Метамакс от чего

МЕТАМАКС АМПУЛЫ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Метамакс является ангиопротектором.
3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат — синтетический аналог g-бутиробетаина, ингибирует g-бутиробетаингидроксил азу. Снижает синтез карнитина и транспорт долго цепных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм не окисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор g-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психической и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некроза и сокращает период дальнейшей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика

. После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 мин. Препарат метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме зависит от дозы и в среднем составляет 2-4 часа. При длительном применении препарата период полувыведения частично увеличивается.

Показания к применению

Препарат Метамакс в уколах применяется в лечении ишемических нарушениях мозгового кровообращения, цереброваскулярной недостаточности.
В составе комплексного лечения дистрофических болезней сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Физической работоспособности (в частности у спортсменов).
Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для ускорения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирование синдрома абстиненции.
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма и хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких (как иммуномодулятор в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.

Способ применения

Препарат Метамакс при физических и умственных перегрузках (в том числе у спортсменов) взрослым назначают по 500 мг внутривенно (в составе комбинированной терапии) 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 недели.
При нестабильной стенокардии — внутривенно струйно по 0,5-1 г 1 раз в сутки.
При хроническом алкоголизме — внутривенно или внутримышечно по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.
При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки — ретробульбарная и субконъюнктивальные вводят по 0,5 мл 10% раствора в течение 10 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе — внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс лечения — 2-3 недели.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения вводят 500 мг внутримышечно 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2-3 недели.

Побочные действия

Со стороны органов сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь.
Другие: возбуждение центральной нервной системы.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Метамакс являются: повышенная чувствительность к препарату и его компонентов, органические поражения центральной нервной системы, беременность, лактация.

Беременность

:
Противопоказано применение препарата Метамакс в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метамакс в ампулах усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных средств и коронародилататоров. Совместим с антиангинальными, анти агрегатными, антиаритмические, антикоагулянт ними средствами. Возможно назначение вместе с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.

Передозировка

:
Передозировка препарата Метамакс проявляется усилением побочных эффектов. В частности возникает возбуждение, снижение артериального давления, тошнота и рвота.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. Дальнейшее лечение — симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Метамакс — раствор для инъекций.
По 5 мл раствора в ампуле, по 10 ампул в упаковке.

Состав

:
1 мл 100 мг препарата Метамакс содержит: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Дополнительно

:
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метамакс с нитроглицерином, нифедипином, β-адрено блокаторами и периферическими вазодилататорами из-за развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.
При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Метамакс можно комбинировать с сердечными гликозидами.
При лечении больных бронхиальной астмой Метамакс можно комбинировать с бронхолитическими препаратами.
На сегодня объективный опыт использования препарата в педиатрической практике отсутствует. Противопоказания или ограничения относительно применения препарата лицами, занимающимися с потенциально опасными видами деятельности, на сегодня не установлено.

При длительном применении необходим контроль функций почек иа печени.

Основные параметры

Название: МЕТАМАКС АМПУЛЫ
Код АТХ: C01EB — Прочие кардиотонические препараты

Натмакс капсулы — от свободных радикалов и индуцированного повреждения, 728мг №30

Натмакс капсулы — от свободных радикалов и индуцированного повреждения, 728мг №30

Назначение

Антиоксиданты препарата улучшают функцию памяти и мозга, а также защищают жизненно важные органы: сердце, печень и мозг от свободных радикалов и индуцированного повреждения.

Описание

Экстракт , полученный из семян винограда (Vitis Vinifera) является мощным антиоксидантом, который защищает клетки организма от окислительного повреждения и предотвращает старение преждевременно. В качестве антиоксиданта экстракт из Vitis vinifera в 50 раз сильнее, чем витамин Е, и в 20 раз сильнее, чем витамин С. Он также полезен для снижения окислительного стресса, модуляции воспалительного каскада, улучшения функции эндотелия сосудов, включая влияние на ишемию миокарда, а также при инфаркте миокардаингибирование агрегации тромбоцитов. NATMAX помогает предотвратить гиперлипидемию и ожирение. Он также полезен при артериальной гипертонии, поскольку обладает гипотензивным действием, как систолическим, так и диастолическим. Показано, что экстракт Vitis vinifera эффективен в профилактике катаракты. Биофлавоноиды в экстракте Vitis vinifera могут снизить вероятность развития некоторых типов опухолевых патологий.

В качестве антиоксиданта NATMAX может быть рекомендован при диабете, гипертонии, гиперлипидемии, заболеваниях сердца, раке или катаракте. Natmax может быть полезен при лечении СЗМ (предменструального синдрома) путем уменьшения отека тканей и нормализации гормонального баланса.

Применение

1 капсула Natmax один или два раза в день внутрь после еды с водой.

Противопоказания

НАТМАКС не рекомендуется людям с аллергией на экстракт Vitis vinifera. Противопоказан беременным женщинам или кормящим матерям, а также детям в возрасте до 18 лет. Также не рекомендуется для критически больных пациентов .

Условия хранения

Хранить при температуре не ниже 25 °С в сухом месте, вдали от света.

Форма выпуска

Капсулы, 2 блистера по 15шт

Метамакс

В составе 1 таблетки препарата содержится 250 миллиграмм 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, магния стеарат, коллоидный безводный кремния диоксид.

В 1 ампуле для инъекций, объемом 5 мл, содержится пятьсот миллиграмм 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Вспомогательные компоненты: вода для инъекций.

  • капсулы (по десять капсул в одной упаковке, по 4 контурные упаковки в пачке);
  • раствор для инъекций (по 10 ампул в упаковке).

Фармакологическое действие

Метамакс обладает ангиопротективным действием.

Является синтетическим аналогом g-бутиробетаина, которые ингибирует фермент g-бутиробетаин гидроксилазу. Препарат понижает синтез карнитина. Уменьшает накопление в клетках и тканях производных ацилкоэнзима А и ацилкарнитина (активированная форма неокисленных жирных кислот). Данный препарат активирует гликолиз, улучшает транспорт АТФ, восстанавливает баланс между потреблением и транспортом кислорода клетками в ишемизированных тканях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат имеет широкий спектр фармакологических воздействий за счет своего механизма действия. Он активирует тканевой и гуморальный иммунитет, имеет кардиопротекторный эффект, уменьшает выраженность признаков психической и физической нагрузки, повышает интенсивность и трудоспособность процессов метаболизма.

Если развились ишемические повреждения тканей острого характера, препарат помогает уменьшить размеры некрозной зоны и укоротить реабилитационный период. При острых и хронических нарушениях в мозговом кровообращении ишемического характера препарат способствует перераспределению кровяного тока в ишемизированных участках, улучшая тем самым кровообращение.

У пациентов, имеющих хроническую сердечную недостаточность, повышает толерантность к физической нагрузке и увеличивает сократительную способность миокарда.

У больных хроническим алкоголизмом устраняет нарушения функций соматической и нервной системы, а при васкулярной и дистрофической патологии дна глаза улучшает местное кровообращение.

При внутривенном введении лекарства, наибольшая концентрация в крови наблюдается в течении пятнадцати минут после введения. Время полувыведения составляет от двух до четырех часов в зависимости от введенной дозы. При длительном применении лекарства время полувыведения частично увеличивается.
При пероральном приеме Метамакс достаточно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через один или два часа в плазме крови достигается максимальная концентрация. Биодоступность препарата составляет 78 процентов. Время полувыведения составляет от трех до шести часов. Лекарство выводится из организма в основном почками.

Таблетки и ампулы Метамакс назначаются при:

  • ишемических нарушениях кровообращения в мозгу;
  • заболеваниях глаз, которые связаны с патологией сосудов дна глаза и с дистрофией сетчатки;
  • хроническом бронхите, хронических обструктивных болезнях легких, аллергическо-инфекционной бронхиальной астме;
  • хроническом алкоголизме, в том числе для купирования абстинентного синдрома;
  • дисциркуляторной энцефалопатии;
  • пониженной физической работоспособности, в том числе у людей, занимающихся спортом;
  • цереброваскулярной недостаточности.

Препарат используют для уменьшения длительности реабилитационного периода после операций.

Данный препарат противопоказан:

  • при беременности и кормлении грудью;
  • при повышенном внутричерепном давлении (при внутричерепных опухолях, нарушении оттока в венах), органических поражениях центральной нервной системы;
  • при повышенной чувствительности к содержимому лекарства;
  • в детском возрасте.

Препарат вызывает следующие побочные эффекты:

  • Со стороны дыхательной системы: сухой кашель и одышка.
  • Со стороны пищеварительной системы: редко — гиперсаливация или сухость в ротовой полости, металлический привкус в ротовой полости, диспептические явления, болевые ощущения в животе, рвота, тошнота и диарея.
  • Со стороны центральной нервной системы: редко — возбуждение, тремор, парестезии, психомоторные нарушения, головокружение, головная боль.
  • Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях — изменения АД, аритмия, тахикардия.
  • Общие реакции и нарушения в месте введения: боль и гиперемия.
  • Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд и покраснение кожных покровов, в крайне редких — анафилактический шок.
  • Другие: повышенное потоотделение, гипертермия, слабость, болевые ощущения в груди, озноб.

Метамакс, инструкция по применению

Капсулы Метамакс рекомендуется принимать утром, так как может развиться стимулирующий эффект.

Во время физических и умственных перегрузок рекомендуется принимать четыре раза в сутки по 250 мг.

При дистрофических заболеваниях сетчатки и сосудистых глазных заболеваниях применяется инъекционная форма препарата на протяжении первых 10 суток для парабульбарного введения, далее переходят на прием капсул один раз в сутки от 500 миллиграмм до 1 грамма. Общая продолжительность лечения составляет от четырех до шести недель.

При хроническом нарушении кровообращения в мозгу принимается по пятьсот миллиграмм в сутки. Общая длительность лечения — от четырех до шести недель.

При сердечно-сосудистых заболеваниях принимают от 500 миллиграмм до 1 грамма один или два раза в сутки. Длительность лечения — от четырех до шести недель.

Людям, занимающимся спортом, рекомендуется принимать внутрь от 500 миллиграмм до 1 грамма два раза в день перед тренировками. Длительность курса лечения — от 14 до 21 дня, в период соревнований — от десяти дней до двух недель.

Инструкция по применению Метамакса в ампулах

Уколы Метамакса делаются утром при:

  • сердечно-сосудистых заболеваниях (от 5 до 10 миллилитров 10-ти процентного раствора на протяжении от четырех до шести недель);
  • нарушениях кровообращения в мозгу (при острой фазе один раз в сутки по 0,5 г);
  • дистрофических заболеваниях и сосудистой патологии сетчатки (субконъюнктивально и парабульбарно по 0,5 мл 10-ти процентного раствора на протяжении 10 дней);
  • хроническом алкоголизме (внутримышечно и внутривенно два раза в сутки по 0,5 грамм на протяжении от семи до десяти дней).

Неизвестны случаи передозировки Метамакса. При применении высоких доз препарата возникают симптомы, похожие на побочные эффекты. Лечение заключается в промывании желудка, применении очистительной клизмы и солевого слабительного.

Взаимодействие

При одновременном применении препарат усиливает эффект от сердечных гликозидов, некоторых гипотензивных препаратов и антиангинальных средств.

Метамакс можно комбинировать с диуретическими средствами, антиаритмическими средствами, антиагрегантами, антикоагулянтами, антиангинальными препаратами.

Следует быть осторожным при одновременном использовании Метамакса с бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами, Нитроглицерином и Нифедипином, так как может развиться артериальная гипотензия и умеренная тахикардия.

Условия продажи

Метамакс отпускается по рецепту.

Хранить препарат необходимо в сухом месте при температуре воздуха не выше 25 градусов в оригинальной упаковке.

Срок годности

Хранить Метамакс можно на протяжении двух лет.

Аналоги Метамакса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Метамакса являются:

  • Вазонат
  • Вазопро
  • Метонат
  • Милдронат
  • Милкардил
  • Целебис
  • Тримедронат

Отзывы о Метамаксе

Многие отзывы о данном препарате свидетельствуют об его высокой эффективности.

Цена Метамакса

Средняя цена Метамакса в капсулах составляет от 360 до 515 рублей, в растворе для инъекций — примерно 1600 грн за упаковку из 10 ампул.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Метамакс 0.25 г N40 капсулы ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 115 грн.заказать
  • Метамакс 500 мг/5 мл №10 капсулы ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 365 грн.заказать

ПаниАптека

  • Метамакс капсула Метамакс капс. 0.25г №40 Украина , Дарница ЧАО 118 грн.заказать
  • Метамакс ампула Метамакс р-р д/ин 100мг/мл амп.5 мл №10 Украина , Дарница ЧАО 348 грн.заказать

показать еще

Метамакс – препарат с ангиопротективным действием.

Выпускают следующие лекарственные формы Метамакса:

  • Капсулы (в блистерах по 10 шт.; 4 блистера в упаковке);
  • Раствор для инъекций (в ампулах по 5 мл; 10 ампул в упаковке).

В одной капсуле содержится:

В одном мл раствора содержится:

  • Цереброваскулярная недостаточность;
  • Хронический бронхит;
  • Ишемические нарушения мозгового кровообращения;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (в качестве иммуномодулятора в составе комплексного лечения);
  • Пониженная физическая активность (в том числе у спортсменов);
  • Хронический алкоголизм, включая абстинентный синдром (для купирования);
  • Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма;
  • Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия;
  • Дистрофические заболевания сердца, кардиалгии при дистрофических изменениях миокарда (в составе комплексного лечения).

Метамакс также применяют для уменьшения продолжительности реабилитационного периода после операций.

  • Органические поражения центральной нервной системы;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Метамакс следует применять пациентам, получающим терапию нитроглицерином, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами и нифедипином (может развиваться умеренная тахикардия и артериальная гипотензия).

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, раствор вводят внутримышечно, внутривенно, ретробульбарно или субконъюнктивально.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • Умственное и физическое перенапряжение: взрослым по 2 капсулы 4 раза в сутки или по 0,5 г раствора внутривенно 1 раз в сутки. Длительность терапии – 10-14 дней, с возможным повторением курса по прошествии 14-21 дня;
  • Профессиональный и любительский спорт: перед тренировками 2 раза в сутки следует принимать по 1-2 капсулы Метамакса. Во время тренировок (до соревнований) рекомендуется продолжительность курса терапии от 14 до 21 дней; в процессе соревнований – 10-14 дней;
  • Хроническая ишемическая болезнь сердца: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 4 дней, далее – 2 капсулы за 7 суток, в течение 45 дней;
  • Дисгормональная дистрофия миокарда, протекающая с кардиалгиями: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность терапии – 12-14 дней;
  • Хронический алкоголизм: по 0,5 г раствора внутривенно 2 раза в сутки или по 2 капсулы 4 раза в сутки. Длительность терапии – 7-10 дней;
  • Дистрофия сетчатки и патологии сосудов глазного дна: по 0,5 мл раствора в сутки ретробульбарно и субконъюнктивально, в течение 10 дней;
  • Острая фаза нарушений мозгового кровообращения: 0,5 г раствора внутривенно 1 раз в сутки, в течение 14-21 дня;
  • Хроническое нарушение мозгового кровообращения: по 0,5 г раствора внутримышечно 1 раз в сутки или по 1 капсуле 1-3 раза в сутки. Длительность терапии – 14-21 день;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия: по 1 капсуле 1-3 раза в сутки в первой половине дня. Длительность терапии – 14-21 день;
  • Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 21 дня;
  • Нестабильная стенокардия: по 0,5-1 г раствора 1 раз в сутки внутримышечно или внутривенно струйно.

При применении Метамакса могут возникать: диспепсия, возбуждение, снижение артериального давления, тахикардия; в редких случаях – аллергические реакции (кожный зуд, сыпь).

При хронической сердечной недостаточности допускается применение лекарственного средства в сочетании с сердечными гликозидами; при бронхиальной астме – с бронхолитическими средствами.

В случаях длительной терапии Метамаксом важно осуществлять контроль функции почек и печени.

Объективного опыта использования препарата в педиатрической практике на сегодняшний день нет.

Лекарственное средство фармакологически совместимо с антиаритмическими, антикоагулянтными, антиангинальными и антиагрегантными препаратами. Его можно применять в комбинации с бронхолитиками, сердечными гликозидами и диуретиками.

Препараты/вещества, действие которых усиливается при одновременном применении с Метамаксом:

  • Нитроглицерин;
  • Сердечные гликозиды;
  • Бета-блокаторы;
  • Нифедипин;
  • Иные антигипертензивные лекарственные средства и коронародилататоры.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С, в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Срок хранения капсул и раствора – 2 года.

Метонат : инструкция по применению

Фармакологические.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат) является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат), оборотно ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации метонату биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия метонату является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Метонат, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» метонат, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом метонат, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что метонат положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение метонату при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Метонат благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль метонату при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность метонату в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии метонатом 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение метонату улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности метонат необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие метонату и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующая действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, которые вызывает стресс.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что метонат является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Метонат нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние метонату на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности метонату свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что метонат улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

Метонату присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении метонату внутривенно и перорально.

Всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз метонату отличается, что свидетельствует о возможном накопления метонату в плазме крови.

Распределение

Метонат с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Метонат и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что метонат проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что метонат главным образом метабилизуеться в печени.

Вывод

В выводе метонату и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз метонату в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода метонату составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу метонату.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу метонату. Существует взаимодействие почечной реабсорбции метонату или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдонию / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу метонату. При исследованиях токсичности на крысах при применении метонату в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз метонату (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз

400 — 800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.