Ламивудин инструкция и цена

Ламивудин

Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Lamivudine

Код ATX: J05AF05

Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 390 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: ламивудин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
  • оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Фармакокинетика

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

  • ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
  • вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

  • взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1/2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 11/2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1/2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

  • центральная нервная система: часто – бессонница, головная боль, повышенная утомляемость; крайне редко – парестезии. Отмечались случаи развития периферической нейропатии, однако связь этого осложнения с применением ламивудина не доказана;
  • органы кроветворения: нечасто – анемия, нейтропения, тромбоцитопения; крайне редко – аплазия эритроидного ростка костного мозга;
  • обмен веществ: часто – повышение содержания молочной кислоты в сыворотке крови; редко – лактоацидоз, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки (частота возникновения зависит от ряда факторов, в том числе от используемой комбинации антиретровирусных препаратов);
  • желудочно-кишечный тракт: часто – снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области; редко – панкреатит (связь с применением ламивудина не доказана), повышение активности сывороточной амилазы;
  • гепатобилиарная система: нечасто – транзиторное повышение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
  • кожа и ее производные: часто – кожная сыпь, алопеция;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные расстройства, артралгия; редко – рабдомиолиз;
  • дыхательная система и органы средостения: часто – назальные симптомы, кашель;
  • организм в целом: чувство усталости, общее недомогание, лихорадка.

Отмечались случаи развития остеонекроза у больных с такими факторами риска, как продолжительная комбинированная антиретровирусная терапия или поздние стадии ВИЧ-инфекции (частота возникновения неизвестна).

Передозировка

На данное время имеется недостаточно информации о последствиях передозировки Ламивудина у человека. Каких-либо специфических симптомов или признаков острой передозировки препарата не выявлено. Было отмечено, что состояние всех пациентов нормализовалось, летальных исходов не зафиксировано.

В случае использования высоких доз ламивудина рекомендуется систематический контроль состояния больного и стандартная поддерживающая терапия. Для выведения препарата из организма возможно проведение непрерывного гемодиализа, однако специальных опытных данных эффективности данного метода не имеется.

Особые указания

Назначение Ламивудина в качестве монотерапии не рекомендуется.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности, поскольку в период лечения антиретровирусными препаратами, ламивудином в том числе, риск передачи инфекции ВИЧ другим людям при переливании крови или половых контактах сохраняется.

Во время терапии препаратом больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего квалификацию и опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний, так как антиретровирусные препараты (включая Ламивудин) могут приводить к развитию оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции.

При нарушениях функции почек тяжелой и средней степени тяжести содержание ламивудина в плазме крови повышается из-за снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы.

Имеются сообщения о редких случаях развития панкреатита при использовании Ламивудина. Не установлено, однако, вызвано это осложнение основным заболеванием (инфекцией ВИЧ) или лекарственным препаратом. При возникновении клинических симптомов или данных лабораторных анализов, свидетельствующих о развитии панкреатита (тошнота, боль в животе, рвота или повышение биохимических показателей), применение Ламивудина необходимо немедленно прекратить. Препарат нельзя принимать до исключения диагноза панкреатит.

В редких случаях отмечается развитие у пациентов, преимущественно у женщин, лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом (с летальным исходом в том числе), вследствие терапии антиретровирусными препаратами, являющимися аналогами нуклеозидов (включая ламивудин и его комбинации). Симптомами развивающегося лактоацидоза являются: анорексия, общая слабость, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, необъяснимая стремительная потеря веса, нарушения функции органов дыхания (одышка, тахипноэ).

Необходимо соблюдать осторожность при лечении Ламивудином любого пациента (в особенности женщин с ожирением) с гепатитом, гепатомегалией или прочими известными факторами риска болезней печени и стеатозом печени, в том числе употреблением алкоголя и применением определенных лекарственных препаратов. Больные с ко-инфекцией гепатита C и получающие лечение рибавирином и альфа-интерфероном могут входить в группу особого риска. В случае появления клинических и/или лабораторных признаков гепатотоксичности или лактоацидоза препарат необходимо отменить.

В период клинического обследования важно обращать внимание на признаки перераспределения подкожно-жировой клетчатки. Требуется тщательный контроль за сывороточной концентрацией липидов и содержанием глюкозы в крови. В случае нарушений липидного обмена необходимо проведение соответствующего лечения.

У пациентов с хроническими гепатитами B или C при проведении комбинированной антиретровирусной терапии значительно повышается риск развития тяжелых (вплоть до летальных) побочных реакций со стороны печени. При использовании Ламивудина с прочими антивирусными средствами для лечения гепатитов B и C необходимо строго руководствоваться соответствующей медицинской инструкцией по применению этих препаратов.

Имеются данные, основанные на клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях, что в некоторых случаях у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом B (HBV), принимающих ламивудин, могут возникнуть клинические и/или лабораторные признаки рецидива гепатита после окончания терапии препаратом, имеющие более тяжелые последствия у больных с некомпенсированным поражением печени. Поэтому после прекращения лечения Ламивудином пациенты с сочетанной инфекцией (ВИЧ и вирус гепатита B) требуют тщательного контроля биохимических показателей функционирования печени и маркеров репликации вируса гепатита B.

При уже существующей дисфункции печени, в том числе при активном хроническом гепатите, частота развития нарушений функции печени в период комбинированной антиретровирусной терапии повышается. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением с возможностью приостановления или прекращения лечения в случае ухудшения функционирования печени.

Согласно международным рекомендациям, в случае вероятного заражения через кровь ВИЧ-инфицированного пациента (через инъекционную иглу, например) необходимо срочно, в течение 1–2 часов от момента заражения, начать проведение комбинированной терапии зидовудином и ламивудином. При высоком риске заражения в схему антиретровирусной терапии следует включить препарат из группы ингибиторов протеазы. Рекомендуемый курс профилактического лечения составляет 4 недели.

Поскольку соответствующих контролируемых исследований не проводилось, имеется недостаточно данных об эффективности профилактической терапии после случайного заражения ВИЧ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Ламивудином при оценке способности пациента управлять автотранспортом или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания и быстрой физической/психической реакции, необходимо учитывать его общее состояние, а также характер побочных реакций препарата.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения Ламивудина у беременных недостаточно. Опытные исследования показали, что активное вещество проникает через плацентарный барьер. Назначать препарат беременным следует только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от терапии и потенциальных рисков для плода.

Поскольку Ламивудин проникает в материнское молоко, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применять препарат у детей младше 3 лет с массой тела до 14 кг противопоказано.

При нарушениях функции почек

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) является абсолютным противопоказанием к применению Ламивудина.

В случае нарушений функции почек при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин назначение препарата требует осторожности и коррекции дозы.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени корректировать режим дозирования Ламивудина, как правило, нет необходимости. Однако у пациентов с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита B, применять препарат следует с осторожностью, учитывая вероятность обострения болезни после окончания терапии.

Применение в пожилом возрасте

Сведений о фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста на данное время недостаточно. Больные этой категории требуют особого внимания вследствие возрастных изменений показателей крови и снижения выделительной функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие того, что ламивудин метаболизируется незначительно, слабо связывается с белками плазмы крови и выводится в основном почками в неизмененном виде, вероятность его метаболического взаимодействия с другими лекарственными препаратами крайне низкая.

При совместном применении ламивудина и зидовудина отмечается умеренный (на 28%) рост Cmax зидовудина в плазме крови, AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») при этом существенно не изменяется. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.

Одновременное применение сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазола) в дозе 800/160 мг приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме крови примерно на 40% (вследствие взаимодействия с триметопримом). Однако при нормальном функционировании почек уменьшения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику сульфаметоксазола и триметоприма ламивудин влияния не оказывает. Совместное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола (для лечения токсоплазмоза и пневмоцистной пневмонии), не рекомендуется.

Ламивудин при одновременном применении с залцитабином или кладрибином может подавлять их внутриклеточное фосфорилирование, в связи с чем не следует сочетать данные препараты.

О возможном фармакодинамическом и фармакокинетическом взаимодействии рибавирина и ламивудина данных не имеется, однако зафиксированы фатальные случаи дисфункции печени у больных с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), которые получали антиретровирусную терапию в сочетании с рибавирином и интерфероном альфа.

При совместном применении ламивудин способен замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, путь развития устойчивости к эмтрицитабину и ламивудину связан с мутацией в том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V). Так как терапевтическая эффективность обоих препаратов в сочетанной терапии может иметь ограниченный характер, не рекомендуется применение ламивудина в комбинации с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин.

Аналоги

Аналогами Ламивудина являются: Амивирен, Виролам, Зеффикс, Ламивудин Канон, Ламивудин-Тева, Эпивир и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ламивудине

На основании отзывов о Ламивудине трудно оценить степень эффективности препарата. Как правило, она зависит от квалификации и персонального опыта лечащего врача, который должен каждому пациенту индивидуально подобрать комбинацию противовирусных препаратов и назначить оптимальный режим их дозирования.

Цена на Ламивудин в аптеках

Цена на Ламивудин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг) за флакон 60 шт. составляет примерно 288 р.

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, находится 300 или 150 миллиграммов ламивудина.

Также в состав входит микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, стеарат магния, титана диоксид, гипромелоза, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат 80.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

  • овальные таблетки с 150 миллиграммами активного вещества, покрытые белой оболочкой, с отпечатком буквы «С» на одной стороне, и цифрой «63» с другой стороны;
  • овальные таблетки с 300 миллиграммами активного вещества, покрытые белой оболочкой, с отпечатком буквы «С» на одной стороне, и цифрой «64» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Имеет высокую активность против ретровирусов и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когда активное вещество препарата попадает в клетку человека, при участии киназ клеток оно поддается фосфорилированию, в результате чего образуется 5-трифосфатная производная часть, которая ингибирует ДНК- и РНК- зависимости обратной транскриптазы ВИЧ и приводит к приостановлению репликации вирусов. Созданная производная часть действует не только как ингибитор, но и как субстрат для обратной транскриптазы вируса. Образование зараженных клеток ДНК блокируется благодаря встраиванию ламивудин-фосфата в цепочки ее молекул, которые потом разрываются. Взаимодействие ламивудин-5-трифосфата с транскриптазой ВИЧ в сто раз сильнее, чем с α-полимеразой клеток человека.

Активное вещество препарата активно по отношению к зидовудинрезистентным штаммам вируса иммунодефицита человека. Когда его принимают пациенты, не получавшие ранее лечения антиретровирусными препаратами, комбинируя с зиновудином, это замедляет развитие стойкости организма к зиновудину. Ламивудин слабее подавляет клетки-предшественники костного мозга, и оказывает цитотоксическое действие на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные линии клеток, а также лимфоциты периферической крови менее выраженное, чем зиновудин.

Биодоступность данного вещества составляет 80-86%. На 36% связывается с белками плазмы. Выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Таблетки Ламивудин применяют:

  • при вирусе иммунодефицита (ВИЧ) у детей и взрослых;
  • при вирусном хроническом гепатите В (ХВГ В) у пациентов старше 16 лет на фоне репликации HBV.

Можно комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующему веществу Ламивудина.

Данное лекарство может вызывать такие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • инфекции дыхательных путей;
  • общее недомогание;
  • тошнота;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • боли и дискомфортные ощущения в эпигастральной области.

Лавимудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ламивудин принимают по 300 мг в день. Это может быть одна таблетка с 300 миллиграммами активного вещества, или две с 150 миллиграммами утром и вечером. Принимать следует внутрь, между приемами пищи или во время еды. Ламивудин и Зидовудин часто назначают одновременно. При весе ниже 50 килограммов доза может уменьшаться.

Симптомы передозировки:

  • тошнота;
  • слабость;
  • рвота;
  • усиление побочных действий.

Данные о случаях сильной передозировки отсутствуют. Летальных случаев не было. При передозировке применяется обычное лечение для таких случаев: промывание желудка и мониторинг жизненно необходимых функций.

Взаимодействие

При одновременном применении с Триметопримом повышается в крови концентрация ламивудина.

Одновременный прием с Зальцитабином, Ставудином, Изониазидом, Диданозином и Дапсоном повышает риск развития периферической невропатии, а с сульфаниламидами, диданозином и зальцитабином повышает риск возникновения панкреатита.

При одновременном приеме с Зидовудином увеличивается продолжительность его действия на 13 процентов, а максимальная концентрация в плазме крови — на 28 процентов. Зидовудин же не влияет на биодоступность и концентрацию ламивудина.

Условия продажи

Приобрести таблетки можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

5 лет от даты производства. Не принимать по истечении срока годности.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются:

  • Виролам;
  • Зеффикс;
  • Ламивир;
  • Эпивир;
  • Зидовудин;
  • Ретровир;
  • Зидолам.

Абакавир и Ламивудин также являются аналогами с одинаковым действующим веществом.

Отзывы о Лавимудине

Сегодня чаще используются комбинированные препараты, такие как Комбивир (ламивудин+зидовудин), так как они более эффективны. При лечении ВИЧ наиболее часто используется комбинация Калетра+Ламивудин+Абакавир.

Цена Ламивудина, где купить

Купить Ламивудин в России можно по стоимости от 2200 рублей. В Украине цена Ламивудина составляет от 1367 до 9961 гривен. Комбинированные препараты, например, Комбивир (Ламивудин+Зидовудин) стоят 24000 гривен.

Зидовудин + ламивудин (Zidovudine + Lamivudine) *

Комбинированный препарат

Активные выпускается под торговыми названиями:

Цены в аптеках:

  • Цены Зидолам в аптеках
  • Цены лазид в аптеках

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Зидовудин: Табл кларитромицина уменьшают абсорбцию зидовудина, соблюдать 2х часового интервала между применением этих средств. С фенитоином, тщательно контролировать уровень фенитоина. Пробенецид увеличивает период полувыведения и площадь под кривой AUC (площадь на графике под кривой «концентрация — время») для зидовудина Почечная экскреция уменьшается при наличии пробеницида. Подавляет внутриклеточное фосфорилирование ставудина — не рекомендуется сочетать с зидовудином. Другие активные вещества: аспирин, кодеин, морфин, метадон, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изопринозин могут влиять на метаболизм зидовудина путем конкурентного подавления глюкуронизации. С нефротоксичностью или миелосупрессивными препаратами (системным пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином и доксорубицином) — увеличивать риск побочного действия. Для больных с оппортунистическими инфекциями, получающих зидовудин, целесообразно профилактическое назначение антимикробных препаратов: ко-тримоксазол, пентамидин в виде аэрозоля, пириметамин и ацикловир.

ламивудин: Не использовать с залцитабином

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Зидовудин:
Беременность Беременные женщины, которые решают вопрос о лечение с целью предупреждения передачи ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) к ребенку, должны знать, что в некоторых случаях, несмотря на лечение, передача ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) может произойти.
Лактация: . ВИЧ -инфицированным женщинам по возможности воздерживаться от кормления своих детей грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ (вирус иммунодефицита человека). Учитывая, что зидовудин и вирус попадают в грудное молоко, женщинам, принимающим Ретровир, не рекомендуется кормить грудью.

ламивудин:
Беременность В случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Лактация: Поскольку ламивудин и вирус проникают в грудное молоко, не рекомендуется кормить своих детей грудью

Особенности применение при недостаточности внутренних органов

Зидовудин:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы : Коррекция дозы при циррозе.
Нарушение функции почек Коррекция дозы при тяжелой недостаточности.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

ламивудин:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: С осторожностью при гепатите В. При ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), гепатите В — определять показатели функции и маркеры репликации вируса гепатита В.
Нарушение функции почек Уменьшение дозы при умеренной и тяжелой недостаточности.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Зидовудин:
Дети до 12 лет До 3 месяцев: ограниченность данных. 3 месяца — 12 лет рекомендуемая доза рассчитывается мг/м2.
Лица пожилого и старческого возраста: Соответствующий контроль перед и во время применения препарата

ламивудин:
дети до 12 лет Специальных рекомендаций нет
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Зидовудин:
Информация для врача: не излечивает ВИЧ-инфекцию, у пациента остается риск развития болезней, связанных с угнетением иммунитета , включая оппортунистические инфекции и новообразования. Риск развития лимфомы. При развитой стадии ВИЧ-инфекции можно ожидать возникновения анемии, нейтропении и лейкопении. Контролировать гематологические параметры. При значительном снижении уровня Hb (уровень гемоглобина), нейтрофилов может потребоваться снижение дозы до появления признаков восстановления костного мозга, или короткая (2-4 нед) перерыв в лечении. Восстановление костного мозга происходит в течение 2 нед, после чего можно снова начать терапию в уменьшенных дозах. При появлений?? клинических или лабораторных признаков развития лактоацидоза или гепатотоксичности лечение прекратить. Возможно возникновение специфических побочных симптомов, относящихся к явлениям липодистрофии. Лечение нарушения в распределении липидов проводить в клинике. Воспалительные явления должны быть без задержки исследованы. НЕ совмещать рибавирин и зидовудин.
Информация для пациента: Иметь в виду общее состояние пациента и профиль побочных эффектов препарата при решении вопроса о возможности управлять автомобилем. Лечение неспособно предупредить трансмиссию ВИЧ другим лицам при сексуальном контакте или контакте с зараженной кровью нужно применять соответствующие меры безопасности.

ламивудин:
Информация для врача : Не использовать в виде монотерапии. Больным СД (сахарный диабет) знать, каждая доза в форме р-на для перорального применения (150 мг = 15 мл) содержит 3 г сахарозы. Существует риск развития оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции. При появлении первых клинических или лабораторных симптомов, указывающих на развитие панкреатита, лечение прекратить. Если у пациента возникают клинические или лабораторные признаки лактоацидоза или гепатотоксичности, (даже при отсутствии заметного увеличения трансаминаз), лечение прекратить. Возможно возникновение специфических побочных симптомов, принадлежать к явлениям липодистрофии. В случае случайного контакта с ВИЧ-инфицированной кровью необходимо немедленно (в течение 1-2 ч) назначить комбинацию ретровира и ламивудина. В случае повышенного риска инфицирования в схему лечения нужно включить ингибитор протеаз. Антиретровирусную профилактику рекомендуется проводить в течение 4 недель. Сероконверсия может произойти, несмотря на быстрое применение антиретровирусных препаратов.
Информация для пациента: Лечение антиретровирусными препаратами, не умаляет риска передачи ВИЧ-инфекции половым путем или с инфицированной кровью, поэтому пациентам применять соответствующие меры мероприятия. При оценке способности управлять автомобилем и другими механизмами учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов препарата.

Самые эффективные схемы лечения с использованием Тенофовира

Тенофовир — лекарственный препарат, наиболее эффективный при использовании в борьбе с ВИЧ (вирусом иммунодефицита человека) и гепатитом В. Иногда его могут назначать отдельно от других медикаментов, но комплексное применение с некоторыми фармацевтическими составами заметно усилит получаемый результат.

Сегодня задействуется целый ряд схем лечения гепатита В, среди которых комбинация Тенофовир + Амивирен + Регаст. Действующие вещества благоприятно сказываются на функциональной работе и общем состоянии почек и печени, воздействуя на органы на клеточном уровне. В связи с тем, что неправильно составленные терапевтические комбинации способны провоцировать серьезные осложнения, вплоть до летального исхода, определять их самостоятельно категорически запрещено.

Общая информация о лекарстве

Тенофовир — ингибитор нуклеотидного типа обратной транскриптазы — был одобрен как антиретровирусный препарат для пациентов с ВИЧ в 2011 году. До текущего времени окончательно не изучено, как активный компонент влияет на организм детей до 18 лет и больных в возрасте 65+. Основные преимущества фармакологического препарата:

  1. Минимизация вирусной нагрузки.
  2. Возможность контроля гепатита В, потому что в результате прекращения использования таблеток самочувствия у пациента способно ухудшиться.
  3. На фоне задействования лекарства человек может дольше оставаться здоровым и активным.
  4. Доступная цена.
  5. Короткий перечень противопоказаний.

Индийский лекарственный препарат Тенофовир выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой для удобства приема. На драже присутствует гравировка: с одной стороны – Н, с другой – «123». Медикамент расфасовывается в полимерные флаконы по 30 таблеток в каждом, сам флакон дополнительно помещается в коробку из картона. В составе средства противовирусного действия присутствует инертный активный компонент и ряд вспомогательных элементов. Они благоприятно сказываются на эффективности основного вещества, ускоряя процесс его всасывания и начала воздействия на организм. Главный действующий компонент — тенофовир дизопроксилфумарат, в роли дополнительных выступают триацетин, моногидрат лактозы, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, прежелатинизированный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая и гипромеллоза.

В форме раствора для инъекций Тенофовир не выпускается, что отмечено в инструкции к использованию лекарства.

Показания и противопоказания к применению

Основное заболевание, при котором врач назначает пациенту прием Тенофовира, — инфекция ВИЧ. Положительного результата можно достичь при одновременном использовании средств противовирусного и ретровирусного действия. Также фармпродукт рекомендуют к приему при вирусном гепатите В хронического типа.

В инструкции к медикаменту прописаны все его достоинства, но нужно помнить, что современный эффективный дженерик из Индии обладает и рядом противопоказаний, которые требуется учитывать. Так, категорически не рекомендуется принимать лекарство таким группам пациентов:

  1. Не достигшим на момент лечения восемнадцатилетнего возраста.
  2. Обладающим индивидуальной непереносимостью одного либо нескольких составляющих элементов лекарства – здесь неважно, активное оно или же вспомогательное, так как в любом случае есть риск развития серьезных осложнений и даже летальный исход.
  3. С диагностированной нейропатией периферического типа.
  4. Имеющим патологические изменения в почках, что стало причиной нарушения их функциональной работы.

Когда применять с осторожностью

Бывают случаи, когда использовать Тенофовир для лечения можно, но нужно быть крайне внимательным к своему состоянию и постоянно наблюдаться у инфекциониста. К таким ситуациям относятся следующие:

  1. Возраст больного 65+.
  2. Наличие у пациента почечной недостаточности, особенно если имеет место проведение гемодиализа.
  3. Женщины в период вынашивания ребенка – любой триместр. В этом случае следует расставить приоритеты и определить, что более важно – здоровье и общее состояние беременной женщины или же исключение негативных рисков патологического влияния на развитие плода.

Молодым мамам, которые кормят младенца грудью, рекомендуется в период лечения перевести малыша на искусственное вскармливание, чтобы предотвратить отрицательное влияние компонентов лекарства на здоровье ребенка.

Важная рекомендация для всех категорий пациентов, которые проходят лечение с использованием Тенофовира, — защищенный секс на весь период терапии.

Одобренные врачами схемы лечения с использованием Тенофовира

Медицинские специалисты определили несколько наиболее эффективных терапевтических комбинаций, применяемых в целях лечения гепатита В. Каждая схема имеет как достоинства, так и недостатки. Ни в коем случае нельзя пытаться самостоятельно составлять комплекс для борьбы с заболеванием, нужно всегда прислушиваться к квалифицированному и опытному инфекционисту.

Комбинация «Ламивудин + Тенофовир + Калетра»

В этой схеме действие Тенофовира усиливается Ламивудином и Калетрой. Катализатор оказывает сильное действие на иммунитет пациента, поэтому в первые дни после начала лечения могут проявляться побочные реакции. Больные ощущают головокружение, возможно ухудшение координации.

Стоит помнить, что противовирусный комплекс лекарств негативно сказывается на печени, воздействуя на нее на клеточном уровне. А поскольку орган и так поврежден гепатитом и ВИЧ, необходимо поддерживать его, принимая дополнительно витаминные комплексы.

В крайних случаях указанная схема может рекомендоваться к использованию беременным женщинам, так как относится к малотоксичным. Самостоятельно принимать решение и назначать себе эту комбинацию без предварительной консультации доктора нельзя!

Схема «Тенофовир + Амивирен + Регаст»

Обычно при самостоятельном использовании Тенофовира его рекомендуют принимать до либо в процессе приема пищи. Но рассматриваемую комбинацию важно задействовать именно после еды, через полтора-два часа. Нельзя пить таблетки натощак, иначе можно спровоцировать непереносимость и ряд побочных эффектов в виде сыпи на коже, тошноты и даже рвоты. Если таблетки Амивирен, Регаст и Тенофовир принимать правильно, побочных реакций со стороны организма получится избежать.

Терапевтический комплекс «Тенофовир + Ламивудин + Эфавиренз»

Текущая методика лечения предусматривает прием двух таблеток препарата Ламивудин, а Тенофовир и Эфавиренз нужно выпить по одной капсуле. Важно придерживаться интервала в 12 часов между приемами лекарства, чтобы активное вещество беспрерывно находилось в организме пациента. Допустимо немного повышать дозировку, если лечение легко переносится, но только с разрешения инфекциониста. Чтобы в результате задействования схемы «Тенофовир + Ламивудин + Эфавиренз» не развились побочки, пациентам запрещено самим определять и тем более повышать дозировку, которая прописана в рецепте.

Схема «Амивирен + Тенофовир + Калетра»

Такое сочетание крайне сомнительно: в инструкции к препарату Калетра присутствует информация о том, что он повышает концентрацию тенофовира в крови. Побочные реакции способны развиться в результате накопительного эффекта. Комбинация «Амивирен + Тенофовир + Калетра» назначается инфекционистом только по итогам прохождения тщательного обследования пациента. Самостоятельно повышать дозировку нельзя, даже если улучшение самочувствия не наблюдается в течение полутора-двух недель – в таком случае необходимо обратиться к доктору для корректировки и определения схемы дальнейшего лечения.

Терапевтическое сочетание «Ламивудин + Тенофовир + Регаст»

Согласно отзывам, не идеальная, но хорошая эффективная схема лечения. Редко вызывает побочные реакции со стороны организма, только иногда пациенты жалуются на сухость во рту и чувство жажды в вечернее и утреннее время. Противопоказаний к употреблению спиртных напитков в целом нет, но нужно быть осторожным, так как алкоголь усиливает действие основного активного элемента.

Комплекс «Амивирен + Тенофовир + Эфавиренз»

Такую схему назначают достаточно часто. Обычно рекомендуется принимать таблетки на голодный желудок. В первые полторы-две недели могут проявляться побочные реакции в виде тошноты, чувства опьянения, сны становятся очень красочными. Со временем патологические реакции исчезают. Если дискомфортные ощущения от приема лекарств продолжают возникать в течение долгого времени, нужно обратиться за консультацией к врачу, чтобы он при необходимости скорректировал схему.

Схема «Амивирен + Тенофовир + Реатаз»

Тенофовир и амивирен — малосовместимые ингибиторы. Иногда лечение не оказывает должного эффекта, поэтому врач может посоветовать усилить действие терапии Ритонавиром. Одновременное применение сразу четырех активных компонентов может как улучшить состояние пациента, так и спровоцировать побочные реакции со стороны организма. Больным с гепатитом В или ВИЧ важно внимательно следить за своим самочувствием, обращать внимание на наличие аппетита, изменения веса, цвет мочи. Необходимо регулярно консультироваться с инфекционистом.

Схема лечения «Тивикай + Тенофовир + Амивирен»

Полная качественная схема, часто назначаемая врачами, поскольку соответствует всем современным европейским и американским протоколам как в качестве начала, так и для продолжения терапии инфекции ВИЧ и гепатита В. Чаще всего хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных эффектов. Пить таблетки нужно один раз в день независимо от употребления еды.

Комбинация «Интеленс + Тенофовир + Ламивудин»

Это одна из самых безопасных для пациентов схем лечения. Приобрести лекарства в регионах России трудно, но можно обратиться в «Единую Дженерик Аптеку» и оформить доставку в любой город страны. Отзывы о комплексе препаратов расходятся, но все же в большинстве своем положительные. Если пациент страдает от ВИЧ-инфекции и у него проявляется сыпь либо плохое самочувствие в период лечения, то проблема чаще всего кроется именно в слабом иммунитете, а не в отрицательном влиянии медикаментов на организм.

Комплекс «Тенофовир + Элпида + Эмтрицитабин»

Самая подходящая комбинация для ВИЧ-инфицированных. Такую схему назначают не только российские, но и американские и европейские врачи. Задействовать лечение нужно аккуратно, ни в коем случае не отклоняясь от заданной изначально дозировки. Предварительно следует пройти все обследования и получить консультацию инфекциониста. Согласно отзывам пациентов, очень эффективно работают дженерики индийского производства, которые отличаются не только доступной стоимостью, но и минимальным количеством побочных реакций со стороны организма. Приобрести препараты можно в «Единой Дженерик Аптеке», оформив заказ на сайте компании либо обратившись по телефону. Для своих клиентов здесь предлагают постоянное информационное сопровождение и поддержку, также есть возможность написать медицинскому консультанту посредством Ватсап Чата.

Схема «Тивикай + Ламивудин + Тенофовир»

Эффективная схема, одобренная отечественными и зарубежными врачами. Лечение заметно улучшает состояние пациента и его общее самочувствие, редко становится причиной проявления побочных реакций. Обязательно перед назначением комбинации пройти все требуемые обследования, а также периодически сдавать анализы в процессе терапевтического курса.

Комбинация «Тенофовир + Эмтрицитабин + Эфавиренз»

Схема считается самой доступной для пациентов с ВИЧ и гепатитом В. Медикаменты при умеренном применении полностью безопасны для организма человека. Сочетание присутствует в продаже практически во всех стационарных аптеках – как частных, так и государственных. Но выгоднее приобретать фармакологические продукты у интернет-распространителей, так как здесь цена существенно ниже.

Не стоит выбирать указанную схему пациентам, страдающим от заболеваний мочевыводящих путей или от почечной дисфункции.

Какую схему лечения с применением Тенофовира лучше выбрать

Ни в коем случае нельзя определять терапевтическую комбинацию самостоятельно, основываясь лишь на информации из сети Интернет и отзывах других пациентов. То, что помогло одному человеку, может отрицательно сказаться на здоровье другого. Обязательно нужно сначала обратиться к врачу, пройти все необходимые обследования и только после этого определяться со схемой коррекции здоровья.

Выбирая интернет-аптеку для покупки медикаментов, следует обращать внимание на наличие сертификатов качества, чтобы не приобрести подделку. К примеру, в «Единой Дженерик Аптеке» можно до заказа запросить все необходимые документы, лицензии в электронном виде, и только после ознакомления с ними оплачивать лекарства.

Возможные побочные действия препаратов

Форма и степень выраженности побочных реакций зависит от применяемого лекарства. Перечень наиболее часто встречающихся негативных эффектов:

  • головокружение, головная боль;
  • гипофосфатемия – патологическое снижение показателя фосфатов в крови;
  • тошнота, боль в животе, вздутие, рвота, диарея, панкреатит (редко);
  • кожная сыпь;
  • мышечная слабость, миопатия;
  • повышение показателя креатинина, острая печеночная недостаточность;
  • общая усталость, астения.

Условия хранения, срок годности

Особых требований к хранению препарата Тенофовир нет. Необходимо держать лекарство в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей и температуры выше 30 °С. Желательно выбрать темное и сухое помещение.

Срок годности медикамента обычно составляет 2 года. Точная информация о дате изготовления препарата и времени допустимого хранения всегда указана на упаковке и дополнительно в самой инструкции.

Где купить Тенофовир

Как и другие дженерики индийского производства, купить Тенофовир в обычной аптеке невозможно. Но можно приобрести медикаменты в компании-поставщика «Единая Дженерик Аптека». Заказать получится как через сайт, так и позвонив по телефону. Ценовая политика здесь самая доступная, потому что закупка производится напрямую у производителя, без посредников, а значит и без дополнительных наценок. Фармакологическая продукция обладает сертификатами качества, доставка осуществляется в течение нескольких дней в любой город России, возможен наложенный платеж.

по медицинскому применению лекарственного средства

(LAMIVUDINE)

действующее вещество: ламивудин;

1 таблетка содержит ламивудина 150 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки ромбовидной формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями, с риской для деления на каждой стороне. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Ламивудин.

Код АТХ J05А F05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Основной механизм действия ламивудина — угнетение обратной транскриптазы ВИЧ. Трифосфат ламивудина является селективным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2

in vitro, он также активен относительно зидовудинустойчивых штаммов ВИЧ. Ламивудин в комбинации с зидовудином уменьшает количество ВИЧ-1 и увеличивает количество CD4-клеток, а также значительно снижает риск прогрессирования заболевания и летальности от него.

Продемонстрировано синергизм ламивудина и зидовудина относительно угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Обнаружено, что при возникновении резистентности к ламивудину зидовудинустойчивых штаммов вируса может восстановиться чувствительность к зидовудину. In vitro препарат проявляет слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и клетки костного мозга, что свидетельствует о его широком терапевтическом индексе.

Фармакокинетика.

Биодоступность ламивудина составляет 80–85%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1 час и при применении в средней терапевтической дозе

(4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом 12 часов) составляет 1–1,9 мкг/мл. Максимальная концентрация снижается при одновременном приеме препарата с едой, но биодоступность его не зависит от употребления пищи.

Применение таблеток в измельченном виде с небольшим количеством еды или жидкости не будет иметь влияния на фармацевтическое качество препарата и поэтому не будет иметь влияния на клинический эффект от его применения, при условии, что пациент примет 100% измельченной таблетки сразу же после измельчения.

Такой вывод базируется на физико-химических и фармакокинетических свойствах активного ингредиента и данных профиля растворения в воде таблеток, содержащих ламивудин

Средний объем распределения составляет 1,3 л/кг, средний период полувыведения — 5–7 часов. Ламивудин имеет линейный фармакокинетический профиль в терапевтических дозах и низкое связывание с белками плазмы крови. Некоторые данные свидетельствуют о проникновении ламивудина в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Через 2–4 часа после перорального применения соотношение концентрации ламивудина в спинномозговой жидкости и плазме составляет 0,12. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Средний системный клиренс ламивудина — приблизительно 0,32 л/кг в час, выводится он главным образом почками (> 70%) путем активной тубулярной секреции, в незначительной мере (

Элиминация ламивудина нарушается при снижении функции почек независимо от того, является ли это последствием болезни почек или возрастным явлением. В таких случаях необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Вероятность взаимодействия ламивудина с другими препаратами низкая из-за ограниченного метаболизма, незначительного связывания с белками крови и почти полного выведения ламивудина почками в неизмененном состоянии.

Фармакокинетика ламивудина у детей в целом подобна таковой у взрослых, однако абсолютная биодоступность раствора для перорального применения (55–65%) была ниже и более вариабельна у детей до 12 лет. Системный клиренс у детей до 12 лет был выше и снижался, достигая уровня, как у взрослых (см. раздел «Способ применения и дозы»). Исследования показали, что одноразовое применение рекомендованной суточной дозы ламивудина как таблеток, так и раствора для перорального применения, имеет такие же показатели AUC0–24, как и двухразовое применение. При рекомендуемых режимах дозирования средне показатели AUC0–24 составляют приблизительно 7,1–13,7, что можно сравнить с показателями AUC0–24 при одноразовом режиме применения рекомендованной суточной дозы ламивудина взрослым пациентам.

Клинические характеристики.

Ламивудин в комбинации с другими антиретровирусными препаратами показан для лечения ВИЧ-инфекции.

Противопоказания.

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ламивудину или к другим компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вероятность метаболического взаимодействия низкая, учитывая ограниченный метаболизм препарата и низкий уровень его связывания с белками, а также практически полное выведение его почками в неизмененном виде.

Ламивудин выводится в основном путем активной органической катионной секреции. Необходимо учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые применяются одновременно с ламивудином, особенно тогда, когда основным путем выведения является активная почечная секреция с участием органической катионной транспортной системы (например, триметоприм). Другие активные вещества (например, ранитидин, циметидин) только частично выделяются таким путем, поэтому они не взаимодействуют с ламивудином. Активные вещества, которые выводятся в основном способом активной органической анионной секреции или гломерулярной фильтрации, очевидно, не приводят к клинически значимому взаимодействию с ламивудином.

Рибавирин. Хотя нет никаких доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при одновременном приеме рибавирина и ламивудина, отмечались случаи печеночной декомпенсации (иногда летальные) у пациентов, инфицированных ВИЧ и гепатитом С, получающих комбинированное лечение антиретровирусными препаратами и интерфероном-альфа с рибавирином или без такового.

Зидовудин. Наблюдается умеренное увеличение максимального уровня зидовудина (28%) при одновременном применении зидовудина и ламивудина, хотя в целом концентрация существенно не изменяется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Ко-тримоксазол. Применение триметоприма/сульфаметоксазола 160 мг/800 мг (ко-тримоксазол) приводит к увеличению концентрации ламивудина на 40% в связи с наличием триметроприма в его составе. Однако если у пациента нет почечной недостаточности, коррекция дозы ламивудина не нужна (см. раздел «Способ применения и дозы»). Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Одновременное применение ламивудина и высоких доз ко-тримоксазола для лечения пневмоний, вызванных Pneumocystis carinii, а также токсоплазмоза не изучалось.

Залцитабин. Ламивудин может угнетать внутриклеточное фосфорилирование залцитабина при одновременном применении этих двух препаратов. Поэтому ламивудин не рекомендуется применять в сочетании с залцитабином.

Метаболизм ламивудина не предусматривает участие ферментов CYP3A, поэтому взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются системой ферментов CYP3A, маловероятна.

Особенности применения.

Ламивудин не рекомендуется применять в виде монотерапии.

Пациентам следует осознавать, что лечение современными антиретровирусными препаратами, включая ламивудин, не уменьшает риск передачи ВИЧ-инфекции половым путем или с инфицированной кровью, поэтому они должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

У пациентов, которые лечатся ламивудином или каким-либо другим антиретровирусным препаратом, существует риск развития оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекций. Поэтому необходимо тщательное наблюдение врача, имеющего опыт лечения пациентов с ВИЧ-ассоциированными инфекциями.

Почечная недостаточность: у пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивается концентрация ламивудина в плазме крови из-за сниженного клиренса, поэтому дозы для них следует уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Тройная терапия аналогами нуклеозидов: сообщалось о высоком уровне вирусологической недостаточности и появлении резистентности на ранней стадии при совместном применении ламивудина с тенофовира дизопроксила фумаратом и абакавиром, также, как и с тенофовира дизопроксила фумаратом и диданозином 1 раз в день.

Панкреатит: описаны единичные случаи панкреатита у пациентов, принимающих ламивудин. Однако не до конца установлено, связаны ли они с применением препарата или являются следствием ВИЧ-инфекции. При появлении первых клинических (боль в животе, тошнота, рвота) или лабораторных симптомов, указывающих на развитие панкреатита, лечение ламивудином должно быть прекращено до момента, когда диагноз панкреатита будет исключен.

Лактоацидоз/тяжелая гепатомегалия со стеатозом: при лечении ВИЧ-инфекции на фоне применения отдельных антиретровирусных аналогов нуклеозидов или их комбинации, включая ламивудин, сообщалось о случаях лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, иногда с летальным исходом. В основном эти случаи наблюдались у женщин. Ожирение и длительное воздействие нуклеозидов являются факторами риска. Клиническими признаками симптоматической гиперлактатемии, которые могут свидетельствовать о развитии лактоацидоза, являются общая слабость, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль и быстрая потеря массы тела, гастроэнтерологические и респираторные симптомы со стороны дыхательной системы (диспноэ и тахипноэ), а также неврологические расстройства, включая моторные нарушения. Поэтому следует осторожно назначать ламивудин, особенно пациентам с факторами риска заболевания печени. Лактоацидоз имеет высокую летальность и может быть ассоциирован с панкреатитами, повреждением печени или почек. Лактоацидоз обычно наблюдается после нескольких месяцев лечения. Если у пациента возникают клинические или лабораторные признаки лактоацидоза или гепатотоксичности (которые могут включать гепатомегалию и стеатоз, даже при отсутствии заметного увеличения трансаминаз), лечение ламивудином необходимо прекратить. Необходимо быть осторожным при назначении аналогов нуклеозидов любому пациенту (особенно женщинам с излишней массой тела) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска повреждения печени и печеночного стеатоза (в том числе в случае приема некоторых медицинских препаратов и алкоголя). Пациенты, инфицированные гепатитом С, и пациенты, которые получают лечение альфа-интерфероном и рибавирином, относятся к группе особого риска. Таким пациентами необходимо тщательное наблюдение.

Митохондриальные дисфункции: было продемонстрировано, что нуклеотидные и нуклеозидные аналоги in vitro и in vivo вызывают митохондриальные нарушения разной степени. Были сообщения о митохондриальных дисфункциях у ВИЧ-отрицательных младенцев, которые подверглись влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или в постнатальном периоде. Среди побочных действий главным образом сообщалось о гематологических нарушениях (анемия, нейтропения), метаболических нарушениях (гиперлактатемия, гиперлипидемия). Эти явления часто носили транзиторный характер. Часто сообщалось о поздних неврологических нарушениях (гипертония, конвульсии, аномальное поведение). Являются неврологические нарушения транзиторными или постоянными, на сегодня неизвестно. Любой ребенок, даже с ВИЧ-отрицательным статусом, который подвергся влиянию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов в период внутриутробного развития, должен находиться под клиническим и лабораторным наблюдением. Из-за возможного возникновения митохондриальных дисфункций в случае появления соответствующих симптомов такого ребенка необходимо полностью обследовать.

Перераспределение жировых отложений: перераспределение/аккумуляция жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, увеличение жировых отложений в дорсоцервикальной области («горб буйвола») и их уменьшение на конечностях и лице, увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и глюкозы в крови наблюдаются у некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию.

Как и при применении других препаратов класса ингибиторов протеаз и ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов, возможно возникновение специфичных симптомов, которые могут свидетельствовать о липодистрофии. Риск их возникновения при применении разных препаратов этой группы разный.

Кроме того, липодистрофический синдром имеет полиэтиологический характер, где имеют значение, например, состояние ВИЧ-болезни, возраст пациента, длительность антиретровирусной терапии.

Дальнейшие последствия вышеуказанных побочных действий на данный момент неизвестны.

При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов в сыворотке и глюкозы в крови. Лечение нарушения распределения липидов проводится в соответствии с клиническим состоянием.

Синдром иммунного восстановления: у ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическую или резидуальную оппортунистическую инфекцию, вызвав тяжелое клиническое состояние или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в первые недели или месяцы лечения антиретровирусными препаратами. Это может быть ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализированные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia. Любые воспалительные явления необходимо без задержки исследовать и при необходимости начать их лечение. В период иммунного восстановления также возникали аутоиммунные нарушения (такие как болезнь Грейвса, полиомиозит и синдром Гийена — Барре), хотя они могли также возникать через много месяцев после начала лечения и иметь нетипичную картину.

Болезни печени: пациенты с хроническим гепатитом В или С, которым применяют комбинированную антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных побочных эффектов со стороны печени. В случае совместного применения с другими антивирусными препаратами для лечения гепатита В и С следует руководствоваться соответствующими инструкциями по медицинскому применению.

Больные с уже существующими печеночными дисфункциями, включая хронический активный гепатит, имеют повышенный риск нарушения функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и должны находиться под медицинским наблюдением. В случае появления признаков ухудшения состояния печени у таких пациентов может быть целесообразным сделать перерыв или прекратить лечение (см. раздел «Побочные реакции»)

Пациенты коинфицированные вирусом гепатита В: клинические данные свидетельствуют, что у пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В, вероятно обострение гепатита в случае прекращения лечения ламивудином, которое может иметь более тяжелые последствия у больных с декомпенсацией заболевания печени. Поэтому у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо периодически определять показатели функции печени и маркеры репликации вируса гепатита В.

Остеонекроз: хотя этиология остеонекроза считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, злоупотребление алкоголем, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза наблюдались главным образом у пациентов с запущенной болезнью и/или при длительном применении комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентов следует предупредить о необходимости обращаться за медицинской помощью в случае появления боли, ригидности в суставах или двигательных нарушений.

Ламивудин нельзя применять с другими препаратами, содержащими ламивудин, в том числе в низких дозах для лечения гепатита В, другими формами ламивудина, включая комбинации с фиксированной его дозой, и препаратами, содержащими эмтрицитабин, в том числе с фиксированными дозами эмтрицитабина.

Исследования in vitro показали, что рибавирин может снижать фосфориляцию аналогов пиримидиновых нуклеозидов, таких как ламивудин. Хотя нет никаких доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия (например, потеря ВИЧ и НСV (вирус гепатита С) вирусологической супрессии) при одновременном приеме рибавирина и ламивудина были отмечены случаи печеночной декомпенсации (иногда летальные) у пациентов, инфицированных ВИЧ и гепатитом С, получающих комбинированное лечение антиретровирусными препаратами по поводу ВИЧ и интерфероном альфа с рибавирином или без такового. Пациенты, получающие интерферон альфа с рибавирином и ламивудином либо без таковых, требуют тщательного наблюдения для своевременного выявления токсичности, особенно печеночной декомпенсации. Прекращение лечения ламивудином должно быть медицински обоснованным. Уменьшение дозы или прекращение приема интерферона альфа, рибавирина или обоих препаратов также может быть целесообразным, если наблюдается усиление клинической токсичности, включая печеночную декомпенсацию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о безопасности применения ламивудина в период беременности для человека ограничены. Исследования на людях показали, что ламивудин проникает через плаценту. Применение препарата в период беременности оправдано только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные, полученные в опытах на кроликах, свидетельствуют о риске ранней гибели эмбрионов.

Сообщалось о легком преходящем повышении уровня лактата в сыворотке крови, что может быть следствием нарушения функции митохондрий, у новорожденных и младенцев, которые подвергались влиянию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы в период беременности или родов. Клиническое значение этого повышения уровня лактата в сыворотке крови неизвестно.

Существуют также единичные сообщения о задержке развития, судорогах и других неврологических заболеваниях. Однако причинная связь этих проявлений с влиянием нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы в период беременности или родов не установлена. Эти данные не имеют отношения к рекомендациям о применении антиретровирусных препаратов беременным для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ.

Эксперты системы охраны здоровья рекомендуют ВИЧ-инфицированным женщинам отказаться от кормления грудью своих младенцев с целью избежание передачи им ВИЧ-инфекции. После перорального применения ламивудин экскретируется в грудное молоко человека в тех же концентрациях, в которых он был в плазме (1–8 мкг/мл). Поскольку ламивудин и вирус проникают в грудное молоко, матерям, применяющим ламивудин, не рекомендуется кормить грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующие данные клинических исследований отсутствуют, фармакология ламивудина не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния. Однако при оценке способности пациента управлять транспортными средствами и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов ламивудина.

Способ применения и дозы.

Лечение ламивудином назначает специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Ламивудин можно принимать независимо от приема пищи.

С целью гарантирования приема полной дозы препарата желательно таблетку проглатывать целой, без измельчения. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку, можно применять препарат в форме раствора для внутреннего применения. Также таблетку можно измельчить и добавить к небольшому количеству еды или жидкости, которые необходимо сразу принять.

Взрослые и подростки с массой тела не менее 30 кг

Рекомендованная доза ламивудина — 300 мг в сутки (1 таблетка 2 раза в сутки или 2 таблетки 1 раз в сутки).

Дети з массой тела от 21 до 30 кг

Рекомендованная доза ламивудина — ½ таблетки утром и 1 таблетка вечером или 1½ таблетки 1 раз в сутки.

Дети с массой тела от 14 до 21 кг

Рекомендованная доза ламивудина — ½ таблетки 2 раза в сутки или 1 таблетка 1 раз в сутки.

Дети с массой тела до 14 кг

Рекомендуется принимать препарат в форме раствора для перорального применения.

Дети до 3 месяцев

Данных о применении препарата этой возрастной группы пациентов недостаточно.

Пациенты с почечной недостаточностью

У больных с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью концентрация ламивудина повышается из-за сниженного клиренса, поэтому дозы для пациентов с клиренсом креатинина меньше 50 мл/мин следует уменьшить. Для детей с почечной недостаточностью доза уменьшается в том же процентном соотношении.

Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза Поддерживающая доза
50 > Кл. кр ≥30 150 мг 150 мг 1 раз в сутки
Кл. кр. Поскольку необходимое назначение доз меньше 150 мг, рекомендуется использовать раствор для перорального применения

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные, полученные при лечении пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, показывают, что ламивудин не имеет существенного влияния на функцию печени. Поэтому необходимости в коррекции дозы в этом случае нет.

Пациенты пожилого возраста

Специальных данных нет, однако рекомендуется уделять особое внимание этой группе больных в связи с возрастными изменениями, например, снижение функции почек и изменения гематологических показателей.

Дети.

Применять для лечения детей с массой тела от 14 кг. Детям от 3 месяцев применяют препарат в форме раствора для перорального применения.

Передозировка.

Симптомы. Данные о случаях острой передозировки у людей ограничены. Летальных случаев не было, все пациенты выздоровели. Специфических явлений или симптомов, характерных для передозировки, не выявлено.

Лечение. В случае передозировки за пациентом необходимо наблюдать и при необходимости применять стандартную поддерживающую терапию. Поскольку ламивудин диализируется, можно применять гемодиализ, хотя этот способ лечения недостаточно изучен.

Побочные реакции.

Сообщалось об определенном побочном действии во время лечения ВИЧ-инфекции с применением ламивудина как отдельно, так и в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. В большинстве случаев оставалось невыясненным, связано ли побочное действие с применением препарата, или оно является следствием самого заболевания.

Гематологические показатели.

Анемия, нейтропения, тромбоцитопения, истинная эритроцитарная аплазия.

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Гиперлактатемия, лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»), перераспределение/аккумуляция жировых отложений на теле (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы.

Головная боль, бессонница, парестезии. Описаны случаи периферической нейропатии.

Со стороны дыхательной системы.

Кашель, симптомы простуды.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Тошнота, рвота, боль в верхней части живота, диарея, панкреатит, повышение уровня амилазы сыворотки крови.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Преходящее повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи.

Высыпания, алопеция, ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артралгия, мышечные расстройства, рабдомиолиз.

Другие.

Утомляемость, плохое самочувствие, горячка.

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактоацидоза, иногда летальных, ассоциированных с тяжелой гепатомегалией и печеночным стеатозом (см. раздел «Особенности применения»).

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия (см. раздел «Особенности применения»).

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистические инфекции (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщалось о случаях остеонекроза, главным образом у пациентов с подтвержденными риск-факторами, запущенной ВИЧ-болезнью или при длительной антиретровирусной терапии. Частота этого явления неизвестна (см. раздел «Особенности применения»).

Комплексная антиретровирусная терапия ассоциировалась с перераспределением жира в организме (липодистрофией) у ВИЧ-инфицированных пациентов, в частности с потерей периферического подкожного жира, увеличением количества внутрибрюшного и висцерального жира, гипертрофией молочных желез и накоплением жира в дорсоцервикальном участке («горб буйвола»).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 таблеток в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.