Флюанксол 0 5

Флюанксол (Fluanxol®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Рекомендуется более полная информация:

  • Флупентиксол (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Флупентиксол* (Flupentixol*)

АТХ

N05AF01 Флупентиксол

Фармакологическая группа

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F20 Шизофрения
  • F22 Хронические бредовые расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F70-F79 Умственная отсталость
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • R46.4 Заторможенность и замедленная реакция

Состав и форма выпуска

1 капля раствора для приема внутрь содержит флупентиксола гидрохлорида 4 мг; в упаковке флакон-капельница 10 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейролептическое.

Блокирует серотониновые (S-HT2) дофаминовые (Д1, Д2) рецепторы.

Фармакодинамика

Обладает выраженными антипсихотическими и анксиолитическими свойствами, антиаутистическим и активирующим компонентами.

Фармакокинетика

Всасывается достаточно быстро. Биодоступность около 40%. Cmax достигается через 3–6 ч. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. В печени образует неактивные метаболиты. Экскретируется с фекалиями, частично — с мочой. Т1/2 — 35 ч.

Показания препарата Флюанксол

В средних дозах (4–40 мг/сут): психотические состояния с преобладанием галлюцинаторно-параноидальной симптоматики и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

В высоких дозах (40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, в т.ч. шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, нарушение функции печени и почек, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия и токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения (особенно в начале лечения), поздняя дискинезия (редко), транзиторная бессонница, седативный эффект (при больших дозировках).

Прочие: незначительные изменения печеночных проб, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы: лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение).

Взаимодействие

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС, ослабляет — леводопы и адреномиметиков. Метоклопрамид и пиперазин увеличивают риск развития экстрапирамидных нарушений. Блокирует гипотензивное действие симпатолитиков (гуанетидина и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, смешивая с водой, апельсиновым или яблочным соком. Средняя доза — 4–40 мг/сут. Первоначальная суточная доза — 4–16 мг (1–4 капли/сут), может быть разделена на 2–3 приема. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут (10 капель/сут). Поддерживающая доза — 4–20 мг/сут (однократная утренняя доза).

Высокие дозы — 40–150 мг/сут. Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Схема назначения: в начале терапии — 4 раза/сут, затем — 1–3 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные нарушения, судороги, шок, кома.

Лечение: промывание желудка (сорбенты), нормализация функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы (не следует использовать адреналин, т.к. он вызывает гипотензию); при судорогах — диазепам, экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты центрального действия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистой патологии. Прекращать прием следует постепенно. Длительное применение (особенно больших доз) требует постоянного наблюдения за больным. При назначении недостаточно высоких доз пациентам с возбуждением или гиперактивностью возможно обострение симптоматики (активирующий компонент).

Условия хранения препарата Флюанксол

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флюанксол

4,5 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.2 Синдром алкогольной зависимости Алкоголизм
Алкогольная зависимость
Дипсомания
Зависимость от алкоголя
Запойное пьянство
Запойное состояние
Злоупотребление алкоголя
Идеаторное нарушение при алкоголизме
Квартальный запой
Навязчивое влечение к алкоголю
Невротические симптомы при алкоголизме
Патологическое влечение к алкоголю
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
Снижение влечения к алкоголю
Хронический алкоголизм
F10.3 Абстинентное состояние Абстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройства Бредовое расстройство хроническое
Бредовые расстройства
Бредовый синдром
Паранойя
Хронические аффективно-бредовые состояния
F29 Неорганический психоз неуточненный Галлюцинаторно-бредовые расстройства
Галлюцинаторно-бредовый синдром
Интоксикационный психоз
Маниакально-бредовые расстройства
Маниакальные хронические психозы
Маниакальный психоз
Острый психоз
Параноидальный психоз
Параноидный психоз
Подострый психоз
Пресенильный психоз
Психоз
Психоз интоксикационный
Психоз параноидальный
Психоз у детей
Психозы детского возраста
Психомоторное возбуждение при психозах
Реактивные психозы
Хронические психозы
Хронический галлюцинаторный психоз
Хронический психоз
Хроническое психотическое расстройство
Шизофренический психоз
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41 Другие тревожные расстройства Купирование тревоги
Непсихотические тревожные расстройства
Состояние тревоги
Тревога
Тревожно-мнительные состояния
Хроническая тревога
Чувство тревоги
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния
F48 Другие невротические расстройства Невроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
R44.3 Галлюцинации неуточненные Галлюцинаторные состояния
Галлюцинации
Острое галлюцинаторное состояние
Хронические галлюцинаторные состояния
R45.3 Деморализация и апатия Апатико-абулическое явление
Апатия
Апатоабулические состояния
Апатоабулическое расстройство
Апатоабулическое состояние
Безразличие
Безынициативность
Вяло-апатическое состояние
Вялоапатическое состояние
Дефицит побуждений и мотиваций
Отсутствие инициативы
Отсутствие эмоциональности и уход от общения
Ощущение малоценности
Снижение инициативности
Снижение инициативы
Снижение мотивации
Сниженная инициативность
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное Воздействие стрессовых факторов
Воздействие экстремальных ситуаций
Длительные эмоциональные нагрузки
Нервно-психические стрессы
Профессиональный стресс
Психологический стресс при авиаполетах
Психоэмоциональнае перегрузка и стресс
Психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях
Психоэмоциональный стресс
Состояние стрессовое
Стресс
Стрессовая нагрузка
Стрессовое состояние
Стрессовые ситуации
Стрессовые состояния
Стрессы повседневной жизни
Хронические стрессы
Хронический стресс
R46.4 Заторможенность и замедленная реакция Анергия
Заторможенность
Идеаторная заторможенность
Моторная заторможенность
Психомоторная заторможенность
Явления идеомоторной заторможенности
R53 Недомогание и утомляемость Астенические расстройства
Астенические состояния
Астенические явления
Астенический синдром
Астеническое нарушение
Астеническое состояние
Астеническое явление
Астения
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-вегетативная симптоматика
Астено-вегетативное нарушение
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астено-невротическое состояние
Астеновегетативная симптоматика
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Астеноневротическое расстройство
Быстрая утомляемость
Грипп молодых трудоголиков
Грипп яппи
Диабетическая астения
Истощение нервной системы
Истощение физическое
Недомогание
Нервное истощение с депрессией
Общая психическая усталость
Общая физическая усталость
Общее недомогание
Патологическая утомляемость
Повышенная усталость
Повышенная утомляемость
Психическая усталость
Психическое истощение
Психическое утомление
Синдром астеновегетативный
Синдром хронической усталости
Снижение общей активности
Состояние повышенной усталости
Состояния повышенной утомляемости
Умственная усталость
Упадок сил
Усталость
Утомление
Утомляемость
Физическая усталость
Физическое и психическое переутомление
Физическое переутомление
Функциональные астенические состояния
Хроническая усталость
Хронические астенизирующие состояния

ФЛЮАНКСОЛ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Флюанксол — психолептическое средство, нейролептик из группы тиоксантена.
Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 и D 2 рецепторами. Атипичный антипсихотик, клозапин, имеет подобную флюпентиксолу родство с D 1 и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.
Флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 -адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновыми рецепторами. Он имеет слабые антигистаминергические свойства и не имеет блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.
Как большинство других нейролептиков, флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.
Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг / день) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект. В средних дозах (3-25 мг / день) флюпентиксол назначается для лечения острых и хронических психозов, и в таком диапазоне дозировок практически не производит неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно эффективным при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.
Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно можно ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.
.
Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы — около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично — с мочой.
Флюпентиксол в незначительных количествах выделяется в грудное молоко.
Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме достигаются за 7 дней.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Флюанксол являются:
— Депрессии, сопровождающихся тревогой, астенией и потерей инициативы.
— Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, депрессией и бездействием.
— Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.
— Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.

Способ применения

Взрослые
Депрессии. Хронические невротические расстройства. психосоматические расстройства
Сначала 1 мг в день как разовая доза утром или по 0,5 мг дважды в день. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг в день, если клиническая реакция недостаточна. Ежедневную дозу, превышающую 2 мг, необходимо давать отдельными дозами, максимум до 3 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует назначать половину рекомендованной дозы, то есть 0,5-1,5 мг в сутки.
Пациенты обычно реагируют на Флюанксол течение двух или трех дней. Если при применении максимальной дозы в течение недели эффект не достигается, препарат следует отменить.
Взрослые
Шизофрения и другие психозы
Дозы препарата Флюанксол определяются индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В целом, сначала необходимо применять малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно скорее, в соответствии с терапевтического эффекта.
Сначала 3-15 мг в день за два или три приема в день, повышая при необходимости в 40 мг в день. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг / день, может приниматься однократно утром в день.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать низкие дозы.
Дозирование при нарушении функции почек. Флюпентиксол назначается в обычных дозах.
Дозирование при нарушении функции печени. Рекомендуется осторожное подбора терапевтической дозы и, по возможности, определение уровня препарата в сыворотке крови.
Таблетки проглатывают, запивая водой.

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.
Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не устраняют позднюю дискинезию и могут обострить ее. Рекомендуется снизить дозы или, если возможно, прекратить лечение флюпентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.
Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий — фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, Torsade de Pointes и внезапной смерти при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе флюпентиксолу.

Внезапное прекращение применения флюпентиксолу может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, неугомонность, тревога и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Противопоказаниями к применению препарата Флюанксол являются:
— Повышенная чувствительность к любому его компонента.
— Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Беременность

Флюанксол не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.
Новорожденные, матери которых принимали нейролептики на поздних стадиях беременности, могут иметь симптомы интоксикации, такие как апатичность, тремор и повышенную возбудимость, а также низкую оценку по шкале Апгар.
Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет <0,5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения флюанксола, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие осторожности при применении
Флюанксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.
Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.
Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответствующие классы включают:
— класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
— некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
— некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин)
— некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
— некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Перечень приведен выше неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT интервал (например цизаприд, литий).
Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия) и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Симптомы передозировки препаратом Флюанксол: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.
При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Скорее следует провести промывание желудка и применить сорбенты. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ° С.

Форма выпуска

Флюанксол — таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.
Упаковка: 100 в пластиковом контейнере.

Состав

1 таблетка Флюанксол содержит флюпентиксолу дигидрохлорида в количестве, соответствующем 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флюпентиксолу.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.
Оболочка: желатин, сахароза, пудра сахарная, железа оксид желтый (E 172) RM 1099.

Дополнительно

Применение препарата Флюанксол не рекомендуется из-за недостаточности клинических данных.
Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди летальных случаев преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.
Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.
Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.
Так же как и другие нейролептики, флюпентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.
Применять флюпентиксол в дозировках до 25 мг в сутки не рекомендуется для лечения возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить такие характеристики. Транквилизаторы или нейролептики седативного действия при переходе на лечение флюпентиксолом следует отменять постепенно.
Как другие антипсихотики, флюпентиксол может менять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.
В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.
При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Флюпентиксол необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Так же, как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических средств, флюпентиксол может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому флюпентиксол необходимо с осторожностью применять у пациентов с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (<50 уд / мин.), Недавним инфарктом миокарда, некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения другими антипсихотиками.
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат. Таблетки содержат сахарозу. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазы не следует назначать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Флюанксол является Неседативные средством в диапазоне нижних и средних доз. Однако пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Основные параметры

Название: ФЛЮАНКСОЛ
Код АТХ: N05AF01 — Флупентиксол

Флупентиксол (Flupentixol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флупентиксол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Флупентиксол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Флупентиксол

Латинское название вещества Флупентиксол

Flupentixolum (род. Flupentixoli)

Химическое название

4-пропил]-1-пиперазинэтанол (и в виде дигидрохлорида или деканоата)

Брутто-формула

C23H25F3N2OS

Фармакологическая группа вещества Флупентиксол

  • Нейролептики
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F20 Шизофрения
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
  • F60.0 Параноидное расстройство личности
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
  • R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
  • R53 Недомогание и утомляемость

Код CAS

2709-56-0

Характеристика вещества Флупентиксол

Нейролептик из группы производных тиоксантена.

Фармакология

Фармакологическое действие — антидепрессивное, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, седативное.

Блокирует центральные постсинаптические дофаминовые рецепторы, проявляет альфа-адреноблокирующие свойства и подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Оказывает выраженное антипсихотическое, анксиолитическое, растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) и антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие проявляется при дозе 3 мг/сут и возрастает с увеличением дозы; антидепрессивное действие — в дозах до 3 мг/сут. В высоких дозах (25 мг/сут и более) может вызывать неспецифический седативный эффект. Эффективно устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. бред, галлюцинации, нарушения мышления, а также негативную симптоматику шизофрении, ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой и безынициативностью, повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.

Депо-формы флупентиксола применяются для длительной терапии, а также для профилактики рецидивов, связанных с произвольным прерыванием лечения пациентами.

Биодоступность флупентиксола после приема внутрь составляет около 40%. Лекарственные формы для в/м введения (депо-формы) подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента цис-(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. Cmax при приеме внутрь достигается через 3–6 ч, при введении депо-форм — к концу первой недели после инъекции. Равновесная концентрация при приеме внутрь у большинства пациентов достигается через 7–10 дней, при введении депо-форм — через 3 мес. Теоретический объем распределения составляет в среднем 14,1 л/кг, связывание с белками плазмы — примерно 99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. В небольших количествах проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (соотношение концентрации вещества в грудном молоке и плазме составляет 1:3). Биотрансформируется (сульфоокисление, N-деалкилирование и глюкуронирование) с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном через кишечник и частично почками (в соотношении 4:1). Т1/2 при приеме внутрь составляет около 35 ч, а для депо-форм — 3 нед. Системный Cl — 0,29 (±0,13) л/мин. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику флупентиксола не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на фармакокинетические параметры, тогда как при тяжелом нарушении функции печени процесс элиминации может быть замедлен.

Применение вещества Флупентиксол

Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).

Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4–40 мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

Капли (в дозе 40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.

Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Судорожный синдром; прогрессирующие заболевания печени; заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения); поражения головного мозга, в т.ч. ствола (болезнь Паркинсона); нарушения дыхания, связанные с острыми инфекционными заболеваниями, астмой, эмфиземой; глаукома, в т.ч. закрытоугольная, или предрасположенность к ней; клинически выраженная гипертрофия предстательной железы (риск задержки мочи); нарушение опорожнения мочевого пузыря с образованием остаточной мочи; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно ухудшение состояния); синдром Рея (повышение риска гепатотоксического воздействия); алкоголизм (возможно усиление угнетения ЦНС); почечная недостаточность, пролактинзависимые опухоли, стенозы ЖКТ.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).

Побочные действия вещества Флупентиксол

Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3 мг/сут — инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства (менее 5%); при более высоких дозах — экстрапирамидные расстройства (акатизия — 18%, паркинсонизм — 8%, тремор — 7% (для депо-форм — 16%), гипокинезия — 5%), инсомния — 9%, усталость — 5%, депрессия — 4% (для депо-форм), беспокойство — 3%, парез аккомодации — 3%, сонливость, головокружение — 2%; кроме этого — дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония — лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия — 1,5% (при дозе выше 40 мг/сут), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.) — менее 1%, тромбоз — менее 0,1%, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).

Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.

Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, барбитураты, опиоидные анальгетики), антихолинергических средств, а также антихолинергический эффект антидискинетических и антигистаминных средств. Усиливает или удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффект трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), тразодона. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и альфа-метилдопы, действие агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин, амантадин, леводопа). В комбинации с амфетамином возможно подавление стимулирующего действия амфетамина на ЦНС и антипсихотического действия тиоксантенов. Кофеин ослабляет действие нейролептиков. Может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эфедрина, метараминола, метоксамина, фенилэфрина. Одновременное применение с адреналином (эпинефрином) приводит к резкому падению АД, с метоклопрамидом, бромокриптином, ализапридом и пиперазином — увеличению риска развития экстрапирамидных расстройств. При комбинации с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, с препаратами, обладающими ототоксическими свойствами, — маскировка симптомов ототоксичности, со средствами, вызывающими фотосенсибилизацию — усиление фотосенсибилизирующего эффекта. Повышает (взаимно) концентрацию пропранолола, трициклических антидепрессантов, препаратов лития в сыворотке, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Барбитураты, карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Антацидные и адсорбирующие антидиарейные средства могут тормозить всасывание тиоксантенов при приеме внутрь.

Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.

Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.

Пути введения

Внутрь, в/м.

Меры предосторожности вещества Флупентиксол

С осторожностью следует применять у детей (безопасность и эффективность применения не определены). Пожилым больным следует назначать более низкие начальные дозы и проводить их коррекцию постепенно.

Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. При появлении признаков поздней дискинезии или дистонии, злокачественного нейролептического синдрома следует отменить терапию флупентиксолом и назначить поддерживающее и симптоматическое лечение.

При длительной терапии, особенно с применением высоких доз, необходим тщательный контроль и оценка состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы или прекращения терапии: анализ крови и определение лейкоцитарной формулы (при выраженном агранулоцитозе флупентиксол следует отменить), определение функции печени, исследование мочи на билирубин и другие желчные пигменты (при появлении желтухи или гриппоподобных симптомов), офтальмологические исследования.

Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом, стоматологическом вмешательстве или неотложном лечении.

Не следует подвергать незащищенную кожу солнечному облучению.

Пациентам, которым ранее не назначались длительно действующие нейролептики, применение депо-формы следует начинать с пробной дозы — 5–20 мг и вести тщательное наблюдение за их состоянием в течение 5–10 дней.

При прекращении длительной поддерживающей терапии дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель. В случае предшествующей терапии антипсихотическими средствами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков, воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Особые указания

Раствор для инъекций (депо-формы) нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Флюанксол 0.0263
Флупентиксол-натив 0

Флюанксол

Одна таблетка Флюанксола в качестве активного ингредиента содержит 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флупентиксола.

Вспомогательные ингредиенты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, желатин, стеарат магния, тальк.

Оболочка: сахароза, желатин, Е172.

Один миллилитр раствора для инъекций включает 20 мг или 100 мг цис(Z)-флупентиксола деканоата – активное вещество.

Дополнительные компоненты: триглицериды средней цепи.

Препарат Флюанксол выпускается в форме таблеток в оболочке по 50 или 100 штук в упаковке, а также в форме в/м масляного инъекционного раствора по 10 ампул (1 мл) в упаковке.

Нейролептическое (антипсихотическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное тиоксантена — флупентиксол является нейролептиком (психотропным средством), с выраженным активирующим, анксиолитическим и антипсихотическим действием.

Антипсихотические эффекты препарата связывают с блокировкой допаминовых рецепторов, также предполагают и блокаду рецепторов-5-HT серотониновых. Флюанксол доказано понижает основную симптоматику психозов, в том числе нарушения мышления, параноидный бред, галлюцинации.

Антипсихотическая эффективность Флюанксола наблюдается при пероральном приеме таблеток в суточной дозе 3 мг. Усиление действия отмечается при увеличении как пероральной так и в/м дозировки препарата.

Флупентиксол проявляет растормаживающее (активирующее и антиаутистическое) действие, а также снижает вторичные признаки расстройства общего настроения, что, в свою очередь, способствует стимулированию пациентов с депрессивными симптомами, улучшает их коммуникабельность и способствует скорейшей социальной адаптации.

В средних и малых дозировках (перорально до 25 мг в сутки и в/м до 100 мг однократно в 14 дней) препарат не обладает седативными эффектами. Неспецифическое седативное действие может проявиться при применении высоких доз. При пероральном приеме малых суточных доз (до 3 мг) наблюдаются антидепрессивная эффективность препарата.

Внутримышечный масляный раствор флупентиксола предназначен для проведения депо-инъекций и является депонированной формой препарата (Флюанксол Депо). Инъекционный раствор обладает значительно большей продолжительностью действия, по сравнению с таблетками, что особенно важно при проведении непрерывного антипсихотического лечения пациентов, которые не выполняют всех врачебных предписаний.

Применение ампульного Флюанксола предупреждает частые рецидивы, наблюдаемые при самостоятельном прерывании терапии больными, принимающими препарат перорально. Введение в/м раствора можно проводить, в зависимости от патологии, с частотой — 1 раз в 2-4 недели.

Cmax в крови наблюдается через 3-6 часов после внутреннего приема препарата. Биодоступность на уровне 40%.

Активный ингредиент ампул — цис(Z)-флупентиксол деканоат, после в/м инъекции, поддается ферментативному расщеплению с выделением цис(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. В крови Cmax цис(Z)-флупентиксола наблюдается примерно через 7 суток после введения.

Кажущийся Vd равняется 14,1 л/кг. Связь с плазменными белками практически полная (99%). В случае применения препарата в в/м инъекциях Css достигается по прошествии 3-х месяцев.

В небольших количествах активный ингредиент ампул присутствует в молоке матери, а также проникают сквозь плацентарный барьер.

Продукты метаболизма не выявляют нейролептической активности.

При пероральном приеме T1/2 примерно 35 часов. При в/м инъекциях концентрация препарата снижается по экспоненте с T1/2 около 3-х недель.

Препарат выводится в большей степени с калом, в меньшей степени с мочой.

В/м доза Флюанксола 40 мг, с одноразовым введением в 14 суток, фармакокинетически эквивалентна таблетированной суточной дозе 10 мг, с каждодневным приемом на протяжении 2-х недель.

При пероральном приеме суточной дозы до 3-х мг:

  • депрессивные состояния средней и легкой степени тяжести, сопровождающиеся тревогой, отсутствием инициативы и астенией;
  • невротические расстройства хронического характера, с апатией, депрессией и чувством тревоги;
  • психосоматические расстройства с астеническими состояниями.

При пероральном приеме суточной дозы 3 мг и больше:

  • шизофреноподобные психозы и шизофрения с доминированием галлюцинаторных симптомов, нарушений мышления, бреда, которые сопровождаются аутизмом, анергией, апатией и понижением настроения.

При применении в виде в/м инъекций:

  • шизофрения и прочие психотические расстройства с аутизмом, анергией, апатией и понижением настроения, сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления, бредом.
  • любые состояния, сопровождающиеся подавлением сознания, в том числе по причине приема алкоголя, опиоидных анальгетиков или барбитуратов;
  • врожденная непереносимость фруктозы и/или галактозы;
  • недостаточность изомальтазы, лактазы, сахаразы;
  • нарушение всасывания галактозы и глюкозы (для таблеток);
  • сосудистый коллапс;
  • кома;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к ингредиентам препарата или фенотиазинам.

С осторожностью:

  • органические патологии головного мозга;
  • судорожные состояния, эпилепсия (возможно увеличение частоты припадков в результате уменьшения судорожной готовности);
  • повышенный риск развития инсульта;
  • печеночная недостаточность тяжелого течения;
  • гипомагниемия, гипокалиемия;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе (повышен риск понижения АД), в том числе брадикардия (меньше 50 уд./мин), удлинение интервала QT, недавний инфаркт миокарда, аритмия, сердечная недостаточность (некомпенсируемая);
  • глаукома или факторы риска ее развития;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • алкоголизм (возможно увеличение угнетения ЦНС);
  • лейкопения;
  • феохромоцитома;
  • нарушения дыхания, которые связаны с инфекциями острого характера, эмфиземой легких, бронхиальной астмой;
  • болезнь Паркинсона (обострение экстрапирамидных эффектов);
  • синдром Рейе (возможное увеличение гепатотоксического действия);
  • задержка мочи и аденома простаты с клиническими проявлениями;
  • периоды грудного вскармливания и беременности.

Пациентам при психомоторном возбуждении не рекомендуют применять Флюанксол в суточной дозе до 25 мг, по причине активирующего действия малых доз препарата (до 3-х мг в сутки при пероральном приеме и 10-20 мг одноразово в 14 дней при в/м инъекциях), которое может вызвать обострение существующих симптомов.

Нервная система (НС):

  • головные боли;
  • сонливость;
  • тремор;
  • паркинсонизм;
  • акатизия;
  • гипокинезия;
  • расстройства речи;
  • дистония;
  • депрессия;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • ажитация;
  • головокружение;
  • экстрапирамидные расстройства (гиперкинез, мышечная ригидность);
  • нарушения внимания;
  • дискинезия;
  • судорожные расстройства;
  • амнезия;
  • агрессия;
  • спутанность сознания;
  • снижение либидо;
  • поздняя дистония.

Необходимо помнить, что при приеме нейролептиков, в группу которых входит и флупентиксол, иногда наблюдали развитие ЗНС (злокачественного нейролептического синдрома).

Основная симптоматика ЗНС проявляется гипертермией, нарушением сознания и мышечной ригидностью с параллельной дисфункцией вегетативной НС (тахикардия, лабильное АД, усиленное потоотделение). В случае возникновения данных симптомов следует немедленно отменить нейролептик и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Длительная терапия Флюанксолом может привести к развитию поздней дискинезии. Применение противопаркинсонических средств не ликвидирует симптоматику, а наоборот может ее усилить.

В таком случае показано понижение доз вплоть до отмены лечения.

В случае развития персистирующей акатизии эффективными препаратами являются: Пропранолол или бензодиазепины.

Чувство тревоги или транзиторная бессонница могут проявляться в особенности при предшествующем приеме нейролептиков, обладающих седативным действием.

В начале терапии инъекционным Флюанксолом возможно возникновение нарушений моторики.

Данные нарушения нивелируются понижением доз и/или назначением противопаркинсонических препаратов, постоянное применение которых, с целью профилактики побочного действия, не рекомендуется.

Сердечно-сосудистая система:

  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа «пируэт», скоропостижная смерть);
  • удлинение интервала QT.

Система кроветворения:

  • гемолитическая анемия;
  • агранулоцитоз (чаще всего в период времени между 4-мя и 10-тью неделями терапии);
  • гранулоцитопения;
  • лейкопения.

Органа зрения:

  • помутнение хрусталика и/или роговицы, с возможностью нарушения зрения;
  • нарушение аккомодации;
  • парез аккомодации;
  • окулогирный криз.

Система ЖКТ:

  • расстройства пищеварения (диарея, тошнота, диспепсия, запор);
  • сухость в ротовой полости;
  • повышенное слюноотделение;
  • рвота;
  • дисфагия;
  • холестатическая желтуха (чаще всего в период времени между 4-мя и 10-тью неделями терапии);
  • понижение аппетита;
  • преходящие незначительные изменения печеночных ферментов.

Эндокринная система:

  • гинекомастия;
  • галакторея;
  • дисменорея;
  • снижение либидо;
  • увеличение веса;
  • импотенция;
  • повышение аппетита;
  • расстройства углеводного обмена;
  • приливы.

Половая система:

  • эректильная дисфункция.

Мочевыделительная система:

  • болезненное мочеиспускание;
  • задержка мочи.

Костно-мышечная система:

  • артралгия.

Аллергические проявления:

  • повышенное потоотделение;
  • дерматит;
  • кожная сыпь и зуд;
  • фотосенсибилизация.

Местные осложнения:

  • отеки;
  • эритема;
  • абсцесс;
  • воспаления.

Другие:

  • астения;
  • слабость.

Таблетки Флюанксол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Флюанксола рекомендует принимать перорально (внутрь), запивая водой.

При приеме таблеток в суточной дозе до 3-х мг:

Для терапии депрессивных состояний средней и легкой степени, протекающих с чувством тревоги, отсутствием инициативы и астенией; невротических расстройств хронического течения с апатией, депрессией и тревогой; психосоматических нарушений с реакциями астении назначают Флюанксол в начальной суточной дозе 1 мг одноразово утром, или в половинной дозе (500 мкг) дважды в день.

При отсутствии положительной терапевтической динамики на протяжении 7-ми суток можно увеличить суточную дозу до 2 мг. Дозировку таблеток от 2-х мг до 3-х мг, необходимо принимать в несколько приемов. Пожилым пациентам рекомендуют суточную дозу от 0,5 до 1,5 мг.

Как правило, терапевтическое действие Флюанксола проявляется на протяжении 2-3-х дней. В случае неэффективности максимально возможной суточной дозировки таблеток 3 мг в течение недели, терапию отменяют.

При приеме таблеток в суточной дозе 3 мг и выше:

Для лечения психотических расстройств доза Флюанксола подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от общего состояния больного.

В начале терапии рекомендуют прием низких доз препарата, переходя в дальнейшем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, на прием более высоких доз, вплоть до определения оптимальной эффективной дозировки.

Терапию начинают с суточной дозы от 3-х до 15-ти мг, в зависимости от тяжести состояния. Эта доза обязательно делится на 2-3 приема. В случае необходимости возможно повышение данной дозировки до 20-30-ти мг.

Максимально допустимая доза таблеток в сутки — 40 мг. Поддерживающая терапия осуществляется в суточной дозе 5-20 мг.

При применении в/м инъекционного раствора:

Инъекционный раствор показано вводить внутримышечно глубоко, в наружный верхний квадрант одной из ягодиц. Введение раствора в другие мышцы нежелательно. В случае необходимости введения более 2-х мл раствора рекомендуют произвести 2 инъекции.

Дозировка ампул по 20 мг/мл, как правило, составляет 1-2 мл (20-40 мг), вводимые один раз в 2-4 недели. Некоторые пациенты требуют применение более высоких доз препарата или меньших интервалов между введениями.

При остром рецидиве или обострении заболевания может понадобиться введение высоких доз раствора, вплоть до 400 мг одноразово, с частотой в 14 или даже 7 дней.

При переходе с пероральной формы Флюанксола на в/м инъекции:

При переходе с приема таблеток на применение в/м инъекций необходимо рассчитать суточную дозу раствора.

Для этого, принимаемая пероральная каждодневная суточная доза таблеток (мг) умножается на четыре, что и будет составлять одноразовую дозу в/м раствора (мг), вводимую с частотой 1 раз в 2 недели.

Параллельно на протяжении 7-ми дней после 1-й инъекции, необходимо продолжать прием таблеток, но в меньшей дозе.

В последующем дозировку инъекций и интервалы между ними устанавливают, опираясь на индивидуальный клинический эффект. Одномоментная максимальная доза в/м раствора составляет 400 мг с интервалом в 7 суток.

Пациенты, переходящие на в/м раствор Флюанксола с других лекарств в депо-формах, должны применять его в следующих соотношениях: флупентиксол деканоат в дозе 40 мг соответствует 200 мг зуклопентиксола деканоата, 25 мг флуфеназина деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

При передозировке Флюанксолом могут проявляться: сонливость, гипо- или гипертермия, шок, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома.

При сочетаемом применении с препаратами, которые оказывают воздействие на сердечную деятельность, возможны: изменения на ЭКГ, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, остановка сердца.

Рекомендуют проведение поддерживающего и симптоматического лечения. В случае перорального приема высоких доз препарата промывают желудок и принимают сорбенты.

Также следует принять меры по поддержанию дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. Прием эпинефрина (Адреналина) не рекомендуют, так как это может вызвать понижение АД.

Купирование судорог осуществляют Диазепамом, а снять экстрапирамидные симптомы поможет Бипериден.

При применении Флюанксола возможно усиление седативных эффектов барбитуратов, этанола и прочих средств, которые угнетающее воздействуют на ЦНС.

Препарат не следует назначать параллельно с Гуанетидином и препаратами с подобным действием, так как Флюанксол может ослабить их гипотензивную эффективность.

Флупентиксол совместно с трициклическими антидепрессантами угнетают метаболизм друг друга.

Сочетаемое применение с препаратами лития может повысить нейротоксичность.

Флюанксол может понижать действие Леводопы и адренергических лекарств.

Риск проявления экстрапирамидных расстройств повышается при совместном применении Флюанксола с Пиперазином и Метоклопрамидом.

Из-за возможного увеличения интервала QT не рекомендуют назначать флупентиксол одновременно с препаратами, оказывающими подобное действие.

Среди таких препаратов выделяют: антиаритмические средства I A и III классов (Дофетилид, Амиодарон, Хинидин, Соталол); антипсихотические препараты (Тиоридазин); макролиды (Эритромицин); хинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин); антигистаминные средства (Астемизол, Терфенадин); препараты лития; цизаприд.

При параллельном применении с лекарственными средствами, вызывающими нарушение электролитного баланса (тиазидоподобные и тиазидные диуретики), а также препаратами, повышающими содержание флупентиксола в крови, наблюдали увеличение интервала QT и развитие аритмий опасных для жизни.

В/м раствор Флюанксола нельзя смешивать с депонированными формами, основанными на кунжутном масле, из-за значительного влияния на их совместную фармакокинетику.

Условия продажи

Обе лекарственные формы препарата Флюанксол отпускаются по рецепту.

Препарат следует сохранять в недоступном для детей месте, при температуре: для таблеток — до 30°C; для ампул — до 25°C.

Срок годности

  • для таблеток – 3года;
  • для ампул – 4 года.

Применение Флюанксола при параллельном лечении сахарного диабета может потребовать корректировки доз инсулина.

При предшествующей терапии транквилизаторами и нейролептиками с седативными эффектами, их прием необходимо прекращать постепенно.

Длительная терапия Флюанксолом, в особенности в высоких дозах, требует проведения тщательного контроля и оценки состояния пациента, для своевременной корректировки поддерживающих доз.

Следует воздержаться от вождения транспорта, а также точных и опасных работ.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Труксал;
  • Клопиксол;
  • Хлорпротиксен.

Детям

Флюанксол не назначают до достижения возраста 18-ти лет.

При беременности и лактации

Применение Флюанксола в периоды беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения для матери намного превышает возможный риск для плода.

Описаны случаи применения нейролептиков во время родов или в III триместре беременности, которые привели к признакам интоксикации (тремор, летаргия, чрезмерная возбудимость) у новорожденного. Кроме того, у них наблюдался низкий балл по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости применения Флюанксола в период лактации, следует наблюдать за состоянием здоровья новорожденного, в особенности в первый месяц после рождения, или отказаться от кормления грудью.

Отзывы о Флюанксоле

Исследуя отзывы о Флюанксоле, следует отметить, что данный препарат подойдет далеко не каждому, в связи с чем, его назначение может порекомендовать только квалифицированный специалист, имеющий опыт применения препаратов подобных Флюанксолу.

Отзывы врачей об этом лекарстве, в случае, когда оно полностью подходит пациенту, в основной массе положительные и говорят о высокой эффективности препарата и маловыраженных и редких побочных эффектах.

Цена Флюанксола, где купить

В аптеках России средняя цена Флюанксола составляет:

  • таблетки 0,5 мг №50 – 330 рублей;
  • таблетки 1 мг №50 – 480 рублей;
  • таблетки 5 мг №100 – 1100 рублей;
  • ампулы 20мг/мл 1 мл №10 – 2000 рублей.
  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Флюанксол таблетки п.п.о. 1мг 50 шт.Lundbeck 403 руб.заказать
  • Флюанксол раствор в/м масл. 20мг/мл 1мл 10 шт.Lundbeck 1932 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Флюанксол (таб. п/о 1мг №50)Lundbeck 457 руб.заказать
  • Флюанксол (таб. п/о 5мг №100)Lundbeck 1033 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Флюанксол 0.5 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія 300 грн.заказать
  • Флюанксол депо 20 мг 1 мл №10 раствор для инъекций Х. Лундбек А/С, Данія 858 грн.заказать
  • Флюанксол 1 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія 261 грн.заказать

ПаниАптека

  • Флюанксол таблетки Флюанксол табл. п/о 1мг №100 Дания , H. Lundbeck 284 грн.заказать
  • Флюанксол ампула Флюанксол депо р-р масл. д/ин. 20мг/мл №10 Дания , H. Lundbeck 919 грн.заказать
  • Флюанксол таблетки Флюанксол табл. п/о 0.5мг №100 Дания , H. Lundbeck 329 грн.заказать

показать еще

Флюанксол таблетки — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер: П N012625/01-240816

Торговое название: ФЛЮАНКСОЛ

Международное непатентованное название: флупентиксол

Химическое название: 2-пропил] пиперазин-1 -ил]этанол дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

активное вещество — флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/1 мг/ 5 мг флупентиксола.

Описание:

0,5 мг и 1 мг — круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

5 мг — овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AF01.

Фармакологические свойства

Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ ( 5 — гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут может развиваться седативный эффект.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1 -3 нг/мл (2-8 нмоль/л).

В дозе до 3 мг/сут.

Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.

Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта; глаукома (и предрасположенность к ней); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных расстройств); задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); беременность, период грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения дозы препарата до 25 мг/сут, т.к. активирующее действие Флюанксола может привести к обострению этой симптоматики.

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.

Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения

Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.

Пожилые пациенты:

рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.

Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.

Начальная суточная доза — 3-15 мг — делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия — 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.

Пожилые пациенты:

рекомендуются более низкие дозы.

Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.

Сниженная функция почек:

Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Сниженная функция печени:

Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Во время лечения флупентиксолом и сразу после отмены терапии были отмечены случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. раздел «Особые указания»). Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии флупентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:редко — гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто -повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто — снижение аппетита; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения психики: часто бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто — спутанность сознания; неизвестно — суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; от нечасто до редко -поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства; очень редко злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — непроизвольное движение глазных яблок.

Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления, «приливы»; очень редко — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -сухость во рту; часто — запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто -боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто -изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, повышенное потоотделение; нечасто дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто миалгия; нечасто — мышечная ригидность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -задержка мочи, расстройство мочеиспускания.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно — неонатальный синдром отмены.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, астения.

Как и при применении других антипсихотических препаратов при приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии фибрилляция и тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade des Pointes).Резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций «отмены». Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 — 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка препаратом

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade des Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.

Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания

При приеме любых нейролептиков существует возможность развития злокачественного

нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, эпизоды потери сознания, нестабильность автономной нервной системы).

Риск повышается при использовании более сильных препаратов. У пациентов с имеющимся психоорганическим синдромом, слабоумием и Зависимостью от опиатов и/или алкоголя частота случаев с летальным исходом выше. Лечение: Прекратить прием нейролептиков. Назначить симптоматическую и общеукрепляющую терапию. Рекомендуется применение дантролена и бромокриптина. Симптоматика может сохраняться более недели после прекращения приема пероральных нейролептиков и дольше — при использовании депо форм.

Как и другие нейролептики флупентиксол следует с осторожностью назначать пациентам с психоорганическим синдромом, судорожными расстройствами и тяжелыми нарушениями функции печени.

Не рекомендуется назначать легковозбудимым или гиперактивным пациентам дозы до 25 мг/сутки, так как активирующее действие препарата может привести к ухудшению состояния больного. Если пациент получал транквилизаторы или нейролептики, обладающие седативным эффектом, то их следует отменять постепенно.

Как и другие психотропные препараты, флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов у пациентов с диабетом.

При длительной терапии, особенно высокими дозами, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы. Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, флупентиксол может вызвать удлинение интервала QT.

Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому флупентиксол следует с осторожностью применять у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией и генетической предрасположенностью к таким состояниям и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, значительной брадикардией (<50 ударов в минуту), недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью или аритмией. Следует избегать одновременного применения с другими антипсихотиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают флупентиксол, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения флупентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Пожилые пациенты

Церебро-васкулярные нежелательные реакции

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять флупентиксол с осторожностью.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Флюанксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у больных с деменцией.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать этот препарат. Таблетки также содержат сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением абсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы и изомальтазы не должны принимать этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая флупентиксол) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или проявления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного мышечного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.

Грудное вскармливание с учетом того, что флупентиксол в незначительных концентрациях присутствует в грудном молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет менее 0,5% от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Флюанксолом допускается продолжить кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Фертильность

У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция и нарушения эякуляции (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные действия могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин. В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы (если это возможно) или отмене препарата. Указанные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

В доклинических исследованиях фертильности у крыс флупентиксол оказывал незначительное влияние на частоту наступления беременности у самок крыс. Эффекты наблюдались в дозах, значительно превышающих используемые в клинической практике.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

Упаковка:

0,5 мг и 1 мг: По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающ ейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 мг: По 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг: 18 месяцев.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 5 мг: 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

Х. Лундбек А/О Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей

Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С» 2-й Крутицкий пер., д. 18, стр. 1, Москва, 109044

12 ноября 2017 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Флюанксол таблетки — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Флюанксол таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru apteka.ru uteka.ru