Изоптин 240 инструкция

ИЗОПТИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Изоптин (Isoptin) — блокатор «медленных» кальциевых каналов, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда, частоты сердечных сокращений и постнагрузки. Вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике 90-92% от принятой дозы. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3-7 часов. Связь с белками плазмы крови — около 90%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму с образованием большого количества метаболитов (у людей идентифицировано 12). Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20% по сравнению с исходным соединением).
Верапамила гидрохлорид и его метаболиты выводятся главным образом почками, в неизмененном виде — только 3-4%. 50% принятой дозы экскретируется почками в пределах 24 часов, 70%- в пределах 5 суток. До 16% принятой дозы экскретируется через кишечник. Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетику верапамила гидрохлорида, как показано в сравнительных исследованиях у больных с терминальной почечной недостаточностью и здоровых пациентов Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и увеличения обьема распределения.
Биодоступность после однократного приема составляет 22% и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении.
Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат Изоптин применяется с целью:
— Лечения и профилактики нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии; трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии;
— Лечения и профилактики хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии; вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

— Лечения артериальной гипертензии.

Способ применения

Изоптин принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных; остановка синусового узла, тахикардия, сердцебиение, редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени; тошнота, рвота, запор, редко — диарея, кишечная непроходимость, чувство дискомфорта и боли в животе; гиперплазия десен, в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тремор, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость; общая слабость, тревожность, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; возможно покраснение лица, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: развитие периферических отеков, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторрея. импотенция, мышечная слабость, миалгии, боли в суставах, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, артрит, транзиторная слепота, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Изоптина являются: повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность

Изоптин способен попадать в плаценту и оказывается в пуповинной крови.
Репродуктивные исследования проводились на кроликах и крысах в пероральных дозах, превышающих в 1,5 раза (15 мг / кг / день) и в 6 раз (60 мг / кг / день) перорально суточную дозу для человека, соответственно, и продемонстрировали отсутствие тератогенности. Однако у крыс такая многократно повышена доза (по сравнению с дозой для человека) была ембриоцидною и задерживала эмбриональный рост и развитие вероятно через материнские побочные эффекты, которые проявлялись уменьшением веса самок. Эта пероральная доза у крыс также вызывала гипотензии. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований внутривенного применения верапамила гидрохлорида во время беременности нет. Поскольку результаты репродуктивных исследований на животных есть не всегда прогнозируемыми по отношению к человеку, введение препарата беременным возможно только в случае крайней необходимости.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. В отдельных случаях верапамила гидрохлорид может привести гиперпролактинемией и галакторею. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1 — 1% от пероральной дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместим с кормлением грудью. Однако на данный момент нет данных о применении инъекций или инфузий верапамила во время кормления грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Изоптина с:
— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
— антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
— циметидином и ранитидином — повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
— теофиллином, празозином, циклоспорином, мидазоламом, симвастатином, ловастатином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
— ацетилсалициловой кислотой усиливается риск кровотечений;
— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови;

— усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии и отека легких;
— карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
— этанолом (алкоголем)- повышение концентрации этанола в крови,
— грейпфрутовым соком — возможно повышение концентрации верапамила в крови.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила;
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме.
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила,
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме,
Возможно увеличение плазменных концентраций препаратов, характеризующихся высокой степенью связывания с белками плазмы крови (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
После длительной терапии не следует прекращать лечение внезапно. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови. Влияние на способность к управлению автомобилем и пользованию техникой
В зависимости от индивидуальных особенностей пациента верапамила гидрохлорид может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем, работе с механизмами или в опасных условиях. В большинстве случаев это относится к началу терапии, когда используются увеличивающиеся дозы препарата, при изменении лечения или при одновременном приеме с алкоголем. ФОРМА ВЫПУСКА

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Изоптин: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящую в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норадреналина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен. Может потребоваться наблюдение и госпитализация до 48 часов.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Изоптин — таблетки, покрытые оболочкой, 40 и 80 мг.
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/AI фольги.
По 2 или 10 блистеров по 10 таблеток или по 1 или 5 блистеров по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Изоптин содержит активного вещества -верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, натрия лаурил сульфат, макрогол, тальк, титана диоксид.

Дополнительно

Из-за возможности возникновения индивидуальной реакции на препарат, способность реагирования может измениться настолько, что это может повредить управлению транспортными средствами и выполнению другой работы, требующей повышенной внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название: ИЗОПТИН
Код АТХ: C08DA01 — Верапамил

Изоптин СР 240 (Isoptin® SR 240)

Последняя актуализация описания производителем 20.04.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Верапамил* (Verapamil*)

АТХ

C08DA01 Верапамил

Фармакологическая группа

  • Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I47 Пароксизмальная тахикардия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
верапамила гидрохлорид 240 мг
(активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч)
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30); магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный

в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «7».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле. В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность

После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Показания препарата Изоптин СР 240

артериальная гипертензия;

хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения);

стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдрома, см. «Противопоказания»).

Абсолютные:

кардиогенный шок;

осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);

AV-блокада II–III степени;

синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии);

синоатриальная блокада.

Относительные:

AV-блокада I степени;

брадикардия (<50 сокращений в минуту);

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.);

мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);

сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды);

детский возраст (в настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в особенности в I триместр) и в период грудного вскармливания следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин СР 240 относительно возможного риска для матери и ребенка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений могут наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приеме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отек голени, эритромелалгия или парестезия.

В редких случаях могут возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях могут наблюдаться миалгия и артралгия.

Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ, увеличение уровня пролактина.

В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.

В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия десен, которая полностью обратима после отмены препарата.

Взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия ЛС и верапамила вследствие изменения их фармакокинетических параметров.

Возможное лекарственное взаимодействие при приеме верапамила

Препарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (~40%); не влияет на период полувыведения празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmax (~25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на Cl флекаинида из плазмы (< или ~10%); не влияет на Cl верапамила из плазмы
Хинидин Уменьшение орального Cl хинидина (~35%)
Средства для лечения астмы
Теофиллин Уменьшение орального и системного Cl хинидина (~20%). У курящих уменьшение ~ на 11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%); не влияет на уровень активного метаболита дезипрамина
Антидиабетические средства
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (~28%), AUC (~26%)
Противомикробные средства
Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила
Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (~97%), Cmax (~94%), оральной биодоступности (~92%)
Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин Уменьшается T1/2 доксорубицина (~27%) и Cmax (~38%)*
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличивается оральный Cl верапамила ~ в 5 раз
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Cmax ~ в 3,4 раза
Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Cmax (~ в 2 раза)
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Cmax (~41%) у больных стенокардией
Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Cmax (~94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий Cl (~27%) и экстраренальный Cl (~29%) дигитоксина
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличивается Cmax (~45–53%), CSS (~42%) и AUC (~52%)
Антагонисты Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R- (~25%) и S- (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением Cl R- и S-верапамила
Иммунологические средства
Циклоспорин Увеличивается AUC, CSS, Cmax (~45%) циклоспорина
Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса
Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса
Средства, понижающие уровень липидов
Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатина
Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина
Симвастатин Увеличивается AUC (~ в 2,6 раза) и Cmax (~ в 4,6 раза) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (~ на 20%) и Cmax (~ на 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение орального Cl верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%)
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и Cmax R- (~75%) и S- (~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- (~ на 78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина; у больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина.

Антиаритмические средства, бета-блокаторы. Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии).

Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия.

Празозин, теразозин. Аддитивное гипотензивное действие.

Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции. Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены.

Хинидин. Гипотензия.

У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких.

Карбамазепин. Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Литий. Повышение нейротоксичности лития.

Рифампицин. Может понизить гипотензивное действие верапамила.

Сульфинпиразон. Может понизить гипотензивное действие верапамила.

Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Увеличение кровоточивости.

Этанол (алкоголь). Повышение уровня этанола в плазме.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы в соответствии с концентрацией холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, желательно во время приема пищи или сразу после еды.

Дозы верапамила следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240–360 мг/сут.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма ЛС, что зависит от степени выраженности нарушения функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 табл., покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг 2–3 раза в сутки).

Показания к применению Рекомендованная доза для взрослых
ИБС: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная) 240–480 мг/сут
Изоптин СР 240 — ½–1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, 2 раза в сутки с интервалом 12 ч
Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) Изоптин СР 240 — 1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, утром. В случае, когда пациентам особенно показано медленное снижение АД, лечение следует начинать с ½ табл., покрытой оболочкой, пролонгированного действия, утром. При необходимости дополнительно ½–1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 нед лечения
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией Изоптин СР 240 — ½–1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, 2 раза в сутки с интервалом 12 ч

Продолжительность применения не ограничена.

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда (зависящей от возраста). Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Преобладают следующие симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; AV блокада I и II степени, часто с периодами Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная AV блокада с полной AV диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусного узла.

Лечение. Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.

В случае передозировки большим количеством таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия (т.е. препаратом Изоптин СР 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Общие мероприятия.

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин СР 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, принять слабительные, рвотные средства.

Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Специальные мероприятия.

Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10–30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в инъекции (2,25–4,5 ммоля), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/ч).

Может потребоваться проведение следующих мероприятий.

В случае AV блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин.

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.

Меры предосторожности

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин СР 240 требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это особенно важно в начальный период лечения при переводе с одного ЛС на другое и приеме в сочетании с алкоголем.

Условия хранения препарата Изоптин СР 240

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изоптин СР 240

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия Злокачественная гипертензия
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Реноваскулярные болезни
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала
I47 Пароксизмальная тахикардия Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Предсердно-желудочковая реципрокная пароксизмальная тахикардия
Предсердно-желудочковая узловая пароксизмальная тахикардия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий

VERAPAMIL 120 retard 1A Pharma Tabl. Retard-Tabletten, 100 St

  • В случае приема вместе с другими препаратами
    • Пожалуйста, сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете другие лекарства/или недавно приняты или применены применить, даже если это не отпускаемых по рецепту лекарств.
    • Эффект нижеприведенных активные вещества или препараты группы может повлиять одновременное лечение с данным препаратом:
    • Активные вещества против нарушения сердечного ритма (например, Флекаинид, дизопирамид), бета-рецепторов блокаторы (например, метопролол, Пропранолол), лекарственные средства для ингаляционного наркоза:
      • Взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (выше линии атриовентрикулярной, выше изменения легкой степени снижения частоты сердечных сокращений, Возникают слабость сердечной мышцы, усиленное понижение артериального давления).
      • Одновременное внутривенное введение бета блокаторов рецепторов не может проводиться у пациентов в процессе лечения (за исключением интенсивной терапии).
    • Гипотензивные препараты, мочегонные препараты (диуретики), лекарственные средства сосудорасширяющего (вазодилататоры):
      • Усиление гипотензивного эффекта.
    • Дигоксин, Дигитоксин (препараты для повышения сила Сердца):
      • Увеличение Дигоксин или Дигитоксин концентрации в крови из-за снижения экскреции через почки. Поэтому должны быть приняты меры предосторожности на симптомы Передозировки этих препаратов и, при необходимости, их дозы врачем быть снижена (возможно, после определения их концентрации в крови).
    • Хинидин (активное вещество против нарушения сердечного ритма):
      • Усиленный артериального давления; у пациентов с определенным заболеванием сердца (hypertropher кардиомиопатией обструктивного) может быть Возникновение Отека легких (патологическое накопление жидкости в легких); повышение концентрации хинидина в крови.
    • Карбамазепин (препарат для лечения эпилептические судороги):
      • Карбамазепин-эффект усиливается, увеличение поврежденных нервов побочный эффект.
      • На Верапамила гидрохлорида концентрация в крови снижается, ослабление действия Верапамила гидрохлорид.
    • Литий (активное вещество против депрессии):
      • Эффект ослабления лития, повышение нервной вредных побочных эффектов.
    • Миорелаксанты (препараты для мышечной атонии):
      • Возможен эффект усиления за счет верапамил.
    • Ацетилсалициловая кислота (действующее вещество для лечения боли и против образования тромбов):
      • Усиленные Геморрагические Диатезы.
    • Доксорубицин (активное вещество для лечения опухоли):
      • При одновременном применении доксорубицина и верапамила в пероральной лекарственной формы на доксорубицин-концентрация в крови (на биодоступность и максимальное плазме крови) повышается у больных мелкоклеточный рак легкого. У пациентов в распространенной стадии опухоли значительных Изменений фармакокинетики доксорубицина наблюдалось при одновременном внутривенном применении верапамила.
    • Колхицин (препарат для лечение Подагры):
      • При одновременном применении верапамила и колхицина в плазме концентрации колхицина может быть увеличена.
    • Этанол (Алкоголь):
      • Задержка удаления Этанола и повышение концентрации этанола в крови, таким образом, усиливать действие алкоголя через препарат.
    • Fungistatika (препараты для лечения грибковых заболеваний, таких как клотримазол, кетоконазол или Итраконазол) и ингибиторы Протеаз (препараты для лечения ВИЧ такие как ритонавир или индинавир), препараты для лечения инфекций (макролиды, например Эритромицин, кларитромицин, телитромицин), циметидин (препарат для снижения желудочной кислоты), Almotriptan (активное вещество для лечения мигрени), имипрамин (препарат для лечения депрессии), глибенкламид (активное вещество для лечения сахарного заболевания), бензодиазепины и другие Анксиолитики (препараты для лечения психических заболеваний, например, Buspiron, мидазолам):
      • Увеличение Верапамила гидрохлорид-концентрация и/или концентрации этих препаратов в крови (взаимное) влияние деградации.
    • Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин (препарат для лечения Туберкулеза), лекарственные препараты для повышения экскреции мочевой кислоты (Urikosurika, например, Сульфинпиразон), экстракт зверобоя препараты:
      • Снижение Верапамила гидрохлорида концентрация в крови и ослабление действия Верапамила гидрохлорид.
    • Антиаритмические препараты (препараты против сердечной аритмии, например амиодарона), циклоспорин, Everolimus, Сиролимус, такролимус (препараты для подавления иммунной системы), теофиллин (активное вещество для лечения астмы), празозин (препарат для лечения высокого кровяного давления), теразозин (препарат для лечения расстройств мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы):
      • Повышение концентрации этих препаратов в крови.
    • ГМГ-КоА-редуктазы („статины»; лекарства для снижения повышенного уровня жиров в крови):
      • При одновременном применении верапамила и ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами (например, симвастатин, аторвастатин или ловастатин) может увеличиться концентрация этих препаратов в крови.
      • У пациентов, которые принимают верапамил, поэтому следует начинать лечение с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы (например, симвастатин, аторвастатин или ловастатин) с наименьшей возможной дозы и высоко титруют. Лечение верапамилом добавляется к уже существующей терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами (например, симвастатин, аторвастатин или ловастатин), его необходимо рассматривать на снижение дозы статинов, титровать причем против концентрации холестерина в сыворотке крови.
      • При одновременном применении верапамила и симвастатина в высоких дозах увеличивает риск для заболевания скелетной мускулатуры (миопатия) или распад мышечных клеток (рабдомиолиз). Которые симвастатина доза должна быть скорректирована в соответствии с инструкциями производителя.
      • Флувастатин, Правастатин и Розувастатин не метаболизируются с помощью цитохрома-Р450 изофермент 3А4. Взаимодействие с верапамилом, менее вероятно.
      • Препарат не следует применять вместе с одним из вышеперечисленных лекарственных средств или веществ, без что ваш врач явно дал инструкцию.
  • При приеме вместе с пищей и напитками
    • При приеме препарата следует выпивать как можно алкоголь, так как алкоголь эффект усиливается.
    • Во время приема вы не должны принимать грейпфрутовый содержащие напитки и питание. Грейпфрутовый может увеличить концентрации Верапамила гидрохлорида в крови.

Изоптин® (Isoptin®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Верапамил* (Verapamil*) C08DA01 Верапамил

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • R07.2 Боль в области сердца

1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг; в коробке 5 или 50 шт.

1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц сосудов (вызывает вазодилатацию), снижает периферическое сопротивление сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС, уменьшает сократимость миокарда.

Показания препарата Изоптин®

Артериальная гипертензия, ИБС, мерцательная тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда, тяжелые нарушения проводимости, синдром слабости синусового узла.

С осторожностью, особенно в I триместре.

Нарушения ритма и проводимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миалгия, артралгия, аллергические реакции и др.

Увеличивает эффекты (в т.ч. и побочные) бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензию при совместном назначении с другими гипотензивными средствами.

Таблетки: внутрь — по 40–80 мг 3–4 раза в день после еды; поддерживающая доза может применяться длительный период.

Раствор для инъекций: в/в, под контролем ЭКГ и АД, либо медленно (в течение 2 мин) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности — повторно 5 мг через 5–10 мин), либо капельно (для поддержания эффекта) — 5–10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза — 100 мг/сут.

Условия хранения препарата Изоптин®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изоптин®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация Экстрасистолическая аритмия
Экстрасистолия
Экстрасистолия неуточненная
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное AV реципрокная тахикардия
AV-узловая реципрокная тахикардия
Антидромная реципрокная тахикардия
Аритмии
Аритмия
Аритмия сердца
Аритмия, обусловленная гипокалиемией
Вентрикулярная аритмия
Вентрикулярная тахиаритмия
Высокая частота сокращения желудочков
Мерцательная тахисистолическая аритмия
Нарушение сердечного ритма
Нарушения ритма сердца
Нарушения сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая аритмия
Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечные аритмии
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярные аритмии
Тахиаритмия
Экстрасистолическая аритмия
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 377 руб.

Изоптин – препарат с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, круглые; по 40 мг – с надписью «40» на одной из сторон и гравировкой в виде треугольника на другой; по 80 мг – с надписью «ISOPTIN 80» на одной из сторон и риской для деления и надписью «KNOLL на другой (таблетки по 40 и 80 мг: по 10 шт. в блистерах, по 2 или 10 блистеров в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке; таблетки по 80 мг: по 25 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 50 ампул в поддонах или блистерах, по 1 блистеру или поддону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: верапамил – 40 или 80 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты (40/80 мг соответственно): дигидрат гидрофосфата кальция – 70/140 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 23/46 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,7/1,4 мг; кроскармеллоза натрия – 1,8/3,6 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг.

В состав 1 ампулы входит:

  • Активное вещество: верапамил – 5 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота 36% – до доведения pH; хлорид натрия – 17 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Изоптин в форме таблеток назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • Ишемическая болезнь сердца, включая нестабильную стенокардию, хроническую стабильную стенокардию (классическую стенокардию напряжения), стенокардию Принцметала (стенокардию, которая обусловлена спазмом сосудов);
  • Мерцание/трепетание предсердий, которое сопровождается тахиаритмией (кроме синдрома Лауна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)).

Препарат в форме раствора для внутривенного введения применяют при лечении наджелудочковых тахиаритмий. Изоптин назначают при следующих показаниях:

  • Восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, которые связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • Контроль частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий (тахиаритмический вариант), кроме случаев, когда мерцание или трепетание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).
  • AV-блокада II-III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма);
  • Синдром слабости синусового узла (синдром «брадикардии-тахикардии», кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями к приему Изоптина в форме таблеток являются:

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Острый инфаркт миокарда, осложненный выраженной артериальной гипотензией, брадикардией и левожелудочковой недостаточностью;
  • Кардиогенный шок;
  • Одновременный прием с колхицином.

Внутривенное введение Изоптина противопоказано при наличии следующих заболеваний/состояний:

  • Артериальная гипотензия или кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией);
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синоаурикулярная блокада;
  • Желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (более 0,12 секунд);
  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии (кроме вызванной наджелудочковой тахикардией, которая подлежит лечению верапамилом);
  • Предварительное использование дизопирамида (в течение 48 часов);
  • Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
  • Беременность и период лактации.

Изоптин во всех лекарственных форах следует применять с осторожностью при брадикардии и AV-блокаде I степени.

Внутрь препарат назначают с осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек и печени, артериальной гипотензии, заболеваниях, касающихся нейромышечной передачи, включая синдром Ламбера-Итона, миастению gravis и мышечную дистрофию Дюшенна.

Внутривенное введение рекомендуется проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста, а также при следующих заболеваниях: сердечная недостаточность, тяжелый стеноз устья аорты, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, легкая или умеренная артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Изоптин в форме таблеток принимают внутрь, проглатывая целиком (разжевывать или рассасывать нельзя) и запивая водой. Принимать препарат предпочтительнее во время или сразу после приема пищи.

Схема применения Изоптина определяется индивидуально с учетом тяжести заболевания и клинической картины.

Для всех рекомендуемых показаний средняя суточная доза составляет 240-480 мг. При продолжительной терапии превышать суточную дозу 480 мг не следует. В максимальной суточной дозе Изоптин следует принимать только в условиях стационара.

Начальная разовая доза – 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день.

Больным с функциональными нарушениями печени терапию рекомендуется начинать с разовой дозы 40 мг. Кратность приема – 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу врач подбирает индивидуально.

Изоптин в форме раствора для инъекций можно вводить только внутривенно.

Введение необходимо проводить медленно при непрерывном контроле ЭКГ и артериального давления на протяжении, по крайней мере, 2 минут (у пожилых пациентов – 3 минут, что снижает риск развития нежелательных эффектов).

Начальная доза – 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела). При неадекватном ответе на первое введение через 30 минут можно ввести повторную дозу (10 мг).

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Пищеварительная система: боль и чувство дискомфорта в животе, рвота, тошнота, запор, кишечная непроходимость; в отдельных случаях – транзиторное увеличение в плазме крови активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко – гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение аппетита, диарея;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при применении высоких доз препарата, особенно у предрасположенных больных; сердцебиение, тахикардия, остановка синусового узла; редко – аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), брадикардия;
  • Нервная система: общая слабость, тревожность, депрессия, сонливость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук), головная боль, головокружение, судороги во время введения препарата, тремор, парестезии; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, утомляемость;
  • Аллергические реакции: мультиформная экссудативная эритема, гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм;
  • Прочие: увеличение массы тела; очень редко – артрит, агранулоцитоз, транзиторная слепота на пике концентрации препарата в крови, бессимптомная тромбоцитопения, отек легких, развитие периферических отеков, утомляемость, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, галакторея, мышечная слабость, повышенное потоотделение, боли в суставах, миалгии.

Большинство из перечисленных побочных действий характерны для всех лекарственных форм Изоптина.

Резко отменять прием Изоптина нельзя. Дозу рекомендуется снижать постепенно до полной отмены терапии.

Внутривенное введение Изоптина может вызывать преходящее понижение артериального давления, которое обычно клинически не проявляется, но может сопровождаться развитием головокружения.

Недостаточность кровообращения (кроме тяжелой или вызванной аритмией) до начала терапии Изоптином необходимо компенсировать диуретиками и сердечными гликозидами. У пациентов с тяжелой и умеренной сердечной недостаточностью во время терапии может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Раствор не содержит антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен для одновременного внутривенного введения.

Изоптин сохраняет стабильность по крайней мере на протяжении 24 часов (при его хранении при температуре до 25 °С в защищенном от света месте) в большинстве парентеральных растворов большого объема. После забора порции содержимого любого объема, неиспользованный раствор следует немедленно уничтожить.

Чтобы избежать нарушения стабильности разводить Изоптин растворами натрия лактата в пластиковых пакетах из поливинилхлорида не рекомендуется. Необходимо избегать смешивания растворов Изоптина с амфотерицином В, альбумином, гидралазина гидрохлоридом или триметопримом и сульфаметоксазолом.

Верапамила гидрохлорид преципитирует в любых растворах с рН больше 6.

Изоптин, в зависимости от индивидуальных особенностей, может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изоптина с ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается увеличение концентрации верапамила в плазме крови, с индукторами изофермента CYP3A4 – снижение его концентрации (взаимодействие следует учитывать при одновременном применении подобных средств).

При одновременном применении Изоптина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (Css – средняя равновесная концентрация вещества в плазме крови, Cmax – максимальная концентрация вещества в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время», T1/2 – период полувыведения):

  • Празозин: увеличение его Cmax, T1/2 празозина не изменяется;
  • Теразозин: увеличение его AUC и Cmax;
  • Хинидин: уменьшение его клиренса;
  • Теофиллин: уменьшение его системного клиренса;
  • Карбамазепин: увеличение его AUC у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией;
  • Имипрамин: увеличение его AUC; на концентрацию активного метаболита имипрамина – дезипрамина, Изоптин влияния не оказывает;
  • Глибенкламид: увеличение его Cmax и AUC;
  • Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации верапамила;
  • Рифампицин: уменьшение AUC, Cmax и биодоступности верапамила при приеме внутрь;
  • Доксорубицин: увеличение его AUC и Cmax у больных мелкоклеточным раком легкого;
  • Фенобарбитал: увеличение клиренса верапамила;
  • Буспирон, мидазолам: увеличение их AUC и Cmax;
  • Метопролол, пропранолол: увеличение их AUC и Cmax у больных стенокардией;
  • Дигитоксин: уменьшение его общего и экстраренального клиренса;
  • Дигоксин: увеличение его Cmax, AUC и Css;
  • Циметидин: увеличение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила;
  • Циклоспорин: увеличение его AUC, Css, Cmax;
  • Сиролимус, такролимус, ловастатин: возможно повышение их концентрации;
  • Аторвастатин: возможно увеличение его концентрации и AUC;
  • Симвастатин, алмотриптан: увеличение их AUC и Cmax;
  • Сульфинпиразон: увеличение клиренса верапамила и понижение его биодоступности;
  • Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением Cmax;
  • Грейпфрутовый сок: увеличение AUC и Cmax R-энантиомера и S-энантиомера верапамила (почечный клиренс и T1/2 не изменяются);
  • Теразозин, празозин: аддитивное гипотензивное действие;
  • Диуретики, гипотензивные средства, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта;
  • Ритонавир и другие противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции: возможно ингибирование метаболизма верапамила, что может приводить к увеличению его концентрации в плазме крови (при одновременном применении дозы Изоптина следует снизить);
  • Хинидин: возможно усиление гипотензивного действия; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких;
  • Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови; возможно развитие побочных реакций, свойственных карбамазепину (головная боль, диплопия, головокружение или атаксия);
  • Литий: повышение его нейротоксичности;
  • Рифампицин, сульфинпиразон: возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила;
  • Миорелаксанты: возможно усиление их эффекта;
  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение кровоточивости;
  • Колхицин: возможно значительное увеличение его концентрации в крови;
  • Этанол (алкоголь): увеличение его концентрации в плазме крови;
  • Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства: взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (более значительное урежение частоты сердечных сокращений, более выраженная AV-блокада, усиление артериальной гипотензии и развитие симптомов сердечной недостаточности).

Больным, принимающим Изоптин, лечение гиполипидемическими средствами – ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатином, симвастатином, аторвастатином), необходимо начинать с возможно более низких доз, которые при продолжении терапии постепенно увеличивают. Если же необходимо применять Изоптин у больных, уже получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, нужно рассмотреть возможность уменьшения дозы статинов и повторного титрования дозы, учитывая концентрацию в сыворотке крови холестерина. Флувастатин, розувастатин и правастатин под действием изофермента CYP3A4 не метаболизируются, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Аналогами Изоптина являются: Изоптин СР 240, Верапамил, Верапамил Софарма, Верапамил Дарница, Верапамил-Эском, Верогалид ER 240, Гидрохлорид Верапамила, Финоптин, Лекоптин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: таблетки – 15-25 °C, раствор для внутривенного введения – до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.