Дуплекор 10 5

Дуплекор

Состав

В 1 таблетке амлодипина и аторвастатина в следующих дозах 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг, 5 мг/20 мг, 10 мг/20 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке №30.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Комбинированный, препарат, содержащий гиполипидемическое средство аторвастатин и блокатор кальциевых каналов амлодипин. Применение его контролирует АД и снижает уровень холестерина ХС/ЛПНП. По этим влияниям практически не отличается от монотерапии отдельными препаратами. Амлодипин блокирует поступление кальция в клетки и оказывает расслабляющее влияние на мышцы сосудов. Расширяет периферические артериолы и снижает постнагрузку на сердце.

Расширение коронарных артерий и артериол увеличивает поступление кислорода в ишемизированные зоны миокарда и устраняется вазоспастическая стенокардия, таким образом предотвращаются приступы стенокардии и уменьшается их частота. При артериальной гипертензии обеспечивает снижение АД в течение суток. Амлодипин может применяться при бронхиальной астме и сахарном диабете.

Аторвастатин ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, участвующую в образовании холестерина. Снижает концентрации холестерина ЛПНП на 40-60%, общего холестерина (на 30-45%) и триглицеридов (на 15-33%). Данные результаты одинаковы для больных с наследственными и не наследственными формами гиперхолестеринемии. Достоверно снижает риск коронарных осложнений и инсульта. Препарат рекомендуется применять если есть необходимость в приеме невысоких доз статинов при артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается, и максимальная концентрация определяется через 6-10 часов. Биодоступность достигает 80%. Связывается с белками на 97%. Равновесные концентрации достигаются через неделю. Метаболизируется в печени, и большая часть выводятся почками. Конечный период полувыведения 32-50 часов. При нарушении функции печени период выведения увеличивается.

Аторвастатин так же быстро всасывается и максимальные концентрации определяются через 1-2 часа. Биодоступность низкая — 12%. Связывается с белками на 98%. Метаболизируется системой цитохрома, метаболиты проявляют высокую активность. Выводится с желчью. T1/2 составляет 14 часов.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперлипидемия;
  • семейная гиперхолестеринемия;
  • неэффективность гиполипидемической диеты при лечении дислипидемии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • заболевания печени;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение с кетоконазолом и итраконазолом;
  • шок;
  • сердечная недостаточность;
  • репродуктивный возраст, если не используются методы контрацепции.

С осторожностью назначается при ХСН III-IV ФК, после перенесенного инфаркта миокарда, при обструктивной кардиомиопатии, СССУ, почечной недостаточности, гипотиреозе, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

Аторвастатин может вызвать:

  • гипогликемию;
  • головную боль, гипестезии и парестезия;
  • боль в груди, носоглотке, кровотечение из носа;
  • повышенную утомляемость, астению;
  • сыпь, зуд;
  • миалгию, артралгию, миопатию и мышечные спазмы, боль в спине;
  • диарею или запор, вздутие, тошноту, боль в животе;
  • бессонницу;
  • шум в ушах;
  • холестатическую желтуху;
  • периферические отеки;
  • увеличение веса.

Амлодипин может вызвать:

  • сонливость, головную боль;
  • «приливы», периферические отеки, выраженное снижение АД, брадикардию;
  • повышенную утомляемость, астению, недомогание;
  • артралгию, мышечные спазмы, миалгию;
  • боль в животе, диспепсию, тошноту, сухость слизистой рта, панкреатит;
  • крапивницу, отек Квинке;
  • беспокойство, бессонницу;
  • тремор, парестезии, мышечный гипертонус;
  • нарушение зрения, шум в ушах;
  • одышку, кашель;
  • холестатическую желтуху;
  • нарушение мочеиспускания.

Дуплекор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, 1 таблетку 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Необходимо подобрать дозы отдельных компонентов, а потом перейти на комбинированный препарат. Максимальная суточная 10 мг + 20 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии начинают лечение в дозе 5 мг + 10 мг, контролируют давление каждые 2 недели, и, если необходимо дозу увеличивают до 10 мг + 10 мг в сутки.

При ИБС доза по амлодипину может составлять от 5 до 10 мг/сут. Лицам пожилого возраста коррекция дозы не проводится.

Передозировка

Передозировка амлодипином проявляется тахикардией и стойким снижением АД, шоком и летальным исходом. Случаи передозировки аторвастатина не зарегистрированы.

Лечение заключается в приеме активированного угля, если он принят сразу, то это вызывает задержку всасывания. Для повышения тонуса сосудов и АД применяют сосудосуживающие препараты, и введение кальция глюконата (устраняет блокаду кальциевых каналов).

Взаимодействие

Избегать применения дантролена и амлодипина, поскольку данная комбинация вызывает фибрилляцию желудочков.

Баклофен усиливает гипотензивный эффект.

При применении эритромицина и дилтиазема отмечается увеличение концентрации амлодипина; предполагается, что итраконазол, кетоконазол и ритонавир будут значительно увеличивать его концентрации.

Противоэпилептические средства и рифампицин вызывают снижение концентрации блокаторов амлодипина.

Усиление гипотензивного эффекта вызывают празозин, амифостин, альфузозин, теразозин.

Нейролептики, диуретики, ингибиторы АПФ и бета-адреноблокаторы также увеличивают риск артериальной гипотензии. Гипотензивный эффект ослабевает на фоне приема кортикостероидов.

Антациды не влияют на фармакокинетику амлодипина. При применении с препаратами лития усиливается нейротоксичность. Применение фузидовой кислоты, телитромицина, итраконазола и кетоконазола с аторвастатином повышает риск рабдомиолиза. Производные фиброевой кислоты также повышают риск рабдомиолиза.

Применение с эритромицином, кларитромицином, циклоспорином, противогрибковыми средствами группы азолов, антидепрессантами приводит к повышению концентрации аторвастатина.

Прием аторвастатина с варфарином усиливает антикоагулянтный эффект и риск кровотечения. Никотиновая кислота повышает риск миопатии.

Гиполипидемический эффект колестипола и аторвастатина при их совместном приеме превосходит эффект каждого препарата отдельно взятого.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура 20-25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Дуплекора

Кадуэт, Эквамер (содержит три компонента, дополнительно ингибитор АПФ).

Отзывы о Дуплекоре

Препарат содержит фиксированную дозу гипотензивного препарата и статинов, что обеспечивает влияние сразу на уровень АД и факторы риска (дислипидемия) и отражает современный подход к лечению двух заболеваний, сопутствующих друг другу.

Препарат максимально индивидуализирован, так как выпускается в 4 дозировках и можно подобрать необходимую для каждого пациента. Преимуществом является так же удобство применения — раз в сутки, то есть уменьшается «лекарственная нагрузка». Если пациент относительно молод и не имеет тяжелых сопутствующих заболевания, а соответственно и противопоказаний, то это очень удачная комбинация для него. Этот препарат хорошо переносится, оказывает выраженное действие в двух направлениях, снижает риск сердечно-сосудистых осложнений. При необходимости можно добавлять к лечению прочие гипотензивные препараты.

В связи с тем, что амлодипин многим не подходит (вызывает отечность, сонливость, головную боль), поэтому препарат назначается редко и также редко встречаются отзывы о нем.

  • «… Препаратом довольна — и давление снижает и повышенный холестерин. Попринимаю полгода, потом сдам анализы».
  • «… Недавно начала принимать — удобство на лицо. Всего таблетка в сутки и два действия. Немного сомневаюсь в эффективности. Может лучше принимать отдельно?».
  • «… Давление держалось хорошо при дозе 10/10, но через месяц вынуждена прекратить прием так как появились отеки ног — даже трудно было одеть обувь».
  • «… Амлодипин всегда вызывал тупую головную боль и тяжесть в голове, поэтому сразу отказался от этого препарата. Хотя удобно принимать, так как назначен и аторвастатин».

Цена Дуплекора, где купить

Купить Дуплекор можно в любой аптеке. Стоимость 30 таблеток в зависимости от дозы колеблется в пределах 405-559 руб.

  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

БИОСФЕРА

показать еще

Показано, что фармакокинетика амлодипина 10 мг при комбинированной терапии аторвастатином 80 мг у здоровых добровольцев не меняется. Амлодипин не оказывал влияния на Cmax аторвастатина, но вызывал увеличение AUC на 18%. Взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но проводились исследования каждого из компонентов в отдельности.

Возможное взаимодействие с амлодипином

Применение следующих комбинаций лекарственных средств не рекомендовано

Инфузионный раствор дантролена: следует избегать одновременного применения амлодипина и дантролена.

Применение следующих комбинаций следует проводить с особой осторожностью

Баклофен: усиливается гипотензивный эффект. В данном случае может потребоваться контроль АД и снижение дозы гипотензивного лекарственного средства.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении ингибитора изофермента CYP3A4 эритромицина здоровыми добровольцами молодого возраста и ингибитора изофермента CYP3A4 дилтиазема пациентами пожилого возраста отмечалось увеличение концентрации амлодипина в плазме крови на 22% и 50% соответственно. Однако клиническая значимость этих данных неизвестна. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, нежели дилтиазем.

Индукторы изофермента CYP3A4: противоэпилептические средства (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин: из-за индуцирования метаболизма амлодипина можно ожидать снижение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов (в частности амлодипина) в плазме крови. В случае приема указанных выше индукторов изофермента CYP3A4 рекомендуется клиническое наблюдение и при необходимости коррекция дозы амлодипина, в противном случае одновременный прием индуктора изофермента CYP3A4 следует прекратить.

Применение следующих комбинаций допустимо

Блокаторы альфа1-адренорецепторов (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): можно ожидать усиления гипотензивного эффекта с риском развития выраженной ортостатической гипотензии.

Амифостин: усиление гипотензивного эффекта из-за проявления нежелательных явлений амифостина.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики: увеличивается риск развития артериальной гипотензии или ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Бета-адреноблокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол): риск развития артериальной гипотензии или сердечной недостаточности в случае латентной или неконтролируемой сердечной недостаточности (отрицательный инотропный эффект бета-адреноблокаторов может усиливаться). В случае одновременного применения амлодипина и бета-адреноблокаторов симпатические рефлекторные реакции, проявляющиеся как результат чрезмерного гемодинамического эффекта, могут ослабевать.

ГКС, тетракозактид: гипотензивный эффект может ослабевать из-за снижения абсорбции натрия и воды, вызываемого ГКС.

Другие гипотензивные средства: сопутствующий прием гипотензивных средств (бета-адреноблокаторы, антагонисты рецептора ангиотензина II, диуретики, ингибиторы АПФ) может усиливать гипотензивный эффект амлодипина. Одновременное применение с нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может привести к дополнительному снижению АД.

Силденафил: при первичной артериальной гипертензии однократный прием 100 мг силденафила не оказывал влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При приеме амлодипина в комбинации с силденафилом каждое лекарственное средство снижает АД независимо от другого.

Циметидин, аторвастатин, алюминий- или магнийсодержащие антациды, грейпфрутовый сок не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина.

Исследования лекарственных взаимодействий показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этилового спирта (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Возможные взаимодействия с аторвастатином

Применение следующих комбинаций противопоказано

Итраконазол, кетоконазол: риск дозозависимых нежелательных явлений, например, рабдомиолиза, увеличивается (снижается метаболизм аторвастатина в печени).

Телитромицин: риск дозозависимых нежелательных явлений, например, рабдомиолиза, увеличивается (снижается метаболизм аторвастатина в печени).

Применение следующих комбинаций лекарственных средств не рекомендовано

Гемфиброзил и другие производные фиброевой кислоты: риск дозозависимых нежелательных явлений, например, рабдомиолиза, увеличивается (снижается метаболизм аторвастатина в печени).

Применение следующих комбинаций следует осуществлять с особой осторожностью

Ингибиторы изофермента CYP3А4: аторвастатин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4. Эритромицин, ингибитор CYP3А4, повышал концентрацию аторвастатина в плазме крови на 40%. Одновременный прием аторвастатина и ингибиторов CYP3А4, некоторых макролидных антибиотиков (например, эритромицина, кларитромицина), иммунодепрессантов (циклоспорина), противогрибковых средств, относящихся к азолам (например, итраконазол, кетоконазол), амиодарона, ингибиторов протеаз или антидепрессантов, нефазодона, может привести к взаимодействию, которое приведет к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому одновременное применение с указанными лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью.

Индукторы изофермента CYP3А4: одновременное применение аторвастатина и индукторов изофермента CYP3А4 (например, фенитоина, рифампицина) может привести к значительному снижению концентрации и аторвастатина в плазме крови. Вследствие наличия двойного механизма взаимодействия рифампицина (индукция изофермента CYP3А4 и ингибирование переносчика захвата гепатоцита ОАТР1В1), совместное применение аторвастатина и рифампицина приводило к среднему увеличению параметров Cmax и AUC аторвастатина на 12 и 90%, соответственно. Напротив, прием аторвастатина через некоторое время после приема рифампицина сопровождался значительным снижением (приблизительно на 80%) концентрации аторвастатина в плазме крови.

Варфарин: прием аторвастатина совместно с варфарином может привести к усилению антикоагулянтного эффекта с риском развития кровотечения. Пациенты, получающие варфарин, должны находиться под наблюдением врача, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Никотиновая кислота: гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) могут повысить риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Редко, как следствие рабдомиолиза и миоглобинурии, может развиться почечная недостаточность. Поэтому необходимо рассмотреть соотношение польза/риск одновременного применения аторвастатина и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.

Применение следующих комбинаций допустимо

Антациды: одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения содержания Хс-ЛПНП при этом не менялась.

Грейпфрутовый сок: грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4, и поэтому может приводить к увеличению концентраций в плазме крови препаратов, метаболизм которых протекает с помощью изофермента CYP3A4. Одновременный прием больших количеств грейпфрутового сока и аторвастатина не рекомендуется.

Пероральные контрацептивы: применение аторвастатина совместно с пероральным контрацептивом, содержащим норэтистерон и этинилэстрадиол, приводило к повышению концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

Колестипол: гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

Другие взаимодействия

Антипирин (феназон): одновременный прием многократных доз аторвастатина и феназона выявил незначительный эффект на клиренс феназона, либо отсутствие данного эффекта.

Для аторвастатина не отмечено взаимодействия с НПВП, антибиотиками, гипогликемическими препаратами, циметидином, антигипертензивными средствами.

При длительном применении дигоксина одновременно с 10 мг аторвастатина наблюдалось небольшое увеличение равновесных концентраций дигоксина.

Оценка влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводилась. Известно, что оба препарата — амиодарон и верапамил — подавляют активность изофермента CYP3A4, и их одновременное применение с аторвастатином может привести к повышению концентрации аторвастатина.

При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты возможно развитие рабдомиолиза.

ДУПЛЕКОР

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • ДУПЛЕКОР показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Гедеон Рихтер Румыния А.О./Гедеон Рихтер, ОАО

Страна происхождения

Румыния/Венгрия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

  • 10 — блистеры из Полиамид/Алюминия/ПВХ-Алюминия (3) — пачки картонные. упак 30 табл упак 30 табл

Описание лекарственной формы

  • таблетки покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Комбинированный, препарат: аторвастатин — гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А)-редуктазы, амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Терапия комбинированным препаратом приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД и концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС/ЛПНП). По влиянию на систолическое и диастолическое АД или концентрацию ХС/ЛПНП препарат существенно не отличается от монотерапии амлодипином и аторвастатином. В рамках-программы развития препарата Дуплекор было проведено исследование биоэквивалентности, в котором была доказана биологическая эквивалентность фиксированной комбинации амлодипина и аторвастатина (препарат Дуплекор) и свободной комбинацией этих препаратов. Амлодипин Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: 1.Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, т.е. постнагрузку на сердце. Так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. 2.Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина в разовой суточной дозе обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией применение амлодипина 1 раз/ увеличивает время выполнения физической нагрузки, предотвращает развитие приступа стенокардии и депрессию сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток короткодействующего нитроглицерина (подъязычного). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. У пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса (по классификации NYHA) прием амлодипина не приводил к ухудшению клинического cостояния (переносимости физической нагрузки фракции выброса левого желудочка, сердца и клинической симптоматики). Аторвастатин Аторвастатин селективно и конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, которая катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин (ХС). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ХС/ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. ХС/ЛПНП образуется из ХС/ЛПОНП в ходе взаимодействия с ХС-ЛПНП-рецепторами, характеризующимися высоким сродством к данным липопротеидам. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени и увеличении числа печеночных ХС/ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС/ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ХС/ЛПНП, обеспечивает значительное и стойкое повышение активности ХС/ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятным изменением качества ЛПНП частиц. Снижает концентрации общего холестерина (30-46%), холестерина ЛПНП (41-61%), аполипопротеина В (34-50%) и триглицеридов (14-33%), при этом приводя к увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС/ЛПВП) и аполипопротеина А1. Данные результаты одинаковы для пациентов с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, ненаследственными формами гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Аторвастатин эффективен для снижения концентрации ХС/ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, т.е. у популяции, обычно резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. летальный исход инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда — на 26%. Влияние аторвастатина на риск ишемических исходов и летальности не зависело от исходной концентрации ХС/ЛПНП и было сопоставимым у пациентов с инфарктом миокарда (ИМ) без зубца Q и нестабильной стенокардией; мужчин и женщин, пациентов моложе и старше 65 лет.Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, Cmax в плазме достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность 64-80%. Биодоступность амлодипина не изменяется при приеме пищи. Распределение Vd составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Равновесные концентрации амлодипина в плазме крови достигаются через 7-8 дней регулярного приема препарата. Метаболизм и выведение Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся почками. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 30-50 ч. Особые популяции пациентов Время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически не зависит от возраста. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2. У пациентов различных возрастных групп с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) наблюдалось увеличение AUC и T1/2. Подобное увеличение AUC отмечалось у пациентов с печеночной недостаточностью. Концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени почечной недостаточности. Пациенты, с нарушениями функции почек могут принимать обычные начальные дозы препарата. Амлодипин не выводится при диализе. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается. Аторвастатин Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; Cmax в плазме достигаются в течение 1-2 ч. Степень абсорбции увеличивается в зависимости от дозы аторвастатина. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 12%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы-приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом (всасыванием) в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при «первичном прохождении» через печень. Распределение Средний Vd аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Аторвастатин более чем на 98% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 3А4 до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Кроме других путей метаболизма, эти продукты в дальнейшем метаболизируются посредством конъюгации с глюкуронидом. In vitro ингибирование ГМГ-КоА- редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно ингибированию, наблюдающемуся для аторвастатина. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Выведение Аторвастатин выводится в основном с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако лекарственное средство, по-видимому, не подвергается существенной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 14 ч. Вследствие действия активных метаболитов, период половинн

Особые условия

Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью. Нарушения функции печени Перед началом лечения аторвастатином и периодически во время лечения необходимо контролировать функцию печени. В случае повышения активности печеночных ферментов, превышающих верхнюю границу нормы (ВГН) в 3 раза, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить его прием. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому препарат Дуплекор таким, пациентам следует назначать с осторожностью. С осторожностью следует назначать Дуплекор пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим заболевания печени в анамнезе. Мышечные эффекты У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдалась миалгия. Диагноз миопатии следует предполагать у пациентов, принимающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, у которых отмечаются: необъяснимые симптомы, например, боль или болезненность мышц, мышечная слабость или мышечные судороги. В таких случаях необходим контроль активности КФК. Активность КФК не следует измерять после интенсивных физических нагрузок или при наличии вероятной альтернативной причины повышения активности КФК. Если активность КФК значительно превышает норму (более чем в 5 раз выше ВГН), активность КФК следует определять регулярно в течение 5-7 дней для подтверждения результатов. Перед началом применения препарата Дуплекор при приеме аторвастатина в монотерапии, пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза следует принимать препарат с осторожностью. Активность КФК необходимо определять перед началом лечения аторвастатином в следующих ситуациях: — нарушение функции почек; — гипотиреоз; — собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний; — наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; — заболевания печени в анамнезе и/или злоупотребление алкоголем; — у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) в случае наличия факторов риска развития рабдомиолиза. Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов. Если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с ВГН начинать лечение не следует. Во время лечения Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой. Если мышечная боль, слабость или судороги возникают в процессе лечения препаратом Дуплекор, следует осуществлять контроль активности КФК. Если будет установлено, что активность КФК более чем в 5 раз превысила ВГН, лечение следует прекратить.

  • Амлодипин 5мг, Аторвастатин 10мг; Вспомогательные в-ва: кальция карбонат, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция оксид, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Амлодипин 5мг, Аторвастатин 20мг; Вспомогательные в-ва: кальция карбонат, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция оксид, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат аторвастатин 10мг, амлодипин 10мг; Вспомогательные в-ва: кальция карбонат, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция оксид, кароксиметилкрахмал натрия, гипролоза, полисорбак, кремния диоксидколлоидный, магния стеарат аторвастатин 20мг, амлодипин 10мг; Вспомогательные в-ва: кальция карбонат, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция оксид, кароксиметилкрахмал натрия, гипролоза, полисорбак, кремния диоксидколлоидный, магния стеарат

ДУПЛЕКОР показания к применению

  • Дуплекор предназначен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с дислипидемией, состояние которых адекватно контролируется приемом амлодипина и аторвастатина в тех же дозировках, которые входят в состав препарата Дуплекор (с или без клинически выраженной ИБС) и имеющих одно из следующих заболеваний: — первичная гиперхолестеринемия, включая семейную гиперхолестеринемию (семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия), либо комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (соответствующая типу IIa и IIb по классификации Фредриксона); — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; — когда гиполипидемическая диета и другие нефармакологические методы лечения дислипидемии оказываются мало или неэффективными. Препарат рекомендуется применять в тех случаях, когда необходима комбинированная терапия амлодипином и невысокими дозами аторвастатина. Возможно применение препарата с другими гипотензивными и антиангинальными препаратами.

ДУПЛЕКОР противопоказания

  • — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); — шок (включая кардиогенный шок); а гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; — активные.заболевания печени или стойкое повышение активности печеночных ферментов более чем в 3 раза выше нормы неясной этиологии; — применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции; — сочетанное применение с итраконазолом, кетоконозолом и телитромицином — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, аторвастатину или любому компоненту препарата. С осторожностью: артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, синдром слабости синусового узла (СССУ)

ДУПЛЕКОР побочные действия

  • Со стороны ССС: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление СН; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетика амлодипина при комбинированной терапии с аторвастатином не изменяется. Амлодипин. Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать. В отличие от др. БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина. Аторвастатин. При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.