Холудексан инструкция цена

Холудексан 300 мг №20 капс.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от “____”__________200__г

№____________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ХОЛУДЕКСАН

Торговое название

Холудексан

Международное непатентованное название

Урсодеоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы желатиновые 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – урсодеоксихолиевая кислота 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодеоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня.

Фармакодинамика

Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ — зависимой α – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Показания к применению

— неосложненная желчнокаменная болезнь с холестериновыми камнями (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами)

— хронический острый гепатит вирусной, токсической и любой другой этиологии

— алкогольная болезнь печени

— первичный билиарный цирроз печени

— первичный склерозирующий холангит

— дискинезии желчевыводящих путей

— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков

— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.

Способ применения и дозы

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования

— при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет);

— для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность — 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным;

— для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца);

— для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.

Побочные действия

Редко

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз

— обострение ранее имевшегося псориаза

— алопеция

— аллергические реакции (зуд)

Очень редко

— кальцинирование желчных камней

Противопоказания

-повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника

— нефункционирующий желчный пузырь (в том числе эмпиема желчного пузыря)

— желчекаменная болезнь с высоким содержанием Са2+ и нехолестериновыми камнями

— желчно -, желудочно –, кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— печеночная и/или почечная недостаточность

— острый и хронический панкреатит в стадии обострения

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм.

Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминазы, гамма-глутамилтраспептитазы, билирубина и щелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.

После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.

Передозировка

Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Сигма Фармасъютикал Индастриз»

Мубарак Индасстриал Сити, Египет

Произведено для «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания

ХОЛУДЕКСАН 0,3 N20 КАПС

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы размером 0, корпус розового цвета, крышечка красного цвета. Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Урсодезоксихолевая к-та 300мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, калия сорбат

Фармакодинамика

Холудексан — гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК- эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижая секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.)

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта: Cmax при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связь с белками высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Холудексана-УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации. УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождений через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около-50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый/ кишечник; где подвергается расщеплению бактериями: (дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолил глицинового, или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакций; редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового и рентгенологического исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжить применение Холудексана в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы, для их обнаружения, и для профилактики рецидива камнеобразования.
Если в течение 6 месяцев после начала терапии частичного растворения камней не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Использование в педиатрии
Так как возможно затруднение при проглатывании капсул, препарат не должен применяться в данной лекарственной форме у детей в возрасте до 3 лет; у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет применяется с осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами.

Показания

неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
— хронический активный гепатит;
— токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени (АБП);
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— муковисцидоз;
— атрезия внутрипеченочных желчньгх путей, врожденная атрезия желчного протока;
— дискинезии желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— желчно-желудочный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— обтурация желчевыводящих путей;
— эмпиема желчного пузыря;
— детский возраст до 3-х лет;
— гиперчувствительность к препарату.
С осторожностью: хотя УДХК. не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют, капсулы Холудексан у детей ввозрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают
насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Холудексан-реб капсулы : инструкция по применению

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код ATX: А05АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в человеческой желчи. После перорального применения лекарственное средство снижает насыщение желчи холестерином путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холестерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней. Согласно общепринятым данным эффект урсодезоксихолевой кислоты на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детергентноподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, нетоксичную урсодезоксихолевую кислоту, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.

Урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротектное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно-кишечного тракта. Образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранными структурами, встраиваются в мембраны клеток и стабилизируют их. Защищает печеночные клетки и клетки желчных протоков от повреждающих факторов, делает их невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл.

Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов.

Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот, индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи.

Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Урсодезоксихолевая кислота достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток). Применение урсодезоксихолевой кислоты тормозит рост клеток рака толстой кишки.

Фармакокинетика

После приема лекарственного средства внутрь урсодезоксихолевая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30-60 минут после приема, уровень адсорбции составляет 60-80 %.

При регулярном приеме лекарственного средства урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками — 96-99 %. Терапевтический эффект лекарственного средства зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе лекарственного средства 10-14 мг/кг массы тела. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Около 60 % поступившей в организм дозы лекарственного средства подвергается «эффекту первого прохождения» через печень. В печени урсодезоксихолевая кислота конъюгирует с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты урсодезоксихолевой кислоты всасываются в тонкой кишке за счёт пассивных и активных механизмов. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилированию) до литохолиевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфотилохолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Урсодезоксихолевая кислота выводится в основном с калом. При применении в больших дозах повышается уровень выведения урсодезоксихолевой кислоты с мочой, хотя эта величина остаётся незначительной (менее 1 %), за исключением случаев тяжёлых холестатических поражений печени. Период полувыведения урсодеоксихолиевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Показания к применению

растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена; лечение гастрита с рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации.

Способ применения и дозировка

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).

Возрастные ограничения для приема капсул Холудексан-Реб в дозировке 300 мг отсутствуют, но пациентам с массой тела менее 47 кг или которым трудно глотать капсулы, рекомендуется назначать урсодезоксихолевую кислоту в форме суспензии для приема внутрь.

Для растворения холестериновых желчных камней — примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.

Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. С помощью дополнительных исследований необходимо проверить, не состоялась ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Гастрит с рефлюксом желчи — назначают 300 мг лекарственного средства перед сном. Курс лечения обычно составляет 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния пациента. Врач должен принимать решение о длительности лечения в каждом случае индивидуально.

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) — суточная доза зависит от массы тела и определяется из расчета 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на кг массы тела.

В первые 3 месяца лечения Холудексан-Реб необходимо принимать, распределив суточную дозу на 3 приема (утро, полдень, вечер). При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз вечером.

Необходимо контролировать регулярность приема. Использование лекарственного средства Холудексан-Реб при ПБЦ может быть неограниченным по времени.

В редких случаях у пациентов с данным заболеванием в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, усиливаться зуд. В таком случае рекомендуется продолжать лечение, принимая по 1 капсуле в сутки, постепенно увеличивая дозу (на 1 капсулу еженедельно) до достижения рекомендованного режима дозирования.

Применение у лиц пожилого возраста: отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц данной возрастной категории. Тем не менее, при лечении должны быть приняты меры предосторожности.

Дети: несмотря на то, что нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодезоксихолевой кислоты, капсулы не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 47 кг и/или младше 6 лет из-за возможных затруднений при глотании. Если ребенок весит менее 47 кг или испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Холудексан

Международное непатентованное название

Кислота урсодезоксихолевая

Капсулы 300 мг

Одна капсула содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня.

Фармакодинамика

Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ — зависимой α – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках

В составе комплексной терапии:

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Способ применения и дозы

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования

— при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет);

— для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность — 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным;

— для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца);

— для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.

Редко

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз

— обострение ранее имевшегося псориаза

— алопеция

— аллергические реакции (зуд)

Очень редко

— кальцинирование желчных камней

— гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в.т.ч. эмпиема желчного пузыря

— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)

— частые билиарные колики

— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

— расстройство моторной активности желчного пузыря, нефукционирующий пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность

— острый панкреатит

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм.

Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина и щелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.

После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.

Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

«Сигма Фармасьютикал Индастриз», Мубарак Индастриал Сити, Фёрст Квотэр, Квесна, Египет

(“SIGMA Pharmaceutical Industries”, Mubarak Industrial City, First Quarter, Quesna, Egypt).

Владелец регистрационного удостоверения компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания («WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания («WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA» в лице Толеуишевой Сандугаш, Алматы, проспект Суюнбая 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

Урсосан и Урсофальк: в чем разница?

Для лечения заболеваний печени применяются препараты на основе урсодезоксихолевой (желчной) кислоты. К ним относятся гепатопротекторы Урсосан и Урсофальк. Из-за одинакового активного вещества эти лекарственные препараты являются практически идентичными, но имеют между собой ряд отличий.

Характеристики и фармакологические свойства

Действующим компонентом Урсосана (не стоит путать его с лекарством Уролесан, применяющимся в урологии) и Урсофалька является урсодезоксихолевая кислота, имеющая иммуномодулирующие, гипохолестеринемические, гиполипидемические, гепатопротективные и желчегонные свойства. Вступая во взаимодействие с токсичными желчными кислотами, она способствует снижению их концентрации, уменьшает количество холестерина в желчи, повышает его растворимость.

В результате такой реакции растворяются желчные камни холестеринового типа, и предупреждается их повторное образование. Прежде чем подобрать дешевый аналог Урсосана в России, нужно разобраться, в каких случаях назначают этот препарат, а также Урсофальк и другие таблетки с аналогичным спектром действия.

Показания к применению

Показанием к назначению гепатопротекторов являются проблемы с желчевыводящей системой и печенью. Их применяют:

  • для восстановления печени;
  • для улучшения оттока желчи и уменьшения ее концентрации;
  • активизации обмена веществ;
  • стабилизации уровня холестерина;
  • растворения камней в желчном пузыре.

Препараты Урсосан и Урсофальк используют для лечения:

  • первичных билиарных циррозов;
  • острых, вирусных и хронических гепатитов;
  • муковисцидозов печени;
  • стеагепатитов неалкогольного типа;
  • холангитов, осложненных склерозированием желчевыводящих протоков;
  • билиарных рефлюкс-гастритов и рефлюкс-эзофагитов;
  • токсических поражений печени, вызванных отравлениями лекарствами и алкоголем.

Они применяются в педиатрической практике, в частности при лечении желтушки новорожденных. Урсодезоксихолевая кислота, в отличие от других желчных кислот, не токсична, поэтому ее используют для лечения многих заболеваний печени, включая циррозы и фиброзы.

Препараты применяют для растворения желчных камней холестеринового происхождения при невозможности их хирургического или эндоскопического лечения, для улучшения состояния пациентов, проходящих курс лечения цитостатиками, и используют в качестве вспомогательного средства при трансплантации печени и других органов.

Противопоказания и особенности применения

Сравнивая Урсосан и Урсофальк, а также другие, более дешевые отечественные и зарубежные аналоги группы гепатопротекторов, важно понимать, в каких случаях их использование не допускается. Противопоказаниями к приему данных лекарств являются:

  • наличие кальцинированных камней в желчном пузыре;
  • нарушения в функционировании желчного пузыря;
  • проблемы с почечной деятельностью;
  • присутствие в анамнезе острой инфекционной формы воспалительных заболеваний желчных протоков;
  • острые формы воспалительных процессов поджелудочной железы;

Прием медицинских средств категории гепатопротекторов производится под наблюдением лечащего врача, в соответствии с назначенной дозой и схемой, разработанной для пациента. Препараты не могут употребляться совместно с алкоголем, который полностью устраняет их лечебный эффект и приводит к возникновению побочных эффектов.

Прием алкогольных напитков при билиарном циррозе способствует ускорению течения болезни, печеночной недостаточности и коме, развитию асцита. Вместе с этим, регулярный прием гепатопротекторов, в том числе Урсосана, Урсофалька, Гринтерола, Урдоксы и др. способствует восстановлению печени, поврежденной в результате систематического употребления спиртного.

Применение в особых случаях

Медицинские средства данной категории не сочетаются с Холестирамином, Холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия или окись алюминия. Совместное употребление этих препаратов приводит к попаданию урсодезоксихолевой кислоты в кишечник. Вследствие этого ожидаемый терапевтический эффект снижается в значительной степени.

Поэтому, если необходимость приема средств антацидной группы обусловлена программой лечения, их принимают не ранее 2-х часов после приема Урсосана и Урсофалька. Также их нельзя сочетать с эстрогенами, прогестинами и лекарственными препаратами, повышающими насыщенность желчи холестерином.

Прием Урсосана возможен во время беременности и лактации.

В результате исследований, проведенных немецкими специалистами, было выяснено, что он не оказывает отрицательного влияния на плод, но может вызвать некоторые побочные эффекты:

  • нарушение оттока желчи в результате увеличения матки во время беременности и сдавливания желчного пузыря;
  • движение камней при их наличии и обострение желчекаменной болезни;
  • повышение билирубина, АЛАТ, АСАТ при наличии патологий печени.

По этим причинам допускается применение Урсосана у беременных и кормящих женщин только по серьезным показаниям, когда его использование оправдано наличием заболеваний, требующих постоянного лечения. Суспензию Урсофальк также можно использовать в этих случаях.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты, а также аллергические реакции при приеме данных лекарств, встречаются достаточно редко. Наиболее распространенными из них у Урсосана являются:

  • нарушения работы ЖКТ, проявляющиеся в виде запора или диареи;
  • чувство дискомфорта в районе правого подреберья, боли в области живота.

У суспензии Урсофальк данные негативные последствия практически сведены к нулю. В целом же эффективность и возможные последствия лечения препаратами зависят от индивидуальных особенностей организма и наличия у пациента сопутствующих хронических заболеваний. Популярностью данное лекарственное средство пользуется благодаря удобной лекарственной форме в виде суспензии.

Все гепатопротекторы, в том числе Урсосан, Урсофальк и другие, пьют одновременно с приемом пищи.

Как правило, прием этих лекарств достаточно длительный и продолжительный. Обычно их назначают пациентам на период от нескольких месяцев и более.

Отличительные особенности

Большинство гепатопротекторов одинаково эффективны. Главным отличием этих препаратов является лекарственная форма и особенности применения. Например, Урсосан выпускается только в капсулах, а Урсофальк можно принимать как в капсулах, так и в виде суспензии. К тому же допускается его прием детьми, начиная с 1-го месяца жизни. Однако стоимость этого лекарства обычно выше Урсосана. В целом же, оба препарата хорошо зарекомендовали себя в лечении болезней печени различной сложности.

Также для борьбы с данными заболеваниями используются более недорогие аналоги, например, Эксхол в таблетках.

Отвечая на вопрос, что лучше, Эксхол или Урсосан, можно заметить, что Урсосан имеет более высокую терапевтическую эффективность и лучше усваивается организмом. Но, стоимость Эксхола на порядок ниже.

Одним из самых популярных желчегонных препаратов является Аллахол, комбинированное средство, содержащее компоненты растительного происхождения.

Его действие сходно с Урсосаном, он редко вызывает побочные эффекты и может использоваться беременными и кормящими женщинами. Аналогичными характеристиками также обладают препараты Холензим, Одестон и Карсил. Определить, какое из лекарств, Аллохол или Урсосан лучше, можно, оценив особенности их воздействия на организм пациента, поэтому назначение каждого из них выбирается в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Другие аналоги и заменители

Несмотря на эффективность и высокое качество Урсосана и Урсофалька, в некоторых случаях из-за индивидуальной непереносимости или в виду других причин эти лекарства не подходят некоторым пациентам. Их можно заменить другими препаратами из группы гепатопротекторов, имеющими сходные характеристики. В настоящее время количество медикаментов с урсодезоксихолевой кислотой в составе, выпускающихся различными фармацевтическими компаниями, достаточно велико.

Одними из лучших аналогов препарата Урсосан считаются Урдокса и Урсолив. Урдокса — российские лекарства, производящиеся компанией «Фармпроект». Выпускаются в виде капсул, цена которых, в среднем, составляет около 1300 рублей. Если говорить, что лучше, Урдокса или Урсосан, можно заметить, что оба этих препарата мощные и эффективные.

Еще одним российским гепатопротектором высокого качества является Урсолив. Выпускается в виде капсул компанией АВВА РУС (Россия). В аптеках его стоимость равна примерно 1400-1500 рублям за упаковку. Пользуется популярностью благодаря доступности и сбалансированной формуле.

Лекарства подходящие для замены Урсосана

Также для лечения болезней печени используются препараты других групп:

По утверждению специалистов, лучшим образом, помимо лекарственных средств на основе желчной кислоты, зарекомендовали себя аминокислоты, хорошо помогающие при сложных формах болезней печени. То есть, сравнивая Гептрал или Урсосан, можно сказать, что эффективность у них одинакова, и оба препарата не лучше и не хуже один другого. Аналогами Урсосана по действующему веществу также являются: российский Экурохол, Эксхол и Ливодекса.

Мнения врачей об эффективности препаратов

Какое лекарство, например, Урсосан или Фосфоглив лучше, ответить сложно, так как они действуют по-разному. Первый является монопрепаратом, эффективен в лечении холелитиаза и больше подходит для лечения желчного пузыря, второй — служит нормализации липидного обмена и устранения гепатоза. Фосфоглив выпускается в трех формах: капсулах, капсулах форте и растворе для инъекций.

Список лекарств-аналогов по действующему веществу и их стоимость представлен в таблице:

Название Форма выпуска Количество штук в упаковке Производитель Средняя стоимость
Урсофальк (Ursofalk) — оригинал капсулы 250 мг 10, 50 и 100 «Доктор Фальк», Германия за 10 шт: около 216 руб.
за 50 шт: 983 руб.
за 100 шт: 2199 руб.
Урсофальк (Ursofalk) — оригинал суспензия 250 мг/5 мл — 250 мл 1 «Вифор», Швейцария 1241 руб.
Урдокса (Urdoxa) капсулы 250 мг 50 и 100 «Фармпроект», Россия за 50 шт: 615 руб.
за 100 шт: 1068 руб.
Урсодез (Ursodez) капсулы 250 мг 10,50 или 100 «Северная звезда», Россия за 10 шт:104 руб. за 50 шт: 410 руб. за 100 шт: 799 руб.
Урсолив (Ursoliv) капсулы 250 мг 10,50 и 100 «АВВА РУС», Россия за 10 шт: 146 руб. за 50 шт: 552 руб.
за 100 шт: 1600 руб.
Урсосан (Ursosan) капсулы 250 мг 10, 50 и 100 «ПроМед», Чехия за 10шт: 178 руб. за 50шт: 762 руб. за 100шт: 1280 руб.
Эксхол (Exhol) капсулы 250 мг 10, 50 и 100 «Канонфарма», Россия за 10 шт:127 руб. за 50 шт: 580 руб. за 100 шт: 1060 руб.
Урсодекс (Ursodex) таблетки 300 мг 50 и 100 «Сан», Индия 785-851 руб.
Урсором (Ursorom) Ромфарм капсулы 250 мг 30 «Ромфарм», Румыния 356 руб.
Холудексан (Choludexan) капсулы 300мг 20 «World Medicine», Великобритания, 480 руб.

Сравнивая препараты Урсосан и Урсодез, необходимо подчеркнуть, что применение второго лекарства практикуется при желчекаменной болезни, в то время как Урсодез используют в лечении более широкого комплекса заболеваний. Что лучше, Урсодез или Урсосан, нельзя сказать однозначно. Оба этих лекарства назначают достаточно часто.

Рекомендации и мнения медиков

По мнению врачей, медицинские средства на основе желчной урсодезоксихолевой кислоты хорошо показали себя в лечении болезней печени и ЖКБ.

Также действенными являются препараты с аминокислотами, которые оказывают положительное влияние на пациентов при лечении гепатита, цирроза, дискинезии желчевыводящих путей и холецистите некалькулезного типа.

Некоторые медики врачи утверждают, что Урсофальк легче переносится больными, и эффект от его использования достигается быстрее.

Но есть и сторонники другого мнения, назначающие пациентам именно Урсосан. В любом случае, оба препарата в одинаковой степени хорошо помогают организму и могут назначаться при болезнях печени пациентам разных возрастных групп, в том числе маленьким детям.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени