Ацикловир 400 таблетки инструкция

Ацикловир-Белмед 200мг, таблетки инструкция по применению

Название:

Ацикловир-Белмед 200мг таблетки

МНН:

Acyclovir (Ацикловир)

Код АТХ: J05AB01.

Состав

1 таблетка содержит

Активные вещества:

Ацикловира — 200мг

Вспомогательные вещества:

Повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска — таблетки
Аналоги

Ацигерпин, Валтрекс, Виролекс, Гевиран, Герпевир, Герперакс, Зовиракс, Медовир
Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное (антигерпетическое) средство.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус. Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидин-киназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика

При приеме внутрь, независимо от приема пищи, абсорбируется около 20% ацикловира. Связывание с белками плазмы относительно невелико (9—33%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Максимальная концентрация определяется через 1,5—2 ч. Период полувыведения ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. Выделяется в основном почками в неизменном виде, частично (10—15%) в виде метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч). Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Таблетки ацикловира 0,2 г применяют

  • при первичных и рецидивирующих инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов (в том числе генитальный и ректальный герпес);
  • для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов у больных с нарушениями иммунной системы;
  • для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, ветряной оспы.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством воды.

Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи).

Для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы, назначают взрослым по 1 таблетке (0,2 г) 4 раза в день.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, назначают по 4 таблетки (0,8 г) 4—5 раз в день.

При ректальной герпетической инфекции назначают по 2 таблетки (0,4 г) 5 раз в день в течение 10 дней.

При генитальном герпесе назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день; для профилактики рецидивов генитальной герпетической инфекции — 2—5 раз в день в течение 5 дней.

Детям в возрасте до двух лет назначают половину дозы взрослых; детям старше 2 лет назначают в дозе для взрослых.

Продолжительность курса лечения составляет обычно 5 дней. При инфекциях, вызванных вирусами опоясывающего герпеса, лечение продолжают еще в течение 3 дней после исчезновения признаков заболевания.

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Применение препарата у новорожденных не рекомендуется.
Особые указания

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания.

При приеме препарата внутрь возможны

  • головная боль,
  • повышенная утомляемость,
  • неврологические нарушения,
  • тошнота, рвота, диарея,
  • увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина,
  • транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Возможны кожные аллергические реакции,
  • повышение температуры тела,
  • отеки,
  • лимфоаденопатия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацикловиру.
  • Ограничениями к приему препарата являются беременность и лактация (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Меры предосторожности

Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пробенецид замедляет выведение ацикловира (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка

Симптомы.

Головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение.

Поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Упаковка

Таблетки по 200 мг №10 (10×1 в контурной ячейковой упаковке) или №20 (10×2 в контурных ячейковых упаковках).

Условия хранения

В защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 250С.

Срок годности — 3 года

Производитель:

Белмедпрепараты

Ацикловир-Белмед

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению лекарственного средства

  1. Состав
  2. Фармакотерапевтическая группа
  3. Фармакологические свойства
  4. Показания к применению
  5. Способ применения и режим дозирования
  6. Побочное действие
  7. Противопоказания
  8. Передозировка
  9. Меры предосторожности
  10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Торговое название: АЦИКЛОВИР-БЕЛМЕД, таблетки 200мг

Международное непатентованное название: Аciclovir

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Код АТХ: J05AB01.

Состав:

каждая таблетка содержит активное вещество: ацикловира — 200 мг;

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки Cmax составляет 0,7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3,3 ч. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводятся с калом.

Показания к применению

  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), включая генитальный герпес;
  • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2) у пациентов с нормальным иммунным статусом;
  • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2) у пациентов с иммунодефицитом;
  • ветряная оспа, опоясывающий лишай.

Способ применения и режим дозирования

— при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex (типа 1 и 2), взрослым и детям старше 2 лет – по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с интервалами в 4 ч в течение дня и с интервалом в 8 ч на ночь (при необходимости курс может быть продлен).

— для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex (типа 1 и 2) и при рецидиве заболевания – по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Продолжительность профилактического введения определяется продолжительностью периода риска.

— при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с интервалом в 8 ч на ночь. Продолжительность лечения – 7 дней. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

— при тяжелом состоянии пациентов с ослабленным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Дети.

— лечение герпетической инфекции и профилактика герпеса у детей с ослабленным иммунитетом в возрасте от двух лет и старше следует использовать дозы, рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть назначена половина дозы взрослого.

— лечение ветряной оспы: 6 лет и старше: ацикловир 800 мг 4 раза в день, 2-5 лет – 400 мг 4 раза в день, до 2-х лет – 200 мг 4 раза в день. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Доза может быть более точной – 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в день.

— данные о результатах лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных детей отсутствуют.

Пожилые.

Следует учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей, поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У пожилых пациентов, принимающих высокие пероральные дозы ацикловира, должна быть сохранена адекватная гидратация.

Дозирование при почечной недостаточности.

— при лечении инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира, 2 раза в день, примерно с 12-часовым интервалом.

— при лечении опоясывающего герпеса рекомендуется корректировать дозу до 800 мг ацикловира, 2 раза в день, примерно с 12-часовым интервалом, для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза ежедневно, с интервалом примерно в 8 часов, у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Побочное действие

Со стороны системы крови: очень редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия, крапивница, отек Квинке;

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение; очень редко – возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома;

Со стороны органов дыхания: редко – одышка;

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарных путей: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко – гепатит, желтуха;

Со стороны кожи и ее придатков: часто – зуд, сыпь (в том числе фотосенсибилизация);

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острая почечная недостаточность, почечная колика, кристаллурия;

Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Меры предосторожности

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Для предупреждения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Применение во время беременности и в период лактации: применение ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Циметидин снижает почечный клиренс ацикловира. При одновременном применении ацикловира и иммуносупрессанта микофенолят мофетила увеличивается концентрация в плазме обоих лекарственных средств.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую или безъячейковую упаковку. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 150 контурных ячейковых упаковок или 120 контурных безъячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Ацикловир (мазь): инструкция по применению, цена, от чего помогает, отзывы

Проявление герпетического вируса несложно выявить по характерным пузырчатым поражениям на коже. Игнорировать тревожные симптомы нельзя, очаг быстро распространяется, захватывая соседние здоровые участки.

Для локации проблемы рекомендуется использовать лекарственные средства, обладающие способностью блокировать размножение вирусных клеток.

Высоким терапевтическим эффектом обладает мазь Ацикловир. Об особенностях использования лекарства рассказывается далее.

РЛС

Дерматологическая мазь внесена в реестр лекарственных средств, разрешённых к применению на территории РФ.

Основные регистрационные данные содержат следующую информацию:

  • наименование – Ацикловир;
  • лекарственная форма – мазь (консистенция непрозрачная, цвет белый или кремовый);
  • концентрация активного компонента – 50 мг на 1 г состава (5%);
  • фармакологическая группа – противовирусное лекарство;
  • способ применения – местная обработка очага поражения;
  • фасовка – алюминиевые или ламинатные тубы ёмкостью 5 г.

Состав

Главным действующим компонентом мази является ацикловир.

В 1 г средства его содержится 50 мг.

Для улучшения усвоения лекарства тканями и клетками эпидермиса в состав включены химические соединения:

  • полиэтиленгликоль низкомолекуярный (400);
  • полиэтиленгликоль высоко­молекулярный (1500).

Фармакология

Механизм работы лекарственного средства основан на свойствах действующего вещества, которое, проникая в инфицированные вирусом клетки, преобразуется в активный трифосфат.

Химическое соединение выполняет функцию неспецифического ингибитора, что проявляется в блокировке распространения вируса на кожном покрове и слизистой.

Особенность препарата заключается в отсутствии трансформации ацикловира в здоровых клетках.

Цена

Купить лекарство можно практически в любой аптеке или интернет-магазине.

Продажа – свободная, не требующая наличия рецепта.

Цена в Москве на препарат варьируется от 38 до 95 рублей.

Стоимость разных производителей:

  • Ацикловир Акри – 38-49 руб.;
  • Ацикловир Сандоз – от 88 руб.;
  • Ацикловир Акрихин – от 35 руб.

Узнать сколько стоит лекарство доступно на информационно-справочном сайте, который размещает данные о наличии товара в сети аптек и его стоимости.

Имеется возможность также ознакомиться с аннотацией, где указывается, от чего помогает мазь, как правильно ею пользоваться.

Для чего применяется мазь Ацикловир

Препарат используется местно в качестве противовирусного антигерпетического средства.

В дерматологии мазь включают в комплексную терапию при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex, Varicella zoster, вне зависимости от формы заболевания (первичное проявление или рецидивы).

Действующее вещество лекарственного средства эффективно подавляет развитие вирусных клеток при следующих патологиях:

  • вирус Герпеса;
  • первичное и повторное проявление генитального Герпеса;
  • развитие вируса на фоне сниженного иммунитета;
  • вирус опоясывающего лишая у пациентов, у которых отсутствуют признаки нарушения функционирования иммунной системы;
  • ветряная оспа.

Использование мази согласно правилам, указанным в аннотации, снижает вероятность распространения очаговых зон по кожному покрову или слизистой.

Активный компонент лекарства минимизирует риск развития висцеральных осложнений, стимулирует регенеративную функцию, что сокращает срок заживления ран. Мазь зарекомендовала себя хорошо в борьбе с вирусными клетками, в том числе от герпеса на губах.

При поражениях слизистой и тканей органа зрения к применению рекомендована глазная мазь.

Менее концентрированный состав (3%) не вызывает раздражения и других неприятных ощущений, что идеально подходит для глаз.

Инструкция по применению

Схема лечения предусматривает нанесение лекарства на область поражения, покрывая её полностью тонким слоем.

Разовая доза определяется индивидуально, зависит от обширности очагового участка кожи.

Способ использования мази ограничивается наружным применением.

Количество процедур и продолжительность терапии назначается индивидуально.

Обычно на борьбу с вирусами уходит 5-10 дней при 4-6 кратной обработке в сутки.

Сигналом окончания лечения является процесс отслоения сухой корочки в очаговой зоне. После этого препарат следует применять ещё не менее 3-х дней.

Между процедурами необходимо делать перерыв 4-5 часов. Чаще пяти раз в день использовать мазь не рекомендуется.

Правила нанесения мази:

  • перед процедурой нужно хорошо вымыть руки, очистить кожу влажной салфеткой и просушить мягким полотенцем;
  • для удобства на стол нужно поставить большое зеркало, чтоб контролировать процесс обработки;
  • открыть крышку тубы и выжать лёгким нажимом полоску лекарственного средства (около 2-5 мм);
  • указательным пальцем нанести на очаг лекарство и втереть его лёгкими круговыми движениями в эпителиальный слой;
  • при выполнении массирующих движений важно захватывать небольшие участки здоровой кожи в целях профилактики распространения вирусных клеток.

Ограничения к применению

Особенность Ацикловира заключается в отсутствии противопоказаний относительно использования в лечебных и профилактических целях.

Единственным ограничением является аллергия на основной компонент состава и вспомогательные вещества.

При беременности и в педиатрии применяют индивидуальный подход.

Применение при беременности и кормлении грудью

Степень влияния действующего вещества ацикловир на организм женщины в деликатных периодах жизни малоизучен.

Ряд исследований, проводимых на лабораторных животных, доказал способность проникновения активного соединения сквозь плацентарный барьер.

Обнаружились продукты преобразовавшегося ацикловира и в грудном молоке. Поэтому при беременности и кормлении грудью препарат назначают только при наличии веских причин.

Перед использованием мази лактацию искусственно прерывают на время проведения терапии.

Применение в детском возрасте

Ацикловир практикуется в педиатрии для лечения герпетического вируса с раннего возраста. Противопоказания распространяются на младенцев, которым не исполнился 1 месяц.

Перед первичным использованием важно проконсультироваться с педиатром для исключения факторов риска.

Схема лечения предусматривает обработку поражённых участков кожного покрова лекарственным средством с периодичностью проведения процедур до 4-х раз в день.

Более 5 раз в сутки применять дерматологическое средство не рекомендуется. Интервал между нанесением мази не должен быть меньше 4 часов.

С момента заживления ран нужно ещё 3 дня проводить обработку для предупреждения рецидива заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При проведении комплексной терапии следует учесть, что иммуностимуляторы усиливают фармакологические свойства мази.

Побочные проявления

Мазь при системном использовании не всасывается в общий кровоток, поэтому активное вещество не может спровоцировать негативную реакцию, или стать причиной развития осложнения заболевания.

При соблюдении правил проведения процедуры риск побочных проявлений сводится к нулю. Мазь хорошо переносится вне зависимости от этиологии заболевания и возраста пациента.

Сразу после нанесения мази в редких случаях наблюдается небольшой кожный зуд, раздражение слизистых. Симптом проходит самопроизвольно через несколько минут без использования других фармакологических средств. Такие проявления не требуют отмены лекарства.

Отзывы

Виктория, 25 лет:

Моей дочери дерматолог назначил Ацикловир для лечения язвочек, образовавшихся на фоне вируса Герпеса. На протяжении недели наносили средство в уголок губ с периодичностью 4 раза в день.

На третьи сутки очаг перестал расползаться по слизистой и коже вокруг рта. Ещё через пару дней полностью исчезла симптоматика инфекции.

Препарат очень хороший, ребёнок легко переносил все процедуры.

Александр, 31 год:

Каждую весну у меня над верхней губой и под носом появляются пузырьки, причиной всему – низкий иммунитет и вирус Герпеса. В последний раз очаг поражения развился в области наружного уголка глаза.

Врач назначил лечение мазью Ацикловир (5 раз в день). Курс лечения был рекомендован 10 дней, но после очередного осмотра терапия была продлена ещё на 3 дня.

Побочные явления во время использования средства не наблюдались. Сам по себе состав не раздражал слизистую. Отсутствие дискомфорта не нарушило привычный ритм рабочих будней.

Наталья Николаевна, 54 года:

Работаю учителем в гимназии. Для меня внешний вид всегда в приоритете, а тут перед выходными появились покраснения и опухлость в области верхней губы.

Врач порекомендовал использовать Ацикловир. За пару выходных дней от симптомов вируса Герпеса не осталось и следа. Рекомендую средство!

Меры предосторожности

Перед использованием дерматологического средства нужно внимательно ознакомиться с аннотацией.

При выполнении процедур важно соблюдать следующие меры предосторожности:

  • Приступить к лечению следует сразу после выявления признаков герпетического вируса. Эффективность терапии напрямую связана с ранней диагностикой.
  • На время использования мази от использования любой косметики стоит отказаться.
  • Если у пациента ослаблен иммунитет, назначается комплексное лечение с системным введением препарата.
  • После нанесения мази на поражённый участок кожного покрова могут наблюдаться лёгкое жжение и зуд. По этому поводу переживать не следует, это норма. Приступать к работе после процедуры разрешается без промедления, активное вещество не оказывает влияния на моторику и скорость мышления.
  • Срок годности средства составляет 2 года. Содержать тубы для сохранности лечебных свойств состава следует при температурном режиме от 2 до 25 градусов.
  • Содержимое вскрытой тубы нужно использовать на протяжении 2-4 месяцев. Длительное хранение существенно снижает терапевтический эффект.

Аналоги

Противовирусное антигерпетическое средство при необходимости можно заменить следующими препаратами:

Основным ориентиром при выборе аналога являются показания к применению, но вносить корректировки в лечение может только врач. Самолечение чревато серьёзными осложнениями.

Инструкция по применению Ацикловир

Ацикловир — противовирусное средство. Характеризуется прямым действием в отношении вируса. Применяется с лечебно-профилактической целью при различных разновидностях герпетической инфекции.

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в следующих формах:

  • таблетки 200 мг и 400 мг. Состоят из: ацикловир (активное вещество); вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, индигокармин, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная). Описание: цвет голубой, имеются темно- и светло-голубые вкрапления, белые пятна; форма плоскоцилиндрическая; есть фаска и риска.
  • крем для наружного применения 5 % (по 3, 5г и 10 г) включает: ацикловир; нипазол. нипагин, кремофор А6, кремофор A25, ацетиловый спирт, пропиленгликоль, масло вазелиновое, воду очищенную. Имеет однородную консистенцию, белый или почти белый цвет.
  • мазь для наружного применения 5 % (по 5 и 10 г). В составе: ацикловир; вспомогательные вещества (пропиленгликоль, вазелин, вазелиновое масло, воск эмульсионный, макрогол, вода очищенная). Описание: белый или практически белый цвет, возможно имеется специфический запах.
  • мазь глазная 3% (3 и 5 г) содержит: ацикловир, вазелин. Характерен белый с желтоватым оттенком или желтый цвет.
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий имеет в составе: ацикловир, натрия гидроксид. Выпускаются флаконы по 250 мг, 500мг, 1г. Описание: пористая масса, уплотненная в таблетку; цвет белый/ белый с желтым оттенком.

Обладает выраженной, избирательной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. Действие направлено как на лечение (снижается вероятность появления новых элементов, висцеральных осложнений, быстрее формируются корки, уменьшаются боли при опоясывающем лишае), так и на предупреждение рецидивов. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК). Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе определенных вирусов, под действием которой и других ферментов активируется (переходит в ацикловиртрифосфат) и препятствует размножению вирусов.

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма. Концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от его плазменной концентрации, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы от 9 до 33%. Метаболизируется посредством клеток печени. T1/2 после перорального употребления — 3.3 ч, после в/в инъекций — 2.5 ч, при тяжелых поражениях почек — 20 ч. Максимум содержания в плазме обнаруживается спустя 1,5-2 ч. Экскреция: почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %); <2 % — через жкт; следы — с выдыхаемым воздухом.

Мазь и крем: на здоровой коже — минимальное всасывание, не определения в крови и моче, а на пораженной — умеренное. Глазная мазь легко проходит через эпителий роговицы, создавая терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости.

Противовирусное средство из группы аналогов пуринового нуклеозида. Мало токсичен в отношении здоровых клеток, так как не подвергается влиянию их фермента тимидинкиназы. В клетках, пораженных вирусами, происходит превращение в ацикловира трифосфат (селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы) с последующим включением в цепочку ДНК и прерыванием ее репликации. При этом ингибирование высоко избирательное в отношении вирусов герпеса с максимальной активностью в отношении первых 2-х разновидностей и в дальнейшем в порядке убывания:

  • Herpes simplex 1 и 2 типа (включая лабиальную и генитальную локализацию);
  • Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай);
  • вирус Эпштейна-Барр;
  • цитомегаловирусы.Показания к применению

Среди основных показаний:

Для системного применения (рer os, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости, и в/в).

  • Герпетическая инфекция с локализацией на коже и слизистых оболочках (ВПГ 1 и 2 типов), включая первичные, вторичные и генитальные герпесы. Взрослым — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч., перерыв — время сна ночью) 5 дней, при генитальном герпесе — 10 дней, при необходимости лечение можно продлить.
  • Профилактика рецидивов ВПГ типов I и II при нормальном иммунитете. Взрослым — по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., от 6 до 12 месяцев.
  • Профилактика первичных ВПГ-инфекций и их рецидивов при иммунодефиците. Взрослым — по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., максимум — до 400 мг 5 р/сутки (зависит от тяжести процесса).
  • Комплексное лечение при выраженном иммунодефиците: при ВИ и после трансплантации костного мозга: по 400 мг 5 р/сутки.
  • Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster:
    • ветряная оспа: взрослым — по 800 мг 5 р/сутки каждые 4 ч., с 8-часовым перерывом на сон ночью 7-10 дней; детям — по 20 мг/кг 4 раза/сутки 5 дней (максимально разовая доза 800 мг), от 3-х до 6 лет—по 400 мг 4 р/сут, старше 6 лет— по 800 мг 4 р/сутки 5 дней. Не рекомендовано детям с легкой формой ветряной оспы.
    • опоясывающий лишай — по 800 мг 5 раз в сутки 7-10 дней. Детям старше 3 лет — в той же дозе, что и взрослым. Раннее назначение при опоясывающем лишае способствует анальгезирующему действию и снижает частоту постгерпетической невралгии.
  • Лиофилизат для в/в инфузий: помимо вышеперечисленного используется при энцефалитах, вызванных ВПГ 1, 2 типов у новорожденных; профилактика ЦМВ-инфекций после трансплантации костного мозга.
  • Офтальмологическое использование: герпетический кератит, обусловленный ВПГ. Взрослым и детям закладывается в виде полоски (1 см) в нижний конъюнктивальный мешок 5 р/день до заживления и еще в течение 3 дней.
  • Наружно: ВПГ кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный, рецидивы); опоясывающий лишай. Наносят тонким слоем на зоны поражения 5 р/д до образования корки либо до полного заживления (5-10 дней).

Способ дозирования и длительность лечения зависят от возраста, состояния почек, степени вовлеченности в патологический процесс различных органов, наличия иммунодефицита.

Нет активности в отношении других вирусов, что объясняет отсутствие в перечне показаний ОРВИ, ВПЧ (бородавки, папилломы). Не обладает противогрибковым действием и не применяется при молочнице. В связи с отсутствием в патогенезе акне вирусной инфекции, не используется в качестве наружных средств (крема, мази) от прыщей.

Не следует применять при наличии следующих состояний:

  • гиперчувствительность, в т.ч. и к валацикловиру;
  • лактация;
  • до 3 лет (для перорального применения);
  • состояния, связанные с дефицитом лактазы (для форм, которые содержат лактозу).

С осторожностью — дегидратация, тяжелые почечные патологии, неврологические нарушения, развитие реакций на в/в введение цитотоксических веществ (в т. ч. и в анамнезе), электролитный дисбаланс, выраженная гипоксия, беременность.

Возможно возникновение таких побочных явлений, как:

  • жкт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; обратимое повышение билирубина и активности печеночных ферментов;
  • система кроветворения: анемия, тромбоцито-, лейкопения;
  • мочевыделительная система: повышение мочевины и креатинина в крови; почечная колика; острая почечная недостаточность;
  • ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация, тремор, атаксия, дизартрия;
  • аллергические проявления: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла, ангионевротический отек, анафилаксия;
  • органы дыхания: одышка;
  • прочие: лихорадка, лимфаденопатия, отеки на периферии, проблемы со зрением, миалгии, алопеция, общая слабость, подъем температуры.
  • местные: при в/в введении — флебит или локальное воспаление, некроз (при подкожном распространении лекарства); при наружном применении — болезненность, жжение, зуд, высыпания; при применении глазной мази — жжение, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.

Наличие сахарного диабета, недостаточности витаминов В и С, а также анемия повышают риск развития периферической нейропатии. Чтобы избежать таких явлений, как возрастание уровня мочевины и креатинина в крови, почечная колика, нужно вводить в/в медленно, не менее 1 ч., обеспечив адекватный водно-солевой обмен.

При превышении допустимой дозировки могут появиться следующие симптомы: ажитация, судороги, летаргия, боли в голове, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, кома. Лечение: отмена средства; симптоматическая терапия, полноценная гидратация, гемодиализ.

Ацикловир выводится почками и все средства с аналогичным путем выведения могут повышать его содержание в плазме. Например, пробенецид и микофенолата мофетил (иммунодепрессант), применяющиеся при трансплантации, и некоторые другие лекарства.

Ацикловир и антибиотики. Антибиотики применяют при герпесе для лечения и профилактики вторичной бактериальной инфекции. Некоторые антибактериальные препараты обладают также и противовирусной активностью (например, доксициклин).

Ацикловир и Амоксициллин. Назначают в составе комплексной терапии при вторичном инфицировании бактериями, но следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функций почек.

Ацикловир и Циклоферон. При назначении ацикловира совместно с иммуностимуляторами увеличивается противовирусный эффект.

Ацикловир и Ремантадин. Данный противовирусный препарат назначается для раннего лечения и профилактики гриппа, профилактики клещевого энцефалита. Разрешен с 7 лет. Преимущественный путь выведения — почками, что необходимо учитывать в случае возможного совместного приема с ацикловиром (риск усиления нагрузки на почки).

Ацикловир и Парацетамол. Совместное применение в основном в составе комплексного лечения, особенно при подъеме температуры тела, а также с противовоспалительной целью (например, при опоясывающем лишае в первые дни лечения). Оба препарата выводятся почками, что следует учитывать при их параллельном приеме.

Ацикловир и Амоксиклав. Назначают в комплексной терапии бактериальных осложнений герпетической инфекции, особенно при гангренозных формах. Входящий в состав данного антибактериального препарата амоксициллин выводится преимущественно почками, а клавулановая кислота благодаря как почечному, так и внепочечному механизмам. Таким образом, необходимо с осторожностью использовать при лечении герпетической инфекции у лиц с патологией почек.

Ацикловир и Ингавирин. Средства не являются аналогами друг друга. Ингавирин преимущественно назначается в терапии гриппа и ОРВИ. При параллельном приеме данных лекарственных средств возможно получить усиление противовирусного и иммуностимулирующего действия. Решение об их комбинации принимается только врачом.

Ацикловир и Ибупрофен. Необходимо учитывать, что оба препарата выводятся почками, что может приводить к увеличению концентрации Ацикловира и его отрицательного воздействия на почки.

Ацикловир и Изопринозин. При параллельном назначении с иммуностимуляторами, к которым относится Изопринозин, наблюдается более выраженное противовирусное действие.

Ацикловир и Ципролет. Антибиотики из группы фторхинолонов можно включать в терапию при присоединении вторичной бактериальной инфекции. Так как Ципролет способствует увеличению нагрузки на почки, необходим контроль уровня креатинина. Также, фторхинолоны, как и ацикловир, могут повышать чувствительность кожи к УФ-лучам. В связи с этим, во время приема этих препаратов рекомендуется защищать кожу от воздействия прямых солнечных лучей и отказаться от длительного пребывания на солнце и посещения солярия.

Ацикловир и Кагоцел. Кагоцел сочетается с противовирусными, иммуномодулирующими средствами и антибиотиками (наблюдается аддитивный эффект). Назначать данные средства одновременно или нет решает только специалист.

Аналоги Ацикловира

На сегодняшний день возможно заменить Ацикловир на другие аналогичные лекарства по действию и назначению. Примеры аналогов препарата:

  • Зовиракс;
  • Валацикловир;
  • Валтрекс;
  • Панавир;
  • Валвир;
  • Изопринозин;
  • Циклоферон;
  • Кагоцел;
  • Фамвир;
  • Пенцикловир

Что лучше: Ацикловир или Зовиракс?

Зовиракс и Ацикловир относятся к группе лекарственных средств, оказывающих противовирусный эффект. Основа у обоих препаратов — ацикловир. Показания, противопоказания, режим дозирования у средств не отличаются. Зовиракс, как и Ацикловир, производится в виде пероральных, парентеральных и форм для наружного использования. Оба препарата разрешены в детском возрасте. Зовиракс относится к более новым противовирусным средствам, по сравнению с Ацикловиром, и имеет зарубежное производство. Выбор того или иного средства определяется только специалистом.

Что лучше: Ацикловир или Валацикловир?

Валацикловир — препарат также имеет противовирусную, а именно противогерпетическую направленность действия. Представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира и является пролекарством, которое при «первом прохождении» через жкт и/или печень превращается в ацикловир, активирующийся после фосфорилирования. Также, активен при ВПГ 1 и 2 типа, Varicellа zoster, вирусе Эпштейна-Барр, ЦМВ и ВПГ 6 типа. Применение вещества, такое же, как и у Ацикловира:

  • опоясывающий лишай;
  • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
  • профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Однако, в перечень противопоказаний входит: трансплантация костного мозга или почки; возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены). С осторожностью принимать при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции (при долгом приеме высоких доз повышается риск тромбоцитопенической пурпуры и/или гемолитического уремического синдрома, в редких случаях возможен летальный исход). Устойчивость встречается чаще именно на фоне выраженного иммунодефицита. Ацикловир более предпочтителен в следующих случаях: при патологиях печени, так как действие его не зависит от ее функционирования; для пациентов детского возраста; при герпетических высыпаниях (применяются лекарственные формы для наружного применения). Несмотря на это, следует иметь ввиду, что Валацикловир относится к препаратам нового поколения с удобным режимом дозирования и более эффективен в борьбе с герпетической инфекцией.

Что лучше: Ацикловир или Валтрекс?

В основе — Валацикловир, который при попадании в организм человека быстро трансформируется в ацикловир. Такой способ более эффективный в связи с большей биодоступностью у ацикловира, выработанного непосредственно в организме больного, чем у принятого в виде таблеток. Относится к более современным аналогам Ацикловира с подобными показаниями, включая и состояния после трансплантации паренхиматозных органов, а также с оптимальным режимом дозирования по кратности приема и по количеству дней. Противопоказан у детей до 12 лет, при беременности и лактации, а также — до 18 лет при лечении опоясывающего лишая и офтальмогерпеса. Представлен только в форме для перорального приема. Решение о том, какой из препаратов эффективнее в том или ином случае, принимает лечащий врач

Что лучше: Ацикловир или Панавир?

Панавир — иммуномодулирующее средство с противовирусной активностью. Повышает устойчивость организма к различным инфекциям и индуцирует выработку α- и γ-интерферонов. Помимо этого, улучшает функции сетчатки и зрительного нерва, а также характеризуется ранозаживляющими свойствами. Показания для назначения вариабельны, применяется в составе комплексного лечения:

  • ВПГ 1 и 2 типа различной локализации, в т.ч. рецидивирующий генитальный герпес;
  • опоясывающий лишай и офтальмогерпес;
  • вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний;
  • ЦМВ-инфекция, включая пациенток с привычным невынашиванием беременности;
  • хронические вирусные инфекции и интерферонодефицитные состояния при подготовке к беременности;
  • ВПЧ (аногенитальные бородавки);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при длительно нерубцующихся и симптоматических язвах;
  • клещевой энцефалит — с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симптоматики (анизорефлексия, снижение рефлексов, болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагм);
  • ревматоидный артрит в сочетании с герпетической инфекцией у иммунокомпрометированных больных (для усиления анальгетического и противовоспалительного эффекта);
  • ОРВИ и грипп;
  • хронический бактериальный простатит.

Гель для наружного и местного применения: патологии кожи и/или слизистых оболочек, вызванные ВПГ типов I и II, ВПЧ (аногенитальные бородавки).

Оба препарата дают противовирусный эффект. Различие между лекарственными средствами заключается в механизме действия и активном веществе. Ацикловир имеет в своем составе ацикловир с прямым противовирусным действием. Действующим веществом Панавира является очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum, который воздействует на систему иммунитета. Панавир назначается детям с 12 лет, имеются различные формы (раствор для внутривенного введения, гель для наружного и местного применения, суппозитории ректальные и вагинальные), однако, нет пероральных форм. Замена одного средства на другое принимается врачом в каждом конкретном случае индивидуально.

Что лучше: Ацикловир или Валвир?

Валвир относится к современным аналогам Ацикловира, в основе которого, как и у Валтрекса, — валацикловир. Характерен удобный режим дозирования, большая биодоступность и активность препарата. Показания и противопоказания практически совпадают, за исключением того, что Валвир не назначается при запущенных формах ВИЧ-инфекции (СD4-лимфоцитов <100/мкл), после пересадки костного мозга и почек, у детей до 18 лет (до 12 лет нельзя только при ЦМВ). Отличие также заключается и в разбросе цен на Ацикловир и его современные аналоги.

Что лучше: Ацикловир или Изопринозин?

Изопринозин является синтетическим производным пурина, имеет иммуностимулирующее и неспецифическое противовирусное действие. Препарат проявляет противогерпетическое действие: ВПГ, ЦМВ, корь, Т-клеточная лимфома человека тип III, полиовирусы, грипп А и В, ЕСНО-вирусы, энцефаломиокардит и конский энцефалит. Усиливает синтез мРНК лимфоцитов, приводит к подавлению биосинтеза вирусной РНК, повышает продукцию интерферонов α- и γ с противовирусными свойствами. Показания:

  • Грипп, другие ОРВИ;
  • Herpes simplex типы 1, 2, 3 и 4, герпетический кератит;
  • опоясывающий лишай, ветряная оспа;
  • инфекционный мононуклеоз (Эпштейна-Барр);
  • ЦМВ;
  • тяжело протекающая коревая инфекция;
  • ВПЧ: поражение гортани, голосовых связок (фиброзный тип), остроконечные кондиломы, бородавки;
  • контагиозный моллюск.

Следует учитывать, что Изопринозин противопоказан лицам с подагрой, мочекаменной болезнью, аритмиями, ХПН, в возрасте до 3 лет. Выпускается только в форме таблеток. Вопрос о совместном приеме или использовании по отдельности этих препаратов решается только врачом.

Что лучше: Ацикловир или Циклоферон?

Циклоферон относится к группе иммуностимулирующих (интерферониндуцирующих) средств. Активным веществом является меглюмина акридонацетат. Данный низкомолекулярный индуктор интерферона обладает различными видами биологической активности (противовирусная, иммуномодулирующая, противовоспалительная, антипролиферативная, противоопухолевая). Эффективен в отношении возбудителей герпеса, гриппа и ОРЗ. Подавляет репродукцию вируса на ранних сроках, приводит к образованию дефектных вирусов, тем самым снижая их инфекционность, а также повышает устойчивость в отношении бактерий. Показан:

  • при гриппе и ОРЗ;
  • герпесе.

Выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для парентерального введения и линимента. Разрешено применение у взрослых и в детском возрасте (старше 4 лет). Ацикловир и Циклоферон имеют разные механизмы действия за счет входящих в состав веществ и усиливают друг друга. Циклоферон также имеет схемы по применению (по определенным дням).

Что лучше: Ацикловир или Кагоцел?

Еще одним представителем группы иммуномодулирующих, противовирусных препаратов является Кагоцел. Основной механизм действия — способность индуцировать т.н. поздних интерферонов (смесь α- и γ-) с высокой противовирусной активностью во всех популяциях клеток, задействованных в противовирусном ответе: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. Выпускается в таблетированной форме. К основным показаниям относятся:

  • профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей старше 3 лет;
  • лечение герпеса у взрослых.

Перед выбором препарата учитываются: наличие индивидуальной непереносимости, преимущественный способ экскреции (у ацикловира — через почки, у кагоцела — через кишечник), сопутствующие заболевания.

Что лучше: Ацикловир или Фамвир?

Противовирусный препарат, в основе которого — фамцикловир. После приема внутрь быстро превращается в пенцикловира трифосфат, обладающий фармакологической активностью (сохраняется в пораженных клетках в течение 12 ч и тормозит репликацию вируса) в отношении вирусов герпеса (Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, Эпштейна-Барр и ЦМВ). Преимуществами Пенцикловира являются: активность в отношении недавно выявленных штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой, обладающих устойчивостью к ацикловиру; значительное уменьшение выраженности и длительности постгерпетической невралгии при опоясывающем герпесе; удобная кратность суточного приема. Показания для препарата Фамвир:

  • инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес, включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию);
  • инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа (первичные, рецидивы, профилактика);
  • вышеперечисленные инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом.

Исследования с участием детей, беременных и кормящих женщин не проводились. В связи этим прием данным категориям лиц не рекомендован.

Что лучше: Ацикловир или Пенцикловир?

Является противовирусным препаратом с противогерпетической направленностью действия. Применение вещества:

  • рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах (лабиальный).

Разрешен с 16 лет. Выпускается в форме крема. В отличие от ацикловира характеризуется более высоким сродством к вирусной тимидинкиназе, большей стабильностью в инфицированной клетке и продолжительностью действия. Также способствует сокращению сроков лечения и эффективен на любых стадиях герпетического процесса. Замена одного препарата на другой должна проводиться после консультации специалиста, а не на основании отзывов в интернете.

Детям

Является единственным противогерпетическим средством, разрешенным к применению в детском возрасте, включая новорожденных (для лечения и профилактики; при иммунодефицитных состояниях, после трансплантации):

  • Противопоказан детям до 3 лет (в таблетках).
  • Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно) — дозы рассчитываются в соответствии с массой тела (20 мг/кг каждые 8 ч.)
  • от 29 дня жизни до 3 месяцев — режим дозирования ацикловира такой же, как для новорожденных.
  • до 2 лет назначается в дозе, составляющей половину дозы для взрослых.
  • от 3 лет и старше применяется в дозах, как для взрослых.

Продолжительность лечения: минимум — 5 дней максимум — в зависимости от диагноза, выраженности клинических проявлений и органов поражения (только кожа, слизистые или ЦНС).

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать с приемом алкоголя. Метаболизм данного средства и алкоголя в печени происходит с участием одних и тех же ферментов (алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы). Таким образом, совместный прием приводит к накоплению данных веществ в организме и возрастанию риска передозировки и побочных явлений от Ацикловира.

Ацикловир при беременности и лактации

Во время беременности возможно использовать в том случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода (строго контролируемых исследований безопасности у данной категории не проводилось). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия продажи

Формы для наружного и местного использования можно приобрести без рецепта. Лиофилизат и таблетки относятся к средствам, отпускаемым по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, без доступа света и детей, при температуре не более 15-25 °С (таблетки, мази) и от 12 до 15°С (крем).

Срок годности

Препараты не использовать после окончания срока годности, который указан на упаковке:

  • таблетки — 3года.
  • лиофилизат — 3 года.
  • крем — 2 года
  • мазь — 3 года.
  • мазь глазная — 3 года (использовать в течение 1 месяца после вскрытия упаковки).

Производитель

Примеры компаний, занимающихся выпуском данного лекарства: ОАО «Нижфарм», Россия, г. Нижний Новгород; ООО «Тульская фармацевтическая фабрика», Россия, г. Тула; ОАО «АВВА РУС», Россия, г. Киров; ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия, г. Ирбитск; РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, г. Минск; ООО «Озон», Россия, г. Жигулевск; ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, г. Москва; ЗАО «Вертекс» Россия, г. Санкт-Петербург; ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия, г. Курган.

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ацикловир

(aciclovir)

Состав:

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг (0,2 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир. Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, включающим вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир оказывает наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по мере уменьшения активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальной. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможны случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев бесчувственности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и соответственно уровень в плазме крови (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие Сssmax уровни после доз 400 мг и 800 мг с
4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) и эквивалентные Cssmin уровни были 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, а и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10-15 % примененной дозы, который может быть определен в моче. Если ацикловир применять через 1 час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часов. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 % до 33 %), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики.

Показания.

‑ Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

‑ супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом;

‑ профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом;

‑ лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выделения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация/время». При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.

Особенности применения.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами риска по возникновению у них неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под тщательным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в целом оборотными при прекращении лечения препаратом.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки ацикловира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях 0,6-4,1 % от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально грудной ребенок может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью с учетом соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем или другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата.

Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать каких-либо негативных влияний.

Способ применения и дозы.

Таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено.

Для некоторых больных с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки ацикловира в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного ацикловира до 200 мг, которые принимать 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию ацикловиром следует периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки ацикловира в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с
6-часовым интервалом. У больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, следует принимать таблетки ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

У больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Дети.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с 2 лет с иммунодефицитом можно применять такие же дозы, как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы детям с 6 лет назначать 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, детям с 2 до 6 лет можно применять 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг) ацикловира, распределенную на 4 приема.

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применять.

Пациенты пожилого возраста.

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста и дозу препарата для них необходимо соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность.

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), у больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом, а больным с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети. Таблетки ацикловира применять детям с 2 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Были случаи случайного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность.

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение: больной должен быть тщательно обследован для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, сведения о которых приведены ниже, классифицированы следующим образом.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы.

Анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают при применении для лечения больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки.

Одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы.

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, учащенное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, которые применяет пациент, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было. Ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Повышение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие нарушения.

Повышенная утомляемость, лихорадка.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.