Карбоплатин 6 auc

Карбоплатин – «золотой стандарт» в проведении химиотерапии

Область применения одного из самых драгоценных металлов планеты охватывает не только производство высокоточной техники, ювелирных украшений, но и фармацевтику.

Платина, а точнее ее производные, уже спасли немало человеческих жизней. В частности, фармацевтические препараты на основе платиновых соединений используются для медикаментозного лечения онкологических заболеваний.

Карбоплатин – «золотой стандарт» химиотерапии

Действие платиносодержащих лекарственных препаратов токсично как для раковых клеток, так и для организма в целом. Но, тем не менее, это наиболее эффективный способ борьбы с раковыми образованиями и состояниями.

Среди таких лекарственных средств, наибольшей популярностью и доверием специалистов пользуется противоопухолевое средство Карбоплатин. Данный фармпрепарат обладает широким спектром воздействия, схожим с Цисплатином, на злокачественные образования, вне зависимости от их локализации и степени распространения. По мнению ведущих европейских онкологов, сочетание Карбоплатина и Паклитаксела считается самым лучшим вариантом химиотерапии на сегодняшний день.

Особые указания по использованию лекарства

Схемы ведения лечения определяются специалистом-онкологом. Из-за особенностей платиносодержащих фармпрепаратов, все манипуляции по разведению раствора и осуществлению инфузий производятся специально подготовленным медицинским персоналом. Беременные сотрудницы к работе с Карбоплатином и Цисплатином не допускаются.

Фармацевтический препарат Карбоплатин может использоваться для лечения онкологических больных детского возраста, но не рекомендован при этом пациенткам, находящимся в положении. Мамам, практикующим грудное вскармливание, следует отдать предпочтение альтернативным вариантам детского питания, поскольку затягивать с прохождением курса на любой стадии заболевания, значит упустить драгоценное время. Пациенткам детородного возраста рекомендуется принять меры во избежание наступления беременности.

В связи с влиянием лекарственного вещества на иммунную систему организма, во время химиотерапии:

не производятся вакцины и прививки;

следует беречься от заражения инфекционными заболеваниями.

Как и любая химиотерапия, лечение Карбоплатином чревато множеством неприятных побочных явлений. Но проявляются они не у всех пациентов, и степень переносимости в каждом отдельном случае носит строго индивидуальный характер. Главным образом, проблемы с различными диспепсическими расстройствами, ухудшениями неврологического характера, тошнотой, отсутствием аппетита, болезненностью в суставах и общей слабостью решаются с помощью симптоматической и поддерживающей терапии.

Спустя некоторое время после химии, хорошее самочувствие вновь возвращается к пациентам. И после всех мучений можно радоваться жизни без рака.

Где купить?

В отзывах пациентов встречаются жалобы на длительные остаточные явления в виде изменения вкусовых ощущений и ухудшения памяти. Но достаточно редко.

Купить Карбоплатин можно, заказав необходимое количество через Интернет-сервис. В обычных аптеках подобные лекарственные средства встречаются реже. Их привозят также под заказ, но стоимость может оказаться намного выше.

Карбоплатин (Carboplatin)

Карбоплатин — цитостатический медицинский препарат алкилирующего действия.

Наименование препарата

Фото препарата Карбоплатин

  • Латинское название: Carboplatin
  • Код АТХ: L01XA02
  • Действующее вещество: Карбоплатин
  • Производитель: ЗАО «Биокад» (Россия)

1 флакон включает в себя:

  • Активный ингредиент: карбоплатина — 10мг/ по 5, 15 и 45 мл
  • Антибластомное (противоопухолевое)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбоплатин является противоопухолевым лекарственным препаратом, которое включает в себя платину и обладает алкилирующим действием по отношению к ДНК клеток злокачественных опухолей.

Есть предположения, что основной механизм действия указанного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в связи с этим и образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые меняют структуру ДНК, а также подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Фармакокинетика

Концентрация карбоплатина в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой. При введении дозы 300-500 мг/м2 больным с КК не менее 60 мл/мин концентрации в плазме крови в альфа-фазе и бета-фазе достигаются через 1.6 и 3.0 ч. соответственно.

Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3.5 ч.

В плазме крови концентрации платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышают концентрации свободной платины.

В основном через почки, карбоплатин связывается с белками плазмы крови и медленно выводится из организма. T1/2 составляет не менее 5 дней. У больных с КК не менее 60 мл/мин около 70% введенной дозы выводится с мочой через 12-16 ч. В суточной моче платина присутствует в составе карбоплатина, и только от 3 до 5% введенной дозы выводится с мочой через 24-96 ч.

При снижении КК снижается и почечный клиренс карбоплатина. В связи с этим, больным при КК менее 60 мл/мин дозы лекарственного препарата необходимо уменьшать.

  • Рак яичника;
  • рак шейки матки;
  • рак мочевого пузыря;
  • рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный);
  • рак молочной железы;
  • злокачественные опухоли головы и шеи;
  • рак яичка (моно- и комбинированная терапия);
  • саркоме мягких тканей;
  • остеогенной саркоме;
  • меланоме.

Противопоказания к применению

  • выраженные нарушения функции почек (КК равен или ниже 15 мл/мин);
  • выраженная миелосупрессия;
  • обильные кровотечения;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).

Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозировка

Применение только внутривенно инфузионно (концентрат разбавляют в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида до конечной концентрации — 0,5 мг/мл), обычно по 400 мг/м2 поверхности тела в течение 15–60 мин, однократно; следующую дозу вводят не ранее чем через 4 нед.

При опухолях яичка и раке молочной железы — по 1200–2100 мг/м2 в течение 1–24 ч.

В случае предшествующего лечения препаратами с миелосупрессивным действием или лучевой терапии и у больных с тяжелым общим состоянием рекомендуют начальную дозу — 300–320 мг/м2. Дозу следует корректировать у больных старше 65 лет и с нарушением функции почек.

При передозировке следует ожидать более выраженных побочных реакций.
Лечение симптоматическое (специальных антидотов нет). В первые 3 часа после введения лекарственного средства возможно применение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности. Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами, а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство хранят в темном месте при температуре до 25 ºC .

Срок годности препарата с момента производства — 2 года.

Проведя анализ, можно сказать, что оценка пациентами эффективности и токсичности препарата Карбоплатина весьма противоречива. С одной стороны, имеются данные об отличных результатах лечения различных онкологических заболеваний, а с другой, частые жалобы о токсическом действии препарата на разные системы и органы человека, а также о прочих негативных побочных эффектах. По мнению специалистов, скорее всего, это связано и персональной переносимостью активного ингредиента лекарственного средства и общим состоянием самого организма пациента. В любом случае, такие серьезные заболевания как рак, требуют проведения химиотерапии, и если определенному больному не подходит Карбоплатин, то скорее всего, подойдет один из его аналогов.

Цена Карбоплатина, где можно купить

В среднем, купить Карбоплатин производителя ЗАО «Биокад» можно за:

  • флакон 5 мл – 450 рублей ;
  • флакон 15 мл – 900 рублей ;
  • флакон 45 мл – 2000 рублей .

На сколько статья была для вас полезна?

Если вы нашли ошибку просто выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь. Большое спасибо!

Спасибо за ваше сообщение. В ближайшее время мы исправим ошибку

Какие побочные действия имеет препарат Карбоплатин после химиотерапии

Химиотерапия – это самый распространенный вид лечения онкологических заболеваний. Какие препараты являются наиболее действующими и каков их принцип действия, рассмотрим далее в нашей статье.

Химиотерапию считают наиболее эффективным методом лечения онкологических болезней. Препараты используют на различных стадиях заболевания, а также после проведенных операций. Также химиотерапию активно применяют при распространении метастаз. Если для терапии используются препараты одного вида, это называют «монотерапией». Когда лечение комплексное и все средства разного действия – «полихимиотерапией». Данный тип лечения применяется чаще, так как он воздействует на раковые клетки и дает больший эффект. Главным принципом химиотерапии является уничтожение пораженных клеток и блокирование их деления. Увы, химиотерапия оказывает свое пагубное воздействие не только на больные клетки, но и на здоровые, что приводит к возникновению побочных эффектов. Последствием курса химиотерапии является длительный реабилитационный период.

Препараты для химиотерапии

В медицине все лекарства химиотерапии принято разделять на три основные группы:

  1. Активные на всех стадиях цикла.
  2. Работающие на определенных этапах заболевания.
  3. Цитостатики.

Все препараты, применяемые для химиотерапии, принято классифицировать согласно особенностям воздействия на раковые клетки. Помимо активных средств, воздействующих на заболевание, существуют медикаменты, использующиеся для восстановления после проведения курса химиотерапии. Данные медицинские средства направлены на то, чтобы минимизировать побочные действия химии и помочь восстановить здоровье пациента. На период реабилитации могут назначаться, как обычные лекарства, так фитопрепараты. Курс реабилитации назначается индивидуально для каждого пациента. Такую восстановительную терапию проводят сразу после окончания курса химиотерапии или начинают параллельно с применением химиопрепаратов для облегчения побочных действий. Процесс восстановления будет зависеть от вида химиотерапии и типа онкологии. После прохождения курса химиотерапии в восстановлении нуждается весь организм и такие органы, в частности:

  • почки;
  • печень;
  • кровь;
  • микрофлора и иммунная система;
  • сердечно-сосудистая система;
  • желудочно-кишечный тракт;
  • нервная система.

Еще одними препаратами, которые применяются для химиотерапии, являются платины. Препараты платины считаются самыми эффективными в борьбе с онкологией. Самым известным представителем данной лекарственной категории является Цисплатин.

Среди онкобольных существует мнение, что если дошло до применения платины, значит, шансов мало – это заблуждение. Препараты платины используют в том случае, когда другие лекарства не дали ожидаемого эффекта. К противопоказаниям применения платины относят проблемы с почками, так как из-за этого лечение является менее продуктивным.

Еще одним известным средством группы платины является Карбоплатин. Он котируется как противоопухолевое средство. Механизмом действия лекарства является подавление размножения и уничтожение онкологических клеток. В отличие от Циспластина, Карбоплатин обладает менее разрушающим действием на организм и меньшей токсичностью.

Карбоплатин назначается пациентам при раке яичников, шейки матки, мочевого пузыря, шеи и семиноме. Данное средство противопоказано пациентам с патологиями почек, а также людям с повышенной чувствительностью к составляющим препарата.

Карбоплатин имеет ряд побочных эффектов:

  • лейкопения, анемия;
  • образование тромбов;
  • тошнота, рвота;
  • анорексия;
  • проблемы с желудочно-кишечным трактом;
  • нарушение работы печени, почек;
  • кожные высыпания, крапивница;
  • аменорея, азооспермия;
  • алопеция;
  • боль в месте введения препарата.

Кроме множества побочных эффектов, препарат имеет ряд противопоказаний. Как уже говорилось ранее, Карбоплатин нельзя использовать при почечной недостаточности, также его нельзя применять, если до терапии у пациента была значительная кровопотеря или характерная миелодепрессия. Также не стоит применять Карбоплатин с ветряной оспой, герпесом или другими острыми инфекциями.

Очень осторожно следует использовать лекарство после проведения лучевой терапии. Нельзя применять Карбоплатин во время беременности и кормления ребенка.

Стоит акцентировать внимание на том факте, что препараты для курса химиотерапии подбираются индивидуально для каждого пациента. Они зависят от типа, стадии онкологии, возраста пациента и его общего самочувствия. Все препараты отличаются своим принципом действия, эффективностью и стоимостью. Эффект курса химиотерапии во многом зависит от корректно назначенного лечения, своевременного выявления заболевания и грамотного медицинского подхода.

Для того чтобы минимизировать побочные эффекты после КХТ, врач прописывает пациенту специальные лекарственные препараты. После окончания курса лечения полностью восстановить все системы жизнедеятельности человека можно, если следовать всем предписаниям специалистов.

Карбоплатин

Фармакологическая группа: препараты химиотерапии; противоопухолевые препараты; противоопухолевые препараты на основе платины
Систематическое (ИЮПАК) наименование: цис-диамин (циклобутан-1,1- дикарбоксилат-O, O’) платина (II)
Торговые наименования: Параплатин
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Биодоступность: полная
Связывание с белками: очень низкое
Период полураспада: 1.1 – 2 часа
Выделение: почечное
Формула: C6H12N2O4Pt
Мол. масса: 371,249 г/моль

Карбоплатин или цис-диамин (1,1-циклобутанедикарбоксилато) платина (II) (торговые названия Paraplatin и Paraplatin-AQ) – это препарат химиотерапии, используемый против некоторых форм рака (в основном, рака яичников, легких, головы и шеи, а также эндометрия, пищевода, мочевого пузыря, молочной железы и шейки матки; опухолей центральной нервной системы или герминогенных опухолей; остеогенной саркомы, и в качестве средства для трансплантации стволовых клеток или клеток костного мозга. Препарат был представлен на рынок в конце 1980-х годов и с тех пор завоевал популярность в клинической практике из-за своих значительно более мягких побочных эффектов по сравнению с исходным соединением, Цисплатином. Цисплатин и Карбоплатин относятся к группе противоопухолевых препаратов на основе платины, взаимодействующих с ДНК, вмешиваясь в репарацию ДНК.

Карбоплатин был изобретен в Мичиганском Государственном Университете, и разработан в Институте Раковых Исследований в Лондоне. В марте 1989 года Bristol-Myers Squibb получила разрешение от FDA на продажу препарата Карбоплатин под торговой маркой Paraplatin. Начиная с октября 2004 года, стали доступны генерические версии препарата.

По своей структуре, Карбоплатин отличается от Цисплатина наличием лиганда бидентатного дикарбоксилата (CBDCA) на месте двух лиганд хлорида, которые являются замещающими группами Цисплатина. Препарат обладает более низкой реакционной способностью и более медленной ДНК-связывающей кинетикой, хотя он образует те же продукты реакции in vitro в эквивалентных дозах с Цисплатином. Результаты показывают, что Цисплатин и Карбоплатин вызывают различные морфологические изменения в MCF-7 клеточных линиях, проявляя свое цитотоксическое воздействие. Сниженная реактивность ограничивает комплексы белка-карбоплатина, которые выводятся из организма. Более низкая скорость экскреции Карбоплатина означает, что большая его часть сохраняется в организме, и, следовательно, увеличивается длительность его воздействия (удерживающий период полураспада Карбоплатина составляет 30 часов, по сравнению с 1,5-3,6 ч. у Цисплатина).

Фармакологическое действие

Для объяснения молекулярного механизма действия Карбоплатина на ДНК существуют две теории:

Первая гипотеза является более приемлемой в силу схожести замещающих групп с его предшественником Цисплатином, в то время как последняя гипотеза предусматривает механизм биологической активации для получения активных Pt2 + видов.

Побочные эффекты Карбоплатина

Карбоплатин, близкий родственник Цисплатина, более эффективен благодаря более низкому числу побочных эффектов, в частности, ликвидации нефротоксичных эффектов. Тошнота и рвота являются менее серьезными и легко контролируемыми побочными эффектами Карбоплатина. Основным побочным эффектом Карбоплатина является миелосупрессия, приводящая к довольно резкому уменьшению выхода клеток крови и тромбоцитов костного мозга в организме. Крайний уровень этой миелосуппрессии обычно наблюдается на 21-28 день после первого применения, после чего клетки крови и уровни тромбоцитов в крови начинают стабилизироваться, часто приближаясь к предыдущим уровням. Это снижение в белых клетках крови (нейтропения) может вызывать осложнения, и иногда лечится с помощью таких препаратов, как Филграстим. Наиболее заметным осложнением нейтропении является увеличение вероятности заражения оппортунистическими организмами, что приводит к необходимости повторной госпитализации и лечения с помощью антибиотиков. Карбоплатин является менее эффективным, чем Цисплатин; в зависимости от штамма рака, Карбоплатин может обладать от 1/8 до 1/45 эффективности Цисплатина. Клинический уровень дозирования Карбоплатина по сравнению с Цисплатином, как правило, представляет собой соотношение 4:01, т. е. для достижения той же эффективности требуется в четыре раза большая доза Карбоплатина. Стабильность Карбоплатина довольно неоднозначна: при поглощении препарата, он имеет значительно более длительный период полураспада по сравнению с Цисплатином, однако именно эта инертность Карбоплатина связана с тем, что препарат проходит прямо сквозь организм человека, а также с тем, что до 90% Карбоплатина может быть восстановлено в моче. Эффективность Карбоплатина может быть увеличена путем первой инкубации Карбоплатина в растворе хлорида натрия (NaCl). Через 24 часа после этого должен быть проведен анализ раствора путем разделения соединений методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). ТСХ изолирует цисплатин, карбоплатин и несколько побочных продуктов платины в растворе. Многочисленные испытания показали тенденцию резкого уменьшения выживаемости кишечной палочки, при этом наблюдалось увеличение молярности инкубационного раствора NaCl. У обработанной кишечной палочки также наблюдалось снижение количества щелочной фосфатазы, индикатора белка клеточного размера. Это говорит о том, что, при введении в клетки этого инкубированного раствора Карбоплатина, они начинают уменьшаться в размерах и в конце концов погибают.

Недавние исследования

Недавнее исследование мутантных мышей показывает, что в подгруппе самок с раком молочной железы в связи с генами BRCA1 и BRCA2 (вызывающих разнообразие видов наследственного рака молочной железы) Карбоплатин может быть в 20 раз более эффективным, чем обычные способы лечения рака молочной железы. Однако нет имеющихся аналогичных данных о воздействии препарата на организм человека. Карбоплатин также применяется для лечения больных раком яичек с семиномой 1 степени. Последние исследования показывают, что это лечение является более эффективным и имеет меньше побочных эффектов, чем адъювантная лучевая терапия. Кроме того, по сравнению с лучевой терапией, данный метод лечения гораздо более эффективен в предотвращении развития рака в другом яичке.

Доступность:

Карбоплатин применяют для лечения рака яичников; герминогенных опухолей у мужчин и женщин; рака легкого; рака шейки матки; злокачественных опухолей головы и шеи; переходно-клеточного рака мочевого пузыря. Отпускается по рецепту.

Поддержите наш проект – обратите внимание на наших спонсоров:

Химиотерапия с платиной – карбоплатин

Противоопухолевый препарат карбоплатин выпускается сегодня также под торговыми наименованиями кемокарб, карботера, параплатин, циклоплатин, паракт. Его специально искали, потому что целую пятилетку своей результативностью удивляло онкологов первое платиновое производное — цисплатин, побочно тяжело повреждающее почки. И во второй половине 70-х годов прошлого века из самой настоящей платины был синтезировано лекарство второго поколения карбоплатин, обладающее таким же противоопухолевым эффектом, но совсем не повреждающее почки.

Механизм действия карбоплатина

Молекула препарата не имеет заряда, что позволяет легко просачиваться через клеточные мембраны. Внутри клетки она отбрасывает часть своих атомов и становится положительно заряженной и готовой для взаимодействия с отрицательно заряженными частицами спирали ДНК. При этом взаимодействии образуются внеплановые соединения внутри спирали, которые её спутывают и приводят клетку к гибели.

Показания к назначению

«Химиотерапия с платиной» имеет широкий спектр противоопухолевого действия, не применяется только при злокачественных заболеваниях крови и лимфатической системы. Наибольшая эффективность карбоплатина отмечена при раке яичников и яичек, а химиотерапию называют «золотым стандартом».

Карбоплатин входит в основные комбинации терапии рака лёгкого мелкоклеточного и немелкоклеточного. Обязательно используется при злокачественных опухолях головы и шеи, раке шейки и тела матки, мочевого пузыря. Это не первоочередное средство для лечения рака молочной железы, но при некоторых его формах совершенно незаменим. Помогает при меланоме и ретинобластоме, при саркомах мягких тканей и костей.

Способы введения

Эффективность и токсичность карбоплатина определяются не только введённой дозой, но и скоростью его выведения из организма. Поэтому, в отличие от всех остальных противоопухолевых препаратов, его доза рассчитывается не в миллиграммах на площадь тела пациента, а по формуле, где задействован креатинин крови, определяемый при биохимическом анализе крови. По уровню креатинина определяется способность почек к выведению токсинов.

Препарат платины в расчётной дозе вводится внутривенно капельно от четверти часа до часа и может даже целые сутки вводиться инфузоматом. Разовую дозу можно вводить за один раз или разбить на 3–5 дней, повторяется курс через 3–4 недели. При токсическом повреждении крови и почек дозу препарата можно снижать на четверть.

Побочные действия после химиотерапии с платиной

Карбоплатин может сильно испортить картину крови, причём не столько снизить лейкоциты, сколько тромбоциты и эритроциты. Как правило, максимальное снижение лейкоцитов и тромбоцитов регистрируется через две-три недели, а гемоглобин зависим от суммарной дозы принятого внутрь препарата за все курсы. В некоторых случаях процесс восстановления крови сильно затягивается и может потребоваться заместительная терапия тромбомассой или эритроцитарной массой.

Как и все производные платины, препарат повреждает нервные окончания, вызывая сначала снижение чувствительности, а после и двигательные нарушения. Пациентам должна проводиться динамическая аудиометрия — исследование слуха, — потому что производное платины повреждает слуховые нервы и без контроля может довести до глухоты. Нейротоксическое повреждение может проявляться только длительной слабостью — астенией.

Лекарственное средство вызывает тошноту и рвоту, поэтому капельницу предваряют приёмом и введением противорвотных препаратов, но и после лечения тошнота и рвота может продержаться сутки и более. Поэтому пациенту назначают программы по снижению неприятных последствий.

Как правило, карбоплатин не вызывает тотальной алопеции. Не рекомендуют при химиотерапии производным платины делать вакцинации, так как возможно развитие инфекции при ослаблении иммунитета.

Если вам назначена химиотерапия с карбоплатином, мы поможем пройти лечение с наименьшими потерями и лучшим качеством жизни, предложив программу подготовки к курсу лечения и восстановления после химиотерапии. Узнайте больше: 8 (800) 777-37-25 .

Дозировка карбоплатина AUC

Карбоплатин является препаратом, используемым для лечения рака. AUC — площадь под кривой «концентрация-время». Это онлайн-калькулятор предназначен для определения необходимой для пациента дозы карбоплатина AUC с использованием формулы Кальверта. Доза рассчитывается с помощью формулы Кальверта, исходя из скорости клубочковой фильтрации (СКФ) больного и желаемой площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).

Калькулятор дозировки карбоплатина AUC

Пол Мужской Женский Возраст лет Вес Креатинин в сыворотке крови мг/дл Желаемая AUC мг/мл × мин СКФ Доза карбоплатина

Формула:

СКФ для мужчин = (((140-возраст) / креатинина в сыворотке крови) * 1) / (вес (кг) / 72)

СКФ для женщин = (((140-возраст) / креатинина в сыворотке крови) * 0,85) / (вес (кг) / 72)

Доза карбоплатина = Желаемая AUC * (СКФ + 25)

где,

  • СКФ = Скорость клубочковой фильтрации

Примечание. Этот статистический калькулятор представлен для вашего личного пользования и может использоваться только в качестве руководства. Медицинские и другие решения НЕ должны основываться на результатах данного калькулятора. Хотя этот калькулятор был протестирован, мы не можем гарантировать точность его вычислений или результатов.

Было ли это полезно?

ДаНет

Аналоги препарата карбоплатин

реклама

У Вас были побочные эффекты с этим лекарством?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства карбоплатин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Карбоплатин — Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Карбоплатин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Циклоплатин

Торговое нaзвaние
ЦИКЛОПЛAТИН® (CYCLOPLATIN®)
Рег: П № 014433/02 от 25.05.2004
Международное непатентованное название: Карбоплатин* (Carboplatin*)
Кaрбоплaтин (Carboplatin)
Лекaрственнaя формa
рaствор для инъекций
лиофилизированный порошок белого цвета
Состaв
1 флакон (5 мл) содержит: Карбоплатин 50 мг, раствор аммиака 10% — до рН 5,5±0,5, вода д/ин — до 5 мл;
1 флакон (15 мл) содержит: Карбоплатин 150 мг, раствор аммиака 10% — до рН 5,5±0,5, вода д/ин — до 15 мл;
1 флакон (45 мл) содержит: Карбоплатин 450 мг, раствор аммиака 10% — до рН 5,5±0,5, вода д/ин — до 45 мл
В 1 флаконе содержится
Активное вещество: Карбоплатин — 50 мг или 200 мг
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота, натрия гидроокись

Фармакодинамика
ЦИКЛОПЛАТИН (карбоплатин) представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл — платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидротация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Фармакокинетика

После однократного введения карбоплатина в виде внутривенной инфузии продолжительностью один час концентрация в плазме общей платины и свободной (подвергающейся ультрафильтрации) платины снижается в соответствии с двухфазной моделью кинетики первого порядка. Начальный период полураспада свободной платины составляет около 1-2 часов, а терминальный период полураспада равен 3-6 часам; общая платина характеризуется сходным начальным периодом полураспада, но терминальный период полураспада у нее более продолжительный (около 24 часов). При повторных введениях дозы в течение четырех дней подряд накопления платины в плазме не отмечается. Через 24 часа после введения дозы более 85% платины в плазме находится в связанном с белками состоянии.
Карбоплатин выводится преимущественно почками. Около 30% от введенной дозы выводится в неизменном виде. У пациентов с клиренсом креатинина, равным 60 мл/мин или более, приблизительно 65% и 70% от введенной дозы выводится соответственно в течение 12 и 24 часов после введения. Так как Карбоплатин выводится почти полностью посредством клубочковой фильтрации, лишь очень малая концентрация карбоплатина присутствует в почечных канальцах, что, возможно, объясняет небольшой нефротоксический потенциал препарата по сравнению с цисплатином.

  • Рак яичников и семенной железы
  • Герминогенные опухоли у мужчин и женщин
  • Рак легких
  • Рак мочевого пузыря
  • Рак шейки матки
  • Опухоли головы и шеи

    Способ применения и дозы

    ЦИКЛОПЛАТИН® (CYCLOPLATIN®) может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
    Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводится в следующих дозовых режимах:

  • 300-400 мг/м2 внутривенно капельно в течение 20-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;
  • 100 мг/м2 внутривенно капельно в течение 20-60 минут ежедневно в течение 5 дней.
    Введение циклоплатина повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100 000 клеток/мм3 крови и нейтрофилов не менее 1500 клеток/ мм3 крови.
    Введения жидкости до или после применения циклоплатина, а также форсированного диуреза не требуется.
    В зависимости от состояния костного мозга и функции почек терапевтическая доза циклоплатина может коррегироваться следующим образом:
  • для пациентов, у которых наблюдаются симптомы умеренной или тяжелой гематологической токсичности (т. е. количество тромбоцитов и нейтрофильных лейкоцитов меньше 50 000 и 500/ мм3 соответственно), следует рассмотреть возможность снижения дозы — как в случае монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения — на 25%.
  • У пациентов с симптомами нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин) возрастает риск развития токсических эффектов, в связи, с чем дозу циклоплатина следует снизить:
    Следует также обращать внимание на число тромбоцитов: если при клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин число тромбоцитов составляет более 200 000/мл, то общая доза карбоплатины — 40 мг, а при содержании тромбоцитов менее 100 000-200 000/мл — доза карбоплатина должна составлять 300 мг. При клубочковой фильтрации менее 15 мл/мин препарат не следует назначать.
    При наличии факторов риска (например, проводимые ранее курсы миелосупрессивной терапии, терапия облучением, общее плохое состояние пациента и/или возраст более 65 лет) рекомендуется снижение на 20-25% дозы препарата. При назначении пациентам циклоплатина одновременно с нефротоксическими препаратами (цисплатин) или препаратами, обладающими миелотоксичностью и ототоксичностью, следует также решить вопрос о коррекции дозы препарата.
    Принципиально за функцией почек, картиной крови и тромбоцитов.
    Перед примененением раствор циклоплатина следует подвергнуть визуальному контролю на предмет наличия в нем механических включений и нарушения окраски. Разбавлять Карбоплатин следует в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы до достижения концентрации 1-0,5 мг/мл непосредственно перед применением (не более чем через 24 часа после приготовления раствора).

    Со стороны системы кроветворения: основным токсическим фактором, ограничивающим дозу циклоплатина, является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависимая. Максимально переносимая доза — 320-500 мг/м2 Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата. При этом, тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы, как правило, занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение.
    Со стороны почек: может наблюдаться легкое и временное повышение концентраций креатинина и мочевины в+ сыворотке крови. Острые поражения почек наблюдаются редко. Риск появления нефротоксичности на фоне приема циклоплатина (снижение клиренса креатинина) повышается при увеличении дозы циклоплатина, а также у пациентов, которые ранее проводили лечение цисплатином.
    Наличие гиперурекемии отмечается приблизительно в 20% случаев. Для предотвращения или лечения необходимо больным назначать препараты, препятствующие выпадению уратов, такие как алопуринол.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: в первые 6-12 часов после приема препарата существует вероятность появления тошноты и/или рвоты (от легкой до умеренной), продолжающейся до 24 часов или дольше. Риск рвотного эффекта может быть снижен при проведении профилактической терапии противорвотными средствами (ондасетрон, гранисетрон, трописетрон), при непрерывной в/в инфузии циклоплатина в течение 24 часов или дробного введения дозы в течение 5 дней подряд.
    В ряде случаев могут наблюдаться и другие виды нежелательных воздействий на желудочно–кишечный тракт, такие как воспаление слизистой оболочки рта, диарея, запоры и абдоминальные боли.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: существует вероятность возникновения периферических нейропатий, в основном, в форме парестезий и снижения глубоких сухожильных рефлексов, что более вероятно для пациентов старше 65 лет при длительном или предшествующем лечении цисплатином. Возможно также появление симптомов нарушения функции ЦНС. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.
    Со стороны системы слуха: ототоксичность проявляется в виде шума в ушах и ухудшения слуха.
    Со стороны зрительной системы: существует вероятность временного ухудшения или полной потери зрения (возможна потеря способности различать цвета и видеть свет), а также другие нарушения зрительной функции. Улучшение и/или полное восстановление зрения, как праило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приема препарата. У пациентов с нарушенной функцией почек, проходивших лечение высокими дозами карбоплатина, наблюдалась корковая слепота.
    Со стороны печени: может отмечаться легкое и, как правило, временное повышение концентраций АСТ, билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. У пациентов, находившихся на лечении высокими дозами карбоплатина, с аутологической трансплантацией костного мозга, наблюдались значительные нарушения функции печени.
    Со стороны электролитного баланса: возможны гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и/или гипомагниемия. Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия, анафилактические реакции. Эти реакции могут проявляться уже через несколько минут после введения циклоплатина. В редких случаях может наблюдаться эксфолиативный дерматит.
    Прочие побочные эффекты: изменения вкуса, алопеция, астения, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка), гемолитикоуремический синдром, миалгия/артралгия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения и аллергические реакции непосредственно в месте введения препарата.

  • Повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;
  • Выраженные нарушения функции почек (клиренс ниже 15 мл/мин);
  • Тяжелая миелосупрессия;
  • Обильные кровотечения;
  • Беременность и период лактации.
    Взаимодействие
    Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности.
    Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами, а также с другими нефротоксичнескими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.
    При применении карбоплатина в комбинации с вакцинами, содержащими живые вирусы, может наблюдаться репликация вируса вакцины, что может привести к снижению иммунного ответа.

    Специальных антидотов, применяемых в случае передозировки карбоплатина, не существует. При передозировке следует ожидать более выраженные вышеперечисленные побочные эффекты. Лечение симптоматическое. В первые 3 часа после введения препарата возможно применение гемодиализа. Трансплантация костного мозга и трансфузии крови могут быть также эффективны в случае побочных эффектов при нарушениях со стороны крови.
    Особые меры предосторожности

  • Введение циклоплатина следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов. Постоянный контроль за возможными токсическими эффектами при лечении циклоплатином обязателен, особенно при использовании высоких доз препарата.
  • Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы, шприцы, катетеры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином, приводя к образованию осадка и потере активности препарата.
  • Регулярно (раз в неделю) следует проводить контроль за форменными элементами периферической крови и показателями функции почек (наиболее чувствительный показатель — клиренс креатинина).
  • Периодически проводить неврологические осмотры, особенно у пациентов, ранее проводивших терапию цисплатином и у пациентов в возрасте старше 65 лет.
  • Так как циклоплатин может вызывать кумулятивные ототоксические эффекты пациентам следует проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата или прекращение лечения.
  • Женщинам и мужчинам во время лечения цисплатином следует использовать надежные способы контрацепции.
  • При применении циклоплатина должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.
  • В случае попадания препарата в глаза необходимо немедленно промыть их большим количеством воды или раствора хлорида натрия. В случае попадания препарата на кожу необходимо немедленно промыть большим количеством воды место соприкосновения с препаратом. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу.
  • Раствор во флаконах, содержащий 50 мг/5 мл
  • Раствор во флаконах, содержащий 150 мг/15 мл
  • Раствор во флаконах, содержащий 450 мг/45 мл

    Хранить в защищенном от света месте при температуре 5–25 °С.
    Хранить в местах, недоступных для детей!

    Концентрат для приготовления инфузионного раствора 24 месяца.
    Инфузионный раствор готовят непосредственно перед его введением и хранят в защищенном от света месте не более 24 часов.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту врача
    Изготовитель
    «ПЛИВA-Лaхемa А.О.», г. Брно, Чешскaя Республикa
    «Тева» — Онкология

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Карбоплатин-эбеве — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    П N015198/01-180512

    Торговое название препарата: Карбоплатин-Эбеве.

    Международное непатентованное название:

    карбоплатин.

    Лекарственная форма:

    концентрат для приготовления раствора для инфузий.

    Состав
    1 мл концентрата содержит:
    Активное вещество: карбоплатин 10 мг
    Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат безводный — 1,2 мг, натрия гидроксид — до рН, вода для инъекций — 994,30 мг.

    Описание: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа
    Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

    Код АТХ: L01ХА2

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл — платину. Основной механизм действия — связывание препарата с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез (препятствуют разделению нитей ДНК). Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина. Несмотря на это, карбоплатин и цисплатин вызывают образование одинакового количества сшивок в ДНК и оказывают эквивалентное биологическое действие.

    Фармакокинетика
    При внутривенном введении концентрация карбоплатина в плазме крови дозозависима в диапазоне 20-500 мг/м2 и снижается двухфазно. Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3,5 часа. В плазме крови концентрации платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышают концентрации свободной платины. Период полувыведения свободной платины после внутривенного введения карбоплатина в дозах 20-1600 мг/м2 в течение 30-60 минут составляет от 83-96 минут. Объем распределения составляет 16-20 л. Наибольшие концентрации карбоплатина накапливаются в печени, почках, коже и опухолях. Максимальные концентрации платины обнаружены в печени и легких. Менее 10% карбоплатина связывается с белками плазмы крови, около 24% платины связывается с белками плазмы в первые 4 часа и до 40-87% в течение 24 часов после начала введения карбоплатина.

    Начальными продуктами метаболизма карбоплатина могут быть моно- и дигидратированные соединения диаминплатины. Эти метаболиты являются высоко реактивными и прочно связываются с сульфидными группами белков плазмы крови.

    Карбоплатин выводится преимущественно почками. Большая часть платины экскретируется в первые 6 часов. Через 24 часа выведение карбоплатина снижается до 2% дозы и менее в сутки. Около 50% карбоплатина элиминируется в неизмененном виде. Кумулятивное выведение с мочой не зависит от дозы, но снижается с увеличением тяжести нарушений функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин дозы препарата должны быть снижены.

    Фармакокинетические параметры карбоплатина у детей схожи с таковыми у взрослых. Поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение функции почек, то дозы карбоплатина рекомендуется снижать.

    Показания к применению

    • Герминогенные опухоли мужчин и женщин.
    • Рак яичника.
    • Рак шейки матки.
    • Переходно-клеточный рак мочевого пузыря.
    • Рак легкого.
    • Злокачественные опухоли головы и шеи.

    Противопоказания для применения

    • повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;
    • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
    • выраженная миелосупрессия;
    • обильные кровотечения;
    • беременность и период лактации;
    • детский возраст (безопасность и эффективность изучена недостаточно). С осторожностью

    С осторожностью применяют у пациентов с угнетением функции костномозгового кроветворения (в том числе на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), нарушенной функцией почек; нарушенной функцией слухового аппарата; получающих лечение нефротоксическими препаратами (например, цисплатином), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы, в поствакцинальном периоде.

    Применение при беременности и в период лактации
    Контролируемых исследований применения карбоплатина у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический, тератогенный и мутагенный эффекты карбоплатина. Поэтому беременным женщинам не следует применять карбоплатин.

    Не известно, проникает ли карбоплатин в грудное молоко, поэтому во избежание токсического действия платины на младенца, в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы
    Внутривенно.
    Карбоплатин может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. Доза и схема приема препарата подбирается индивидуально.

    Карбоплатин вводится капелъно в течение 15-60 мин по одной из схем:

    • 1) 300-400 мг/м2 1 раз в 4 недели;
    • 2) 100 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с повторением курса каждые 4-5 недель.

    Введение Карбоплатина повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100000 клеток/мм3 крови и нейтрофилов не менее 2000 клеток/мм крови.

    Больным с факторами риска, например, после проведения миелосупрессивнои терапии или при низком функциональном статусе (ECOG/WHO/Zubrod — 2-4 балла или показатель ниже 80 % по шкале Карновского) исходная доза должна быть снижена на 20-25%.

    Больным старше 65 лет, а также в случае комбинированной терапии, может потребоваться корректировка исходной и последующих доз.

    Для пациентов, у которых наблюдаются симптомы умеренной или тяжелой гематологической токсичности (т.е. количество тромбоцитов и нейтрофилов меньше 50000 и 500/мм3 соответственно), следует рассмотреть возможность снижения дозы — как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения — на 25%.

    Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) в связи с повышенным риском развития тяжелой миелосупрессии дозу Карбоплатина снижают следующим образом:

    Клиренс креатинина Доза Карбоплатина
    Более 40 мл/мин 400 мг/м2
    41-59 мл/мин 250 мг/м2
    16-40 мл/мин 200 мг/м2

    Для расчеты дозы рекомендуется использовать формулу Кальверта:
    Доза (мг)= (необходимая AUC) х (СГФ + 25), где AUC — площадь под кривой (концентрация/время), СГФ — скорость гломерулярной фильтрации. Значения AUC в интервале 4-6 и 6-8 мг/мл х мин создают приемлемую гематологическую токсичность у ранее леченых больных и больных, ранее не получавших лечения, соответственно.

    Все приведенные выше рекомендации по дозированию относятся к начальному курсу лечения. Последующие дозы следует корректировать в зависимости от переносимости препарата пациентами и выраженности миелосупрессии.

    Правила приготовления раствора для инфузий
    Перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,5 мг/мл 5 % раствором декстрозы или 0,9 % раствором натрия хлорида.

    Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 часов при температуре 25°С и в течение 24 часов при хранении в холодильнике при температуре 4 °С.

    Перед применением раствор карбоплатина необходимо подвергнуть визуальному контролю на предмет наличия в нем механических включений и нарушения окраски. Введения жидкости до или после применения карбоплатина, а также форсированного диуреза не требуется.

    Побочное действие
    Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые — >10%, частые — >1%0,1%0,01%Со стороны органов кроветворения
    очень частые: подавление функции костномозгового кроветворения (дозозависимо). Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы Карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель.

    Анемия (уровень гемоглобина менее 11 г/дл). Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Лейкопения, нейтропения как правило возникает на 42 день после начала терапии.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    очень частые: тошнота, рвота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз;
    частые: воспаление слизистой оболочки полости рта, диарея, запоры, абдоминальные боли, увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
    редкие — колит, включая псевдомембранозный колит.

    Со стороны центральной нервной системы
    частые: периферическая нейропатия (парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, что более вероятно для пациентов старше 65 лет), головная боль, головокружение, менингизм, депрессия, бессонница;
    нечастые: повышенная нервозность;
    очень редкие: инсульт.

    Нейротоксичность является ограничивающим дозу побочным явлением. Часто симптомы сенсорной нейропатии провоцируются холодом. Длительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, увеличивается в зависимости от суммарной дозы карбоплатина. Функциональные нарушения, которые выражаются трудностью выполнения точных движений, являются возможными последствиями сенсорного повреждения.

    Со стороны органов слуха и зрения
    очень частые: ототоксичность (шума в ушах, ухудшение слуха);
    редкие: временное ухудшение зрения (возможна потеря способности различать цвета и видеть свет). Улучшение и/или полное восстановление зрения, как правило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приёма препарата.
    очень редкие: полная потеря зрения, потеря слуха.

    Со стороны мочеполовой системы
    очень частые: временное повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови;
    редкие: острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (синдром Гассера — острая почечная недостаточность с олигурией, гемолитической анемией и тромбоцитопенией).

    Со стороны электролитного баланса
    редкие: гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия. Аллергические реакции
    частые: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия, анафилактические реакции, конъюнктивит, ринит;
    очень редкие: эксфолиативный дерматит.

    Прочие
    частые: алопеция, астения, артралгия, перемежающаяся лихорадка;
    нечастые: инфекционные осложнения, нарушения вкуса, аллергические реакции непосредственно в месте введения препарата, боль, покраснение, припухлость.
    очень редкие: некроз.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное проявление вышеперечисленных побочных эффектов.
    Лечение: антидот не известен. Лечение симптоматическое. В первые 3 часа после введения препарата возможно применение гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности. Сопутствующая терапия аминогликозидами, а также другими нефротоксическими и ототоксичными препаратами потенциирует токсическое действие карбоплатина на указанные органы.

    Карбоплатин может взаимодействовать с алюминием с образованием черного осадка.

    Особые указания
    Введение Карбоплатина-Эбеве следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов. Постоянный контроль за возможными токсическими эффектами при лечении Карбоплатином-Эбеве обязателен, особенно при использовании высоких доз препарата.

    Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы, шприцы, катетеры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином, приводя к образованию осадка или потере активности препарата. Регулярно (раз в неделю) следует проводить контроль клинического анализа крови, функции почек (клиренс креатинина) и печени.

    Тошнота и рвота развиваются через 6-12 ч после введения препарата Карбоплатин-Эбеве и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры, особенно у пожилых пациентов (старше 65 лет) и ранее проходивших терапию препаратами, содержащими платину.

    Так как Карбоплатин-Эбеве может вызывать ототоксические эффекты (проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах), пациентам рекомендуется проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата Карбоплатин-Эбеве или прекращение лечения.

    Во время лечения Карбоплатин-Эбеве и как минимум в течение 3 месяцев после не рекомендуется проводить вакцинацию пациентам.

    Женщинам и мужчинам во время лечения Карбоплатином-Эбеве и не менее 6 месяцев после окончания лечения следует использовать надежные способы контрацепции.

    В случае контакта препарата Карбоплатин-Эбеве с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

    Остатки препарата и все инструменты, и материалы, которые использовались для приготовления растворов для инфузий Карбоплатин-Эбеве, должны уничтожаться в соответствии со стандартной больничной процедурой утилизации отходов цитотоксических веществ, с учетом действующих нормативных актов уничтожения опасных отходов.

    Сведения о возможном влиянии Карбоплатин-Эбеве на способность управлять транспортными средствами, механизмами
    Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, сонливость, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мл/мл (по 50 мг/5 мл, 150 мг/15 мл, 450 мг/45 мл, 600 мг/100 мл, 1000 мг/100 мл).
    По 5 мл, 15 мл, 45 мл, 60 мл или 100 мл во флаконы коричневого стекла (тип 1 Евр. Ф.), укупоренные пробками из хлорбутилкаучука, под алюминиевой обкаткой, с отверстием для иглы в центре, закрытые защитной тефлоновой крышкой.
    По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года.
    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска
    По рецепту.

    Производитель
    Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ
    А-4866, Унтерах, Австрия

    Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
    123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

    • Применение вещества Карбоплатин
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Карбоплатин
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Меры предосторожности вещества Карбоплатин
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Карбоплатин

    Латинское название вещества Карбоплатин

    Carboplatinum (род. Carboplatini)

    Химическое название

    Диамин платина

    Брутто-формула

    C6H12N2O4Pt

    Фармакологическая группа вещества Карбоплатин

    • Алкилирующие средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C43 Злокачественная меланома кожи
  • C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C53 Злокачественное новообразование шейки матки
  • C54 Злокачественное новообразование тела матки
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C62 Злокачественное новообразование яичка
  • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
  • C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи
  • Код CAS

    41575-94-4

    Характеристика вещества Карбоплатин

    Кристаллический порошок. Растворим в воде до концентрации 14 мг/мл, pH 1% раствора 5–7, практически нерастворим в этаноле, ацетоне и диметилацетамиде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.

    Бифункционально алкилирует нити ДНК, перекрестно взаимодействует с межцепочечными водородными связями, что приводит к нарушению матричной функции ДНК, длительному неспецифичному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей. Регрессия первичных опухолей и метастазов связана с влиянием «платинизации» на иммунную систему организма. При использовании комбинации цисплатин — циклофосфамид и карбоплатин — циклофосфамид в лечении больных раком яичников III-IV стадии объективный эффект составил 50–75% и 59–61% соответственно при равной продолжительности жизни. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азоспермии, снижение фертильности. В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства.

    После в/в введения (300–500 мг/м2) при Cl креатинина около 60 мл/мин и выше концентрация в плазме снижается двухфазно: длительность первой фазы — 1,1–2 ч, второй — 2,6–5,9 ч. Увеличение плазменной концентрации в зависимости от дозы и AUC описывается линейной фармакокинетикой. Клиренс, объем распределения и среднее время циркуляции в крови составляют соответственно 4,4 л/ч, 16 л и 3,5 ч. Практически не связывается с белками плазмы, однако высвобождаемая из карбоплатина платина необратимо соединяется с белками, и ее T1/2 составляет 5 дней. Подвергается гидролизу с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с молекулами ДНК. Основным путем элиминации является почечная экскреция; при значениях клиренса креатинина 60 мл/мин и выше 65% дозы выводится с мочой в течение 12 ч, а в течение 24 ч — 71% и только 3–5% платины выделяется в течение 24–96 ч. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходимы корректировка режима дозирования и снижение дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг (так, при AUC 4–5 мг/мл/мин тромбоцитопения и лейкопения составляют 16 и 13% соответственно, при AUC 6–7 мг/мл/мин — 33 и 34%).

    Применение вещества Карбоплатин

    Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), клинические признаки кровотечения (в т.ч. из опухолевой ткани), тяжелые нарушения функции почек, выраженная миелосупрессия.

    Ограничения к применению

    Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, слуха, асцит или экссудативный плеврит, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой (старше 65 лет) и детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Карбоплатин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.

    Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

    Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).

    Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

    Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое, ототоксическое и миелосупрессивное действие. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает вызванное ранее данным препаратом нейротоксическое и ототоксическое действие (наблюдается у 30% больных). Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

    Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.

    Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Карбоплатин

    Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т.ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100·109/л, лейкоцитов 2·109/л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед.

    Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.

    Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Карбоплатин® 0.0032
    Карбоплатин-ЛЭНС® 0.0009
    Паракт 0.0008
    Кемокарб 0.0007
    Карбоплатин-Тева 0.0006
    Карбоплатин-Эбеве 0.0005
    Карбоплатин-РОНЦ® 0.0003
    Карботера 0.0001
    Бластокарб 0.0001
    Параплатин™ 0.0001
    Циклоплатин 0.0001
    Карбоплатин ВМ 0.0001
    Ириноплат 0