Кетилепт 100 инструкция

Кетилепт

  • Cостав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности или кормления грудью.
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Cостав

действующее вещество: кветиапин;

1 таблетка содержит 28,78 мг, 115,13 мг и 230,26 мг кветиапина фумарата, что соответствует 25 мг, 100 мг или 200 мг кветиапина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Кветиапин. Код АТС N05A H04.

Показания

  • Лечение шизофрении.
  • Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолвмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Способ применения и дозы

Кетилепт® следует применять взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.

Взрослым.

Для лечения шизофрении

Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).

Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300-450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150-750 мг в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов, д ¢ связанных с биполярным расстройством

Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых четырех дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день),

300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не больше, чем на 200 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт® следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, особенно в начале лечения.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется в начале лечения назначать препарат в дозе 25 мг в сутки, которую следует ежедневно увеличивать при медленном титровании на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем для пациентов младшего возраста.

Нарушение функции печени и почек .

У пациентов с нарушением функции почек или печени при пероральном приеме клиренс кветиапина уменьшается примерно на 25%. Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с установленной печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью лечение кветиапином следует начинать с дозы 25 мг в сутки. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами: сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, во время приема кветиапина отмечались потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы:

лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела; повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) гипергликемия, сахарный диабет.

Психические нарушения: необычные сны и ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, потеря сознания, экстрапирамидные симптомы у взрослых, дизартрия, судороги, синдром беспокойных ног, эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диспепсия, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, галакторея, отеки молочных желез, менструальные расстройства, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие нарушения и состояние тканей в месте введения симптомы отмены (прекращения приема препарата), раздражительность, астения легкой степени, увеличение массы тела, периферические отеки, злокачественный нейролептический синдром.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня холестерина (преимущественно липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), снижение уровня ЛПВП холестерина, увеличение массы тела, повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), снижение числа нейтрофилов, повышение глюкозы крови к гипергликемических уровней; повышение уровня гамма-ГТ, повышение уровня триглицеридов сыворотки крови не натощак, повышение общего холестерина, уменьшение количества тромбоцитов, повышение в крови уровня КФК, снижение уровня гемоглобина, венозная тромбоэмболия.

Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала QT, гипонатриемии, нейтропения, суицидальные мысли и суицидальное поведение, синкопальное состояние.

Постмаркетинговый опыт применения.

Имеются сообщения о желтухе.

Передозировка

Данные о передозировке Кетилептом® в клинических исследованиях ограничены. Описаны случаи применения Кетилепту® в дозе, превышающей 30 г летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий. После широкого внедрения препарата в медицинскую практику были очень редко сообщение о передозировке Кетилептом®, результатом которого были летальный случай или кома, или удлинение QT.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут быть в группе повышенного риска последствий передозировки.

В целом признаки и симптомы, о которых сообщалось, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.

Специфического антидота к кветиапина нет. В случаях тяжелой интоксикации следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения кветиапина беременными женщинами не установлена.

Кетилепт® не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда это оправдано тщательным анализом преимущества пользы над возможным риском.

Степень проникновения кветиапина в грудное молоко неизвестен, поэтому женщинам необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью во время приема препарата Кетилепт®.

У новорожденных, матери которых принимали кветиапин в период беременности, наблюдались симптомы отмены препарата.

Дети

Не рекомендуется для применения детям и подросткам из-за отсутствия данных, свидетельствующих о пользе его применения этой возрастной группе. Кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых, частота некоторых нежелательных явлений выше у детей и подростков в возрасте от 10 лет, чем у взрослых (повышенный аппетит, рост уровня пролактина в сыворотке и экстрапирамидные симптомы), а также обнаружено одно явление, ранее не наблюдалось у взрослых пациентов (повышение артериального давления). Кроме этого, у детей и подростков наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы. Следует также отметить, что отсроченный влияние лечения кветиапина на рост и половое созревание не изучали в течение периода более 26 недель.

Долговременное влияние на когнитивный и поведенческий развитие неизвестен.

В детском и подростковом возрасте лечения кветиапином сопровождалось повышенной частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов, леченных по поводу шизофрении и биполярной мании.

Особенности применения

Поскольку препарат показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивными расстройствами, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу препарата, он принимает.

Сердечно-сосудистые заболевания

Кетилепт® следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.

Кетилепт® может привести к ортостатической гипотензии, особенно в начале титрования дозы у пациентов пожилого возраста наблюдается чаще, чем у пациентов более молодого возраста.

В клинических исследованиях не выявлено взаимосвязи применения кветиапину с устойчивым увеличением интервала QT, однако при передозировке наблюдалось удлинение интервала QT. Как и в случае с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или больным с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, а также при одновременном применении с нейролептиками, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемии или гипомагниемией.

судороги

В контролируемых клинических исследованиях не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе.

Венозная тромбоэмболия.

Случаи венозной тромбоэмболии были зарегистрированы при применении антипсихотических препаратов. У пациентов, которые применяли для лечения антипсихотические препараты, часто наблюдалось развитие венозной тромбоэмболии, поэтому все возможные факторы развития венозной тромбоэмболии должны быть определены до и во время лечения Кетилептом®, а также приняты все профилактические мероприятия.

Дисфагия.

Дисфагия и аспирация были зарегистрированы при применении кветиапина. Однако причинно-следственной связи в возникновении аспирационной пневмонии не было обнаружено, Кетилепт® следует с осторожностью назначать больным, у которых есть риск возникновения аспирационной пневмонии.

Экстрапирамидные симптомы и тардитивна (поздняя) дискинезия

Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт® может вызвать тардитивну дискинезии и экстрапирамидные симптомы после длительного лечения. При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены Кетилепту®.

Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным беспокойством который, вызывает дистресс и потребностью двигаться, нередко сопровождалась неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может им навредить.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая Кетилепт®. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение препарата Кетилепт® и начать соответствующее лечение.

тяжелая нейтропения

В клинических исследованиях Кетилепту® нечасто сообщалось о тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 · 10 9 / л). Большинство случаев тяжелой нейтропении возникали в течение нескольких месяцев после начала терапии Кетилептом®. Очевидной дозозависимости нет. Возможные факторы риска возникновения нейтропении включают снижение количества лейкоцитов, наблюдалось ранее, и наличие в анамнезе нейтропении, вызванной лекарственными средствами. Применение кветиапина пациентам с количеством нейтрофилов <1,0 · 10 9 / л следует прекратить. Необходимо наблюдать за пациентами для выявления в них признаков и симптомов инфекции и следить за количеством нейтрофилов (пока она не будет превышать 1,5 · 10 9 / л).

Внезапное прекращение приема препарата

После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось о рецидивах психотических симптомов и появление таких расстройств как непроизвольные движения (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата как минимум от одной до двух недель.

Суицид / суицидальные мысли или клинические ухудшение.

Депрессия, связанная с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (события, связанные с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Несмотря на то, что к улучшению состояния пациента от начала лечения может пройти несколько недель, пациенты должны находиться под наблюдением до улучшения состояния пациента. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

В клинических исследованиях пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3% для кветиапина и 0% для плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Сонливость.

Во время терапии препаратом может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в составе биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение трех первых дней терапии. Проявление этого побочного эффекта был незначительный или умеренный. При развитии выраженной сонливости у пациентов с депрессией в составе биполярного расстройства могут чаще понадобиться визиты к врачу в течение двух недель с момента возникновения сонливости или к уменьшению проявления симптома. В некоторых случаях может потребоваться отмена терапии препаратом.

Взаимодействия.

См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Одновременное применение Кетилепту® с индукторами печеночного фермента, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению кветиапина в плазме крови и может существенно снижать системное влияние кветиапина. В зависимости от клинического ответа на лечение могут потребоваться более высокие дозы Кетилепту® при его одновременном применении с индуктором печеночного фермента.

При одновременном применении препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 (например, азольные противогрибковые средства, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы), концентрации кветиапина в плазме могут быть значительно выше, чем те, что наблюдались у пациентов в клинических исследованиях. Вследствие этого следует применять более низкие дозы Кетилепту®. Особое внимание следует уделять пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам.

Для всех пациентов следует индивидуально оценивать соотношение риск-польза.

Гипергликемия.

Во время лечения кветиапином сообщалось о случаях гипергликемии или обострения диабета, существовавший ранее. Пациентам, страдающим диабетом, или пациентам с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг. В некоторых случаях сначала сообщалось об увеличении массы тела, могло быть благоприятным фактором.

Надлежащий клинический мониторинг рекомендуется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по применению нейролептических средств. Пациенты, принимающие любой антипсихотическое средство, в том числе кветиапин, требуют наблюдения относительно признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и общая слабость), а пациенты с сахарным диабетом или факторами риска сахарного диабета — регулярного мониторинга по ухудшение гликемического контроля. Массу тела также следует постоянно контролировать.

Липиды.

Рост уровней липидов и холестерина наблюдались при применении кветиапина. При росте уровней липидов следует назначить соответствующее лечение.

Метаболических нарушений.

Учитывая изменения относительно показателей массы тела, глюкозы крови (см. Гипергликемия) и липидов существует вероятность ухудшения профиля метаболического риска у отдельных пациентов, при котором следует назначить соответствующее лечение.

Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией.

Кетилепт® не показан для применения у лиц пожилого возраста при психозе, связанного с деменцией.

В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов. Кветиапин следует применять с осторожностью пациентам с наличием факторов риска развития инсульта.

По данным метаанализа атипичных антипсихотиков известно, что пациенты пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, составляют группу повышенного риска возникновения летальных исходов. Однако причинной связи между лечением кветиапином и летальностью установлено не было.

Влияние на печень

В случае развития желтухи применения Кетилепту® следует прекратить.

Лактоза.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Дополнительная информация.

Исследование кветиапина в комбинации с дивалпроексом или литием при лечении маниакальных эпизодов средней или тяжелой степени являются ограниченные, но в комбинированной терапии хорошо переносится. Исследования показали аддитивный эффект на 3-й неделе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами, поскольку Кетилепт® может вызвать сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®.

Следует с осторожностью назначать Кетилепт® в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.

Совместное применение Кетилепту® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при пероральном применении, поскольку фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. В результате слияния кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышался средний клиренс кветиапина после перорального применения. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, может потребоваться повышение дозы Кетилепту® или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях следует быть осторожными при отмене фенитоина и / или переходе на вальпроат, который не имеет фермент-индуцирующих свойств.

При совместном применении с карбамазепином значительно повышался клиренс кветиапина.

В результате такого взаимодействия концентрация Кетилепту® в плазме крови может снижаться и возникнет необходимость в применении высоких доз препарата.

Следует отметить, что для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза Кетилепту® составляет 750 мг. Длительное применение высоких доз возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска для конкретного пациента.

Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, после перорального приема снижало клиренс кветиапина на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Кетилепту® и кетоконазола и других ингибиторов цитохрома P450, азоловых противогрибковых препаратов и макролидных антибиотиков (например, итраконазола, флуконазола и эритромицина) необходимо снижение дозы кветиапина.

Ежедневное регулярное применение циметидина (по 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней), что является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20% снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в сутки) после перорального приема. При одновременном применении Кетилепту® с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата.

Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) после перорального приема.

Совместное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антипсихотическими

средствами, такими как галоперидол (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидон (по 3 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.

Совместное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в сутки) или ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.

Влияние Кетилепту® на другие лекарственные средства.

Многократный ежедневный прием кветиапина (до 750 мг в сутки в три приема) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не оказывает угнетающего действия на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450.

Совместное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) с литием не влияло на любые фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки).

Курение не влияет на клиренс кветиапина.

Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует эффекты алкоголя у больных с психозами. Поэтому следует воздержаться от приема алкоголя во время курса лечения Кетилептом®.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, которые нарушают электролитный баланс или удлиняют интервал QT.

У пациентов, получавших кветиапин, отмечались случаи ложных положительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов.

Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который оказывает антагонистическое действие в отношении рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга.

Кветиапин имеет родство с серотониновым (5HT 1A и 5HT 2 ), дофаминовыми (D 1 и D 2 ), гистаминовыми (H 1 ) и адренорецепторами (α 1 и α 2 ) рецепторами; он обладает большим сродством к 5HT 2 рецепторов, чем в D 1 и D 2 рецепторов.

Кветиапин имеет также высокое сродство с гистаминергическими (H 1 ) и α 1 адренорецепторов, ниже родство с α 2 рецепторами, но не имеет заметной родства с мускариновыми холинергическими или бензодиазепиновым рецепторами.

Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, неизвестно.

Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством гистаминовыми (H 1 ) рецепторами.

Аналогично, ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством α 1 адренорецепторов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь кветиапин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Прием пищи влияет на биодоступность кветиапина.

Кветиапин широко распределяется в организме его кажущийся объем распределения составляет 10 ± 4 л / кг. В терапевтических концентрациях 83% препарата связывается с белками плазмы крови.

Клинические исследования показали, что кветиапин эффективен при применении его два раза в сутки. Несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет почти 7:00, данные позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показывают, что занятость 5HT 2 и D 2 рецепторов поддерживается до 12:00 после однократного приема кветиапина.

Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени; основными путями его биотрансформации является сульфоокислення и окисления.

In vitro показано, что основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является CYP3A4. Основные метаболиты, образующиеся в организме, не имеют существенного фармакологической активности.

После приема внутрь разовой дозы 14 C-меченого кветиапина менее 5% принятого количества выводится в неизмененном виде; это свидетельствует о глубоком метаболизм кветиапина. Примерно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% с калом.

Фармакокинетика кветиапина линейная в терапевтическом диапазоне доз и существенно не зависит от пола или расы.

Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте до 65 лет.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин на 1,73 м 2 ) и печеночной недостаточности (алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина снижен примерно на 25%.

Основные физико-химические свойства

таблетки 25 мг : белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «E» на одной стороне и числа «201» — с другой стороны таблетки, без или почти без запаха

таблетки 100 мг белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «E» и числа «202» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

таблетки 200 мг : темно-розового цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «E» и числа «204» с одной стороны таблетки, без или почти без запаха.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 или 60 таблеток во флаконе в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод Эгис, Венгрия / Egis Pharmaceuticals PLS, Hungary.

Местонахождение

Кетилепт – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кетилепт в форме:

  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – белых или практически белых двояковыпуклых, круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «201» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых белых или практически белых круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «202» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых розовых двояковыпуклых, с гравировкой числа «203» и буквы «Е» на одной стороне (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых темно-розовых двояковыпуклых, на одной из сторон которых имеется гравировка числа «204» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых или практически белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «205» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.).

Вспомогательные компоненты: натрия карбоксикрахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки:

  • Таблетки 25 мг – Opadry II33G28523 белый (0,8 мг гипромеллозы, 0,12 мг триацетина, 0,16 мг макрогола 4000, 0,42 мг лактозы моногидрата, 0,5 мг титана диоксида);
  • Таблетки 100 мг – Opadry II33G28523 белый (2 мг гипромеллозы, 1,05 мг лактозы моногидрата, 0,4 мг макрогола 4000, 1,25 мг титана диоксида, 0,3 мг триацетина);
  • Таблетки 150 мг – Opadry II33G28523 белый (2,1 мг гипромеллозы, 1,1025 мг лактозы моногидрата, 0,42 мг макрогола 4000, 1,3125 мг титана диоксида, 0,315 мг триацетина) и Opadry II33G24283 розовый (0,7 мг гипромеллозы, 0,0105 мг красителя железа оксида желтого, 0,032 мг красителя железа оксида красного, 0,3675 мг лактозы моногидрата, 0,14 мг макрогола 4000, 0,3981 мг титана диоксида, 0,105 мг триацетина);
  • Таблетки 200 мг – Opadry II33G28523 белый (0,4 мг макрогола 4000, 2 мг гипромеллозы, 0,3 мг триацетина, 1,05 мг лактозы моногидрата, 1,25 мг титана диоксида) и Opadry II33G24283 розовый (0,03 мг красителя железа оксида желтого, 2 мг гипромеллозы, 0,0915 мг красителя железа оксида красного, 0,3 мг триацетина, 0,4 мг макрогола 4000, 1,1285 мг титана диоксида, 1,05 мг лактозы моногидрата);
  • Таблетки 300 мг – Opadry II33G28523 белый (3,5 мг титана диоксида, 5,6 мг гипромеллозы, 0,84 мг триацетина,2,94 мг лактозы моногидрата, 1,12 мг макрогола 4000).

Показания к применению

Кетилепт применяют для лечения:

  • Острых и хронических психозов, включая шизофрению;
  • Маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
  • Депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:

  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают при:

  • Печеночной недостаточности;
  • Судорожных припадках в анамнезе;
  • Кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или иных состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии;
  • Пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

При хронических и острых психозах, включая шизофрению, препарат назначают взрослым дважды в сутки, в суммарной дозе, посуточно: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее обычная эффективная суточная доза лекарственного средства составляет 300-450 мг.

В зависимости от переносимости препарата пациентом и клинического эффекта, суточная доза Кетилепта может варьироваться в пределах 150-750 мг.

В случаях острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства пациенты принимают таблетки два раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые четверо суток составляет: I– 100 мг; II– 200 мг; III– 300 мг; IV– 400 мг.

В дальнейшем подбор дозы до 800 мг в сутки к шестому дню возможен с повышением не более чем на 200 мг в день.

При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства препарат принимают один раз в сутки на ночь. В первые четыре дня посуточно суммарная доза составляет: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее можно довести до максимальной суточной дозы – 600 мг.

С целью поддерживающей терапии следует использовать самую низкую дозу. Рекомендуется периодически исследовать пациентов для определения необходимости продолжения такого лечения.

В случаях возобновления курса менее чем через 7 дней после отмены препарата, допускается его прием в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. Если возобновление происходит позднее 1 недели после отмены Кетилепта, необходимо выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в день, далее ее увеличивают на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы (обычно она ниже, чем у молодых пациентов). Более осторожный подбор и сниженные дозы по аналогичной схеме рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Дозировка препарата для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью аналогична той, что рекомендуется для пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Применение Кетилепта может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Дыхательная система – фарингит, ринит;
  • Центральная и периферическая нервная система – головокружение, головную боль, сонливость, психомоторное возбуждение, тревогу, тремор, эпилептические припадки, обмороки;
  • Репродуктивная система – приапизм;
  • Обмен веществ – увеличение массы тела, повышение сывороточных трансаминаз (ACT, АЛТ), общего холестерина, уровня ГГТ, триглицеридов после приема пищи, сахарный диабет, гипергликемию;
  • Система кроветворения – лейкопению, эозинофилию, нейтропению;
  • Пищеварительная система – сухость во рту, диарею, запор, боль в животе, диспепсию;
  • Сердечно-сосудистая система – ортостатическую гипотензию, тахикардию;
  • Аллергические ответы – реакции гиперчувствительности;
  • Прочие реакции – легкую астению, сухость кожи, периферические отеки, субфебрилитет, боль в пояснице и грудной клетке, миалгию, снижение остроты зрения, злокачественный нейролептический синдром.

Особые указания

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности на начальном периоде уточнения дозы. Зачастую это состояние наблюдается у пожилых пациентов, реже – у молодых.

Взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTс не выявлено, однако следует соблюдать осторожность при его назначении в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QTc, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Различий в частоте развития судорог у больных, принимающих плацебо или кветиапин не выявлено. Несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

В случаях длительного применения Кетилепта, как и иных антипсихотических средств, может возникать поздняя дискинезия. При появлении ее признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

С проводимой антипсихотической терапией может быть связано возникновение злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются:

  • Гипертермия;
  • Увеличение уровня креатинфосфокиназы;
  • Нестабильность вегетативной нервной системы;
  • Мышечная ригидность;
  • Измененный ментальный статус.

При появлении синдрома необходима отмена препарата и осуществление соответствующей терапии.

В редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов наблюдаются симптомы резкой отмены (в том числе бессонница, тошнота и рвота). Возможно появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (дискинезия, акатизия и дистония), а также рецидивы симптомов психоза. Поэтому при необходимости отмены рекомендуется постепенно снижать дозу препарата.

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в таблетках, покрытых пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200 и 300 мг содержится соответственно 4,42, 17,05, 25,47, 34,1 и 50,94 мг лактозы.

Кетилепт не следует назначать пациентам с синдромом невсасывания глюкозы-галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами (Лаппа) и редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе.

Лекарственное средство следует с осторожностью принимать в сочетании с иными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему.

Так как кветиапин потенцирует моторные и когнитивные эффекты алкоголя у больных психозами, не следует принимать спиртные напитки в период терапии препаратом.

В связи с тем, что препарат влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, пациентам, в особенности на первых этапах лечения, следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследованиями in vitro было установлено, что кветиапин и его 9 метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Состав

В состав одной таблетки лекарства Кетилепт может входить 150 мг, 100 мг, 25 мг, 200 мг, 300 мг кветиапина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксикрахмал натрия, стеарат магния, повидон, диоксид кремния.

Состав оболочки: диоксид титана, гипромеллоза, макрогол 4000, моногидрат лактозы, триацетин.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой в виде «E» и «202» на одной поверхности, без запаха.

  • 10 таблеток дозировкой 25 мг в блистере; три или шесть блистеров в пачке из картона.
  • 30 или 60 таблеток дозировкой 25 мг в темном, стеклянном флаконе; один флакон в картонной пачке.
  • 10 таблеток дозировкой 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг в блистере; шесть блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, относящийся к группе нейролептиков. Препарат проявляет большее сродство к рецепторам серотонина типа 5-НТ2, чем к рецепторам допамина типа D1 и D2. Также обладает лучшим сродством к α1-адренорецепторам и гистаминовым рецепторам, чем к α2-адренорецепторам.

Кветиапин у животных вызывает невыраженную каталепсию в дозе, блокирующей рецепторы допамина D2. Избирательно подавляет мезолимбические допаминергические нейроны.

Не вызывает продолжительного повышения уровня пролактина. Доказана эффективность препарата при лечении симптомов шизофрении.

Действие на рецепторы типа 5-НТ2 и D2 продолжается в течение 12 часов после употребления лекарства.

Фармакокинетика

При использовании внутрь хорошо всасывается из кишечника. Прием пищи не изменяет биодоступность. Связывание с протеинами плазмы достигает 83%.

Активно трансформируется в печени. CYP3A4 является основным ферментом метаболизма кветиапина. Главные производные не обладают выраженной активностью.

Время полувыведения составляет примерно 7 часов. Около 72% активного вещества выводится с мочой и 22% через кишечник. До 5% кветиапина выводится в неизменной форме почками или кишечником.

  • Психозы острого и хронического характера, включая шизофрению.
  • Терапия маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства.
  • Терапия депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.
  • Детский возраст.
  • Беременность и лактация.
  • Гиперчувствительность к составляющим препарата.

С осторожностью используют препарат у лиц с судорожными припадками, печеночной недостаточностью, кардиоваскулярными и цереброваскулярными расстройствами или другими состояниями, провоцирующими артериальную гипотензию; у пожилых пациентов.

  • Расстройства со стороны кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
  • Расстройства со стороны метаболизма: увеличение веса, повышение содержания общего холестерина, сывороточных трансаминаз, ГГТ, триглицеридов после употребления пищи, сахарный диабет, гипергликемия.
  • Расстройства со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревога, сонливость, психомоторное возбуждение, обмороки, тремор, эпилептические припадки.
  • Расстройства со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
  • Расстройства со стороны дыхания: фарингит, ринит.
  • Расстройства со стороны пищеварения: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, боль в животе.
  • Расстройства со стороны половой сферы: приапизм.
  • Аллергические реакции: гиперчувствительность.
  • Прочие реакции: субфебрилитет, легкая астения, боль в пояснице и грудной клетке, периферические отеки, сухость кожи, миалгия, понижение остроты зрения, нейролептический злокачественный синдром.

Инструкция по применению Кетилепта (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кетилепта предписывает принимать таблетки внутрь, вне зависимости от приема пищи.

При психозах острого и хронического характера, включая шизофрению, лекарство назначают дважды в день. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. С четвертого дня суточная доза средства Кетилепт составляет обычно 300-450 мг. Суточная дозировка может варьироваться в пределах 150-750 мг. Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка при данной патологии равна 750 мг.

Для терапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства лекарство принимают дважды в день. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. К шестому дню подбор дозировки до 800 мг в день с шагом до 200 мг в день. Эффективная дозировка находится обычно в пределах 400-800 в день. Наибольшая суточная дозировка при данной патологии равна 850 мг.

Для терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства лекарство назначают раз в день на ночь. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. Рекомендуемая дозировка составляет около 300 мг в день. Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка при данной патологии равна 600 мг.

Для поддержания ремиссии рекомендовано применять наиболее низкую дозу. Больных следует периодически обследовать с целью выявления потребности поддерживающей терапии.

Возобновление приостановленного курса лечения у лиц, ранее принимавших Кетилепт

При возобновлении лечения менее чем через семь дней после отмены препарата, прием разрешено продолжать в дозировке, соответствующей поддерживающей терапии.

При возобновлении лечения у лиц, которые не получали препарат больше семи дней, следует заново выполнять рекомендации первоначального подбора дозировки и установить ее по клинической реакции больного.

Рекомендуемая первоначальная доза у пожилых больных равна 25 мг в день, затем дозировку следует повысить по 25-50 мг в день до достижения приемлемой дозировки, которая как правило ниже, чем у более молодых пациентов.

Больным с недостаточностью работы почек и печени рекомендуется начать лечение с 25 мг в день, затем каждый день дозировку повышают на 25-50 мг до выявления эффективной дозы для данного пациента.

Признаки передозировки: сонливость, тахикардия и понижение кровяного давления, кома.

Лечение передозировки: избирательных антидотов нет; симптоматическая терапия, поддержание работы легких и сердца, обеспечение необходимой оксигенации и вентиляции.

Взаимодействие

При совместном применении с Кетоконазолом либо Эритромицином не исключено повышение концентрации активного вещества Кетилепта в крови и развитие нежелательных эффектов.

При одновременном использовании с Карбамазепином, фенитоином, Рифампицином, барбитуратами уменьшается концентрация кветиапина в крови.

При совместном применении с Тиоридазином регистрируется ускорение выведения кветиапина.

Условия продажи

По рецепту.

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

4 года.

Препарат следует с осторожностью использовать у лиц с диагностированными заболеваниями органов кровообращения, цереброваскулярными расстройствами или иными состояниями, приводящими к артериальной гипотонии.

Препарат может провоцировать ортостатическую гипотензию, преимущественно в начальном периоде лечения и у пожилых пациентов.

Кетилепт при длительном применении способен вызывать развитие поздней дискинезии. В подобном случае следует решить вопрос о понижении дозировки или отмене лекарства.

Не исключена связь нейролептического злокачественного синдрома с проводимой антипсихотической терапией. Синдром характеризуется мышечной ригидностью, гипертермией, измененным когнитивным статусом, лабильностью вегетативной нервной системы, повышением уровня креатинфостфокиназы. В подобных случаях Кетилепт необходимо отменить и провести соответствующую терапию.

Признаки острой отмены очень редки после внезапного прекращения приема высоких доз средства. Однако в случае необходимости остановки приема препарата советуется постепенное понижение дозы.

Препарат способен вызвать ортостатическую гипотонию с развитием головокружения, тахикардии и обмороков, преимущественно в начальном периоде лечения.

В чрезвычайно редких случаях в период приема средства отмечены случаи гипергликемии и обострения существовавшего диабета.

Кетилепт способен вызывать сонливость, поэтому в начале лечения следует запретить больному управление автотранспортными средствами.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Детям

Препарат не применяется у лиц детского возраста.

При беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно лишь при наличии строгих показаний и под наблюдением врача. Во время лактации Кетилепт принимать запрещено.

Отзывы о Кетилепте

В целом, отзывы о Кетилепте хорошо характеризуют препарат. Однако при сравнении с аналогами многие пациенты делают выбор в пользу Сероквеля из-за его более низкой способности вызывать нежелательные эффекты и более «мягкого действия».

Цена Кетилепта, где купить

Цена Кетилепта 200 мг №60 в России составляет 2700-3050 рублей. На Украине покупка подобной формы выпуска обойдется в среднем в 1500-1900 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Кетилепт таблетки п.п.о. 200мг 60 шт.Egis 2530 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Кетилепт (таб. п/о 200мг №60)Egis 3086 руб.заказать
  • Кетилепт (таб. п/о 100мг №60)Egis 1419 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Кетилепт 100 мг №30 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 309 грн.заказать
  • Кетилепт 25 мг №30 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина 109 грн.заказать
  • Кетилепт 200 мг N30 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 495 грн.заказать

ПаниАптека

  • Кетилепт таблетки Кетилепт табл.п/обол. 25мг №30 Венгрия , Egis 130 грн.заказать
  • Кетилепт таблетки Кетилепт табл.п/обол. 200 мг №30 Венгрия , Egis 550 грн.заказать
  • Кетилепт таблетки Кетилепт табл.п/обол. 100 мг №30 Венгрия , Egis 328 грн.заказать

показать еще

Инструкция по применению:

  1. 1. Фармакологическое действие
  2. 2. Форма выпуска
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  1. 5. Способ применения
  2. 6. Лекарственное взаимодействие
  3. 7. Побочные действия
  4. 8. Условия хранения

Цены в интернет-аптеках:

от 1419 руб.

Кетилепт – синтетическое антипсихотическое средство, применяемое при лечении психозов и депрессии.

Фармакологическое действие Кетилепта

Активный компонент Кетилепта проявляет антипсихотическую активность, не вызывая при этом в плазме крови длительного повышения концентрации пролактина.

В результате многих исследований Кетилепт показал высокую эффективность при терапии как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Действие Кетилепта по отзывам продолжается на протяжении 12 часов после приема лекарства.

Кетилепт выпускают в виде белых, покрытых пленочной оболочкой таблеток с содержанием активного вещества (кветиапина) в количестве:

  • 100 мг – с гравировкой «202»;
  • 150 мг – с гравировкой «203»;
  • 200 мг – с гравировкой «204»;
  • 300 мг – с гравировкой «204».

По 10 штук в блистере.

Аналогами Кетилепта являются следующие лекарственные средства:

Показания к применению Кетилепта

Согласно инструкции Кетилепт назначают для лечения:

  • Острых и хронических психозов, включая шизофрению;
  • Депрессивных и маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства (от средней до выраженной степени тяжести).

Кетилепт противопоказано применять:

  • При беременности;
  • В педиатрии;
  • В период грудного вскармливания;
  • При гиперчувствительности к компонентам Кетилепта.

Кроме того, Кетилепт рекомендуется принимать с осторожностью в следующих случаях:

  • При кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, которые предрасполагают к артериальной гипотензии;
  • На фоне печеночной недостаточности;
  • В пожилом возрасте;
  • При судорожных припадках в анамнезе.

Способ применения Кетилепта

Кетилепт по инструкции можно принимать независимо от приема пищи.

При хронических и острых психозах, а также при шизофрении Кетилепт взрослым назначают дважды в день. Дозировку в первые 4 дня увеличивают постепенно – от 50 мг в первый день до 300 мг на четвертый день лечения, после чего Кетилепт принимают по 300-450 мг в сутки. В зависимости от течения заболевания и клинического эффекта от проводимой терапии суточная доза может варьироваться от 150 до 750 мг в день.

При лечении острых маниакальных эпизодов суточная доза несколько выше и колеблется от 200 до 800 мг. Людям пожилого возраста следует принимать сниженные дозировки Кетилепта.

Для поддержания ремиссии Кетилепт, как правило, принимают в минимальных дозах.

При приеме Кетилепта в высоких дозах могут наблюдаться следующие симптомы:

  • Чрезмерная седация;
  • Сонливость;
  • Снижение артериального давления;
  • Тахикардия.

Лекарственное взаимодействие Кетилепта

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении Кетилепта с другими лекарствами, воздействующими на центральную нервную систему.

Чаще всего Кетилепт по инструкции вызывает:

  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Ортостатическую гипотензию;
  • Диспепсию;
  • Умеренную астению;
  • Сухость во рту;
  • Тахикардию;
  • Запор.

Также достаточно часто Кетилепт по отзывам способствует развитию:

  • Фарингита;
  • Субфебрилитета;
  • Легкой астении;
  • Лейкопении;
  • Снижения остроты зрения;
  • Миалгии;
  • Периферических отеков;
  • Сухости кожи;
  • Ринита;
  • Боли в пояснице и грудной клетке,
  • Увеличения массы тела (чаще всего – на первых неделях лечения).

Значительно реже Кетилепт по отзывам приводит к развитию:

  • Эозинофилии;
  • Приапизма;
  • Гипергликемии;
  • Нейтропении;
  • Злокачественного нейролептического синдрома;
  • Сахарного диабета;
  • Аллергических реакций.

Со стороны нервной системы при приеме Кетилепта по отзывам возможны психомоторное возбуждение, тревога, головная боль, обмороки, тремор, а в редких случаях – эпилептические припадки.

Кетилепт по инструкции относится к ряду нейролептиков, отпуск из аптек которых возможен только по назначению врача. Срок хранения таблеток – до 4 лет при температуре не более 25°С.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Кетилепт®

Международное непатентованное название

Кветиапин

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:

активное вещество — кветиапин 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (эквивалентно 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг и 345,40 мг кветиапина фумарата соответственно в каждой таблетке покрытой оболочкой)

вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Оболочка:

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 300 мг: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лактозы моногидрат, триацетин)

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг, 200мг: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лактозы моногидрат, триацетин)

Opadry II 33G24283 розовый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172)

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” на одной стороне и числа 201 — на другой стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 25 мг).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг).

Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 150 мг).

Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 200 мг).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы “E” и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотики (Нейролептики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакокинетика

После приема внутрь кветиапин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч. Кветиапин широко распределяется в организме, при этом объем распределения составляет 104 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 83%. In vitro кветиапин не влияет на связывание варфарина или бензодиазепина с сывороточным альбумином. В свою очередь, варфарин или бензодиазепины не изменяют связывание кветиапина. Период полувыведения кветиапина составляет примерно 7 часов, а действие кветиапина на 5-HT2 и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после однократного приема. Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени. Основными путями его биотрансформации являются сульфоокисление и окисление. Основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является изофермент CYP3A4. Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин подвергается активному метаболизму, при этом менее 5% выводится в неизмененном виде, примерно 73% выводится почками и 21% с калом после приема внутрь однократной дозы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер в терапевтическом диапазоне доз и не зависит от пола или расовой принадлежности.

Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста примерно на 30% — 50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18 – 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Фармакодинамика

Кетилепт — атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистические эффекты на большое число нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин обладает сродством к серотониновым (5-HT1A и 5-HT2), допаминовым D1 и D2, гистаминовым (H1) и адренергическим α1 и α2-рецепторам. Является более сильным ингибитором 5-HT2-рецепторов, чем допаминовых D1 и D2- рецепторов. Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминовым (H1) и α1–адренорецепторам, более низким сродством к α2–адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, не известен. Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты препарата предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы. Развитие сонливости при приеме кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1) рецепторам. Развитие ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1-адренорецепторам.

Исследования, проводимые для выявления возможных экстрапирамидных симптомов, выявили очень слабую каталепсию при действии Кетилепта в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин избирательно снижает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Клинические исследования (с применением кветиапина в дозе 75-750 мг/сут) не выявили различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения экстрапирамидных симптомов или сопутствующем применении антихолинергических средств.

Кетилепт не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кетилепта или плацебо. Кетилепт является эффективным препаратом в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

— лечение умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве

— профилактика повторных депрессивных, маниакальных и смешанных эпизодов у пациентов, с хорошим ответом на терапию кветиапином во время предыдущих маниакальных, смешанных и депрессивных эпизодов.

Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослые:

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:

Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 50 мг, на 2-й день-100 мг, на 3-й день – 200 мг и на 4-й день- 300 мг. Начиная с 4-го дня терапии, суточная доза препарата составляет – 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.

Данные о безопасности применения препарата в суточной дозе выше 800 мг отсутствуют.

Лечение острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве:

Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 100 мг, на 2-й день- 200 мг, на 3-й день- 300 мг и на 4-й день- 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.

Профилактика повторных маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.

Пациентам, с хорошим ответом на терапию кветиапином при острых состояниях, обусловленных биполярным расстройством, следует продолжить прием препарата в той же дозе. В дальнейшем, в зависимости от индивидуальной клинической реакции на лечение и переносимости препарата у пациента суточная доза препарата, разделенная на два приема, может быть подобрана в диапазоне от 300 до 800 мг в сутки.

При проведении поддерживающей терапии необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.

У пациентов пожилого возраста Кетилепт следует применять с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Начальная доза составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать по 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. При приеме внутрь клиренс кветиапина из плазмы крови может снижаться на 30 — 50% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, что иногда может потребовать изменения дозы таким пациентам.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Поддерживающая терапия

Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения Кетилептом у больных шизофренией, эффективность поддерживающей терапии при применении других антипсихотических средств хорошо установлена. Поэтому рекомендуется продолжать назначение препарата Кетилепт пациентам; для поддержания ремиссии рекомендуется принимать самую низкую дозу. Следует периодически контролировать состояние пациентов для определения необходимости проведения поддерживающей терапии.

Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее принимавших кветиапин:

Данных о возобновлении прерванного курса лечения у пациентов, ранее принимавших кветиапин не достаточно. При необходимости возобновления приема препарата Кетилепт пациенту, ранее принимавшему кветиапин, рекомендуется: менее чем через неделю после отмены препарата Кетилепт, прием препарата продолжают в дозе, принимаемой при поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые принимали Кетилепт больше недели, используют правило первоначального подбора дозы до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического эффекта.

Перевод с терапии другими антипсихотическими препаратами:

Отсутствуют систематические данные о переводе пациентов с терапии другими антипсихотическими препаратами на кветиапин, а также о комбинированном применении Кетилепта с другими антипсихотическими препаратами.

Несмотря на то, что некоторым пациентам с шизофренией можно внезапно отменять ранее принимаемый антипсихотический препарат, большинству пациентов требуется постепенная отмена препарата. Во всех случаях, когда перевод с одного препарата на другой требует одновременного применения двух антипсихотических средств, этот период комбинированного применения следует по возможности сократить.

При переводе пациентов шизофренией с антипсихотических препаратов длительного действия на Кетилепт, если это необходимо, прием препарата Кетилепт следует начать в момент следующей плановой инъекции. Следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии препаратом, назначенного для устранения экстрапирамидных побочных эффектов прежнего антипсихотического средства длительного действия.

Очень часто (>1/10)

— головокружение , головная боль

— сонливость (особенно на протяжении первых 2-х недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт)

Часто (<1/10 и >1/100)

— лейкопения

— увеличение веса тела (преимущественно в первые недели лечения)

— повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

— гиперпролактинемия

— ортостатическая гипотензия с головокружением, обмороками, тахикардией (особенно в начальном периоде подбора дозы)

— ринит

— сухость во рту, запор, диспепсия

— умеренная астения, периферические отеки

— необычные сновидения и ночные кошмары

— экстрапирамидные симптомы

— дизартрия

— нечеткость зрения

Нечасто (<1/100 и >1/1000)

— эозинофилия, тромбоцитопения

— гиперчувствительность

— эпилептические припадки

— повышение уровня ГГТ

— повышение уровня триглицеридов после приема пищи, общего холестерина

Редко (<1/1000)

— желтуха

— приапизм, галакторея

— злокачественный нейролептический синдром

Очень редко (<1/10,000)

— нейтропения

— гипергликемия, ухудшение течения ранее существовавшего сахарного диабета

— анафилактическая реакция, крапивница, синдром Стивена-Джонсона

Как и другие антипсихотические средства, Кетилепт может вызвать удлинение интервала QTc, но в клинических исследованиях этот эффект не был постоянным. Данные о желудочковых аритмиях, пируэтной тахикардии, внезапной смерти от неустановленных причин и остановки сердца, при применении Кетилепта отсутствуют, однако эти побочные эффекты характерны для всего класса антипсихотических средств.

1Как и другие антипсихотические препараты, блокирующие альфа1-адренергические рецепторы, кветиапин часто может вызывать ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся тахикардией и, в некоторых случаях, обморочными состояниями, особенно, во время начальной фазы лечения (в период подбора дозы)

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кетилепта не установлена)

— одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4, например, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицином, кларитромицином и нефазодоном.

Лекарственные взаимодействия

Требуется особая осторожность при одновременном назначении Кетилепта с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению средних величин Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался с 2,5 до 6,8 часов, но средняя величина tmax не изменялась.

Одновременный прием Кетилепта в дозе 25 мг с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) вызывал 5-8-кратное увеличение AUC кветиапина. Поэтому одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Данные об ингибировании ферментов in vitro показывают, что кветиапин и его 9 метаболитов практически не обладают ингибиторным эффектом на метаболизм in vivo, опосредованный цитохромами P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4).

Одновременное назначение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при приеме внутрь, так как фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, одновременно принимающих Кетилепт и фенитоин, может потребоваться повышение дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (карбамазепин, барбитураты, рифампицин или глюкокортикоиды). Требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Поскольку для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Кетилепт составляет 750 мг, длительное применение более высоких доз возможно только после тщательного сопоставления их пользы и риска для каждого пациента.

Ежедневный регулярный прием циметидина, который является неспецифическим ингибитором ферментов, в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней на 20% снижает средний клиренс кветиапина из плазмы после приема внутрь (по 150 мг 3 раза в сутки). При одновременном применении Кетилепта с циметидином не требуется корректировка дозы Кетилепта.

При одновременном применении с тиоридазином (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышается клиренс кветиапина из плазмы после приема внутрь (по 300 мг 2 раза в сутки).

При одновременном применении флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6- ингибитор) по 60мг один раз в сутки, имипрамина (CYP2D6 -ингибитор) по 75 мг 2 раза в сутки, галоперидола (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидона (по 3 мг 2 раза в сутки) с Кетилептом (по 300 мг 2 раза в сутки) равновесная фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется.

Ежедневный прием Кетилепта (до 750 мг 3 раза в сутки) не вызывает клинически выраженных изменений клиренса антипирина или его метаболитов, поскольку кветиапин обладает незначительным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450.

Одновременное назначение Кетилепта (по 250 мг 3 раза в сутки) с препаратами лития не влияет на фармакокинетику препаратов лития в равновесном состоянии.

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь однократной дозы 2 мг снижался на 20% при одновременном приеме с Кетилептом (по 250 мг 3 раза в сутки).

Фармакокинетика вальпроата натрия и Кетилепта существенно не изменялась при их одновременном применении.

Специальных исследований взаимодействия часто используемых сердечно-сосудистых препаратов с кветиапином не проведено.

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Не рекомендуется принимать Кетилепт с грейпфрутовым соком.

У больных психозами Кетилепт потенцирует эффекты этанола на познавательные и двигательные способности. Поэтому не рекомендуется одновременный прием алкоголя и Кетилепта.

Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.

Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде подбора дозы (чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, чем у молодых).

Не выявлено взаимосвязи между приемом Кетилепта и увеличением интервала QT. Однако, при передозировке наблюдалось удлинение интервала QT. При одновременном назначении Кетилепта с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая другие антипсихотические препараты) следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с врожденным удлиненным QT синдромом, сердечной недостаточностью, сердечной гипертрофией, гипокалиемией, гипомагнезиемией и у пациентов, у которых в семейном анамнезе наблюдалось удлинение интервала QT.

Кветиапин разрешен к применению у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией.

Приблизительно 3-кратное повышение риска нежелательных явлений в мозговом кровообращении отмечено в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях в популяции с деменцией в случае применения некоторых атипичных антипсихотиков. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить также и в случае применения других антипсихотиков или в других популяциях пациентов. Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих факторы риска инсульта.

При метаанализе атипичных антипсихотических средств обнаружено, что пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, имеют повышенный риск смерти по сравнению с группой плацебо.

Не выявлено различий по частоте развития эпилептических припадков у пациентов, принимающих Кетилепт или плацебо. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Кетилепта пациентам, с эпилептическими припадками в анамнезе. В этих условиях препарат может значительно снижать порог судорожной готовности (например, при болезни Альцгеймера или у лиц старше 65 лет).

Не выявлено различий по частоте развития экстрапирамидных симптомов у пациентов, принимающих разные дозы Кетилепта или плацебо. Также не обнаружено различий по частоте применения антихолинергических препаратов для устранения экстрапирамидных симптомов.

Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт.

Возникновение злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. К клиническим проявлениям синдрома относятся: гипертермия, изменение психического состояния, ригидность мышц, нестабильность вегетативной нервной системы (непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления, потливость, аритмия), а также повышение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях прием Кетилепта следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Одновременное применение Кетилепта с индукторами печеночных ферментов, например, карбамазепином или фенитоином, значительно снижает концентрацию кветиапина в плазме крови, что может повлиять на эффективность лечения этим препаратом. У пациентов, принимающих индукторы печеночных ферментов, начало приема Кетилепта возможно только в том случае, если врачом установлено, что полезные эффекты кветиапина превышают риск отмены индукторов печеночных ферментов. Изменения дозировки индукторов печеночных ферментов должны быть постепенными, и при необходимости их следует заменять неиндуцирующим препаратом, например, вальпроатом натрия.

Гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета описаны в очень редких случаях во время приема Кетилепта. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за состоянием больных сахарным диабетом, а также имеющих риск развития сахарного диабета.

Имеются данные о приеме Кетилепта в сочетании с дивалпроэксом или препаратами лития при умеренных или тяжелых эпизодах мании. Однако комбинированная терапия хорошо переносилась. Эти данные выявили аддитивный эффект на 3-й неделе. Второе исследование не выявило аддитивного эффекта на 6-й неделе. После 6-й недели данных о такой комбинации нет.

Симптомы острой отмены (в том числе, тошнота, рвота, бессонница) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому при необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

В клинических исследованиях при приеме Кетилепта не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. Лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения приема Кетилепта. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа лейкоцитов и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Установлена связь приема Кетилепта с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (Т4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на 2-ой или 4-й неделе приема Кетилепта, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях после прекращения приема Кетилепта концентрация T4 и свободного T4 возвращалась к исходной, независимо от продолжительности курса лечения. Менее значительное снижение T3 и реверсивного T3 наблюдалось только при приеме более высоких доз Кетилепта. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

У некоторых пациентов во время приема Кетилепта отмечены бессимптомные повышения активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) или ГГТ. На фоне лечения Кетилептом эти изменения, как правило, обратимы.

При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в каждой таблетке, покрытой оболочкой 25 мг — 4,42 мг лактозы, 100 мг- 17,05 мг лактозы, 150 мг- 25,47 мг лактозы, 200 мг- 34,1 мг лактозы и 300 мг- 50,94 мг лактозы. Кетилепт не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность применения Кетилепта во время беременности не установлена. Поэтому при беременности Кетилепт можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случаях применения Кетилепта во время беременности у новорожденных наблюдались эффекты отмены. Степень экскреции кветиапина с молоком не известна. При необходимости применения Кетилепта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому в начале лечения, следует воздержаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом для каждого пациента индивидуально.

Данные о передозировке Кетилепта ограничены. Описаны случаи приема Кетилепта до 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. При тяжелой интоксикации следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов. Рекомендуется симптоматическая терапия, проведение мероприятий, направленных на восстановление и поддержание функции дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких. Мониторинг сердечно-сосудистой системы с непрерывным ЭКГ контролем. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до полного восстановления состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 oС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г