Для чего гепарин?

Инъекции Гепарина

Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?

Характеристика препарата

Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.


Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл

Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.

Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.

Фармакологические свойства

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.


Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

  • увеличивает почечное кровоснабжение;
  • повышает тонус мозговых сосудов;
  • замедляет ферментативную активность мозга;
  • снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
  • способствует активации паратиреоидного гормона;
  • контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

  • острый тромбоз коронарных сосудов;
  • уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
  • снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Показания к использованию

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.


С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

  • прогрессирующая форма стенокардии;
  • ИБС в острой фазе;
  • предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
  • после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
  • патология клапанного аппарата;
  • воспаление сердечных клапанов;
  • закупорка почечной вены тромбом;
  • воспалительные заболевания почек;
  • бронхиальная астма;
  • системные воспалительные состояния;
  • очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.


Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Способы введения

Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.


Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки

После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.

В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.

Особенности подбора дозировки

Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.


Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями

Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:

  • Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
  • Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
  • Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.

После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.


Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери

По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

Специальные рекомендации

Рекомендуем почитать:Инструкция мази Гепарин

Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.

Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.

Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.


Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

  1. Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
  2. Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
  3. С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
  4. Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
  5. В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
  6. Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.

Противопоказания для лечения препаратом

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

  • непереносимость компонентов лекарства;
  • кровотечения различной этиологии;
  • геморрагический диатез;
  • бактериальный эндокардит;
  • острый и хронический лейкоз;
  • гипопластическая анемия;
  • аневризма сосудов сердца;
  • язвенные образования в пищеварительном тракте;
  • истощение организма.

Побочные явления

При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:

  • аллергическая реакция;
  • головные боли мигренозного характера;
  • остеопороз;
  • нарушения функций пищеварительного тракта;
  • диарея;
  • гипертермия;
  • кожные высыпания;
  • кровотечение;
  • нарушения функциональной способности почек.


Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота

Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.

Чем можно заменить

Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.

Существуют следующие аналоги раствора:

  • Натрий Браун.
  • Рихтер.
  • Фрейн.

Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.

Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.

Отзывы

Иван, 50 лет
У меня несколько лет назад случился инфаркт миокарда. После него следовал длительный восстановительный период, в котором мне назначили ежедневные уколы Гепарина. После курса лечения восстановились показатели гемостаза, однако для профилактики дальнейшего тромбообразования периодически делаю инъекции препарата.

Светлана, 42 года
У меня возникли проблемы со свертываемостью крови, она стала слишком густая. На этом фоне у меня возник тромбоз ноги, из-за чего я сильно хромаю при ходьбе. Врач приписал мне делать уколы Гепарина в живот на протяжении 1 месяца. Благодаря этому медикаменту, все прошло, хоть во время курса на животе образовались синяки, но это не столь важно.

Игорь, 28 лет
У моей мамы диагностировали на нижних конечностях варикозное расширение, на одной из ног произошла закупорка сосуда, поэтому ей назначили оперативное лечение. В послеоперационном периоде ей назначили пройти курс лечения гепарином. Результат налицо, состояние вен значительно улучшилось. На данный момент заболевание не прогрессирует, мама периодически проходит курс лечения лекарством, так как это служит еще и хорошей профилактикой инфаркта миокарда.

Карипаин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (гель Ультра, крем или мазь, сухой бальзам, Плюс) препарата для лечения межпозвонковых грыж, остеохондроза, радикулита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карипаин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карипаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карипаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения межпозвонковых грыж, остеохондроза и радикулита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Карипаин — эффективен для консервативного лечения папаиносодержащими препаратами заболеваний опорно-двигательного аппарата как без специальных физиотерапевтических процедур, так и с процедурами электрофореза и фонофореза соответствующих лекарственных форм биологически активной добавки (БАД).

Папаин — монотиоловая цистеиновая эндопротеаза, природный фермент растительного происхождения, получаемый из млечного сока плодов папайи, избирательно действующий только на хрящевые ткани позвоночника и суставов. Папаин стимулирует разрушение нежизнеспособных белковых масс и вместе с тем является безопасным для жизнеспособных тканей в связи с присутствием в них ингибиторов протеаз.

Транскутол — современный транскутантный (чрескожный) проводник, обладая высокими проводниковыми свойствами, обеспечивает доставку всех активных веществ геля Карипаин Ультра через кожу вглубь тканей не разрушая их. Также обладает свойством дозировано освобождать введенные вглубь тканей активные вещества и их комплексы.

Глюкозамин относится к гликопротеинам и активно участвует в построении хрящевой ткани и синтезе многих других веществ. Глюкозамин является аминомоносахаридом, его основу составляет хитин — природный полимер, который получают из панциря ракообразных. Глюкозамин применяют в лечении заболеваний позвоночника и суставов, как натуральный метаболит в качестве средства, способного оказать защитное и регенеративное действие в отношении хрящевых тканей. В организме он используется хондроцитами как исходный материал для синтеза протеогликанов и гликозаминогликанов. Глюкозамин хорошо всасывается в ткани организма. В многочисленных исследованиях оздоравливающих эффектов глюкозамина установлено его благоприятное влияние на метаболизм хрящевых тканей. Установлены стимуляция глюкозамином синтеза протеогликанов и коллагена, повышение продукции компонентов внеклеточного матрикса.

Босвелии экстракт получают из смолы листопадного дерева Boswellia Serrata L., семейства Бурзеровые, содержит не менее 65% босвелиевых кислот, в т.ч. альфа- и бета-босвелиевых кислот. Экстракт Босвелии используется как противовоспалительное средство (механизм действия похож на действие нестероидных противовоспалительных препаратов). Босвелия ингибирует про-воспалительные медиаторы, особенно лейкотриены. При этом, не уменьшает гликозамингликановый синтез, останавливает разрушение хрящей и не вызывает никаких отрицательных эффектов. Показывает также выраженные антисептические, противомикробные и седативные свойства. Широко применяется при воспалительных заболеваниях суставов, улучшает обмен веществ. Используется для уменьшения боли, скованности и воспаления суставов при остеоартрозе и ревматоидном артрите.

Хондроитина сульфат — состоит из дисахаридных остатков D-глюкуроновой кислоты и глюкозаминоглюкана (2-acetamido-2-deoxy-b-D-galactopyranose или N-acetylchondrosamine). Относится к группе хондропротекторов, является стимулятором регенерации тканей, способствует удержанию воды и восстановлению амортизирующих функций в хрящевых тканях. Обладает противовоспалительным действием, позволяет увеличить подвижность суставов и снизить болевые ощущения. Хондроитина сульфат проникает в структуры матрикса хрящевых тканей и таким образом оказывает непосредственное влияние на метаболические процессы. Способствует синтезу и защите коллагена, который является структурной основой всех соединительнотканных структур тканей.

Состав

Папаин + Хондроитина сульфат + Гиалуроновая кислота + Транскутол + Экстракт босвелии + вспомогательные вещества (гель Ультра).

Папаин + Глюкозамина гидрохлорид + Гиалуроновая кислота + вспомогательные вещества (крем).

Папаин + Бромелайн + Коллагеназа + Лизоцим + вспомогательные вещества (Карипаин Плюс).

Папаин + Лизоцим + вспомогательные вещества (сухой бальзам).

Показания

  • остеохондроз;
  • протрузии;
  • небольшие межпозвонковые грыжи (до 3 мм);
  • дискогенный радикулит;
  • остеоартрит;
  • остеоартроз;
  • суставные контрактуры и другие заболевания позвоночника и суставов;
  • келоидные рубцы различного происхождения.

Формы выпуска

Гель для наружного применения (Карипаин гель Ультра).

Крем для наружного применения (иногда ошибочно называют мазь).

Лиофилизированный порошок (Карипаин Плюс и сухой бальзам).

Инструкция по применению и способ использования

Гель

Сбалансированный состав действующих веществ делает применение геля Карипаин Ультра эффективным при обычном Наружном применении без использования физиотерапевтических процедур. Лечение курсовое. Один курс применения 20-30 дней. При необходимости делают повторные курсы. Перерыв между курсами — от 1-го до 2-х месяцев. Во время применения Карипаина тяжелые физические нагрузки на организм не рекомендуются.

Также применение Карипаина Ультра практикуется при прохождении комплексного лечения совместно с электрофорезом сухих бальзамов Карипаин и Карипаин Плюс.

Крем

Оптимально подобранный состав делает применение крема Карипаин эффективным как при ультразвуковом введении (фонофорез), так и при обычном наружном применении. Лечение курсовое. Один курс применения 20-30 дней. При необходимости делают повторные курсы. Перерыв между курсами — от 1-го до 2-х месяцев. Во время применения Карипаина тяжелые физические нагрузки на организм не рекомендуются.

Наружное применение крема достаточно эффективно при лечении остеохондроза, дискогенного радикулита, остеоартрита, остеоартроза начальной степени, келоидных рубцах различного происхождения, плохо заживающих ран и ожогов. Также наружное применение крема Карипаин практикуется при прохождении комплексного лечения совместно с электрофорезом сухих бальзамов Карипаин и Карипаин Плюс. Но всё же, если вы собираетесь применять Карипаин крем только для наружного применения, мы рекомендуем лучше использовать Карипаин Ультра гель, т.к. его рецептура геля специально разработана исключительно для наружного применения.

Ультразвуковое введение (фонофорез) крема Карипаин существенно увеличивает эффективность лечебных процедур по сравнению с обычным наружным применением и используется при лечении протрузий, небольших межпозвонковых грыж (до 3 мм), дискогенного радикулита, суставных контрактур и келоидных рубцов различного происхождения.

Порошок Плюс и сухой бальзам

Сухой бальзам Карипаин сухой бальзам или Карипаин Плюс вводится методом электрофореза с положительного полюса. Непосредственно перед процедурой 1 флакон препарата разводится 10 мл физиологического раствора (или водой для инъекций). В раствор добавляют 2-3 капли Димексида.

Лечение курсовое — 1 курс применения от 20 до 30 процедур. Допускаются перерывы в 1-2 дня между процедурами.

Для лечения остеохондроза позвоночника, шейного остеохондроза, дискогенного радикулита, протрузий межпозвонкового диска — рекомендован один курс лечения препаратом Карипаин сухой бальзам или Карипаин Плюс — от 20 до 30 процедур. При необходимости делают повторные курсы. Перерыв между курсами — от 1-го до 2-х месяцев.

Карипаин Плюс был специально разработан для эффективного лечения межпозвонковых грыж — в том числе и размером более 5 мм (и даже боле 1 см!!!), что отличает его от других папаиносодержащих препаратов. Лечение межпозвонковых грыж сухим бальзамом и Карипаин Плюс курсовое — от 2 до 3 курсов по 20-30 процедур каждый (количество курсов определяется лечащим врачом). Между курсами интервал от 1 до 2 месяцев.

При лечении контрактур, келоидных рубцов, препаратом Карипаина продолжительность курса — по усмотрению врача.

Процедуры электрофореза Карипаина Плюс для достижения максимального эффекта рекомендуется сочетать с применением крема Карипаин туба 50г или геля Карипаин Ультра туба 30г. Подробности — на странице Комплексного лечения.

Наружное применение сухого бальзам Карипаин Плюс гораздо менее эффективно, чем при прохождении процедур электрофореза. Поэтому, при отсутствии возможности прохождения физиотерапевтических процедур, мы рекомендуем воспользоваться для лечения гелем Карипаин Ультра.

При применении Карипаина возможны аллергические реакции. При повышенной чувствительности, проявляющейся сильным зудом, значительным покраснением кожи и повышением температуры, проводится антигистаминная терапия (тавегил, супрастин, кларитин, диазолин, местная обработка гидрокортизоном и т.д.). Из раствора Карипаина рекомендуется исключить Димексид и индивидуально подобрать силу тока (но не менее 4мА) и время процедуры электрофореза (но не менее 10мин).

Между 5-й и 8-й процедурами возможно временное обострение основного заболевания, которое исчезает через 3-5 процедур. Важно не прекращать лечение!

Побочное действие

  • аллергические реакции на компоненты препарата.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость компонентов бальзама.

Не применять — внутривенно и внутримышечно, при острых воспалительных процессах в тканях, при секвестрации грыжи диска и фораменальном расположении секвестра. Во время применения Карипаина тяжелые физические нагрузки на организм не рекомендуются.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно клинических данных для использования препаратов Карипаина у беременных и во время лактации (кормления грудью).

Применение у детей

Не используется.

Особые указания

Средства Карипаин сухой бальзам и Карипаин Плюс могут использоваться в любом медицинском учреждении, где есть аппарат для электрофореза (например, «Поток-1”). Методика специально адаптирована для удобного применения в поликлинике, МСЧ, медицинском центре, больнице. Кроме того, при необходимости применяется массаж, мягкое вытяжение, мануальная терапия, противовоспалительная медикаментозная терапия. Между курсами больным рекомендуются занятия в бассейне.

Дополнительным компонентом комплексного лечения является специальная Лечебная Гимнастика, укрепляющая мышцы спины, живота, шеи, конечностей, создающая «мышечный корсет» и стабилизирующая позвоночник, что позволяет больному легче переносить физические нагрузки.

Лекарственное взаимодействие

Препарат предназначен для наружного использования, абсорбция действующих веществ минимальная, как и системное действие на организм.

Аналоги лекарственного препарата Карипаин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Карипаин не имеет. Препарат уникален по комбинации действующих веществ, входящих в его состав.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения межпозвонковых грыж):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

9.2. Гепарин

  • Производство гепарина

    Впервые гепарин был выделен из печени, откуда и получил свое название (от греч. «hepar» — печень). Первоначально методика получения гепарина включала стадии ферментации и водно-солевого экстрагирования свободного гепарина. Из экстракта после концентрирования целевой продукт выделяли осаждением…
    (Технология полимеров медико-биологического назначения. Полимеры природного происхождения)

  • Сорбционное извлечение гепарина

    Из экстракта гепарин извлекают сорбцией на сильноосновном макропористом анионите. Хемосорбцию гепарина, достаточно сильной кислоты, можно описать реакцией: где Нер — остаток гепарина, R — полимерная матрица ионита (в данном случае — сополимера стирола с дивинилбензолом). Выбор анионита в данном процессе…
    (Технология полимеров медико-биологического назначения. Полимеры природного происхождения)

  • Выделение сухого гепарина

    Выделение гепарина-сырца из элюата производят осаждением этиловым спиртом. Этот процесс проводят в емкости из нержавеющей стали при перемешивании и охлаждении до ? = 4-6 °С. После «созревания» осадка его отделяют центрифугированием, промывают этанолом и сушат под вакуумом. В результате получают гепарин-сырец…
    (Технология полимеров медико-биологического назначения. Полимеры природного происхождения)

  • Химическое строение и структура

    Макромолекулы целлюлозы построены из элементарных звеньев ?>-глюкозы, соединенных 1,4-р-гликозидными связями в линейные неразветвленные цепи: Содержание целлюлозы в природном сырье Таблица 5.1 Источник Содержание, % (масс.) Источник Содержание, % (масс.) Древесина 40-50 Костра льна 26-35 Опушка…
    (Технология полимеров медико-биологического назначения. Полимеры природного происхождения)

  • Химическое строение пектинов

    Макромолекулы пектинов имеют сложную разветвленную структуру с достаточно длинными линейными участками, включающими от 300 до 1000 звеньев а-?>-галактуроновой кислоты, связанных по положениям а-1->4. При этом карбоксильная группа части звеньев (-30-80%, в зависимости от происхождения данного вида пектина)…
    (Технология полимеров медико-биологического назначения. Полимеры природного происхождения)

  • Химическое строение и генетическая роль нуклеиновых кислот

    Как только были открыты законы наследственности, стало очевидно, что гены имеют четкую химическую природу. Из законов наследственности вытекало, что, с одной стороны, передача этих химических элементов из поколения в поколение осуществляется с высокой точностью, а с другой — наследственные структуры…
    (Генетика человека с основами медицинской генетики)

  • Химический состав и гистологическое строение шерстных волокон.

    Шерсть представляет собой специфическое образование кожи и состоит из белковых соединений типа кератина. Особенность кератина шерсти — высокое содержание в нем серы (от 3 до 5%). Технологическое значение серы заключается, по-видимому, в том: что она придает шерстным волокнам большую прочность. В состав…
    (Основы технологии производства и первичной обработки продукции животноводства)

Гепарин — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

Р N002077/01-211108

Торговое наименование препарата:

Гепарин

Международное непатентованное наименование:

Гепарин натрия

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия — 5000000 ME
вспомогательные вещества: Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

В01АВ01

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III — ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (ишемической болезнью сердца) (в комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном — через 15-30 мин, при подкожном — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного эффекта соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромбический эффект гепарина.

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах — 4-5 ч. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения очень маленький — 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ — 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

  • при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
  • при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
  • при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес — 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет — 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 109/л до 150х109/л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х109/л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные — из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Гепарин

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III — ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном — через 15-30 мин, при подкожном — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
После подкожного введения TCmax — 4-5 ч. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения очень маленький — 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата — 1-6 ч (в среднем — 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.