Эналозид 12 5

ЭНАЛОЗИД ФОРТЕ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эналозид Форте является комбинацией ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (эналаприла малеат) и диуретика (гидрохлоротиазид).
Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – это пептидиловая дипептидаза, которая катализирует превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ??ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который угнетает АПФ. Угнетение АПФ приводит к уменьшению уровня в плазме крови ангиотензина II, что ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (через угнетение негативной обратной связи при высвобождении ренина) и уменьшения секреции альдостерона.
АПФ идентичен кининазе II. Эналаприл может также блокировать распад брадикинина, который является мощным вазодепрессорным пептидом. Однако роль этого факта в терапевтических эффектах эналаприла остается неизвестной. В то время как механизм, по которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет основную роль в регуляции артериального давления, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.
Гидрохлоротиазид – это мочегонное и антигипертензивное средство, повышающее активность ренина плазмы крови. Антигипертензивные эффекты двух компонентов являются аддитивными и, как правило, длятся 24 часа. Хотя один эналаприл проявляет гипотензивное действие даже у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное применение с гидрохлоротиазидом у таких пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Компонент эналаприла в препарате, как правило, ослабляет уменьшение калия, вызванное приемом гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика

.
Эналаприла малеат. После перорального применения эналаприл быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в сыворотке крови в течение 1 часа. Основываясь на показателе выведения с мочой, объем абсорбции эналаприла при пероральном применении составляет примерно 60-70 %.
После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата – мощного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигаются через 3-4 часа после перорального применения эналаприла малеата. Выводится эналаприл преимущественно почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат, который составляет примерно 40 % от дозы, и эналаприл в неизмененном виде. За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированной терминальной фазой, что вероятно, связано со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек равновесное состояние концентраций эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день перорального применения эналаприла. Эффективный полупериод кумуляции эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Объем абсорбции и гидролиз эналаприла подобны при приеме разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

Гидрохлоротиазид. При мониторинге уровней в плазме крови в течение по крайней мере 24 часов период полувыведения из плазмы крови составлял 5,6-14,8 часа. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками. При пероральном применении как минимум 61 % дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Эналаприл/гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение эналаприла и гидрохлоротиазида незначительно или вообще не влияет на биодоступность этих препаратов. Комбинированная таблетка является биоэквивалентной к отдельным ее компонентам, которые применяются одновременно.

Показания к применению

Препарат Эналозид Форте применяется для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Способ применения

При артериальной гипертензии.
Начальная доза препарата Эналозид Форте – 1 таблетка 1 раз в сутки. Если желательный эффект не достигается, то суточную дозу следует увеличить до 2 таблеток 1 раз в сутки. Максимальная доза – 2 таблетки в сутки.
При почечной недостаточности.
Для пациентов с нарушенной функцией почек, при умеренной или выраженной почечной недостаточности (при уровне клиренса креатинина 30 мл/мин и ниже) тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными.
Если уровень креатинина в диапазоне от >30 до <80 мл/мин, Эналозид Форте следует применять лишь после предварительного определения дозы каждого из компонентов.
Рекомендованная начальная доза эналаприла малеата, которая принимается отдельно, при легком нарушении функции почек составляет от 5 до 10 мг.
Предшествующее лечение диуретиками.
Если пациент уже получает диуретики, рекомендуется отменить лечение или уменьшить дозу диуретика по крайней мере за 2-3 дня до начала терапии Эналозидом Форте во избежание резкого снижения артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия может возникнуть в начале терапии Эналозидом Форте, она чаще наблюдается у пациентов, у которых предыдущая терапия диуретиками вызвала нарушение водно-электролитного баланса.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

Побочные действия

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сильное сердцебиение, аритмия, стенокардия.
Со стороны сосудов: феномен Рейно, приливы, инфаркт миокарда/инсульт (возможно, вследствие чрезмерной артериальной гипотензии пациентов группы высокого риска), васкулит, некротизирующий ангиит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, ощущение жажды, сиаладенит (воспаление слюнных желез) стоматит/афтозный стоматит, глоссит, тошнота, рвота, панкреатит, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, запор, ангионевротический отек кишечника, илеус, раздражение желудка, пептические язвы.
Со стороны нервной системы/психические нарушения: головная боль, синкопе, изменение вкусовых ощущений, бессонница, нервозность, беспокойство, сонливость, парестезии, вертиго, головокружение, судороги, спутанность сознания, расстройства сна, аномальные сновидения, парез (вследствие гипокалиемии), снижение либидо, депрессия, дезориентация, изменения настроения.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, мышечные спазмы, артралгия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и органов средостения: боль в горле и охриплость голоса, ринит, ринорея, кашель, диспноэ, легочные инфильтраты, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, бронхоспазм/астма, респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких).
Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, некроз печени (может быть летальным), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (в частности у пациентов с уже существующей желчекаменной болезнью).
Эндокринные нарушения: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона. Метаболические нарушения: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня холестерина и триглицеридов крови, гипогликемия, гиперурикемия, которая может провоцировать подагрические приступы у пациентов с асимптомным течением заболевания, гипомагниемия, гипергликемия, снижение глюкозотолерантности, которое может обусловить манифестацию латентного сахарного диабета, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому, при применении высоких доз возможно повышение уровней липидов крови.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная дисфункция, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, глюкозурия.
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, транзиторное нарушение зрения, ксантопсия.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, половые расстройства.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сыпь (экзантема), пурпура, зуд, повышенное потоотделение, алопеция, крапивница, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), кожная красная волчанка, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пемфигус.
Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать несколько или все следующие симптомы: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит и артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию), лимфаденопатия, угнетение функции костного мозга, аутоиммунные заболевания.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, анафилактический шок.
Лабораторные данные: повышение уровня мочевины крови, повышение уровня азота мочевины крови, повышение сывороточного креатинина, повышение уровня печеночных ферментов и/или сывороточного билирубина.
Расстройства общего состояния и со стороны места введения: астения, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, недомогание, истощение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эналозид Форте являются: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; тяжелая почечная (клиренс креатинина <30 мл/мин) или печеночная недостаточность; анурия; симптомная гиперурикемия (подагра); гиперчувствительность к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов; стеноз почечных артерий; резистентная к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия; рефрактерная гипонатриемия; при проведении гемодиализа; беременные или женщины, планирующие беременность.
Не следует применять с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ ?60 мл/мин/1,73 м2).

Беременность

Препарат Эналозид Форте не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют беременность. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Еналаприла малеат и гидрохлоротиазид
Другие антигипертензивные препараты. Одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивный эффект эналаприла и гидрохлоротиазида. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снижать артериальное давление.
Литий. Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может дополнительно повышать уровень лития и увеличивать риск токсического действия лития, если применять ингибитор АПФ.
Применение препарата Эналозид Форте одновременно с препаратами лития не рекомендовано, но если такая комбинация необходима, нужно тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ, эффекты диуретиков и/или других антигипертензивных препаратов. По этой причине антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или диуретиков может быть ослаблен при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецеторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ демонстрирует дополнительный эффект в отношении увеличения уровня калия в сыворотке крови и может приводить к нарушению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимы.
Редко может развиться почечная недостаточность, в частности, у пациентов с ослабленной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с дегидратацией, включая пациентов, получающих лечение диуретиками). Поэтому такую ??комбинацию препаратов следует с осторожностью применять пациентам с ослабленной функцией почек.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS). Двойная блокада РААС при применении блокаторов ангиотензиновых рецепторов, ингибиторов АПФ или прямых ингибиторов ренина (например, алискирен) ассоциируется с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность) у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или с поражением органов-мишеней при сахарном диабете по сравнению с монотерапией. Следует тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и уровни электролитов у пациентов, получающих Эналозид Форте и другие препараты, влияющие на РААС. Пациентам с сахарным диабетом нельзя назначать одновременно с алискиреном препарат Эналозид Форте. Следует избегать применения алискирена одновременно с Эналозидом Форте пациентам с нарушением функции почек (СКФ ?60 мл/мин/1,73 м2).
Эналаприла малеат
Калийсберегающие диуретики или добавки калия. Ингибиторы АПФ снижают потери калия, индуцированные применением диуретиков. Калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение таких препаратов по причине гипокалиемии, лечение необходимо проводить с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и риску развития гипотензии в начале лечения эналаприлом. Гипотензивный эффект можно ослабить путем отмены диуретика, увеличением объема жидкости в организме или увеличением потребления соли.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/снотворные. Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.
Препараты золота. Сообщалось о возникновении нитроидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) одновременно с ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.
Симпатомиметики. Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Алкоголь. Алкоголь потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Антидиабетические препараты. Эпидемиологические исследования показывают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к снижению уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Такой эффект, вероятно, будет иметь место в течение первых недель сопутствующего лечения и у пациентов с нарушением функции почек. Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты и β-блокаторы. Эналаприл можно с осторожностью применять вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими средствами и β-адреноблокаторами.

Гидрохлоротиазид
Недеполяризующие мышечные релаксанты. Тиазиды могут усиливать восприимчивость к тубокурарину и усиливать миорелаксирующий эффект.
При применении указанных ниже препаратов может возникать взаимодействие с тиазидными диуретиками.
Алкоголь, барбитураты или наркотические аналгетики. Могут потенцировать развитие ортостатической гипотензии.
Антидиабетические препараты (пероральные средства и инсулин). Может быть необходима коррекция дозы антидиабетического препарата, поскольку совместное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов может вызвать снижение уровня глюкозы в крови.
На фоне лечения тиазидами возможно снижение глюкозотолерантности. Может возникнуть потребность в изменении дозировки. Метформин применять с осторожностью, учитывая риск лактатного ацидоза за счет возможной обусловленной гидрохлоротиазидом функциональной почечной недостаточности.
Другие антигипертензивные средства. Аддитивный эффект.
Литий. Диуретики уменьшают почечний клиренс лития и значительно повышают риск обусловленной литием токсичности. Одновременный прием этих препаратов не рекомендуется.
Антиподагрические средства (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол). Может возникнуть потребность в коррекции дозы урикозурических средств, поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Вероятно появление необходимости в увеличении дозы пробенецида или сульфинпиразона. При одновременном применении тиазидов возможно повышение частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден). Из-за ослабления моторики желудочно-кишечного тракта и уменьшения скорости эвакуации из желудка биодоступность диуретиков тиазидного типа возрастает.
Смолы колестирамина и колестипола. Абсорбция гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионно-обменных смол. Разовая доза препарата колестираминовой или колестиполовой смолы связывается с гидрохлоротиазидом и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта на 85 % и 43 % соответственно.
Увеличение интервала QT (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол). Повышается риск возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Салицилаты. При применении высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое влияние на центральную нервную систему.
Метилдопа. Сообщалось об отдельных случаях возникновения гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.
Циклоспорин. При одновременном применении циклоспорина может усиливаться гиперурикемия и расти риск осложнений наподобие подагры.
Гликозиды наперстянки. Вызванные тиазидом гипокалиемия или гипомагниемия могут способствовать развитию аритмий, обусловленных препаратами наперстянки.
Лекарственные средства, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в сыворотке крови. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ-обследование, если гидрохлоротиазид принимать одновременно с препаратами, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в сыворотке крови (например, гликозиды наперстянки и антиаритмические лекарственные средства), и следующих препаратов, которые вызывают полиморфную тахикардию пируэтного типа (желудочковую тахикардию) (в том числе некоторые антиаритмические средства), поскольку гипокалиемия является фактором, способствующим развитию пируэтной тахикардии: антиаритмические средства класса Іа (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические средства класса ІІІ (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другие лекарственные средства (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения).
Соли кальция. Тиазидные диуретики повышают уровень кальция в сыворотке крови за счет уменьшения его выведения. Если необходимо назначение кальцийсодержащих пищевых добавок, следует осуществлять мониторинг уровня кальция в сыворотке крови и согласно ему корректировать дозу кальция.
Влияние лекарственных средств на результаты лабораторных анализов. Из-за влияния на обмен кальция тиазиды могут влиять на результаты оценки функции паращитовидных желез (см. раздел «Особенности применения»).
Карбамазепин. Учитывая риск симптомной гипонатриемии необходимо осуществлять клинический и биологический мониторинг.
Йодсодержащие контрастные средства. В случае индуцированной диуретиками дегидратации повышается риск развития острой почечной недостаточности, преимущественно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств. Пациенты нуждаются в регидратации до введения йодсодержащих препаратов.
Амфотерицин В (для парентерального введения), кортикостероиды, АКТГ и стимулирующие слабительные средства. Гидрохлоротиазид усиливает нарушения электролитного баланса, преимущественно гипокалиемию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловую кислоту ?3 г/сутки и неселективные НПВП. При одновременном приеме НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект гидрохлоротиазида и усиливать его влияние на уровень калия в сыворотке крови.
Бета-блокаторы и диазоксид. Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, с бета-блокаторами может повышать риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут усиливать гипергликемический эффект диаксозида.
Амантадин. Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, могут увеличивать риск побочных эффектов, вызванных амантадином.
Калийуретические диуретики (например, фуросемид), карбеноксолон. Гидрохлоротиазид может увеличивать потери калия и/или магния.
Прессорные амины (например, адреналин). Тиазиды могут снизить реакцию в ответ на прессорные амины, но недостаточно для того, чтобы исключать сопутствующий прием.
Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат). Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут уменьшить выведение цитотоксических лекарственных средств почками и усилить их миелосупрессивные эффекты.
Ингибиторы простагландин-синтазы. У некоторых пациентов их применение может уменьшать диуретические, натрийуретические и антигипертензивные эффекты диуретиков.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Эналозид Форте: артериальная гипотензия, тошнота, слабость, головокружение на фоне нарушений электролитного баланса. Лечение – симптоматическое и поддерживающее. Применение препарата следует прекратить и тщательно обследовать пациента.
При случайной передозировке, если препарат принимали недавно, необходимо: промыть желудок, спровоцировать рвоту, принять активированный уголь и слабительные средства, а также осуществить коррекцию водного и электролитного дисбаланса и артериальной гипотензии с помощью общепринятых мер.
Эналаприла малеат. Признаками передозировки эналаприла, согласно имеющимся данным, является выраженная артериальная гипотензия вследствие блокады системы ренин-ангиотензин, которая начинается примерно через 6 часов после приема препарата и сопровождается блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором.
Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, пальпитацию, брадикардию, головокружение, тревожность и кашель.
Уровни эналаприлата в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг еналаприла малеата.
Для лечения передозировки рекомендуется внутривенное вливание физиологического раствора.
Если возникает артериальная гипотензия, пациента следует положить горизонтально с поднятыми вверх ногами. Если необходимо, возможно рассмотреть вопрос об инфузионном введении ангиотензина II и/или внутривенном введении катехоламинов. Если препарат был принят недавно, следует проводить мероприятия, направленные на выведение эналаприла малеата из организма (провоцирование рвоты, промывание желудка, применение абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из системного кровотока с помощью гемодиализа. При брадикардии, резистентной к проведенной терапии, показано использование пейсмекера. Следует постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности организма, уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Гидрохлоротиазид. Наиболее часто наблюдается симптоматика, обусловленная потерей электролитов (гипокалиемией, гипохлоремией, гипонатриемией) и дегидратацией из-за чрезмерного диуреза.
Сердечно-сосудистые симптомы: тахикардия, артериальная гипотензия, шок.
Неврологические симптомы: слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы мышц, парестезия, истощение, расстройства сознания.
Желудочно-кишечные симптомы: тошнота, рвота, жажда.
Почечные симптомы: полиурия, олигурия, анурия.
Отклонения в лабораторных показателях: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).
Лечение: специфического антидота не существует. Для выведения препарата из желудка рекомендуется индукция рвоты, промывание желудка и для уменьшения абсорбции – применение активированного угля. В случае артериальной гипотензии и шока рекомендуется введение жидкости и электролитов (калия, натрия, магния). До нормализации состояния пациента необходим контроль баланса жидкости и электролитов и функции почек.
Если раньше назначали препараты дигиталиса, гипокалиемия может усилить проявления аритмий. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эналозид Форте — таблетки.
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 3 блистера, вложенные в пачку.

Состав

1 таблетка Эналозид Форте содержит в пересчете на 100 % сухое вещество: эналаприла малеата – 20 мг, гидрохлоротиазида – 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный 1500; лактозы моногидрат (200); железа оксид жёлтый (Е 172); магния стеарат.

Основные параметры

Название: ЭНАЛОЗИД ФОРТЕ
Код АТХ: C09BA02 — Эналаприл в комбинации с диуретиками

В целях профилактики и терапии артериальной гипертензии пациентам требуется длительный и регулярный прием специальных препаратов.

Одним из препаратов, удачно сочетающим в себе требуемые свойства, является Эналозид – это медикамент комбинированного типа, оказывающее на организм антигипертензивное и диуретическое действие.

Состав и форма выпуска

Таблетки Эналозид, расфасованные по 10 штук в блистеры, по 2 блистера, помещенные в картонную пачку.
1 таблетка препарата Эналозид содержит:

  • Эналаприла малеата – 10мг;
  • Гидрохлоротиазида – 12,5мг;
  • Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Эналозид 25 содержит:

  • Эналаприла малеата – 10мг;
  • Гидрохлоротиазида – 25мг;
  • Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Эффективность Эналозида обусловлена его действующими компонентами, к которым относятся эналаприл и гидрохлортиазид. Эналаприл относится к пролекарствам. Он подвергается в человеческом организме метаболизму. Этот процесс сопровождается возникновением другого компонента – эналаприлата – проявляющего фармакологическое действие в улучшении кровотока в области почечной системы, снижении пост- и преднагрузки на сердечную мышцу миокард.

Также он имеет заметное гипотензивное действие. Это же вещества предупреждает потерю калия в период терапии гидрохлортиазида. Данное вещество понижает общее перифирическое сосудистое сопротивление, расширяет просветы между сосудами, не провоцируя развития при этом рефлекторной тахикадрии.

Гидрохлортиазид относится к диуретикам группы тиазидов. Он помогает уменьшить объем крови, участвующей в циркуляции, имеет антигипертензивное действие путем понижения количества содержащихся ионов натрия в стенках сосудов, что также уменьшает их чувствительность к воздействию вазоконстрикторных агентов.

Оба компонента обладают прекрасными абсорбирующими свойствами в зоне органов пищеварения. Высший уровень содержания препарата в плазме приходится на 3-4й час после его приема.

Показания Эналозид

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению и дозы

Эналозид предназначен для перорального применения. Терапию препаратом следует начинать с минимальных доз эналаприла и гидрохлоротиазида. В течение 2 недель следует наблюдать артериальное давление и если терапевтический эффект недостаточен дозу постепенно повышают. Интервал между каждым повышением дозы препарата должен составлять не менее 14 дней. Суточную дозу препарата Эналозид обычно назначают на один прием.

Начальная доза составляет 10мг эналаприла и 12,5мг гидрохлоротиазида в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза гидрохлоротиазида составляет 25мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза эналаприла составляет 20мг.

Пациентам, страдающим нарушением функции почек, рекомендуется корректировать дозу или кратность применения препарата Эналозид в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам с высоким риском развития артериальной гипотензии первую дозу препарата следует принимать под контролем лечащего врача. Наблюдать состояние пациента следует в течение не менее 5 часов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии пациентам группы риска рекомендуется после приема препарата находиться в горизонтальном положении и не совершать резких движений.

Пациентам, которые получали терапию диуретиками, следует назначать препарат в минимальной дозе, лечение диуретиками следует прекратить за несколько дней до начала приема препарата Эналозид.

Важно! Рекомендуется регулярный контроль картины крови, уровня электролитов и глюкозы, а также функции почек и печени в период терапии препаратом.

Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности таблетки Эналозид Моно применять с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки или бета-блокаторами. Начальная доза Эналозида Моно для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичный эффект препарата на артериальное давление.

В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в результате начала лечения сердечной недостаточности, дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы — 20 мг, которую следует назначать однократно или распределять на два приема, в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Подбор дозы рекомендуется осуществлять в течение 2-4 недель. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели летальности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки, разделенная на два приема.

Противопоказания Эналозид

Повышенная чувствительность к эналаприлу, к любому вспомогательному веществу или к любому другому ингибитору АПФ.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек. Эналозид Моно не следует применять вместе с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).

Побочные действия

Эналозид неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, связанных с приемом комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: дискомфорт и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, нарушение пищеварения и стула, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, возможно развитие панкреатита и гепатита, в том числе с холестазом.

Со стороны сердца, сосудов и системы крови: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, гиперемия лица и верхней части тела, анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: астения, головокружение, головная боль, судороги, снижение остроты зрения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, кожный зуд, псориазоподобные изменения, светочувствительность, отек Квинке.

Другие: разрушение ногтевых пластин, синдром Рейно, импотенция, диспноэ, изменение уровня электролитов и глюкозы в плазме, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, острая почечная недостаточность, протеинурия. Кроме того, как и при применении других ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, применение эналаприла может вызывать развитие сухого кашля.

Передозировка Эналозид

Существуют ограниченные данные о передозировке препарата. Основными признаками передозировки, согласно имеющихся данных, является выраженная артериальная гипотензия, которая наступает примерно через 6:00 после приема препарата и совпадает с блокадой ренин-ангиотензин, и ступор.

Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревожность и кашель. Уровни эналаприлата в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При появлении гипотензии пациента следует положить в горизонтальное положение. При наличии можно рассмотреть возможность лечения инфузии ангиотензина II и / или введением катехоламинов.

Если препарат был принят недавно, рекомендуются мероприятия по элиминации эналаприла малеата (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа. При брадикардии, резистентной к терапевтических средств, показана терапия с помощью кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать важные показатели жизнедеятельности, концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Применение при беременности

Эналозид строго запрещено принимать во втором и третьем триместре беременности. В первом триместре препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, в том числе для терапии симптоматической артериальной гипертензии, в случае если нет возможности назначить альтернативную терапию.

В период терапии препаратом женщинам детородного возраста рекомендуется применять надежные средства контрацепции, при планировании или наступлении беременности препарат следует отменить.

Если избежать приема препарата Эналозид в период лактации нельзя следует отменить грудное вскармливание, посоветовавшись с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Эналозид снижает эффективность прессорных аминов. Гипотензивные и диуретические препараты, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы, фенотиазины и этиловый спирт усиливают гипотензивное действие препарата Эналозид при сочетанном применении.

Отмечается снижение эффективности комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида при сочетанном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, колестирамином, а также у пациентов, которые употребляют пищу с большим количеством соли.

Повышается риск развития нарушений со стороны системы кроветворения, в том числе анемии, панцитопении и лейкопении, при сочетанном применении препарата Эналозид с аллопуринолом, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами для системного применения и цитостатическими препаратами. Кроме того глюкокортикостероиды для системного применения при одновременном назначении с препаратом Эналозид повышают риск развития гипокалиемии.

Препарат при сочетанном применении увеличивает период полувыведения недеполяризующих миорелаксантов, а также повышает токсичность сердечных гликозидов и препаратов лития, за счет замедления их выведения из организма.

Препарат Эналозид может изменять уровень глюкозы в плазме у пациентов с сахарным диабетом, а также увеличивать или уменьшать эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств. Следует тщательно следить за уровнем глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом и корректировать дозу гипогликемизирующих средств.

Сочетанное применение гидрохлоротиазида с аллопуринолом, теразозином и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может приводить к снижению эффективности этих препаратов.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия при сочетанном применении с эналаприлом могут привести к развитию гиперкалиемии.

Аналоги препарата Эналозид

  • Эналаприл;
  • Энап;
  • Берлиприл;
  • Ренитек;
  • Ко-Ренитек;
  • Энам.

Условия и сроки хранения

Препарат Эналозид годен в течение 1 года при условии хранения в сухих помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Эналозид Форте

О препарате

Эналозид Форте — антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Эналозид Форте:

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

артериальная гипертензия

Обычная доза — ½ таблетки, при необходимости можно повысить до 1 таблетки 1 раз в сутки.Максимальная доза составляет 2 таблетки в сутки.

Предварительное лечение диуретиками

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать в начале лечения Эналозид ® Форте;чаще артериальная гипотензия наблюдается у пациентов с нарушением водного или солевого баланса в результате предыдущего применения диуретиков. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Эналозид ® Форте (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование при нарушении функции почек

Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для пациентов с нарушениями функции почек и неэффективны при клиренсе креатинина 30 мл / мин и ниже (то есть при умеренном или выраженном нарушении функции почек).

Пациентам с клиренсом креатинина в диапазоне от> 30 до <80 мл / мин препарат Эналозид ® Форте можно применять только после предварительного подбора доз каждого из компонентов.Рекомендованная начальная доза эналаприла малеата, применяемого отдельно, при легком нарушении функции почек составляет от 5 до 10 мг, поэтому Эналозид ® Форте не рекомендуется в качестве начальной терапии для таких пациентов

Передозировка препаратом Эналозид ® Форте:

Эналаприла малеат . Основным проявлением передозировки является выраженная артериальная гипотензия, возникает в течение 6:00 после приема препарата и сопровождается блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель. Сообщалось, что после приема эналаприла малеата в дозах 300 мг и 440 мг уровне эналаприлата в сыворотке крови были соответственно в 100 и 200 раз выше уровне при применении терапевтических доз препарата.

Заказным лечением при передозировке является введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Если возникает артериальная гипотензия, пациента следует положить горизонтально с поднятыми вверх ногами. Если необходимо, возможно рассмотреть вопрос о инфузионная введение ангиотензина II и / или введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, следует проводить мероприятия, направленные на выведение эналаприла малеата из организма (провоцирование рвоты, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

При брадикардии, резистентной к проводимой терапии, показано применение кардиостимулятора.Следует постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности организма, уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Гидрохлоротиазид . Частыми признаками и симптомами являются проявления гипокалиемии, гипохлоремии, гипонатриемии и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме препаратов наперстянки гипокалиемия может усиливать течение аритмий.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Применение препарата следует прекратить и тщательно обследовать пациента. Предложенные меры включают: провоцирование рвоты, прием активированного угля и применение слабительных средств, если препарат был принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса и артериальной гипотензии с помощью общепринятых мероприятий.

Эналозид ® Форте обычно хорошо переносится. Побочные эффекты были легкими, имели преходящий характер и не требовали прекращения терапии.

Наиболее распространенными побочными эффектами, выявленными в ходе клинических исследований комбинации эналаприла малеата и гидрохлоротиазида, были головная боль и кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия, приливы, сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие чрезмерной гипотензии пациентов группы высокого риска, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, илеус, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, метеоризм, стоматит / афтозни язвы, глоссит, ангионевротический отек кишечника.

Со стороны нервной системы / психические нарушения: головная боль, обмороки, изменение вкусовых ощущений, бессонница, нервозность, беспокойство, сонливость, парестезии, спутанность сознания, нарушение сна, патологические сны, парез (вследствие гипокалиемии), ослабление либидо, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные судороги, мышечные спазмы, артралгия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и органов средостения: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм, астма, легочные инфильтраты, респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность, некроз печени (может быть летальным), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (в частности у пациентов с уже существующей желчнокаменной болезнью).

Эндокринные нарушения: синдром неадекватной секреции АДГ (SIADH).

Метаболические нарушения: гипокалиемия, нарушение водно-электролитного баланса (в том числе гипонатриемия), повышение уровня холестерина и триглицеридов крови, гипогликемия, гиперурикемия, подагра, гипомагниемия, гипергликемия, гиперкальциемия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, глюкозурия.

Нарушение функции слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: потеря остроты зрения, преходящая потеря остроты зрения, ксантопсия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, импотенция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь (экзантема), гиперчувствительность, ангионевротический отек Сообщалось о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, кожная красная волчанка, пузырчатка, эритродермия.

Сообщалось о симптомокомплекс, который может включать несколько или все следующие симптомы: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит и артралгия / артрит, положительный результат анализа на антинуклеарный фактор, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические проявления.

Со стороны крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая апластической и гемолитической анемии), лимфаденопатия, угнетение функции костного мозга, аутоиммунные заболевания.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Лабораторные данные: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины крови, гипонатриемия, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Инфекции и инвазии: сиалоаденит.

Расстройства общего состояния и со стороны места введения: астения, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта.

Противопоказания препарата Эналозид Форте:

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или любого другого компонента

препарата.

  • Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин).
  • Резистентная к лечению гипокалиемия.
  • Симптоматическая гиперурикемия (подагра).
  • Анурия.
  • Ангионевротический отек, связанный с назначением ранее ингибиторов АПФ, в анамнезе.
  • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
  • Гиперчувствительность к препаратам, которые являются производными сульфонамида.
  • Беременные или женщины, планирующие забеременеть.
  • Нарушение функции печени тяжелой степени.
  • Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,7Зм 2 ).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

В клинических исследованиях было показано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском побочных явлений (гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного препарата РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные средства

Одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие эналаприла и гидрохлоротиазида. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снижать артериальное давление.

литий

Сообщалось об обратном повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может дополнительно повышать уровень лития и увеличивать риск токсического действия лития, если применять ингибитор АПФ.

Применение препарата Эналозид ® Форте одновременно с препаратами лития не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, нужно тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ингибиторы ЦОГ-2), могут ослаблять антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ, эффект диуретиков и / или других антигипертензивных препаратов. По этой причине антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или диуретиков может быть ослаблен при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ демонстрирует дополнительный эффект в отношении увеличения уровня калия в сыворотке крови и может приводить к нарушению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимы. Редко может развиться почечная недостаточность, в частности у пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с дегидратацией, включая пациентов, получающих лечение диуретиками). Поэтому такую ​​комбинацию препаратов следует с осторожностью применять пациентам с ослабленной функцией почек.

эналаприла малеат

Калийсберегающие диуретики или добавки калия

Ингибиторы АПФ снижают потери калия, индуцированные применением диуретиков.Калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение таких препаратов через гипокалиемии, лечение необходимо проводить с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения эналаприлом. Гипотензивное действие возможно ослабить путем отмены диуретика, увеличением объема жидкости в организме или увеличением потребления соли.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики

Одновременный прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

противодиабетические препараты

Результаты эпидемиологических исследований указывают на то, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к снижению уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Такой эффект, вероятно, будет иметь место в течение первых недель сопутствующего лечения и у пациентов с нарушением функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

алкоголь

Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты и β-блокаторы

Эналаприл можно с осторожностью применять вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитических средств и β-адренорецепторов.

препараты золота

Сообщалось о возникновении нитроидних реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) одновременно с ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

Сообщалось, что у пациентов с подтвержденной атеросклеротической болезнью, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с высокой частотой появления артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с таковой при применении только препарата ренин-ангиотензин-. Двойная блокада (например, комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями и сопровождаться тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

гидрохлоротиазид

Недеполяризующие миорелаксанты

Тиазиды могут усиливать восприимчивость к тубокурарину.

Алкоголь, барбитураты или наркотические анальгетики

Могут усиливать развитие ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (пероральные средства и инсулин)

Может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Смолы колестирамина и колестипола

Абсорбция гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионно-обменных смол. Разовая доза колестираминовои или колестиполовая смолы связывается с гидрохлоротиазидом и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта на 85% и 43% соответственно.

Увеличение интервала QT (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол)

Повышенный риск возникновения трепетание-мерцание желудочков.

гликозиды наперстянки

Гипокалиемия может активизировать или усиливать реакцию со стороны сердца на токсические эффекты наперстянки (например, повышение желудочковой возбудимости).

Кортикостероиды, АКТГ

Усиливается электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия.

При одновременном назначении диуретики (например, фуросемид), карбеноксолон или злоупотребления слабительными средствами

Гидрохлоротиазид может увеличивать потери калия и / или магния.

Прессорные амины (например, адреналин)

Эффект прессорных аминов может быть снижен (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды могут уменьшить выведение цитотоксических лекарственных средств через почки и усилить их миелосупрессивного эффекты.

дети

Исследования лекарственных взаимодействий проводили только с участием взрослых пациентов.

Состав и свойства

действующие вещества: эналаприла малеат, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит эналаприла малеата в пересчете на 100% сухое вещество — 20 мг, гидрохлоротиазида (гидрохлоротиазид) в пересчете на 100% сухое вещество — 12,5 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; крахмал кукурузный крахмал кукурузный 1500;лактоза (200) железа оксид желтый (Е172) магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Эналозид ® Форте является комбинацией ингибитора АПФ (эналаприла малеат) и диуретика (гидрохлоротиазид).

АПФ (АПФ) — это пептидилова дипептидаза, что катализирует превращение ангиотензина I в прессорное субстанцию ​​ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению уровня в плазме крови ангиотензина II, что ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (угнетением негативного обратного связи при высвобождении ренина) и уменьшение секреции альдостерона. Гидрохлоротиазид — диуретическое и гипотензивное средство, который увеличивает активность ренина плазмы. Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Обычно гидрохлоротиазид не влияет на нормальное артериальное давление.

АПФ идентичен кининазы ИИ. Эналаприл может также блокировать распад брадикинина, который является мощным вазодепресорним пептид. Однако роль этого факта в терапевтических эффектах эналаприла остается неизвестной. В то время как механизм, по которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-, что играет основную роль в регуляции артериального давления, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Гидрохлоротиазид — это мочегонное и гипотензивное средство, который увеличивает активность ренина плазмы крови. Антигипертензивные эффекты двух компонентов являются аддитивными и, как правило, длятся 24 часа. Хотя один эналаприл проявляет гипотензивное действие даже у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное применение с гидрохлоротиазидом у таких пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Компонент эналаприла в препарате, как правило, ослабляет уменьшение калия, вызванное применением гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема внутрь эналаприл быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 1:00. Основываясь на показателе выведение с мочой, объем абсорбции эналаприла при пероральном применении составляет около 60%.

После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь эналаприла малеата. Выводится эналаприл в основном почками. Основными компонентами в моче является эналаприлат, что составляет примерно 40% от дозы, и эналаприл в неизмененном виде. За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированной терминальной фазой, которая, вероятно, связано со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек равновесное состояние концентраций эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день приема внутрь эналаприла. Эффективный полупериод кумуляции эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11:00.Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Объем абсорбции и гидролиз эналаприла подобны при приеме различных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

распределение

В рамках всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками.

вывод

Эналаприлат выводится преимущественно почками. Основными компонентами препарата в моче эналаприлат, что составляет около 40% от дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками. При пероральном применении как минимум 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) AUC увеличилась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата увеличивается, а время до стабильного состояния задерживается (см.раздел «Способ применения и дозы»).

Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл / мин.

Условия хранения: Хранить Эналозид Форте следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи: по рецепту
  • Действующее в-о: Эналаприл
  • Производитель:
  • Фарм. группа: Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Эналозид таблетки

Эналаприла малеат и гидрохлоротиазид:
Артериальная гипотензия и электролитный/водный дисбаланс. Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Симптоматическая гипотензия чаще возникает у пациентов с нарушениями водного баланса, принимающих Эналозид® 12,5 например, в результате терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи и рвоты. Для таких пациентов нужно регулярно, через определенные интервалы времени, определять уровни электролитов в сыворотке крови. Особое внимание следует уделить лечению пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку значительное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Чаще симптоматическая гипотензия развивалась у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли высшие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение следует начинать под наблюдением врача, а также тщательно наблюдать за состоянием пациента при изменении дозы препарата и/или диуретика. Это также касается лечения пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, поскольку значительное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
При развитии артериальной гипотензии нужно положить пациента на спину и, если необходимо, ввести внутривенно инфузионно физиологический раствор натрия хлорида. Временная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата. Если после нормализации объема циркулирующей крови возникает повышение артериального давления, терапия может быть восстановлена в обычных дозах.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и с нормальным или пониженным давлением может дополнительно снизиться уровень артериального давления. Такой эффект прогнозируемый и не является основанием для прекращения лечения. В случаях, когда гипотензия становится симптоматической, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или препаратом.
Нарушения функции почек. Сообщалось о развитии почечной недостаточности, связанной с применением эналаприла, что наблюдалось преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременной диагностике и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла, как правило, обратима. Эналозид® 12,5 не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина ˂80 мл/мин ˃30 мл/мин), пока доза эналаприла при титрации не достигнет дозирования в данном препарате.
При терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком у некоторых пациентов с артериальной гипертензией без каких-либо признаков заболевания почек до начала лечения возникало повышение содержания мочевины и креатинина в крови. В таких случаях лечение Эналозидом® 12,5 нужно прекратить, а также рассмотреть вопрос о возможном стенозе почечной артерии.
Гиперкалиемия. Комбинация эналаприла и диуретика в низких дозах может вызвать возникновение гиперкалиемии.
Литий. Сопутствующий прием эналаприла и лития обычно не рекомендуется.
Эналаприла малеат:
Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ (как и все другие вазодилататоры) следует применять с осторожностью пациентам с обструкцией клапана и путей оттока из левого желудочка. Применения ингибиторов АПФ необходимо избегать в случае кардиогенного шока и в случае гемодинамически значимой обструкции.
Реноваскулярная гипертензия. При лечении ингибиторами АПФ больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки существует повышенный риск возникновения гипотензии и нарушения функции почек. Нарушение функции почек может возникать даже при незначительных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение следует начинать с низких доз и под наблюдением врача, с осторожностью увеличивать дозу и контролировать функцию почек.
Пациенты, которым проводят гемодиализ. Применение эналаприла противопоказано пациентам, которым необходимо проведение диализа при почечной недостаточности. Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находившихся на диализе с использованием мембран с высокой пропускной способностью (таких как AN 69®) и получали одновременно лечение ингибиторами АПФ. У этих пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или гипотензивные препараты других классов.
Трансплантация почки. Нет опыта применения препарата пациентам, которые недавно перенесли операцию по трансплантации почки. Поэтому таким пациентам не рекомендовано лечение препаратом.
Печеночная недостаточность. Редко применение ингибиторов АПФ сопровождалось синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до фульминантного некротического гепатита, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома неизвестен. Пациентам, которые лечатся ингибиторами АПФ и у которых возникла желтуха или значительное увеличение уровней ферментов печени, следует отменить ингибитор АПФ и установить соответствующее медицинское наблюдение.
Нейтропения/агранулоцитоз. Среди пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, сообщалось о появлении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения появлялась редко. Эналаприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов, проходящих иммуносупрессантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек. У некоторых пациентов развивались серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При назначении эналаприла таким пациентам рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов и пациенты должны сообщать о любых проявлениях инфекции.
Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, которые получали лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось увеличение уровня калия в сыворотке крови.
К факторам развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, пациенты в возрасте >70 лет, интеркуррентные состояния, в частности обезвоживание, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, а также применение других препаратов, ассоциированных с повышением уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин).
Применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, в частности у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может стать причиной серьезной и даже летальной аритмии.
Если одновременное назначение препарата Эналозид® 12,5 и указанных выше средств считается необходимым, их следует применять с осторожностью и под частым контролем уровня калия в сыворотке крови.
Гипогликемия. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим пероральные антидиабетические препараты или инсулин и начинающим принимать ингибитор АПФ, следует рекомендовать тщательно контролировать уровень сахара в крови, особенно в течение первых нескольких месяцев комбинированной терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. При лечении ингибиторами АПФ, включая эналаприла малеат, были описаны отдельные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента с целью контроля клинических симптомов. Только после их исчезновения медицинское наблюдение можно прекратить. Когда отек распространяется на область лица и губ, терапия антигистаминными средствами обеспечивает благоприятный эффект. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без респираторного дистресса, необходимо длительное наблюдение за состоянием пациента, так как лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.
Ангионевротический отек, который сопровождается отеком гортани или языка, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и осуществить другие соответствующие лечебные мероприятия.
Пациенты, у которых ранее возникал ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени склонны к возникновению ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.
У представителей негроидной расы, которые применяли АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых.
Изредка у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала проведения гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения афереза ЛПНП. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время проведения афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, редко возникали угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Подобных реакций можно избежать, временно прекратив применение ингибитора АПФ перед проведением каждого сеанса афереза.
Кашель. Наблюдались случаи кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, возникающий в результате применения ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальном диагнозе кашля.
Хирургия/анестезия. Во время больших хирургических вмешательств или при анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, объясняемая подобным механизмом, ее можно корректировать увеличением объема жидкости.
Этнические различия. Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это объясняется более высоким показателем превалирования низкоактивной рениновой системы среди пациентов негроидной расы, больных гипертонией.
Гидрохлоротиазид:
Артериальная гипотензия и нарушения водно-солевого баланса. Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, у некоторых пациентов может возникать симптомная артериальная гипотензия. За пациентами необходимо осуществлять наблюдение, чтобы вовремя выявить клинические признаки нарушения водно-солевого баланса (например, гиповолемию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию или гипокалиемию), которые могут развиваться в случае одновременной диареи или рвоты. У таких пациентов необходимо периодически контролировать уровень електролитов в сыворотке крови.
Нарушение функции почек. Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для лечения пациентов с нарушением функции почек, а также при клиренсе креатинина 30 мл/мин и ниже (т.е. при умеренной или выраженной почечной недостаточности).
Эналозид® 12,5 следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Нарушение функции печени. Тиазиды следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку даже при незначительных отклонениях водного и электролитного баланса может возникнуть печеночная кома.
Метаболические и эндокринные эффекты. Терапия тиазидами может изменять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз антидиабетических препаратов, включая инсулин. На фоне терапии тиазидами может манифестировать латентный сахарный диабет.
Тиазиды могут снижать уровень натрия, магния и калия в сыворотке крови.
Повышение уровней холестерина и триглицеридов может ассоциироваться с терапией тиазидными диуретиками, однако на протяжении применения малых доз (12,5 мг) сообщалось о минимальном эффекте или о его отсутствии. При применении 6 мг гидрохлоротиазида не наблюдалось клинически значимого влияния на уровни глюкозы, холестерина, триглицеридов, натрия, магния и калия.
Тиазиды могут уменьшить выделение кальция с мочой и вызвать периодическое незначительное повышение кальция в сыворотке крови.
Выраженная гиперкальциемия может быть проявлением скрытого гиперпаратиреоидизма. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением тестов по функции паращитовидных желез.
Терапия тиазидными диуретиками может вызывать гиперурикемию и/или обострение подагры у некоторых пациентов. Однако эналаприл может повышать уровень мочевой кислоты в моче и таким образом может ослабить гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.
Для пациентов, получающих терапию диуретиками, следует регулярно измерять уровни электролитов в сыворотке крови через соответствующие интервалы времени.
Тиазиды (включая гидрохлоротиазид) могут вызывать дисбаланс жидкости и электролитов (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Опасными признаками нарушения водно-электролитного баланса является ксеростомия, жажда, слабость, летаргический сон, сонливость, утомляемость, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота).
Хотя в течение применения тиазидных диуретиков может возникнуть гипокалиемия, совместная терапия с эналаприлом может уменьшить гипокалиемию, вызванную применением диуретика. Риск гипокалиемии может повышаться у пациентов с циррозом печени, у пациентов с повышенным диурезом, с недостаточным пероральным употреблением электролитов и у пациентов, которые одновременно получают терапию кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном (АКТГ).
В жаркую погоду у пациентов, склонных к отекам, может возникнуть гипонатриемия за счет разжижения крови. Дефицит хлоридов обычно умеренный и не требует лечения.
Тиазиды повышают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.
Антидопинговый тест. Препарат содержит гидрохлоротиазид, что может давать позитивный результат в антидопинговом тесте.
Повышенная чувствительность. У пациентов, склонных к аллергии, или у больных бронхиальной астмой в анамнезе могут возникать реакции повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду, а также если пациенты ранее не страдали этими заболеваниями.
При применении тиазидных диуретиков наблюдалось обострение или активация системной красной волчанки.
Препарат может влиять на результаты следующих лабораторных анализов:
– препарат может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови;
– лечение препаратом следует прекратить перед проведением лабораторного обследования с целью оценки функции паращитовидных желез;
– препарат способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.
Особые предостережения относительно неактивных компонентов препарата. Пациентам с редкими наследственными нарушениями галактозной недостаточности, лактазной недостаточности Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.
Пациенты пожилого возраста. Эффективность и переносимость эналаприла малеата и гидрохлоротиазида при одновременном назначении подобны у пожилых и молодых пациентов.
Не следует употреблять алкоголь во время лечения Эналозидом® 12,5.
При управлении автотранспортом и механизмами следует помнить о возможности возникновения головокружения или усталости.

Эналозид Моно 10 мг таблетки №30*

Еналозид Моно (Enalapril) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: enalapril;1 таблетка содержит эналаприла малеата в пересчете на 100 % вещество 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг): лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.
вспомогательные вещества (таблетки по 10 мг): лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код ATC C09AA02.

Эссенциальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;

    • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с назначением ингибиторов АПФ;
    • билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия;
    • коллагенозы;
    • порфирия;
    • тяжелые печеночные нарушения (прекома, печеночная кома);
    • период беременности и кормления грудью;
    • детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Дозу препарата следует корригировать в соответствии с состоянием больного и его потребностями. Продолжительность лечения зависит от его эффективности и определяется врачом.

Показания

Рекомендуемые суточные дозировки

Начальная доза Поддерживающая доза Максимальнаядоза
Эссенциальная гипертензия Однократно 5 мг, иногда 2 раза по 5 мг 10 — 20 мг, в исключительных случаях 40 мг однократно или 2 раза по 20 мг 40 мг однократно или 2 раза по 20 мг
Сердечная недостаточность Однократно 2,5 мг 5 — 10 мг 20 мг
Реноваскулярная гипертензия 2,5 — 5 мг* 5 — 10 мг 10-20 мг*

* Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/сек (30 мл/мин), то начальная доза 5 мг/сутки, максимальная – 20 мг/сутки, если клиренс ниже 0,5 мл/сек (30 мл/мин), начальная доза 2,5 мг/сутки, максимальная – 10 мг/сутки.

В случае назначения Эналозида Моно пациентам, получающим одновременно диуретики, начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сутки. В дальнейшем возможно повышение дозы.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг, вместе с тем у данной категории пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприлата.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) начальная доза Эналозида Моно должна составлять 2,5 мг 1 раз/сутки.

Подбор дозы должен проводиться в течение 2 – 4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза 5 – 20 мг/сутки за 1 – 2 приема.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные реакции

Побочные эффекты, наблюдаемые в период лечения Эналозидом Моно, обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради — или тахикардия, мерцание предсердий), ощущение сердцебиения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении высоких доз — повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха, вкуса, шум в ушах.

Со стороны органов зрения: возможно временное нарушение зрения, ксантопсии, в редких случаях зрительные галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: возможны мышечные судороги, мышечная слабость, миалгии, боли в спине, артралгии.

Эндокринные нарушения: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипогликемия у больных, которые принимают сахароснижающие средства.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение, снижение потенции.

Возможны случаи парадоксальной реакции в виде повышения артериального давления при применении эналаприла.

Симптомы передозировки: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, следует немедленно вызвать врача, если принятая доза превышает установленную. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД, внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить. Эналаприл выделяется в грудное молоко. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения детей не установлены, поэтому не следует назначать его детям до 18 лет.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать Эналозид Моно при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца (ИБС), цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Если существует высокий риск развития артериальной гипотензии (рвота, диарея, применение гемодиализа, лечение диуретиками, тяжелая сердечная недостаточность), то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в медицинском учреждении и наблюдать за пациентом не менее 5 часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.

Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную гипертензию рекомендуется проводить в специализированных стационарах.

Следует осуществлять тщательный врачебный контроль при назначении Эналозида Моно пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

С осторожностью назначают Эналозид Моно пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже минимальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Эналозидом Моно после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При назначении Эналозида Моно пациентам, находящимся на гемодиализе, следует учитывать, что применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после приема Эналозида Моно необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов, наличия белка в моче.

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Внезапное прекращение приема Эналозида Моно не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналозид Моно следует отменить.

В период лечения Эналозидом Моно возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид и триамтерен назначать не рекомендуется) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии. В период лечения Эналозидом Моно следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде, т.к. существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови. В период лечения Эналозидом Моно не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В состав таблеток Эналозида Моно входит лактоза, поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ и у больных, принимающих диуретические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    • Одновременное назначение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может привести к снижению гипотензивного эффекта Эналозида Моно;
    • совместное назначение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию;
    • одновременное применение Эналозида Моно с солями лития приводит к замедлению выделения лития;
    • одновременный прием препарата с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может снизить эффективность Эналозида Моно;
    • Эналозид Моно ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин;
    • циметидин удлиняет период действия Эналозида Моно;
    • эстрогены снижают эффективность препарата;
    • при применении с нимодипином возможно возникновение нарушений сердечного ритма, усиление застойной сердечной недостаточности;
    • при комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами возможна лейкопения, анемия, панцитопения;
    • при одновременном назначении с прессорными аминами — взаимное ослабление эффектов;
    • во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналозид Моно относится к группе антигипертензивных средств. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие, вызывает постепенное снижение систолического и диастолического артериального давления без существенного изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови, уменьшает гипертрофию левого желудочка, увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика. После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема, достигает максимума через 4 — 6 часов и продолжается на протяжении 24 часов. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, максимальная концентрация которого в крови наблюдается через 3 — 4 часа. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов. Препарат выводится почками (60%) и с калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской, или без риски.