Метилпреднизолон крем цена

Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Применение в детском возрасте
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Methylprednisolone aceponate

Код ATX: D07AC14

Действующее вещество: метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate)

Производитель: Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилпреднизолона ацепонат – ГКС (глюкокортикостероидное средство) для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме мази для наружного применения 0,1%: однородной консистенции, белая или почти белая (по 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г в тубах ламинатных или алюминиевых, по 1 тубе в картонной пачке и инструкция по применению Метилпреднизолона ацепоната).

В 100 г мази содержатся:

  • активный компонент: метилпреднизолона ацепонат – 0,1 г;
  • дополнительные компоненты: цетомакрогол 1000 – 3 г, воск белый пчелиный – 3 г, эмульгатор «Lanette SX» №1 – 7 г, вазелиновое масло (жидкий парафин) – 10 г, вазелин медицинский (вазелин) – 18 г, очищенная вода – до 100 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолона ацепонат – негалогенизированный стероид. При наружном применении ингибирует аллергические и воспалительные кожные реакции наряду с реакциями, связанными с усиленной пролиферацией. Это уменьшает как объективные симптомы воспаления, такие как эритема, мокнутие, отек, так и субъективные ощущения, такие как раздражение, зуд, боль.

При наружном применении препарата в рекомендуемой дозе отмечено минимальное системное действие и у человека, и у животных. В результате многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (до 40–60% поверхности кожи) и при применении под окклюзионную повязку нарушения функции надпочечников не выявлено.

Метилпреднизолона ацепонат (преимущественно его главный метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами. Образовавшийся стероид-рецепторный комплекс вступает в связь с определенными участками ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) клеток иммунного ответа, чем инициирует возникновение серии биологических эффектов, в частности индукции синтеза макрокортина. Макрокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, снижая тем самым образование медиаторов воспаления типа лейкотриенов и простагландинов.

ГКС, угнетая синтез вазодилатирующих простагландинов и усиливая сосудосуживающее действие адреналина, способствуют вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основным метаболитом, проявляющим высокую активность, является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат. Он обладает наиболее высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что свидетельствует о его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и от того, как именно применяется лекарственное средство (без или с окклюзионной повязкой).

У взрослых и детей с псориазом и атопическим дерматитом (нейродермитом) чрескожная абсорбция составляет менее 2,5%, что несущественно превышает показатели у здоровых добровольцев (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, преобразовавшись в 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронид, становится неактивным.

Выведение метаболитов метилпреднизолона ацепоната происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 16 часов. Кумуляции активного вещества и его метаболитов в организме не происходит.

Показания к применению

  • контактный дерматит;
  • атопический дерматит (нейродермит);
  • монетовидная (бляшечная или нуммулярная) экзема;
  • дегенеративная экзема.

Противопоказания

Абсолютные:

  • грибковые (микоз, пиодермия), вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа) и бактериальные заболевания кожи;
  • туберкулез кожи;
  • дерматит век;
  • периоральный дерматит;
  • сифилитические поражения кожи;
  • опухоли кожи;
  • нарушение целостности кожных покровов (раны/язвы);
  • розацеа, вульгарные угри;
  • детский возраст до 4 месяцев;
  • первый триместр беременности;
  • период после вакцинации;
  • гиперчувствительность к метилпреднизолона ацепонату или дополнительным компонентам препарата.

Относительные (средство применяют с осторожностью и только после консультации с врачом): второй и третий триместры беременности; грудное вскармливание.

Метилпреднизолона ацепонат, инструкция по применению: способ и дозировка

Мазь Метилпреднизолона ацепонат предназначена для наружного применения.

Рекомендованная кратность нанесения мази – 1 раз в день.

Взрослым и детям с 4-месячного возраста средство наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Длительность терапии у взрослых – не более 6 недель, у детей – не более 3 недель.

Детям корректировать режим дозирования не требуется. Применяя мазь у пациентов в возрасте от 4 месяцев до 18 лет, следует исключить ведущие к усилению резорбции и всасывания мероприятия (фиксирующие, окклюзионные и согревающие повязки) и ограничить общую продолжительность лечения.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо. При проведении клинических исследований наиболее частыми были реакции в месте применения, такие как жжение и зуд кожи.

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении мази Метилпреднизолона ацепонат со стороны систем и органов, классифицированы в соответствии с рекомендациями ВОЗ :

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – экхимоз (синяк), атрофия кожи, импетиго, повышение жирности кожи; с неизвестной частотой – телеангиэктазии, акне, стрии, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта);
  • иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности;
  • расстройства и нарушения в месте нанесения: часто – жжение, зуд; нечасто – сухость кожи, образование везикулезной сыпи, эритема, раздражение, дерматит, периферические отеки; с неизвестной частотой – фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос).

Кроме этого, возможно появление системных эффектов, обусловленных абсорбцией ГКС (резорбтивные эффекты).

При усугублении любых нежелательных реакций, перечисленных выше, либо при появлении новых побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сразу же проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Передозировка

В ходе изучения острой токсичности метилпреднизолона ацепоната после чрезмерного однократного кожного применения (препарат наносился на большую площадь поверхности кожи при благоприятных для абсорбции условиях) или непреднамеренного приема внутрь, какого-либо риска острой интоксикации выявлено небыло.

При очень долгом и/или интенсивном применении ГКС возможно развитие атрофии кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При возникновении признаков атрофии Метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Особые указания

Бактериальные осложнения и/или дерматомикозы служат основанием для проведения специфического антимикотического и/или антибактериального лечения в дополнение к терапии препаратом.

Нельзя допускать попадания препарата на слизистые оболочки, открытые раны и в глаза. Если избежать этого не удалось, следует промыть пораженный участок большим количеством воды.

После наружного применения Метилпреднизолона ацепоната, как и в случае использования системных ГКС, может развиться глаукома (к примеру, при очень длительном применении окклюзионных повязок, нанесении на кожу вокруг глаз или при использовании больших доз средства). Чтобы существенно снизить риск появления нежелательных реакций не следует наносить мазь длительно или на больших участках кожи, а также под окклюзионные повязки. Если использование метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи обосновано, период применения должен быть как можно короче из-за возможного развития системных побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат на способность управлять транспортными средствами или заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, влияния не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования метилпреднизолона ацепоната в период вынашивания и грудного вскармливания не изучена.

Беременным и кормящим грудью женщинам не следует применять ГКС длительно, в высоких дозах, на обширных участках кожи, а также под окклюзионные повязки.

Адекватные и строго контролируемые исследования применения метилпреднизолона ацепоната у беременных женщин не проводились. В ходе исследований на животных было выявлено неблагоприятное действие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное). Поэтому в первом триместре беременности применение препарата не рекомендуется, во втором и третьем триместрах – допускается только после консультации специалиста и исключительно в случаях превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Данных о проникновении метилпреднизолона ацепоната в грудное молоко нет. Кормящим грудью женщинам применять средство можно при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка. Перед началом терапии следует предварительно проконсультироваться с врачом. Пациенткам, кормящим грудью, наносить мазь на молочные железы не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

В педиатрии мазь Метилпреднизолона ацепонат можно использовать для лечения детей в возрасте от 4 месяцев.

Во время лечения важно принимать во внимание, что у маленьких детей кожные складки, подгузники и пеленки могут играть роль окклюзионной повязки, повышая системную резорбцию активного компонента препарата. Кроме того, коэффициент соотношения площади поверхности кожи к массе тела у детей раннего возраста значительно выше, а кожный покров недостаточно сформирован, поэтому системная резорбция может происходить в большей степени, чем у взрослых. В связи с вышеизложенным, у детей риск подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко – Кушинга выше при применении любых ГКС наружного действия. Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития.

Педиатрическим пациентам следует назначать препарат в минимальной дозе, достаточной для достижения терапевтического эффекта, и применять его строго под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Исследований по взаимодействию препарата с прочими лекарственными средствами не проводилось.

Аналоги

Аналогами Метилпреднизолона ацепоната являются Адвантан, Комфодерм, Комфодерм К и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от солнечного света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Метилпреднизолона ацепонате

В отзывах Метилпреднизолона ацепонате описывают как эффективное средство, помогающее при экземе и дерматитах. Среди положительных моментов пациенты отмечают отсутствие побочных реакций при применении препарата в рекомендованных дозах.

Цена на Метилпреднизолона ацепонат в аптеках

Цена на Метилпреднизолона ацепонат неизвестна, так как препарат в настоящее время отсутствует в аптеках.

Стоимость аналогов, содержащих в качестве активного вещества метилпреднизолона ацепонат:

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Адвантан®

Международное непатентованное название

Метилпреднизолона ацепонат

Лекарственная форма

Крем 0,1 %, 15 г

Состав

100 г крема содержит

активное вещество – метилпреднизолона ацепонат 0,1 г,

вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат 40-55, спирт цетостеариловый, жир твердый, Softisan 378, макрогол стеарат 40 (тип I), глицерол 85 %, динатрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.

Описание

Крем от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды активные (Группа III). Метилпреднизолона ацепонат. Код АТХ D07AC14

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).

В условиях окклюзионой повязки ежедневное применение крема Адвантан® 2 раза в день по 20 мг в течение 8 дней приводит к среднему показателю степени абсорбции 3 %, что соответствует системной кортикоидной нагрузке 20 мкг/кг/день.

Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы).

После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакодинамика

При наружном применении Адвантан® крем подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

— эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)

— контактная экзема

— дегенеративная экзема

— дисгидротическая экзема

— нумулярная экзема (микробная экзема)

— экзема неизвестной этиологии

— экзема у детей

Способ применения и дозы

Как правило, препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи.

Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом не должна превышать 12 недель для взрослых.

Пациенты детского возраста

Коррекция дозы не требуется. Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом у детей не должна превышать 4 недель.

Безопасность применения Адвантан® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

При применении Адвантан® крема с наибольшей частотой наблюдались такие побочные реакции, как жжение и зуд.

Часто (>1/100, <1/10)

— зуд, жжение на месте нанесения препарата

Нечасто (>1/1 000, <1/100)

— сухость, эритема, образование пузырьков, фолликулит, сыпь, парестезии на месте нанесения препарата

— реакции гиперчувствительности

Редко (>1/10 000, <1/1000)

— целлюлит, отек, раздражение на месте нанесения препарата

— пиодермия, трещины кожи, телеангиоэктазии, атрофия кожи, грибковые инфекции кожи, акне

Также, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные побочные реакции могут отмечаться:

— атрофия кожи, стрии, фолликулит на месте нанесения препарата, гипертрихоз, телеангиоэктазии, периоральный дерматит, дисколорация кожи, и аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы. Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата

— вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата

— розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофические заболевания кожи, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата

Лекарственные взаимодействия

Не установлены

При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном® необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.

Если кожные покровы чрезмерно сохнут при длительном применении крема Адвантан®, необходимо перейти к лекарственной форме с более высоким содержанием жира (мазь Адвантан® или жирная мазь Адвантан®).

При применении крема Адвантан® следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.

Нанесение чрезмерно большого количества местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи или в течение длительного времени, особенно под окклюзионную повязку, может значительно повышать риск развития системных побочных эффектов. Следует иметь в виду, что памперсы могут обладать окклюзионным эффектом.

Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).

Два вспомогательных вещества, входящие в состав препарата Адвантан® крем 0,1% (спирт цетостеариловый и бутилгидрокси-толуол), могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Бутилгидрокси-толуол может также вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Беременность и период лактации

Адекватные данные по применению препарата в период период беременности отсутствуют.

Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности. В частности, во время беременности следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку.

Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

При клиническом показании для лечения Адвантан® кремом в период беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения для матери.

Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком как системные кортикостероиды, которые, как сообщается, могут секретировать с грудным молоком.

Неизвестно, может ли местное применение Адвантан® крема приводить к достаточной системной абсорбции метипреднизолона ацепоната, достаточной для его выявления в грудном молоке.

Следовательно следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

У кормящих матерей препарат нельзя наносить на молочные железы. Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку в период лактации.

Применение в педиатрической практике

Адвантан® нельзя использовать под окклюзионную повязку.

Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.

Безопасность применения Адвантан® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Необходима тщательная оценка риск-польза при применении Адвантан® крема у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Не влияет

При изучении острой токсичности препарата не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 15 г крема помещают в тубы алюминиевые с алюминиевыми мембранами и накручивающимися пластиковыми крышками.

1 тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия

Держатель регистрационного удостоверения:

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан,

Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина (Methylprednisolone aceponate + Carbamide)

  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

Латинское название веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

Methylprednisoloni aceponas + Urea pura (род. Methylprednisoloni aceponatis + Ureae purae)

Фармакологическая группа веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

  • Глюкокортикостероиды в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L20 Атопический дерматит
  • L20.8 Другие атопические дерматиты
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L24 Простой раздражительный контактный дерматит
  • L30.1 Дисгидроз
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • Фармакология

    Фармакологическое действие — кератолитическое, глюкокортикоидное (местное).

    Фармакодинамика

    Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

    Метилпреднизолона ацепонат — представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).

    При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40–60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение концентрации кортизола в суточной моче не происходит. Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, вызывая таким образом серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым образование медиаторов воспаления типа ПГ и лейкотриенов.

    Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.

    Мочевина — обладает кератолитическим и увлажняющим эффектами. Мочевина способствует связыванию воды и вследствие этого — размягчению рогового слоя кожи. Помимо кератолитического действия мочевина обладает протеолитической активностью.

    Фармакокинетика

    При местном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

    Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

    Чрескожная абсорбция у пациентов с атопическим дерматитом (нейродермит) и псориазом составляет не более 2,5%, что лишь незначительно выше таковой у здоровых добровольцев (0,5–1,5 %).

    После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.

    Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с T1/2 около 16 ч. Метилиреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

    В связи с низкой всасываемостью мочевины при местном применении вероятность ее системных эффектов невелика.

    Применение веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

    Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими глюкокортикостероидами и сопровождающиеся нарушением кератинизании: атопический дерматит, нейродермит; истинная экзема; микробная экзема; простой контактный дерматит; аллергический (контактный) дерматит; дисгидротическая экзема.

    Гиперчувствительность; туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения ЛС; вирусные заболевания (например ветряная оспа, опоясывающий лишай); розацеа, периоральный дерматит в области нанесения ЛС; участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию; детский возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При необходимости применения во время беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение ЛС на обширных поверхностях кожи.

    Кормящим матерям не следует наносить ЛС на молочные железы.

    Побочные действия веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

    Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи.

    Если ЛС применяют более 4 нед и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС.

    В редких случаях (0,01–0,1%) могут наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.

    Взаимодействие

    Взаимодействие с другими ЛС не выявлено, однако следует учитывать, что одновременное применение комбинации метилпреднизолона ацепонат + мочевина с другими мазями или кремами может привести к усилению резорбции входящих в их состав лекарственных веществ.

    При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном накожном применении (нанесение ЛС на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.

    При чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении ГКС могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).

    При появлении признаков атрофии кожи ЛС необходимо отменить.

    При местном применении мочевины передозировка маловероятна.

    Пути введения

    Наружно.

    Меры предосторожности веществ Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина

    При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии комбинацией метилпреднизолона ацепонат + мочевина необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.

    Комбинация метилпреднизолона ацепонат + мочевина не предназначена для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Как и при применении системных ГКС, после наружного применения ГКС может развиться глаукома (например после использования больших доз, вследствие очень длительного применения окклюзионных повязок или после нанесения на кожу вокруг глаз).

    На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного лечения ГКС местного действия могут появляться атрофические изменения.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Комфодерм® М2 0.0025

    Метилпреднизолон

    Химическое название

    (6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

    Химические свойства

    Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред.

    Основные формы выпуска Метилпреднизолона

    Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

    Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

    Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

    Фармакологическое действие

    Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

    Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

    После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

    Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

    В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

    На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

    Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

    При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

    Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

    Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

    Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

    • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
    • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
    • при негнойном тиреоидите;
    • лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
    • при ревматизме;
    • пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
    • при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
    • для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
    • при тяжелом течении псориаза;
    • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
    • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
    • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
    • для лечения симптоматического саркоидоза;
    • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
    • при бериллиозе;
    • пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
    • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
    • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
    • при эритробластопении;
    • пациентам с врожденной эритроидной анемией;
    • детям с острыми лейкозами;
    • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
    • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
    • во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
    • пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
    • при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
    • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
    • в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
    • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
    • после трансплантации органов;
    • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

    Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

    • в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
    • при ревматоидом артрите тяжелого течения;
    • для лечения подагрического артрита;
    • при эпикондилите;
    • пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
    • при посттравматическом остеоартрозе.

    Также препарат в депо-форме вводят:

    • в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
    • в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
    • при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
    • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
    • при гнездной алопеции;
    • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

    Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

    Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

    • после артропластики;
    • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
    • после внутрисуставного перелома кости;
    • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
    • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
    • при выраженном околосуставном остеопорозе;
    • если нет признаков воспаления в суставе;
    • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
    • пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
    • при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

    Активное вещество не назначают наружно:

    • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
    • больным туберкулезом кожи;
    • при кожных проявлениях сифилиса;
    • пациентам с опухолями кожи;
    • в период после вакцинации;
    • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
    • детям до 2 лет;
    • при розацее или вульгарных угрях;
    • пациентам с периоральным дерматитом.

    В офтальмологической практике средство не используют:

    • при туберкулезе глаз;
    • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
    • при трахоме;
    • если нарушена целостность глазного эпителия.

    Лекарство может вызвать:

    • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
    • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
    • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
    • язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
    • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
    • повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
    • остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
    • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
    • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
    • петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
    • маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
    • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
    • акропатию, стерильные абсцессы;
    • головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
    • заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
    • экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
    • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
    • аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

    Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

    Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

    Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

    Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

    Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

    В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

    Пульс-терапия Метилпреднизолоном

    Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

    Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

    Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

    При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

    В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

    Сочетанный прием лекарства с метформином, глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

    Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

    Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

    Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

    При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

    Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

    Кетоконазол и интраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

    Прием Метилпреднизолона с метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

    При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

    Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

    Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность сальбутамола.

    С осторожностью лекарство следует сочетать с рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

    Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и фенобарбитала.

    Лекарство снижает действие фенитоина, циклоспорина, эритромицина.

    Условия продажи

    Нужен рецепт.

    Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

    Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

    Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

    Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

    При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

    Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

    Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

    Детям

    В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

    При беременности и лактации

    В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

    В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

    Кормление грудью лучше прекратить.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Торговые название вещества: Ивепред, Медрол, Солу-Медрол, Депо-Медрол, Лемод, Метипред, Урбазон.

    Отзывы о Метилпреднизолоне

    Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

    Цена Метилпреднизолона, где купить

    Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 75-80 рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 630-800 рублей за 50 штук по 16 мг.