Детрузитол аналоги цена

Детрузитол® (Detrusitol®)

Последняя актуализация описания производителем 14.09.2012 Фильтруемый список 14.09.2012

Действующее вещество:

Толтеродин* (Tolterodine*)

АТХ

G04BD07 Толтеродин

Фармакологическая группа

  • м-Холиноблокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
  • N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
  • R32 Недержание мочи неуточненное

3D-изображения

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
толтеродина гидротартрат 2 мг
4 мг
(эквивалентно 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина соответственно)
вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза — 40,33 мг–59,05 мг/80,66 мг–118,1 мг; крахмал кукурузный — 5,49 мг–24,21 мг/10,92 мг–48,42 мг) — 45,82 мг–83,26 мг/91,58 мг–166,52 мг; Surelease E-7-19010 прозрачный (этилцеллюлоза — 3,52 мг/7,03 мг; триглицериды среднецепочечные — 0,75 мг/1,5 мг; олеиновая кислота — 0,41 мг/0,82 мг); гипромеллоза — 3,84 мг/7,68 мг
капсулы твердые желатиновые: индигокармин, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг); чернила белые Opacode White S-1-7085 (шеллак, титана диоксид, пропиленгликоль, симетикон)

Описание лекарственной формы

Капсулы, 2 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 2, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 4.

Капсулы, 4 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 4, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 3.

Содержимое капсул: микросферы белого с желтоватого оттенком цвета диаметром около 1 мм.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — м-холиноблокирующее.

Фармакодинамика

Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.

5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики

Cmax толтеродина в сыворотке после приема препарата достигается через 2–6 ч. T1/2 составляет около 6 ч, а у пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 — около 10 ч. Css препарата достигается в течение 4 дней. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. В диапазоне терапевтических доз существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

Всасывание. Абсолютная биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17%, а у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 — 65%.

Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина составляет 113 л.

Метаболизм. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным изоферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который, в свою очередь, метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 (примерно 7% популяции) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3А4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Системный клиренс толтеродина у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) в сыворотке крови на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Фармакологическая активность 5-гидроксиметильного метаболита равносильна таковой толтеродина. Вследствие различия связывания с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита, AUC несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности изофермента CYP2D6.

Толтеродин не ингибирует изоферменты CYP2D6, 2C19, 2С9, 3A4 или 1А2.

Выведение. Примерно 77% толтеродина выводится почками и 17% — кишечником. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота выводятся почками (51 и 29% соответственно).

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени наблюдаются в 2 раза бóльшие концентрации несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита.

Нарушение функции почек. Средняя концентрация несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина ≤30 мл/мин), чем у здоровых добровольцев. Содержание в плазме крови других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз), чем у здоровых добровольцев. Клиническое значение повышения концентрации этих метаболитов неизвестно.

Показания препарата Детрузитол®

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

Противопоказания

задержка мочи;

неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;

miastenia gravis;

тяжелый язвенный колит;

мегаколон;

замедление опорожнения желудка;

редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы;

органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию;

детский возраст.

С осторожностью: риск задержки мочи (выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей); риск замедления опорожнения желудка, в т.ч. обструктивные заболевания ЖКТ, такие как стеноз привратника; печеночная или почечная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг); нейропатия; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

В исследованиях было выявлено, что влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе, превышающей 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6. При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут, влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4-дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана. В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT; электролитными нарушениями, такими как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия; брадикардией; наличием заболеваний сердца (например кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность); принимающим антиаритмические препараты класса IА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу толтеродина до 2 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Побочные действия

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Инфекционные заболевания: синусит.

Психические нарушения: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны сосудов: приливы крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Общие: утомляемость, усталость.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Психический статус: дезориентация, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: ухудшение памяти.

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек.

Общие: периферические отеки.

Сообщалось об отдельных случаях усугубления симптомов деменции (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) у пациентов, получавших сочетанную терапию толтеродином и ингибиторами холинэстеразы.

Взаимодействие

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6 или CYP3А4) или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд).

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 следует избегать одновременного назначения мощных ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение с флуоксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3А4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином, а также комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком. Рекомендуемая суточная доза — 4 мг. Режим дозирования — 1 раз в сутки.

Доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 в качестве сопутствующей терапии, рекомендуется суточная доза — 2 мг.

Передозировка

Симптомы: наиболее тяжелые — нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения следует назначить физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке следует принимать необходимые меры в связи с удлинением интервала QT.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Женщинам репродуктивного возраста лечение следует назначать только при условии применения надежных средств контрацепции.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызвать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 2 мг, 4 мг. По 7 капс. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л. (Италия).

Произведено Каталент Фарма Солюшнз Инк., США.

Виа дель Коммерчио, 63046 Марино Дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства

Представительство корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США).

Москва, 123317, Пресненская набережная, 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Детрузитол®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Детрузитол®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках Гиперактивность мочевого пузыря
Гиперрефлекс детрузора
Гиперрефлексия
Гиперрефлексия детрузора
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
N39.3 Непроизвольное мочеиспускание Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
Ночное недержание мочи
Первичное ночное недержание мочи
Первичный ночной энурез у детей
Частые ночные мочеиспускания
R32 Недержание мочи неуточненное Дневной энурез
Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря
Недержание мочи
Никтурия
Расстройство функции сфинктера мочевого пузыря
Самопроизвольное мочеиспускание
Смешанные формы недержания мочи
Функциональные нарушения мочеиспускания
Функциональные расстройства мочеиспускания
Функциональный энурез у детей
Энурез

Детрузитол

Детрузитол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Detrusitol

Код ATX: G04BD07

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Pfizer Italia S.r.L. (Италия), Pharmacia Italia (Италия), Catalent Pharma Solutions Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Детрузитол – конкурентный блокатор м-холинорецепторов, препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Детрузитола:

  • Капсулы пролонгированного действия: размер №4, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной сине-зеленого цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «2», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
  • Капсулы пролонгированного действия: размер №3, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной синего цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «4», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «ТО», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «DТ», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Детрузитола – толтеродина гидротартрат:

  • 1 капсула размер №4 – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг;
  • 1 капсула размер №3 – 4 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 2,74 мг;
  • 1 таблетка с гравировкой «ТО» – 1 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 0,68 мг;
  • 1 таблетка с гравировкой «DТ» – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

  • Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахарные гранулы (крахмал кукурузный и сахароза), Surelease E-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочные, этилцеллюлоза);
  • Состав оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид, чернила белые Opacode White S-1-7085 (титана диоксид, шеллак, симетикон, пропиленгликоль), а также краситель железа оксид желтый – в капсулах №4.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Активное вещество Детрузитола – толтеродин, конкурентный антагонист холинергических мускариновых рецепторов, проявляющий наибольшую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря; 5-гидроксиметильное производное толтеродина также имеет высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и существенного влияния на прочие рецепторы не оказывает.

Благодаря терапии толтеродином снижается сократительная активность детрузора, а также уменьшается слюноотделение. Применение Детрузитола в превышающих рекомендуемые дозах приводит к увеличению количества остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Развитие эффекта отмечается через 4 недели лечения.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, 1А2 либо 3А4.

Толтеродин в виде таблеток из желудочно-кишечного тракта всасывается быстрее, чем в форме капсул пролонгированного действия. После приема Детрузитола в таблетках или капсулах сывороточная концентрация вещества достигает максимума за 1–2 или 2–6 часов соответственно.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) отмечается линейная зависимость между дозой вещества и значением пиковой сывороточной концентрации в крови.

После перорального приема толтеродин метаболизируется преимущественно в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который в дальнейшем метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты; 5-гидроксиметильный метаболит обладает близкими к толтеродину фармакологическими свойствами и в большинстве случаев существенно усиливает действие Детрузитола.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства больных составляет примерно 30 л/час, терминальный Т1/2 (период полувыведения) после приема Детрузитола в таблетках находится в диапазоне от 2 до 3 часов, значение Т1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3 часа. Т1/2 толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита после приема препарата в капсулах составляет приблизительно 6 часов.

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, впоследствии образуется N-дезалкилированный толтеродин (фармакологической активностью не обладает). Т1/2 вещества у таких пациентов после приема Детрузитола в любой форме выпуска составляет примерно 10 часов.

Снижение клиренса исходного соединения при недостаточности CYP2D6 приводит к значимому увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Из-за различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») несвязанного толтеродина у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приблизительно равно сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковой дозировке.

Переносимость, безопасность и терапевтическая эффективность Детрузитола от активности CYP2D6 не зависят. Стационарные концентрации после приема препарата в таблетках или капсулах достигаются за 2 или 4 дня соответственно.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина составляет: большинство пациентов – 17%, пациенты с недостаточностью CYP2D6 – 65%. Пища на биодоступность препарата не влияет, хотя концентрация вещества после приема Детрузитола во время еды возрастает.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются главным образом с орозомукоидом. Доля несвязанных фракций составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd (объем распределения) толтеродина – 113 л. Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится до 1% дозы, примерно 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют около 29 и 51% от объема, который выводится с мочой, соответственно.

У больных циррозом печени AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита выше приблизительно в 2 раза.

При тяжелых нарушениях функции почек (при скорости клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин) среднее значение AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита возрастает в 2 раза. Плазменное содержание прочих метаболитов у этих пациентов значительно выше (примерно в 12 раз). Клиническое значение повышения показателя AUC этих метаболитов не изучено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Детрузитол – препарат для лечения гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся учащением мочеиспускания, частыми и императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

  • Частые и императивные позывы к мочеиспусканию, вызванные органическими причинами;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Тяжелый язвенный колит;
  • Myasthenia gravis;
  • Мегаколон;
  • Замедление опорожнения желудка;
  • Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы (для капсул);
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью Детрузитол назначают в следующих случаях:

  • Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей;
  • Риск замедления опорожнения желудка, в том числе обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника);
  • Почечная или печеночная недостаточность (суточная доза Детрузитола не должна превышать 2 мг);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • Невропатия;
  • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • Одновременный прием антиаритмических препаратов класса IА (прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон).

Во время беременности Детрузитол может быть назначен только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Инструкция по применению Детрузитола: способ и дозировка

Детрузитол принимают внутрь, без привязки к приемам пищи.

Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки.

В зависимости от переносимости Детрузитола суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.

Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек и/или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.

Классификация побочных эффектов: часто – более 10% случаев, иногда – от 1 до 10%, редко – менее 1%:

  • Пищеварительная система: иногда – боли в животе, запор, рвота, метеоризм, диспепсия; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Центральная и периферическая нервная система: иногда – вертиго, сонливость, головная боль, нарушения зрения, нервозность, слабость, усталость; редко – галлюцинации, спутанность сознания;
  • Мочевыделительная система: иногда – дизурия;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к коже, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, периферические отеки;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек;
  • Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; иногда – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации; редко – задержка мочеиспускания;
  • Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в таблетках: иногда – увеличение массы тела, сухость кожи, боль в груди, бронхит;
  • Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в капсулах: иногда – синусит.

Основные симптомы: затрудненное мочеиспускание и нарушение аккомодации, также возможно сильное возбуждение, галлюцинации, судороги, задержка мочеиспускания, расширение зрачков, нарушение дыхания, тахикардия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Симптоматическое лечение:

  • задержка мочеиспускания: катетеризация мочевого пузыря;
  • галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
  • мидриаз: пилокарпин (в виде глазных капель) и/или перевод пациента в темное помещение;
  • судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
  • тахикардия: β-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность: искусственное дыхание.

Перед назначением Детрузитола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Суточную дозу препарата следует снизить до 2 мг при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (итраконазол, миконазол, кетоконазол).

Детрузитол не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность его применения у этой возрастной группы пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Детрузитол может снижать скорость психофизических реакций и вызывать нарушения аккомодации, в связи с чем во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Детрузитол можно применять только по жизненным показаниям после оценки соотношения польза/риск (профиль безопасности не изучался);
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Препарат не зарегистрирован для применения в педиатрии. Терапия Детрузитолом пациентам младше 18 лет не назначается, поскольку данные о безопасности/эффективности применения лекарственного средства у данной категории пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением в сниженной дозе (не более 2 мг/сутки).

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением в сниженной дозе (не более 2 мг/сутки).

Лекарственное взаимодействие

  • Антихолинергические препараты: усиливается терапевтическое действие Детрузитола и его нежелательных эффектов;
  • М-холиномиметики: снижается терапевтическое действие Детрузитола;
  • Метоклопрамид, цизаприд: ослабляется их действие;
  • Флуоксетин: незначительно увеличение общей концентрации толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита (клинически значимыми реакциями не сопровождается).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 либо являющимися индукторами или ингибиторами этих изоферментов.

Пациентам с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного применения Детрузитола с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (кларитромицин и эритромицин), противогрибковые средства (миконазол, итраконазол, кетоконазол), т.к. возможно увеличение концентрации толтеродина в сыворотке крови и повышение риска передозировки.

Толтеродин не взаимодействует с комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими левоноргестрел или этинилэстрадиол) и варфарином.

Аналоги

Аналогами Детрузитола являются: Ролитен, Уротол, Урофлекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности капсул – 2 года, таблеток – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Детрузитоле

Отзывы о Детрузитоле немногочисленные. Большинство из них свидетельствует об эффективности препарата. Отмечают, что при применении капсул пролонгированного действия в сравнении с терапией таблетками терапевтическое действие более выраженное. О развитии побочных действий сообщают редко. Сухость во рту (наиболее часто встречающееся нарушение во время терапии) обычно носит невыраженный характер.

Цена на Детрузитол в аптеках

Цена на Детрузитол неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Уротол – 531–666 рублей (56 таблеток по 1 мг) или 647–723 рубля (56 таблеток по 2 мг), Ролитен (30 таблеток по 2 мг) – 447–485 рублей.

Форма выпуска

Состав

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Детрузитол в контурных ячейковых упаковках по 14 штук, в пачку из картона вложено 4 контурные ячейковые упаковки.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Детрузитол 2 содержит: тольтеродина L-тартрата – 2 мг (в пересчете на тольтеродин – 1,37 мг);
дополнительные ингредиенты.

Показания к применению

Детрузитол предназначен для терапии пациентов, страдающих недержанием мочи или повышенной активностью мочевого пузыря с частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

Способ применения

Детрузитол предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком. Не следует делить таблетку, подбор дозы рекомендуется проводить, назначая таблетки, содержащие необходимое количество тольтеродина. Детрузитол принимают независимо от приема пищи. Продолжительность терапии и дозы препарата Детрузитол определяет врач.
Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, как правило, рекомендуется назначение 2мг тольтеродина дважды в сутки. В зависимости от переносимости препарата Детрузитол дозу можно уменьшить до 1мг тольтеродина дважды в сутки.
Пациентам со сниженной функцией почек или печени, а также пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP 3A4, как правило, рекомендуется назначение 1мг тольтеродина дважды в сутки.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет 6 месяцев. В случае необходимости продолжительность курса терапии увеличивают.

Побочные действия

Детрузитол, как правило, неплохо переносится пациентами, наиболее распространенными нежелательными эффектами в период терапии тольтеродином являлись сухость слизистой оболочки рта, диспептические явления и снижение слезоотделения.
Кроме того, возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных приемом тольтеродина:
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаза, нарушения аккомодации, спутанность сознания, сонливость, головная боль, вертиго, галлюцинации и нарушение ориентации в пространстве. Кроме того, возможно развитие нарушений памяти и повышенной утомляемости.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор (развившийся вследствие снижения перистальтики кишечника), боль в абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс. В единичных случаях отмечалось развитие диареи и увеличения массы тела.
Со стороны сердца и сосудов: гиперемия лица и верхней части тела, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Аллергические реакции: крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: бронхит, сухость кожи, задержка мочи, болезненное мочеиспускание, боль в груди, отеки. Кроме того, возможно развитие обострения симптомов деменции.

Противопоказания

Детрузитол противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата.
Детрузитол не следует назначать пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, которая не поддается терапии, тяжелой формой язвенного колита, токсическим мегаколоном и задержкой мочеиспускания.
Тольтеродин не применяют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность, назначая Детрузитол пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, нейропатией, а также пациентам с риском развития задержки мочеиспускания, риском снижения перистальтики кишечника и миастенией гравис.
Кроме того, осторожность следует соблюдать при назначении препарата Детрузитол пациентам с удлинением интервала Q-T, которые получают терапию антиаритмическими препаратами.
В период терапии препаратом Детрузитол следует избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

Тольтеродин не применяют для лечения беременных женщин.
Может потребоваться отмена грудного вскармливания перед началом терапии препаратом Детрузитол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении препарата Детрузитол с лекарственными средствами, ингибирующими или индуктирующими цитохром Р450, возможно изменение плазменных концентраций тольтеродина. В частности кетоконазол при сочетанном применении значительно повышает плазменные концентрации тольтеродина.
Возможно усиление фармакологического действия и выраженности нежелательных эффектов тольтеродина при сочетанном применении с другими антихолинергическими препаратами.
Препарат Детрузитол при одновременном применении может снижать эффективность метоклопрамида и цизаприда.

Передозировка

При применении тольтеродина в дозе 12,8мг за один прием у пациентов возможно развитие нарушений аккомодации и болезненных позывов к мочеиспусканию. Кроме того, при передозировке препарата Детрузитол у пациентов возможно развитие возбуждения, галлюцинаций, судорог, тахикардии, нарушений дыхания и мидриаза, а также задержки мочеиспускания.
Специфического антидота нет. При передозировке тольтеродина проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты, а также проводят, в случае необходимости, симптоматическую терапию.
При развитии центральных антихолинергических эффектов, включая галлюцинации и перевозбуждение, назначают физостигмин.
При развитии судорог рекомендуется назначение бензодиазепинов.
При развитии нарушений дыхания и тахикардии показано назначение бета-адреноблокаторов и проведение искусственного дыхания.
При задержке мочи рекомендуется проведение катетеризации.
В случае развития мидриаза, обусловленного передозировкой тольтеродина, рекомендуется назначение глазных капель с пилокарпином.

Условия хранения

Препарат Детрузитол следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.

Детрузитол — лекарство, относящееся к группе холиноблокаторов, способное снижать сократительную функцию мочевого пузыря, а также слюнных желез. Используется для терапевтического воздействия при дизурии, способствует улучшению уродинамических характеристик.

Представленный препарат относится к конкурентным блокаторам мускариновых ацетилхолиновых рецепторов, способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Таким образом, действие его является селективным и не оказывает значительного воздействия на другие рецепторы.

Действие связано с расслаблением детрузора — мышечные волокна мочевого пузыря, покрывающие его как купол. При приеме медикамента уменьшается его спонтанные сокращения. При работе детрузора происходит изгнание мочи через мочеиспускательный канал, отсюда и название рассматриваемого лекарства.

Активное вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, терапевтическая доза в крови достигается через 2-3 часа, концентрация может увеличиваться при одновременном приеме пищи.

Период полувыведения — 6 часов, метаболизируется печенью, выводится почками, частично кишечником. Ожидаемый лечебный эффект возникает спустя 4 недели.

Следует внимательно отнестись к приему медикамента и подбору дозировки пациентам с хроническими заболеваниями почек.

Действующим веществом является толтеродин, выпускается в дозировке 1 мг и 2 мг. Форма выпуска: таблетки и капсулы. В капсулах доза активного средства 2 мг и 4 мг.

Показания

Показания к применению лекарства представлены, как:

  • недержание мочи неясной этиологии;
  • энурез, не связанный с поражениями органов;
  • повышенная готовность к сокращению мышечной оболочки мочевого пузыря;
  • непроизвольное мочеиспускание;
  • частые позывы помочиться;
  • заболевания, связанные с поражением мочеиспускательного канала;
  • эмоциональные расстройства, изменения поведения, идущие из детства;
  • нарушения, связанные с иннервацией и костно-мышечной патологией, возникшие после сильной травмы, дорожно-транспортного происшествия и подобные явления.

Применение

Инструкция по применению к Детрузитолу:

  • таблетка принимается перорально, не разжевывая, глотать целиком, можно во время употребления пищи, а лучше обильно запить водой.
  • в зависимости от возраста, стадии заболевания, осложнений принимают по 1 мг/2 мг 2 раза в сутки.
  • максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Длительность терапевтического курса составляет в среднем 6 месяцев, однако следует помнить, что дозировка и продолжительность лечения подбирается строго индивидуально лечащим специалистом.

Лекарство хорошо переносится пациентами, но наиболее распространенным нежелательным эффектом может стать сухость слизистой рта, снижение слезотечения. Иногда возникают и другие побочные явления такие, как:

  • аллергические реакции на любой из компонентов препарата;
  • диспепсические расстройства: запоры на фоне сниженной перистальтики, метеоризм, боли в животе, рвота;
  • астенические: головная боль, недомогание, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации;
  • органы чувств: сухость слизистой оболочки глаза, аномалии, связанные с аккомодацией, ухудшение остроты зрения;
  • кожные покровы: возможна сухость с появлением микротрещин кожи;
  • ЦНС: обострение деменции;
  • сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, гиперемия кожи лица.

В каких случаях не назначается

Противопоказания к приему:

  1. непереносимость активного и дополнительных веществ;
  2. закрытоугольная глаукома;
  3. язвенные колиты, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  4. с осторожностью при хронических болезнях почек, сопровождающихся задержкой мочи, во избежание инфицирования биологического вещества;
  5. аритмии с удлиненным интервалом Q-T;
  6. миастения;
  7. мегаколон;
  8. беременность, период кормления грудью.

Лекарство не применяется в педиатрической практике, с осторожностью назначается лицам выполняющих потенциально опасную работу, требующую повышенного внимания.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Усиливается эффект толтеродина при совместном приеме с антихолинэргическими средствами, препаратами воздействующими на цитохром Р450, противогрибковыми препаратми.

Снижается терапевтический эффект прокинетиков:

  • церукала;
  • цизаприда.

При лечении расстройств, связанных с недержанием мочи, возможно назначение совместно со спазмолитиками (везикар).

Аналоги Детрузитола представлены следующими наименованиями:

  1. Дриптан;
  2. Спазмекс;
  3. Уротол;
  4. Ролитен;
  5. Энуран;
  6. Новитропан;
  7. Сибутин.

Для сравнения представленного медикамента с другими лекарственными средствами подобного действия можно рассмотреть несколько аналогов, таких как:

  1. Дриптан (оксибутинин) — относится к спазмолитикам, обладает миотропным действием, применяется при нервно-мышечных поражениях мочевого пузыря. Выпуск — таблетки по 5 мг. Суточная дозировка: по 5 мг 3 раза в сутки. Можно назначать детям и людям пожилого и старческого возраста. Увеличивает вместимость мочевого пузыря, расслабляет детрузор. Желаемая концентрация в плазме возникает через 3-4 часа.
  2. Спазмекс (троспия хлорид) — мускариновый холиноблокатор, назначают при энурезе, цистите, полиурии, нейрогенной слабости. Форма таблетированная по 5 мг, 15 мг, 30 мг. Снимает спазм, блокирует ганглии гладкой мускулатуры мочеполовых путей и органов. Максимальная концентрация в кровеносном русле — через 5-6 часов. Не кумулируется.
  3. Уротол (толтеродин) — мускариновый холиноблокатор, обладает антидизурическим свойством, снижает тонус мочевыводящих путей. По своему действию, достижению эффекта аналогичен Детрузитолу.

Комментарии о лекарстве

Инструкция по применению Детрузитола гласит: препарат обладает избирательным действием на рецепторы, не затрагивая близлежащие органы, имеет мало побочных действий, согласно отзывам урологов — может применяться возрастной группе от 18-ти лет и до престарелого возраста, не нарушая работу половых органов.

Цена колеблется в диапазоне от 1600 рублей до 1800 рублей, в зависимости от региона проживания.