Фарестон инструкция отзывы

Фарестон

Фарестон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции печени
  2. 11. Применение в пожилом возрасте
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Fareston

Код ATX: L02BA02

Действующее вещество: торемифен (toremifene)

Производитель: Orion Corporation (Финляндия)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 1999 руб.

Фарестон – нестероидный препарат с антиэстрогенным и противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Фарестон выпускается в виде таблеток: белого цвета, круглые, плоские, на одной стороне нанесен код ТО20 или ТО60, край таблетки скошенный (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 10 упаковок; по 30, 60 или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: торемифен (в форме торемифена цитрата) – 20 мг или 60 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, гликолат крахмала натрия (тип А), крахмал кукурузный, повидон, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фарестон – препарат с антиэстрогенным и противоопухолевым действием. Его активное вещество – торемифен – является нестероидным антиэстрогеном, производным трифенилэтилена и обладает способностью к специфическому связыванию с эстрогенными рецепторами. Конкурируя с эстрадиолом, он ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и репликацию клеток.

При раке молочной железы противоопухолевый эффект торемифена в большей степени обусловлен его антиэстрогенной активностью. Вместе с тем его связывают и с такими механизмами воздействия активного вещества, как регуляция экспрессии онкогена, секреция фактора роста, индукция апоптоза, кинетика клеточного цикла. Высокие дозы торемифена способны вызывать противоопухолевый эффект, который не связан с его антиэстрогенным действием.

Фармакокинетика

После приема Фарестона внутрь происходит полное всасывание торемифена и достижение максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 2–5 часов. Одновременный прием пищи на полноту абсорбции не влияет, но может увеличить на 1,5–2 часа период наступления максимальной концентрации, хотя клинического значения это не имеет.

Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) – 99,5%. Равновесная концентрация торемифена в плазме на фоне приема в дозе 60 мг в день устанавливается через 21–28 дней терапии.

В печени метаболизируется при участии цитохрома CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием активного метаболита (N-деметилторемифен) и трех неактивных (4-гидрокситоремифен, деаминогидрокситоремифен, N,N-дидеметилторемифен).

Общий клиренс препарата – 5 л/ч.

После быстрой фазы распределения наступает фаза медленного выведения. Период полувыведения торемифена в среднем составляет 5 дней, N-деметилторемифена – 11 дней.

Выводится преимущественно в виде метаболитов в течение 7 дней: основная часть – через кишечник, около 10% – через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фарестон показан женщинам для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы в период постменопаузы.

Противопоказания

  • гиперплазия эндометрия, включая анамнез;
  • тромбоэмболия, включая анамнез;
  • удлинение интервала QT;
  • одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;
  • клинически значимая брадикардия;
  • указание в анамнезе на симптоматическую аритмию;
  • клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
  • гипокалиемия и другие нарушения электролитного баланса;
  • тяжелая печеночная недостаточность, включая анамнез;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать Фарестон при тромбоцитопении, лейкопении, гиперкальциемии (включая пациенток с метастазами в костную ткань), тяжелой стенокардии, декомпенсированной сердечной недостаточности, проаритмогенных состояниях (удлинение интервала QT, острая ишемия миокарда), непереносимости лактозы, дефиците лактазы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Фарестона: способ и дозировка

Таблетки Фарестон принимают внутрь.

Дозу и длительность терапии врач устанавливает индивидуально.

Рекомендованное дозирование:

  • первая линия гормонотерапии: по 60 мг 1 раз в день в течение длительного периода времени;
  • вторая линия гормонотерапии: по 120 мг 2 раза в день.

В случае появления признаков, указывающих на прогрессирование заболевания, прием Фарестона следует прекратить.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
  • со стороны сосудов: очень часто – приливы (приступообразные ощущения жара); нечасто – тромбоэмболические состояния (тромбофлебит, глубокий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии);
  • доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая полипы и кисты: очень редко – рак эндометрия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – запор;
  • со стороны кроветворной и лимфатической систем: частота не установлена – анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • со стороны питания и обмена веществ: нечасто – потеря аппетита;
  • нарушения психики: часто – депрессия; нечасто – бессонница;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны органов слуха: редко – вертиго;
  • со стороны органов зрения: очень редко – помутнение роговицы;
  • со стороны гепатобилиарной системы: редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха;
  • со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – маточные кровотечения, вагинальные выделения в виде белей; нечасто – гипертрофия эндометрия; редко – полипы эндометрия; очень редко – гиперплазия эндометрия;
  • дерматологические реакции: очень часто – повышенная потливость; часто – зуд в области гениталий, сыпь; очень редко – алопеция;
  • общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, отеки; нечасто – увеличение веса тела.

Передозировка

Симптомы: на фоне приема 680 мг в сутки – тошнота и/или рвота, вертиго, головная боль, головокружение. Возможно – приливы, вагинальные кровотечения, удлинение интервала QT.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Фарестона следует производить на основании результатов гинекологического обследования пациентки, при этом особое внимание необходимо уделить состоянию эндометрия. К группе риска по раку эндометрия относятся больные с уровнем индекса массы тела больше 30, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, находящиеся на длительной заместительной гормональной терапии. Кроме этого, тщательный мониторинг состояния требуется при тяжелой стенокардии, декомпенсированной сердечной недостаточности. В период лечения женщина должна наблюдаться у врача-гинеколога и не реже одного раза в год проходить контрольные тесты.

Следует учитывать, что вероятность развития гиперкальциемии у пациенток с костными метастазами появляется на ранней стадии терапии торемифеном.

Отмечено удлинение интервала QT при повышении дозы Фарестона. Если интервал QT составляет более 500 мсек, торемифен принимать не следует.

При появлении симптомов аритмии терапию следует отменить.

Лечение следует сопровождать проведением регулярных исследований на предмет контроля числа эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Фарестона не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Фарестона в период вынашивания и при грудном вскармливании.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Фарестона при тяжелой печеночной недостаточности, включая анамнез.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Фарестон пациенткам в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Из-за риска синергизма действия на удлинение интервала QT и возникновения желудочковой аритмии (включая желудочковую аритмию типа «пируэт») противопоказано сочетание торемифена со следующими лекарственными средствами: антиаритмические препараты IA класса (включая хинидин, дизопирамид, гидрохинидин), антиаритмические препараты III класса (включая амиодарон, ибутилид, соталол, дофетилид), нейролептики (включая сертиндол, галоперидол, фенотиазин, пимозид, сультоприд), эритромицин, моксифлоксацин, пентамидин, противомалярийные средства (особенно галофантрин), мизоластин, терфенадин, астемизол (антигистаминные препараты), цизаприд, бепридил, дифеманил, винкамин (при внутривенном введении).

При одновременном применении Фарестона:

  • тиазидные диуретики, другие средства, понижающие почечную экскрецию кальция: повышают риск развития гиперкальциемии;
  • фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, другие средства, потенцирующие интенсивность микросомального окисления: могут вызывать ускорение метаболизма и выведения торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости данного сочетания суточную дозу препарата следует удвоить;
  • антикоагулянты непрямого действия, включая варфарин: вызывают выраженное увеличение периода кровотечения (рекомендуется избегать данной комбинации);
  • ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A – олеандомицин, эритромицин, противогрибковые лекарственные средства, включая кетоконазол: способствуют понижению скорости метаболизма торемифена.

Аналоги

Аналогами Фарестона являются: Фазлодекс, Нолвадекс, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фарестоне

Отзывы о Фарестоне носят положительный характер. Сравнивая с аналогами, пациентки отмечают более высокую эффективность препарата и меньшую выраженность побочных эффектов.

К недостаткам относят дороговизну лекарственного средства.

Цена на Фарестон в аптеках

Цена на Фарестон за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 20 мг, может составлять от 1754 рублей, 60 таблеток в дозе 60 мг – от 4750 рублей.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Фарестон показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL Орион Корпорейшн

Страна происхождения

Финляндия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

Формы выпуска

  • 30 таб в уп 30 таб в уп 60 таб в уп

Описание лекарственной формы

  • Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО20» на одной стороне

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена. Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием. У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).Всасывание После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения. Распределение Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/). Метаболизм и выведение За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут). Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс — 5 л/ч. Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% — почками.

Особые условия

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год. Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге. Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни. Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге. Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

  • торемифен (в форме цитрата) 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный

Фарестон показания к применению

  • эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде

Фарестон противопоказания

  • — гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); — тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); — тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Фарестон дозировка

  • 20 мг 60 мг

Фарестон побочные действия

  • Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто — приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени. Со стороны эндокринной системы: редко — увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, рвота, запор. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени (желтуха). Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии. Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, алопеция. Прочие: редко — одышка. У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения. Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата — эстрогенной стимуляцией

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии. Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить. Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы) Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомици: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Фарестон — новый антиэстрогенный препарат, нестероидное производное трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена, что отличает его от тамоксифена и определяет лучший профиль безопасности. Действуя опосредованно через эндогенные эстрогены, Фарестон эффективно блокирует рост опухоли молочной железы. В опухолевой ткани Фарестон конкурентно связывается с рецептором эстрогена. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы.

При пероральном приеме Фарестон полнотью всасывается и достигает пика концентрации в плазме крови через 4 часа. При дозе 60 мг в день устойчивая концентрация препарата достигается в течение 3-4 недель. Метаболизм Фарестона происходит в печени. Он выводится главным образом с желчью и фекалиями. Период полувыведения Фарестона составляет приблизительно 5 дней, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Фарестон обладает отличными показателями по безопасности. Атом хлора стабилизирует электронную структуру молекулы и препятствует образованию метаболитов, повреждающих ДНК. Благодаря этому торемифен не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.

Торемифен специфично связывается с клеточными рецепторами эстрогена и подавляет синтез ДНК и деление клеток.

Фарестон эффективен и при эстрогеннезависимых видах рака, хорошо переносится при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе. При первичной опухоли частота ремиссии составляет 50%. В высоких дозах Фарестон эффективен также в случаях, когда побочное эндокринное и/или цитостатическое лечение не приносит результатов.

Препарат Фарестон применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Способ применения

Фарестон назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто — приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия.

Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: редко — увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко — одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата — эстрогенной стимуляцией.

Противопоказаниями к применению препарата Фарестон являются: гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Препарат Фарестон следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Таблетки 20 мг по 30 шт. в упаковке;

Таблетки 60 мг по 30 шт. и 60 шт. в упаковке.

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке. 1 таблетка Фарестон содержит торемифен 20 или 60 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Фармакологические свойства препарата Фарестон

Торемифен (2-(р-фенокси)-N,N-диметиламина цитрат) — нестероидное производное трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса (например тамоксифен), торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает антиэстрогенный (или эстрогеноподобный) эффект в зависимости от длительности лечения, вида животного, пола, органа-мишени и прочих особенностей. У человека нестероидные производные трифенилэтилена оказывают преимущественно антиэстрогенный эффект. Торемифен конкурентно связывается с рецепторами к эстрогенам и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и репликации клеток. На экспериментальных моделях рака при использовании в высоких дозах торемифен оказывает эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект. Противоопухолевый эффект торемифена при раке молочной железы опосредован преимущественно антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут играть определенную роль в противоопухолевом эффекте препарата. При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузальный период отмечают также умеренно выраженное снижение уровня общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.
Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 (2–5) ч. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5–2 ч. Изменения фармакокинетики, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.
Динамика концентрации в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 4 (2–12) ч, во второй фазе (элиминации) — 5 (2–10) сут. Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Фармакокинетика торемифена при приеме внутрь в дозах 11–680 мг/сут имеет линейный характер. Равновесная концентрация торемифена при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг/сут) в среднем составляет 0,9 (0,6–1,3) мкг/мл.
Торемифен активно метаболизируется в организме. Основным метаболитом торемифена, определяемым в плазме крови, является N-диметилторемифен с периодом полувыведения 11 (4–20) сут. Он также обладает антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связывается с белками плазмы крови. В плазме крови определяют также еще 3 менее значимых метаболита — деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Торемифен элиминируется в основном с калом в виде метаболитов. Может вступать в энтерогепатическую рециркуляцию. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации равновесная концентрация достигается в течение 4–6 нед.
Не выявлено положительной корреляции между сывороточными концентрациями и противоопухолевым эффектом при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг/сут).
Метаболизм торемифена осуществляется с участием цитохрома Р450-зависимого ферментного комплекса. Основной путь — N-деметилирование, опосредованное CYP 3A.
Фармакокинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью существенно не изменяется. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с повышенной активностью микросомальных ферментов печени и замедлена при печеночной недостаточности.

Показания к применению препарата Фарестон

В качестве терапевтического средства первого ряда при раке молочной железы в постменопаузальный период, для профилактики и лечения дисгормональной гиперплазии молочной железы.

Применение препарата Фарестон

Дисгормональная гиперплазия молочной железы
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут.
Эстрогенозависимый рак молочной железы
Рекомендуемая доза — 60 мг/сут. Не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению препарата Фарестон

Гиперплазия эндометрия в анамнезе, печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к торемифену.

Побочные эффекты препарата Фарестон

часто или менее часто (≤1/100) встречающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы крови), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, периферические отеки, головокружение и депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.
Менее часто или редко (≤1/1000, ≤1/100) отмечали следующие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия, рвота, запор, одышка, головная боль, бессонница, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, алопеция, изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз).
Очень редко, включая отдельные сообщения (≤1/10 000) — тяжелое поражение функции печени (желтуха).
У пациенток с метастазами в кости отмечали случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак, увеличивается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата — эстрогенной стимуляцией.

Особые указания по применению препарата Фарестон

Необходимо тщательное наблюдение врача при применении препарата у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью и тяжелой стенокардией, АГ (артериальная гипертензия), лабильным сахарным диабетом, имеющих высокий уровень индекса массы тела (30), а также тех, кто получал длительную заместительную гормональную терапию, находится в группе риска рака эндометрия. При наличии метастазов в костях в начале лечения возможно развитие гиперкальциемии. Не рекомендуется применять препарат у пациентов, имевших тяжелые тромбоэмболические нарушения в анамнезе. Ввиду отсутствия данных не рекомендуется применение торемифена в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях торемифен препятствовал имплантации оплодотворенной яйцеклетки, вызывал слабость родовой деятельности, снижал перинатальную выживаемость. Применение его в период органогенеза приводило к нарушениям оссификации, аномалиям развития ребер, развитию отеков у плода.
Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Фарестон

При одновременном назначении препаратов, уменьшающих экскрецию кальция почками (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в удвоении суточной дозы.
Одновременный прием антиэстрогенных средств и непрямых антикоагулянтов может значительно увеличить время свертывания крови, поэтому следует избегать их одновременного применения.
Теоретически некоторые ингибиторы CYP 3A4–6 (кетоконазол, эритромицин) могут замедлять метаболизм торемифена.

Передозировка препарата Фарестон, симптомы и лечение

Данных о передозировке препарата нет. При применении препарата в дозе 680 мг/сут отмечали головокружение, головную боль, тошноту и/или рвоту. Теоретически передозировка может проявляться повышением антиэстрогенных (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение симптоматическое.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Фарестон

Международное непатентованное название

Торемифен

Лекарственная форма

Таблетки 20мг и 60 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 60» на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Торемифен.

Код АТХ L02BA02

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Для дозировки 20 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Для дозировки 60 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Фарестон не рекомендуется пациентам с эстрогенрецепторнегативными опухолями.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза – 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

Очень часто (от >1/10)

— приливы крови

— повышенная потливость

Часто (от >1/100 до <1/10)

— маточные кровотечения, влагалищные выделения

— повышенная утомляемость

— головокружение

— отеки

— тошнота, рвота

— сыпь, зуд

— депрессия

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

— нарушение ориентации в пространстве

— потеря аппетита

— бессонница

— головная боль

— тромбоэмболические эпизоды: тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия

— диспноэ

— запор

— гипертрофия эндометрия

— повышение массы тела

Редко(от ≥ 1/10000 до <1/1000)

— повышение уровней трансаминаз

— полипы эндометрия

— Очень редко (< 1/10 000)

— кратковременное помутнение роговицы

— желтуха

— алопеция

— гиперплазия эндометрия, рак эндометрия

— гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях

— гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

— гиперплазия эндометрия в анамнезе

— выраженная недостаточность функций печени

— изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT

— нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия

— клинически значимая брадикардия

— клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка

— симптоматическая асистолия в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона со следующими лекарственными препаратами противопоказано:

— антиаритмические препараты класса IA (например: квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);

— антиаритмические препараты класса III (например: амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

— нейролептики (например: фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид)

— антибактериальные препараты (например; моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин)

— антигистаминные средства (например: терфенадин, астемизол, мизоластин).

— другие (цисапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики) возможное развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печенки (например: фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Необходимо избегать их одновременное применение.

Некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3А, могут замедлять метаболизм торемифена, поэтому при одновременном назначении таких препаратов (например: кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) нужно учитывать этот факт.

Перед началом лечения пациент должен пройти гинекологическое обследование. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30), или, которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Фарестон необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмическими состояниями (особенно у пациентов преклонного возраста), таких как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, что могут привести к повышению риска возникновения вентрикулярной аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и провести ЭКГ исследования.

Не следует применять препарат, если интервал QТс > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата противопоказано.

Беременность и период лактации

Фарестон не следует применять в течение беременности и кормления грудью из-за отсутствия информации относительно его безопасности и эффективности.

Особенности влияния лекарственного средства на управление транспортными средствами и механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Симптомы: нарушение ориентации в пространстве, головокружение, головная боль могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг в сутки. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, который может возникнуть при передозировке.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) белого цвета с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языке вкладывают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности

По рецепту

Орион Корпорейшн,

Орионинтие 1, 02200 Эспоо,

Финляндия

Владелец регистрационного удостоверения

Орион Корпорейшн,

Орионинтие 1, 02200 Эспоо,

Финляндия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ВИВА Фарм»

ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, РК