Этопозид отзывы пациентов

Этопозид-Эбеве

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Этопозид-Эбеве показания к применению
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ

Страна происхождения

Австрия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, алкалоид

Формы выпуска

  • 5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные флакон в инд/уп

Описание лекарственной формы

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий светло-желтого цвета, прозрачный. Раствор для инфузий концентрированный светло-желтого цвета, прозрачный

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированнем топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G-фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика

После в/в введения Cmax в плазме составляет 30 мкг/мл. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, тканях мозга. Этопозид проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97%. Этопозид активно метаболизируется в организме. Выделение этопозида при этом осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени T1/2 в среднем составляет приблизительно 0.6-2 ч с T1/2 в окончательной фазе в пределах 5.3-10.8 ч. Этопозид выводится с мочой в виде неизмененного вещества (29%) и метаболитов (около 15%) в течение 48-72 ч. 2-16% выделяется с калом.

Особые условия

Этопозид-Эбеве следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами. При работе с Этопозидом-Эбеве следует соблюдать Правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом. Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием Этопозида-Эбеве. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом Этопозида-Эбеве. Если до начала терапии Этопозидом-Эбеве проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мкл и/или абсолютного числа нейтрофшгов до 500/мкл терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови. При возникновении анафилактических реакций введение Этопозида-Эбеве необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии. При случайном экстравазальном введении следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию ввести в другую вену. Введение прекращают, как только появляется ощущение жжения. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор, пока не исчезнет эритема) под сухую повязку на 24 ч. Необходимо соблюдать предосторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью. Мужчины и женщины, получающие терапию Этопозидом-Эбеве, должны использовать надежные методы контрацепции. Изредка у пациентов, получающих терапию Этопозидом-Эбеве в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее. Перед использованием следует использовать визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета. Раствор Этопозида-Эбеве для в/в введения в качестве наполнителя содержит этиловый спирт, что может явиться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для детей. Передозировка Случаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и ЖКТ. В таких случаях показана в основном симптоматическая терапия. Специфических антидотов не существует.

  • 1 фл. этопозид 100 мг Вспомогательные вещества: макрогол 300, полисорбат 80, бензиловый спирт, лимонная кислота, этанол. 1 фл. этопозид 200 мг Вспомогательные вещества: макрогол 300, полисорбат 80, бензиловый спирт, лимонная кислота, этанол.

Этопозид-Эбеве показания к применению

  • — герминогенные опухоли яичка и яичников; — рак легкого. Имеются сообщения об эффективности Этопозида-Эбеве при лечении: — рака мочевого пузыря; — лимфогранулематоза; — неходжкинских лимфом; — острого монобластного и миелобластного лейкоза; — саркомы Юинга; — трофобластических опухолей; — рака желудка; — саркомы Капоши; — нейробластомы.

Этопозид-Эбеве дозировка

  • 100 мг/5 мл 200 мг/10 мл 400 мг/20 мл 50 мг/2,5 мл

Этопозид-Эбеве побочные действия

  • Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением этопозида. Максимальное снижение количества гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения возникает реже, и максимальное снижение количества тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения этопозида. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается редко. Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота возникает примерно у 30-40% пациентов, носят умеренный характер и обычно не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты. Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, анорексия. При применении высоких доз этопозида может наблюдаться временная гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении у 1-2/. больных отмечается временное снижение артериального давления, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкостей или другой поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения этопозида скорость введения следует снизить. Редко наблюдались случаи возникновения аритмии и инфаркта Со стороны иммунной системы: симптомы, напоминающие анафилактические, такие как озноб лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и снижение артериального давления. Эти реакции обычно наблюдаются во время или сразу после введения этопозида и прекращаются при прекращении вливания и применении глюкокортикостероидов или антигистаминных лекарственных средств. Отмечались случаи апноэ с возобновлением дыхания после отмены препарата и внезапные смертельные случаи при бронхоспазме. Также отмечались повышение артериального давления и «приливы» крови. Артериальное давление обычно нормализуется в течение нескольких часов после прекращения инфузии. Со стороны кожи и кожных придатков: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает примерно у 66% больных. Редко — пигментация, кожный зуд, сыпь, крапивница, рецидив лучевого дерматита. Местные реакиии: флебит, при попадании препарата под кожу — выраженное местнораздражающее действие вплоть до некроза окружающих тканей. Прочие: редко — периферическая нейропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, лихорадка, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового гснеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия, очень редко — синдром распада опухоли (иногда приводящий к смерти).

Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено. Этопозид нельзя смешивать с другими препаратами в одном растворе. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения рН. В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции, не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца от завершения терапии. Подробнее см. инструкциюСлучаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и ЖКТ. В таких случаях показана в основном симптоматическая терапия. Специфических антидотов не существует.

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Вепезид , Веро-Этопозид , Ластет, Фитозид , Этозид ,Эпозид-ЛЭНС ,Этопос.

Этопозид-Тева — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Этопозид-Тева

Международное непатентованное название:

Этопозид (etoposide)

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:
Активное вещество; этопозид 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, полисорбат- 80, этанол (этанол абсолютный), макрогол- 300.

Описание
Слегка вязкий прозрачный раствор бледно-желтого цвета, не содержащий видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкалоид

Код ATX: L01CB01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Этопозид представляет собой полусинтстическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2-фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика. После внутривенного введения, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 30 мкг/мл и достигается через 1-2 часа. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, слюне, ткани печени, селезенке, почках, тканях мозга. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Этопозид проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Связь с белками плазмы крови составляет около 97 %. Общий клиренс препарата составляет — 16-36 мл/мин/м2.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выделение осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) в начальной фазе в среднем составляет 0,6-2 часа и в терминальной фазе — 5,3-11 часов. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов в течение 48-72 часов. 2-16% выделяется кишечником в течение 72 часов. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.

Показания к применению
Основными показаниями к применению являются герминогенные опухоли яичка и яичников, мелкоклеточный рак легкого.

Этопозид в составе комбинированной химиотерапии применяется также при лечении лимфогранулематоза, неходжкинских лимфом, острого межобластного и миелобластного лейкоза, саркомы Юинга, трофобластических опухолей, рака желудка, саркомы Капоши нейробластомы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к этопозиду или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
  • Выраженная миелосупрессия (количество нейтрофилов ниже 1500/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000/мкл);
  • Выраженные нарушения функции печени;
  • Острые инфекции;
  • Беременность и период кормления грудью
  • С осторожностью
    Почечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (отсутствие достаточных клинических данных по безопасности и эффективности).

    Способ применения и дозы
    Этопозид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

    Этопозид вводится путем 30-60-минутной внутривенной инфузии.

    Дозы составляют 50-100 мг/м2 в день в течение 5 дней, с повторением циклов каждые 3 недели. Также часто применяется режим введения через день по 50-150 мг/м в 1-й, 3-й и 5-й дни, повторяться курсы должны не чаще чем через 21 день.

    У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-50 мл/мин) дозу этопозида следует снизить на 25%. При клиренсе креатинина <15 мл/мин данные по применению этопозида отсутствуют. Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

    При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии.

    Перед использованием следует произвести визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

    Перед введением этопозид разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до конечной концентрации 0,2 или 0,4 мг/мл. Полученные растворы сохраняют стабильность в течение 24 и 120 часов соответственно.

    Нельзя допускать контакта с буферными водными растворами с pH > 8.

    Побочное действие
    Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением этопозида. Максимальное снижение количества гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения возникает реже, и максимальное снижение количества тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения этопозида. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается редко.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота возникает примерно у 30-40% пациентов, носят умеренный характер и обычно не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты. Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, анорексия. При применении высоких доз этопозида может наблюдаться временная гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении у 1-2/. больных отмечается временное снижение артериального давления, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкостей или другой поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения этопозида скорость введения следует снизить. Редко наблюдались случаи возникновения аритмии и инфаркта

    Со стороны иммунной системы: симптомы, напоминающие анафилактические, такие как озноб лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и снижение артериального давления. Эти реакции обычно наблюдаются во время или сразу после введения этопозида и прекращаются при прекращении вливания и применении глюкокортикостероидов или антигистаминных лекарственных средств. Отмечались случаи апноэ с возобновлением дыхания после отмены препарата и внезапные смертельные случаи при бронхоспазме. Также отмечались повышение артериального давления и «приливы» крови. Артериальное давление обычно нормализуется в течение нескольких часов после прекращения инфузии.

    Со стороны кожи и кожных придатков: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает примерно у 66% больных. Редко — пигментация, кожный зуд, сыпь, крапивница, рецидив лучевого дерматита.

    Местные реакиии: флебит, при попадании препарата под кожу — выраженное местнораздражающее действие вплоть до некроза окружающих тканей.

    Прочие: редко — периферическая нейропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, лихорадка, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового гснеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия, очень редко — синдром распада опухоли (иногда приводящий к смерти).

    Передозировка
    Основные предполагаемые проявления передозировки — миелосупрессия и токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение — симптоматическое. Специфический антидот не известен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
    Этопозид нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном растворе.

    Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.

    Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в комбинации с цисплатином, (следует учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено).

    В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции, не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца после завершения терапии.

    Особые указания
    Препарат Этопозид-Тева следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими лекарственными средствами.

    При работе с препаратом Этопозид-Тева следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

    Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием препарата Этопозид-Тева. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом препарата. Если до начала терапии препаратом Этопозид-Тева проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то выбор режима дозирования следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.

    В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мкл и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/ мкл терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

    При возникновении анафилактических реакций применение препарата Этопозид-Тева необходимо прекратить и начать лечение глюкокортикостероидами и/или антигистаминными

    При появлении признаков экстравазации инфузию препаратом Этопозид-Тева следует немедленно прекратить. Оставшийся препарат вводят в другую вену. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор, пока не исчезнет гиперемия кожи — обычно на 24 ч).

    Больным с печеночной или почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек и печени.

    Изредка у пациентов, получающих терапию препаратом Этопозид-Тева в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

    Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения препаратом Этопозид-Тева, должны использовать надежные методы контрацепции.

    Раствор препарата Этопозид-Тева для внутривенного введения в качестве наполнителя содержит этиловый спирт, что может быть фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом и эпилепсией, а также для детей.

    Форма выпуска
    Концентрат для приготовления раствора, для инфузий по 100 мг/5 мл, 200 мг/10 мл, 400 мг/20 мл, 500 мг/25 мл, 1000 мг/50 мл (20 мг/мл) во флаконах бесцветного стекла с пробкой из резины хлорбутиловой, алюминиевым колпачком, снабженным защитной крышкой — вставкой из цветного полипропилена. Флаконы покрыты прозрачной полиэтиленовой пленкой.
    1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Список Б.
    В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 ° С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года
    Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Название и адрес изготовителя:
    Владелец РУ:
    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль/Teva Pharmaceutical Industries Ltd., Israel
    Произведено: ФАРМАХЕМИ Б.В., Нидерланды/ PHARMACHEMIE B.V., Netherlands
    Адрес: Swensweg 5, 2031 GA Haarlem, The Netherlands
    Свенсвег 5, 2031 ГА, Харлем, Нидерланды

    Адрес для приема претензий:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2.

    Аналоги препарата этопозид

    реклама

    Это лекарство стоит дорого?
    Нет Да

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства этопозид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Этопозид — Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G2-фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Этопозид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    Онкология

    Вепезид &reg/ Vepesid

    (этопозид/VP-16-213 / etoposide/VP-16-213)
    Информация для врача
    Цитостатик

    Активное вещество 4′-диметилэтилподофиллотоксин-(9-4,6-0-этилиден-D-глюкопиранозид.
    Индекс Del: Этопозид (VP-16-213, VP-16). Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотксина. Ампулы: 1 ампула 5 мл содержит 100 мг этопозида.
    Флаконы: 1 флакон с прокалываемой пробкой 5 мл содержит 100 мг этопозида.
    Капсулы: 1 капсула содержит 100 мг этопозида.
    Каждая ампула или флакон-ампула содержит также полиэтиленгликоль 3250 мг, лимонную кислоту 10 мг; Твин-80 400 мг и этиловый спирт 1205 мг.

    Фармакологические свойства

    Этопозид, активное вещество препарата ВЕПЕЗИД &reg представляет собой производное подфиллотоксина. В экспериментальных исследованиях Этопозид обладает способностью прерывать клеточный цикл на стадии G2. In vitro ВЕПЕЗИД &reg подавляет включение тимидина в ДНК. Высокие концентрации (более 10 мкг/мл) ведут к лизису клеток, находящихся в митозе; при концентрациях в интервале 0,3-10 мкг/мл наблюдалось ингибирование клеток, находящихся в начале стадии профазы.
    ВЕПЕЗИД &reg эффективен в эксперименте против ряда опухолей животных, а в клинике против ряда опухолей человека. В большинстве случаев эффективность препарата зависит от частоты применения; наилучшие результаты отмечаются при курсовом применении препарата в течение 3-5 дней.
    Фармакокинетика
    После введения одним и тем же больным по данным измерения площади под кривыми, описывающими динамику концентрации во времени, биодоступность препарата составляет около 50-90% для капсул и инъекционного раствора, используемого перорально. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,2 часа. Кажущиеся объемы распределения составляют около 1/3 от веса тела. В концентрациях около 10 мкг/мл препарат быстро и более, чем на 90% связывается с белком. Выделение из организма осуществляется в две фазы, причем фаза терминального полувыведения составляет 3-12 часов. Примерно 1/3 введенного количества выводится из организма в неизменном состоянии, а около 15% в форме метаболитов с мочой на протяжении первых 72 часов. Считается, что остающаяся часть подвергается метаболизации. Выделение препарата является более быстрым у детей и замедляется при наличии почечной недостаточности («внепочечная часть дозы» Gо = 0,25).

    Показания к применению:

  • Мелкоклеточная карцинома бронхов.
  • Злокачественный лимфогрануломатоз (болезнь Ходжкина) и лимфома на продвинутых стадиях.
  • Острая рецидивирующая нелимфоцитарная лейкемия.
  • Несеминомная карцинома яичка.
    Эффективность препарата ВЕПЕЗИД &reg была также продемонстирована при карциноме хориона, немелкоклеточных опухолях легких и различных других солидных опухолях; место препарата при химитерапии этих заболеваний является предметом текущих исследований.

    Способ применения и дозы:

    Пероральное применение. Суточная доза составляет 100-200 мг/м2 площади поверхности тела в течение 3-5 дней; затем следует период, в течение которого препарат не применяется: 4 дня после приема в течение трех дней или две недели после приема в течение 5 дней. Препарат следует принимать натощак; раствор, содержайся в ампуле, можно выпивать со стаканом апельсиновного сока.
    Внутривенное вливание. На протяжении 3 или 5 последовательных дней по 50-100 мг/м2 площади тела в день с последующим перерывом, продолжительностью от 2 до 3 недель. Препарат разбавляют 5% раствором глюкозы, изотоническим раствором хлористого натрия или смешанным раствором до концентрации менее 0,4 мг/мл. Приготовленный таким образом раствор вводят путем внутривенного вливания в течение 30-60 минут.
    Примечания.
    Указанная дозовая схема относится к монотерапии препаратом ВЕПЕЗИД &reg или к обычным комбинациям. В том случае, если одновременно проводят назначение других цитостатиков или лучевую терапию, дозу препарата в соответствии с указаниями лечащего врача следует уменьшить. Вопрос о повторном цикле лечения, как правило, может возникать только в тех случаях, когда уровень лейкоцитов превышает 4000/мм3. При наличии подавления костного мозга следует или отказаться от лечения, или уменьшить дозу в соответствии с указаниями врача. Обычно после 3-4 курсов лечения врач принимает решение о дальнейшей терапии. ВЕПЕЗИД &reg ни при каких обстоятельствах не следует вводить экстравенозно. Паравенозное введение приводит к болезненным воспалениям и некрозам.
    Ограничения к применению
    ВЕПЕЗИД &reg противопоказан при аллергии в отношении подофиллотоксина. При беременности или если возможность забеременеть не исключена, лечащий врач должен принять решение по поводу проведения лечения на основании соотношения пользы и риска для матери и ребенка. За исключением некоторых специальных ситуаций, ВЕПЕЗИД &reg следует применять у больных, которым проведена лучевая терапия или лечение другим миелотоксическим препаратом только после срока, достаточного для регенерации костного мозга; кроме того, у таких больных не должно быть активных признаков инфекции. Во время лечения еженедельно следует определять формулу крови; особое внимание следует обращать на содержание лейкоцитов и тромбоцитов. ВЕПЕЗИД &reg, как правило, может назначаться лишь врачом, который имеет опыт химиотерапевтического лечения новообразований.

    Побочные эффекты

    Гематологическая токсичность. Является лимитирующей для дозы. У 60-91% больных, получающих монотерапию, отмечается лейкопения (у 7-71% менее 1000 лейкоцитов/мм3). Минимальное значение наблюдается на 7-14 дни. Тромбоцитопения наблюдается у 28-41% больных (у 4-20% менее 50000/мм3) на 9-16 дни. Картина крови восстанавливается, как правило, к концу третьей недели после лечения.
    Желудочно-кишечная токсичность. Примерно у трети больных отмечаются позывы к рвоте и рвота; обычно эти симптомы реагируют на применение стандартных противорвотных препаратов. Также отмечаются анорексия и понос. Стоматит отмечался в редких случаях.
    Гипотония. У 1-2% больных, получавших ВЕПЕЗИД &reg в форме внутривенной струйной инъекции, отмечалось падение артериального давления и гистаминовая реакция без явлений кардиотоксичности. В таких случаях прием препарата следует немедленно отменить. Для снятия такого рода явлений рекомендуется придерживаться апробированных способов введения препарата.
    Реакции гиперчувствительности. Подъем температуры, тахикардия, бронхоспазм, одышка отмечаются у 1-2% больных. Как обычно рекомендуется в таких случаях, введение препарата следеует отменить и назначить адренергические препараты или же кортикостероиды и антигистамины по показаниям.
    Другие побочные эффекты. Возможно выпадение волос вплоть до алопеции. В ряде случаев отмечалось периферическая нейропатия, особенно при использовании комбинации с алколоидами Vinca. В очень редких случаях наблюдалась сонливость, усталость, повышение активности ферментов печени, высыпания и радиосенсибилизация кожи. Хотя специфические токсические эффекты в отношении печени и почек ожидать не приходится, рекомендуется иметь в виду возможность создания высоких концентраций этопозида в этих органах и возможность кумуляции препарата.
    Взаимодействия
    В сочетании с другими цитостатиками повышается токсическое действие ВЕПЕЗИДА &reg на костный мозг. ВЕПЕЗИД &reg не следует разбавлять в растворах, имеющих щелочное значение рН.

    Условия хранения:

    ВЕПЕЗИД &reg в ампулах можно хранить до истечения срока годности при температуре, не превышающей 25&degС в защищенном от света месте. При комнатной температуре до 25&degС препарат в виде капсул также можно хранить до истечения срока годности. Содержимое ампул стабильно при разбавлении апельсиновым соком, лимонадом или раствором, содержащим сахар в течение 3 часов; в растворах для внутривенного вливания стабильность препарата ВЕПЕЗИД &reg зависит от его концентрации; стабильность составляет 96 часов при концентрации 0,2 мг/мл в физиологическом растворе или в 5% глюкозы и 48 часов при концентрации 0,40 мг/мл. Следует исключить возможность попадания препарата в руки детей или неквалифицированных лиц.

    Форма выпуска:

    Ампулы: Упаковки, содержащие по 10 ампул на 100 мг/5 мл
    Флаконы с прокалываемой пробкой: 1 флакон с прокалываемой пробкой 100 мг/5 мл
    Капсулы: Упаковки по 10 капсул по 100 мг. Упаковки по 20 капсул по 50 мг

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту
    Бристол-Майерс Сквибб, Италия.

  • Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Этопозид — применение и показания

    Этопозид – противоопухолевый препарат растительного происхождения. Его цитотоксические свойства основываются на угнетении митоза и повреждении структуры дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет угнетения активности фермента топоизомеразы II.

    Впервые этопозид получили американские ученые в 1966 году из подофиллотоксина – вещества, которое содержится в смоле травянистого растения подофилла щитовидного. В 1983 году препарат был утвержден Министерством здравоохранения США под названием PV-16.

    Показания

    Показаниями к проведению курсов химиотерапии с использованием этопозида являются:

    • Злокачественные опухоли яичек, в первую очередь, герминогенные.
    • Различные формы рака легкого (мелкоклеточный, немелкоклеточный).
    • Лимфома Ходжкина.
    • Миелобластный и монобластный острый лейкоз.
    • Саркома Юинга.
    • Плацентарная хорионкарцинома.

    Имеются научные данные об успешном применении различных схем этопозида в лечении злокачественных опухолей мочевого пузыря, лимфогранулематоза, нейробластомы, саркомы Юинга, саркомы Капоши.

    Применение при беременности и грудном вскармливании

    Назначать этопозид беременным женщинам запрещается. Согласно результатам исследований на лабораторных крысах, препарат оказывает тератогенное (нарушающее эмбриональное развитие) и мутагенное действие на плод. Препарат не применяется у женщин во время грудного вскармливания, так как он попадает в молоко и может оказывать токсическое воздействие на новорожденного.

    Способ введения

    Рекомендовано внутривенное медленное введение этопозида в течение 30-60 минут. Если вводить раствор быстрее, может развиться выраженная гипотония. Около 95% введенного препарата связывается в организме с белками плазмы крови.

    Противопоказания

    Среди противопоказаний к назначению этопозида отмечаются:

    • Гиперчувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.
    • Тяжелые заболевания печени и почек.
    • Острые инфекционные процессы.
    • Алкоголизм.
    • Существенная миелосупрессия.
    • Возраст младше 2 лет.

    Дозирование

    Этопозид назначается в дозировке от 50 до 100 мг на квадратный метр в сутки. Продолжительность курса составляет 5 дней. Проведение повторного цикла возможно по прошествии как минимум 3 недель. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема.

    Еще одна возможная схема назначения этопозида: от 100 до 120 мг/м2 в 1-й, 3-й и 5-й день терапии. Повторение курса возможно не ранее, чем по истечению 3-4 недель.

    Индивидуальную дозировку подбирают, исходя из характера и стадии заболевания, а также с учетом состояния кроветворной системы. Если препарат применяется как компонент комбинированной химиотерапии, то его доза должна быть откорректирована с учетом действия остальных средств. Также при подборе дозировки учитывается действие курсов предшествующей лучевой терапии и другого консервативного лечения.

    При лечении больных с легкой или умеренной дисфункцией почек, дозу следует уменьшить на 25%. В случае тяжелого поражения почек и печени, назначение этопозида противопоказано ввиду высокого риска возникновения осложнений.

    Побочные действия

    Препарат подавляет работу костного мозга, что проявляется тромбоцитопенией, анемией, лейкопенией. В отдельных случаях степень миелосупрессии (угнетение костного мозга) может быть крайне тяжелой, вплоть до летального исхода.

    Прочие побочные эффекты этопозида:

    • Вторичный лейкоз.
    • Острые инфекции.
    • Сильная тошнота и рвота.
    • Диарея.
    • Отсутствие аппетита.
    • Воспаление слизистой оболочки рта и пищевода, стоматит, диспепсические явления, боли в области живота.
    • Обратимая алопеция.
    • Высыпания на коже, пигментация, кожный зуд.
    • Головокружение, нейропатии.
    • Гипотония.
    • Аритмия.
    • Анафилаксия.
    • Общая слабость, астения.

    В связи с выраженным раздражающим действием этопозида, в области инъекций могут развиваться местные побочные реакции. К ним относятся: отек, чувство жжения, воспалительные явления в подкожно-жировой клетчатке, симптомы некроза мягких тканей.

    Лекарственное взаимодействие

    Этопозид обладает способностью к потенцированию (усилению) эффекта цитотоксических препаратов. Интенсивность действия самого этопозида увеличивается при одновременном использовании его с цисплатином. Следует отметить, что повышение терапевтического эффекта может выявляться даже в том случае, если пациент принимал цисплатин ранее.

    Такие соединения, как салициловая кислота, натрия салицилат, фенилбутазон могут влиять на связывание препарата с белками плазмы. Непрямые коагулянты усиливают свое действие в присутствии этопозида. Запрещено применять препарат одновременно с введением щелочных растворов.

    Поскольку этопозид угнетает функции иммунной системы, введение живых вакцин в процессе химиотерапии противопоказано. В случае необходимости, проводить вакцинацию разрешается не раньше, чем через 3 месяца после окончания терапии.

    Передозировка

    Существуют научные данные, в которых было установлено, что применение этопозида в течение трех дней в общей дозе от 2,5 до 3,5 грамм на квадратный метр приводило к появлению мукозита (воспалительное поражение слизистой полости рта) тяжелой степени и выраженной миелосупрессии. Имеются также данные о том, что использование препарата в дозе, выше рекомендованной, провоцирует появление симптомов метаболического ацидоза (нарушение кислотно-основного равновесия) и выраженных патологических процессов в тканях печени.

    Антидот к данному средству пока не разработан. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

    Особые указания

    Прием этопозида допускается только под контролем врача химиотерапевта, который уже имеет опыт лечения цитотоксическими препаратами. Прежде чем назначить данное лекарственное средство, доктор должен соотнести пользу и риск для конкретного пациента, оценить вероятность развития побочных симптомов.

    Влияние на фертильность

    Всем молодым людям в процессе терапии и на протяжении полугода после ее окончания необходимо пользоваться надежными средствами контрацепции. Этопозид способен снижать фертильность мужчин, поэтому перед тем, как начать терапию, врач может предложить пациенту криоконсервацию спермы при условии, что пациент планирует в будущем заводить детей.

    Меры предосторожности

    В процессе работы с этопозидом, нужно соблюдать правила безопасности. При попадании вещества на слизистые оболочки и кожу, их следует тщательно промыть большим количеством воды с мылом.

    Условия хранения

    Препарат хранится в темном прохладном месте, которое недоступно для детей. Срок хранения составляет 3 года. Запрещено принимать этопозид по истечении данного срока.

    Запись на консультацию круглосуточно

    Этопозид

    Инструкция по применению:

    1. 1. Фармакологическое действие
    2. 2. Форма выпуска
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    1. 5. Инструкция по применению
    2. 6. Побочные действия
    3. 7. Особые указания
    4. 8. Условия хранения

    Этопозид – препарат, входящий в группу противоопухолевых лекарственных средств.

    Фармакологическое действие Этопозида

    Этопозид относится к полусинтетическим производным подофилотоксина. Оказывает противоопухолевое действие на организм.

    В основе действия препарата Этопозид – механизм ингибирования топоизомеразы II. Терапевтический эффект от приема Этопозида обусловлен способностью лекарственного средства угнетать митоз посредством блокирования клеток в период интерфазы S и G2 (фазоспецифичное цитоксическое воздействие). На здоровые клетки препарат оказывает влияние только при применении в высоких дозах.

    Отмечается способность Этопозида влиять на молекулу ДНК, нарушая процесс ее репликации. Также препарат тормозит пролиферацию клеток и подавляет нуклеотидный транспорт. Подобный механизм препятствует восстановлению ДНК и ее синтезу.

    Форма выпуска

    В фармацевтических сетях доступны три формы препарата Этопозид:

    • капсулы;
    • концентрированное средство Этопозид для приготовления раствора, предназначенного для инфузий;
    • концентрированное средство для приготовления раствора для приема внутрь.

    Показания к применению Этопозида

    Инструкция к Этопозиду отмечает эффективность препарата при лечении следующих заболеваний:

    • герминогенные опухоли яичников и яичка;
    • рак коры надпочечников;
    • рак легкого;
    • рак мочевого пузыря;
    • неходжкинская лимфома;
    • миелобластный и монобластный лейкоз в острых формах;
    • лимфогранулематоз;
    • саркома Юинга;
    • саркома Капоши;
    • хорионэпителиома;
    • рак желудка;
    • нейробластома.

    Среди противопоказаний к препарату многочисленные медицинские отзывы об Этопозиде отмечают следующие:

    • гиперчувствительность к любому из компонентов Этопозида;
    • почечная или печеночная недостаточность;
    • угнетение костномозгового кроветворения в тяжелой форме (случаи, когда лейкопения составляет 2 тыс./мкл или ниже, нейтропения – 1,5 тыс./мкл или ниже, а тромбоцитопения – ниже 75 тыс./мкл);
    • инфекции грибковой, бактериальной и вирусной природы в острой форме (включая ветряную оспу и герпес);
    • аритмия;
    • период беременности и кормления грудью.

    Препарат Этопозид следует применять с осторожностью следующим группам пациентов:

    • перенесших химиотерапию или лучевую терапию;
    • страдающих от ветряной оспы;
    • пациентов с инфекционными поражениями слизистых оболочек;
    • пациентов с нарушениями сердечного ритма;
    • пациентов с нарушениями функционирования почек;
    • пациентов с заболеваниями нервной системы;
    • пациентов с хронической алкогольной зависимостью;
    • дети, чей возраст менее 2 лет (следует иметь в виду, что безопасность и эффективность при применении детьми не установлены).

    Инструкция по применению Этопозида

    Согласно инструкции к Этопозиду препарат, как правило, вводят внутривенно, капельно.

    Режим дозирования следует назначать индивидуально, ориентируясь на стадию заболевания, врачебные показания, схемы применяемой химиотерапии и состояние кроветворной системы.

    Перед началом применения препарат следует растворить в 250 мл 0,9% раствора NaCl, рассчитывая скорость введения таким образом, чтобы общее время капельницы составляло от 30 минут до одного часа. Также Этопозид можно смешать с раствором декстрозы таким образом, чтобы конечная концентрация составляла 0,2-0,4 мг/л. Запрещается контакт препарата с буферными водными растворами, водородный показатель (pH) которых выше 8.

    Дозировки Этопозида могут быть следующие:

    • по 100 мг/кв. м раз в сутки с 1 по 5 день лечения. Цикл повторяют каждые 3 недели-месяц;
    • по 100-125 мг/кв. м в 1-ый, 3-ий, 5-ий день. Курс повторить по истечению 3 недель;
    • по 50 мг/кв. м ежедневно внутрь на протяжении 21 дня. Курс следует повторить каждые 4 недели. Существует и иная схема дозировки: по 100-200 мг/кв. м необходимо принимать в течение 5 дней, после чего сделать перерыв на 3 недели.

    Важно иметь в виду, что курс лечения повторяют лишь после того, как нормализуются показатели периферической крови.

    Побочные действия Этопозида

    В некоторых случаях возможно возникновение побочных реакций на фоне применения Этопозида. К таковым относятся:

    • флебит (при в/в введении препарата), местнораздражающее действие (вплоть до некроза) при попадании средства под покровы кожи;
    • токсические проявления в виде снижения количества гранулоцитов и лейкоцитов. При этом самое низкое число гранулоцитов, как правило, наблюдается на 7-14 день проведения терапии, минимальное число тромбоцитов может наблюдаться на 9-16 день после начала применения Этопозида. Показатели крови чаще всего восстанавливаются через 20 дней после начала применения (при условии, что вводится стандартная доза);
    • анемия;
    • рвота, тошнота, боль в животе, диарея, эзофагит, стоматит, снижение аппетита, дисфагия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
    • снижение АД, носящее временный характер (наблюдается при быстром вливании лекарства в/в);
    • аллергические проявления в виде бронхоспазма, тахикардии, одышки, озноба. Устранить подобные реакции можно путем применения антигистаминных препаратов;
    • алопеция, носящая обратимый характер (в некоторых случаях (порядка 66%) не исключается полная потеря волос), пигментация кожи, лучевой дерматит, зуд;
    • сонливость, периферическая невропатия, повышенная утомляемость, фиброз легких, интерстициальный дерматит, остаточный привкус в ротовой полости, синдром Стивенса-Джонсона, неврит зрительного нерва, синдром Лайелла, мышечные судороги, гиперурикемия, метаболический ацидоз.

    Многочисленные эксперименты и отзывы об Этопозиде, основанные на данных, полученных опытным путем, отмечают несовместимость препарата с видами деятельности, требующей высокой степени концентрации и скорости реакции.

    Этопозид способен оказывать мутагенное действие.

    Рекомендуется контроль картины периферической крови в ходе лечения препаратом Этопозид.

    Условия хранения Этопозида

    Этопозид рекомендуется хранить в месте, куда не проникают солнечные лучи, а температура находится в пределах 15-25°C. Препарат следует оберегать от доступа детей. Срок годности при соблюдении условий хранения равняется 3 годам.