Галоперидол от чего

Нейролептик (антипсихотическое средство) Ратиофарм Галоперидол — отзыв

Отзыв написан с разрешения администрации сайта!

Описываю опыта приема препарата моей бабушкой, которая страдает от деменции уже несколько лет.

Степень деменции уже довольно тяжелая..

Так как человеку 95 лет- сама она рассказать о своем опыте не может, а данный препарат психиатры любят и частенько назначают пожилым.

Надеюсь, наша история поможет кому-то избежать подобного.

История не самая короткая, но тут никак без отступлений….

Почему длительный прием Галоперидола закончился приездом четырех скорых за одну ночь?…

Как все началось…..

Началось все с галлюцинаций примерно месяц- два назад.

У бабушки проявился очередной симптом деменции- она стала слышать голоса, видеть какие-то тени, события, кошек, которых в данный момент не было рядом…

Больше всего проблем было со слуховыми галлюцинациями, они же так называемые голоса.

Бабушка слушала несуществующее радио, иногда вообще из-за этого не понимала, что есть правда, а что вымысел, спрашивала, слышим ли мы то что слышит она и убеждала нас, что у нее просто такой уникальный слух…

Ей не раз мерещился пожар, распахнутые окна, она будила нас по ночам и требовала помощи.

Иногда голоса говорили ей, что нужно проверить документы, бабушка выпрашивала у меня ее трудовую книжку, паспорт, сидела, изучала…

В общем мы устали жить в этом пересечении миров- реального и нереального, переживали, что бабушка чего еще натворит из-за глюков и вызвали психиатра из ПНД.

Меня, в этот день, когда приходили врачи, увы не было дома, даже не вышло проконсультироваться насчет препаратов, все таки я сама медик…

Выписали самый классический нейролептик для купирования глюков- Галоперидол в каплях. Без корректора. Мол, маленькие дозы, корректор не нужен.

По 5 капель раза 2 в день.

Глюки должны пройти, бабушка будет адекватнее.

Ох, не люблю я типичные старые нейролептики, считаю все таки, что при возможности стоит использовать атипичные, современные, с меньшим количеством побочек и лучшей переносимостью….

Но раз врач назначил- что же делать…

Давать начали буквально с гомеопатической дозы- капель по 5 в день. Наблюдали за состоянием и увеличили в итоге дозу до 3-х раз в день по 5 капель.

Толку, товарищи дорогие- ноль.

Принимаем Галоперидол уже месяц или более.

Бабушка продолжает слушать несуществующее радио, даже подпевать ему, говорить целые монологи во сне, начался лунатизм…. Приходит ко мне часа в два ночи, не понимает, где находится, кто я такая, спрашивает, в каком я кино снималась…

Спрашиваю- ты меня не узнаешь, внучку свою? Нет, не узнает….

Недавно начала считать, что она не дома, что ей срочно нужно вернуться домой.

В общем полный набор…Так и самим можно с ума сойти…

Деменция- это страшно. Для всей семьи. Жизнь меняется полностью, все вращается так или иначе вокруг больного близкого человека, а этот близкий человек постепенно теряет свою личность, свои навыки, превращается в маленького ребенка….

Сегодня она не может сама открыть входную дверь, завтра- дойти до кухни, послезавтра перестает сама есть, одеваться, потом перестает ходить в туалет как все…..И заканчивается все на лежачем старике-младенце…..

Но примерно процентов 40 от общей продолжительности дня бабушка вполне себе ничего для своих лет, самых близких людей узнает, сама ест, ходит в туалет, не лежачая, шутит…

Но иногда вот как накроет…..

Увеличение дозы и чем все обернулось в итоге

Недели две или чуть больше назад бабушку в очередной раз накрыло ближе к ночи. Появились ТАКТИЛЬНЫЕ галлюцинации. Т.е она осязала их, держала в руках несуществующие вещи.

В общем второй раз за жизнь вызвали ей скорую психиатричку и врач сказал увеличить дозу Галоперидола, мол, даете вообще ни о чем, не поможет.

Вкололи ей Тиапридал (который ее в чувства в итоге так и не привел, она просто на время уснула…) и сказали, чтобы вскоре ожидали врача из ПНД.

Врач не пришла, но позвонила. Эх, пожилые люди уже никому не интересны, они безнадежны, деменция не лечится — ездить к ним еще…

Тоже сказала увеличить дозу препарата, по 10 капель два раза в день- утром и на ночь.

Давали такими дозами Галоперидол около полутора недель.

И в один прекрасный день бабушка просто падает в туалете и отключается.

Моя мама и сиделка еле доволокли ее до кровати, бабушка была будто без сознания, бездыханная.

На голос не реагирует, руки и ноги как плети…. Кое как уложили, вызвали скорую…

Те приехали, сделали ЭКГ, предположили, что возможно инсульт, хотя не похоже.

Вкололи Мексидол и уехали.

Потом и я примчалась с работы и вижу- бабушка спит, будто летаргическим сном, будто даже храпит, но не реагирует ни на что.

Ни на прикосновения, ни на слова, ни на тормошения….

Я сразу решила измерить ей давление.

78 на 50!!!

Ничего себе упало….Так и коллапс не дай Бог будет, кричу маме чтобы Кордиамин несла. Кордиамина нету. Мчу в аптеку, вызываем вторую скорую…

Приезжает скорая, но фельдшера. Меряем давление- 68 на 40. Еще ниже!

Ставят две капельницы, 400 мл физ.раствора. По мере того как заканчивается во флаконне раствор- бабушка лучше реагирует на происходящее. Даже начинает приоткрывать глаза когда ее зовут.

Но все равно «спит», давление подняли всего где-то до 80 на 60…

Фельдшеры предположили тоже, что это вина Галоперидола, отзвонились и сказали, что скоро приедут уже врачи.

Ждем врачей.

Бабушка «спит».

Врачи приехали, поставили другую капельницу (не помню с чем именно, я была уже никакая, винила себя, что давала бабушке этот Галоперидол…), подняли давление уже до более менее адекватных 110 на 60, также сказали, что виновата Галка- произошел скорее всего кумулятивный эффект и бабушку «выключило».

Кумуляция- что же это?

Кумуляция — усиление действия лекарственных средств и ядов при их повторных введениях в одних и тех же дозах.

Различают материальную и функциональную К. Под материальной К. подразумевают накопление действующего вещества в организме, что подтверждается прямым измерением его концентраций в крови и тканях.

Материальная К., как правило, характерна для веществ, которые медленно метаболизируются и недостаточно полно выводятся из организма.

В связи с этим при повторных введениях, если интервалы между ними недостаточно продолжительны, в организме постепенно нарастает концентрация таких веществ, что сопровождается усилением их эффекта и может приводить к развитию интоксикации

Простыми словами- Галоперидол накапливался длительное время в организме и накопился до того, что бабушку в один момент «накрыло».

Чудо, что она вся не переломалась когда упала. Вдруг снова перелом шейки бедра был бы…. (после замены сустава и общего наркоза деменция как раз и начала сильно прогрессировать, ей было около 93-х лет)

Чудо, что не произошло коллапса….

Как же быть, что делать чтобы предотвратить такое состоение?

Для профилактики осложнений, связанных со способностью лекарственных препаратов к К., наиболее важное значение имеют правильный подбор доз препаратов, выбор оптимальной схемы их назначения, тщательный контроль за динамикой функциональных изменений в организме. Для предупреждения возможных отрицательных последствий материальной К. используют современные методы количественного определения содержания препаратов в крови и тканях.

Потом снова были врачи, посмотрели состояние…

Во все приезды врачи снимали кардиограммы.

Вот так бы врачи следили за пожилым пациентом после назначения такого сильного нейролептика!

Ведь так и не приехал врач из ПНД, а привезти бабушку не можем- ей это очень тяжело, к таки должны приезжать и контролировать…

Почему не назначили какой-нибудь современный нейролептик, помягче….

Утром забегаю к бабушке в комнату, как там она, очнулась или нет….Сидит, в порядке, как обычно, хочет есть… Будто ничего и не было!

Конечно, ничего не помнит, что стало плохо, что были врачи….

Вот так Галоперидол ее буквально отключил…..

А ведь казалось, что он вообще не работает.

Галоперидол в каплях стоит копейки (около 80 руб), отпускается строго по рецепту врача.

У него удобная капельница для дозирования:

Пожилым часто назначают капли чтобы удобнее было корректировать дозу.

Довольно большая инструкция к препарату, внимательно ее изучите:

Фууух…. Пол дня писала историю.

Вот такая вот история, которой я хочу поделиться, неожиданный эффект, который, судя по рассказам врачей происходит с пациентами не впервые….

Поэтому если вам или вашим близким назначили данный препарат- обязательно наблюдайте за состоянием и общайтесь с врачом.

Не увеличивайте дозу самостоятельно, если не помогает- лучше отменить и попробовать антипичные препараты типа того же Рисперидона.

Я не знаю какую именно поставить оценку самому препарату, так как в нашем случае виновато безразличие врачей к очень пожилому пациенту, которые не интересовались и не приезжали к бабушке…

Наслышана, что очень многим препарат купирует серьезные проявления заболеваний, те же галлюцинации и психозы, снимает сильную тревожность, помогает при ПА…

Просто все нужно принимать с умом, особенно если пациент пожилой или маленький.

Ставлю четверку и прилагаю нашу историю.

Рекомендовать не могу, так как все же я за антипичные, более современные препараты.

После отмены Галоперидола прошло примерно 10 дней- бабушка чувствует себя нормально, как обычно, синдрома отмены не было, хотя я этого боялась.

Больше решили с нейролептиками не связываться, я лучше послушаю про ее голоса чем потеряю бабушку раньше положенного срока из-за вот таких кумуляций….

Галоперидол ратиофарм – как применять пожилым

Галоперидол – это нейролептическое средство, которое применяют в психиатрии и неврологии. Он имеет выраженное действие и большой список побочных эффектов. Практически у 80% людей, которые применяли данный препарат, отмечался один или несколько негативных симптомов. Поэтому применять его нужно строго в дозе, указанной врачом.

Состав и форма выпуска

Капли Галоперидол-ратиофарм представляют собой бесцветный, прозрачный раствор. Активный компонент, отвечающий за лечебные свойства – галоперидол. Также в составе капель содержится:

  • очищенная вода;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • молочная кислота;
  • пропилпарагидроксибензоат.

Указанные компоненты обеспечивают жидкую форму препарата, сохраняют его срок годности. Раствор выпускают в стеклянных флаконах-капельницах объемом 30 мл.

Фармакологическое действие

Галоперидол – это антипсихотический препарат (нейролептик), который является производным бутирофенона. Препарат блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в головном мозге, благодаря чему и проявляется его нейролептическое действие. Он приостанавливает освобождение медиаторов, снижает проходимость пресинаптических мембран.

При приеме малых доз его нейролептический эффект сочетается со средне выраженным седативным и противорвотным действием. Экстрапирамидные нарушения не имеют холиноблокирующего действия. Противорвотное действие обусловлено блокированием допаминовых рецепторов зоны рвотного центра. Успокаивающее действие связано с блокированием альфа-адренорецепторов ствола головного мозга.

На фоне приема препарата в передней доле гипофиза увеличивается синтезирование пролактина, продуцирование гонадотропных гормонов наоборот снижается. Медикамент избавляет от галлюцинаций, бреда, мании, устраняет изменение личности, повышает интерес к окружающему миру, людям.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте препарат всасывается примерно на 60-70 %. Максимальное количество действующего компонента в крови наблюдается через 3 часа. Галоперидол очень хорошо связывается с белками, примерно на 92 %. С легкостью проникает через гистогематические барьеры, в том гематоэнцефалический, поэтому он и влияет на клетки головного мозга. Обнаруживается в грудном молоке.

Компоненты нейролептика разрушаются в клетках печени при помощи изоферментов. Выводится Галоперидол преимущественно через почки с мочой и в меньшем количестве через желчь. Период выведения составляет от 12 до 37 часов. При помощи диализа вывести препарат из организма удается только в небольшом количестве, так как он имеет низкую концентрацию в плазме.

При каких заболеваниях и состояниях применяют капли Галоперидол

Показаниями к применению антипсихотического препарата являются:

  • психомоторное возбуждение;
  • рвота;
  • заикание;
  • экзогенные, эндогенные психозы, с целью снижения их проявлений или для профилактики их повторного возникновения;
  • острые психические синдромы, которые проявляются расстройством мышления, сознания, бредом, кататоническими синдромами, галлюцинациями, делирием и другими психотическими экзогенными синдромами.

При рвоте и заикании препарат используют, если нет возможности проведения другого лечения либо неэффективности других средств.

Инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится 20 капель и 2 мг активного вещества – галоперидола. В 10 каплях соответственно 1 мл действующего вещества. Препарат пьют во время еды. Его можно смешивать с водой, соком (комнатной температуры) или капать на кусочек сахара. Последний способ приема запрещен людям с сахарным диабетом.

Дозировку определяет врач, индивидуально для каждого пациента, учитывая общее состояние, возраст, психические заболевания и тяжесть их течения. Дозу, которую необходимо принять в течение одного дня делят на 1, 2 или 3 приема, по показаниям, возможно, применять его и чаще.

Стандартная дозировка для взрослых на начальном этапе составляет 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Эту дозу постепенно повышают до 2 мг, в некоторых случая до 4 мг, чтобы получить выраженный терапевтический эффект. При лечении в стационаре для купирования острых симптомов назначают до 15 мг. Допустимая норма в сутки в данном случае составляет до 100 мг в сутки.

При диагнозе хроническая форма шизофрении назначают 20- 40 мг в сутки, при резистентной до 60 мг. При отсутствии обострения в условиях стационара назначают от 0.5 до 5 мг в день. Для малышей старше 3 лет, начальная дозировка составляет от 0.025 до 0.05 мг в сутки. Количество препарата разделяют на 2 или 3 приема.

При необходимости повышения дозировки, учитывают вес ребенка. Его количество можно повышать до 0.2 мг на 1 кг веса. Количество препарата у детей, пожилых людей увеличивают 1 раз в 3-5 дней.

Побочные эффекты

Если применять препарат в дозировке от 1 до 2 мг в сутки, то побочные эффекты выражены слабо, возникают периодически, то есть носят транзиторный характер. Отмечаются у 80% пациентов. Чем выше дозировка, тем выше и вероятность негативных реакций и их выраженность. Побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль, головокружение;
  • беспокойство;
  • тревога;
  • бессонница либо сонливость;
  • чувство страха, эйфории;
  • депрессия;
  • приступы эпилепсии;
  • летаргия.

Если применять средство длительное время, то возможны экстрапирамидные расстройства (причмокивание, быстрые движения языком, жевательные движения, которые человек не контролирует).

Поздняя дистония проявляется: частым морганием, спазмом век, изгибающими неконтролирующими движениями тела, конечностей, учащенным дыханием, аритмией, чрезмерным потоотделением. А также недержанием мочи, эпилептическими припадками или потерей сознания. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы, органов кроветворения при приеме больших доз:

  • снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • трепетание, фибрилляция желудочков;
  • нарушение дыхательного ритма;
  • одышка;
  • агранулоцитоз;
  • преходящее повышение или снижение уровня лейкоцитов;
  • снижение количества эритроцитов;
  • моноцитоз.

Побочные эффекты со стороны органов пищеварения, зрения, мочеполовой системы:

  • снижение аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запор
  • снижение слюноотделения;
  • сбои в работе печени;
  • желтуха;
  • сухость во рту;
  • задержка мочи (если у человека есть гиперплазия предстательной железы);
  • боль, отек груди;
  • нарушение менструального цикла;
  • повышение либидо;
  • снижение потенции;
  • ретинопатия;
  • снижение остроты зрения;
  • глаукома.

Аллергические реакции на препарат проявляются акне, фотосенсибилизацией, спазмом гортани, бронхов. В крови может повышаться или снижаться уровень глюкозы, снижаться уровень натрия.

Противопоказания

Антипсихотическое средство запрещено принимать при:

  • беременности;
  • возрасте до 3 лет;
  • вскармливании грудью;
  • угнетении функции центральной нервной системы тяжелой степени в связи с интоксикацией на фоне приема ксенобиотиков;
  • коме;
  • болезнях ЦНС, которые связаны с пирамидной, экстрапирамидной клиникой, включая болезнь Паркинсона;
  • непереносимости компонентов, входящих в состав капель.

Нейролептик применяют с осторожностью при:

  • отравлении алкоголем, психотропными средствами, анальгетиками опиоидной группы;
  • недостаточности печени, почек;
  • снижении уровня калия в крови;
  • брадикардии;
  • тяжелых заболеваниях сердца;
  • пролактинзависимых опухолях;
  • эндогенной депрессии;
  • болезнях кровеносной системы;
  • тяжелой гипотензии;
  • нейролептическом синдроме злокачественного характера;
  • органических поражениях структур головного мозга;
  • гипертиреозе;
  • эпилепсии.

Особая осторожность необходима при лечении неврологических заболеваний, связанных с нарушением функции подкорковых структур, сниженным порогом судорожной готовности.

Особые указания

Если в первые 2-3 месяца приема появляются симптомы гингивита, гнойной ангины, лихорадки, стоматита, фарингита и симптомов, указывающих на грипп необходима консультация врача. При необходимости приема анальгетиков, их подбор должен осуществлять врач, так некоторые обезболивающие средства нельзя совмещать с нейролептиками.

Перед началом лечения обязательно необходимо исследование крови с целью определения количества форменных элементов. Из инструментальных методов диагностики необходимы данные ЭКГ, энцефалографии. При выявлении отклонений нейролептик назначают только по абсолютным показаниям. В данной ситуации в период лечения необходимы контрольные исследования.

В связи с тем, что на фоне лечения возможны нарушение внутрисердечной проводимости, то пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам пожилого возраста необходимо проводить мониторинг деятельности сердца. При сердечной, церебральной, почечной недостаточности, феохромоцитоме на фоне приема препарата может возникнуть гипотензивные реакции, поэтому люди, имеющие эти заболевания, должны находиться под наблюдением врача.

В период лечения не рекомендуется заниматься тяжелыми видами труда, посещать бани, сауны, принимать горячую ванну, так как возможен тепловой удар из-за угнетения центра терморегуляции.

Также не рекомендуется самостоятельно, без назначения врача применять средства от простуды, так как возможно повышение м-холиноблокирующего действия, теплового удара.

На период лечения следует избегать длительного нахождения на солнце и защищать кожу от солнца из-за высокой вероятности фотосенсибилизации. Чтобы избежать синдрома «отмены» антипсихотическое средство отменяют постепенно, то есть, снижая дозировку и кратность приема. Пока человек принимает препарат, не рекомендуется садиться за руль и заниматься опасными видами деятельности (например, работа на высоте), а также выполнять работу, требующей внимательности и концентрации (работа на станках, механизмах и т.п).

Передозировка

Симптомы передозировки, как правило, проявляются при выраженном превышении допустимых норм, согласно инструкции или назначению врача. Возможные симптомы передозировки:

  • снижение или повышение температуры тела;
  • сонливость;
  • возбуждение;
  • спутанность сознания;
  • острые дискинетические или дистонические симптомы;
  • судорога взора;
  • спазм гортани, глотки;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • изменения на ЭКГ;
  • бради- или тахикардия;
  • затуманенность зрения;
  • повышение давления внутри глаза;
  • дыхательная недостаточность;
  • аспирация;
  • угнетение дыхания;
  • парез кишечника;
  • задержка мочи.

При указанных симптомах назначают симптоматическое лечение, которое направлено на ликвидацию проявлений передозировки определенной системы или органа. При лечении во внимание должны быть приняты следующие указания:

  1. Из-за того что препарат имеет противорвотное действие, возможны затруднения с вызыванием рвоты с целью выведения препарата из ЖКТ.
  2. Антипсихотическое средство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В связи с чем, промывание желудка при принятии большого количества препарата практически не эффективно. Промывание рационально проводить только при раннем выявлении передозировки.
  3. Диализ, форсированный диурез не помогают полностью вывести медикамент из организма.
  4. При симптомах передозировки нельзя применять аналептики, так как антипсихотический препарат снижает порог судорожной готовности и это может спровоцировать эпилептические припадки.
  5. При развитии тяжелых экстрапирамидных расстройств использовать противопаркинсонические средства.
  6. Людям в коме показана интубация. Если выполнить ее будет проблематично из-за спазма фарингеальных мышц можно применить миорелаксанты короткого действия.
  7. При интоксикации нужно контролировать показатели ЭКГ.
  8. При снижении давления не рекомендуется назначать медикаменты адреналинового ряда. Лучше отдать предпочтение ангиотензинамиду.
  9. Следует избегать применения бета-адреномиметиков.

При снижении температуры тела инфузионные препараты можно подогревать. При выраженной лихорадке можно использовать жаропонижающие препараты, ледяные ванны.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении нейролептика следует учитывать, что его совмещение с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать усиление побочных эффектов, снизить или усилить терапевтическое действие:

  1. Если на фоне лечения употреблять алкоголь, то это может привести к артериальной гипертензии. Также усиливается опьяняющий эффект.
  2. При параллельном приеме трициклических антидепрессантов, снотворных, барбитуратов, опиоидных анальгетиков их действие на организм усиливается.
  3. Галоперидол повышает эффект периферических холиноблокаторов и большой части препаратов, снижающих давление.
  4. При совмещении с Бупропионом могут возникнуть эпилептические припадки.
  5. Галоперидол замедляет метаболические процессы трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО. Их токсичность и снотворное действие повышается.
  6. Нейролептик снижает выраженность сосудосуживающего действия следующих препаратов: Эпинефрина, Допамина, Эфедрина, Фенилэфрина, Норэпинефрина.
  7. Терапевтический эффект противосудорожных средств значительно снижается на фоне приема нейролептика.
  8. Препарат может повышать или снижать действие антикоагулянтов, противопаркинсонических средств.
  9. При совмещении с Метилдопой, повышается вероятность психических расстройств.
  10. Препараты, содержащие амфетамин, м-холиноблокаторы гистаминовых рецепторов снижают действие нейролептика.
  11. Если применять Галоперидол с препаратами лития возможна энцефалопатия, повышение выраженности экстрапирамидных реакций.

Также не рекомендуется в период лечения употреблять крепкий кофе, так как он снижает действие препарата.

Условия, срок хранения, продажа

Препарат необходимо хранить в месте, к которому не имеют доступа дети, так как при его случайном выпивании, у детей могут возникнуть тяжелые симптомы передозировки. Температура хранения не выше 25° С. Срок хранения не более 5 лет. После вскрытия, нейролептик можно принимать в течение 6 месяцев. Купить средство можно только по рецепту врача.

Средняя стоимость капель Галоперидол на территории России 50 рублей.

Аналоги

Самостоятельно подбирать аналогичные препараты строго запрещено, так как любой нейролептик назначается врачом в зависимости от выраженности психических расстройств. Препаратами замены могут стать:

  1. Азалептин;
  2. Этаперазин;
  3. Инвега;
  4. Модитен;
  5. Сонапакс;
  6. Азалептол;
  7. Кветиксол;
  8. Сенорм;
  9. Трифтазин;
  10. Тиорол.

Указанные препараты имеют схожие показания к применению и список побочных эффектов.


Отзывы

Дмитрий, 34 года Я даже не знаю, что сказать об этом препарате. Его назначали моему брату, так как у него шизофрения. Периодически он становился очень агрессивным, ему казалось, что все против него, что то замышляют, что за ним следят. Мог начать кричать и бить все в доме. Вот в один из таких моментов врачи ему и назначили Галоперидол. Агрессивность снижается, конечно, но после этих капель брат постоянно спит, практически не разговаривает, ни на что не реагирует. Врач снижал дозировку, но ничего не изменилось, другой препарат не назначил, поэтому будем искать другого врача. Оксана, 36 лет У меня по соседству живет старенькая бабушка и у нее какое-то психическое расстройство, вроде шизофрения. Когда ее дети, не могут прийти, я за ней присматриваю. Поведение у нее конечно очень странное, она может часами вытирать пыль в одном месте или тереть тарелку, часто бредит. Говорит, что слышит голоса и т.д. Врачи прописали ей Галоперидол, и после него, по-моему, только хуже стало. Раньше с ней хоть поговорить можно было, а после препарата в овощ превратилась, целыми днями спит, эмоций вообще никаких. Степан, 36 лет Еще в 15 лет поставили диагноз шизофрения. Мне часто казалось, что люди вокруг говорят обо мне, иногда были зрительные галлюцинации. Приступы агрессии были 3 раза за все время, и Галоперидол отлично с ними справлялся, правда, после него все время хотелось спать, но я думаю лучше сонливость, чем агрессия. Уже 5 лет как приступов нет, да и проявления шизофрении я не замечаю. Светлана, 27 лет У моего сына было сильное заикание, много разных препаратов назначали, но заикание все равно не проходило. Последний раз назначили Галоперидол. Я как услышала, что это нейролептик и прочитала список побочных эффектов, побоялась давать их ребенку. Там в показаниях шизофрения, психические расстройства, галлюцинации и т.д. Сводила ребенка еще к 3 – м врачам, все сказали, что при очень маленькой дозировке последствий не будет. В общем, выбора не было – капли я ему дала, через месяц заикание начало проходить. Побочный эффект только небольшой сонливостью проявился.

Отзывы о каплях Галоперидол неоднозначны. Одна часть людей отмечает, что получили выраженный положительный эффект, который они заметили уже через нескольких приемов. Другая часть отмечает чрезмерно выраженный седативный эффект, из-за которого люди постоянно хотят спать.

Галоперидол (Haloperidol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Галоперидол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Галоперидол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Галоперидол

Латинское название вещества Галоперидол

Haloperidolum (род. Haloperidoli)

Химическое название

4—1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

Брутто-формула

C21H23ClFNO2

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F20 Шизофрения
  • F22.0 Бредовое расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F60.2 Диссоциальное расстройство личности
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • F91 Расстройства поведения
  • F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков
  • F98.5 Заикание
  • G10 Болезнь Гентингтона
  • R11 Тошнота и рвота
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные

Код CAS

52-86-8

Характеристика вещества Галоперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Пути введения

В/в, в/м и внутрь.

Меры предосторожности вещества Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Новая информация в описании нейролептика галоперидол

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Галоперидол 0.0134
Галоперидол деканоат 0.0067
Галоперидол-Рихтер 0.0064
Галоперидол-ратиофарм 0.0041
Сенорм 0.0011
Галоперидол-Акри® 0.0007
Галопер 0.0006
Галоперидол-Ферейн 0.0002
Апо-Галоперидол 0.0001
Галоперидол-ПАР 0.0001
Галоперидола-РОС раствор для инъекций 0,5% 0
Галоперидола раствор для инъекций 0,5% 0
Галоперидол-АЛСИ 0
Галоперидол Велфарм 0

Галоперидол-Ферейн в Москве

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

ПоказанияОстрые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Противопоказания к применениюЗаболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Применение у детейПротивопоказан днтям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют при почечной недостаточности.Применение у пожилых пациентовПациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.Особые указания

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Галоперидол-ратиофарм — инструкция по применению

Регистрационный номер:
П N015719/02-010817

Торговое название: Галоперидол-ратиофарм

Международное непатентованное название (МНН): галоперидол

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Состав
100 мл препарата содержат: активное вещество галоперидол 0,20 г; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 0,09 г, пропилпарагидроксибензоат 0,01 г, молочная кислота 0,17 г, вода очищенная 99,70 г.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AD01

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Связь с белками плазмы крови — 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения -10-20 мин. Объем распределения -15-35 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч).

Показания к применению

  • Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
  • хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
  • психомоторное возбуждение;
  • рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата, кома различного генеза, дети в возрасте до 3 лет, беременность, период лактации, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона). Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях.

С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими центральную нервную систему; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в том числе синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому — одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение во время беременности и в период кормления грудью
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза — по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться 0,5-5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинаютс разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.

Побочное действие
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение артериального
давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки:

  • тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;
  • сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
  • реже — эпилептические припадки;
  • гипертермия или гипотермия;
  • сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
  • редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
  • редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение. Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно (в/в); может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч.
дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою
очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом
альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные
реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие
галоперидола.

Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность вождения транспорта и управление механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли для приема внутрь 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон темного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Ратиофарм ГмбХ, Германия

Производитель: Меркле ГмбХ, Граф-Арко-Штрассе 3, 89079 Ульм, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.