Бинелол инструкция отзывы

Бинелол аналоги

Бинелол инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Бинелол


Форма выпуска
Таблетки.

Состав
1 таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) — 5,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Упаковка
В упаковке 14 и 28 шт.

Фармакологическое действие
Бинелол оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Бинелол, показания к применению
Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата,
выраженные нарушения функции печени,
острая сердечная недостаточность,
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
кардиогенный шок,
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
бронхоспазм и бронхиальная астма,
нелеченная феохромоцитома,
депрессия,
метаболический ацидоз,
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),
выраженная артериальная гииотснзия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно),
миастения,
возраст до 18 лет,
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы
Бинелол следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Бинелол назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); очень редко — депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (>1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень редко — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд./мин. При решении вопроса о назначении препарата Бинелол пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II–III ст. рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в β-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.

Срок годности
3 года.

Бинелол аналоги и цены

Бинелол таблетки — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-009000/09-091109

Торговое название препарата: БИНЕЛОЛ®

Международное непатентованное название (МНН): небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) — 5,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа
бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
    Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
    Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
    Распределение
    Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
    Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
    Метаболизм
    Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
    Выведение
    Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
    У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
    На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов. Показания к применению
  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
  • выраженные нарушения функции печени,
  • острая сердечная недостаточность,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
  • кардиогенный шок,
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
  • бронхоспазм и бронхиальная астма,
  • нелеченная феохромоцитома,
  • депрессия,
  • метаболический ацидоз,
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
  • тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно),
  • миастения,
  • возраст до 18 лет,
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
  • при почечной недостаточности,
  • при сахарном диабете,
  • при гиперфункции щитовидной железы,
  • при аллергических заболеваниях в анамнезе,
  • при псориазе.
  • при атриовентрикулярной блокаде I степени,
  • при стенокардии Принцметала,
  • при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
  • у пациентов старше 65 лет. Беременность и период лактации
    При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
    Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы
    БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
    Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
    Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
    У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг).
    При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
    Хроническая сердечная недостаточность
    Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
    Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Побочное действие
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение «перемежающейся» хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
    Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз. Передозировка
    Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-1II ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов. при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
    При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
    Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
    Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
    Фармакокинетическое взаимодействие
    При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
    При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
    При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
    Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Особые указания
    Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
    У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.
    Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
    При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
    Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
    Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
    Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
    Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
    Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
    Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза -5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы. Форма выпуска
    Таблетки 5 мг.
    По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
    Список Б.
    При температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
    3 года.
    Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Республика Хорватия, г. Копривница, ул. Даница, 5: произведено СПЕЦИФАР С.А., Ереция; первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5. Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии в России:
    119330, Москва, Ломоносовский просп., 38, кв. 71-72.

28 октября 2013 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Бинелол таблетки — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бинелол таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru apteka.ru planetazdorovo.ru uteka.ru

Бинелол® (Binelol®)

Последняя актуализация описания производителем 23.05.2019 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Небиволол* (Nebivolol*)

АТХ

C07AB12 Небиволол

Фармакологическая группа

  • Бета1-адреноблокатор селективный

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
небиволол (в форме небиволола гидрохлорида — 5,45 мг) 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,96 мг; кросповидон (тип А) — 6,89 мг; полоксамер 188 — 6,9 мг; повидон К30 — 3,5 мг; МКЦ — 119 мг; магния стеарат — 2,3 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее, модулирующее высвобождение оксида азота, бета1-адреноблокирующее.

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев — через 4 нед. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 табл. по 5 мг в 1 прием).

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина >20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин), поэтому его применение у них не рекомендуется. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

ХСН. Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 нед. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, АРА II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 нед до начала лечения небивололом.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Бинелол® (1/4 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Бинелол® (1/2– 1 табл. по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки.

Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 нед. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг/сут в 1 прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.

Лечение препаратом Бинелол® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Готовая лекарственная форма: СПЕЦИФАР С.А., Греция (1, 28 Octovriou street, 123 51 Ag.Varvara, Athens, Greece).

Первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия.

Организация, принимающая претензии потребителей на территрии Российской Федерации: представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии, в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71–72.

Тел.: (495) 933-72-13; факс: (495) 933-72-15.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Бинелол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бинелол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность

Передозировка

Признаками отравления «Бинелолом» считаются следующие проявления:

  1. Рвота.
  2. Снижение кровяного давления.
  3. Цианоз.
  4. Патология, которая связана с замедлением образования импульса основным водителем ритма – синоаурикулярным образованием.
  5. Патологическое состояние, которое возникает при сокращении гладких мышц бронхов и уменьшении их просвета.
  6. Потеря сознания.
  7. Крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда.
  8. Остановка сердца.

Первым этапом лечения является промывание желудка и употребление энтеросорбентов. В дальнейшем осуществляют терапию в зависимости от признаков.

Инструкция по применению

Показания

Бинелол назначается при следующих состояниях и патологиях:

  • Артериальная гипертензия (любого типа).
  • Ишемическая болезнь (лечение и профилактика вторичных приступов).
  • Стенокардия (лечение и профилактика).
  • Сердечная недостаточность.

Фармакология, фармакокинетика

Бинелол обладает достаточно выраженным терапевтическим эффектом.

  • Регулярный прием препарата снижает показатели АД. Лекарство действует как в состоянии покоя, так и в стрессовых ситуациях, после эмоционального и физического напряжения.
  • Бинелол обладает антиаритмическим свойством, устраняет патологии сердечного ритма у пациентов с аритмией, тахикардией, брадикардией.
  • Оказывает антиангинальное действие, сводя к минимуму проявления стенокардии.
  • Оказывает мягкий сосудорасширяющий эффект, улучшая приток кислорода к тканям сердца и головном мозгу.
  • Снижает потребность миокарда в кислороде, снижает постнагрузку и преднагрузку.

Препарат действует быстро (спустя 45-70 минут после приема), а терапевтическое действие сохраняется на протяжении достаточно длительного времени. Согласно проведенным клиническим исследованиям, гипотензивный эффект во время лечения начинает наблюдаться на 3-5 сутки. Стабильное действие развивается спустя 25-30 дней от начала приема препарата. На фармакокинетику не влияет пол пациентов и возраст.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом лекарства является небиволол.

Бинелол выпускается в таблетках дозировкой 5 мг. Таблетки запечатаны в блистеры и упакованы в картонные коробочки по 14, 28 или 56 штук. В настоящее время лекарство выпускается только одним производителем — Белупо.

Способ применения

Таблетки принимаются внутрь, запивая стаканом прохладной негазированной воды. Для достижения лучшего клинического действия таблетки рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время не зависимо от приема пищи. Продолжительность лечения и дозировка подбирается индивидуально специалистом.

Примерные схемы лечения:

  • Пациентам с артериальной гипертензией назначается принимать по одной или половине таблетки 1 раз в день. При отсутствии или недостаточном терапевтическом действии Бинелол выписывают в комбинации с другими антигипертензивными лекарствами и диуретиками.
  • Пациентам с сердечной недостаточностью назначается вначале по 1,25 мг (четвертинка таблетки) с постепенным увеличением дозы до 2,5,5 мг (до достижения требуемого лечебного эффекта). При этом дозировка лекарства не должна превышать 10 мг в день.
  • При ишемической болезни и стенокардии Бинелол назначается по 2,5-5 мг ежедневно.
  • Особые указания: пациентам старше 60-летнего возраста с печеночной и почечной недостаточностью может назначаться начальная дозировка не более 2,5 мг.

Обратите внимание! Схемы лечения приведены для ознакомления с препаратом. Правильную дозировку может подобрать только специалист с учетом типа заболевания, его продолжительности и тяжести, индивидуальной переносимости лекарственного препарата

Видео: «Почему нельзя принимать Бинелол при печеночной недостаточности?»

Взаимодействие с другими медикаментами

Одновременный прием других гипотензивных лекарств и нитроглицеринов может приводить к усилению действия препарата, вызывая артериальную гипотензию

Особая осторожность при использовании празонина.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие Бинелола.
Требуется особая осторожность при одновременном приеме циметидина. Он приводит к увеличению концентрации небивилола в крови, вызывая симптомы передозировки или усиление побочных действий.
Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема Бинелола.

Антиаритмические препараты первого класса могут усиливать инотропный эффект и увеличивать время проведения возбуждения по предсердиям.

Лекарства замедляющие обратный захват серотонина замедляют метаболизм небиволола.

Внимание! При назначении лекарства пациенту важно сообщить лечащему врачу о наличии хронических заболеваний и принимаемых лекарственных средствах. Небиволол может вступать в реакции с другими веществами, приводя к различным реакциям организма и побочным действиям

Видео: «Как распознать аритмию?»

Меры предосторожности

До начала лечения обратите внимание на противопоказания и побочные действия

Соблюдайте осторожность при приеме препарата

Противопоказания

Полными противопоказаниями являются:

  • нарушения функции почек в тяжелой стадии;
  • сердечная недостаточность в острой стадии развития;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • слабость синусового узла;
  • кардиогенный шок;
  • депрессия;
  • феохромоцитома;
  • брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
  • бронхиальная астма;
  • миастения;
  • применение в педиатрии;
  • полная непереносимость лактозы;
  • синдром Рейно и другие тяжелые заболевания периферических сосудов;
  • стойкое снижение АД;
  • AV-блокада второй и третьей степени;
  • непереносимость небиволола.

Соблюдать осторожность во время лечения следует при сахарном диабете, почечной недостаточности (легкая стадия), псориазе, стенокардии, хронической обструктивной болезни легких. В педиатрии Бениволол не применяется, поскольку данные о его безопасности и эффективности в медицинской практике отсутствуют

В педиатрии Бениволол не применяется, поскольку данные о его безопасности и эффективности в медицинской практике отсутствуют.

Прием лекарства может вызывать сонливость, снижение концентрации внимания, ухудшение зрение, спутанность сознания и другие побочные эффекты. Поэтому о вопрос об управлении транспортными средствами решается со специалистом и определяется в зависимости от самочувствия пациента на фоне лечения.

Побочные эффекты

Нарушения ЖКТ: боль в желудке, тошнота, нарушения стула (понос, запор).

Со стороны сосудов и сердца: брадикардия, одышка, механическая гипотензия, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны ЦНС: слабость, судороги, тревожность, депрессия, апатия, парестезии, головокружения, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания, изменения концентрации внимания, бессонница.

Аллергические реакции: дерматологический зуд, крапивница.

Другие: бронхоспазм, гипертериоз, обострение псориаза, снижение остроты зрения, ощущение сухости глаз, ринит, фотодерматоз.

Во время лечения следует придерживаться назначенной дозы во избежание проявлений передозировки.

Симптомы: резкое снижение АД, цианоз, кома, бронхоспазм, спутанность сознания, тошнота.

Лечение: симптоматическое.

Применяются: абсорбенты (активированный уголь), введение вазопрессоров или глюкагона (при необходимости), бета-адреностимуляторы при AV блокаде, введение допамина. Схема лечения и восстановительной терапии подбирается индивидуально.

При беременности

Бинелол не рекомендуется назначать во время беременности во избежание врожденных патологий (тахикардии, брадикардии у новорожденного). Лекарство прекращают принимать и во время грудного вскармливания. Небиволол может выделяться с грудным молоком и представлять опасность для здоровья младенца.

Инструкция по применению Бинелола

Терапию определяет врач с учетом течения болезни и особенностей организма пациента. По аннотации прием лекарства зависит от патологии:

  1. Гипертоническая болезнь и ишемия миокарда. Доза варьирует от половины до целой таблетки 1 раз в день. Снижение показателей артериального давления отмечается через 7 суток. В редких случаях объем медикамента увеличивают до 2 таблеток.
  2. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение начинается с постепенного повышения количества небиволола, то есть с четверти, потом половинки и далее до достижения оптимальной дозировки. Отмена Бинелола происходит тоже постепенно.

Таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи, запиваются достаточным объемом чистой воды.

Применение при беременности и лактации

Бинелол способен преодолевать плацентарный барьер, влияет на сердцебиение плода, по этой причине лечение данным бета-адреноблокатором возможно лишь при наличии строгих показаний. После родов требуется строгий контроль состояния малыша.

Во время грудного вскармливания ребенка на время лечения рекомендовано перевести на искусственные смеси.

Применение в пожилом возрасте

Так как скорость выведения препарата у лиц старше 65 лет ниже, назначать Бинелол нужно с особой осторожностью, не исключается передозировка и нарушение работы почек

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокатор при совместном приеме с иными лекарственными средствами может давать нежелательные эффекты. Подробности описаны в таблице.

Группа медикаментов или их названия Возможный результат после совместного приема
Антиаритмики первого класса АВ-блокада
Амиодарон
Антагонисты кальция
Верапамил (внутривенно) Угроза остановки сердца
Ангипертензивные вещества иных групп Падение артериального давления
Нитроглицерин
Нифедипин, Дилтиазем
Симпатомиметики Снижение эффективности Бинелола
Нейролептики Усиления воздействия бета-адреноблокатора
Циметидин
Препараты, ингибирующие обратный захват серотонина

При сочетании с сахароснижающими веществами иногда под тахикардией маскируются признаки гипогликемии.

Особенности

В начале курса терапии необходимо каждый день проводить контроль показателей артериального давления и частоты сердечных сокращений. Пациентам пенсионного возраста не реже одного раза в четыре месяца нужно осуществлять проверку работы почек. При стенокардии дозировка препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах шестидесяти ударов в минуту, при нагрузке – не больше ста десяти ударов в минуту.

При возникновении брадикардии нужно понизить содержание «Бинелола» в крови. При необходимости проведения операции пациент обязан предупредить медицинского специалиста, что принимает бета-адреноблокатор.

Действующее вещество способно повысить сензитивность к аллергенам, у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких – усилить бронхоспазм. У курящих эффективность бета-адреноблокаторов уменьшается. Не рекомендуется резко прекращать использовать «Бинелол», терапию следует заканчивать постепенно, понижая дозирование на протяжении четырнадцати дней.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Бисопролол

Препарат относится к фармакологической группе антигипертензивных средств. Их главным лечебным действием считается понижение системного кровяного давления, поэтому этот медикамент используется для комбинированной терапии различных недугов сердца и сосудов.

Согласно отзывам, аналог «Бинелола» обладает терапевтическими действиями, которые обеспечивают снижение артериального давления и уменьшение потребности мышц сердца в кислороде и питательных микроэлементах, за счет чего уменьшается интенсивность болевого синдрома при недостаточной микроциркуляции.

Биологическая доступность лекарства при пероральном употреблении достигает девяносто процентов, главный компонент практически полностью абсорбируется из просвета кишечника в плазму. Время полувыведения составляет двенадцать часов, что дает возможность оказания фармакологического эффекта таблетками в течение дня. Цена препарата варьируется от 80 до 250 рублей.

Фармакологические действия

Активное вещество «Бинелола» — адреноблокатор третьего поколения, который обладает вазодилатирующим воздействием. Препарат оказывает гипотензивный и антиаритмический эффект на организм, понижая высокое артериальное давление в состоянии покоя, при физических упражнениях и стрессе.

Согласно инструкции по применению, «Бинелол» блокирует синаптические и постсинаптические бета-адренорецепторы селективно, изменяя процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора окись азота.

Действующее вещество считается рацематом, который состоит из двух энантиомеров, и обладает терапевтическим эффектом, сочетающим их действия. Гипотензивное действие «Бинелола» возникает на пятые сутки лечения, стабильный эффект фиксируется через тридцать дней.

Антигипертензивное воздействие лекарственного средства сохраняется при продолжительном употребление, оно также обусловлено замедлением активности активности ренин-ангиотензиновой системы. «Бинелол» улучшает показатели не только системным, но и внутрисердечным движением крови по сосудам, возникающее вследствие разности гидростатического давления в различных участках кровеносной системы.

Антиаритмическое воздействие обусловлено подавлением патологией в сердце и замедлением проводимости. Действующее вещество после перорального употребления мгновенно абсорбция из желудочно-кишечного тракта. На всасывание микроэлемента не влияет совместное использование еды.

Показатель скорости очищения плазмы крови от небиволола у большого числа быстрых метаболизаторов составляет примерно двадцать четыре часа, а его гидроксиметаболитов – несколько дней.

Плазменное содержание пропорционально дозировке и варьируется от одного до тридцати микрограмм на один литр. С белками крови, преимущественно с простыми растворимыми в воде элементами.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения связывается на девяносто восемь процентов. Обмен веществ осуществляется в печени с частичным появлением активных гидроксиметаболитов.

Арител

Согласно инструкции и отзывам к «Бинелолу», Арител» является его заменителем. Препарат, обладающий гипотензивным, антиангинальным влиянием. «Арител» назначают при стабильной хронической сердечной недостаточности, которая протекает без симптомов обострения.

В начале лечения рекомендуется проводить постоянный контроль со стороны доктора. При этом может понадобиться проведение индивидуальной адаптации в зависимости от переносимости. Чтобы обеспечить определенный процесс титрования, на начальных стадиях лечения необходимо использовать препарат в маленьких дозировках. Стоимость «Аритела» составляет 100 рублей.

Итог

Бинелол — один из известных и эффективных лекарственных средств, который длительное время используется в кардиологической практике. Он успел зарекомендовать себя в качестве надежного помощника в терапии сердечных заболеваний, особенно артериальной гипертензии

Обратите внимание! Данный препарат продается по рецепту. Имеются противопоказания

Автор статьи: Ватолин Григорий Алексеевич

Кардиолог, терапевт, функциональный диагност
Занимается ведением и лечением пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Диагностирует и лечит аритмию, ишемическую болезнь сердца, кардиомиопатию, миокардит, сердечную недостаточность и т.д. Проводит удаление сосудистых звездочек — склеротерапию.

Бинелол (Binelol) — инструкция по применению

Международное наименование — binelol

Состав и форма выпуска.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне. 1 таблетка содержит небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг.

Таблетки 5 мг: 14, 28 или 56 шт.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Передозировка
  • Условия и сроки хранения

Фармакологическое действие.

Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: — D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам); — L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также снижениемактивности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.

Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Показания к применению бинелола.

Артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии и ИБС — по 2.5-5 мг/сут, при необходимости до максимальной суточной дозы — 10 мг/сут; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза — 2.5 мг/сут, при необходимости — 5 мг. При ХСН лечение начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы — 10 мг/сут.

Побочное действие бинелола.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); очень редко — депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (>1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень редко — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Противопоказания к применению бинелола.

Выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма; нелеченная феохромоцитома; депрессия; метаболический ацидоз; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным эффектом); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени. Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Применение препарата у детей.

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам старше 65 лет.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Особые указания при приеме.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения. При сахарном диабете может маскировать гипогликемию. При гипертиреозе нивелирует тахикардию. Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии. Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II и III степени) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса I A). При судорогах – в/в диазепам.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Применение препарата бинелол только по назначению врача, инструкция дана для справки!