Леводопа карбидопа 250

Леводопа/Бенсеразид-Тева

Леводопа/Бенсеразид-Тева: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Levodopa/Benserazide-Teva

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: леводопа (levodopa) + бенсеразид (benserazide)

Производитель: ТЕВА Фармацевтический завод Прайвэт Ко. Лтд. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Леводопа/Бенсеразид-Тева – лекарственное средство, применяемое при болезни Паркинсона.

Форма выпуска и состав

Леводопа/Бенсеразид-Тева выпускается в форме таблеток: розовых, круглых, с легкой мраморностью, на обеих сторонах – крестообразная риска; по 100 мг леводопы – двояковыпуклых; по 200 мг леводопы – плоских, с фаской, на одной из сторон – в двух секциях крестообразной риски гравировка «B» и «L» (по 20, 30, 50, 60 или 100 шт. во флаконах из ПВП (полиэтилена высокой плотности), по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят действующие вещества:

  • Леводопа – 100 или 200 мг;
  • Бенсеразид – 25 или 50 мг (в виде гидрохлорида бенсеразида – 28,5 или 57 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат представляет собой комбинацию двух активных компонентов: предшественника дофамина – леводопы и ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот – бенсеразида.

У пациентов с болезнью Паркинсона в базальных ядрах нейромедиатор дофамин образуется в недостаточных количествах. При использовании леводопы – биогенного вещества, являющегося непосредственным метаболическим предшественником дофамина, происходит заместительная терапия. Поскольку большая доля принятой леводопы превращается в дофамин в межуточных тканях кишечника, печени, почек, сердца, желудка, периферический дофамин, образующийся таким образом, не принимает участия в противопаркинсоническом действии леводопы, т. к. через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) проникает плохо, кроме того он несет ответственность за большинство ее нежелательных эффектов.

Для улучшения действия леводопы весьма желательно блокирование ее внемозгового декарбоксилирования. Вследствие введения одновременно с леводопой ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот бенсеразида, снижающего образование дофамина в периферических тканях, во-первых, опосредованно повышается количество леводопы, поступающей в ЦНС (центральную нервную систему), во-вторых, уменьшается проявление нежелательных реакций леводопы. Комбинированный прием леводопы и бенсеразида в соотношении 4:1 оказывает такое же действие, как и монотерапия леводопой в высоких дозах.

Фармакокинетика

  • абсорбция: всасываются леводопа и бенсеразид преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после перорального приема препарата достигается примерно спустя 1 ч. Значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и Cmax варьируют прямо пропорционально принятой дозе. Абсорбция также зависит от показателя внутрижелудочного рН и скорости эвакуации желудочного содержимого. Наличие в желудке пищи замедляет всасывание. Прием препарата после еды снижает Cmax в плазме на 30% и увеличивает время ее достижения. Степень абсорбции уменьшается на 15%. В больших количествах препарат содержится в тонкой кишке, почках и печени, в головной мозг проникает только около 1–3%. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет примерно 3 ч;
  • распределение: леводопа – проникает через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы, не связывается с белками плазмы, Vd (объем распределения) составляет 57 л, AUC в спинномозговой жидкости – 12% от плазменного показателя; бенсеразид – через ГЭБ не проникает, накапливается преимущественно в тонкой кишке, почках, легких, и печени, проникает сквозь плацентарный барьер;
  • метаболизм: леводопа – метаболизируется в основном двумя главными путями (о-метилирование и декарбоксилирование) и двумя дополнительными (окисление и трансаминирование). В дофамин леводопу превращает декарбоксилаза ароматических L-аминокислот. В конце этого пути образуются главные продукты обмена –дигидроксифенилуксусная и гомованилиновая кислоты. 3-о-метилдопа образуется из леводопы при ее метилировании с помощью катехол-о-метил-трансферазы. У этого основного метаболита T1/2 равен 15 ч, вследствие чего пациенты, получившие терапевтические дозы препарата, кумулируют его. Применение леводопы с бенсеразидом приводит к уменьшению ее периферического декарбоксилирования, повышению плазменных концентраций леводопы и 3-о-метилдопы, снижению уровня катехоламинов (дофамина и норадреналина), уменьшению концентрации фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой и дигидрофенилуксусной). Бенсеразид подвергается гидроксилированию в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием тригидроксибензилгидразина – метаболита, являющегося мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот;
  • экскреция: T1/2 леводопы на фоне периферического угнетения декарбоксилазы ароматических L-аминокислот составляет 1,5 ч, ее плазменный клиренс – 430 мл/мин; бенсеразид элиминируется путем метаболизма практически полностью, его метаболиты главным образом выводятся почками – до 64%, в меньшей степени кишечником – до 24%. Абсолютная кумуляция препарата в среднем составляет 98% (диапазон 74–112%).

Поскольку почками выводятся менее 10% неизмененной леводопы/бенсеразида, коррекция дозы при легкой и средней степени почечной недостаточности не требуется.

В пожилом возрасте (65–78 лет) у пациентов с болезнью Паркинсона T1/2 и AUC леводопы возрастают на 25%, эти изменения клинически значимыми не являются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Леводопа/Бенсеразид-Тева назначается для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

  • Тяжелые функциональные нарушения органов эндокринной системы, печени, почек;
  • Экзогенные и эндогенные психозы;
  • Глаукома;
  • Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
  • Комбинированная терапия с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы, сочетание ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
  • Беременность и период грудного кормления;
  • Возраст до 25 лет;
  • Детородный возраст у женщин (без применения надежных контрацептивных методов);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Леводопа/Бенсеразид-Тева: способ и дозировка

Таблетки Леводопа/Бенсеразид-Тева принимают внутрь, соблюдая интервалы с приемом пищи (желательно – не менее чем за 30 минут до или через 1 час после).

Терапию начинают с малых доз, увеличивая их постепенно (индивидуально для каждого больного) до достижения терапевтического эффекта. Высоких доз для одновременного приема препарата нужно избегать.

Если леводопа назначается впервые, начальная разовая доза составляет 50 мг леводопы/ 12,5 мг бенсеразида, кратность приема – 2-4 раза в день. При хорошей переносимости 1 раз в 3 дня дозу увеличивают на 50-100 мг леводопы до достижения терапевтического эффекта.

В дальнейшем подбор дозы проводят 1 раз в месяц. Терапевтический эффект, как правило, отмечается уже при приеме 200-400 мг леводопы/ 50-100 мг бенсеразида в день (максимально – 800 мг леводопы/ 200 мг бенсеразида).

Суточную дозу следует разделить на 4 и более приемов (для обеспечения оптимального терапевтического эффекта). При развитии побочных действий нужно уменьшить суточную дозу или прекратить увеличение дозы.

Достижение оптимального терапевтического эффекта обычно происходит при приеме 300-800 мг леводопы/ 100-200 мг бенсеразида.

Принимавшим ранее леводопу больным применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева следует начинать через 12 часов после прекращения приема леводопы. Дозу назначают в размере около 20% от предыдущей дозы леводопы, что позволяет сохранить достигнутый ранее терапевтический эффект. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают по схеме, описанной для ранее не принимавших леводопу больных.

Пациенты, которые ранее принимали комбинацию леводопы с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева нужно начинать через 12 часов после прекращения приема такого лекарственного средства. Для минимизации понижения уже достигнутой терапевтической эффективности прервать предыдущую терапию следует ночью, таблетки Леводопа/Бенсеразид-Тева начать принимать со следующего утра. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают по схеме, описанной для ранее не принимавших леводопу больных.

Леводопа/Бенсеразид-Тева может быть назначена больным, ранее принимавшим другие противопаркинсонические лекарственные средства. При достижении очевидного терапевтического эффекта возможен пересмотр схемы терапии с уменьшением или отменой альтернативного препарата.

При сильных моторных флуктуациях рекомендуется увеличить кратность приема препарата без изменения суточной дозы. Пожилым пациентам дозу увеличивают медленнее. Опыт терапии у детей и подростков ограничен.

Коррекция дозы при печеночной и почечной недостаточности средней и легкой тяжести не требуется.

Дозу необходимо уменьшить при появлении самопроизвольных движений типа атетоза или хореи на поздних стадиях терапии.

При продолжительном лечении эпизоды «застывания», феномен «включения-выключения» и ослабление эффекта к окончанию времени действия дозы можно значительно уменьшить или устранить снижением дозы или более частым применением препарата в меньшей дозе. Для усиления эффекта лечения в дальнейшем можно вновь увеличить дозу.

При развитии побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы нужно снизить дозу.

Побочные действия

Во время проведения терапии с различной частотой могут развиваться нарушения со стороны различных систем организма (очень часто – не меньше 10%; часто – не меньше 1% и меньше 10%; иногда – не меньше 0,1% и меньше 1%; редко – не меньше 0,01% и меньше 0,1%; очень редко – меньше 0,01% с учетом единичных сообщений):

  • Сердечно-сосудистая система: очень редко – аритмии, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (как правило, ослабевает после снижения дозы); с неизвестной частотой – «приливы»;
  • Кроветворная система: очень редко – транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • Желудочно-кишечный тракт: очень редко – сухость слизистой полости рта, тошнота, диарея, рвота, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений; с неизвестной частотой – желудочно-кишечные кровотечения;
  • Нервная система: часто – судороги, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», головокружение, головная боль, эпизоды «застывания», спонтанные двигательные расстройства (типа атетоза и хореи), ослабление эффекта к окончанию времени действия дозы, феномен «включения-выключения»; очень редко – эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость;
  • Подкожные ткани и кожа: редко – сыпь, зуд кожи;
  • Лабораторные показатели: нечасто – повышение креатинина и мочевины в крови, концентрации билирубина, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, изменение цвета мочи до красного, при стоянии – темнеющего;
  • Психика: редко – умеренный восторг, повышенное либидо, ажитация, бессонница, подавленное настроение, тревога, анорексия, бред, депрессия, агрессия, патологическая гиперсексуальность, склонность к азартным играм; очень редко – непродолжительная дезориентация, галлюцинации;
  • Прочие: с неизвестной частотой – повышенная потливость, фебрильная лихорадка.

Передозировка

Симптомами передозировки Леводопа/Бенсеразид-Тева является усиление таких нежелательных реакций как тошнота и рвота, аритмия, бессонница, спутанность сознания, патологические непроизвольные движения. Поскольку абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта происходит замедленно, развитие симптомов передозировки может быть отсрочено.

Следует произвести промывание желудка и с помощью энтеросорбентов (Полисорб, Смекта, Активированный уголь) предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, рекомендуется проведение симптоматической терапии: применение дыхательных аналептиков, антиаритмических средств, нейролептиков; контроль жизненно важных функций.

Особые указания

Побочные действия со стороны пищеварительной системы, возникающие чаще всего на начальных стадиях терапии, устраняются в значительной степени при приеме таблеток Леводопа/Бенсеразид-Тева с небольшим количеством жидкости или пиши, а также при более медленном увеличении дозы. Применение препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома не рекомендовано.

При наличии анамнестических данных о язвах желудочно-кишечного тракта, остеомаляции и судорогах нужно регулярно контролировать соответствующие показатели. В процессе терапии необходимо проводить контроль показателей функции почек, печени и формулы крови. Больным с ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда, нарушениями ритма сердца в анамнезе следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы.

Пациенты с анамнестическими данными об ортостатической гипотензии должны находиться под врачебным наблюдением, в особенности в начале терапии.

При сахарном диабете необходимо часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и проводить коррекцию дозы пероральных гипогликемических препаратов. Во время терапии сообщалось о случаях внезапного наступления сна, что нужно учитывать больным.

Применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева увеличивает вероятность возникновения злокачественной меланомы (больным со злокачественной меланомой, в том числе в анамнезе, прием препарата не рекомендован) и компульсивных расстройств.

Перед проведением общей анестезии терапию следует осуществлять как можно более длительно, за исключением галотанового наркоза (из-за вероятности развития колебаний артериального давления и аритмии лечение необходимо отменить за 12-24 часа перед проведением оперативного вмешательства). После операции лечение возобновляют с постепенным повышением дозы.

Резко прекращать терапию нельзя, поскольку это может привести к «синдрому отмены» (в виде повышения температуры тела, ригидности мышц, а также возможных психических изменений и повышения активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови) либо акинетическим кризам (в некоторых случаях – в угрожающих жизни формах). При появлении таких симптомов больной должен находиться под врачебным наблюдением (в случае необходимости возможна госпитализация) с получением соответствующей терапии, которая может включать повторное назначение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Депрессия может являться клиническим проявлением основной болезни (паркинсонизма) либо развиваться на фоне применения препарата. Для своевременного выявления нежелательных психических реакций за состоянием таких больных следует наблюдать.

В некоторых случаях отмечается появление когнитивных и поведенческих расстройств, связанных с неконтролируемым применением возрастающих доз препарата и значительным увеличением терапевтических доз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При развитии во время терапии чрезмерной дневной сонливости или внезапных эпизодов сна нужно отказаться от управления автомобилем или работы с техникой. При возникновении этих симптомов нужно рассмотреть возможность уменьшения дозы или отмены препарата.

Применение при беременности и лактации

При беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежные противозачаточные средства, препарат противопоказан. В случае подозрения на возникновение беременности следует незамедлительно отменить Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Если требуется терапия препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прервать, поскольку существует риск нарушения формирования скелета у ребенка.

Применение в детском возрасте

Отсутствует достаточный опыт применения Леводопа/Бенсеразид-Тева у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 25 лет, в связи с чем применение препарата этой возрастной категории пациетов противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек лекарственное средство принимать противопоказано. При легкой и средней тяжести почечной недостаточности в коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени лекарственное средство принимать противопоказано. При легкой и средней тяжести печеночной недостаточности в коррекции дозы нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Тригексифенидил (м-холиноблокаторы): уменьшение скорости (но не степени) всасывания леводопы;
  • Сульфат железа: снижение Cmax (максимальной концентрации вещества в крови) и AUC (суммарной концентрации вещества в плазме крови) леводопы;
  • Антациды: понижение степени всасывания леводопы/бенсеразида;
  • Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы, сочетание селективных ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В: развитие гипертонического криза (комбинация противопоказана, нужно соблюдать перерыв не меньше 14 дней);
  • Метоклопрамид: увеличение скорости всасывания леводопы;
  • Опиоиды, нейролептики, гипотензивные препараты с содержанием резерпина: подавление действия леводопы/бенсеразида (нужно использовать самые низкие дозы этих лекарственных средств);
  • Пиридоксин: уменьшение противопаркинсонического действия леводопы/бенсеразида;
  • Селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа А и В (разагилин, селегилин, моклобемид): увеличение эффекта леводопы/бенсеразида, опасное взаимодействие не выявлено;
  • Гипотензивные препараты: развитие ортостатической гипотензии;
  • Симпатомиметики (амфетамин, норэпинефрин, эпинефрин, изопротеренол): потенцирование их действия (комбинация не рекомендована, при необходимости одновременного применения нужно тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, дозу симпатомиметиков при необходимости снижают);
  • Другие противопаркинсонические препараты (антихолинергические лекарственные средства, агонисты дофаминовых рецепторов, амантадин): усиление терапевтических и нежелательных эффектов (может потребоваться коррекция дозы леводопы/бенсеразида или другого лекарственного средства);
  • Ингибитор катехол-О-метилтрансферазы: необходим контроль, может потребоваться коррекция дозы леводопы/бенсеразида;
  • Галотановый наркоз: развитие аритмии и колебания артериального давления (терапию препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует отменить за 12-48 часов до проведения операции);
  • Пища, богатая белками: снижение терапевтического эффекта препарата.

Леводопа/Бенсеразид-Тева может влиять на результаты лабораторных исследований креатинина, катехоламинов, глюкозы, мочевой кислоты, билирубина, щелочной фосфатазы. Возможно определение повышения концентрации креатинина и мочевины в крови, ложноположительный результат пробы Кумбса, ложноотрицательная реакция на глюкозу в моче при ее определении при помощи метода глюкозооксидазы глюкозы.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леводопа/Бенсеразид-Тева

При лечении болезни Паркинсона, по отзывам, Леводопа/Бенсеразид-Тева по-разному действует на всех пациентов. Иногда при длительном применении даже под врачебным контролем у пациентов проявляются повышенная раздражительность и приступы агрессии, нередко также бывают галлюцинации. У одних пациентов снижение дозы снимает симптомы психических расстройств без нарушения двигательной функции. В то же время у других больных уменьшение ежедневной дозы или прекращение терапии препаратом может не только сохранить имеющиеся психические нарушения, но и способно ухудшить двигательную функцию. Поэтому специалисты рекомендуют в начале приема препарата ожидать возможных тяжелых побочных эффектов и запастись терпением для подбора оптимальной дозы. Лечение рекомендуется проводить исключительно под наблюдением врача, что позволит учитывать малейшие изменения со стороны психики или сердечно-сосудистой системы в состоянии больного и своевременно на них реагировать.

Цена на Леводопа/Бенсеразид-Тева в аптеках

Средние цены на Леводопа/Бенсеразид-Тева за 100 таблеток в упаковке: 100 мг + 25 мг – 615 р.; 200 мг + 50 мг – 1154 р.

Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa)

  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Леводопа + Карбидопа

Латинское название веществ Леводопа + Карбидопа

Levodopum + Carbidopum (род. Levodopi + Carbidopi)

Фармакологическая группа веществ Леводопа + Карбидопа

  • Дофаминомиметики в комбинациях
  • Противопаркинсонические средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Противопаркинсоническое комбинированное средство — комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа — ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

    Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, TCmax при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник. T1/2 — около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой — около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе, максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2–4 ч после приема здоровыми лицами и через 1,5–5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 др. метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, др. — как N-метилкарбидопа (предварительно). Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

    Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) — постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.

    С осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН и др. тяжелые заболевания ССС, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические и др. судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

    Дозирование. Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2–3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1–2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

    Побочное действие. Со стороны ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

    Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва 12-перстной кишки.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром включения-выключения), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

    Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

    Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

    Прочие: боль в груди, астения.

    Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: со стороны ССС–инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.

    Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.

    Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия.

    Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.

    Со стороны кожных покровов: злокачественная меланома, «приливы» крови.

    Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

    Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.

    Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

    Передозировка. Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости — антиаритмическая терапия.

    Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) — производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, клозапином, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия.

    При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

    У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

    Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

    Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием, за счет его антагонизма с дофаминовыми рецепторами.

    Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

    Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.

    Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.

    В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

    Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

    Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

    Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

    Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.

    Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

    После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Наком® 0.0358
    Синдопа 0.0068
    Тидомет форте 0.0056
    Синемет 0.0041
    Тремонорм 0.002
    Зимокс 0.0015
    Креданил 25/250 0.0009
    Карбидопа/Леводопа 0.0009
    Изиком 0.0007
    Дуодопа® 0.0007
    Дуэллин® 0.0006
    Стриатон 0.0004
    Синемет СР 0.0003

    Карбидопа и Леводопа

    • Состав
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологические свойства
    • Показания
    • Противопоказания
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
    • Особенности применения
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Побочные реакции
    • Срок годности
    • Условия хранения
    • Упаковка
    • Категория отпуска
    • Производитель
    • Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

    Состав

    действующие вещества: карбидопа, леводопа;

    1 таблетка содержит карбидопы 25 мг леводопы 250 мг

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго (Е 132).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: голубые с вкраплениями, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки, без трещин и сколов, гладкие с одной стороны, с линией разлома — с другой, с тиснением «93» над линией разлома и тиснением «294» — под линией разлома.

    Фармакологическая группа

    Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТХ N04B A02.

    Фармакодинамика.

    Комбинированный противопаркинсонический средство, содержащее метаболический предшественник допамина — леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы — карбидопу.

    Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством дофамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием дофаминовой недостаточности.

    Противопаркинсоническую действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнения дефицита допамина в нервных клетках.

    Карбидопа, не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилирование, благодаря чему поступления леводопы к мозгу и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

    Фармакокинетика.

    Леводопа и карбидопа хорошо абсорбируются, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Период полураспада леводопы составляет примерно 2:00 при наличии карбидопы. В результате действия карбидопы, вывода леводопы из плазмы снижается на 50%. В присутствии карбидопы леводопа главным образом превращается в аминокислоты и в меньшей степени — на деривативы катехоламинов. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

    Показания

    Болезнь и синдром Паркинсона.

    • Гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из компонентов препарата
    • глаукома;
    • тяжелая сердечная недостаточность
    • тяжелая сердечная аритмия;
    • тяжелые психозы
    • одновременное применение селективных ингибиторов МАО (МАО) типа А и неселективных ингибиторов МАО (за исключением низких доз отдельных ингибиторов МАО-В). Эти препараты необходимо отменить не менее чем за 2 недели до назначения Карбидопы и леводопа-Тева;
    • подозрительные и недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

    Препарат не применяют у пациентов, которым противопоказаны симпатомиметики.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно с нижеприведенными лекарственными средствами:

    Антигипертензивные препараты. У пациентов, получавших некоторые антигипертензивные препараты, добавление комбинаций леводопы с ингибитором декарбоксилазы вызывало развитие симптоматической ортостатической гипотензии, поэтому в начале лечения может возникнуть потребность в коррекции дозы антигипертензивного препарата.

    Антидепрессанты. Есть незначительное количество сообщений о негативных реакции, включая гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препаратов леводопы с карбидопой.

    Карбидопы и Леводопы-Тева можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например с селегилином).

    Анестетики. Одновременное применение анестетиков может вызвать аритмию.

    Антихолинергические средства. Могут действовать синергически вместе с леводопой для снижения тремора, и эта особенность часто используется для повышения терапевтического эффекта; однако они могут обострить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут снизить положительный эффект леводопы вследствие замедления ее абсорбции, таким образом увеличивая желудочный метаболизм препарата.

    Другие лекарственные средства. Фенотиазины, бензодиазепины, изониазид, бутирофенонов, фенитоин и папаверин могут снизить терапевтический эффект леводопы.

    Метаболизм леводопы повышается при применении противосудорожных препаратов.

    Учитывая то, что леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у некоторых пациентов, придерживающихся высокопротеиновой диеты, может ухудшиться усвоение препарата.

    Добавление карбидопы предотвращает увеличение метаболизма леводопы в допамин, вызывается действием витамина 6 . Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимающих витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ).

    Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Карбидопы и леводопа-Тева.

    Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

    Симпатомиметики могут усиливать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

    При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучали.

    Вместе с препаратом можно применять антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Карбидопы и Леводопы-Тева, может потребоваться коррекция дозы.

    Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

    Совместное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы / карбидопы может повышать биодоступность леводопы.

    Можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопы.

    Особенности применения

    Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона.

    Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек, печени, дыхательных путей, бронхиальной астмой, эндокринными заболеваниями, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности возникновения кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта) , гематемезис, синдромом Кушинга, психическими нарушениями, судорогами в анамнезе.

    Начальную дозу пациентам с инфарктом миокарда, предсердной, узловой и желудочковой аритмией назначают в случае, если больной будет находиться под постоянным наблюдением врача и будет контролироваться его сердечная функция.

    Если необходимо провести операцию под наркозом, препарат накануне отменяют. Применение препарата восстанавливают после операции, только пациент сможет его принимать.

    Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики Карбидопы и Леводопы-Тева необходимо отменить.

    У пациентов, которых предварительно лечили только леводопой, возможна дискинезия, поскольку карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь мозга и, таким образом, сформироваться большему количеству допамина. Появление дискинезии требует уменьшения дозы.

    Так же, как и леводопа, препарат может вызывать непроизвольные движения и психические расстройства. Пациенты, которые имели непроизвольные движения и психозы при лечении леводопой, требуют особого внимания при применении препарата Карбидопы и Леводопы-Тева. Такие реакции вызываются увеличением допамина в мозге, что является следствием применения леводопы, а прием Карбидопы и леводопа-Тева может вызвать рецидив.

    Пациенты, имевшие в анамнезе ортостатической гипотензии требуют тщательного наблюдения, особенно в начале применения Карбидопы и леводопа-Тева.

    Таким пациентам может потребоваться соответствующее лечение.

    При резком прекращении приема противопаркинсонических препаратов наблюдается синдром, похожий на нейролептический злокачественный синдром, включая мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические изменения и увеличение содержания КФК в сыворотке крови, особенно когда пациентов лечили с применением антипсихотических средств. Поэтому необходимо следить за пациентами при любом резком прекращении или изменении дозировки препарата Карбидопы и Леводопы-Тева, особенно по тем, которые также получают нейролептики.

    Назначать одновременно психоактивные препараты, такие как фенотиазины или бутирофенонов, следует с осторожностью. Пациентов с судорогами в анамнезе лечить следует с осторожностью.

    Так же, как и в случае применения леводопы, нужны периодические проверки печеночной, кроветворной, сердечно-сосудистой и почечной функции в течение всего лечения.

    Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой следует назначать препарат с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.

    Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности — редкие. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.

    Нарушение импульсного управления.

    Следует тщательно наблюдать за пациентами для возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружения следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное еды, при применении допаминовых агонистов, включая каберголин. В этом случае следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

    лабораторные исследования

    Обычно содержание креатинина и мочевины ниже, чем при назначении леводопы. Преходящие аномалии включают увеличение содержания мочевины в крови, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубина, щелочной фосфатазы, протеино-связанного йода.

    Наблюдается снижение гемоглобина, гематокрита, увеличение глюкозы в сыворотке крови и увеличение белых кровяных телец, увеличение количества бактерий и крови в моче.

    Отмечаются положительные тесты на антитела эритроцитов как при применении Карбидопы и леводопа-Тева, так и при применении только леводопы, но гемолитическая анемия практически не встречается.

    Препарат Карбидопы и Леводопы-Тева может вызвать ложноположительный результат при измерении кетонов в моче с использованием лакмусовой теста; эта реакция не изменяется при кипячении мочи.

    Использование методов с применением глюкозооксидазы может дать ложноотрицательный результат при исследовании на глюкозы в.

    Сообщалось, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют повышенный риск развития меланомы. Неизвестно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) при лечении Карбидопы и Леводопы-Тева.

    В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Хотя влияние препарата на течение беременности неизвестен, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета в эксперименте на животных. Препарат противопоказан при беременности и кормления грудью. Все женщины репродуктивного возраста, получают карбидопу / леводопу, должны применять эффективные методы контрацепции.

    Неизвестно, выделяется карбидопа или леводопа с грудным молоком у человека. Для предотвращения возникновения негативных реакций у детей следует принять решение: прерывать кормление грудью или прекратить прием препарата, учитывая его важность для матери.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, нарушения зрения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания .

    Способ применения и дозы

    Таблетка имеет распределительную черту, то есть таблетку можно делить пополам.

    Оптимальная суточная доза карбидопы / леводопы определяется тщательным титрованием индивидуально для каждого пациента.

    В зависимости от тяжести заболевания может потребоваться около 6 месяцев для достижения оптимального лечебного эффекта.

    Пациенты, которые не получали леводопу. Для пациентов, которые начинают прием препарата, начальная доза составляет ½ таблетки один или два раза в сутки.

    Если необходимо, можно добавить еще ½ таблетки ежедневно или каждый последующий день до достижения необходимого количества карбидопы.

    Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

    Пациенты, которые получали леводопу. Прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12:00 (24 часа для лекарственных форм с медленным высвобождением) до начала терапии препаратом Карбидопы и Леводопы-Тева. Легким путем является прием препарата утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза должна быть примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.

    Начальная доза. Для пациентов, которые получают меньше 1500 мг леводопы в день, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы (применяют препарат с дозировкой в соотношении карбидопы / леводопы 1: 4) в 3-4 приема в день. Для пациентов, которые получают более 1500 мг леводопы в день, начальная доза составляет — 1 таблетка 3-4 раза в сутки.

    Поддерживающая доза. Терапия с применением препарата Карбидопы и Леводопы-Тева должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозу следует постепенно менять в зависимости от терапевтического эффекта.

    В случае, если необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличить до 1 таблетки 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по ½ или по всей таблетке каждого следующего дня (максимальная суточная доза — 8 таблеток).

    Когда перевода пациента из леводопы на препарат Карбидопы и Леводопы-Тева сочетается с приемом других ингибиторов декарбоксилазы, применение препаратов следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата Карбидопы и Леводопы-Тева. Применение препарата следует начинать с дозы соответствует количеству леводопы / ингибитора декарбоксилазы в предыдущих препаратах.

    Пациенты, получающие другие противопаркинсонические препараты: комбинация препарата с ингибиторами МАО-В (МАО-В) способна повысить эффективность препарата Карбидопы и Леводопы-Тева в контролируемых случаях акинезии и / или дискинезии.

    Применение других стандартных противопаркинсонических препаратов, отличающихся от леводопы, можно продолжать при назначении карбидопы и леводопы, хотя дозу этих препаратов или дозу леводопы нужно будет изменить.

    Пожилые пациенты. Данный препарат назначают пожилым пациентам.

    Дети.

    Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

    Симптомы: ранние признаки передозировки — нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, тонический блефароспазм, подергивание мышц, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

    Лечение: искусственно вызвать рвоту, срочно промыть желудок.

    Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей при появлении аритмии применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ.

    Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.

    Побочные реакции

    Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, часто связывают с нейрофармакологической деятельностью допамина. Обычно эти реакции исчезают или ослабевают при снижении дозы. Наиболее частыми проявлениями являются дискинезия, включая хорееподибни, дистонические и другие непроизвольные движения. Спазмы мышц и блефароспазм являются свидетельствами того, что дозу следует уменьшить.

    Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы депрессию с или без суицидальных тенденций; деменцию. Встречаются случаи патологического азарта, повышенного либидо и гиперсексуальности у пациентов, особенно при больших дозах эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом.

    Нижеприведенные побочные эффекты связывают с приемом леводопы и ее комбинацией.

    Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, нарушения сердечного ритма, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, склонность к потере сознания, обмороки, артериальная гипертензия, флебит.

    Со стороны нервной системы: головокружение, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, дискинезия, хорея, дистония, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, повышенный тремор рук, подергивание мышц, мышечные спазмы, тризм, парестезии, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром, судороги, склонность к обморока, потеря сознания, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера.

    Со стороны психики: спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, мании, головокружение, истощение, депрессия, попытки суицида, эйфория, деменция, изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и преходящий психоз), галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, возбуждение, страх падение, нарушение походки, нарушение мышления, дезориентация, головная боль, оцепенение, судороги, сонливость, внезапные приступы сонливости.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, икота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, гастроинтестинальный боль, глоссалгия, темную окраску слюны , кишечные кровотечения, чувство жжения на языке, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.

    Нарушение обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела, отеки, анорексия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, гиперемия, потливость, окраска пота в темный цвет, сыпь, выпадение волос, активация злокачественной меланомы, болезнь Шенлейна-Геноха.

    Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, охриплость голоса, боль в грудной клетке, одышка, нарушение дыхания.

    Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка выведения мочи, недержание мочи, темный цвет мочи, приапизм.

    Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, блефароспазм, активация латентного синдрома Горнера, диплопия, мидриаз, окуломоторный кризисов, судорога взора. Блефароспазм может быть ранним симптомом передозировки.

    Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке , лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.

    Другие: общая слабость, астения, утомляемость, плохое самочувствие, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, приливы крови к лицу, гиперемия, злокачественная меланома.

    Леводопа ассоциируется с сонливостью, но очень редко сообщалось о случаях сонливости днем и внезапные засыпания в связи с приемом леводопы.

    Нарушение импульсного управления: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное еды при применении допаминовых агонистов и / или других допаминвмисних препартов, включая карбидопу и леводопу.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

    Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

    Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.

    Инструкция по применению препарата Леводопа и его аналоги

    Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

    Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

    Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

    Общая информация

    Препараты с леводопой – наиболее популярные средства в борьбе с паркинсонизмом. Их производят фармацевтические компании из разных стран в виде комбинированных средств.

    Лекарственная группа, МНН, применение

    Покупая средства на основе леводопы, важно разобраться, что это такое. Полное название вещества – дигидроксифенилаланин. Это особая аминокислота, которая является продуктом гидроксилирования тирозина и предшественником гормона дофамина.

    При болезни Паркинсона количество дофамина в нервных узлах головного мозга снижено, поэтому целесообразно восстановления его содержания в центральной нервной системе. Леводопа или L-допа (дофа) синтезируется искусственно. Это вещество при попадании в организм подвергается обработке и превращается в дофамин.

    Фармакокинетические особенности Леводопы

    Препараты с леводопой относятся к особой лекарственной группе – противопаркинсоническим средствам. Они не способны полностью вылечить болезнь, но эффективно устраняют негативную симптоматику. Международное непатентованное наименование – это название препарата в зависимости от его активного вещества, которое определяет его действие в организме, МНН лекарств с дофой – Леводопа.

    Применяются такие препараты в сфере неврологии. Их назначают для облегчения неприятной симптоматики и улучшения качества жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

    Форма выпуска, стоимость

    Вещество леводопа представлено в виде порошкообразной субстанции в виде больших пакетов. В чистом виде его в аптеках не продают. Чаще всего его комбинируют с вспомогательными веществами и выпускают на аптечные прилавки в форме таблеток для внутреннего применения. При этом производитель сам определяет оптимальное содержание активного и дополнительных компонентов в 1 таблетке.

    Препараты, в состав которых входит леводопа, выпускаются под разными торговыми названиями, от производителя зависит и розничная цена. Вот средняя стоимость разных лекарств в России:

    Также цены могут отличаться в зависимости от содержания активных компонентов в 1 таблетке. Приобрести лекарство можно только по специальному рецепту врача.

    Компоненты

    В составе препаратов содержится активное вещество леводопа. Его содержание в 1 таблетке может быть разным (250, 500 мг). Также в состав того или иного средства входят другие активные компоненты. Это может быть карбидопа, бенсеразид, энтакапон и другие. Такие компоненты способствуют повышению биодоступности основного вещества, что увеличивает его активность.

    Дополнительно в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. Чаще всего это целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и красители.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамические свойства леводопы основаны на ее способности превращаться в дофамин. Но большая часть вещества подвергается гидролизу в периферических тканях, не достигая центральной НС. При этом возникают негативные побочные реакции лекарства. Чтобы снизить дозу леводопы, увеличив ее биодоступность, в состав большинства средств входят ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа).

    Фармакокинетические особенности:

    • быстрое всасывание из пищеварительного тракта;
    • абсорбируется около 30% дозы;
    • при наличии пищи в желудке процесс всасывания замедляется;
    • проникает через гематоэнцефалический барьер;
    • максимальная концентрация наблюдается через 2 часа после приема внутрь;
    • наибольшее количество остается в печени, почках и тонкой кишке, всего около 3% проникает в головной мозг;
    • процесс метаболизма наблюдается во всех тканях;
    • выводится в виде метаболитов (дофамин, эпинефрин, норэпинефрин) вместе с мочой и каловыми массами;
    • полувыведение составляет около 8 часов.

    Препараты с леводопой способны уменьшать проявления паркинсонизма. Они уменьшают ригидность мышечной ткани, устраняют гиперкинезию, дрожание конечностей, повышенное слюноотделение, улучшают глотательную функцию. Эффект заметен уже после недели систематического приема лекарства, максимальное действие отмечается спустя месяц регулярного применения.

    В составе препарата имеются 2 активных компонента. Выпускается в виде плоских круглых таблеток голубого цвета. Одна такая таблетка содержит:

    1. 250 мг леводопы (l dopa);
    2. 25 мг карбидопы.

    Такое лекарство относится к комбинированным противопаркинсоническим средствам. За счет ингибитора периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа) увеличивается способность леводопы проникать непосредственно в центральную нервную систему. Это также снижает вероятность развития побочных явлений.

    Показаниями для назначения препарата являются болезнь Паркинсона, а также развитие его симптоматики (вторичный паркинсонизм) на фоне различных поражений ЦНС (например, вследствие энцефалопатии, инфекций, отравления химическими веществами). Не рекомендуется принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

    • индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
    • наличие глаукомы;
    • тяжелые сердечные патологии (аритмия, недостаточность);
    • злокачественные образования на коже, в том числе меланома;
    • тяжелые психические отклонения;
    • сочетание с препаратами МАО.

    Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать согласно рекомендациям врача. Детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям средство не назначают.

    Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от тяжести симптоматики и общего состояния больного. Оптимальная доза подбирается методом титрования. При этом лечение начинают с наименьшей дозы (полтаблетки), которую постепенно увеличивают до наиболее эффективной. Большинству пациентов достаточно принимать по 1 таблетки 3 или 4 раза в день. Запрещено превышать допустимую суточную дозу, которая составляет 8 таблеток.

    Леводопа\Бенсеразид-Тева

    Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

    • леводопа (100 или 200 мг);
    • бенсеразид (25 или 50 мг).

    За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.

    При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

    Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

    • непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
    • эндокринных нарушениях;
    • глаукоме;
    • тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
    • тяжелых психозах;
    • одновременном приеме с ингибиторами МАО;
    • беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

    Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

    Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 50\12,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы\200 мг бенсеразида.

    Мадопар

    Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:

    • леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
    • бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).

    Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:

    • непереносимость компонентов;
    • декомпенсированные нарушение работы почек, печени и эндокринной и сердечно-сосудистой системы (исключением являются пациенты с болезнью «беспокойных ног», которые пребывают на гемодиализе);
    • тяжелые психические аномалии;
    • наличие глаукомы;
    • период беременности и грудного вскармливания;
    • одновременный прием с ингибиторами МАО;
    • возраст менее 25 лет.

    Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.

    Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.

    Сталево

    Такой препарат относится к комбинированным допаминергическим средствам. Оно выпускается в виде красновато-коричневых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна таблетка содержит:

    • леводопу (100, 150 или 200 мг);
    • карбидопу (25, 37,5 или 50 мг);
    • энтакапон (200 мг).

    Перевод пациентов на Сталево

    Действие препарата обеспечивается активностью леводопы. Карбидопа увеличивает ее биодоступность, энтакапон усиливает клинический ответ организма и способствует продлению действия леводопы.

    Назначается лекарство при синдроме Паркинсона, когда другие препараты с леводопой не дают положительного результата. Среди противопоказаний выделяют:

    • индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных компонентов препарата;
    • печеночная недостаточность;
    • глаукома;
    • феохромоцитома;
    • сочетание с ингибиторами МАО;
    • нейролептический синдром;
    • рабдомиолиз;
    • кожные патологии (например, меланома);
    • психозы;
    • сердечные аритмии, недостаточность сердца.

    Препарат также не рекомендуется применять детям, беременным женщинам и кормящим. Такое лекарство имеет множество побочных эффектов.

    Принимают средство внутрь, независимо от приема пищи. Пить нужно целую таблетку, поскольку в ней содержится оптимальная лечебная доза. Максимум за сутки можно принять не более 10 таблеток.

    Аналогичные препараты

    Бывают случаи, когда применение леводопы невозможно. В такой ситуации помогают аналоги по механизму действия. Самые популярные из них:

    1. Мидантан. Средство на основе амантадина, которое обладает противопаркинсоническим и одновременно противовирусным действием. С его помощью также успешно лечат невралгические заболевания, которые спровоцированы опоясывающим лишаем. Выпускается в виде таблеток для внутреннего применения. Недорогое и эффективное лекарство.
    2. Проноран. В состав такого препарата входит пирибедил, который является агонистом дофамина. Назначается при непереносимости леводопы. В аптеках представлен в виде таблеток пролонгированного действия.
    3. Ньюпро. Противопаркинсоническое лекарство, которое выпускается в виде трансдермального пластыря. В составе – активное вещество ротиготин.

    Также могут применяться:

    1. Мадопар.
    2. Азилект.
    3. Прибедил.
    4. Синдопа.
    5. Мендилекс.
    6. Мидантан.
    7. ПК-Мерц.

    Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач. Он также подбирает режим дозирования и определяет длительность терапевтического курса.

    Леводопа

    Леводопа (Levodopa)
    Химическое соединение
    ИЮПАК 3-гидрокси-L-тирозин
    Брутто-
    формула
    C9H11NO4
    Мол.
    масса
    197.19 г/моль
    CAS 59-92-7
    PubChem 6047
    DrugBank APRD00309
    Классификация
    АТХ
    Фармакокинетика
    Биодоступность 30 %
    Метаболизм ДОФА-декарбоксилаза
    Период полувыведения 0.75-1.5 часа
    Экскреция Почки 70-80 %
    Лекарственные формы
    Капсулы и таблетки
    Торговые названия
    Леводопа

    Леводопа — лекарственное, противопаркинсоническое средство.

    • 1 Общая информация
    • 2 Фармакологическое действие
    • 3 Фармакокинетика
    • 4 Показания
    • 5 Противопоказания
      • 5.1 С осторожностью
    • 6 Режим дозирования
    • 7 Особые указания
    • 8 Побочные эффекты
      • 8.1 Со стороны пищеварительной системы
      • 8.2 Со стороны нервной системы
      • 8.3 Со стороны сердечно-сосудистой системы
      • 8.4 Со стороны органов кроветворения
      • 8.5 Прочие
    • 9 Взаимодействие
    • 10 Физические свойства
    • 11 Форма выпуска
    • 12 Хранение
    • 13 В культуре
    • 14 Литература

    Общая информация

    Дигидроксифенилаланин (сокращённо допа, или дофа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина.

    В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применён его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект.

    В качестве лекарственного препарата применяется синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина — L-дофа, который значительно более активен, чем правовращающий изомер.

    Фармакологическое действие

    Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. Для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. Наком, Мадопар). Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный — через 25-30 сут. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50—60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция — 20-30 % дозы (зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем). Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. При пероральном приеме TCmax — 1-2 ч. В большом количестве определяется в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3 % проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ. T1/2 — 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (дофамин, норэпинефрин, эпинефрин) — около 75 % в течение 8 ч, через кишечник — 35 % в течение 7 ч.

    Показания

    Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами). Имеются указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена также эффективность леводопы при лечении деформирующей мышечной дистонии. Имеются данные о лечении леводопой реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина).

    Противопоказания

    Противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни со значительным повышением артериального давления, при некомпенсированных эндокринных, почечных, печёночных, сердечно-сосудистых, лёгочных заболеваниях, узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме лечение проводится под тщательным контролем внутриглазного давления и при продолжающейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови, меланоме, а также при индивидуально повышенной чувствительности к препарату. Леводопа и содержащие леводопу препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.

    С осторожностью

    Следует назначать леводопу больным с бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и психоневрозах, больным, перенёсшим в прошлом инфаркт миокарда.

    Режим дозирования

    Внутрь. Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза — 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 8 г. Отмену проводят постепенно. Препарат принимают во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Для получения наилучшего терапевтического эффекта при наименьших побочных явлениях доза препарата должна подбираться индивидуально, начиная с относительно малой дозы с постепенным её увеличением. Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в начале лечения.
    Леводопу можно назначать одновременно с холинолитическими препаратами. Комбинированное применение холинолитиков с леводопой эффективно при ригиднобрадикинетической и дрожательной формах сосудистого паркинсонизма. Можно также комбинировать применение леводопу и мидантана.

    Особые указания

    При прекращении приёма леводопы явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.
    Ранее указывалось, что применение леводопы противопоказано при одновременном назначении ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО). В настоящее время это положение уточняется. Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А (см. Ниаламид). В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их приём должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приёма леводопы. Вместе с тем в последнее время предложены для усиления действия леводопы ингибиторы МАО типа Б (см. Депренил).
    В случае необходимости поведения общей анестезии следует за 24 часа прекратить приём леводопы.
    В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови, проверять функцию печени и почек.
    При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить приём препарата.

    Побочные эффекты

    Со стороны пищеварительной системы

    Снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе).

    Со стороны нервной системы

    Сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Снижение артериального давления, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия.

    Со стороны органов кроветворения

    Лейкопения, тромбоцитопения.

    Прочие

    Полиурия; редко — диплопия.

    Взаимодействие

    При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и лекарственными средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы. С диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) — производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина; пиридоксином, папаверином и резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия. С препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых тормозится ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения артериального давления.

    Физические свойства

    Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

    Форма выпуска

    Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук.

    Хранение

    Хранение: список Б.

    В культуре

    Применение L-Dopa как экспериментального препарата для лечения летаргического энцефалита показано в фильме «Пробуждение» по воспоминаниям Оливера Сакса. Также он упоминает о действии этого препарата в своей книге «Человек, который принял жену за шляпу».

    Литература

    • В. Н. Васильев. Диагностика и терапия инкурабельных нервных и психических заболеваний допаминовой этиологии. Биокоррекция Васильева. — М.: Медиакит, 2009. — 247 с. — ISBN 978-5-9901746-1-0

    Ссылки

    • Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
    • Biochemistry of Parkinson’s Disease