Альфакальцидол

Альфакальцидол (Alfacalcidol)

  • Применение вещества Альфакальцидол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Альфакальцидол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Альфакальцидол

Латинское название вещества Альфакальцидол

Alphacalcidolum (род. Alphacalcidoli)

Химическое название

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол

Брутто-формула

C27H44O2

Фармакологическая группа вещества Альфакальцидол

  • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
  • Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E55 Недостаточность витамина D
  • E72.0 Нарушения транспорта аминокислот
  • E83.3.1* Гипофосфатемия
  • E83.5.1* Гипокальциемия
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • K50 Болезнь Крона
  • K59.1 Функциональная диарея
  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
  • K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
  • K90 Нарушения всасывания в кишечнике
  • K90.0 Целиакия
  • K90.1 Тропическая спру
  • M81.9 Остеопороз неуточненный
  • M83.9 Остеомаляция у взрослых неуточненная
  • N25.0 Почечная остеодистрофия
  • O25 Недостаточность питания при беременности
  • P92.9 Проблема вскармливания новорожденного неуточненная
  • R17 Неуточненная желтуха
  • R64 Кахексия
  • Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери

Код CAS

41294-56-8

Характеристика вещества Альфакальцидол

Аналог витамина D3.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Фармакология

Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.

Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Начало действия (гиперкальциемического) — через 6 ч, длительность — до 48 ч.

После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8–18 ч. Т1/2 из крови — 3 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит — кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Применение вещества Альфакальцидол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничения к применению

Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Категория действия на плод по FDA — C.

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, т.к. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в т.ч. фенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Передозировка

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, запор, диарея, сонливость, сухость во рту, головная боль, полидипсия, поллакиурия/никтурия, полиурия, нерегулярное сердцебиение, снижение аппетита, металлический привкус во рту, мышечная боль, тошнота или рвота, зуд, необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), конъюнктивит, снижение либидо, эктопическая кальцификация, повышение температуры тела, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, зуд кожи, сонливость, снижение аппетита, мышечная боль, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), психоз (изменения психики и настроения), ринорея, снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечение: отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, глюкокортикоидов, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Альфакальцидол

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca2+ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Альфа Д3-Тева® 0.0468
Оксидевит 0.0019
Этальфа® 0.0015
Альфадол 0.001
Ван-Альфа® 0.0005
Оксидевита капсулы 0.0002
  • русский
  • қазақша

Торговое название

АЛЬФА Д3®-ТЕВА

Международное непатентованное название

Альфакальцидол

Лекарственная форма

Капсулы 0,25 мкг, 0,5 мкг, 1 мкг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — альфакальцидол 0,25 мкг, 0,5 мкг, 1 мкг

вспомогательные вещества: пропилгаллат, кислота лимонная безводная, витамин Е (d,l-α-токоферол), этанол безводный, масло арахисовое

Описание

Овальные, мягкие желатиновые капсулы, красновато-коричневого цвета, с надписью «0.25» на одной стороне черной краской (для дозировки 0.25 мкг).

Овальные, мягкие желатиновые капсулы, бледно-розового цвета, с надписью «0.5» на одной стороне черной краской (для дозировки 0.5 мкг).

Овальные, мягкие желатиновые капсулы, от кремового цвета до цвета слоновой кости, с надписью «1.0» на одной стороне черной краской (для дозировки 1.0 мкг).

Содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин Д и его производные. Альфакальцидол

Код АТХ А11СС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь альфакальцидол быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет от 8 до 12 часов. В печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина Д3 – кальцитриол. Меньшая часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина Д3 биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет использовать его у пациентов с почечной патологией. Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Период полувыведения Т1/2 составляет 19 дней.

Фармакодинамика

Альфа Д3®-ТЕВА является предшественником активного метаболита витамина Д3. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень в крови паратиреоидного гормона. Альфа Д3®-ТЕВА обладает антирахитической активностью.

Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Показания к применению

— основные типы и формы остеопороза (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный)

— остеодистрофия при хронической почечной недостаточности

— гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз

— гиперпаратиреоз (вторичный, с поражением костей)

— остеомаляции, связанные с недостаточностью поступления витамина Д с пищей или нарушениями его всасывания в ЖКТ

— гипофосфатемический витамин-Д-резистентный рахит и остеомаляция

— псевдодефицитный (витамин-Д-зависимый) рахит и остеомаляция

— синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией)

— почечный тубулярный ацидоз

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь. Длительность и курс лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют в течение всей жизни.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.

При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5-1 мкг.

При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг.

При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности — суточная доза до 2 мкг.

При остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина Д, заболеваниями ЖКТ или длительной противосудорожной терапией препарат назначают в дозе 1-3 мкг/сут.

При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции суточная доза составляет 4-20 мкг.

При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают в суточной дозе 2-6 мкг.

Побочные действия

— гиперкальциемия

— очень редко — незначительное повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови

— у пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии. — тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, анорексия, изжога, диарея

редко — незначительное повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови

— слабость, утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль

— тахикардия

— аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда

— умеренные боли в мышцах, костях, суставах

— гиперкальциемия, гиперкальциурия

— гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопарати-реозе)

— гипермагнемия, у людей, которые на почечном диализе

— гипервитаминоз Д

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.

Лекарственные взаимодействия

При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.

При одновременном применении Альфа Д3®-ТЕВА с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять более высокую дозу Альфа Д3®-ТЕВА.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина. При применении одновременно с Альфа Д3®-ТЕВА антацидов повышается риск развития гипермагниемии.

Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.

На фоне терапии Альфа Д3®-ТЕВА не следует назначать витамин Д и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам со склонностью к гиперкальциемии. В период применения препарата необходимо регулярно определять уровень кальция в плазме крови.

При достижении нормальной активности щелочной фосфатазы в плазме крови дозу препарата Альфа Д3®-ТЕВА необходимо снизить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до тех пор, пока не нормализуется концентрация кальция в плазме крови. Как правило этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Гиперкальциемия в период беременности может вызвать дефекты развития у плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Ввиду того, что препарат вызывает головокружение и сонливость следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, анорексия, жажда, сухость во рту, запор, диарея, изжога, полиурия, рвота, боли в эпигастрии, боли в животе, боли в костях, зуд, ощущение сердцебиения, обильные потоотделения

Лечение: отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки может оказать положительный эффект промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению абсорбции и увеличению выведения препарата с калом). В тяжелых случаях в/в вводят изотонический раствор натрия хлорида, назначают петлевые диуретики, ГКС и симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 0,25 мкг, 0,5 мкг, 1 мкг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки светозащитной поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

По 10, 30 или 60 капсул в полипропиленовом флаконе высокого давления белого цвета с полипропиленовой крышкой. Флакон оклеивают этикеткой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд, Израиль

18 Эли Гурвитц Ст. Инд. Зоун, Кфар Саба 44102

Владелец регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050040 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603

Препараты кальция — какие лучше? Минусы и плюсы современных кальцийсодержащих средств

Препараты кальция — какие лучше? Этот вопрос нередко задают фармацевтам покупатели, в растерянности обводя взглядом изобилие пёстрых баночек на витринах. Действительно, многообразие кальцийсодержащих препаратов в современных аптеках способно поразить даже видавшего виды обывателя: карбонаты, глюконаты, с витамином Д2, с витамином Д3, без витамина Д. Различаются подобные средства и по количеству кальция: где-то минерала много, где-то меньше. Есть, над чем задуматься. В нашей статье мы постараемся разобраться в этом сложном вопросе.

Соли кальция: карбонат, глюконат или цитрат – что выбрать?

Современные препараты кальция содержат, в основном, карбонатную, глюконатную или цитратную соли кальция.

Доля кальцийсодержащих добавок на основе карбонатной соли минерала на мировом рынке составляет около 85%. К этой группе относятся широко известные зарубежные средства «Кальций Д3 Никомед» (Швейцария), «Кальцемин Адванс» (США), «Витрум Кальциум с витамином D3» (США) и другие. в карбонатной соли значительно превосходит таковое в глюконатной или цитратной солях и составляет 40%. Для сравнения: в цитрате присутствует 21% минерала, а в глюконате – лишь 8,9%. Многие производители кальцийсодержащих препаратов на основе карбонатной соли преподносят этот факт в качестве достоинства своих товаров, забывая при этом упомянуть об одной очень важной особенности. Дело в том, что из карбонатной соли усваивается всего лишь 17-22% кальция. И это при нормальной кислотности желудочного сока. Если же последняя понижена, что часто наблюдается у пожилых людей, то усвояемость минерала составит и того меньше — 2%. Употребление глюконата кальция многие специалисты называют и вовсе бесполезным. Организм сможет взять из него только 3% минерала. Чтобы в достаточной мере обеспечить его потребности в кальции, придётся съесть огромное количество карбонатной или глюконатной соли. А это – верный путь к камнеобразованию в почках и желчном пузыре. Единственное достоинство глюконата и карбоната кальция – их низкая цена.

На этом фоне выгодно отличается цитратная соль. При любой кислотности желудочного сока из неё усвоится 45% кальция. Более того, в отличие от своих солевых конкурентов, цитрат кальция способен предотвращать образование камней путём ощелачивания мочи, и снижать количество выведенного с мочой кальция. При этом цитратная соль не вызывает побочных эффектов, дискомфорта в желудке и помогает удовлетворять энергетические нужды организма.

В наши дни многие серьёзные производители предпочитают цитрат кальция карбонату и глюконату. Некоторые, впрочем, идут на рекламные уловки: вводят в состав своих препаратов немного цитратной соли, а на упаковке указывают «цитрат и карбонат кальция».

Витамины Д2 и Д3: в чём разница?

Сегодня ни для кого не является секретом тот факт, что кальций гораздо лучше усваивается при одновременном его приёме с витамином Д. В аптечных сетях можно встретить, в основном, две формы солнечного витамина: холекальциферол (Д3) и эргокальциферол (Д2). Витамины Д2 и Д3: в чём разница?

Начнём с того, что холекальциферол является для человеческого организма более привычным, ведь именно эта форма витамина Д вырабатывается в коже при воздействии на неё ультрафиолетового излучения. Эргокальциферол синтезируется в растениях и грибах и попадает в наш организм только с пищей.

Чтобы принести пользу органам и тканям, витамины Д2 и Д3 должны пройти сложный цикл преобразований в печени и почках и превратиться в свои биологически активные формы – гидроксиэргокальциферол и гидроксихолекальциферол. В случае с витамином Д3 эти процессы происходят гораздо быстрее, да и гидроксихолекальциферол дольше удерживается в крови на достаточно высоком уровне, нежели гидроксиэргокальциферол. Последний распадается уже через месяц, в то время как высокая концентрация активной формы витамина Д3 обнаруживается в крови в течение практически трёх месяцев.

Ещё одно преимущество холекальциферола состоит в его низкой токсичности. Даже при длительном приёме в больших дозах витамин Д3 не оказывает разрушительного влияния на организм, чем не может похвастать Д2.

Оптимальное в пищевых добавках

Какое в препарате следует считать оптимальным? Многие потребители уверены: чем больше, тем лучше, избыток кальция не опасен. Так ли это на самом деле?

Специалисты уверены: гиперкальциемия не менее опасна, чем дефицит кальция. Увеличенное поступление минерала в организм способно спровоцировать образование камней в почках, привести к кальциевым отложениям на артериальных стенках, повышению риска сердечного приступа и инсульта. А самое главное – вызвать гибель клеток тканей и органов. Стараясь защититься от этого, организм тщательно контролирует уровень кальция в крови. И при его превышении включает специальные блокирующие механизмы.

Потребляя большое количество кальция в виде всевозможных витаминно-минеральных комплексов, да ещё насильно заставляя организм усвоить минерал с помощью витамина Д, мы сознательно губим своё здоровье. Организму не нужны ударные дозы макроэлемента: с водой и пищей поступает немало кальция. Ему необходимы те, кто будет использовать минерал для обновления костной ткани – костные клетки остеобласты.

К сожалению, большинство современных препаратов кальция отличается высоким содержанием минерала. Так, в «Кальций Д3 Никомед Форте», «Компливит Кальций Д3», «Кальцемине Адванс» его 500 мг. Добавьте к этому кальций, поступающий с пищевыми продуктами (например, из 1л молока организм получит 1200 мг минерала), и гиперкальциемия обеспечена, поскольку суточная потребность в кальции у взрослого человека составляет 800-1200 мг.

Как укрепить кости и не навредить организму? Какие препараты кальция выбрать?

Как укрепить кости и при этом не навредить организму? Существуют ли на современном фармацевтическом рынке препараты кальция, способные безопасно поддержать здоровье костной системы? Да, такие средства есть, и производятся они не где-нибудь за рубежом, а в России. Речь идёт об остеопротекторах Остеомед и его усиленной версии Остеомед Форте.

Оба биокомплекса содержат уникальный природный продукт – трутневый расплод, представляющий собой личинки мужских особей пчелиной семьи. Это настоящий кладезь легкоусваиваемых витаминов, макро- и микроэлементов, белков, жиров, углеводов и энтомологических гормонов. В Китае лечебные свойства апипродукта используются на протяжении вот уже нескольких тысячелетий, европейцы же узнали о нём относительно недавно. В препаратах Остеомед и Остеомед Форте трутневый расплод выполняет весьма важную роль. Чтобы понять, в чём она заключается, попробуем заглянуть внутрь нашей костной ткани.

Костная ткань – какая она?

Первое, что удивит – она живая! Это своеобразный мирок, в котором есть свои жильцы, выполняющие определённую строго закреплённую за каждым работу, свои правила и порядки. Жильцы – костные клетки. Одни из них (остеокласты) выполняют функции утилизаторов, удаляют старые участки костной ткани, другие (остеобласты) – возводят на расчищенных местах новые сооружения. Так осуществляется регулярное обновление костной ткани. Случается, что слаженная работа остеобластов и остеокластов даёт сбои. Подобное происходит, если в организме снижается уровень тестостерона – гормона, стимулирующего деление остеобластов, увеличение их количества. На концентрацию тестостерона негативно повлиять могут разные факторы. В первую очередь – возраст и угасание функций половых желёз. Снижение андрогена сказывается на состоянии костной ткани, а также волос и ногтей.

Энтомологические гормоны, содержащиеся в трутневом расплоде, в организме человека ведут себя как прогормоны – предшественники гормонов. На их основе строятся собственные гормоны человека, в число которых входит и тестостерон. Трутневый расплод – тот необходимый компонент, которого недоставало современным препаратам кальция для того, чтобы эффективно укреплять костную ткань. И отечественные учёные восполнили этот пробел.

Что касается кальция, то его в биокомплексах Остеомед и Остеомед Форте в разы меньше, чем в известных кальцийсодержащих препаратах. Остеомед содержит 40 мг элементарного кальция, а Остеомед Форте – 50 мг. Такого количества минерала вполне достаточно для того, чтобы удовлетворить нужды молодых костных клеток и при этом не допустить гиперкальциемии.

В состав Остеомеда Форте дополнительно введён витамин Д3. Препарат предназначен для борьбы с тяжёлыми случаями остеопороза и ускорения сращивания особо сложных переломов.

Не имеющие аналогов в мире биодобавки Остеомед и Остеомед Форте абсолютно безопасны для здоровья, а по эффективности значительно превосходят известные зарубежные препараты, действие которых направлено на укрепление костной ткани.

Аналоги препарата ван-альфа

реклама

Какую дозу этого лекарства Вы принимаете?
1-5мг 6-10мг 11-50мг 51-100мг 101-200мг 201-500мг 501мг-1г

Представлены синонимы (аналоги) лекарства ван-альфа, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Ван-альфа — Ван-Альфа, регулятор фосфорно-капьциевого обмена, оказывает D-витаминное и метаболическое действие. Природный метаболит 1-альфа 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) — активной формы витамина D, образующийся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию ионов кальция (Са2+) и фосфатов в кишечнике, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность щелочной фосфатазы и содержание в крови паратгормона; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов.
При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия — до 48 ч.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ван-альфа, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ЭТАЛЬФА

Регистрационный номер:

Торговое название: Этальфа

Международное непатентованное название:

Ван-альфа

Лекарственная форма:

капсулы; капли для приема внутрь; раствор для внутривенного введения.
Состав
Капсулы

  • 1 капсула 1 мкг содержит:
    Активное вещество: Ван-альфа — 1 мкг;
    Вспомогательные компоненты: Кунжута масло очищенное, Витамин Е (α-токоферол),
    Оболочка капсулы: Желатин, Глицерол, Калия сорбат, Железа оксид черный, Железа оксид красный.
    Капли для приема внутрь
    В 1 мл содержится:
    Активное вещество: Ван-альфа 2 мкг (в 1 капле содержится около 0,1 мкг альфакальцидола).
    Вспомогательные компоненты: Кислоты лимонной моногидрат, Этанол, Макроголглицеролгидроксистеарат, Метилпарагидроксибензоат, Натрия цитрат, Сорбитол, Витамин Е (α-токоферол), Вода очищенная.
    Раствор для внутривенного введения
    1 мл раствора содержит:
    Активное вещество: Ван-альфа — 2 мкг;
    Вспомогательные компоненты: Кислоты лимонной моногидрат, Этанол, Натрия цитрат, Пропиленгликоль, Вода для инъекций.
    Описание:
    Для капсул по 0,25 мкг: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтовато-белого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло — желтого цвета.
    Для капсул по 1 мкг: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы темно-коричневого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло — желтого цвета.
    Капли для приема внутрь: Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор.
    Раствор для внутривенного введения: Бесцветная прозрачная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа
    Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор.
    Код АТХ: А11СС03

    Фармакодинамика
    Ван-альфа (1α — гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3- метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25- дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона. Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.
    Фармакокинетика
    Ван-альфа жирорастворим, и его биодоступность при приеме внутрь — около 100%. После всасывания Ван-альфа метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 — около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
    Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:

  • почечная остеодистрофия;
  • остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный).
  • послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;
  • псевдогипопаратиреоз;
  • витамин D-зависимый рахит (в т.ч. врожденный);
  • витамин D-резистентный рахит;
  • рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;
  • остеомаляция;
  • гипокальциемия;
  • мальабсорбция кальция;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для внутривенных инъекций).
  • Гиперкальциемия
  • Гипервитаминоз D
  • Гиперфосфатемия (за исключением случаев гиперфосфатемии при гипопаратиреозе)
  • Гипермагниемия

    С осторожностью

    — при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).
    Применение при беременности и в период лактации
    Нет клинического опыта применения при беременности и лактации, поэтому может назначаться только тогда, когда, по мнению врача, эта терапия необходима. Гиперкальциемия во время беременности может вызвать дефекты развития у плода.
    Ампулы перед применением необходимо встряхнуть несколько раз.
    Препарат применяют внутрь независимо от приема пищи или внутривенно однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Капли перед употреблением не следует разбавлять.
    Взрослые
    При остеомаляции препарат назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
    При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг.
    При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза до 2 мкг. Этальфа вводится внутривенно при гемодиализе — в конце каждого сеанса болюсно приблизительно в течение 30 секунд в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозы препарата.
    Начальная доза — 1 мкг на 1 сеанс диализа. Максимальная доза — 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Раствор Этальфа не требует дополнительного разведения. При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5-1 мкг.
    Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут. до стабилизации биохимических показателей.
    При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5недель.
    Дети
    У детей младшего возраста рекомендуется назначение препарата Этальфа в лекарственной форме капли (дозирование и прием препарата в лекарственной форме капсулы затруднены).
    Масса тела менее 20 кг: препарат назначают из расчета 0,01-0,05 мкг/кг/сут.
    Масса тела 20 кг и более: 1 мкг/сут. (кроме случаев почечной остеодистрофии).
    При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04 -0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.
    Обмен веществ: гиперфосфатемия; небольшое повышение содержания в крови липопротеидов высокой плотности; гиперкальциемия с симптомами: диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, миалгия, боли в костях, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, утомляемость, общая слабость, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), снижение массы тела, поллакиурия/никтурия, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко-психоз (изменение психики и настроения), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти явления наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.
    Кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница.
    Мочевыделительная система: нефрокальциноз, почечная недостаточность легкой и умеренной степени (при длительной гиперкальциемии).
    Симптомы
    Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.
    Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко-психоз (изменение психики и настроения).
    Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.
    Лечение: следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки, принятого внутрь препарата — промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий -гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным электрокардиограммы) особенно у пациентов, получающих дигоксин.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном назначении с барбитуратами или противосудорожными препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, может потребоваться более высокая доза Этальфы. Ван-альфа повышает риск развития нарушений сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и препаратов наперстянки. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
    Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами — алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности. Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные диуретики в сочетании с витамином D повышают риск гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе вместе с витамином D повышают вероятность развития гиперфосфатемии. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии.
    Препарат с осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни.
    Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния. Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза препарата при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологическиие данные. При развитии гиперкальциемии препарат нужно немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.
    Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.
    Для того, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.
    При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфа не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.
    Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
    При приеме терапевтических доз влияние на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.

    Форма выпуска

    Капсулы 0,25 мкг:
    По 10 капсул упаковывают в блистерную упаковку из ПВХ/ фольги алюминиевой, с одной стороны блистерная упаковка покрыта пленкой из алюминиевой фольги/полиамида. По 3 или 10 блистерных упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
    Капсулы 1 мкг:
    По 10 капсул упаковывают в блистерную упаковку из ПВХ/фольги алюминиевой, с одной стороны блистерная упаковка покрыта пленкой из алюминиевой фольги/полиамида. По 1, 3 или 10 блистерных упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
    Капли для приема внутрь 2 мкг/мл:
    По 20 мл препарата во флакон коричневого светозащитного стекла, укупоренный пробкой-капельницей из полиэтилена и навинчиваемой крышкой из полипропилена, позволяющей контролировать первое вскрытие. По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
    Раствор для внутривенного введения 2 мкг/мл:
    По 0,5 мл или 1 мл препарата помещают в ампулу нейтрального коричневого светозащитного стекла (тип I). На ампулу наносится точка для разлома ампулы. По 10 ампул в пластиковом поддоне помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Капсулы 0,25 мкг и 1 мкг: при температуре не выше +25° С.
    Капли для приема внутрь: при температуре от +2°С до +8°С. Вскрытый флакон хранить в течение 28 дней при температуре от +2°С до 8°С.
    Раствор для внутривенного введения: при температуре от 2°С до 8°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    По рецепту.
    Лео Фармасьютикал Продактс, Дания.
    Адрес производителя:
    Индустрипаркен 55 2750 Баллеруп Дания.
    Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/S, Industriparken 55 DK-2750 Ballerup Denmark
    Представлено в России и СНГ «Никомед Австрия ГмбХ», Австрия
    Адрес представительства компании Никомед в России/СНГ:
    119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Альфакальцидол: описание, инструкция, цена

    Международное название: Альфакальцидол
    Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капли для приема внутрь , капсулы, раствор для внутривенного введения
    Химическое название:
    (1альфа, 3бета, 5Z, 7Е) — 9, 10 — секохолеста — 5, 7, 10(19) — триен — 1, 3 — диол
    Фармакологическое действие:
    Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность ЩФ и содержание в крови паратгормона; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия — до 48 ч.
    Фармакокинетика:
    Абсорбция — высокая, TCmax — 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1.25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 — 19 дней. Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Кумулирует.
    Показания:
    Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).
    Противопоказания:
    Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.C осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.
    Режим дозирования:
    Внутрь. Взрослым: начальная доза — 1 мкг/сут, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут; поддерживающая доза — 0.25-1 мкг/сут, детям — 0.25 мкг/сут. Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут; при остеодистрофии при ХПН — 0.07-2 мкг; при синдроме Фанкони — 2-6 мкг; при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции — 4-20 мкг; при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе — 0.5-1 мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю содержание Ca2+ и фосфора в плазме, при необходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут; 20 кг и выше — 1 мкг/сут, при почечной остеодистрофии — 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи (1 кап = 0.25 мкг). Детям при рахитоподобных заболеваниях — 0.5-3 мкг/сут (2-12 кап), в зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес, при необходимости — до 1 года. При рахите — по 1 мкг/сут ежедневно в течение 10 дней; проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии — 1 мкг/сут, с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита — по 20-40 мкг/сут ежедневно в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут (4-8 кап) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг, в зависимости от нормализации содержания Ca2+ в крови и активности ЩФ; курсы лечения — 2-3 мес, рекомендуется повторять 2-3 раза в год. После трансплантации почек с профилактической целью — 0.25-1 мкг/сут ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза — 0.5-3 мкг/сут в течение длительного времени (от 2-3 до 12 мес и более). При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике Ca2+, фосфатов или витамина D, — 0.25-1.5 мкг/сут.
    Побочные эффекты:
    Аллергические реакции.Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменения психики и настроения (вплоть до развития психоза). Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Ca2+ в плазме (обычно на 1 нед); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы; в ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла, способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях — в/в введение 0.9% раствора NaCl, петлевых диуретиков, ГКС.
    Особые указания:
    Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода — концентрацию Ca2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности ЩФ (при ХПН — еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой лечения и снижением потребления Ca2+ (обычно через 1 нед). После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней применявшейся дозы. Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его производными. Применение при беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
    Взаимодействие:
    Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов. Ca2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. гиперкальциемии). Индукторы микросомальных ферментов печени (например фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин, колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание альфакальцидола. Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии; препараты Ca2+, тиазидные диуретики — гиперкальциемии. При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.