Инсулин для чего?

Инсулин в форме таблеток: преимущества и недостатки, особенности применения

Привычной формой выпуска инсулина для людей, страдающих сахарным диабетом, является раствор для инъекций. Однако прогресс в современной науке позволил изобрести препарат в таблетках, что в некоторой степени может облегчить жизнь пациентов. Тогда не придется делать постоянных уколов, а времени на принятия лекарства будет тратиться значительно меньше.

Переход на такой тип лечения возможен в ближайшие два-три года.

Обычный способ лечения инъекциями

Синтетический аналог человеческого инсулина был изобретен в конце прошлого века. Пройдя несколько модернизаций, продукт в настоящее время является обязательным компонентом лечения людей, страдающих сахарным диабетом. Он рекомендован при болезни первого и второго типа и имеет несколько видов: короткого, длительного и продленного действия.

Подбор правильного средства производится в индивидуальном порядке и во многом зависит от образа жизни пациента.

Гормон короткого действия вводится за полчаса до приема пищи. Важно, чтобы оба процесса происходили всегда в одно и то же время. Пропуск трапезы не допускается.

Инсулин с промежуточным временем воздействия может быть эффективен в течение суток. Его вводят непосредственно перед обильным сытным обедом. В свою очередь, препарат продленного действия может работать более суток, время введения устанавливается в индивидуальном порядке.

Для введения лекарства сегодня применяют стерильные шприцы, а также индивидуальные дозаторы с возможностью программирования количества раствора. Их необходимо постоянно держать при себе, чтобы была возможность в любое время сделать необходимые процедуры. Также у пациентов всегда должен присутствовать индивидуальный глюкометр для осуществления контроля течения болезни.

Происхождение инсулина в таблетках

Исследования в области сахарного диабета и гормона, перерабатывающего глюкозу, начались еще в начале двадцатого века, когда была обнаружена прямая взаимосвязь между инсулином и сахаром в организме человека. Постепенно разрабатывались и инъекции, которые сегодня активно используются диабетиками.

Вопрос о производстве инсулина в форме таблеток стоит уже много лет. Первыми им задались ученые из Дании и Израиля. Именно они начали начальные разработки в сфере изготовления таблеток и провели ряд экспериментов, подтверждающих их потенциальное удобство в использовании. Также исследованиями с девяностых годов прошлого века занимаются представители Индии и России, результаты которых во многом схожи с продуктами из Дании и Израиля.

Сегодня разработанные препараты проходят необходимые тесты на животных. В ближайшее время планируется их массовое производство в качестве альтернативы инъекциям.

Отличия метода действия препарата

Инсулин – белок, который производит в организме поджелудочная железа. При его недостатке глюкоза не поступает к клеткам, из-за чего нарушается работа практически всех внутренних органов и развивается сахарный диабет.

Глюкоза в крови повышается сразу же после приема пищи. В здоровом организме поджелудочная железа в момент повышения концентрации начинает активно вырабатывать гормон, который попадает в печень через кровеносные сосуды. Она и контролирует его количество. При введении инъекций инсулин сразу попадает в кровь, минуя печень.

Врачи считают, что прием инсулина в таблетках может быть намного безопаснее из-за того, что в этом случае печень будет участвовать в его работе, а значит, возможна и правильная регуляция. Кроме того, при их помощи можно избавиться ежедневных болезненных уколов.

Преимущества и недостатки

Одним из главных преимуществ инсулина в таблетках по сравнению с инъекциями является безопасность его использования. Дело в том, что натуральный выработанный гормон помогает переработать печень, при введении раствора она участия в переработке не принимает. В результате этого могут возникнуть осложнения заболевания, нарушения работы сердечно-сосудистой системы, появление хрупкости капилляров.

При приеме внутрь же лекарство всегда попадает в печень и проходит контроль с ее помощью. Так, возникает система, схожая с природной схемой работы гормона.

Кроме того, таблетированный инсулин обладает следующими преимуществами:

  1. Избавляет от болезненных процедур, шрамов и гематом после их проведения;
  2. Не требует высокого уровня стерильности;
  3. Благодаря контролю дозирования инсулина печенью при переработке риск передозировок значительно снижается;
  4. Действие препарата длится намного дольше, чем при инъекциях.

Для того, чтобы определить, что лучше, инсулин или таблетки, необходимо ознакомиться и с недостатками последнего. Он может иметь один существенный минус, который касается работы поджелудочной железы. Дело в том, что при приеме лекарств внутрь орган работает в полную силу и быстро истощается.

Однако в настоящее время в области решения данного вопроса также ведутся разработки. Кроме того, здесь поджелудочная железа будет вести активную деятельность только непосредственно после приема пищи, а не постоянно, как при использовании других препаратов для понижения сахара в крови.

Еще одним недостатком данного средства является труднодоступность и дороговизна. Однако сейчас она связана с продолжением ведения исследований и в ближайшее время будет устранена.

Противопоказания

Несмотря на важность использования препаратов данного типа, они имеют некоторые ограничения. Так, их с осторожностью следует применять при болезнях печени и сердечно-сосудистых патологиях, мочекаменной и язвенной болезнях.

Почему нельзя детям принимать инсулин в таблетках? Данное противопоказание связанно с недостатком данных о результатах исследований в области его применения.

Возможен ли переход с раствора на таблетки?

Поскольку таблетки инсулина сейчас находятся на стадии разработки и тестирования, точных и достаточных данных об исследованиях пока нет. Однако имеющиеся результаты показывают, что применение таблеток более логично и безопасно, поскольку наносит организму гораздо меньше вреда, чем инъекции.

При разработке таблеток ученые ранее сталкивались с некоторыми проблемами, связанными со способами и скоростью попадания гормона в кровь, из-за чего многие эксперименты заканчивались неудачей.

В отличие от инъекций, вещество из таблеток всасывалось медленнее, а результат падения сахара сохранялся ненадолго. Желудок же воспринимать белок как обычную аминокислоту и переваривал ее в стандартном режиме. Кроме того, минуя желудок, гормон мог распадаться в тонком кишечнике.

Для того, чтобы сохранить гормон в необходимом виде до попадания в кровь, ученые увеличили его дозу, а оболочку изготовили из веществ, не позволяющий желудочному соку его разрушить. Новая таблетка, попадая в желудок, не разрушалась, а при попадании в тонкую кишку освобождала гидрогель, который закреплялся на ее стенках.

Ингибитор не растворялся в кишечнике, но предотвращал действие на лекарство ферментов. Благодаря такой схеме препарат не разрушался, а целиком попадал в кровь. Его полное выведение из организма происходило естественным путем.

Таким образом, при появлении возможности перехода на заменитель инсулина в таблетках, ее необходимо использовать. При соблюдении режима и отслеживании уровня глюкозы лечение с его помощью может быть максимально эффективным.

В каких формах также может быть инсулин?

Ранее рассматривалась варианты выпуска инсулина в форме раствора для закапывания в нос. Однако разработки и эксперименты не увенчались успехом из-за того, что точную дозировку гормона в растворе установить не удалось из-за сложностей с попаданием компонента в кровь через слизистую оболочку.

Также проводились опыты на животных и с пероральным приемом лекарства в виде раствора. С его помощью подопытные крысы быстро избавлялись от дефицита гормона и уровень глюкозы стабилизировался за считанные минуты.

Несколько передовых стран мира уже фактически готовы к выпуску таблетированного препарата. Массовое производство поможет устранить дефицит лекарства во всем мире и снизить его рыночную цену. В свою очередь, некоторые медицинские учреждения в России уже практикуют применение препаратов данного типа и отмечают положительные результаты в терапии.

Инсулин в таблетках названия в данный момент не имеет, поскольку исследования в данной области еще не закончены. В настоящее время он применяется в основном как экспериментальный продукт. Однако уже отмечено множество его преимуществ по сравнению со стандартными препаратами. Но есть и недостатки, которые также важно учесть. Так, инсулин в таблетках цену имеет высокую, а приобрести его пока что очень трудно.

Как правильно вводить препарат инсулина в организм

Диабетик вздрагивает от слова «инсулин» – его выработка, инъекции, типы и другие понятия, от которых зависит жизнь. Жизненно важной процедурой является инъекция инсулина, от которых не застрахованы больные диабетом двух типов. Для диабетиков первого типа уколы гормона означают жить полноценно, второго типа – способ спастись при экстремальных состояниях. Поэтому правильность выполнения данной манипуляции очень важна. Как же колоть инсулин?

Только эндокринолог определяет периодичность, дозу для инъекции, а также тип инсулина, который подходит. Он должен отправить диабетика на специальный тренинг, на котором его научат, как правильно вводить, куда можно колоть и когда колят инсулин, расскажут, как правильно считать хлебные единицы и опишут симптомы резкого повышения или падения сахара в крови. На самом деле, многие диабетики сами осваивают эту грамоту, как их близкие, которым приходится делать регулярные инсулина введения.

Куда колоть инсулин, способы введения

Специалисты рекомендуют при диабете такие места для инъекций инсулина: живот, бедро, плечо. Можно вводить в зону над коленом или поясницу, над ягодицами, в ягодицы, под лопатку (у основания кости), но это более болезненные места.

Если используется устройство с многоразовой иглой, то колоть новой иголкой нужно начинать с более чувствительных мест (бедро, рука), потом в область живота. Тупеющая игла делает инъекции более болезненными.

Место введения – живот. Сюда колоть практически не больно. В эту область удобно делать другому человеку или себе самому. Подходит для инъекции инсулина любого вида. От пупка нужно отступать 5 и более сантиметров. Каждый раз желательно отступать от места предыдущего прокола от 2 см. Чтобы было удобно отслеживать, мысленно рисуется круг, уколы делаются по кругу, по часовой стрелке. На этом участке низкая вероятность перерождения ткани из-за постоянных проколов.

Уколы в бедро делаются в любом месте, начиная от 10 см от пахового углубления. Желательно в зону бедра колоть гормон пролонгированного действия. Более болезненный участок, плюс препарат всасывается медленно.

В плечо вводят гормон, выбирая место в верхней части, мысленно поделив плечо на три зоны. Самому колоть в это место неудобно. В руку водят гормон короткого и ультракороткого действия.

В ягодицы инсулин колят детям (медработники, родители). Предпочтительно вводить в эту зону препарат с коротким сроком действия, чтобы быстро уменьшить количество глюкозы в крови.

Инсулин для инъекций можно вводить разными способами:

  1. Подкожно – в места с достаточным количеством жира и низкой чувствительностью. Оптимально для ежедневных инъекций. Гормон поступает в кровеносное русло медленно, так как бы он выделялся поджелудочной железой;
  2. Внутривенно – введение инсулина в кровь человека для реанимационных мероприятий в стационарных условиях;
  3. Внутримышечно – такой способ подходит для маленьких пациентов, так как у них подкожная клетчатка с малым количеством жира. Метод введения достаточно опасный – концентрация инсулина сначала резко возрастает, потом быстро падает, то есть будут резкие скачки уровня глюкозы в крови и есть вероятность комы.

Типы инсулина

Обычно все типы гормона поджелудочной железы делят по составу (моно- и многокомпонентные), по происхождению (человеческий и животный) и по типу и сроку действия:

  • Пролонгированного действия (среднего, длительного и сверх длительного);
  • Быстрого действия (короткого и ультракороткого).

Самое важное различие в том, через сколько начинает действовать инсулин, плюс как долго действует. Поэтому, если в экстренных условиях ввести препарат пролонгированного действия, то будет понятно, почему после ввода инсулина сахар растет, создавая опасность для жизни больного.

Самостоятельно смешивать разные типы инсулина нельзя. Если в одно время назначен ввод разных по длительности гормонов, их вводят поочередно, начиная от короткого, а заканчивая с самым пролонгированным эффектом.

Длительный инсулин идеально подходит в качестве суточного лекарства, его вводят утром и вечером. Начинает действовать через 2-3 часа, максимальный эффект после 12 часов и заканчивает действовать до 24 часов. Препарат с очень длительным действием эффективен до 36 часов и подходит для пожилых, одиноких людей.

Коротким инсулином регулируют уровень сахара в крови перед/после приемом пищи или другими нагрузками на организм (спорт, стресс). Начало действия ультракороткого уже через 20 мин после укола, а работает еще 3-5 часов.

Хранить гормон нужно в прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей. Оптимально – холодильник с температурным режимом +2..+8°С. Замораживать и нагревать нельзя!

Шприцы ручки можно держать не в холодильнике, но не дольше 1 месяца.

Типы устройств для ввода гормона

Для того чтобы вводить микродозы гормона поджелудочной железы, используют такие пути введения инсулина:

  • Обычный одноразовый шприц;
  • Специальные микрошприцы для инсулина;
  • Ручки шприцы;
  • Капельницы;
  • Инсулиновые помпы.

Простыми шприцами могут пользоваться только медицинские работники, если других вариантов нет и ситуация экстремальная (угроза комы). Самостоятельно использовать обычные шприцы нельзя, так как высокая вероятность передозировки (инсулиновый шок). Кроме низкой точности для микроколичеств, шприцы оставляют в игле и месте соединения корпуса и иглы большое количество инсулина. То есть, даже если отмерить точное количество, введенная доза будет непредсказуемая.

Микрошприцы со специальной шкалой в сахарных единицах используются специально для введения микродоз гормона. В них нет или минимальный «мертвый объем», удобная для инсулина шкала. Практически все виды микрошприцов одноразовые, есть со сменными и несъемными иглами.

Отличаются длиной (4-8 мм) и толщиной иглы, вместимостью (распространены объемы от 20 до 100 ед.). Имеют разные шкалы, поэтому нужно обязательно смотреть, сколько единиц включает одно деление – 0,25, 0,5, 1 или 2. Есть модели с одной шкалой, с хлебными единицами или сразу с двумя – единицы плюс микролитры.

Более современным и удобным вариантом можно назвать микрошприцы ручки, внутрь которых вставляется картридж (резервуар с инсулином) и одноразовая игла. Одноразовые ручки инъекторы производят с впаянной иглой и резервуаром.

Плюсы ручек:

  1. Сверхточная дозировка препарата;
  2. Много доз, а значит определенная свобода диабетика (можно уезжать, с собой не нужно брать чемодан лекарств). Есть модели с 20-кратной дозой гормона;
  3. Допускается хранить шприц ручку при комнатных условиях, сроком до месяца, а значит, это еще один фактор независимости больного диабетом – не нужен холодильник;
  4. Ввод мгновенный и безболезненный;
  5. Тонкие иглы, автоматический ввод;
  6. Одежду снимать не обязательно, чтобы лекарство попало под кожу.

Капельницы нужны в стационарных условиях, когда пациент ургентный (гипер- или гипогликемия) и нужны экстремальные меры по нормализации состава крови.

Новым и перспективным направлением можно назвать инсулиновые помпы. Это небольшой механизм с резервуаром инсулина, который автоматически вводит микроколичества инсулин быстрого действия, имитируя деятельность поджелудочной железы. Дозы и периодичность программирует сам диабетик, согласно рекомендация своего доктора. Есть ввод плановый (базальный ввод) и внеплановый (болюс).

Время введения гормона

Инсулин вводится в нескольких случаях:

  • Регулярно, утром и вечером (60% назначенной доктором дозы утром, а 40% вечером), чтобы привести состояние организма в естественное состояние (без учета скачков глюкозы в крови после еды или нагрузок). Подходит гормон пролонгированного действия;
  • Периодически, перед/после еды, сладких напитков или физического напряжения. Применяют препарат быстрого действия;
  • В непредвиденных случаях (после стресса, во время болезни или подобное). Оптимально использовать ультрабыстрый инсулин.

Техника введения или как правильно колоть инсулин

Препарат не должен попасть в мышцы, поэтому так важно соблюдать технику введения препарата.

Введение гормона производят по определенной технике, подкожно, в жировую прослойку, иначе препарат быстро попадет в мышцы, потом в кровь, соответственно, его действие быстро закончится, то есть, желаемый эффект не будет достигнут. А если уколоть инсулин в слой жира, получается своеобразный склад гормона, который будет очень медленно высвобождаться, попадая кровь и снижая концентрацию глюкозы.

Емкость с гормоном должна быть герметичной, целой, с нормальным сроком годности и вскрыта не более 28 дней назад, с соблюдением условий хранения.

Гормон длительного действия может состоять из нескольких слоев, быть мутноватым, белесым или желтоватым. Препараты короткого и среднего действия должен быть прозрачным, без вкраплений.

Подготовка инсулина для набора в микрошприц: емкость с гормоном достать из холодильника и медленно покатать между руками, чтобы раствор стал однородным и нагрелся до температуры тела. Набрать в шприц столько единиц воздуха, сколько лекарства будет отбираться. Проколоть резиновую пробку и выдавить в бутылочку воздух. Так отбор инсулина будет мягкий, без вакуума в запечатанной бутылочке с лекарством. Перевернуть бутылочку крышечкой вниз, отобрать необходимое количество гормона плюс 10% сверху. Достать шприц, выдавить из него пузырьки воздуха, если есть, и лишний инсулин.

Руки перед всеми манипуляциями помыть с мылом, к игле и крышке руками не прикасаться, крышку перед отбором протереть спиртом.

Правила введения инсулина (алгоритм не зависит от возраста или пола больного):

  1. Подготовить набор для инъекций (бутылочку с лекарством, шприц, вата, спирт);
  2. Набрать в новый микрошприц инсулин с нормальным сроком годности. Если шприц многоразовый с одноразовыми иглами, то гормон набирается одной иглой, а для укола ставится новая игла;
  3. Пальцами левой руки оттянуть немного кожи на участке, куда правильно колоть инсулин. Место должно быть дальше на 2 см от предыдущего прокола. Нельзя колоть в шрамы, бородавки, родинки, места с поврежденной кожей (ранки, гнойнички, воспаленные участки);
  4. Как ставить инсулин, если в складке есть жировой слой? Укол делать под прямым углом, если пациент худощав, то игла вводится под углом 45°;
  5. Иглу ввести до конца, быстро, резким движением, чтобы было не больно. Поршень нажимать плавно, чтобы вещество медленно попадало в организм. Выдержать шприц до 10 сек, только потом медленно вытащить иглу из кожи;
  6. Постоянно менять место укола, чтобы не было спаек;
  7. Одноразовый шприц выбросить, многоразовую систему промыть спиртом, положить в футляр до следующего раза.

Если инсулин вытекает с места прокола, повторно вводить лекарство не нужно.

Спирт нейтрализует гормон, поэтому после того, как протерли место будущего укола, этанолу нужно дать несколько секунд испариться. А после инъекции место укола не протирать.

5 «нельзя» при инъекциях инсулина

Сразу после укола нельзя:

  • Массажировать зону инъекции;
  • Натирать кожу мазями, кремами, особенно согревающими;
  • Активно двигаться, заниматься спортом;
  • Сразу принимать пищу, напитки, особенно высоко углеводные;
  • Принимать горячий душ, ванную.

Все описанные запреты приводят к ускоренному всасыванию лекарства и развитию осложнений гипогликемии.

Осложнения при неправильном введении инсулина

Если не соблюдать технику инъекций, вероятны два типа осложнений – гипо- и гипергликемия. Оба варианты случаются из-за неправильной дозировки лекарства – меньше или больше необходимой дозы. А как следствие – слабость, дрожь, потеря сознания, кома, другое.

Еще одно последствие нарушение техники ввода доз – липодистрофия. Этот процесс означает замену жировой ткани на соединительную. Происходит в результате уколов в одно и тоже место и истончении жировой клетчатки. В такие участки вводить иглу нельзя (минимум полгода). Поэтому придерживаются правила круга по часовой стрелке, когда ежедневно передвигают зону для укола.

Встречаются аллергические реакции на сам препарат, его растворитель, материл иглы. Бывают небольшие кровоподтеки, если игла попала в капилляр. Это не страшно, через время синяк сойдет, но гормон попадет в кровь быстрее, чем обычно, так как получилось внутримышечное введение, а не подкожное. Также важно учитывать просьбы пациента, если он говорит, что на определенном участке больнее или подобное.

Как и через сколько действует инсулин на организм

Белковый гормон инсулин — важнейший элемент метаболических процессов во всех тканях человеческого организма, выполняющий такую значимую функцию, как уменьшение концентрации глюкозы в крови. Однако, функциональные возможности инсулина очень многогранны, поскольку он затрагивает все виды обменных процессов в организме человека и не ограничивается одной лишь регулировкой углеводного баланса. Нарушение выработки инсулина и его воздействия на ткани, являются основополагающими факторами развития опасного патологического состояния – сахарного диабета.

Образование, синтез и секреция инсулина в клетках

Основной предпосылкой к синтезу и секреции инсулина в клетках является увеличение показателей глюкозы в крови. Помимо этого, дополнительным физиологическим стимулом выделения инсулина служит сам процесс принятия пищи, причём не только глюкозосодержащих, углеводных продуктов питания.

Синтез инсулина

Биосинтез этого белкового гормона — сложный процесс, имеющий ряд непростых биологических этапов. Прежде всего, в организме формируется неактивная форма белковой молекулы инсулина, которая носит название проинсулин. Этот прогормон, предшественник инсулина, является важным показателем функциональности поджелудочной железы. Далее, в процессе синтеза, после ряда химических преобразований, проинсулин приобретает активную форму.

Выработка инсулина у здорового человека осуществляется на протяжении всего дня и ночи, однако наиболее значительная продукция этого пептидного гормона наблюдается сразу после утреннего приёма пищи.

Секреция

Инсулин, как биологически активный элемент, вырабатываемый поджелудочной железой, усиливает свою секрецию вследствие следующих процессов:

  • Повышенное содержание сахара в сыворотке крови на этапе развития сахарного диабета. В последующем, падение инсулина будет прямо пропорционально росту сахара.
  • Высокий коэффициент свободных жирных кислот. На фоне стойкого увеличения жировой массы организма (ожирения), происходит значительное нарастание количества свободных жирных кислот в крови. Данные процессы имеют пагубное воздействие на здоровье человека, провоцируют избыточную секрецию сахаропонижающего гормона, повреждают клеточную структуру тканей, способствуют развитию опасных патологий.
  • Влияние аминокислот, преимущественно аргинина и лейцина. Эти органические соединения стимулируют выработку инсулина из поджелудочной железы. Чем больше аминокислот в организме – тем больше инсулина высвобождается.
  • Увеличенные показатели кальция и калия. Повышенная концентрация данных веществ увеличивает секрецию белково-пептидного гормона, который высвобождается в связи с резким изменением условий биологической среды.
  • Воздействие гормонов, производимых клетками пищеварительной системы и поджелудочной железы. К таким гормонам относятся: гастрин, холецистокинин, секретин и прочие. Эти активные вещества приводят к умеренному увеличению секреции инсулина и вырабатываются клетками желудка, сразу после принятия пищи.
  • Кетоновые тела — химические соединения, образованные печенью и являющиеся промежуточными продуктами метаболических процессов: углеводного, белкового и жирового. Превышение показателей этих веществ в организме, свидетельствует о патологическом нарушении в обмене веществ и, как следствие, дополнительной секреции инсулина.

Гормоны стресса, такие как адреналин, норадреналин и кортизол, провоцируют значительный выброс инсулина в кровь. Эти активные вещества внутренней секреции вырабатываются во время острого перенапряжения, с целью мобилизации организма.

Стрессовые процессы протекают на фоне резкого скачка показателей сахара в крови, что является непосредственным условием выживания организма в опасных ситуациях. Существует понятие – стрессорная гипергликемия, гормональная реакция, которая характеризуется увеличением концентрации глюкозы в крови, в период сильных нервных расстройств.

Механизм действия гормона

Механизмы воздействия этого жизненно важного фермента на метаболизм бывают различны. Всё зависит от того, какие именно обменные процессы рассматривать:

Углеводный обмен

Влияние инсулина, в этом случае, заключается в повышении пропускной способности клеточных структур для глюкозы. Также, пептидно-белковый гормон способствует образованию и усилению синтеза важного фермента – глюкокиназы, ускоряя тем самым процесс расщепления глюкозы в клетках (гликолиз). Помимо этого, инсулин увеличивает активность ключевых белковых молекул гликолиза, а также, приумножает их количество. Сахаропонижающий гормон подавляет глюконеогенез, который характеризуется образованием молекул глюкозы в печени и почках, из неуглеводных соединений.

Белковый обмен

Особая заслуга инсулина в метаболизме белков заключается в активизации транспортной функции аминокислот в мышечные ткани и печень. Под воздействием пептидного гормона происходит усиление синтеза белков в мышечных тканях и внутренних органах, а также, он препятствует распаду белка в организме. Инсулин стимулирует рост внутриклеточных структур, способствует размножению и делению клеток.

Жировой обмен

Инсулин снижает скорость расщепления жиров (липолиз) в жировых тканях и печени. Также, белковый гормон может активизировать синтез нейтральных жиров (триацилглицеролов) в жировой ткани человеческого организма. Инсулин способен ускорять синтез органических жирных кислот, и тормозить синтез кетоновых тел в тканях печени. Избыток кетоновых тел свидетельствует о сбоях и патологических изменениях в печени.

Регуляция сахара в крови

Механизм регуляции содержания глюкозы в крови у здоровых людей может осуществляться при помощи употребления тех или иных продуктов питания. В то время как людям, страдающим сахарным диабетом, в урегулировании показателей сахара помогает приём определённых лекарственных препаратов.

Регулирование углеводного метаболизма происходит на разных уровнях организации биологических систем: клеточном, тканевом, органном и организменном. Корректировка глюкозного содержания осуществляется исходя из ряда факторов, среди которых определяющее значение имеет общее состояние здоровья пациента, наличие прочих патологий, качество и образ жизни.

Гипергликемия и гипогликемия

Гипергликемия и гипогликемия — это два патологических процесса, развивающихся на фоне нарушения уровня глюкозы в организме. Данные патологии могут иметь очень тягостные последствия для больного, поэтому крайне важно вовремя обратить внимание на характерные симптомы этих недугов и организовать безотлагательную терапию!

Гипергликемия – состояние, для которого характерно стойкое повышение сахара в плазме крови. У людей, больных диабетом, спровоцировать развитие гипергликемии могут следующие факторы: переедание, употребление вредных продуктов, нарушение правил пищевого поведения, отсутствие минимальных физических нагрузок, злоупотребление сахаросодержащими продуктами, стрессовые состояния или не поставленная вовремя инсулиновая инъекция.

Также рекомендуем ознакомиться: виды и выбор инсулинового шприца.

Симптоматика этого состояния:

  • Сильное чувство жажды.
  • Частые позывы к мочеиспусканию.
  • Головные боли и потеря концентрации внимания.
  • Чувство сильного переутомления.
  • Появление «звёздочек» перед глазами.

В терапии гипергликемии, приоритетное значение уделяется тщательному контролю за показателями глюкозы, при помощи специального аппарата, и строгому соблюдению лечебной диеты. Также, врачом назначаются лекарственные медикаменты, понижающие глюкозу в кровотоке.

Гипогликемия

Патологический процесс, протекающий на фоне падения глюкозного содержания в кровотоке. При этом все системы человеческого организма страдают от энергетического голодания, но в большей степени нарушается деятельность мозга. Гипогликемия может появляться по ряду причин: избыточное выделение инсулина в поджелудочной железе, высокое содержание инсулина в организме, расстройство углеводного обмена в печени или сбои в работе надпочечников.

Стандартные проявления гипогликемии:

  • Повышенное чувство тревожности и беспокойства.
  • Болезненные ощущения в голове, пульсация.
  • Нервозность и раздражительность.
  • Постоянное чувство голода.
  • Чувство жжения и дискомфорта в подложечной зоне.
  • Дрожание мышц.
  • Аритмия и тахикардия.

Схема лечения заболевания напрямую зависит от стадии развития патологического процесса. На начальном этапе формирования недуга, больному показано употребление продуктов с высоким содержанием сахара. Больному могут быть прописаны инъекции инсулина «Левемир», который способен предотвратить развитие данной болезни практически на 70%, благодаря медленному поступлению в кровь.

На более поздних стадиях недуга существует необходимость внутривенного введения раствора глюкозы, во избежание необратимых последствий в головном мозге. Самые последние стадии гипогликемии поддаются терапии исключительно в палате интенсивной терапии.

Диабет 1 типа

Сахарный диабет 1 типа – это аутоиммунная эндокринная патология, связанная с тотальной нехваткой инсулина в организме. Самостоятельная выработка белково-пептидного гормона практически полностью прекращена. Предпосылкой развития болезни является расстройство иммунной системы человека. Нередко, диабет этого типа развивается вследствие сильнейшего эмоционального потрясения или по причине генетической предрасположенности.

Больные ощущают целый комплекс мучительных проявлений болезни: резкое снижение массы тела, стремительное ухудшение самочувствия, бессилие, сухость кожных покровов, незаживающие раны. Помимо этого, происходит обезвоживание организма, за счёт частого мочеиспускания, к которому, в свою очередь, приводит синдром постоянной жажды.

Терапия

Люди, имеющие это заболевание, нуждаются в инсулинотерапии на ежедневной основе. Важно понимать, что диабет 1 типа неизлечим, поскольку ни один медикаментозный препарат не в силах возродить клетки, отмирающие на протяжении этой тяжёлой болезни.

Пристальный контроль сахара в кровотоке и инсулинотерапия – единственно возможные методы лечения заболевания. В связи с острой нехваткой природного инсулина в организме заболевшего, врачом прописываются прямые модифицированные аналоги инсулина человека, такие как «Новорапид». Этот ультракороткий инсулин оказывает действие уже через 10 минут, после введения, в то время как короткий инсулин человека срабатывает не ранее чем через полчаса. Воздействие быстрых видов инсулина длится порядка 5 часов.

Диабет 2 типа

Эта патология обусловлена аномально-высоким содержанием сахара в сыворотке крови. Для заболевания этого типа характерно расстройство восприимчивости тканей и клеток организма к инсулину. Этот вид диабета наиболее распространён среди заболевших. Основными провокаторами недуга считаются:

  • Ожирение.
  • Нерациональное питание.
  • Гиподинамия — малоподвижный образ жизни.
  • Наличие близких родственников, имеющих подобную патологию.
  • Стабильно высокое давление.

Что происходит с организмом человека при диабете 2 типа?

После стандартного принятия пищи происходит ощутимое увеличение показателей сахара, в то время как, поджелудочная железа не способна высвобождать инсулин, что характерно для высокого уровня глюкозы. Вследствие этого процесса ослабевает клеточная чувствительность, ответственная за распознавание сахаропонижающего гормона. Это состояние именуется как инсулинорезистентность, устойчивость клеточной оболочки к влиянию инсулина.

Диагностика

Для выявления заболевания проводятся следующие исследования:

  1. Лабораторный анализ крови на глюкозу.
  2. Определение уровня гликозилированного гемоглобина. Его показатели сильно превышены у лиц, страдающих диабетом.
  3. Тест на толерантность к глюкозе.
  4. Анализ мочи на сахар и кетоновые соединения.

Несвоевременное проведение диагностических мероприятий и отсутствие должного лечения диабета 2 типа, может привести больного к серьёзным осложнениям, часто имеющим скрытое развитие. К наиболее распространённым осложнениям относятся: развитие дисфункции почек, завышенные показатели артериального давления (гипертония), нарушение зрительной функции и катаракта, поражение тканей нижних конечностей и образование язв.

Видео: Зачем нужен инсулин и как работает?

Важно понимать всю серьёзность этого заболевания эндокринной системы и постараться предотвратить развитие недуга, посредством ранней диагностики, грамотной схемы лечения и соблюдения строгих диетических рекомендаций. В противном случае, патологические процессы сахарного диабета могут привести к необратимым последствиям для здоровья человека.

Препараты инсулина. Механизм действия инсулина. Влияние на обменные процессы. Принципы дозирования инсулина при лечении сахарного диабета. Сравнительная характеристика препаратов инсулина.

Инсулин (Insuline). Инсулин человека – небольшой белок с Mr=5.808 Да, состоящий из 51 аминокислоты. Инсулин образуется в b-клетках поджелудочной железы в виде препроинсулина, который содержит 110 аминокислот. После выхода из эндоплазматической сети от молекулы отщепляется N-концевой сигнальный пептид из 24 аминокислот и образуется проинсулин. В комплексе Гольджи путем протеолиза из середины молекулы проинсулина удаляются 4 основные аминокислоты и С-пептид из 31 аминокислоты. В итоге, образуется 2 цепи инсулина – А-цепь из 21 аминокислоты (содержит дисульфидную связь) и В-цепь из 30 аминокислот. Между собой А и В цепи соединяются 2 дисульфидными связями. В дальнейшем в секреторных гранулах b-клеток инсулин депонируется в виде кристаллов, состоящих из 2 атомов цинка и 6 молекул инсулина. В целом поджелудочная железа человека содержит до 8 мг инсулина, что примерно соответствует 200 ЕД инсулина.

Механизм действия инсулина. Инсулин действует на трансмембранные инсулиновые рецепторы, расположенные на поверхности тканей мишеней (скелетные мышцы, печень, жировая ткань) и активирует эти рецепторы.

Инсулиновый рецептор содержит 2 субъединицы: a-субъединицу, которая расположена с внешней стороны мембраны и b-субъединицу, которая прошивает мембрану насквозь. При связывании инсулина с рецепторами происходит их активация, при этом молекулы рецепторов объединяются попарно и приобретают тирозинкиназную активность (т.е. способность фосфорилировать остатки тирозина в молекулах ряда белков). Активированный рецептор подвергается аутофосфорилированию и в результате его тирозинкиназная активность усиливается в десятки раз. В дальнейшем сигнал с рецептора передается двумя путями:

· Немедленный ответ (развивается через несколько минут). Связан с фосфорилированием остатков тирозина в белке IRS-2, который активирует фосфатидилинозитол-3-киназу (PI-3 киназа). Под влиянием этой киназы молекулы фосфатидилинозитол бифосфата (PIP2) фосфорилируются до фосфатидилинозитол трифосфата (PIP3). PIP3 активирует ряд протеинкиназ, которые влияют на:

Þ активность трансмембранных транспортеров питательных веществ;

Þ активность внутриклеточных ферментов метаболизма углеводов и жиров;

Þ транскрипцию в ядре клетки ряда генов.

· Замедленный ответ (развивается через несколько часов). Обусловлен фосфорилированием остатков тирозина в молекуле IRS-1, которая стимулирует митоген-активируемые протеинкиназы (МАРК) и запускает процесс роста клеток и синтеза ДНК.


Физиологические эффекты инсулина. Основным эффектом инсулина является его влияние на транспорт глюкозы в клетки. Через мембрану клеток глюкоза проникает путем облегченного транспорта за счет специальных переносчиков – транспортеров глюкозы GLUT. Различают 5 видов этих транспортеров, которые могут быть объединены в 3 семейства:

· GLUT-1,3,5 – транспортеры глюкозы в инсулиннезависимые ткани. Для работы этих транспортеров не требуется инсулин. Они имеют крайне высокое сродство к глюкозе (Km»1-2 мМ) и обеспечивают транспорт глюкозы в эритроциты, нейроны мозга, эпителий кишечника и почек, плаценту.

· GLUT-2 – транспортер глюкозы в инсулинрегулирующие ткани. Он также не требует для своей работы инсулина и активируется только при высоких концентрациях глюкозы, так как имеет к ней крайне низкое сродство (Km»15-20 мМ). Обеспечивает транспорт глюкозы в клетки поджелудочной железы и печени (т.е. в те ткани, где идет синтез и деградация инсулина). Он принимает участие в регуляции секреции инсулина при повышении уровня глюкозы.

· GLUT-4 – транспортер глюкозы в инсулинзависимые ткани. Этот транспортер имеет промежуточное сродство к глюкозе (Km»5 мМ), но в присутствии инсулина его сродство к глюкозе резко повышается и он обеспечивает захват глюкозы клетками мышц, адипоцитами, печенью.

Под влиянием инсулина происходит перемещение молекул GLUT-4 из цитоплазмы клетки в ее мембрану (увеличивается количество молекул переносчика в мембране), повышается сродство переносчика к глюкозе и она поступает внутрь клетки. В итоге, концентрация глюкозы в крови понижается, а в клетке возрастает.

В таблице 3 представлено влияние инсулина на обмен веществ в инсулинзависимых тканях (печени, скелетных мышцах, жировой ткани).

Таблица 3. Влияние инсулина на обмен веществ в органах мишенях.

Орган Мембранный эффект Внутриклеточный эффект
Печень “ транспорта глюкозы в клетку · ” гликогенолиза (угнетает гликогенфосфорилазу); · “ синтеза гликогена (активирует глюкокиназу и гликогенсинтетазу); · ” глюконеогенез из аминокилот и глицерина (угнетает фосфоенолпируват карбоксикиназу) · “ гликолиз (активирует гексокиназу, которая фосфорилирует глюкозу и способствует ее удержанию в клетке, повышает активность фосфофруктокиназы и пируваткиназы).
· ” превращение жирных кислот в кетокислоты и синтез кетоновых тел (ацетоуксусной и b-оксимасляной кислот, ацетона). · “ синтез триглицеридов и ЛПОНП (транспортная форма липидов).
“ захват K+ и PO43-
Мышцы “ транспорта глюкозы в клетку · ” гликогенолиза (угнетает гликогенфосфорилазу); · “ синтеза гликогена (активирует глюкокиназу и гликогенсинтетазу).
“ транспорта аминокислот в клетку · “ рибосомальный синтез белков; · “ синтез ДНК и РНК.
Жировая ткань “ транспорта глюкозы в клетку · “ гликолиз с образованием диоксиацетонфосфата, необходимого для синтеза глицерина
“ транспорта жирных кислот в клетку · “ липогенез и синтез триглицеридов из глицеролфосфата и жирных кислот (активирует ацетил-КоА- карбоксилазу); · “ активность липопротеидлипазы (высвобождение триглицеридов из липопротеинов).

В целом для инсулина характерно анаболическое действие на процессы обмена белков, жиров и углеводов (т.е. усиление синтетических реакций) и антикатаболические эффекты (торможение распада гликогена и липидов).


Терапевтические эффекты инсулина при сахарном диабете связаны с тем, что инсулин нормализует транспорт глюкозы в клетку и устраняет все проявления диабета (таблица 4).

Таблица 4. Терапевтические эффекты инсулина.

Проявления диабета Действие инсулина
Гипергликемия – обусловлена нарушением транспорта глюкозы в клетку и ее накоплением в крови. Нормализует транспорт глюкозы в клетку и ее внутриклеточное фосфорилирование, что способствует удержанию глюкозы в клетке. Уровень гликемии понижается.
Полиурия. Во время фильтрации в почках глюкоза выделяется в мочу и если ее уровень превышает возможность переносчиков в канальцах нефрона реабсорбировать глюкозу, ее излишек начинает выделяться с мочой. Повышается осмотическое давление мочи и это замедляет реабсорбцию воды – количество мочи резко увеличивается. Инсулин нормализует уровень глюкозы в крови, выделение глюкозы в мочу снижается и переносчики полностью удаляют глюкозу из мочи. Осмотичность мочи падает и реабсорбция воды возвращается к норме. Диурез снижается.
Полидипсия. Потеря воды с мочой и увеличение уровня глюкозы в крови повышают осмотичность крови и активируют осморецепторы гипоталамуса, что проявляется возникновением жажды. Нормализация диуреза обеспечивает сохранение жидкости в организме и осмотическое давление крови падает. Осморецепторы центра жажды в гипоталамусе не активны и потребление жидкости понижается.
Полифагия. Недостаток глюкозы в клетке приводит к дефициту субстратов для синтеза АТФ и возникновению чувства голода, несмотря на избыток глюкозы в крови («голод среди изобилия»). Инсулин восстанавливает поступление глюкозы в клетку, синтез АТФ и нормализует аппетит.
Похудание. Недостаток субстратов для синтеза АТФ компенсаторно усиливает липолиз и b-окисление жирных кислот, как альтернативный источник энергии. Инсулин восстанавливает поступление глюкозы в клетку и синтез АТФ гликолитическим путем, уменьшает липолиз и активирует липогенез.
Кетонемия. Для обеспечения клеток организма субстратами для синтеза АТФ печень начинает синтезировать кетоновые тела из ацетилКоА, который высвободился в ходе b-окисления жирных кислот. Инсулин восстанавливает транспорт глюкозы в клетку и синтез АТФ гликолитическим путем, потребность в кетоновых телах устраняется и их синтез прекращается.
Полинейропатии и полиангиопатии. Избыток глюкозы в крови приводит к активации инсулиннезависимых путей ее метаболизма – глюкоза конвертируется в сорбитол (сорбитоловый шунт) и затем во фруктозу. Избыток сорбитола откладывается в тканях сосудов, нервов и хрусталика глаза. Инсулином восстанавливается инсулинзависимый метаболизм глюкозы и активность сорбитолового шунта падает.
Пиодермия. Избыток глюкозы в крови приводит к гликозилированию белков клеток иммунной системы (иммуноглобулинов, интерферона и лизоцима). Это нарушает нормальное протекание иммунных реакций Инсулин нормализует уровень глюкозы и прекращает гликозилирование белков, которые участвуют в иммунном ответе.

Характеристика препаратов инсулина. В медицинской практике применяют 3 вида инсулинов – говяжий, свиной, человеческий. Инсулин быка отличается от инсулина человека всего 3 аминокислотами, тогда как инсулин свиньи – только одной аминокислотой. В связи с этим инсулин свиньи более гомологичен инсулину человека и менее антигенен, чем инсулин быка. В настоящее время во всех развитых странах не рекомендовано применять для лечения лиц больных диабетом говяжьи инсулины.

Ксеногенные инсулины (говяжий, свиной) получают путем экстракции кислотно-спиртовым методом практически тем же принципом, что был предложен более 80 лет назад Бантингом и Бестом в Торонто. Однако, процесс экстракции усовершенствован и выход инсулина составляет 0,1 г на 1000,0 г ткани поджелудочной железы. Полученный экстракт содержит первоначально 89-90% инсулина, остальное составляют примеси – проинсулин, глюкагон, соматостатин, панкреатический полипептид, ВИП. Эти примеси делают инсулин иммуногенным (вызывают образование антител к нему), снижают его эффективность. Основной вклад в иммуногенность вносит проинсулин, т.к. его молекула содержит С-пептид, видоспецифичный у каждого из животных.

Коммерческие препараты инсулина подвергаются дополнительной очистке. Различают 3 вида инсулинов по степени очистки:

· Кристаллизованные инсулины – очищают путем многократной рекристаллизации и растворения.

· Монопиковые инсулины – получают путем очистки кристаллизованных инсулинов методом гель-хроматографии. При этом инсулин выходит в виде трех пиков: А – содержит эндокринные и экзокринные пептиды; В – содержит проинсулин; С – содержит инсулин.

· Монокомпонентные инсулины – многократно хроматографированные инсулины, часто с применением ионообменной хроматографии и метода молекулярных сит.

Инсулин человека в принципе можно производить 4 способами:

· Полным химическим синтезом;

· Экстракцией из поджелудочных желез человека;

· Полусинтетическим путем;

· Генноинженерным синтезом.

Первые 2 из перечисленных способов в настоящее время не применяются ввиду неэкономичности полного синтеза и недостатка сырья (поджелудочных желез человека) для массового получения инсулина вторым способом.

Полусинтетический инсулин получают из свиного путем ферментативной замены аминокислоты аланина в положении 30 В-цепи на треонин. В последующем полученный инсулин подвергается хроматографической очистке. Недостатком этого метода является зависимость производства инсулина от исходного сырья – свиного инсулина.

Активность препаратов инсулина выражают биологическими методами в ЕД. За 1 ЕД принимают такое количество инсулина, которое снижает концентрацию глюкозы в крови у кролика натощак на 45 мг/дл или вызывает гипогликемические судороги у мышей. 1 ЕД инсулина утилизирует около 5,0 г глюкозы крови. 1 мг международного стандарта инсулина содержит 24 ЕД. Первые препараты содержали 1 ЕД в мл, современные коммерческие препараты инсулина выпускаются в виде 2 концентраций:

· U-40 – содержат 40 ЕД/мл. Такая концентрация используется при введении инсулина при помощи обычного шприца, а также у детей.

· U-100 – содержит 100 ЕД/мл. Такая концентрация используется при введении инсулина с помощью шприца-ручки.

Номенклатура препаратов инсулина. В зависимости от длительности действия препараты инсулина разделяют на несколько групп:

1. Инсулины короткого действия (простые инсулины);

2. Продленные инсулины (инсулины средней длительности действия);

3. Инсулины длительного действия;

4. Смешанные инсулины (готовые смеси инсулинов короткого и продленного действия).

Инсулины короткого действия. Представляют собой раствор чистого инсулина или инсулина с небольшим количеством ионизированного цинка. После подкожного введения эти инсулины начинают действовать через 0,5-1,0 ч, максимум их действия приходится на 2-3 ч и продолжительность гипогликемизирующего действия составляет 6-8 часов. Препараты этой группы являются истинными растворами, их можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Как правило, в названиях препаратов этой группы фигурируют слова «рапид» или «регуляр».

Инсулины продленного действия. Удлинения действия инсулина добиваются путем замедления его всасывания. При этом используют следующие препараты инсулина:

· Суспензию аморфного цинк-инсулина – содержит инсулин с избытком ионизированного цинка, который способствует образованию мелких плохорастворимых кристаллов инсулина.

· Суспензию изофанного инсулина или инсулина-NPH (neutral protamine Hagedorn) – содержит смесь эквимолярных количеств инсулина и оснóвного белка протамина, который образует с инсулином плохорастворимый комплекс.

· Суспензию протамин-цинк инсулина – смесь содержащая инсулин и избыток ионизированного цинка с протамином.

Время развития сахаропонижающего эффекта после приема продленных инсулинов представлено в таблице 7. Как правило, в названиях препаратов этой группы фигурируют слова «тард», «миди», «ленте».

Ранее в виде продленных инсулинов (например, Инсулин-С) использовали также комплекс инсулина и синтетического вещества сурфена (аминохурида). Однако, такие препараты не нашли широкого применения в виду того, что сурфен часто вызывал аллергию и имел кислый рН (его инъекции были достаточно болезненны).

Инсулины длительного действия. Представляют кристаллическую суспензию цинк-инсулина. Длительное время для получения этих препаратов использовали говяжий инсулин, т.к. в его А-цепи содержатся более гидрофобные аминокислоты, чем у инсулина свиньи или человека (аланин и валин) и он несколько хуже растворим. В 1986 г. фирма Novo Nordisk создала продленный инсулин на основе инсулина человека. Следует помнить, что создание препарата длительного действия на основе свиного инсулина в настоящее время невозможно и любую попытку объявить препарат на основе свиного инсулина как препарат длительного действия следует расценивать как фальсификацию. Как правило, в названиях препаратов длительного действия присутствует фрагмент «ультра».

Комбинированные инсулины. Для удобства пациентов, которые пользуются коротким и продленным инсулином выпускают готовые смеси инсулина короткого действия с NPH-инсулином в различных сочетаниях 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 и 50/50. Наиболее популярными являются смеси 20/80 (используют лица с ИНСД в фазе инсулинопотребности) и 30/70 (используют пациенты с ИЗСД при режиме 2-кратных инъекций).

Показания к терапии инсулином. Основные показания связаны с назначением инсулина для лечения сахарного диабета:

· Инсулинзависимый сахарный диабет (диабет I типа).

· Лечение гипергликемических ком при диабете (кетоацидотической, гиперосмолярной, гиперлактацидемической) – по этому показанию используют только препараты короткого действия, которые вводят внутривенно или внутримышечно.

· Лечение инсулиннезависимого сахарного диабета в фазу инсулинопотребности (длительно болеющие пациенты с невозможностью контролировать уровень гликемии при помощи диеты и пероральных средств).

· Лечение инсулиннезависимого сахарного диабета у беременных.

· Лечение инсулиннезависимого сахарного диабета во время инфекционных заболеваний, при выполнении хирургических вмешательств.

Иногда инсулин применяют для лечения состояний не связанных с сахарным диабетом: 1) в составе калий-поляризующих смесей (смесь 200 мл 5-10% раствора глюкозы, 40 мл 4% раствора хлорида кальция и 4-6 ЕД инсулина) при лечении аритмий и гипокалиемии; 2) при инсулин-коматозной терапии у больных шизофренией с ярко выраженной негативной симптоматикой.

Принципы дозирования и применения инсулина:

1. Подбор доз инсулина выполняют в стационаре, под контролем уровня гликемии и наблюдением квалифицированного врача.

2. Флаконы инсулина следует хранить в холодильнике, не допуская замерзания раствора. Перед применением инсулин должен быть подогрет до температуры тела. При комнатной температуре флакон с инсулином может храниться только в пенале шприц-ручки.

3. Препараты инсулина следует вводить подкожно, периодически меняя места инъекций. Пациент должен знать, что наиболее медленно инсулин всасывается из подкожной клетчатки бедра, в клетчатке плеча его скорость абсорбции выше в 2 раза, а из клетчатки живота – в 4 раза. Внутривенное введение возможно только для инсулинов короткого действия, т.к. они представляют собой истинные растворы.

4. В одном шприце инсулины короткого действия можно смешивать только с NPH-инсулинами, т.к. эти инсулины не содержат избытка протамина или цинка. Во всех других продленных инсулинах имеется свободный цинк или протамин, который будет связывать инсулин короткого действия и непредсказуемо замедлять его действие. При наборе инсулина в шприц вначале следует набрать инсулин короткого действия и только затем набирать в шприц инсулин длительного действия.

5. Инъекцию инсулина выполняют за 30 мин до приема пищи, чтобы синхронизировать действие инсулина с периодом постпрандиальной гликемии.

6. Первичный выбор дозы инсулина осуществляют исходя из идеальной массы тела и длительности заболевания.

Идеальная масса тела, кг = (рост, см – 100) – 10% — у мужчин;

Идеальная масса тела, кг = (рост, см – 100) – 15% — у женщин;

Таблица 8. Выбор дозы инсулина в зависимости от длительности заболевания.

Особенность заболевания Суточная доза ЕД/кг идеальной массы
Впервые выявленный диабет Компенсированный диабет в первый год Диабет в течение 2-5 лет Диабет более 5 лет Кетоацидоз или кетоацидотическая кома Диабет у детей до пубертатного возраста 0,5 0,4 0,5-0,7 0,7-0,9 0,9-1,0 0,2-0,4

Если пациент получает в сутки более 0,9 ЕД/кг инсулина это указывает на его передозировку и необходимо понизить дозу инсулина.

7. Введение инсулина проводят таким образом, чтобы имитировать естественный ритм секреции инсулина и гликемический профиль у здорового человека. Используют 2 основные схемы терапии:

· Интенсифицированная схема или базис-болюсное введение. Пациент имитирует базальный уровень секреции инсулина 1-2 инъекциями продленного инсулина (⅓ суточной дозы) и пиковую секрецию инсулина введением короткого инсулина перед каждым приемом пищи (⅔ суточной дозы). Распределение дозы короткого инсулина между завтраком, обедом и ужином проводят в зависимости от количества съеденной пищи из расчета:

1,5-2,0 ЕД инсулина на 1 хлебную единицу (1 ХЕ = 50 ккал) перед завтраком;

0,8-1,2 ЕД инсулина на 1 ХЕ перед обедом;

1,0-1,5 ЕД инсулина на 1 ХЕ перед ужином.

· Режим 2-кратных введений смеси инсулинов короткого и длительного действия. При этом режиме перед завтраком вводят ⅔ суточной дозы инсулина, а перед ужином – оставшуюся ⅓. В каждой дозе ⅔ составляет инсулин продленного действия и ⅓ инсулин короткого действия. Эта схема требует строгого соблюдения времени приема пищи (особенно обеда и промежуточных приемов – 2-го завтрака и полдника), что обусловлено высокой инсулинемией в течение дня из-за высокой дозы продленного инсулина.

8. Коррекцию дозы инсулина осуществляют на основании результатов измерения гликемии натощак (перед очередным приемом пищи) и через 2 часа после еды. При этом следует помнить, что изменение дозы инсулина за 1 прием не должно превышать 10%.

· Утренняя гликемия позволяет оценить адекватность вечерней дозы инсулина;

· Гликемия через 2 часа после завтрака – утреннюю дозу короткого инсулина.

· Гликемия перед обедом – утреннюю дозу продленного инсулина.

· Гликемия перед сном – обеденную дозу короткого инсулина.

9. При переводе пациента с ксеногенного инсулина на инсулин человека дозу следует уменьшить на 10%.

НЭ (Осложнения инсулиновой терапии):

1. Аллергические реакции на инсулин. Связаны с присутствием в препаратах инсулина посторонних примесей, обладающих антигенными свойствами. Человеческий инсулин крайне редко вызывает это осложнение. Аллергические реакции проявляются в виде зуда, жжения, сыпи в местах инъекций. В тяжелых случаях возможно развитие отека Квинке, лимфаденопатии (увеличения лимфатических узлов) и анафилактического шока.

2. Липодистрофии – нарушение липогенеза и липолиза в подкожной клетчатке в области инъекций инсулина. Проявляется либо полным исчезновением клетчатки (липоатрофия) в виде углублений на коже или ее разрастанием в виде узлов (липогипертрофии). Для их профилактики рекомендуется периодически менять места инъекций, не пользоваться затупленными иглами и холодным инсулином.

3. Инсулиновые отеки – возникают в начале лечения, связаны с прекращением полиурии и увеличением объема внутриклеточной жидкости (т.к. увеличивается поступление глюкозы в клетку и, следовательно, внутриклеточное осмотическое давление, которое обеспечивает ток воды в клетку). Обычно проходят самостоятельно.

4. Феномен «утренней зари». Гипергликемия в ранние утренние часы (между 5-8 часами утра). Обусловлена циркадианными ритмами секреции контринсулярных гормонов — кортизола и СТГ, которые вызывают повышение уровня глюкозы, а также недостаточной продолжительностью действия продленного инсулина, который пациент вводит перед ужином. Для уменьшения этого эффекта следует перенести на более позднее время вечернюю инъекцию продленного инсулина.

5. Гипогликемические состояния и гипогликемическая кома. Связаны либо с превышением дозы вводимого инсулина, либо с нарушением режима инсулинотерапии (введение инсулина без последующего приема пищи, интенсивные физические нагрузки). Характеризуется появлением чувства голода, потливостью, головокружением, двоением в глазах, онемением губ и языка. Зрачки у пациента резко расширены. В тяжелых случаях возникают судороги мышц с последующим развитием комы. Помощь заключается в приеме внутрь 50,0-100,0 г сахара, растворенного в теплой воде или чае, возможно применение конфет, меда, варенья. Если пациент потерял сознание необходимо ввести внутривенно 20-40 мл 40% раствора глюкозы или втереть в его десны мед (он содержит фруктозу, которая хорошо всасывается через слизистую рта). Желательно ввести один из контринсулярных гормонов – 0,5 мл 0,1% раствора адреналина подкожно или 1-2 мл глюкагона внутримышечно.

6. Инсулинорезистентность (снижение чувствительности тканей к действию инсулина и необходимость увеличения его суточной дозы до 100-200 ЕД). Основной причиной инсулинорезистентности является выработка антител к инсулину и его рецепторам. Чаще всего образование антител вызывают ксеногенные инсулины, поэтому таких пациентов необходимо перевести на человеческие инсулины. Однако, даже инсулин человека может вызвать образование антител. Это связано с тем, что он разрушается инсулиназой подкожной клетчатки с образованием антигенных пепетидов.

7. Синдром Соммоджи (хроническая передозировка инсулина). Применение высоких доз инсулина вызывает вначале гипогликемию, но затем рефлекторно развивается гипергликемия (происходит компенсаторный выброс контринсулярных гормонов – кортизола, адреналина, глюкагона). Одновременно, стимулируется липолиз и кетогенез, развивается кетоацидоз. Синдром проявляется резкими колебаниями уровня глюкозы в крови в течение дня, эпизодами гипогликемии, кетоацидозом и кетонурией без глюкозурии, повышением аппетита и увеличением массы тела несмотря на тяжелое течение диабета. Для устранения этого синдрома необходимо уменьшить дозу инсулина.

ФВ: флаконы и картриджи по 5 и 10 мл с активностью 40 ЕД/мл и 100 ЕД/мл.

Новые препараты инсулина.

Препараты инсулина ультракороткого действия.

Лизпроинсулин (Lysproinsuline, Humalog). Традиционный инсулин образует в растворе и подкожной клетчатке гексамерные комплексы, которые несколько замедляют его всасывание в кровь. В лизпроинсулине изменена последовательность аминокислот в положениях 28 и 29 В-цепи с -про-лиз- на -лиз-про-. Это изменение не затрагивает активный центр инсулина, который взаимодействует с рецептором, но в 300 раз снижает его способность формировать гексамера и димеры.

Действие инсулина лизпро начинается уже через 12-15 мин, а максимум эффекта приходится на 1-2 часа, с общей продолжительностью действия 3-4 ч. Такая кинетика эффекта приводит к более физиологическому контролю постпрандиальной гликемии и реже вызывает гипогликемические состояния между приемами пищи.

Лизпроинсулин следует вводить непосредственно перед едой или сразу после нее. Это осбенно удобно у детей, т.к. введение обычного инсулина требует, чтобы человек съел строго отмеренное число калорий, но аппетит ребенка во многом зависит от его настроения, капризов и родители не всегда могут убедить его в необходимости съесть должное количество пищи. Лизпроинсулин можно ввести после еды, рассчитав количество калорий, которые получил ребенок.

ФВ: флаконы по 10 мл (40 и 100 ЕД/мл), картриджи по 1,5 и 3 мл (100 ЕД/мл).

Аспартинсулин (insuline aspart, NovoRapide). Также является модифицированным инсулином ультракороткого действия. Получен путем замещения остатка пролина на аспарагиновую кислоту в положении 28 В-цепи. Его вводят непосредственно перед приемом пищи, при этом удается добиться более выраженного снижения постпрандиальной гликемии, чем при введении обычного инсулина.

ФВ: картриджи по 1,5 и 3 мл (100 ЕД/мл)

Препараты инсулина, лишенные пика действия.

Гларгининсулин (Glargineinsuline). Инсулин с тремя замещениями в полипептидной цепи: глицин в положении 21 А-цепи и добавочные остатки аргинина в положении 31 и 32 В-цепи. Такое замещение приводит к изменению изоэлектрической точки и растворимости инсулина. По сравнению с NPH инсулинами у гларгина кривая концентрации более плоская и пик действия плохо выражен.

Этот инсулин рекомендуется применять для моделирования базальной секреции инсулина у лиц с интенсифицированной схемой инсулинотерапии.

Препараты инсулина для энтерального применения.

В настоящее время разработаны препараты инсулина для перорального применения. Для защиты от разрушения протеолитическими ферментами инсулин в таких препаратах помещен в специальный аэрозоль (Oraline, Generex), который распыляют на слизистую оболочку рта или в гель (Ransuline), который принимают внутрь. Последний из препаратов разработан в Российской академии медицинских наук.

Главным недостатком этих препаратов на современном этапе является невозможность достаточно точного дозирования, т.к. скорость их абсорбции непостоянна. Однако, возможно что данные препараты найдут свое применение у лиц с инсулиннезависимым диабетом в фазу инсулинопотребности как альтернатива подкожному введению инсулина.

В последние годы появились сообщения, что концерн Merck & Co. исследует вещество, содержащиеся в грибке, паразитирующем на листьях некоторых из видов африканских растений. Как показывают предварительные данные это соединение можно рассматривать в качестве инсулиномиметика, активирующего инсулиновые рецепторы органов-мишеней.

Часто на различных форумах или в беседах людей, столкнувшихся с сахарным диабетом можно услышать фразы о том, что самое страшное для диабетика – это переход на инсулин. Якобы если тебя «посадили» на него, разовьется зависимость от инсулина, всю жизнь придется колоть этот гормон, «слезть» с него не удастся. Поэтому нужно всеми силами стараться не переходить на инсулин, даже не смотря на уговоры и советы врачей. Откуда взялись такие слухи, и насколько они правдоподобны, разберемся далее.

Немного об инсулине

Инсулин – это гормон, который продуцирует поджелудочная железа (ПЖ). У здорового человека выделяется пролонгированный инсулин утром и вечером в определенные часы. Он удерживает нормальный уровень глюкозы 3,3 – 5,5 Ммоль/л в то время, когда человек не принимает пищу.

Как только человек кушает, поджелудочная продуцирует инсулин «на еду» быстрого действия. Он расщепляет глюкозу из пищи и быстро транспортирует ее в ткани и клетки, превращая в жизненную энергию.

Инсулин – это ключик, с помощью которого глюкоза, поступающая с пищей, путем сложных биохимических реакций превращается в энергетический запас, жизненно необходимый всему организму.

Но по различным причинам железа вдруг начинает продуцировать все меньше и меньше необходимого для жизни гормона или производит его, но либо плохого качества, либо клетки становятся нечувствительными к инсулину (инсулинорезистентность).

В результате органы не получают необходимой энергии, начинают испытывать голод. Если диабет развивается по первому типу, то постепенно иммунная система уничтожит бета-клетки островков Ларгенганса, которые выделяют инсулин и возникнет абсолютная его недостаточность. В таком случае отказаться от инсулина невозможно, возникает жизненная необходимость в его ежедневном введении извне.

При диабете второго типа поджелудочная железа может нормально функционировать, выделять инсулин, иногда даже в очень большом количестве. Но клетки его плохо воспринимают. В таком случае повышают их чувствительность к собственному инсулину с помощью специальных сахароснижающих препаратов в таблетированной форме.

И только когда клетки совсем перестают реагировать на собственный гормон, даже с помощью таблеток, назначают инъекции инсулина.

Откуда берутся заблуждения по поводу инсулина

В большинстве Европейских стран диабетики не стесняются колоть себе инсулин в кафе, ресторане, самолете или просто на улице и вряд ли кто-то ткнет на них пальцем. В нашей стране такое вполне может произойти, что самое жестокое – иногда учителя в школе могут такое сделать, о чем свидетельствуют рассказы родителей на форумах о диабете. И все это связано со следующими мифами.

Заблуждение первое: название инсулинозависимый диабет само говорит о привыкании к инсулину

Мифы о привыкании к инсулину скорей всего порождает название типов диабета, которых существует несколько. Первый тип (СД 1)называется инсулинозависимым, второй (СД 2) – инсулиннезависимым. У людей, которые слышат такие названия, складывается впечатление, что при первом типе человека «подсаживают» на инсулин, он становится инсулиновым наркоманом, ощущая постоянно потребность в дозе инсулина.

Уверенности им добавляет тот факт, что диабетики колют инсулин с помощью шприцов, которые облюбовали и привержены наркотиков, поэтому иногда можно услышать даже такое понятие как инсулин наркоманы.

У людей с диабетом, которые интересуются своей болезнью и более грамотны в этом вопросе, такие слухи вызывают смех, но все же являются неприятными, потому что они начинают чувствовать себя неуютно, когда возникает жизненная необходимость ввести себе инсулин в общественном месте.

Люди по незнанию могут принять человека за наркомана и оскорбить его. Особенно болезненно на это реагируют дети с СД 1 типа. А ведь им чаще всего приходится вводить инсулин в школе, на детской площадке, потому что 90% детей-диабетиков имеют инсулинзависимый диабет. Из-за такой реакции окружающих, многие дети пытаются бросить инсулин, жить как здоровые сверстники, чем подвергают свою жизнь опасности.

Следует больше информировать взрослое и детское население о диабете и способах его лечения, особенно о введении инсулина, чтобы люди адекватно реагировали, увидев человека с инсулиновым шприцем, вводящим себе гормон. Нужно разъяснять, что диабет не заразен, его нельзя передать через иглу и диабетик полноправный член общества, только с большими потребностями.

Заблуждение второе: после назначения инсулина поджелудочная железа перестанет продуцировать свой гормон

Если больным с СД 1 врачи выбора не дают и сразу же назначают инсулин, то при СД 2 типа сначала пытаются контролировать уровень глюкозы с помощью диеты, физических упражнений, затем с помощью сахароснижающих препаратов. Только через несколько лет, если уровень сахара не удается контролировать, назначают инсулин, с которого трудно перейти на таблетки снова, но при очень сильном желании иногда возможно.

С этим фактом также может быть связан миф о привыкании к инсулину. Люди считают, что если уж «посадили» на инсулин, то придется колоть его всегда, потому что поджелудочная «видит», что гормон поступает извне и значит ей работать нет смысла. В результате она перестает это делать. И это в корне неправильно!

Если у диабетика с СД 2 железа выделяет инсулин, то введенный гормон будет лишь дополнять свой инсулин, а не полностью его заменять. Ведь дозу рассчитывают на основании измерений уровня глюкозы, который показывает, сколько нужно дополнительно инсулина к своему собственному, чтобы сахар был в норме.

Дополнительное введение инсулина поможет ПЖ не работать на износ, она отдохнет и начнет вырабатывать более качественный гормон или же клетки начнут его воспринимать. Такое бывает при СД 1 типа сразу после начала инсулинотерапии. Носит процесс романтическое название «медовый месяц» и означает, что после введения инсулина, оставшиеся бета-клетки, отдохнув, некоторое время (иногда больше года) вырабатывают инсулин. Но аутоиммунная агрессия их, в конце концов, погубит.

Заблуждение третье: в результате привыкания требуется увеличивать дозу инсулина

Еще одним доводом о привыкании к инсулину является тот факт, что жизнь на инсулине со временем приводит к тому, что дозу приходится увеличивать. Но это тоже никак не связано с инсулинозависимостью организма. Инсулин является жирозапасающим гормоном, то есть он формирует жировые запасы.

Соответственно, когда его вводят дополнительно, часто появляется лишний вес. Человек видит, что сахар остается в норме и начинает кушать больше. Все это приводит к необходимости повышать дозу инсулина. Но стоит лишь заняться спортом, уменьшить калорийность пищи, дробно питаться и доза станет прежней.

В пользу отсутствия привыкания к инсулину говорит и так называемый диабет беременных (гестационный). Он развивается, если при вынашивании ребенка инсулина, который выделяет поджелудочная железа будущей мамы, не хватает на двоих. В таком случае маме назначают инъекции гормона, чтобы ребеночек не страдал и родился здоровым.

Как только малыш рождается, маму снимают с инсулина. Обычно через пару дней наблюдений за уровнем глюкозы врачи снимают диагноз «диабет беременных» так как все приходит в норму, поджелудочная функционирует хорошо.

Подводя итоги

Инъекции инсулина жизненно необходимы для диабетика, если они ему прописаны. Без этого гормона человек просто погибнет. К сожалению, пока еще не удалось произвести инсулин в таблетированной форме, так как гормон разрушается под воздействием желудочного сока.

Но ученые не опускают рук, пытаясь разработать новые формы введения препарата в организм.

Проводятся эксперименты по впрыскиванию инсулина в нос в виде спрея, по разработке специальных патчей, пропитанных лекарством, которые просто закрепляют на коже и гормон впитывается через нее.

Хотя сейчас уже инсулиновыми шприцами пользуются в основном люди старшего поколения. Для молодежи имеется большой выбор шприц-ручек, инсулиновые помпы, позволяющие вводить инсулин удобным способом. Возможно, если инсулин можно будет принимать в таблетках или каплях, миф о привыкании к нему и подсаживании на гормон сам собой исчезнет.

Таким образом, привыкание к инсулину и зависимость от него – это не что иное, как миф. Это обычный гормон, производимый организмом человека и животных, а не наркотическое вещество, которое вызывает привыкание или зависимость. Он не разрушает человеческое тело, психику, а просто является необходимостью для нормального функционирования организма.

Ни о каком «подсаживании» на инсулин не может быть речи и те, кто так говорит, просто не обладает медицинскими знаниями. Врачам необходимо это разъяснять пациентам с диабетом при переводе их на инсулинотерапию, что бы люди воспринимали этот процесс как шанс на долгую и полноценную жизнь.