Леводопа бенсеразид тева инструкция

ЛЕВОДОПА/БЕНСЕРАЗИД-ТЕВА 0,2+0,05 N100 ТАБЛ

Лекарственная форма

Круглые плоские таблетки с фаской розового цвета с легкой «мраморностыо». На обеих сторонах таблетки — крестообразная риска. На одной стороне -гравировка «В» и «L» в двух секциях крестообразной риски.

Состав

1 таблетка содержит:
действующие вещества леводопа 200,00 мг, бенсеразид (бенсеразида гидрохлорид) 50,00 (57,00) мг;
вспомогательные вещества: маннитол 178,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,90 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 37,40 мг, кальция гидрофосфат (безводный) 15,94 мг, повидон-К25 22,00 мг, кросповидон (тип А) 16,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,42 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,54 мг, магния стеарат 11,00 мг.

Фармакодинамика

Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног» Болезнь Паркинсона
Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, у больных с паркинсонизмом образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4 — дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина леводопа хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы, что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева представляет собой комбинацию данных веществ в соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы. Синдром «беспокойных ног»
Точный механизм действия не известен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе синдрома «беспокойных ног».

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание леводопы и бенсеразида происходит в основном в верхних отделах тонкой кишки (66-74%) и не зависит от места всасывания в данном отделе кишечника. Время достижения максимальной концентрации леводопы в плазме составляет 1 час после приема таблеток. Абсолютная биодоступность леводопы в таблетках составляет 98% (от 74% до 112%).
Максимальные концентрации леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи максимальная концентрация леводопы в плазме уменьшается на 30% и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%.
Распределение. Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57 литров. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.
Метаболизм. Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными (трансаминирование и окисление) путями. Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидрокси-фенилуксусная кислоты.
Катехол-О-метилтрансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита из плазмы составляет 15-17 часов, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы препарата, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, при совместном назначении е бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируетея с образованием тригидрокси-бензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
Выведение. При периферическом ингибировании декарбоксилазы ароматических L-аминокислот период полувыведения леводопы составляет 1,5 часа. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой (64%) и, в меньшей степени, с калом (24%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты старческого возраста (65-78лет)
У пациентов старческого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.

Частота и степень тяжести нежелательных реакций, наблюдавшихся в ходе клинических исследований у пациентов с синдромом «беспокойных» ног, были ниже, чем у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших препарат в стандартном режиме дозирования.
Клинические исследования
Синдром «беспокойных» ног
Ниже представлены объединенные данные двух плацебо-конгролируемых клинических перекрестных исследований, в которых приняли участие, в общей сложности, 85 пациентов. Указаны все нежелательные реакции, которые встречались в группе лечения более одного раза.
Таблица 1. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях в группе лечения и в группе плацебо.
Нежелательный эффект Леводопа/ бенсеразид (и) % Плацебо (п) %
Инфекционные заболевания
Фебрильная инфекция 4 4.7 2 2.3
Ринит 3 3.5 1 1.2
Бронхит 2 2.3 0 0
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль 5 5.8 3 3.5
Ухудшение СБН* 2 2.3 5 5.8
Головокружение 3 3.5 1 1.2
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость во рту 3 3.5 1 1.2
Диарея 2 2.3 1 1.2
Тошнота 2 2.3 2 2.3
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Изменения показателей ЭКГ** 2 2.3 1 1.2
Повышение артериального давления 2 2.3 2 2.3
*Синдром «беспокойных» ног
**Нарушения сердечного ритма Пострегистрационное применение
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко встречалась гемолитическая анемия, умеренная и транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также сокращение тромбопластинового времени.
При применении препарата наблюдалось повышение уровня азота мочевины крови (АМК). В связи с этим необходимо регулярно мониторировать показатели общего анализа крови и функции печени и почек, как и при проведении продолжительной терапии любыми препаратами, содержащими леводопу.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия.
Как правило, легкое, транзиторное повышение активности трансаминаз (аспартатамино-трансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) и щелочной фосфатазы. Наблюдалось повышение активности гаммаглутамилтрансферазы.
Нарушения психики
У пациентов с болезнью Паркинсона возможно развитие депрессии, в особенности, у пожилых пациентов или пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе; нечасто могут встречаться ажитация, тревога, нарушения сна, галлюцинации, бред, поведенческие расстройства и агрессия; редко — кошмарные сновидения и временная дезориентация.
При применении препарата возможно развитие депрессии, сопровождающейся суицидальными мыслями, которая также может быть обусловлена основным заболеванием.
При применении препарата могут наблюдаться расстройства привычек и влечений, аддитивные поведенческие расстройства, а также формы поведения, характерные для обсессивно-компульсивных расстройств (компульсивные покупки и трата денег, компульсивное переедание и булимия). Было зарегистрировано поведение со склонностью к азартным играм и повышение либидо, включая гиперсексуальность (см. раздел «Особые указания»).
Синдром дофаминовой дисрегуляции.
Нарушения со стороны нервной системы
У пациентов, получающих препарат, возможно развитие синдрома «беспокойных» ног. Нечасто: головная боль.
Применение препарата сопровождается развитием сонливости и, очень редко, ярко выраженной дневной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания (см. раздел «Особые указания»).
При приеме высоких доз или на более поздних этапах лечения у пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться непроизвольные движения (например, по типу хореи или атетоза). Как правило, это явление можно облегчить или полностью устранить путем снижения дозы.
При продолжительном лечении возможны колебания терапевтического ответа, включая эпизоды «застывания», ослабление эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», которые обычно можно устранить или облегчить путем подбора дозы и приема небольших доз через короткие временные интервалы.
Впоследствии возможно вновь увеличить дозу с целью усиления терапевтического эффекта. Наблюдались единичные случаи нарушений или потери вкусовых ощущений.
Пациенты с синдромом «беспокойных» ног
Наиболее часто встречающимся нежелательным эффектом продолжительного применения дофаминергических препаратов является ухудшение состояния пациента, выражающееся в смещении времени проявления симптомов с вечернего/ночного на дневное и вечернее время перед применением следующей вечерней дозы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: аритмии, ортостатическая гипотензия.
Как правило, проявления ортостатической гипотензии можно облегчить путем снижения дозы препарата.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея и сухость во рту.
Указанные побочные эффекты, проявляющиеся, как правило, на ранних этапах лечения, можно контролировать, если принимать препарат с пищей (вместе с достаточным количеством пищи или жидкости) или путем постепенного увеличения дозы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергические реакции (зуд, сыпь).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило, приобретает красный оттенок и темнеет при отстаивании).
Лабораторные и инструментальные данные
Возможно временное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аспартатамино-трансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) и щелочной фосфатазы. Наблюдалось повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, повышение концентрации азота мочевины крови.
Кроме того, возможно изменение цвета или окрашивание биологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка, зубов или слизистой оболочки полости рта.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.
Пациентам с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление. Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать препарат с небольшим количеством пищи или жидкости, а также если увеличивать дозу медленно. Следует соблюдать осторожность при язвенной болезни желудка или остеомаляции в анамнезе.
У пациентов с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца или аритмией в анамнезе необходимо регулярно оценивать функцию сердца (в частности, с помощью электрокардиографии (ЭКГ)).
В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови.
Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.
Препарат не должен применяться у пациентов со злокачественной меланомой (в том числе, в случае предполагаемого диагноза, наличия недиагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).
При одновременном применении с пиридоксином (витамином В6) в дозе 50-100 мг/сут эффект леводопы может быть снижен. При одновременном применении леводопы и ингибитора декарбоксилазы снижения эффекта не наблюдалось. Препарат Леводпа/Бенсеразид-Тева можно применять в комбинации с препаратами, содержащими малые дозы витамина В6.
При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
Следует избегать применения галотанового или циклопропанового наркоза для проведения хирургических операций у пациентов, которые не прекратили прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева (например, в неотложных случаях).
Препарат нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к злокачественному нейролептическому синдрому (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности креагинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева после соответствующей оценки состояния пациента.
Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (болезнь Паркинсона, синдром «беспокойных ног»), так и может возникнуть на фоне терапии порепаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.
Па фоне приема препарата возможно возникновение сонливости и, в редких случаях, эпизодов внезапного засыпания. Эпизоды внезапного засыпания могут возникнуть при отсутствии предварительной сонливости или других признаков. Пациенты могут не осознавать, что у них развился эпизод внезапного засыпания, поэтому их следует предупредить о возможном риске (см. «Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами).
Возможность лекарственной зависимости и злоупотребления
У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.
Дофаминергические препараты
У пациентов, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов для лечения болезни Паркинсона, отмечены случаи патологического влечения к азартным играм, усиления либидо и гиперсексуальности. Подтверждения существования причинно-следственной связи между приемом препарата, который не относится к агонистам дофаминовых рецепторов, и этими явлениями нет. Однако при назначении препарата следует помнить о возможности возникновения данных явлений, поскольку препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева является дофаминергическим препаратом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При возникновении сонливости или эпизода внезапного засыпания в анамнезе следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии. Пациентам, у которых возникла сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания во время применения препарата, следует запретить управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания (в частности, работать с механизмами), так как это может подвергнуть их или окружающих опасности получения тяжелых травм или смерти, о чем пациентов следует проинформировать заблаговременно.

Показания

• Болезнь Паркинсона.
Лечение всех форм болезни Паркинсона, за исключением паркинсонизма, индуцированного лекарственными средствами.
• Синдром «беспокойных ног»
Лечение синдрома «беспокойных ног», включая:
идиопатический синдром «беспокойных ног»;
синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата.
Декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома.
Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева не следует применять в комбинации с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов МАО-А и МАО-В.
Возраст моложе 25 лет.
Беременность и период кормления грудью. Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.
Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
В случае необходимости приема препарата в период кормления грудью, следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.

Тригексифеныдип (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы.
Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на 30-50%, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не всех пациентов. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.
При одновременном применении леводопы и домперидона возможно повышение биодоступности леводопы за счет стимуляции опорожнения желудка. Фармакодипамические взаимодействия
Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева.
Ингибиторы МАО. Если препарат назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева должно пройти не менее двух недель (см. раздел «Противопоказания»), Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам, принимающим препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева . При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы и при необходимости уменьшение дозы симпатомиметиков.
Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином. селегилином, бромокриптином, агонистами дофамина), однако это может усиливать желательные и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазу /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы препарата. При начале терапии препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.
Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.
Прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта. Одновременное применение антипсихотических препаратов, блокирующих дофаминовые рецепторы (в частности, антагонистов Э2-дофаминовых рецепторов), может нивелировать
противопаркинсоническое действие леводопы и бенсеразида. Леводопа, в свою очередь, может снизить антипсихотический эффект данных препаратов. Таким образом, при одновременном их применении следует соблюдать осторожность.
Общая анестезия с галотаном. Прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии.

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

  • Применение веществ Леводопа + Бенсеразид
  • Противопоказания
  • Побочные действия веществ Леводопа + Бенсеразид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Леводопа + Бенсеразид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Леводопа + Бенсеразид

Латинское название веществ Леводопа + Бенсеразид

Levodopum + Benserazidum (род. Levodopi + Benserazidi)

Фармакологическая группа веществ Леводопа + Бенсеразид

  • Дофаминомиметики в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • G25.8 Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения
  • Характеристика веществ Леводопа + Бенсеразид

    Противопаркинсоническое средство (предшественник дофамина + периферический ингибитор ДОФА-декарбоксилазы).

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

    Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в ЦНС. Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов.

    Бенсеразид — ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС — с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия — с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6–8 дней, максимальный — через 25–30 сут. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) — новая лекарственная форма — обеспечивает более стабильное и продолжительное поддержание терапевтически эффективной концентрации.

    Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, Tmax при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч. Выведение: почками, через кишечник — 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин — выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

    Применение веществ Леводопа + Бенсеразид

    Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). Синдром беспокойных ног, в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.

    Гиперчувствительность, тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног, получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО А и МАО В, беременность, период лактации, возраст до 25 лет; детородный возраст у женщин, не использующих надежные методы контрацепции.

    Побочные действия веществ Леводопа + Бенсеразид

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.

    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения — самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен включения-выключения, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома беспокойных ног, ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.

    Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

    Прочие: фебрильная инфекция.

    Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови.

    Взаимодействие

    Нейролептики, опиоидные анальгетики, гипотензивные ЛС, содержащие резерпин, снижают действие препарата. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Комбинация ингибиторов МАО A и МАО В эквивалентна приему неселективного ингибитора МАО, что является противопоказанием. Общая анестезия с галотаном — риск колебания АД, аритмии; прием препарата необходимо отменить за 12–48 ч до анестезии. Леводопа усиливает действие симпатомиметиков (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, амфетамина). Другие противопаркинсонические ЛС (антихолинергические ЛС, амантадин, агонисты дофамина) — усиление побочного действия. Пища, богатая белками, может снижать абсорбцию леводопы в ЖКТ.

    Передозировка

    Симптомы: аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота, рвота, патологические непроизвольные движения.

    Лечение: симптоматическое (дыхательные аналептики, противоаритмические ЛС, нейролептики), контроль жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности веществ Леводопа + Бенсеразид

    Больным с открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана). Недопустимо внезапное прекращение приема, т.к. резкая отмена может приводить к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Препарат может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса. В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови. У больных с сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости, в т.ч. внезапной, следует отказаться от вождения автомобиля и пр.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Мадопар® «250» 0.0303
    Леводопа/Бенсеразид-Тева 0.0082
    Мадопар® «125» 0.0044
    Мадопар®ГСС «125» 0.0033
    Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» 0.0023
    Мадопар® 0.0019
    Леводопа + Бенсеразид 0
    Бензиэль® 0
    Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

    Торговое название препарата: Леводопа/Бенсеразид-Тева (Levodopa/Benserazide-Teva);

    Леводопа+ Бенсеразид (Levodopa+ Benserazide)

    Международное непатентованное наименование: Леводопа+Бенсеразид (Levodopa+Benserazide)

    Лекарственная форма: Капсулы. Таблетки.

    Действующее вещество: Леводопа+Бенсеразид (Levodopa+Benserazide)

    Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство.

    Фармакологические свойства:

    Является левовращающим изомером диоксифенилаланина — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

    Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

    Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

    Показания к применению:

    Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

    Противопоказания:

    — повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

    — тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

    — глаукома;

    — тяжелое нарушение функции печени;

    — тяжелое нарушение функции почек;

    — тяжелое нарушение функции ССС;

    — эндогенные и экзогенные психозы;

    — одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

    — женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

    — беременность;

    — период грудного вскармливания;

    — возраст до 25 лет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Фармакокинетические взаимодействия

    При одновременном применении тригексифенидила (м-холиноблокатор) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы.

    Железа сульфат снижает Cmax и AUC леводопы на 30–50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

    При одновременном применении с антацидами степень всасывания леводопы/бенсеразида снижается на 32%.

    Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

    Фармакодинамические взаимодействия

    Нейролептики, опиоиды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие леводопы/бенсеразида. В случае необходимости используют самые низкие дозы этих препаратов.

    При одновременном применении пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы/бенсеразида.

    Леводопу/бенсеразид нельзя применять с неселективными ингибиторами МАО. При необходимости применения леводопы/бенсеразида у пациентов, получающих необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема должно пройти не менее 2 нед. Преждевременное (в течение 2 нед после отмены) применение леводопы/бенсеразида за неселективным ингибитором МАО (например транилципромин) может вызвать гипертонический криз.

    Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно применять на фоне лечения леводопой/бенсеразидом. В определенных случаях селегилин может увеличить эффект леводопы/бенсеразида, не вызывая опасного взаимодействия. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы/бенсеразида в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане терапевтической эффективности и переносимости.

    Сочетание селективных ингибиторов МАО типа В и селективных ингибиторов МАО типа А эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует применять с леводопой/бенсеразидом.

    При необходимости применения гипотензивных препаратов на фоне лечения леводопой/бенсеразидом необходимо учитывать возможность развития ортостатической гипотензии.

    Леводопа/бенсеразид потенцирует действие симпатомиметиков (эпинефрин, норэпинефрин, изопротеренол, амфетамин), поэтому не следует использовать подобную комбинацию препаратов. Если одновременный прием все же обязателен, то следует тщательно контролировать состояние ССС и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

    Возможно применение леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами (антихолинергические препараты, амантадин, агонисты дофаминовых рецепторов), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы леводопы/бенсеразида или другого препарата. При одновременном применении леводопы/бенсеразида с ингибитором катехол-О-метилтрансферазой может потребоваться уменьшение дозы леводопы/бенсеразида.

    Поскольку у пациента, получающего леводопу/бенсеразид, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, то необходимо отменить прием препарата за 12–48 ч до оперативного вмешательства.

    Богатая белками пища может снижать терапевтический эффект леводопы/бенсеразида.

    Леводопа/бенсеразид может повлиять на результаты лабораторных исследований катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, ЩФ, билирубина. Могут определяться повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, ложноотрицательная реакция на глюкозу в моче при использовании метода глюкозооксидазы, ложноположительный результат пробы Кумбса.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по возможности не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

    Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая дозу для каждого пациента индивидуально, до достижения терапевтического эффекта. Необходимо избегать высоких доз для одновременного приема препарата.

    Приведенные ниже указания по режиму дозирования следует рассматривать как общие рекомендации.

    Для пациентов, которые ранее не принимали леводопу, назначают начальную дозу по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2–4 раза в сутки (от 100–200 мг леводопы/ 25–50 мг бенсеразида в сутки). При хорошей переносимости дозу увеличивают на 50–100 мг леводопы/ 12,5–25 мг бенсеразида через каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта.

    Дальнейший (после первичного) подбор дозы осуществляют с частотой 1 раз в месяц. Обычно терапевтический эффект отмечается уже при приеме 200–400 мг леводопы/ 50–100 мг бенсеразида в сутки.

    Максимальная суточная доза— 800 мг леводопы/ 200 мг бенсеразида.

    Суточная доза должна быть разделена на 4 и более приемов. Частота приемов должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный терапевтический эффект.

    При проявлении нежелательных реакций необходимо либо прекратить увеличение дозы, либо уменьшить суточную дозу.

    Оптимальный терапевтический эффект достигается, как правило, при приеме 300–800 мг леводопы/ 100–200 мг бенсеразида.

    Пациентам, которые ранее принимали леводопу, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы.

    Доза препарата должна составить приблизительно 20% от предыдущей дозы леводопы, чтобы сохранить уже достигнутый терапевтический эффект. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

    У пациентов, которые ранее принимали леводопу в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Чтобы минимизировать снижение уже достигнутой терапевтической эффективности необходимо прекратить предыдущую терапию ночью и начать прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева на следующее утро. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

    Пациентам, которые ранее принимали другие противопаркинсонические препараты, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева возможен. Как только становится очевидным терапевтический эффект препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, необходимо пересмотреть схему лечения и уменьшить или отменить альтернативный препарат.

    Режимы дозирования в особых случаях

    Пациентам, которые испытывают сильные моторные флуктуации, рекомендуется прием суточной дозы более 4 раз в день без изменения самой суточной дозы.

    В пожилом возрасте увеличение дозы должно происходить медленнее.

    Опыт применения у детей и подростков ограничен.

    При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.

    При появлении самопроизвольных движений типа хореи или атетоза на поздних стадиях лечения необходимо уменьшить дозу.

    При длительном применении препарата появление эпизодов застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы и феномен включения-выключения можно устранить или значительно уменьшить путем снижения дозы или применения препарата в меньшей дозе, но чаще. Впоследствии можно вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

    При появлении нежелательных реакций со стороны ССС необходимо уменьшить дозу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. При подозрении на возникновение беременности препарат следует немедленно отменить.

    При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

    Особые указания:

    Нежелательные реакции со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева с небольшим количеством пищи или жидкости, а также более медленном увеличении дозы. Не рекомендуется применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева для лечения ятрогенного экстрапирамидного синдрома и хореи Гентингтона.

    У пациентов, имеющих в анамнезе сведения о язвах ЖКТ, судорогах и остеомаляции, необходимо регулярно проводить контроль соответствующих показателей. В процессе лечения следует контролировать показатели функции печени, почек, формулу крови. У пациентов, имеющих в анамнезе ИБС, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ.

    Пациенты, имеющие ортостатическую гипотензию в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале лечения.

    У пациентов с сахарным диабетом следует часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.

    При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева сообщалось о случаях внезапного наступления сна. Пациентов следует проинформировать о возможном внезапном засыпании.

    При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева повышается риск развития злокачественной меланомы, в связи с чем применение препарата у пациентов со злокачественной меланомой, в т.ч. в анамнезе, не рекомендуется. Применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, особенно в высоких дозах, повышает риск развития компульсивных расстройств.

    Перед общей анестезией прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо осуществлять как можно более длительный период. Исключением является галотановый наркоз. Поскольку у пациента, получавшего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием препарата должен быть отменен за 12–24 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу.

    Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к синдрому отмены (повышение температуры тела, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности КФК в сыворотке крови) или акинетическим кризам, которые могут принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую терапию, которая может включать повторное применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева.

    Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм) и также может возникнуть на фоне лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева. Такие пациенты должны быть под наблюдением врача для своевременного выявления психических нежелательных реакций.

    У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное повышение терапевтических доз.

    Опыт применения Леводопа/Бенсеразид-Тева в возрасте до 25 лет ограничен.

    Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, которые испытывают чрезмерную дневную сонливость или внезапные эпизоды сна необходимо отказаться от управления автомобилем или работы с техникой. При появлении этих симптомов во время лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

    Побочные действия:

    Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно следующим критериям: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1% и менее 10%; иногда— не менее 0,1% и менее 1%; редко— не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко— менее 0,01%, включая единичные сообщения.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко— гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: часто— головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко— выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

    Нарушения психики: редко— ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко— галлюцинации, временная дезориентация.

    Со стороны ССС: очень редко— аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна— приливы.

    Со стороны пищеварительной системы: очень редко— тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна— желудочно-кишечное кровотечение.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко— зуд кожи, сыпь.

    Со стороны лабораторных показателей: нечасто— транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

    Прочие: частота неизвестна— фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление проявления нежелательных реакций — аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. Развитие симптомов передозировки может быть отсрочено вследствие замедленной абсорбции препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева из ЖКТ.

    Лечение: симптоматическая терапия — дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики; необходимо контролировать жизненно важные функции. Кроме того, следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата из ЖКТ, применяя соответствующую терапию.

    Срок годности: 2 года.

    Условия отпуска из аптек: По рецепту.

    Производитель: ООО «ИЗВАРИНО ФАРМА» (Россия); Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (Израиль) (5995377840487, 5995377841040, 4660007704248)

    Лекарство Леводопа — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

    В современной медицине достаточно много внимания уделяется препаратам, которые помогают людям в возрасте бороться с постепенной деградацией моторной системы организма (тремор, мышечная ригидность, гипокинезия, несостоятельность держать равновесие) и хроническими неврологическими проявлениями.

    В качестве препарата, который способствует лечению и поддержанию организма при таких расстройствах используют Левоподу.

    В природе его основную составляющую можно встретить в растительных и животных организмах.

    В состав данного препарата входит леводопа (международное название levodopa). Кроме того, в зависимости от производителя или с чем комбинируют основной элемент, в состав лекарства могут входить такие активные вещества:

    Выглядит лекарство, как белый кристаллический порошок. К сведению – леводопа не растворяется в спирте и плохо растворяется в воде.

    Это вещество используется нервными клетками для производства и восстановления баланса дофамина в крови.

    Этот элемент практически не проникает в головной мозг и поэтому его соединяют с карбидопой, что бы усилить действие и проникаемость вещества из кровеносных тел в мозг человека.

    Среди производителей аналогичных препаратов так же можно обозначить следующих производителей комбинированных лекарств:

    • LEK d.d. (Словения);
    • Сандоз (Швейцария);
    • Torrent Pharmaceuticals (Индия);
    • Orion corporation orion pharma (Финляндия).

    У вас необъяснимое чувство тревоги и страха, которое перерастает в панику? Это вегетативный криз — симптомы и лечение болезни.

    В каких случаях происходит атрофия коры головного мозга и существуют ли действенные методы предотвратить процесс?

    Фармакологическое действие лекарства

    Препараты, содержащие леводоп, способствуют снятию симптоматики заболевания Паркинсона. То есть, помогает устранять его последствия, такие как слюновыделение, тремор, проблемы с двигательной активностью и другие.

    Чаще всего болезнь прогрессирует, когда дофамин, который образуется из вещества леводоп, не доходит до клеток мозга и, именно в этом случае возникают проблемы со здоровьем.

    Фармакокинетика лекарства

    Данная группа препаратов быстро распространяется по организму через систему пищеварения. Правда усваивается в организме лишь 20-30 % вещества от принятой дозы.

    Кроме того, необходимо помнить, что не переваренная пища замедляет процесс абсорбции.

    При приёме таблеток в течении одного или двух часов данное вещество растворяется в организме и лишь 3% его попадает в мозг человека. Кроме того, за этот период препарат оседает в организме.

    Выводится он тяжело. Например, 75% выводится почками за 8 часов времени, а через кишечник – всего за 7 часов – выводится лишь 35% лекарства.

    Инструкция по применению указывает, что Леводопа разработана для людей старшего поколения у которых проявляются такие симптомы как тремор, мышечная ригидность и другие.

    Применяется Леводопа при:

    • болезни Паркинсона;
    • синдроме паркинсонизма;
    • лечении наследственных экстрапирамидных заболеваний;
    • лечении деформирующей мышечной дистони;
    • лечении реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина).

    Среди проблем использования и возможных осложнений можно обозначить следующие:

    • атеросклероз;
    • гипертония с повышенным артериальным давлением;
    • эндокринные;
    • почечная недостаточность;
    • заболевания печени;
    • сердечно-сосудистые заболевания;
    • проблемы с лёгкими и дыхательных путей;
    • узкоугольная глаукома;
    • заболевания крови;
    • меланома;
    • аллергические проявления в организме на препарат.

    Достаточно осторожно необходимо принимать такого рода преператы людям, страдающим следующими заболеваниями или же находящимися в определённом состоянии:

    • бронхиальная астма;
    • язва желудка;
    • психоз;
    • психоневроз;
    • эмфизема;
    • перенёсшие инфаркт миокарда;
    • широкоугольная глаукома;
    • приём антидепрессантов;
    • женщины детородного возраста, живущие половой жизню без средств контрацепции;
    • беременность, роды и период кормления грудью;
    • дети и молодежь до 25 лет.

    Механизм действия

    По своим параметрам леводоп – препарат, назначаемый при пониженном содержании дофамина в головном мозге.

    Лишь небольшое количество действующего вещества (около 3%) попадают в головной мозг, поэтому действие препарата нарастает постепенно.

    Положительные результаты действия препарата можно заметить уже через неделю или две, а максимального эффекта добиться уже в течении 25-30 дней.

    Инструкция по применению

    Инструкция по применению к препарату Леводопа указывает, что этот вид препаратов необходимо принимать за 30 мин до еды или через 1 час после.

    В основном на первое время приёма лекарства это четверть таблетки, то есть 25 мг, которые принимают по 2-3 раза в день. Дальше дозу увеличивают до 50 мг, и так через каждые 2-3 дня доза увеличивается на четверть таблетки.

    Максимальная суточная доза, при применении леводопосодержащих препаратов, состоит из шести 250 мг таблеток (в сочетании 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы — максимум).

    Формы выпуска

    Выпускают препарат в форме таблеток во флаконах. Таблетки могут быть по 125 или по 250 мг. Во флаконе 100 шт. таблеток, но кроме того производятся и флаконы по 20, 30, 50, 60 и 250 таблеток.

    Кроме того, данный препарат и его аналоги могут выпускаться в капсулах – таблетках покрытых оболочкой. Оболочка состоит из: гипромеллозы, сахарозы, диоксида титана, оксида железа желтого и красного, магния стеарата, полисорбата и глицерина.

    Дозировки и способы применения препарата

    Необходимо постепенно увеличивать дозировку, но в обязательном порядке – после положительной консультации у врача.

    Если пациент впервые будет принимать этот препарат, то ему могут назначить комбинацию леводопы (50 мг) и бенсеразида (12,5 мг).

    Время приёма лекарства: 2-4 раза в сутки. В случае если препарат подошёл, то начинают увеличение дозы. К тому же в случае прохождения полного курса лечения необходимо один раз в месяц осуществлять осмотр у врача.

    В случае, если человек принимал уже ранее этот препарат, то продолжить курс лечения можно лишь по прошествии 12 часов. Все остальные, кто принимал препарат, могут начать лечение сразу.

    Режим приёма и дозировка препарата могут отличаться от выше описанных. Например, при серьёзных нарушениях, таких как моторные флуктуации пациент может принимать 4 раза в день, но дозу не увеличивать, а оставить ту, которая уже прописана врачом.

    Если у пациента наблюдаются проблемы с печенью или почками, то коррекция дозы не потребуется. В случае же с возникновением самопроизвольных движений или странных проявлений сердечнососудистой системы необходимо настаивать на уменьшении дозы.

    Передозировка и дополнительные указания

    В случае передозировки у пациента нарушаются сердечный ритм, появляется двигательная непроизвольная реакция и т.п. И, к сожалению, лечение проходит лишь симптоматическое, так как препараты, вводимые при этом, не очень эффективны.

    Пациенту необходимы стационарное пребывание в больнице и постоянная проверка сердечно-сосудистой системы, так как в случае необходимости ему понадобится срочная терапия.

    Что происходит при передозировке

    При более сильном отравлении, кроме выше перечисленных симптомов, может проявиться тошнота, рвота, путаница в сознании и бессонница. Часто проходит достаточно большое количество времени (так как препарат долго впитывается клетками тела) до проявления симптомов.

    При всём при этом лечение остаётся симптоматическим.

    Побочное действие

    Побочные действия достаточно серьёзные и влияют практически на весь организм в той или иной степени. Среди групп риска такие органы и системы человеческого организма:

    1. Система кроветворения. Могут возникнуть такие последствия как анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
    2. Нервная система — головная боль, головокружение, судороги и другие расстройства движения
    3. Нарушения психики; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.
    4. Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипотензия, повышение артериального давления.
    5. Пищеварительная система. Проявления в виде тошноты, рвоты и даже диареи. Иногда происходила потеря или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта, а так же желудочно-кишечное кровотечение.
    6. Кожа и подкожные ткани — зуд или сыпь.

    По результатам лабораторных показателей — повышение активности «печеночных» клеток которое приводит к серьёзным последствиям.

    Кроме того может возникнуть фебрильная лихорадка и повышенная потливость.

    Принимающим данное лекарство необходимо соблюдать осторожность, так как проявляется заторможенная психомоторная реакция. В то же время резкая смена препаратов или полный отказ от него могут привести к новым более эффективным вариантам лечения.

    В случае теперешних реалий пациенту может понадобится, длительная терапия.

    В период прохождения терапии необходимо сравнительно часто проводить анализы крови, проверять функции печени и почек.

    Препарат и алкоголь

    В данном конкретном случае алкоголь лишь замедляет процесс лечения и абсорбции препарата в крови.

    Если нарушены функции почек и печени

    При нарушении функции печени и почек соответственно инструкции препарата в легкой и средней степени необходимо продолжить принимать препарат без изменений в дозах. А вот при тяжелых нарушений этих функций приём данного препарата запрещён.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Достаточно опасным является взаимодействие препарата с антидепрессантами. При этом велика вероятностью проявления следующих симптомов: лёгковозбудимсть, повышения артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружение.

    Кроме того опасными являются следующие сочетания:

    1. С антигипертензивными препаратами;
    2. С анестетиками. Параллельное применение анестетиков может вызвать аритмию;
    3. С антихолинергическими средствами – помогают снять тремор;
    4. С другими лекарственными средствами, по указанию врача.

    При беременности и лактации

    Этот препарат противопоказан как женщинам детородного возраста, так и беременным, молодым мамам. Были выявлены пороки в развитии внутренних органов и скелета в эксперименте на животных.

    Прием детьми

    Препарат не безопасен для детей и до 25 лет его не назначают.

    Отзывы пациентов и врачей про лекарство Леводопа

    Изучим отзывы о лекарстве Леводопа. Многие принимавшие препарат отзываются неплохо о нём, но всё же побочные эффекты дают о себе знать. Именно присутствие побочного действие разделяет мнения о препарате 50/50.

    Что говорят врачи

    Доктор Сергей Лиртугин

    Установлено, что лечебный эффект достигается у 50—60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

    Отзывы пациентов

    Петр, 74 года

    В общем, по моему мнению, всё зависит от воспринимаемости данного препарата организмом. Одним он помигает на долго снять симптомы болезни Паркинсона, а другим нет – эффект от препарата длится не долго, иногда усиливает двигательные непроизвольные реакции.

    Василий, 68 лет

    Препарат сильно ударил по почкам, вызвал сильнейшее осложнение недостаточности. Пришлось от него отказаться, а жаль, ведь эффект был отличный.

    Советы по приему от пациентов

    При длительном применении, а так же ухудшении самочувствия можно уменьшать дозу принимаемого препарата.

    Так же некоторые из пациентов отмечают действие как антидепресивное, но препарат может привести к привыканию.

    Побочные эффекты препарата мешают дать ему отличную оценку, однако в тех случаях, когда они отсутствуют препарат справляется на все 100%.

    Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения

    Плюсом можно назвать то, что приём препарата можно регулировать самостоятельно, но лишь дозу и только по собственным ощущениям.

    В тоже время при длительном применении эффект от действия препарата значительно уменьшается, иногда приводит к «застыванию» или такому феномену, как «включение-выключение».

    Формы выпуска и стоимость

    Выпускают данный препарат в таблетках и капсулах по 0,25 и 0,5 г., расфасованных в упаковки по 100 и 1000 штук.

    Цена на препарат Леводопа Карбидопа, Бенсеразид и другие формы примерно одинакова и составляет 610-635 рублей, в то время как комплексные препараты и аналоги стоят от 710 до 1610 рублей.

    Условия и сроки хранения

    Хранение в недоступном для детей месте, желательно в родной упаковке. Температура помещения не должна превышать 25 °С, срок использования – 2 года с дня выпуска.

    Отпуск в аптеке

    В аптеках препарат отпускается только по рецепту.

    Существуют следующие аналоги лекарства Леводопа:

    Ещё есть препараты, которые редко появляются в продаже – Синдопа, Карбидопа/Леводопа, Дуэллин, Синемет, Синемет СР, Изиком, Креданил 25/250, Зимокс.

    В целом, все эти препараты имеют идентичное действие, однако активного вещества – леводопа, в них значительно меньше, но это не влияет на проявления побочных действий.

    К тому же минусом является стоимость данных препаратов в сравнении Леводопом.

    Видео: Болезнь Паркинсона и Леводопа

    В США уже давно успешно применяют препарат Леводопа для предотвращения тяжелых последствия болезни Паркинсона и ряда других заболеваний нервной системы.

    ЭТОПОЗИД-ТЕВА

    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

    Раствор для инфузий концентрированный прозрачный, желтоватый, слегка вязкий, свободный от видимых механических частиц.

    1 мл 1 фл.
    этопозид 20 мг 100 мг

    Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, твин-80, этанол абсолютный, пропиленгликоль 300.

    5 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G2-фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

    Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.

    Конечный T1/2 в среднем составляет 7 ч. Выводится почками — 44-60%, с фекалиями — до 16%, с желчью — 6% и менее.

    ПОКАЗАНИЯ

    Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома), рак яичников, мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

    РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

    Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия; реже — тромбоцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах — токсические реакции со стороны печени.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.

    Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз — метаболический ацидоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

    Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

    Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.

    Дерматологические реакции: алопеция.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Этопозид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания пациенткам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции.

    В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.

    При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

    Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.

    Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

    В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

    ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

    При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

    При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.

    Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.