Бактрим инструкция по применению

Бактрим форте — инструкция по применению

( Bactrim ®forte )

Регистрационный номер:

П N 014158/01

Торговое название препарата

Бактрим® форте (Bactrim® forte)

Международное непатентованное название:

Ко-тримоксазол

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активные вещества:

ко-тримоксазол 960 мг

(соответствует 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмал гликолят (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат, натрия докузат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне «ROCHE 800+160» и разделительной риской на другой стороне, без запаха или со слабым запахом.

Длина таблетки 18.7 – 19.8 мм, ширина 8.5 – 9.4 мм, толщина 6.7 – 8.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробное комбинированное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство

Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

In vitro антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (МПК < 80 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (b-лактамазообразующие и b-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, , Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda , Alcaligenes faecalis , Pseudomonas cepacia , Burkholderia ( Pseudomonas ) pseudomallei .

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК = 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi , Providentia rettgeri , другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (главным образом, A . baumanii ), Aeromonas hydrophilia .

Устойчивые возбудители (МПК > 160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Чувствительность к Бактриму можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Национальным Комитетом по Клиническим Лабораторным Стандартам (НККЛС).

НККЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм)

Метод разведения**, МПК (мкг/мл)

триметоприм

сульфаметоксазол

Чувствительные

Частично чувствительные

Устойчивые

≥ 16

11-15

≤ 10

≤ 2

4

≥ 8

≤ 38

76

≥ 152

* Диск: 1.25 мкг триметоприма и 23.75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1-4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Распределение

Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства патогенных микроорганизмов.

У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы триметоприма и 10-30% дозы сульфаметоксазола выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных старческого возраста, а также с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Показания

Бактрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: обострение хронического бронхита, средний отит у детей, если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола монотерапии антибиотиком. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей.

Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например: бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания:

Выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин), если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения); гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе; в комбинации с дофетилидом; детский возраст до 12 лет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Порфирия, нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты.

Беременность и период кормления грудью

У животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.

По данным исследований у беременных женщин, литературных обзоров и отдельных сообщений о пороках развития прием Бактрима, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека.

Поскольку как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Бактрим, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.

Как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.

Стандартное дозирование

Взрослые и дети старше 12 лет:

Таблетки, покрытые оболочкой

утро

вечер

Стандартная доза

1

1

Минимальная доза и доза

для длительного лечения

(более 14 суток)

0.5

0.5

Повышенная доза (в

особо тяжелых случаях)

1.5

1.5

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Дозирование в особых случаях

Мягкий шанкр

По 1 таблетке два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 2-3 таблеток. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.

Больные на гемодиализе

После приема обычной нагрузочной дозы, последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24-48 часов.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii

До 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

Масса тела, кг

Дозы, принимаемые с интервалом 6 часов,

таблетки, покрытые оболочкой

32

1

40

48

1.5

64

2

80

2.5

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и подросткам (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 1 таблетке в сутки. У детей для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, следует использовать другую лекарственную форму препарата Бактрим – суспензия для приема внутрь. Нокардиоз

Взрослым по 3-4 таблетки в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин — половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина < 15 мл/мин применять Бактрим не рекомендуется.

Больные старческого возраста

При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Побочное действие:

В рекомендованных дозах Бактрим обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.

Организм в целом

Описаны реакции гиперчувствительности. Как и при лечении любым другим препаратом, у больных с гиперчувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях — инфильтраты в легких по типу эозинофильного или аллергического альвеолита. Они могут клинически проявляться кашлем и одышкой. При внезапном появлении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и рассмотреть вопрос о прекращении терапии Бактримом. В редких случаях возникал узелковый периартериит и аллергический миокардит. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

В порядке убывания частоты могут наблюдаться следующие побочные действия.

Кожа: побочные реакции обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата. Как и другие препараты, содержащие сульфонамиды, Бактрим в редких случаях может привести к фотосенсибилизации, развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота (со рвотой или без), стоматит, диарея, некроз печени, редкие случаи гепатита, холестаз, глоссит, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, повышения активности трансаминаз и концентрации билирубина, отдельные случаи синдрома «исчезающего желчного протока». Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения Бактримом, однако несколько таких больных страдали тяжелыми заболеваниями, в том числе СПИДом.

Гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко — агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура.

Мочевыводящие пути: в редких случаях — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия. Сульфонамиды, в том числе Бактрим, могут привести к повышению диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения.

Нервная система: невропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), галлюцинации, увеит, редкие случаи асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, системного и несистемного головокружения.

Система органов дыхания: отдельные случаи легочных инфильтратов, подобных тем, которые возникают при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Они могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бактримом.

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Обмен веществ: большие дозы триметоприма, применяемые для лечения пневмоцистной пневмонии, приводят к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать

даже прием рекомендуемых доз триметоприма, если его назначают на фоне нарушений

калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Описаны случаи гипонатриемии. У лиц, не страдающих сахарным диабетом и получающих триметоприм-сульфаметоксазол , изредка наблюдаются случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.

Побочные реакции у больных СПИДом. Частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом, значительно выше, чем аналогичные показатели у лиц, не страдающих СПИДом.

Передозировка:

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.

Бактрим может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, поэтому необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Бактрим может усилить противосвертывающее действие варфарина. О возможности такого взаимодействия следует помнить при назначении Бактрима больным, которые уже получают антикоагулянты. В таких случаях необходимо заново определить время свертывания крови.

Бактрим может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения Бактрима в обычных клинических дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение скорости его метаболического клиренса на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих триметоприм-сульфаметоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызван триметопримом. У больных с нормальной функцией почек наблюдалось обратимое уменьшение клиренса креатинина, что, возможно, обусловлено обратимым угнетением канальцевой секреции креатинина.

Бактрим может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

Сульфонамиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая, таким образом, концентрации свободного метотрексата и его системный эффект.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким больным фолиевую кислоту или фолинат кальция.

Можно предполагать, что при одновременном назначении Бактрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфонамиды, Бактрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация – время» AUC на 103% и максимальную концентрацию на 93% дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать серьезные желудочковые аритмии с удлиннением интервала QT, включая аритмию torsades de pointes. Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиться концентрация сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема триметоприма-сульфаметоксазола и амантадина.

Лабораторные исследования

Бактрим и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако, при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Особые указания

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бактрим следует назначать с осторожностью.

Продолжительность лечения Бактримом должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При длительном назначении Бактрима необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови Бактрим следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бактрим можно назначать лишь в виде исключения.

У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.

Больным, длительно получающим лечение Бактримом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Из-за возможности гемолиза Бактрим можно назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

Больные, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Форма выпуска:

и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 960 мг

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности:

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Юридический адрес производителя:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
125445, ул.Смольная, д.24Д

Бактрим форте

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Бактрим показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

GALENIKA ICN ROCHE Рош Диагностикс ГмбХ/Фармстандарт-УфаВИТА,ОАО Сенекси САС Ф.Хоффманн-Ля Рош ЛТД Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария)/Рош

Страна происхождения

Франция Швейцария

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Комбинированный противомикробный препарат

Формы выпуска

  • 100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Суспензия для приема внутрь

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — 90%. TCmax — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Особые условия

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут.), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов

Состав

  • Ко-тримоксазол 240мг Вспомогательные в-ва: целлюлоза диспергируемая, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол, полисорбат 80, ароматизатор ванильный, ароматизатор банановый

Бактрим показания к применению

  • — раны свежие и инфицированные, ожоги, пролежни, посттравматический остеомиелит, трофические язвы различной этиологии, флегмоны, абсцессы, фурункулы, карбункулы; — перитонит, проктологические заболевания, аутотрансплантация тканей; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Бактрим противопоказания

  • — детский возраст до 18 лет (клинические исследования у детей до 18 лет не проводились); — повышенная чувствительность к препарату.

Бактрим побочные действия

  • Непродолжительное чувство жжения в ране, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Передозировка

тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха

Условия хранения

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Бикотрим, Бисептол, Дуо-Септол, Ко-тримоксазол, Ориприм, Септрин, Суметролим, Циплин.

Бактрим форте : инструкция по применению

Противомикробное комбинированное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие Фармакодинамика

Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство

Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

In vitro антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители

(МПК < 80 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (b-лактамазообразующие и b-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, , Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda , Alcaligenes faecalis , Pseudomonas cepacia , Burkholderia ( Pseudomonas ) pseudomallei .

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (

МПК = 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi , Providentia rettgeri , другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (главным образом, A . baumanii ), Aeromonas hydrophilia .

Устойчивые возбудители

(МПК > 160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Чувствительность к Бактриму можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Национальным Комитетом по Клиническим Лабораторным Стандартам (НККЛС).

НККЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

* Диск: 1.25 мкг триметоприма и 23.75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1-4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Распределение

Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства патогенных микроорганизмов.

У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы триметоприма и 10-30% дозы сульфаметоксазола выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных старческого возраста, а также с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

БАКТРИМ : Инструкция по применению

Бактрим — комбинированный синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Бактрим применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей.
  • Некоторые грибковые заболевания.
  • Острые инфекции дыхательных путей, пневмонии (в том числе пневмония, вызванная Pneumocystis carinii).
  • Инфекции почек, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, половых и ЛОР-органов; менингит.
  • Желудочно-кишечные инфекции; тиф, паратиф.
  • Остеомиелит.
  • Септицемия.

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ

Бактрим назначают внутрь после еды (утром и вечером) с достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки Бактрим-форте, или 8 мерных ложек сиропа).

Детям до 12 лет Бактрим предпочтительно назначать в форме сиропа. Дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: от 6 недель до 5 месяцев — по 0,5 мерной ложки 2 раза в день; от 6 месяцев до 5 лет — по 1 мерной ложке 2 раза в день; от 5 до 12 лет — по 2 мерных ложки 2 раза в день.

Курс лечения продолжается от 5 до 12–14 дней, при хронических инфекциях лечение более длительное и зависит от течения болезни.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Диспепсические явления (тошнота, рвота, понос), аллергические реакции, нефропатия; лейкопения и агранулоцитоз. Лечение проводят под контролем картины крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидным препаратам, заболевания органов кроветворной системы (лейкемия и др.), нарушения функций печени и почек с поражением их паренхимы.

Беременность. Бактрим не назначают детям первых 6 недель жизни и недоношенным детям.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Бактрим не применяют в периоды беременности и лактации, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода или ребёнка. Следует избегать назначения Бактрима в последние 3 месяца беременности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Бактрим с осторожностью назначают пожилым пациентам. Во время лечения для предупреждения кристаллурии необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости в организм и нормальное мочеиспускание.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Рецепт на Бактрим

Rp.: Tab. «Bactrim» N 20
D. S.
  • Таблетки «Бактрим» — в 1 таблетке содержится 0,48 г или 0,12 г действующих веществ суммарно), по 20 или 100 таблеток в упаковке;
  • Таблетки «Бактрим-форте» — в 1 таблетке содержится 0,96 г действующих веществ, по 10, 20 или 50 таблеток в упаковке;
  • Сироп во флаконах по 100 мл в комплекте с ложкой-дозатором. В мерной ложке объёмом 5 мл содержится 240 мг действующих веществ: сульфаметоксазола — 200 мг, триметоприма — 40 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная, метилпарабен, пропилпарагидроксибензоат, сорбит 70%, полисорбат 80, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный, вода очищенная.

Код АТХ: J01E E01. Сульфаниламидные препараты.

СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте. Отпускается без рецепта.

Срок годности препарата Бактрим: таблетки и сироп — 5 лет.

СВОЙСТВА

Спектр действия

Сочетание сульфаметоксазола и триметоприма обеспечивают Бактриму выраженное бактерицидное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Лекарственная устойчивость к Бактриму у патогенных микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

Бактрим быстро всасывается при приёме внутрь — максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1–3 часа и сохраняется в течение 7 часов.

АНАЛОГИ

Бактисептол. Бисептол. Дуо-Септол. Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole). Септрин. Сульфатон.

БАКТРИМ

БАКТРИМ Бактрим
Действующее вещество ›› Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole) Латинское название Bactrim АТХ: ›› J01EE01 Ко-тримоксазолФармакологическая группа: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
›› A41 Другая септицемия
›› G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
›› J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
›› J02 Острый фарингит
›› J03 Острый тонзиллит
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей
›› J32 Хронический синусит
›› J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
›› J47 Бронхоэктатическая болезнь
›› J85 Абсцесс легкого и средостения
›› J86 Пиоторакс
›› L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
›› M60.0 Инфекционные миозиты
›› M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
›› M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
›› M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
›› M71.1 Другие инфекционные бурситы
›› N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
›› N30 Цистит
›› N34 Уретрит и уретральный синдром
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит триметоприма 80 мг и сульфаметоксазола 400 мг; в картонной коробке 2 блистера по 10 шт.
1 таблетка для детей — 20 и 100 мг соответственно; в картонной коробке 2 блистера по 10 шт.
5 мл суспензии для приема внутрь — 40 и 200 мг; во флаконах по 100 мл, в коробке 1 флакон. Фармакологическое действие Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное. Угнетает биосинтез и активацию фолиевой кислоты в клетках чувствительных микроорганизмов. Показания Инфекции дыхательных (тонзиллит, синусит, фарингит, бронхит, бронхоэктазия, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема) и мочевых (цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит) путей, ЖКТ, кожи; хирургические инфекции, септицемия, сепсис, гнойный менингит. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам), тяжелые заболевания сердца и почек, паренхиматозные поражения печени, выраженные нарушения гемопоэза, беременность. Побочные действия Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. Способ применения и дозы Внутрь, утром и вечером после еды. Взрослым и детям старше 12 лет: 2 табл. 2 раза в день; минимальная суточная доза и доза для длительной терапии (свыше 14 дней) — 1 табл. 2 раза; максимальная суточная доза — 3 табл. 2 раза.
Таблетки для детей и суспензия: детям 6 нед−5 мес — 1/2 ч.ложки (2,5 мл) 2 раза в день; 6 мес−5 лет — 1 ч.ложка (5 мл) 2 раза в день; 2–5 лет — 2 детские таблетки 2 раза в день, 6–12 лет — 2 ч.ложки (10 мл) 2 раза в день или 4 детские таблетки 2 раза в день. Меры предосторожности Не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в первые 6 нед жизни. Рекомендуется регулярный контроль клеточного состава периферической крови. Условия хранения Список Б.: * * * БАКТРИМ ( Bactrim ). Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина — триметоприм. Выпускается также под названиями: Бисептол, Септрин, Abacin, Abactrim, Andoprim, Bacterial, Bacticel, Bactifer, Bactramin, Bactrimel, Bactrin, Bactrisol, Berlocid, Biseptol, Chemitrin, Doctonil, Ectapprim, Espectrin, Falprin, Gantrin, Infectrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Oradin, Oribact, Potesept, Primazol, Resprim, Septocid, Septrin, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др. Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum). 3- (пара-Аминобензолсульфамидо) -5-метилизоксазол. Синонимы: Gantanol, Metoxal, Radonil, Sunomin, Sulfamethoxazole, Sulfamethylisoxazole, Sulfisomezole, Sulphamethoxazole. Является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтической активности с другими сульфаниламидными препаратами. Триметоприм (Trimethoprimum). 2,4-Диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин. Синонимы: Metopicide, Syraprim, Trimethoprim. По химичеcкой структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактериальной активностью. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма — восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. Для взрослых выпускаются также таблетки > , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей — сироп , в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл). Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 — 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40 — 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме). Бактрим эффективен при инфекциях дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее. Назначают внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет — по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 — 14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни. Бактрим является активным антибактериальным препаратом, но может вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз. Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением. Противопоказания: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В Польше выпускается под названием . Выпускаемый в Венгрии препарат > содержит триметоприм и суперсептил (т.е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие же, как в бактриме, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг сульфадимезина и 80 мг триметоприма. Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названиями (Groseptol), (Ditrim) и др. Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препаратов такие же, как для бактрима.

Словарь медицинских препаратов. 2005.