Апровель 300 инструкция

Как правильно использовать препарат Апровель 150?

Апровель 150 — это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления). Он широко используется для лечения разных форм артериальной гипертензии.

Международное непатентованное название

МНН препарата — Ирбесартан.

Апровель 150 — это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления).

АТХ

Код АТХ: C09CA04.

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В картонной упаковке лекарства находится 14 или 28 таблеток в блистерах.

В таблетках действующее вещество (ирбесартан) содержится в количестве 150 мг. Вспомогательными компонентами являются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния.

Вещества, входящие в состав пленочной оболочки:

  • опадрай белый;
  • карнаубский воск.

Апровель 150 производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигипертензивное (понижение АД).

Действующее вещество лекарства — это антагонист рецепторов ангиотензина II (олигопептидный гормон). Вещество инактивирует действие гормона. В результате повышается уровень ренина в крови и уменьшается содержание альдостерона.

Гипотензивное действие наступает через 3-5 часов и длится на протяжении суток. Для долговременного эффекта необходимо принимать лекарство 2-4 недели. После отмены таблеток резкий синдром отмены отсутствует (давление повышается постепенно).

Фармакокинетика

Лекарственное средство характеризуется быстрой абсорбцией в ЖКТ. Прием пищи не изменяет скорость всасывания. Иберсартан обладает высокой биодоступностью (до 80%) и хорошим связыванием с белками крови (до 96%). Наибольшее содержание вещества в крови наблюдается через 2 часа.

Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

Метаболические превращения вещества происходят в печени. Период выведения составляет 22-30 часов. Препарат выводится с желчью, мочой и калом преимущественно в виде метаболитов. При длительном лечении ирбесартаном наблюдается его небольшая аккумуляция в крови (до 20%).

Показания к применению

Данное лекарство применяется для лечения:

  1. Артериальной гипертензии (различных форм течения). Таблетки могут быть частью комбинированной гипотензивной терапии.
  2. Заболевания почек, возникшего на фоне гипертензии или сахарного диабета II типа.

Противопоказания

Апровель запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет. Другими противопоказаниями являются:

  • Тяжелые патологии печени (печеночная недостаточность).
  • Дефицит лактазы.
  • Лактозная или галактозная непереносимость (мальабсорбция).
  • Индивидуальная непереносимость ирбесартана или вспомогательных веществ.

С осторожностью

Врачи с осторожностью назначают лекарственное средство при низком уровне натрия в плазме крови, аортальном и митральном стенозах, почечной недостаточности, гиповолемии, атеросклеротических патологиях и болезнях сердца (ишемическая болезнь, кардиомиопатия). При данных патологиях возможно резкое понижение давления, сопровождающееся клинической симптоматикой.

Нельзя принимать препарат при патологиях печени.

Как принимать Апровель 150?

Лекарство предназначено для перорального применения.

На начальном этапе лечения больному назначают 150 мг ирбесартана (1 таблетку Апровеля). Гипотензивное действие сохраняется в течение суток. Если АД не снижается, то дозу увеличивают до 300 мг.

Пациентам с нефропатией рекомендуется принимать 300 мг ирбесартана для стойкого эффекта. Врач может уменьшать первичную дозу до 75 мг при лечении пожилых людей (старше 65 лет) и пациентов, находящихся на гемодиализе.

При сахарном диабете

Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа в начале терапии назначают по 1 таблетке в сутки. При необходимости суточную дозу нужно повысить до 2 таблеток. Прием лекарственного средства должен проводиться под контролем врача.

Побочные действия Апровеля 150

Связь между возникновением некоторых негативных реакций с приемом данного препарата не доказана. Это обусловлено результатами плацебоконтролируемого исследования, при котором побочные эффекты возникали и у людей, принимающих плацебо.

Во время терапии могут возникать симптомы общего недомогания:

  • сильная усталость;
  • мышечные боли;
  • астения.

Также возможны нарушения обмена веществ (гиперкалиемия).

Желудочно-кишечный тракт

Частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота. Редко возникают диспептические явления и диарея.

При приеме Апровеля частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота.

Центральная нервная система

У некоторых пациентов возникают мигрени и головокружения.

Со стороны дыхательной системы

Со стороны органов дыхания может появляться кашель.

Со стороны мочеполовой системы

У некоторых пациентов возникают нарушения половой функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Негативное влияние на работу сердца проявляется нарушением сердцебиения (тахикардией), ортостатической гипотензией, гиперемией кожи лица.

Аллергии

При приеме лекарства возможно развитие таких аллергических реакций, как отек Квинке, крапивница, зуд.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние данного препарата на концентрацию внимания не изучено полностью. Но во время терапии могут появляться побочные эффекты со стороны ЦНС. Пациентам, столкнувшимся с головокружением и астенией, не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

Особые указания

При первичном альдостеронизме наблюдается отсутствие эффекта от ингибиторов РААС (ретин-ангиотензин-альдостероновая система), в том числе от Апровеля.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство запрещено принимать беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия достоверных клинических исследований.

Назначение Апровеля 150 детям

Препарат предназначен только для лечения взрослых людей.

Пожилым пациентам лекарство назначают в стандартной дозировке. По рекомендации врача начальная доза может быть снижена до 75 мг. Во время терапии необходимо контролировать состояние печени, почек и содержание калия в организме.

Применение при нарушении функции почек

Людям с нарушенной функцией почек (на начальных стадиях) лекарство назначают с осторожностью. Прием Апровеля должен сопровождаться контролем уровня креатинина и калия в крови.

Не рекомендуется назначать данный препарат, если функционирование почек зависит от РААС. Ее активность при приеме Апровеля ингибируется, что приводит к тяжелым патологиям почек.

Применение при нарушении функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность является противопоказанием к использованию препарата. На начальных стадиях патологии лекарство используют под строгим наблюдением врача.

Передозировка Апровеля 150

При длительном приеме высоких доз лекарства тяжелые патологии и состояния, угрожающие жизни не установлены. Возможно развитие артериальной гипотензии и интоксикации организма (рвоты, диареи).

При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и принять адсорбент (активированный уголь, Полисорб МП или Энтеросгель). Гемодиализ для удаления веществ из организма не осуществляют. Может потребоваться симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное средство допустимо сочетать с другими гипотензивными лекарствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы. Такое сочетание приводит к усилению гипотензивного эффекта. При неправильно подобранных дозах возможно развитие гипотензии.

Ослабляет гипотензивное действие Апровеля препарат Ибупрофен.

С осторожностью следует принимать Апровель с гепарином, калийсберегающими мочегонными и средствами с содержанием калия. Одновременное использование с ингибиторами АПФ или Алискиреном при нефропатии нежелательно.

Ослабляют гипотензивное действие препараты из группы НПВС (Парацетамол, Нурофен, Ибупрофен и др.). Совместное применение этих лекарств может спровоцировать почечную недостаточность и гиперкалиемию.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения Апровелем запрещено. Алкоголь повышает риск развития тяжелых побочных эффектов.

Аналоги

Популярные аналоги препарата: Ирбесартан и Ибертан. В этих средствах содержится такое же действующее вещество — ирбесартан.

Российскими аналогами являются Ирсар и Блоктран.

Условия отпуска из аптеки

Апровель отпускается по рецепту врача.

Цена на Апровель 150

Цена упаковки из 14 таблеток колеблется от 280 до 350 рублей. Упаковка из 28 таблеток стоит 500-600 рублей.

Условия хранения препарата

Лекарство нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°C.

Срок годности составляет 3 года.

Производитель

Производитель — Санофи Винтроп Индустрия (Франция).

Отзывы на Апровель 150

Врачей-кардиологов

Владимир, 36 лет, Санкт-Петербург

В своей практике я часто назначаю это средство пациентам с гипертензией. Оно хорошо переносится и оказывает быстрое действие. Плюсом является удобство приема и сохранение эффекта на 24 часа. Побочные эффекты возникают редко.

Светлана, 43 года, Владивосток

Это эффективный препарат для нормализации давления. Его можно назначать пациентам преклонного возраста и больным сахарным диабетом. Риск развития побочных эффектов низкий. Единственным минусом данного средства является цена.

Аналог Апровеля — препарат Ирбесартан, который отпускается по рецепту врача.

Пациентов

Диана, 52 года, Ижевск

Я давно страдаю гипертонией. Пробовала много лекарств, но стойкий эффект получила только от Апровеля. Давление держится на нормальном уровне. Побочных эффектов не наблюдаю.

Александра, 42 года, Краснодар

Эти таблетки я стала пить по назначению врача. Принимаю лекарство по утрам. Действие сохраняется в течение всего дня. Уже с первого приема я стала чувствовать себя лучше.

Дмитрий, 66 лет, Москва

На фоне сахарного диабета у меня стало повышаться давление. Врач посоветовал данный препарат. Первую неделю приема была небольшая слабость, но потом самочувствие стало хорошим. Пью лекарство уже 3 месяца, и давление не повышается.

Апровель — инструкция по применению

Иногда: боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей

Часто (1,7%): достоверное увеличение креатинфосфокиназы плазмы крови у больных, получавших ирбесартан; ни одно из этих увеличений не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0,5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы
Часто: ортостатическое головокружение.

Сосудистые расстройства
Часто: ортостатическая гипотензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей
Гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29,4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме ирбесартана встречалась у 46,3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26,3% больных. У пациентов с повышенным артериальным давлением и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:

Со стороны иммунной системы

Редко: как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-П, отмечались

редкие случаи аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания Очень редко: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Очень редко: звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны гепато-билиарной системы

Очень редко: нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска (смотри раздел «Особые указания»).

Передозировка

Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение артериального давления и тахикардия; проявлением передозировки также может быть брадикардия. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием больного и при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Для уменьшения передозировки может быть полезен активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики и другие гипотензивные средства. При сочетании ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия; ирбесартан без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При приеме ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других способных повышать уровень калия в крови препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий. Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. К настоящему моменту при приеме ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при совместном применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при сочетании ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не проводилось, Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. У больных с обезвоживанием и/или с гипонатриемией (в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли, приема диуретиков), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать все нарушения водно-электролитного баланса.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, при приеме препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя документальное подтверждение возникновения таких эффектов при приеме препарата Апровель отсутствует, следует все-таки принимать во внимание возможность их возникновения при использовании блокаторов рецепторов ангиотензина II (типа ATI) у этих больных.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, недавно перенесших пересадку почек.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с поражением почек. Отмеченое у Апровеля благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено оно было у женщин и у лиц, не относящихся к европейской расе.

Гиперкалиемия. Как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при лечении Апровелем может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, при назначении Апровеля пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Первичный алъдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее. В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (больные с хронической сердечной недостаточностью Ш и IV стадии или с сопутствующими заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента ассоциировалось с артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось, однако, исхода из его фармакодинамических свойств, Апровель не должен влиять на эту способность. При управлении автотранспортом необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг и 300 мг.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия в виде двух перфорированных линий.

Условия храпения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя

«Санофи Винтроп Индустрия».

82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу:

115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Апровель

Состав

В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.

Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.

Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.

Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.

Апровель применяется при:

  • первичной гипертензии;
  • вторичной гипертензии;
  • поражениях почек при сахарном диабете и других заболеваниях.

С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Апровель не назначается при:

  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • наследственной непереносимости галактозы;
  • повышенной чувствительности;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Апровель может вызывать:

  • головокружение, ортостатическую гипотензию;
  • слабость;
  • тахикардию;
  • кашель, боль в грудной клетке;
  • тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
  • половую дисфункцию;
  • увеличение КФК, гиперкалиемию;
  • боли в костях и в мышцах;
  • сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Апровеля (Способ и дозировка)

Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.

При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.

Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.

Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.

Передозировка

Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.

Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.

Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.

При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.

НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

3 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ибертан, Ирсар, Ирбесартан, Фирмаста.

Отзывы

Многие пациенты отмечают эффективность и удобство в применении этого препарата. По гипотензивному эффекту этот препарат не уступает и АПФ. Гипотензивное действие сохраняется 24 часа, потому Апровель принимается 1 раз в сутки. Больные отмечают дозозависимое снижение АД.

«С Апровелем добилась стабилизации давления после инсульта. Измеряю давление 3 раза в день»

«Этот препарат начала принимать после Лизиноприла, от которого появилось першение в горле и покашливание»

Побочные эффекты носят преходящий характер и главное, что отсутствуют нежелательные эффекты, характерные и для АПФ (в частности, кашель). Отмечается, что основным недостатком этого препарата является довольно высокая стоимость.

Цена Апровеля, где купить

Купить Москве можно во многих аптеках. Цена Апровеля в таблетках по 150 мг № 28 колеблется от 599 руб. до 1409 руб., а таблеток по 300 мг№ 28 — от 807 руб. до 1607 руб. В аптеках можно приобрести и Коапровель таблетки 300мг/ 12,5 мг № 28 по цене 1557- 2110 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Коапровель таблетки 300мг+25мг 28 шт.Санофи Винтроп Индустрия 949 руб.заказать
  • Коапровель таблетки 150мг+12,5мг 28 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 721 руб.заказать
  • Апровель таблетки п.п.о. 150мг 28 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 630 руб.заказать
  • Апровель таблетки п.п.о. 300мг 28 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 816 руб.заказать
  • Коапровель таблетки 300мг+12,5мг 28 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 941 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Апровель (таб. 300мг №14)Sanofi-Winthrop Industrie 436 руб.заказать
  • Апровель (таб. 150мг №14)Sanofi-Winthrop Industrie 315 руб.заказать
  • Коапровель (таб. 150/12,5мг №28)Sanofi-Winthrop Industrie 743 руб.заказать
  • Апровель (таб. 300мг №28)Sanofi-Synthelabo 892 руб.заказать
  • Коапровель (таб.300/25мг №28)Sanofi-Winthrop Industrie 931 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Коапровель 150 мг плюс 12,5 мг 28 таблСанофи Винтроп Индустрия 820 руб.заказать
  • Коапровель 300 мг плюс 12,5 мг 28 таблСанофи Винтроп Индустрия 852 руб.заказать
  • Апровель 150 мг 28 таблСанофи Винтроп Индустрия 725 руб.заказать
  • Апровель 300 мг 28 таблСанофи Винтроп Индастри 950 руб.заказать
  • Коапровель 300 мг плюс 25 мг 28 таблСанофи Винтроп Индустрия 993 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Апровель 300 мг №28 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція 282 грн.заказать
  • Апровель 150 мг №28 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція 165 грн.заказать

показать еще

Апровель: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Aprovel

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: ирбесартан (irbesartan)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 200 руб.

Апровель – гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).

Состав таблеток:

  • активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
  • пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.

Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT1, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.

Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT2-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.

Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT1-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.

Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.

При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.

Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.

Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.

Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.

Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании IDNT, в котором приняло участие 1715 пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (сывороточная концентрация креатинина составляет 1–3 мг/дл, протеинурия – ≥ 900 мг/сутки), было отмечено снижение на 20% (p = 0,024) по сравнению с плацебо и на 23% (p = 0,006) по сравнению с амлодипином относительного риска развития впервые любого из следующих состояний: повышение сывороточной концентрации креатинина в 2 раза, развитие терминальной стадии почечной недостаточности, смерть по любой причине (учитывается достижение сопоставимого снижения АД у пациентов, получавших ирбесартан, и пациентов, принимавших амлодипин).

Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – < 1,5 мг/дл, у женщин – < 1,1 мг/дл). Цель наблюдения – влияние долгосрочного (2 года) применения Апровеля на прогрессирование клинически значимой протеинурии. У пациентов, получавших препарат в суточной дозе 300 мг, было отмечено снижение риска развития клинически значимой протеинурии на 70% по сравнению с плацебо (р = 0,0004), а в суточной дозе 150 мг – на 39% (р = 0,085). Замедление прогрессирования этого состояния было отмечено уже спустя 3 месяца и продолжалось в течение всего двухлетнего периода исследования. Уменьшение суточного клиренса креатинина между исследуемыми группами пациентов не имело существенных различий. Регресс микроальбуминурии до нормальных показателей альбуминурии (< 20 мкг/минуту; < 30 мг/сутки) чаще наблюдался в группе пациентов, получавших Апровель в суточной дозе 300 мг, что составляет 34% по сравнению с группой плацебо – 21%.

После перорального приема Апровеля ирбесартан быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет порядка 60–80%, прием пищи не оказывает существенного влияния на этот показатель. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–2 часа.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – 96%, незначительной связью с клеточными компонентами крови. Объем распределения варьирует в диапазоне 53–93 л.

После приема 14-С-ирбесартана внутрь (как и после внутривенного введения) около 80–85% циркулирующей в плазме радиоактивности приходится на ирбесартан в неизмененном виде. Метаболизируется препарат в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит, определяющийся в системном кровотоке – ирбесартана глюкуронид (около 6%). Окисление ирбесартана осуществляется преимущественно при участии изофермента системы цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 незначительно. В метаболизме препарата не принимает участие большинство изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных средств (CYP2D6, CYP2A6, СYP2E1, CYP2B6, CYP1A2, CYP1A1). Ирбесартан, в свою очередь, не вызывает их индукции или ингибирования, а также не ингибирует и не индуцирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма с желчью через кишечник и с почками. После внутривенного введения и перорального приема 14-С-ирбесартана порядка 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть – в кале. В неизмененном виде почками выделяется менее 2% дозы ирбесартана.

Общий клиренс ирбесартана, введенного внутривенно, составляет 157–176 мл/мин, его почечный клиренс – 3–3,5 мл/мин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки плазменная равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 11–15 часов.

Особые группы пациентов:

  • пол: у женщин плазменные концентрации ирбесартана несколько выше, чем у мужчин, однако различия в периоде полувыведения и накоплении препарата не выявлены, не наблюдались различия и в эффектах Апровеля, поэтому коррекция его дозы для женщин не требуется;
  • расовая принадлежность: T1/2 и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») у добровольцев негроидной расы без артериальной гипертензии выше примерно на 20–25%, чем у представителей европеоидной расы, при этом максимальная концентрация у добровольцев обеих рас была практически одинаковой;
  • нарушение функции почек: при нарушении почечной функции и проведении гемодиализа фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не меняются; гемодиализ не выводит препарат из организма;
  • нарушение функции печени: при легком и умеренном нарушении печеночной функции вследствие цирроза печени показатели фармакокинетики ирбесартана значимых различий не имеют;
  • пожилой возраст (65–80 лет): Cmax и АUС у пожилых людей с нормальной функцией печени и почек примерно на 20–50% выше по сравнению с пациентами в возрасте 18–40 лет, конечные периоды полувыведения примерно одинаковы, эффекты ирбесартана у пациентов разных возрастов не изменяются.
  • артериальная гипертензия (Апровель может применяться как в качестве монопрепарата, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками или бета-адреноблокаторами);
  • нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа (Апровель назначается в комплексной гипотензивной терапии).

Абсолютные:

  • тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С, > 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • необходимость одновременного назначения ингибиторов АПФ пациентам с диабетической нефропатией;
  • сочетанное назначение лекарственных средств, содержащих алискирен, пациентам с сахарным диабетом, умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела);
  • повышенная чувствительность к компонентам Апровеля.

Относительные:

  • ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (в случае чрезмерного снижения АД возможно усиление ишемических нарушений, вплоть до развития инсульта и острого инфаркта миокарда);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального/митрального клапана;
  • гиповолемия/гипонатриемия вследствие гемодиализа или применения диуретиков;
  • соблюдение диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, либо диарея, рвота (возможно чрезмерное снижение АД);
  • трансплантация почки в недавнем анамнезе;
  • почечная недостаточность (следует контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в крови);
  • функция почек, зависящая от РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • одновременное применение алискирена или ингибиторов АПФ (в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития нарушений функции почек и гиперкалиемии);
  • одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышается риск нарушения почечной функции, в том числе увеличения уровня кальция в сыворотке крови и развития острой почечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте, при гиповолемии, имеющемся нарушении функции почек).

Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка

Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).

При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000 (включая отдельные сообщения), неустановленная частота – определить частоту по имеющимся данным не представляется возможным.

Безопасность Апровеля изучалась в ходе клинических исследований, в которых приняло участие 5000 людей, в том числе 1300 пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в течение периода больше 6 месяцев, и 400 пациентов, получавших препарат в течение 1 и более года. Негативные реакции обычно были преходящими, носили умеренный характер. Их частота не зависела возраста, пола и расовой принадлежности пациента, а также от дозы ирбесартана.

В плацебоконтролируемых исследованиях ирбесартан принимали 1965 пациентов (в среднем в течение 1–3 месяцев). Отмена терапии по причине развития побочных реакций потребовалась 3,3% пациентов, получавшим Апровель, и 4,5% пациентов, получавших плацебо.

Побочные эффекты, зарегистрированные в плацебоконтролируемых исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, получавших Апровель, которые могут быть связаны с приемом препарата, и те реакции, связь которых не доказана (частота примерно сопоставима с таковой при приеме плацебо):

  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – изжога, диспепсия, диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – отеки, приливы крови к коже лица, тахикардия;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • со стороны половой системы: нечасто – половая дисфункция;
  • общие реакции: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боль в грудной клетке.

Побочные эффекты, зарегистрированные в контролируемых клинических исследованиях (IDNT и IRMA 2) у пациентов с нефропатией, артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа, получавших Апровель (нежелательные реакции схожи с таковыми у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов):

Процент отмены Апровеля из-за ортостатических симптомов составлял:

Гиперкалиемия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом при приеме ирбесартана возникала чаще, чем при приеме плацебо. В клиническом исследовании IDNT частота прекращения терапии по причине развития гиперкалиемии составляла 2,1% – при приеме Апровеля, 0,36% – при приеме плацебо. В клиническом исследовании IRMA этот показатель составлял 0,5 и 0% соответственно для Апровеля и плацебо.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе постмаркетингового применения Апровеля:

  • со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек);
  • со стороны обмена веществ: неустановленная частота – гиперкалиемия;
  • со стороны нервной системы: неустановленная частота – вертиго;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленная частота – повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, желтуха, гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: неустановленная частота – нарушение почечной функции, вплоть до развития почечной недостаточности у пациентов из группы риска;
  • со стороны костно-мышечной системы: неустановленная частота – миалгия;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: неустановленная частота – звон в ушах;
  • общие реакции: неустановленная частота – астения.

В исследованиях при применении Апровеля в суточной дозе до 900 мг в течение 8 недель какая-либо токсичность выявлена не была.

В случае передозировки рекомендуется индуцировать рвоту и/или сделать промывание желудка. Пациенту необходимо обеспечить постоянное медицинское наблюдение, при необходимости – назначить симптоматическую и/или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфическая информация касательно лечения передозировки ирбесартана отсутствует.

Апровель редко вызывает чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих других заболеваний. Излишнее снижение АД с клинической симптоматикой при приеме ирбесартана, как и ингибиторов АПФ, возможно при гипонатриемии/гиповолемии (например, вследствие диареи/рвоты, интенсивной диуретической терапии, соблюдения диеты, ограничивающей потребление поваренной соли), а также у пациентов на гемодиализе. Нарушения водно-электролитного баланса следует скорректировать до начала приема Апровеля.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга значительное снижение АД чревато развитием инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение препаратом должно проводиться под регулярным контролем АД.

Ирбесартан, как и другие средства, влияющие на РААС, может вызвать гиперкалиемию, особенно у пациентов с заболеваниями сердца и/или почечной недостаточностью. Таким больным необходим постоянный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные средства, ингибирующие РААС, поэтому назначение Апровеля нецелесообразно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Апровеля на когнитивные и психомоторные функции не изучалось, но с учетом фармакодинамических свойств ирбесартана это воздействие маловероятно. У пациентов, у которых во время лечения возникает слабость или головокружение, возможно замедление психофизических реакций и снижение концентрации внимания, в этом случае решение о возможности заниматься какими-либо потенциально опасными видами деятельности принимается совместно с врачом в индивидуальном порядке.

Применение при беременности и лактации

Достаточного опыта применения Апровеля во время беременности нет. Однако установлено, что во II и III триместрах ингибиторы АПФ могут вызывать повреждения и внутриутробную гибель плода. В связи с этим ирбесартан, который воздействует непосредственно на РААС, противопоказано назначать беременным во всех триметрах. Если беременность диагностируется во время приема препарата, лечение следует прервать как можно скорее.

Не установлено, выделяются ли в грудное молоко ирбесартан и/или его метаболиты, поэтому Апровель также запрещен кормящим грудью женщинам. Если его назначение клинически обосновано, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Апровель не используется в педиатрии, поскольку отсутствует достаточное количество данных, подтверждающих его безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Апровель должен применяться в следующих случаях:

  • трансплантация почки в недавнем прошлом (из-за отсутствия клинического опыта использования ирбесартана);
  • почечная недостаточность (необходим тщательный контроль уровня калия и концентрации креатинина в крови);
  • функция почек, зависящая от активности РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA (в связи с риском ухудшения функции почек).

При нарушениях функции печени

При нарушениях печеночной функции легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется.

Из-за отсутствия клинического опыта применения Апровель противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (функциональный класс С, > 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.

Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.

У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.

Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.

При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.

Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апровеле

Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.

Цена на Апровель в аптеках

Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Апровель показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

SANOFI Санофи Винтроп Индастри Санофи Винтроп Индустрия

Страна происхождения

Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Формы выпуска

  • упак 14 таблеток упак 28 таблеток упак 28 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Таблетки

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/ снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/ в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/ вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. Гипотензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось. Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой. Эффективность препарата Апровель® не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Апровель® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).Всасывание После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). Распределение Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd — 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/ Css достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/ отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%). Метаболизм После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартан глюкуронид (около 6%). Выведение Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Фармакокинетика в особых клинических случаях Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста ( ?65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа. У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Особые условия

Нарушения водно-электролитного баланса При дегидратации и/или гипонатриемии (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель®. Реноваскулярная гипертензия Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на РААС, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель® не описано, возможность подобного эффекта следует учитывать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Почечная недостаточность и пересадка почек При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек. Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек Отмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе. Гиперкалиемия Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови. Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется осторожность. Первичный альдостеронизм Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно. Прочее В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию

  • ирбесартан 150 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. ирбесартан 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Апровель показания к применению

  • — эссенциальная артериальная гипертензия; — нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Апровель противопоказания

  • — наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы; — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения)

Апровель дозировка

  • 150 мг 300 мг

Апровель побочные действия

  • Артериальная гипертензия Частота побочных эффектов в плацебо-контолируемых исследованиях не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста, расы пациента или от продолжительности терапии. В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции. Со стороны ЦНС: часто — головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, гиперемия кожных покровов. Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; иногда — диарея, диспепсия, изжога. Со стороны половой системы: иногда — половая дисфункция. Со стороны организма в целом: часто — утомляемость; иногда — боль в грудной клетке. Со стороны лабораторных показателей: часто — достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы. Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0.5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

Диуретики и другие гипотензивные средства При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода). При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.