Эсциталопрам инструкция по применению

Эсциталопрам

Эсциталопрам: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Escitalopram

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: Березовский фармацевтический завод (Россия), АЛСИ Фарма, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 194 руб.

Эсциталопрам – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Эсциталопрам выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро таблетки – почти белого или белого цвета (по 10 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 7 шт. и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 28 шт. в полимерных баночках, в картонной пачке 1 баночка; по 5 мг и 20 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39 мг, 12,78 мг или 25,56 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг, 10 мг или 20 мг эсциталопрама соответственно;
  • вспомогательные компоненты: аэросил (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный;
  • состав оболочки: опадрай белый – макрогол, титана диоксид, лактозы моногидрат, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам – антидепрессивный препарат, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Единственно возможным механизмом действия эсциталопрама является ингибирование обратного захвата 5-НТ-рецепторов. Он обладает высокой аффинностью к первичному активному центру, аффинность при связывании с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина ниже в 1000 раз. Связывание эсциталопрама в первичном месте связывания усиливает аллостерическая модуляция белка-транспортера, вызывая более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам имеет очень слабую способность к связыванию с альфа1-, альфа2-, бета-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, дофаминовыми D1- и D2-рецепторами, серотониновыми 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторами, мускариновыми холинергическими, опиатными, бензодиазепиновыми и рядом других рецепторов, либо не имеет ее совсем.

Эсциталопрам – S-энантиомер рацемического циталопрама, который обладает собственной лечебной активностью. При этом R-энантиомер не является пассивным, он оказывает противодействие серотонинергическим свойствам S-энантиомера и его фармакологическим эффектам.

Фармакокинетика

Независимо от приема пищи абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 4 часа при многократном применении.

Объем распределения (Vd) – 12–26 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови в среднем составляет приблизительно 56% (не более 80%).

Эсциталопрам проникает в грудное молоко.

Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама происходит в основном с помощью изофермента CYP2C19 с образованием деметилированного метаболита. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 могут принимать некоторое участие, ингибирование одного из них компенсируется другими ферментами.

В плазме крови преобладает содержание эсциталопрама в неизмененном виде. В равновесном состоянии уровень в плазме S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) составляет около 33% от концентрации эсциталопрама, а уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) в большинстве случаев не определяется. Метаболиты в терапевтическом действии препарата почти не участвуют.

После многократного применения T1/2 (период полувыведения) эсциталопрама составляет от 27 до 32 часов, общий клиренс – около 0,6 л/мин. T1/2 основных метаболитов более продолжительный.

Большая часть принятой дозы в виде метаболитов выводится через почки, оставшаяся – через печень. В незначительном количестве эсциталопрам выводится в неизмененном виде.

Для фармакокинетики эсциталопрама свойственен линейный дозозависимый характер. Через 7 дней терапии обычно устанавливается его равновесная концентрация в плазме (Css), которая в среднем составляет 50 нмоль/л при приеме препарата в дозе 10 мг ежедневно.

У пациентов старше 65 лет показатель T1/2 более высокий, клиренс эсциталопрама ниже, а его суммарная концентрация в плазме крови больше на 50%, чем у более молодых больных.

При сниженной функции печени выведение эсциталопрама замедляется, его клиренс снижается примерно на 37%, T1/2 в два раза возрастает. Равновесные концентрации эсциталопрама в плазме крови на фоне приема аналогичных доз почти в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Легкая и умеренная степень нарушения функции почек вызывает замедление выведения эсциталопрама и снижение клиренса приблизительно на 17%, но на фармакокинетику препарата это значительно не влияет. При тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ниже 30 мл/мин требуется соблюдение осторожности.

При слабой активности CYP2C19 уровень концентрации эсциталопрама в плазме крови в два раза выше по сравнению с пациентами с высокой активностью этого изофермента.

Слабая активность изофермента CYP2D6 не оказывает значительного влияния на концентрацию препарата.

Показания к применению

  • эпизоды депрессии любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • панические расстройства с агорафобией и без нее;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

  • одновременное применение обратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), ингибиторов МАО или МАО-А (моноаминоксидазы-А);
  • врожденное удлинение интервала QT или сопутствующая терапия лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ), включая пимозид, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты класса IA и III, макролиды;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Эсциталопрам с осторожностью назначают при депрессии с попытками суицида, маниакальных расстройствах (включая анамнез), медикаментозно неконтролируемой эпилепсии, одновременном проведении электросудорожной терапии, почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, в пожилом (старше 65 лет) возрасте.

Кроме этого, рекомендуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного лечения триптофаном, лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2C19, снижают порог судорожной готовности, влияют на свертываемость крови (включая пероральные антикоагулянты), вызывают гипонатриемию, содержат литий, зверобой продырявленный или этанол.

Инструкция по применению Эсциталопрама: способ и дозировка

Таблетки Эсциталопрам принимают внутрь, 1 раз в день, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи, всегда в одно и то же время.

В период лечения необходимо проводить регулярную оценку терапии.

Рекомендованное суточное дозирование Эсциталопрама:

  • депрессивные эпизоды: начальная доза – 10 мг. Учитывая индивидуальную переносимость препарата, для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повысить до максимальной суточной – 20 мг. Эффект развивается в течение 14–28 дней после начала применения таблеток. Лечение длительное, с целью предупреждения рецидива болезни прием таблеток следует продолжить еще в течение 180 дней при полном отсутствии симптомов депрессии;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг. Продолжительность курса – 180 дней и дольше, в том числе в дозе 20 мг;
  • социальная фобия: начальная доза – 10 мг. Симптомы болезни обычно ослабевают после 14–28 дней лечения. Учитывая индивидуальную переносимость препарата и состояние пациента, суточную дозу можно снизить до 5 мг или повысить до максимальной – 20 мг. Хронический характер социально тревожных расстройств предусматривает минимальную длительность курса терапии – 84 дня. Для профилактики рецидивов заболевания применение препарата может продолжаться 180 дней и дольше, учитывая индивидуальную реакцию пациента на препарат;
  • панические расстройства: начальная доза – 5 мг, после 7 дней терапии ее повышают до 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение продолжают до достижения устойчивого терапевтического эффекта, который обычно наступает через 90 дней терапии;
  • обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг. Курс лечения – не менее 180 дней, для профилактики рецидива его рекомендуется продолжить еще как минимум на 180 дней после полного исчезновения симптомов болезни.

Для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет суточная доза должна составлять ½ обычной дозы, максимальная доза – 10 мг в сутки.

При легкой и умеренной степени хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) требуется тщательное наблюдение врача.

При печеночной недостаточности класса A или B по шкале Чайлд – Пью начальная доза Эсциталопрама должна составлять 5 мг в сутки. После 14 дней терапии при условии хорошей индивидуальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. При тяжелой форме (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности дозу необходимо подбирать путем титрования и сопровождать лечение регулярным контролем врача.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 начальную дозу назначают в размере 5 мг в течение 14 дней, при необходимости ее повышения максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Отмену Эсциталопрама следует проводить путем постепенного снижения (1 раз в 7–14 дней) суточной дозы препарата. В случае ухудшения состояния показано возобновление приема прежней дозы или увеличения интервала между снижением дозы. Для прекращения лечения в некоторых случаях требуется 60–90 дней и более.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – головокружение, сонливость, тремор, головная боль; часто – расстройство сна, мигрень, парестезия; нечасто – экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния; редко – серотониновый синдром (сочетание тремора, возбуждения, гипертермии и миоклонуса); частота не установлена – двигательные нарушения, дискинезия, судорожные расстройства;
  • со стороны лимфатической системы и крови: частота не установлена – тромбоцитопения;
  • со стороны психики: очень часто – нервозность, ажитация; часто – сонливость, беспокойство, спутанность сознания, странные сновидения, нарушение концентрации внимания, амнезия, понижение либидо, у женщин – нарушение оргазма; нечасто – галлюцинации, эйфория, агрессия, деперсонализация, бруксизм, панические атаки, повышение либидо; частота не установлена – мании, суицидальные мысли (в том числе после отмены препарата), акатизия, психомоторное возбуждение;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – артериальная гипертензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко – понижение артериального давления (АД), аритмия, брадикардия; частота не установлена – удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота не установлена – гепатит;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту, диарея, запор, понижение или повышение аппетита;
  • метаболические нарушения: часто – увеличение веса тела; нечасто – уменьшение веса тела; редко – недостаток секреции антидиуретического гормона, гипокалиемия, гипонатриемия; частота не установлена – анорексия;
  • дерматологические реакции: очень часто – повышенная потливость; часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, алопеция; частота не установлена – ангионевротический отек, экхимозы;
  • со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии, включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения;
  • со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений; нечасто – звон в ушах, мидриаз;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка мочи, болезненное мочеиспускание;
  • со стороны репродуктивной системы: часто – импотенция, нарушения менструального цикла, нарушение эякуляции; нечасто – меноррагия, метроррагия; частота не установлена – приапизм, галакторея;
  • со стороны дыхательной системы: часто – зевота, ринит, синусит; нечасто – носовое кровотечение, кашель; редко – трахеит, диспноэ;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – повышение риска травм и переломов, миалгия, артралгия;
  • аллергические реакции: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактические реакции;
  • лабораторные показатели: часто – изменение показателей функции печени; нечасто – гипонатриемия, повышение активности печеночных ферментов;
  • прочие: часто – слабость; нечасто – отеки; редко – гипертермия.

В результатах пострегистрационных исследований указывается на случаи удлинения интервала QT, вентрикулярную аритмию, желудочковую тахикардию типа «пируэт». Указанные нежелательные эффекты чаще возникают у пациентов женского пола с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В результатах эпидемиологических исследований отмечено повышение риска переломов костей у пациентов в возрасте 50 лет и старше, получающих селективный ингибитор обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.

Передозировка

Симптомы: сонливость, рвота, головокружение, помрачение сознания, тремор, ажитация, тахикардия, аритмии, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, изменение зубца T, сегмента ST, расширение комплекса QRS), метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, угнетение функции внешнего дыхания, в редких случаях – развитие серотонинового синдрома, судороги, кома. Кома и случаи летального исхода происходят крайне редко и обычно на фоне одновременной передозировки других лекарственных средств.

Лечение: специфического антидота нет. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия: немедленное промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг функции дыхательной системы. Из-за большого риска развития аритмии (включая фатальный исход) с помощью ЭКГ проводится тщательный контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Нежелательные явления на фоне применения эсциталопрама могут возникнуть в течение двух первых недель лечения, обычно они не требуют отмены препарата и по мере продолжения терапии существенно ослабевают.

При бессоннице и ощущении беспокойства начальную дозу Эсциталопрама следует снизить.

Резкая отмена препарата может вызывать симптомы отмены, к наиболее частым из них относятся: головокружение, повышенное потоотделение, раздражительность, бессонница, яркие сновидения и другие нарушения сна, парестезии и расстройства чувствительности, возбуждение, эмоциональная нестабильность, беспокойство, тремор, тошнота, рвота, спутанность сознания, головная боль, учащенное сердцебиение, расстройство зрения, диарея. Степень выраженности указанных явлений носит индивидуальный характер.

Из-за риска суицидальных попыток в начале применения препарата больному необходимо обеспечить тщательное наблюдение и контроль состояния, особенно при лечении выраженной депрессии.

Назначение эсциталопрама для лечения панических расстройств может вызывать у больного значительное усиление тревоги или беспокойства. Если это состояние продолжает сохраняться в течение длительного периода, то прием таблеток следует отменить.

Удлинение интервала QT на ЭКГ носит дозозависимый характер и может вызвать нарушение сердечного ритма.

Причиной развития гипонатриемии является нарушение секреции антидиуретического гормона. Женщины старшего возраста подвержены большему риску гипонатриемии.

У больных сахарным диабетом требуется коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина.

Не рекомендуется назначать Эсциталопрам при нестабильной эпилепсии.

В случае возникновения мании у больных с биполярным расстройством или с маниями в анамнезе прием таблеток необходимо прекратить.

Противопоказано употребление алкогольных напитков в период лечения препаратом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности в течение всего периода применения Эсциталопрама, включая управление автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение Эсциталопрама в период вынашивания и кормления грудью.

Исследования препарата на животных обнаружили его эмбриофетотоксичность.

Применение препарата на поздних сроках беременности способствуют развитию у новорожденных таких побочных эффектов, как дыхательная недостаточность, стойкая легочная гипертензия, цианоз, скачки температуры, постоянный плач, судорожные расстройства, мышечная гипотония, апноэ, рвота, гипогликемия, трудности с кормлением, гипертония, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, сонливость, летаргический сон, бессонница. Указанные симптомы возникают в течение первых 24 часов после рождения и могут являться следствием развития синдрома «отмены» или серотонинергического эффекта.

При необходимости применения Эсциталопрама в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Эсциталопрама пациентам до 18 лет, поскольку отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата в этом возрасте.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной степени хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью и под тщательным наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Эсциталопрам при циррозе печени.

При печеночной недостаточности класса A или B по шкале Чайлд – Пью начальная доза должна составлять 5 мг в сутки. После 14 дней терапии при условии хорошей индивидуальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. При тяжелой форме (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности дозу необходимо подбирать путем титрования и сопровождать лечение регулярным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают Эсциталопрам в пожилом возрасте.

Для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет суточная доза должна составлять ½ обычной дозы, максимальная доза – 10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эсциталопрама:

  • необратимые неселективные ингибиторы МАО вызывают развитие серотонинового синдрома, поэтому данное сочетание противопоказано. Назначение эсциталопрама возможно только через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО, а необратимых неселективных ингибиторов МАО – через 7 дней после отмены эсциталопрама;
  • моклобемид, линезолид и другие обратимые селективные ингибиторы МАО-А, селегилин и другие необратимые селективные ингибиторы МАО-В повышают риск развития серотонинового синдрома, поэтому данной комбинации следует избегать;
  • средства, удлиняющие интервал QT, включая прокаинамид, амиодарон и другие антиаритмические средства, хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин (производные фенотиазина), пимозид и другие антипсихотические средства или нейролептики, галоперидол, дроперидол и другие производные бутирофенона, амитриптилин, мапротилин, имипрамин и другие трициклические или тетрациклические антидепрессанты, флуоксетин, венлафаксин и другие подобные антидепрессанты, противомикробные средства группы макролидов (в том числе эритромицин, кларитромицин), пентамидин, производные фторхинолона и хинолона (моксифлоксацин, спарфлоксацин), азоловый ряд противогрибковых средств (флуконазол, кетоконазол), ондансетрон, домперидон могут вызвать патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ и нарушение сердечного ритма, в том числе развитие аритмий типа «пируэт», и привести к летальному исходу;
  • трициклические антидепрессанты, селективные ингибитора обратного захвата серотонина, мефлохин, трамадол, нейролептики – производные тиоксантена, фенотиазина и бутирофенона – могут вызывать понижение порога судорожной готовности;
  • трамадол, суматриптан и другие производные серотонина повышают риск развития серотонинового синдрома;
  • триптофан, литий усиливают действие эсциталопрама;
  • зверобой продырявленный повышает риск развития побочных эффектов;
  • непрямые антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертываемость крови, могут вызвать нарушение свертываемости крови;
  • варфарин способствует увеличению протромбинового времени на 5%;
  • омепразол (в дозе 30 мг в день), циметидин (в дозе 400 мг 2 раза в день) вызывают умеренное (примерно на 50% и 70% соответственно) увеличение уровня концентрации эсциталопрама в плазме крови, поэтому при сочетании препарата с ингибиторами CYP2C19 (включая эзомепразол, флувоксамин, тиклопидин, лансопразол) может потребоваться понижение дозы эсциталопрама;
  • лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном, метаболизм которых происходит под влиянием фермента CYP2D6, включая флекаинид, метопролол, пропафенон, антидепрессанты (дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), нейролептики (галоперидол, рисперидон, тиоридазин) могут повышать уровень своей концентрации в плазме крови;
  • средства, метаболизируемые CYP2C19, следует применять с осторожностью.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эсциталопраме

Отзывы об Эсциталопраме в основном положительные. Указывая на эффективность препарата при лечении депрессии и панических расстройств, пациенты сообщают об улучшении общего состояния и качества жизни. Клинический ответ на терапию наступает постепенно, необходимо быть готовым к проведению длительного курса лечения.

К недостаткам препарата относят развитие нежелательных явлений. Наиболее часто на фоне препарата возникает головокружение и сонливость или бессонница. Обычно это происходит на начальном этапе применения эсциталопрама и постепенно исчезает самостоятельно.

Цена на Эсциталопрам в аптеках

Цена на Эсциталопрам за упаковку, содержащую 28 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 274 рублей, 30 таблеток в дозе 20 мг – от 1098 рублей.

Эсциталопрам таблетки : инструкция по применению

Детский возраст до 18 лет

Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения.

Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.

Приступы эпилепсии

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.

Мании

СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.

Сахарный диабет

Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.

Суицид/суицидальные мысли

В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.

Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Акатизия. Психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.

Кровотечения

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.

Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.

Синдром «отмены» при прекращении лечения

При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».

В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.

Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременный прием противопоказан

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)

В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).

Удлинение интервала QT

Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства ІА и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические анти депрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).

Одновременный прием с осторожностью

Серотонинергические лекарственные средства

Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.

Зверобой продырявленный

Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Кровотечение

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.

Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Название и адрес производителя

Произведено: «Джубилант Дженерикс Лимитед», Индия

Расфасовано и упаковано: РУН «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

В таблетках содержится активный компонент: эсциталопрам.

Дополнительные составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид и макрогол 400.

Форма выпуска

Выпускается Эсциталопрам в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой по 5, 10, 15, 20 мг, по 14 или 28 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для этого препарата характерно антидепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный антидепрессант способен селективно ингибировать обратный захват серотонина, увеличивая концентрацию нейромедиатора в области синаптической щели, повышая и пролонгируя действие серотонина, оказываемое на постсинаптические рецепторы. Вещество почти не связывается с допаминовыми и серотониновыми рецепторами, а также α-адрено-, м-холинорецепторами, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами.

Развитие антидепрессивного эффекта отмечается после терапевтического курса 2-4 недели. Максимальный эффект достигается спустя 3 месяца с начала лечения.

Употребление еды не влияет на всасывание препарата. При этом биодоступность вещества и связывание с белками составляет 80% — каждое. Концентрация вещества в плазме достигается в течение 4 часов.

В результате метаболизма эсциталопрама образуется деметилированный метаболит, при участии изоферментов CYPЗA4, CYP2D6 и CYP2C19. Из организма препарат преимущественно выводится в виде основных метаболитов при помощи печени и почек.

Основное применение Эсциталопрама:

  • депрессии;
  • различные формы панических расстройств.

Противопоказания к применению

Не рекомендован приём лекарства при:

  • одновременном лечении ингибиторами МАО;
  • детском возрасте до 15 лет;
  • беременности, лактации;
  • высокой чувствительности к препарату.

Побочные эффекты

При лечении Эсциталопрамом возникают побочные эффекты, связанные с деятельностью нервной, эндокринной, половой, пищеварительной, сердечнососудистой и мочевыделительной системы. Поэтому возможно развитие таких симптомов, как: головокружение, слабость, проблемы со сном, судороги, двигательные нарушения, тремор, серотониновый синдром, мания, галлюцинации, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция, задержка мочи и так далее.

Также не исключено развитие дерматологических и аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, экхимозов, пурпура, повышенного потоотделения, ангионевротического отёка, анафилактических реакций.

Иногда возникают: гипонатриемия, гипертермия, артралгия, миалгия, синуситы и синдром «отмены лечения».

Эсциталопрам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Эти таблетки можно принимать внутрь в любое время, независимо от еды. Суточная дозировка препарата зависит от показаний и может составлять 10-20 мг. Как правило, продолжительность лечения составляет несколько месяцев. Прекращают лечение постепенно, снижая дозировку на протяжении 1-2 недель, чтобы избежать возможное развитие синдрома «отмены».

Случаи передозировки этим препаратом возникают достаточно редко. При этом возможно усиление выраженности симптомов, характерных для побочных эффектов.

Лечение выполняется в зависимости от симптоматики. Одновременно нужно провести тщательный контроль функций сердечнососудистой системы и других важных органов.

Взаимодействие

Сочетание с ингибиторами МАО, серотонинергическими средствами, Страмадолом и триптанами, может повысить риск возникновения серотонинового синдрома и прочих сложных побочных реакций.

Одновременный приём с противосудорожными препаратами способен повысить риск развития судорог.

Возможно усиление эффектов препаратов лития и Триптофана, повышение токсичности зверобоя и лекарственных средств, которые воздействуют на свёртывание крови.

Эсциталопрам может значительно повысить концентрацию в составе плазмы Дезипрамина и Метопролола.

Условия продажи

В аптеках Эсциталопрам отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения лекарства должно быть тёмным, прохладным и недоступным детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги Эсциталопрама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс и Элицея.

Алкоголь

При приеме любых антидепрессантов необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

На медицинских форумах можно встретить множество обсуждений эффективности различных антидепрессивных средств. Что касается данного препарата, то отзывы об Эсциталопраме сообщают, что его терапевтическое действие проявляется только после приёма на протяжении нескольких недель.

Довольно часто это лекарство назначают при лечении панических атак. В таких случаях лечебный курс может составлять несколько месяцев. Также пациенты рассказывают, что обычно специалисты рекомендуют курсовой приём Эсциталопрам Тева, который обеспечивает значительное улучшение состояния и стойкий эффект.

При этом можно встретить сообщения о развитии побочных эффектов. Обычно это: сонливость и головокружение. Но у некоторых наоборот развивается бессонница. Как правило, нежелательные явления возникают в начале лечения и постепенно проходят самостоятельно.

Так или иначе, средства с подобным действием имеют большое значение в клинической медицине. Благодаря своевременно начатому лечению многие пациенты смогли полностью избавиться от депрессий и панических атак, которые негативно влияли на общее состояние организма и качество жизни. Приём этого антидепрессанта оказывает мощную поддержку функциям нервной системы и ускоряет выздоровление.

Цена Эсциталопрама, где купить

Цена Эсциталопрама в аптеках за 28 штук составляет от 300 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

  • Эсциталопрам (таб. п.пл/об.10мг №28)Березовский завод 259 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Эсциталопрам Тева 20 мг N28 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 275 грн.заказать
  • Эсциталопрам Тева 10 мг №28 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 170 грн.заказать

ПаниАптека

  • ЭСЦИТАЛОПРАМ таблетки Эсциталопрам таблетки 20мг №28 Польша , Teva Operations Poland 289 грн.заказать
  • ЭСЦИТАЛОПРАМ таблетки Эсциталопрам таблетки 10мг №28 Польша , Teva Operations Poland 183 грн.заказать

показать еще

ЭСЦИТАЛОПРАМ 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ /ПРАНАФАРМ/

Лекарственная форма

Таблетки круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Эсциталопрама оксалата 12,78 мг в пересчёте на эсциталопрам 10 мг
Вспомогательные вещества — до получения таблетки (без оболочки) массой: 180 мг
Лактозы моногидрат 108,37 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 41,7 мг
Кроскармеллоза натрия 7,5 мг
Повидон низкомолекулярный 4,05 мг
Крахмал кукурузный 3,75 мг
Магния стеарат 1,85 мг
Вспомогательные вещества — до получения таблетки (с оболочкой) массой: 185 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза 3,43 мг
Титана диоксид 0,728 мг
Макрогол-400 0,612 мг
Диметикон 100 0,23 мг

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Он также связан с аллостерическим центром на транспортере серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.
Эсциталопрам не имеет или имеет низкую аффинность к ряду рецепторов, включая 5-НТ1А, 5-НТ2, DA D1 и D2 α1, α2, β-адренорецепторы, гистамин Н1¬, холинергический мускарин, бензодиазепин и опиоидные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.
Клиническая эффективность
Депрессивные эпизоды тяжелой степени
Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациентов, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозировке 10 или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.
Социальная фобия
Эсциталопрам показал свою эффективность как на протяжении трех краткосрочных (12-недельных) исследований, так и во время 6-месячных исследований по предотвращению срыва у пациентов с социальной фобией. На протяжении 24-недельного исследования подбора дозы была показана эффективность эсциталопрама в дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг.
Генерализованное тревожное расстройство
Эсциталопрам в дозировке 10 мг и 20 мг показал свою эффективность в четырех из четырех плацебо-контролируемых исследованиях.
Суммарный анализ трех сводных исследований, включающих в себя 421 пациента, принимающего эсциталопрам, и 429 пациентов, принимающих плацебо, включал в себя 47,5 % и 28,9 % пациентов, у которых лечение достигло цели, соответственно, и 37,1 % и 20,8 % пациентов, болезнь которых перешла в ремиссии. Устойчивое воздействие наблюдалось, начиная с 1 недели.
Поддержание эффективности эсциталопрама в дозировке 20 мг в день было продемонстрировано в рамках 24-76-недельного рандомизированного исследования, направленного на поддержание эффективности лечения, проведенного с участием 373 пациентов, у которых наблюдалось улучшение на протяжении первоначального 12-недельного открытия.
Обсессивно-компульсивное расстройство
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозировке 20 мг сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозировке 10 мг и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.
Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозировке 10 мг и 20 мг в день пациентам, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, которые участвовали в 24-недельном рандомизированном слепом плацебо-контролируемом исследовании. На протяжении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования электрокардиограммы (ЭГК), проводимого на здоровых пациентах, отличие QT от изолинии (коррекция по формуле Fridericia) составило 4,3 мсек. (90 % ДИ: 2,2, 6,4) при дозировке в 10 мг в день и 10,7 мсек (90 % ДИ: 8,6, 12,8) при дозировке 30 мг в день.

Всасывание
Препарат всасывается практически полностью. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80 %. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 4 ч.
Распределение
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Предполагаемый объем распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы крови не превышает 80 % для эсциталопрама и основных метаболитов.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба вещества фармакологически активны. Как исходное вещество, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. После приема разных дозировок средняя концентрация диметилированных и дидеметилированных метаболитов, как правило, составляет 28-31 % и <5 %, соответственно от концентрации эсциталопрама.
Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс плазмы (Cloral) — 0,6 л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Средняя равновесная концентрация в 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозировке в 10 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Системное воздействие (AUC) у пожилых пациентов примерно на 50 % выше по сравнению с молодыми.
Пациенты с нарушение с функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (легкое нарушение или хроническое алкогольное поражение печени) T1/2 эсциталопрама примерно в два раза длиннее и воздействие было приблизительно на 60 % выше, чем у субъектов с нормальным функционированием печени.
Нарушение функции почек
У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек выведение эсциталопрама протекает медленнее (клиренс снижается на 17 %) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.
Полиморфизм
У пациентов со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого фермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Эндокринные нарушения: частота неизвестна — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия2.
Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии1.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — конвульсии; редко — нарушение вкусовых ощущений, синкопе, серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, конвульсии, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия2.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).
Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — вентрикулярная аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синусит, зевательная судорога; нечасто — носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, включая кровотечение из прямой кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — зуд, покраснение, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — чувство усталости, пирексея; нечасто — отеки.
1 — Имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.
2 — Сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.
Класс-эффект
При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.
Симптомы отмены после окончания лечения
Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (в особенности резкое), как правило, приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение электрошока), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть продолжительными. Таким образом, когда необходимость лечения эсциталопрамом отпадает, рекомендуется отменять препарат путем постепенного снижения дозы.
Случаи удлинения интервала QT
Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение с ингибиторами МАО
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид).
Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет
Антидепрессанты противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражение).
У молодых людей младше 25 лет с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата и любых других антидепрессантов молодым людям младше 25 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Парадоксальная тревога
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать, что у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Эпилептические припадки
Прием эсциталопрама следует прекратить, если у пациента впервые случается эпилептический припадок или учащаются его приступы (у пациентов с эпилепсией в анамнезе).
Пациентам с нестабильной эпилепсией следует избегать приема СИОЗС, а за пациентами с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать.
Мания
Эсциталопрам рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с манией, гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в плазме крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение депрессивных состояний
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими антидепрессанты, особенно в начале терапии из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Клинический опыт показывает, что повышенный риск суицида, как правило, наблюдается на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначают эсциталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать депрессивному расстройству тяжелой степени. Меры предосторожности, соблюдающиеся при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, также необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Известно, что пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе, или те, кто проявлял суицидальную направленность мышления до лечения, подвергаются большему риску суицидальных намерений или попыток, поэтому за ними следует тщательно наблюдать во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте менее 25 лет. Тщательное наблюдение за пациентами, в частности, лицами с высоким риском, должно сопутствовать медикаментозной терапии в особенности в начале лечения и после изменения дозы.
Пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, следует предупредить о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или намерения, а также необычные изменения в поведении, и немедленно обращаться к врачу, если они заметили проявление таких симптомов.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение СИОЗС связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия
На фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ. Обычно исчезает при отмене терапии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе или входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилые люди, пациенты с циррозом печени.
Кровотечение
На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные коагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и электросудорожной терапии (ЭСТ) в связи с ограниченным опытом применения.
Серотониновый синдром
У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. О развитии данного заболевания может свидетельствовать сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При указанной ситуации следует немедленно прекратить прием СИОЗС и серотонинергического лекарственного препарата и начать симптоматическое лечение.
Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС
Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.
Риск отмены лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.
Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.
Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.
Ишемическая болезнь сердца
В связи с ограниченным опытом применения необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Случаи удлинения интервала QT
Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения QT-интервала. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы во время пострегистрационного периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Рекомендуется проявлять осторожность при рекомендации препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркт миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск опасной аритмии, и указанные заболевания следует корригировать до назначения эсциталопрама.
Если препарат назначается пациентам с постоянным заболеванием сердца, до начала лечения следует делать ЭКГ.
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения эсциталопрама следует воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Депрессивные расстройства, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией), социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО, пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT), одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды), одновременный прием пимозида, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия, пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с этанолом, лекарственными средствами (ЛС), снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, ЛС, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими ЛС, влияющими на свертываемость крови, с ЛС, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности.
Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденными следует установить наблюдение. В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) на поздних сроках беременности, у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникнуть вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случает подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Применение СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности также повышает риск развития стойкой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение в период грудного вскармливания
Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период грудного вскармливания рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Ципралекс

Действующее вещество:

Эсциталопрам* (Escitalopram*)

Фармгруппа:

Антидепрессанты

Аналоги по действующему веществу:

Область применения:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 5 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 10 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 20 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Дозировка

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.

При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 раз/сут (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, головокружение; редко — нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры, снижение аппетита.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.

Со стороны половой системы: снижение либидо, аноргазмия (у женщин), импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в т.ч. и Ципралекса, также возможны:

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, недостаточная АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, повышение потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность — ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

— генерализованное тревожное расстройство;

— обсессивно-компульсивное расстройство.

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Использование в педиатрии

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера