Аримидекс инструкция по применению цена

Аримидекс

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Аримидекс показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Астра Зенека АБ АстраЗенека Фармасьютикалз ЛП АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека ЮК Лимит АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека ЮК Лимитед АстраЗенека ЮК Лимитед АстраЗенека ЮК Лимитед/Зио-Здоровье, ЗАО

Страна происхождения

Великобритания/Россия Соединенное королевство СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/Великобритания США/Великобритания/Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Формы выпуска

  • 14 — блистеры (2) — пачки картонные 14 — блистеры (2) — пачки картонные. упак 28 таблетки
  • Таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% . Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов. Влияние на минеральную плотность костной ткани Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием. Липиды При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.Всасывание После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидекса. Распределение Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы. Метаболизм Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Выведение Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40-50 ч. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы — в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Особые условия

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин). В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

  • анастрозол 1,0 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг анастрозол1 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищ анастрозол1 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищ

Аримидекс показания к применению

  • — адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; — лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; — адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Аримидекс противопоказания

  • · Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата · Беременность и период кормления грудью · У женщин в пременопаузе · Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) · Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена) · Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены · Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена) С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Аримидекс дозировка

  • 1 мг 1мг

Аримидекс побочные действия

  • Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены. Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%) Со стороны сосудистой системы: очень часто – приливы. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия / скованность суставов, артрит часто – боль в костях нечасто – триггерный палец. Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®). Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – кожная сыпь, часто – истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто – крапивница, редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Со стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота, часто – диарея, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повыше

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего. Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Препарат Аримидекс — противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Аримидекс являются:
— Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе.
— Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
— Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Способ применения:
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой.
Рекомендуется принимать препарат Аримидекс в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочные действия:
Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%)
Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия / скованность суставов, артрит; часто — боль в костях нечасто — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь, часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто — крапивница, редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, часто — диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, нечасто — повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Аримидекс являются:
— Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата
— Беременность и период кормления грудью
— У женщин в пременопаузе
— Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)
— Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
— Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена)
— С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
Беременность:
Применять препарат Аримидекс при беременности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс с другими препаратами вряд ли приведи к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка:
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании.

Может быть проведен диализ.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 oC, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Аримидекс — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг.
14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Состав:
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Аримидекс содержит активное вещество: анастрозол 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг.
Дополнительно:
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома.
Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Аримидекс® (Arimidex®)

Последняя актуализация описания производителем 10.10.2012 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Анастрозол* (Anastrozole*)

АТХ

L02BG03 Анастрозол

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
анастрозол 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг; повидон — 2 мг; карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,5 мг; макрогол 300 — 0,3 мг; титана диоксид — 0,45 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибитор синтеза эстрогенов.

Фармакодинамика

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительное введение кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии препаратом Аримидекс®, в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% Css анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания препарата Аримидекс®

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

у женщин в пременопаузе;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).

Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях; нечасто — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.

Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.

Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Аримидекс®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аримидекс®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Аримидекс являются: адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе; лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Способ применения

Аримидекс принимать внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

При применении препарата Аримидекс могут возникнуть побочные действия:
Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия / скованность суставов, артрит, часто — боль в костях нечасто — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь, часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто — крапивница, редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, часто — диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, нечасто — повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто.
:
Противопоказаниями к применению препарата Аримидекс являются: повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата, беременность и период кормления грудью, у женщин в пременопаузе, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена), сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность

:
Препарат Аримидекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
:
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата Аримидекс. Разовая доза препарата Аримидекс, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Условия хранения

Таблетки Аримидекс следует хранить при температуре не выше 30 oC, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аримидекс — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Состав

:
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Аримидекс содержит: активное вещество: анастрозол 1,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг.

Основные параметры

Название: АРИМИДЕКС
Код АТХ: L02BG03 — Анастрозол

Фармакологические свойства препарата Аримидекс

Мощный и высокоселективный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон при участии фермента ароматазы, затем эстрон превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола в крови оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузальный период анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80%. Не обладает прогестагенной, андрогенной активностью. В дозе до 10 мг/сут не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, в том числе в стандартном тесте со стимуляцией АКТГ. При применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
В 3-фазном исследовании, которое проводили при участии 9366 женщин в постменопаузальный период с операбельным раком груди, который лечили на протяжении 5 лет, анастрозол превосходил тамоксифен относительно показателя выживаемости без заболевания. Значительно больше преимуществ относительно показателя выживаемости без заболевания отмечали в пользу анастрозола по сравнению с тамоксифеном у лиц, положительных к определенному рецептору гормона. Анастрозол превосходил тамоксифен относительно времени наступления рецидива, а также отдаленного рецидива. Частота возникновения контралатерального рака груди была ниже для анастрозола, по сравнению с тамоксифеном. Через 5 лет анастрозол так же эффективен, как тамоксифен, относительно показателей общей выживаемости. Тем не менее по причинам низких показателей смертности требуется дополнительное отслеживание с целью более точного определения показателей длительной выживаемости после применения анастрозола по сравнению с тамоксифеном.
Суммарная таблица крайних показателей в исследовании АТАС: анализ по завершению лечения, которое длилось 5 лет

  1. Показатель выживаемости без заболевания включает все случаи рецидивов и определяется как первый эпизод местно-регионарного рецидива, контралатерального рака другой груди, отдаленный рецидив или смерть (по любой причине).
  2. Длительная выживаемость без заболевания определяется как первый эпизод отдаленного рецидива или смерть (по любой причине).
  3. Время до наступления рецидива определяется как первый эпизод местно-регионарного рецидива, контралатерального рака другой груди, отдаленный рецидив или смерть по причине рака груди.
  4. Время до наступления отдаленного рецидива определяется как первый эпизод отдаленного рецидива или смерть по причине рака груди.
  5. Количество (%) умерших.

Как и в случае с другими решениями относительно лечения, женщины, больные раком груди, и их врач должны оценить относительные преимущества и риск лечения.
При одновременном применении анастрозола и тамоксифена их эффективность и безопасность были подобны тамоксифену независимо от статуса рецептора гормона. Считается, что это обусловлено снижением степени угнетения эстадиола — эффекта, который проявляет анастрозол.
Вспомогательная терапия ранней стадии рака груди у пациенток, которые получали вспомогательную терапию тамоксифеном
После срединного контроля (24 мес) в исследовании III фазы (ABCSG 8), в котором принимали участие 2579 пациенток с раком груди на ранней стадии с положительными показателями рецептора гормона и которым было проведено хирургическое вмешательство без радио- и химиотерапии, показатели выживаемости без заболевания в группе, которая перешла на анастрозол после 2 лет вспомогательной терапии тамоксифеном, преобладали такие же показатели, как в группе, которая осталась на лечении тамоксифеном.
Время до наступления любого рецидива, время до наступления местного или отдаленного рецидива и время до наступления отдаленного рецидива подтвердили преимущество анастрозола, что совпадает с результатами выживаемости без заболевания. Частота возникновения контралатерального рака груди была очень низкой в двух группах лечения с количественным преимуществом в сторону анастрозола. Общая выживаемость была схожей в двух группах лечения.
Суммарная таблица крайних показателей и результатов в исследовании ABCSG 8

Два дальнейших клинических исследования (GABG/ARNO 95 и ITA), в одном из которых пациенткам проведено хирургическое вмешательство и химиотерапия, а также комбинированный анализ исследований ABCSG 8 и GABG/ARNO 95, подтверждают эти результаты.
Характеристики безопасности анастрозола в этих 3 исследованиях соответствовали характеристикам безопасности для женщин при раке груди на ранней стадии с положительными показателями рецептора гормона.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 ч при приеме натощак. Одновременный прием пищи слегка снижает скорость, но не степень абсорбции. Приблизительно 90–95% равновесной концентрации достигается через 7 дней от начала приема. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в период постменопаузы. Фармакокинетику анастрозола у детей не изучали.
С белками плазмы крови связывается 40% анастрозола. Период полувыведения — 40–50 ч. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в период постменопаузы, менее 10% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде на протяжении 72 ч. Метаболизируется посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Метаболиты экскретируются в основном с мочой. Триазол, основной метаболит, который определяют в плазме крови и моче, не является ингибитором ароматазы. Клиренс анастрозола после перорального приема у лиц с компенсированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса у здоровых добровольцев.

Показания к примененинию препарата Аримидекс

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы, за исключением пациеток с эстрогеннегативным раком, если только раньше у них не было позитивной клинической реакции на тамоксифен.
Адъювантное лечение инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в период постменопаузы.
Адъювантное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в период постменопаузы, которым была проведена адекватная терапия тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Применение препарата Аримидекс

Взрослым, включая лиц преклонного возраста, назначают внутрь по 1 мг 1 раз в сут.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с незначительным и умеренно выраженным нарушением функции почек и незначительным нарушением функции печени.
На ранней стадии заболевания рекомендованная продолжительность лечения составляет 5 лет.

Противопоказания к примененинию препарата Аримидекс

Пременопаузальный период, период беременности и кормления грудью, почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Побочные эффекты препарата Аримидекс

Во время приема анастрозола могут возникнуть нижеперечисленные нежелательные явления:

Очень часто (≥10%)

Сосудистые

Приливы, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Часто
(1–10%)

Общие

Астения, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Скелетно-мышечные, соединительной ткани и костные

Боль в суставах/уменьшение подвижности, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Половой системы и молочной железы

Сухость влагалища, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Кожи и подкожной клетчатки

Истончение волос, в основном легкой или умеренной степени выраженности
Сыпь, в основном легкой или умеренной степени

Желудочно-кишечные

Тошнота, в основном легкой или умеренной степени выраженности
Диарея, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Нервной системы

Головная боль, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Нечасто (0,1–1%)

Половой системы и молочной железы

Вагинальные кровотечения, в основном легкой или умеренной степени выраженности*

Обмена веществ и питания

Анорексия, в основном легкой степени выраженности

Желудочно-кишечные

Гиперхолестеринемия, в основном легкой или умеренной степени выраженности
Рвота, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Нервной системы

Сонливость, в основном легкой или умеренной степени выраженности

Очень редко (≤0,01%)

Кожи и подкожной клетчатки

Эритема полиморфная
Синдром Стивенса — Джонсона
Аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и анафилаксию

*Вагинальные кровотечения возникали нечасто, в основном у больных прогресирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии на лечение анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку необходимо обследовать дополнительно.
Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенов, это может вызвать снижение минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных возрастает риск переломов.
О повышении уровня γ-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы сообщают нечасто (≥0,1% и ≤1%). Причинная связь этих изменений не установлена.
В таблице представлена частота предварительно заданных побочных эффектов, которые отмечали в исследовании АТАС, независимо от причин их возникновения. Указанные побочные эффекты отмечали у пациенток, которые получали исследуемую терапию, и до 14 дней после прекращения лечения.

После срединного контроля (68 мес) в группах анастрозола и тамоксифена отмечали такое количество переломов: 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет соответственно. Количество переломов в группе анастрозола подобно границам, которые отмечали у женщин соответствующего возраста в постменопаузальный период.
Частота случаев остеопороза составляла 10,5% у пациенток, которых лечили анастрозолом, и 7,3% у пациенток, которых лечили тамоксифеном.

Особые указания по применению препарата Аримидекс

Не рекомендуется применять у детей.
Наступление менопаузы должно быть подтверждено биохимическими исследованиями в случае сомнений относительно гормонального статуса пациентки.
Нет данных о безопасности применения анастрозола для лечения пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).
Нет данных относительно применения анастрозола с аналогами ЛГ-РГ.
У пациенток с остеопорозом или риском остеопороза нужно оценить минеральную плотность костей, которую определяют путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки.
Поскольку анастрозол снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. На сегодня отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.
Беременность и кормление грудью. Применение препарата противопоказано в указанные периоды.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Маловероятно, что анастрозол влияет на эту способность, тем не менее, учитывая сообщения об астении и сонливости, связанные с применением препарата, рекомендуется взвешенно подходить к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Аримидекс

Не следует назначать одновременно с анастрозолом эстрогены, поскольку эти препараты обладают фармакологическим антагонизмом.
Маловероятно взаимодействие препарата со средствами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450.
Тамоксифен не следует назначать вместе с анастрозолом, поскольку можно ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка препарата Аримидекс, симптомы и лечение

Случаи не описаны.
Анастрозол в высоких дозах хорошо переносится.
Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Эффективен диализ. При передозировке рекомендуется также поддерживающая терапия и мониторинг функции жизненно важных органов и систем.