Ацетазоламид синонимы аналоги

АЦЕТАЗОЛАМИД 0,25 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является системным ингибитором карбо-ангидразы со слабой диуретической активностью. Кар-боангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламид а обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3′. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3’увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазолами-да начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60 % от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метабол из и руется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — апластическая анемия, тромбоцито-пения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопениче-ская пурпура, миелосупрессия, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалие-мия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто -головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия. Нарушения со стороны органа зрения: редко — транзи-торная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха и звон в ушах. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто- тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности кацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайел-ла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.
Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.
При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахип-ноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид заще-лачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептически ми лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
• Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
• При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
• Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
• Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

• повышенная чувствительность к ацетазол амиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
• острая почечная недостаточность;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• уремия;
• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
• рефрактерная гипокалиемия;
• рефрактерная гипонатриемия;
• метаболический ацидоз;
• гипокортицизм;
• болезнь Аддисона;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
• беременность (I триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
• отеки печеночного и почечного генеза;
• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
• легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
• беременность (II и III триместр);
• пожилой возраст;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• нарушение функции печени;
• у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
• сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах — применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.
При совместном применении с сердечными гликозида-ми или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида. Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксан-тинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адре-ноблокаторами. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазе-пина, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид увеличивает выведение лития.Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему. Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

Ацетазоламид оказывает диуретическое, противоглаукомное и противоэпилептическое действие.

Он снижает секрецию водянистой влаги, благодаря чему уменьшается внутриглазное давление.

Лекарство выпускается в таблетированной форме.

Торговое название медикамента — Ацетазоламид. Отпускается по рецепту.

Показания к применению

Препарат целесообразно применять при повышенном давлении в полости черепа (чаще обусловлено патологией головного мозга — черепно-мозговой травмой, злокачественными образованиями, минингоэнцефалитом), первичной и вторичной глаукоме (хроническая патология, при которой повышается ВГД), для снижения внутриглазного давления перед операцией по лечению глаукомы.

Также лекарство назначают пациентам в следующих случаях:

Зрение можно восстановить без операции

Безоперационное лечение глаз за 1 месяц…

  • смешанная форма эпилепсии;
  • отеки, спровоцированные лекарствами;
  • для сокращения времени акклиматизации туристом с горной болезнью.

Цена

Средняя стоимость препарата составляет 230 рублей на территории России. В отдаленных регионах цена колеблется в пределах 240–260 рублей.

Состав

Таблетки круглые плоскоцилиндрические с риской и фаской. Активным компонентом выступает ацетазоламид.

Таблица. Состав в 1 пилюле

Вещество Концентрация
ацетазоламид 250 мг
crospovidone 18 мг
стеариновая кислота 2 мг
Е468, GMP, USP 8 мг
полисорб 2 мг
МКЦ 120 мг

Инструкция по применению

Лекарство принимают перорально. При любом диагнозе назначают по 1 пилюле в сутки или курсами по 2–4 дня через день. При глаукоме дозировка другая — принимают по 250 мг до 4 раз в день.

Назначают медикамент в комплексном лечении, в качестве монотерапии Ацетазоламид практически не помогает.

Детям

Медикамент назначают детям с трех лет. Дозировка зависит от массы тела. На 1 кг веса приходится 10 мг лекарства . Прием до 4 раз в сутки.

Через 5 дней делают перерыв, проходят обследование. При необходимости давать ребенку лекарство длительно, врач назначает медикаменты, содержащие калий. Также требуется соблюдать калиевосберегающую диету.

Особые указания

Применение препарата ограничивается при легочной эмболии, эмфиземе легких. В последнем случае возможно усиление ацидоза.

Таблетки употребляют перорально, снимать контактные линзы перед применением не надо.

Медикамент нельзя пить больше 5 дней, высок риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид с осторожностью следует принимать пожилым и лицам с нарушением функционирования почек.

На вождение автотранспортных средств и управление опасными механизмами не влияет, поскольку не влияет на скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство с осторожностью принимать с антихолинэстеразными медикаментами, риск мышечной слабости значительно усиливается. Также медикамент нельзя употреблять с недеполяризирующими миорелаксантами, диуретиками, аммонием хлорида.

Беременность и лактация

Беременным женщинам лекарство противопоказано. В 1 триместре категорически запрещено его употребление, во 2–3 триместре учитывается потенциальный риск для плода — назначаются таблетки в экстренных случаях.

Лактацию на время лечения прекращают либо заменяют аналогичным медикаментом, разрешенный при грудном вскармливании (такое лекарство будет стоить значительно дороже).

Побочные действия

Лекарственное средство вызывает судороги, миалгию, гиперемию кожных покровов в случае аллергической реакции на действующий компонент и зуд, отсутствие аппетита, снижение концентрации калия в сыворотке.

Длительное применение Ацетазоламида грозит развитием почечнокаменной болезни и транзиторным наличием крови в моче пациента, усиленным разрушением эритроцитов и снижением количества лейкоцитов.

Возможны парестезии — ползание мурашек, жжение и покалывания. В особо тяжелых случаях пациента теряет способность ориентироваться в определенных пространственных условиях, развивается анафилактический шок.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при повышенной чувствительности к действующему или дополнительным компонентам. Нельзя назначать пациентам с заболеваниями почек, печени или надпочечников, при пониженном уровне калия в крови и гиперхлоремическом ацидозе.

Передозировка

Развитие передозировки возможно, при употреблении большого количества таблеток. Побочные эффекты усиливаются, возможна рвота и потеря сознания. Лечится передозировка симптоматически, сначала промывают желудок и принимают абсорбент.

Аналоги

Заменить лекарственное средство можно на следующие медикаменты:

  • Диакарб подходит пациентам с ликвородинамическими нарушениями и для сокращения времени акклиматизации. Имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов. Противопоказан детям до 3 лет.
  • Азопт показан для снижения ВГД при глазной гипертензии и открытоугольной глаукоме. Содержит консервант, линзы необходимо снимать.

Другие аналоги: Дорзамед, Бринзопт, Симбринза, Бризаль, Дорзолан Соло, Ксалаком, Азарга, Ксалатан, Арутимол, Норматин.

Отзывы врачей

Виктория Федоровна, фармацевт: Препарат быстро раскупают, но есть аналоги более дешевые и не хуже Ацетазоламида по фармакологическому действию.

Евгений Евгеньевич, офтальмолог: У одного из пациентов появились сильные побочные эффекты. Всегда проверяйте действие препарата после первого применения. Ацетазоламид эффективный медикамент, но часто пациенты обращаются за заменой.

Отзывы потребителей

Ярослава: Не советую покупать таблетки. Они дешевые, но содержат много консервантов, не полезных организму.

Тина: Препарат помогает нормализовать внутриглазное давление. Используют чуть больше года, ни разу не подвел

Полезное видео

Срок годности и хранение

Хранить таблетки в недоступном для детей месте. Температура в помещении должна быть не выше 25 градусов и не ниже 15.

Общий срок годности Ацетазоламида — 3 года. Использовать после истечения срока годности нельзя.

Зрение восстанавливается до 90%

Плохое зрение значительно ухудшает качество жизни, лишает возможности видеть мир таким, каким он есть. Не говоря о прогрессировании патологий и полной слепоте.

МНТК «Микрохирургии глаза» опубликовал статью о безоперационном восстановлении зрения до 90%, это стало возможно благодаря…

Ацетазоламид (Acetazolamide)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацетазоламид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ацетазоламид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ацетазоламид

Латинское название вещества Ацетазоламид

Acetazolamidum (род. Acetazolamidi)

Химическое название

N-ацетамид

Брутто-формула

C4H6N4O3S2

Фармакологическая группа вещества Ацетазоламид

  • Ферменты и антиферменты
  • Диуретики
  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные или без них]
  • G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
  • H42 Глаукома при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
  • Код CAS

    59-66-5

    Характеристика вещества Ацетазоламид

    Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу.

    Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

    Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

    Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

    В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.

    Применение вещества Ацетазоламид

    Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Ацетазоламид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

    Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

    Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

    Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

    Взаимодействие

    Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

    Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

    Случаев передозировки не описано.

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ацетазоламид

    В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

    В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.

    Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

    Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Взаимодействие ацетазоламида с другими лекарственными средствами

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Диакарб® 0.0712
    Ацетазоламид 0.0017
    Ацетазоламид-Акри® 0.0006

    АЦЕТАЗОЛАМИД Инструкция по применению

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Препарат Ацетазоламид — лекарственное средство для лечения заболеваний глаз, оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.
    Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
    Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
    Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

    Фармакокинетика

    :
    После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.

    Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.
    Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

    Ацетазоламид применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления.
    Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.
    Применяется для профилактики горной болезни.

    Способ применения

    Отечный синдром — 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.
    Эпилепсия — 250 мг 3-4 раза в сутки.
    Приступ глаукомы: 250-500 мг — начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.
    Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.
    Высшая суточная доза: 1,5 г.
    Высшая разовая доза: 500 мг.
    Применение у детей
    Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц — 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза — 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.
    Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.
    Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.
    Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.
    Аллергические реакции.

    Противопоказаниями к применению препарата Ацетазоламид являются: острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия. Индивидуальная непереносимость.
    С осторожностью: Отеки почечного и печеночного генеза.

    Беременность

    Ацетазоламид противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.
    Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ацетазоламид усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.
    При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
    Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
    Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.
    Повышает экскрецию лития с мочой.
    Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.
    Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.
    Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

    При передозировке препаратом Ацетазоламид возможно усиление побочных эффектов.
    Лечение: симптоматическое.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года.
    Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

    Форма выпуска

    Ацетазоламид — таблетки по 250 мг.
    Упаковка: 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера в упаковке.

    Препарат Ацетазоламид содержит действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.

    Дополнительно

    Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.
    Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.

    Основные параметры

    Название: АЦЕТАЗОЛАМИД
    Код АТХ: S01EC01 — Ацетазоламид

    Ацетазоламид

    Химическое соединение

    ИЮПАК

    N-ацетамид

    Брутто-формула

    Молярная масса

    222.245 г/моль

    CAS

    PubChem

    DrugBank

    Классификация

    АТХ

    Фармакокинетика

    Метаболизм

    Период полувывед.

    от 3 до 9 часов

    Экскреция

    почками

    Лекарственные формы

    таблетки

    Способы введения

    внутрь, внутривенно

    Другие названия

    Диакарб

    Медиафайлы на Викискладе

    Ацетазоламид (Диакарб) — диуретик (мочегонное средство). Избирательно угнетает фермент карбоангидразу.

    В качестве обычного диуретика ацетазоламид используют относительно редко, так как есть более эффективные препараты, но он хорошо подходит при отёках вследствие лёгочно-сердечной недостаточности, когда необходимо снижение повышенного уровня углекислого газа и бикарбонатов в крови (для восстановления нормального уровня pH и чувствительности к «петлевым» диуретикам типа фуросемида).

    Ацетазоламид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

    Энциклопедичный YouTube

    • 1/1 Просмотров:128 285
    • ✪ ВНУТРИЧЕРЕПНОЕ ДАВЛЕНИЕ (советы врача на YouTube).

    Субтитры