Метамизол натрия 50

Метамизол натрия — это препарат (раствор), относится к фармакологической группе анальгетики. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Химическое название

Химические свойства

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Лекарство применяют:

  • при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
  • для купирования зубной, головной, менструальной боли;
  • при невралгии, миалгии, ишиалгии;
  • у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
  • при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
  • для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
  • для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
  • при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
  • у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
  • при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
  • в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
  • при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

  • при наличии аллергии на активный компонент;
  • пациентам с агранулоцитозом, нейтропенией;
  • при лактации;
  • при заболеваниях печени и почек;
  • больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
  • беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

  • у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
  • при пиелонефрите, гломерулонефрите и других заболеваниях почек;
  • пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
  • при внутривенном введении пациентам с низким АД;
  • при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

  • олигурия, нарушение работы почек, протеинурия, анурия, нефрит;
  • различные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, падение АД, лейкопения;
  • синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, бронхоспастический синдром (редко);
  • абсцесс, при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Детям

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

При беременности и лактации

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метамизола Натрия)

Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин, Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М, Анальгин Авексима и так далее.

Часто используют комбинацию Метамизол Натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол Натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон, Спазмалин, Ревалгин, Баралгетас, Тринальгин, Пленалгин, Реналган, Спазмофарм, Спазган, Брал, Максиган, Бралангин, Спазматон и так далее.

Видео по теме

почему Анальгин 3AПRETИЛИ в 75 наиболее развитых странах МИРА.

Анальгин(метамизол натрия) и хлорид железа |||

Опасен ли анальгин для нашего здоровья? 💉💊👨‍⚕️

Метамизол натрия и мочевины пероксид

Опасные лекарства. Анальгин

редбул + метамизол натрия

Анальгин понижает или повышает давление?

Андипал: использование, состав, противопоказания и аналоги

Баралгин М — официальная инструкция по применению.

СПАЗМАЛГОН — НА 90% АНАЛЬГИН?

Безопасны ли обезболивающие средства?

Как быстро и правильно сбить температуру у ребенка

Аспирин и парацетамол — Доктор Комаровский

Отирелакс — официальная инструкция по применению.

#Лайфхакиизаптеки 7: Анальгин

Анальгин при температуре: дозировки, особенности применения

Спазмалгон таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

АНАЛЬГИН Инструкция по применению Farmtube

Андипал — официальная инструкция по применению.

Пенталгин Н своими руками

Метамизол натрия

Метамизол натрия (Metamizole sodium) принадлежит к группе анальгетических наркотических средств, неселективно блокирующих ЦОГ и снижающих образование Pg из арахидоновой кислоты.

Формы выпуска

Производится в виде капсул, таблеток для взрослых, таблеток для детей, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, ректальных суппозиторий для детей.

Метамизол натрия, как производное пиразолона, обладает всеми свойствами, характерными НПВП (нестероидным противовоспалительным средствам). Препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее воздействие на организм. Также данное средство производит слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желчных и мочевыводящих путей. Как и другие НПВП, Метамизол натрия увеличивает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, существенно облегчая состояние пациента. При приеме препарата увеличивается теплоотдача в организме. Одним из отличительных свойств Метамизола натрия является слабовыраженный противовоспалительный эффект, обусловленный мягким влиянием на слизистую оболочку ЖКТ и на водно-солевой обмен (удержание Na+ и воды). Эффект от приема препарата наблюдается уже через 20-40 минут после приема, а максимальная эффективность отмечается спустя 2 часа.

Показания

Согласно инструкции к препарату, рекомендуется назначать применение Метамизола натрия при следующих болезненных состояниях:

  • лихорадочный синдром (посттрансфузионные осложнения, инфекционно-воспалительные заболевания, развитие синдрома от укуса насекомых — пчел, комаров, оводов и пр.).
  • слабо- и средневыраженный болевой синдром, в частности невралгия, миалгия, желчная колика, артралгия, кишечная или почечная колика, ожоги, травмы, декомпрессионная болезнь, орхит, опоясывающий лишай, радикулит, послеоперационный болевой синдром, миозит, альгодисменорея, головная и зубная боль и пр.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

При описанных выше состояниях применяется Метамизол натрия в следующих дозировках:

  • 2-3 раза в сутки, внутрь по 250-500 мг, максимально допустимая разовая дозировка – 1г и 3г за сутки.
  • для детей в возрасте 2-3 года разовая доза составляет 50-100 мг, в возрасте 4-7 лет – до 200 мг, в возрасте 8-14 лет — 200-300 мг, численность приемов – 2-3 раза за сутки. Детям младше 1 года Метамизол натрия вводят только внутримышечно. Перед введением следует подогреть раствор до температуры тела, обычно это делают, зажав его на пару минут в ладони.

Если имеется необходимость введение дозы, превышающей 1 г, делают внутривенные инъекции при наличии техники для проведения противошоковой терапии. При введении такой дозы Метамизола натрия возможно резкое снижение АД из-за быстрого введения раствора в вену. Поэтому внутривенное введение препарата проводиться медленно, вводя не более 4 мл раствора в минуту. Больного укладывают в положение «лежа» и, контролируя частоту дыхания, ЧСС и АД, вводят препарат.

При использовании ректальных суппозиторий рекомендована для взрослых дозировка препарата: 300, 650 и 1000 мг. Для детей применяются специальные детские суппозитории в дозировке по 200 мг. Для детей разного возрастного периода подбирают соответствующую дозировку препарата: малышам от 6 мес. до 1 года по 100 мг, детям 1-3 лет по 200 мг, детям от 3 до 7 лет до 400 мг, в возрасте 8 — 14 лет – до 600 мг. Введя суппозиторий, необходимо следить, чтобы ребенок оставался лежать в постели.

В случае применения Метамизол натрия детям до 5 лет, ввод инъекций проводиться под наблюдением врача, из-за наличия вероятности развития анафилактического шока или аллергических реакций. Также на фоне приема Метамизола натрия существует вероятность развития агранулоцитоза, который проявляется повышением температуры, ознобом, затрудненным глотанием, болью в горле и пр.

Не рекомендуется применение Метамизола натрия при следующих состояниях:

  • гиперчувствительность к препарату;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • угнетение кроветворения (отдельные виды нейтропении, агранулоцитоз);
  • наследственная гемолитическая анемия;
  • «аспириновая» астма;
  • беременность (особенно на ранних сроках), период лактации;
  • анемия, лейкопения.

C крайней осторожностью и только по особым указаниям используют данный препарат в период новорожденности.

Побочные эффекты

При применении Метамизола натрия возможно проявление различных побочных действий:

  • аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, крайне редко — злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром;
  • со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет;
  • со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • местные реакции: при внутримышечном введении возможны в месте введения инфильтраты;
  • снижение АД.

В медицинской практике известны случаи передозировки Метамизолом натрия, проявляющиеся тошнотой, олигурией, параличем дыхательной мускулатуры, рвотой, гастралгией, гипотермией, одышкой, снижением АД, тахикардией, шумом в ушах, нарушением сознания, сонливостью, бредом, острым агранулоцитозом, острой почечной или печеночной недостаточностью, геморрагическим синдромом, судорогами и пр. В случае проявления данной симптоматики необходимо срочно предпринять следующие меры: промыть желудок, дать принять больному активированный уголь, солевые слабительные и обратиться за неотложной медицинской помощью. Медицинские работники при передозировке Метамизолом натрия проводят форсированный диурез, гемодиализ. В случае развития судорожного синдрома – внутривенно вводят диазепам и быстродействующие барбитураты.

Лекарственное взаимодействие

При введении инъекций запрещено смешивать в одном шприце Метамизол натрия с другими лекарственными средствами, ввиду высокой вероятности развития фармакологической несовместимости.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

АНАЛЬГИН

Регистрационный номер Р N000530/01

Торговое название препарата: Анальгин

Международное непатентованное название: метамизол натрия

Химическое рациональное название: 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия

Лекарственная форма: таблетки

Состав

активное вещество: метамизола натрия — 0,5 г

вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, является производным пиразолона.

Фармакодинамика

Анальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов. Анальгин обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом, обуславливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевых и желчных путей.

Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний, головная боль различного генеза, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии, бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов, лейкопения, беременность (особенно в 1 триместре и в последние 6 недель), период лактации, детский возраст до 8 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует принимать препарат при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит – в т.ч. в анамнезе), при умеренно выраженных нарушениях печени и почек, бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, длительном злоупотреблении алкоголем.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза – 1000 мг, суточная – 3000 мг. Разовые дозы для детей 8-14 лет – 250 мг, кратность назначения 2-3 раза в сутки. Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: снижение артериального давления.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности; седативные и анксиолитические лекарственные средства усиливают анальгезирующий эффект метамизола натрия. Метамизол натрия усиливает эффекты алкоголя; одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, кортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомального окисления печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Особые указания

При лечении детей до 8 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием Анальгина должен проводиться только под наблюдением врача.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема Анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке.

1, 2, 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Контурные упаковки с равным количеством инструкций в групповой упаковке.

Срок годности

5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Представитель предприятия

Генеральный директор

ОАО «Фармстандарт-Лексредства» Е.Ф. Прохода

И.о. директор ИДКЭЛС В.В.Чельцов

ФС.2.1.0003.15 Метамизол натрия

ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Метамизол натрия ФС.2.1.0003.15

Анальгин Взамен ФС 42-2085-95;

Metamizolum natricum взамен ГФ XII, ч.1, ФС 42-0215-07

метансульфонат натрия, моногидрат

C13H16N3NaO4S · H2O М. м. 351,35

Cодержит не менее 99,0 % и не более 101,0 % метамизола натрия C13H16N3NaO4S в пересчете на сухое вещество.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

Растворимость

Очень легко растворим в воде, умеренно растворим в спирте 96 %, практически нерастворим в хлороформе.

Подлинность

ИК-спектр

Инфракрасный спектр субстанции, снятый в диске с калия бромидом, в области частот от 4000 до 400 см-1 по положению полос поглощения должен соответствовать рисунку спектра стандартного образца (Приложение).

УФ-спектр

Ультрафиолетовый спектр поглощения 0,002 % раствора субстанции в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты в области длин волн от 245 до 280 нм должен иметь максимум поглощения при 258 нм.

Качественная реакция

0,05 г субстанции растворяют в 1 мл водорода пероксида. Раствор должен окраситься в слегка голубой цвет, который быстро исчезает и через несколько минут раствор становится красным.

0,1 г субстанции смачивают 0,1 мл воды, прибавляют 5 мл спирта 96 % и 0,5 мл хлористоводородной кислоты разведенной 8,3 %. После растворения субстанции прибавляют 5 мл 0,1 М раствора калия йодата; раствор должен окраситься в малиновый цвет; при дальнейшем прибавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.

Субстанция дает характерную реакцию Б на натрий (ОФС «Общие реакции на подлинность»).

*Прозрачность раствора

Раствор 0,5 г субстанции в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды должен быть прозрачным (ОФС «Прозрачность и степень мутности жидкостей»).

*Цветность раствора

6,25 г субстанции помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводят объем раствора свежепрокипяченной и охлажденной водой до метки и перемешивают (испытуемый раствор). Не более чем через 10 мин проводят испытание одним из методов.

А. Окраска испытуемого раствора не должна превышать эталон GY6 (ОФС «Степень окраски жидкостей»).

Б. Оптическая плотность испытуемого раствора, измеренная в кювете с толщиной слоя 10 мм при длине волны 400 нм относительно воды, должна быть не более 0,1.

рН

От 6,0 до 7,5 (10 % раствор, ОФС «Ионометрия», метод 3).

Родственные примеси

Определение проводят методом ВЭЖХ.

Буферный раствор рН 7,0. 6,0 г натрия фосфата однозамещенного растворяют в 1000 мл воды, прибавляют 1 мл триэтиламина и доводят рН раствора до 7,0 ± 0,1 с помощью 10 % раствора натрия гидроксида.

Испытуемый раствор. 0,050 г субстанции растворяют в 10 мл метанола. Раствор анализируют тотчас же.

Раствор сравнения. 1 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина разводят метанолом до 20 мл.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы. 0,02 г субстанции растворяют в 10 мл метанола и кипятят с обратным холодильником в течение 10 мин, охлаждают и разводят метанолом до 20 мл. К 5 мл полученного раствора прибавляют 5 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина и перемешивают.

Условия хроматографирования

Колонка 25 см × 0,46 см с октадецилсилил силикагелем (C18), 5 мкм;
Подвижная фаза (ПФ) буферный раствор с рН 7 – метанол (72:28);
Скорость потока 1,0 мл/мин;
Детектор спектрофотометрический, 254 нм;
Объем пробы 10 мкл.

Хроматографируют раствор для проверки пригодности хроматографической системы. На хроматограмме должно наблюдаться 3 пика с относительными временами удерживания 1,0 (анальгин), около 1,4 (4-аминоантипирин) и около 2,0 (4-метиламиноантипирин). Разрешение (R) между пиками метамизола и 4-аминоантипирина должно быть не менее 2,2; между пиками 4-аминоантипирина и 4-метиламиноантипирина – не менее 3,0.

Последовательно хроматографируют раствор сравнения и испытуемый раствор. Время регистрации хроматограммы испытуемого раствора должно не менее чем в 1,5 раза превышать время удерживания пика 4-метиламино-антипирина.

На хроматограмме испытуемого раствора площадь пика 4-метиламино-антипирина должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %), площадь пика любой другой примеси должна быть не более 40 % от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,2 %), суммарная площадь пиков примесей должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %). Не учитывают пики, площадь которых составляет 5 % и менее от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (менее 0,025 %).

Потеря в массе при высушивании

Хлориды

0,5 г субстанции помещают в коническую колбу вместимо-стью 50 мл, растворяют в 10 мл воды, прибавляют 5 мл азотной кислоты разведенной 16 % и осторожно кипятят в течение 5 мин. После охлаждения раствор переносят в пробирку, содержащую 0,15 мл 0,1 М раствора серебра нитрата, доводят объем раствора водой до 10 мл и через 1 мин просматривают в проходящем свете.

Параллельно проводят контрольный опыт.

Не должно быть опалесценции, превышающей опалесценцию, наблюдаемую в контрольном опыте.

Примечание. Раздел «Хлориды» вводят при необходимости в зависимости от способа получения субстанции.

Сульфаты

Не более 0,1 % (ОФС «Сульфаты»). 0,1 г субстанции растворяют в 10 мл воды.

Тяжелые металлы

Не более 0,002 %. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Тяжёлые металлы» в зольном остатке, полученном после сжигания 0,5 г субстанции (ОФС «Сульфатная зола»).

Остаточные органические растворители

В соответствии с требованиями ОФС «Остаточные органические растворители».

*Бактериальные эндотоксины

Не более 0,14 ЕЭ на 1 мг метамизола натрия. Для проведения испытания готовят исходный раствор субстанции 10 мг/мл, а затем разводят его не менее чем в 4 раза.

Микробиологическая чистота

В соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Количественное определение

Около 0,15 г (точная навеска) субстанции помещают в сухую колбу, прибавляют 20 мл спирта 96 %, 5 мл 0,01 М раствора хлористоводородной кислоты и тотчас титруют 0,05 М раствором йода при перемешивании до появления желтой окраски, не исчезающей в течение 30 с.

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,05 М раствора йода соответствует 16,67 мг метамизола натрия C13H16N3NaO4S.

Хранение

В защищенном от света месте.

*Контроль по показателям качества «Прозрачность раствора», «Цветность раствора» и «Бактериальные эндотоксины» проводят в субстанциях, предназначенных для производства лекарственных препаратов для парентерального применения.

Скачать в PDF ФС.2.1.0003.15 Метамизол натрия

Метамизол натрия – ненаркотическое анальгезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Метамизол натрия выпускают в форме раствора для инъекций с содержанием в 1 мл 500 мг одноименного активного вещества, в ампулах по 2 или 5 мл. По 5 или 10 шт. в блистерах.

По инструкции Метамизол натрия применяют при болевом синдроме различного генеза, а именно при:

  • Невралгии, миалгии;
  • Почечной и желчной колике;
  • Послеоперационных болях;
  • Ожогах, травмах;
  • Меналгии;
  • Головной и зубной боли.

Также препарат показан при лихорадке, сопровождающей инфекционно-воспалительные заболевания.

Применение Метамизола натрия противопоказано при наличии:

  • Выраженных нарушений функции почек или печени;
  • Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Заболеваний крови;
  • Гиперчувствительности к производным пиразолона.

Следует соблюдать осторожность при применении лекарства беременными женщинами, особенно в первые 12 недель и последние 6 недель беременности.

Способ применения и дозировка

Метамизол натрия, по инструкции, вводят внутривенно или внутримышечно медленно. Взрослая разовая дозировка – 250-500 мг, кратность применения – 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 2 г.

Для детей доза рассчитывается исходя из массы тела – 50-100 мг на 10 кг.

Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально исходя из характера заболевания.

Как правило, препарат переносится хорошо. При его применении возможно появление аллергических реакций в виде отека Квинке и кожной сыпи. В редких случаях отмечалось развитие анафилактического шока.

При длительном применении могут возникать такие нарушения со стороны системы кроветворения, как лейкопения и агранулоцитоз.

Из местных реакций при внутримышечном введении возможно появление инфильтратов в месте введения препарата.

При длительном применении Метамизола натрия следует контролировать картину периферической крови.

Лекарство можно применять одновременно с фенпивериния бромидом и питофеноном в качестве обезболивающего средства со спазмолитическим действием.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у детей в первые три месяца жизни.

Метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами из-за высокой вероятности возникновения фармацевтической несовместимости.

Аналоги

Аналогами Метамизола натрия являются:

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Метамизола натрия составляет 4 года при условии его хранения с соблюдением рекомендаций производителя при температуре 10-25 °C.