Метилпреднизолон

Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.

Действующее вещество – метилпреднизолон.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.

  • Ревматизм;
  • Коллагенозы;
  • Инфекционный неспецифический полиартрит;
  • Экзема;
  • Нейродерматиты;
  • Инфекционный мононуклеоз;
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Аллергические заболевания;
  • Гемолитическая анемия;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гломерулонефрит;
  • Острая недостаточность коры надпочечников;
  • Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
  • Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.
  • Острый эндокардит;
  • Остеопороз;
  • Нефрит;
  • Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
  • Недостаточность кровообращения III стадии;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Психозы;
  • Сифилис;
  • Недавно перенесенные операции;
  • Пожилой возраст;
  • Период беременности;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы Метилпреднизолона (в сутки) в зависимости от заболевания:

  • Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
  • Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
  • Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
  • Рассеянный склероз: 200 мг;
  • Отек мозга: 200 мг;
  • Трансплантация органов: до 7мг.

При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.

Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:

  • Подъем артериального давления;
  • Потеря калия;
  • Задержка воды и натрия в организме;
  • Повреждение стенок желудка;
  • Остеопороз;
  • Подавление функции надпочечников;
  • Мышечная слабость;
  • Нарушение менструального цикла;
  • Психические расстройства;
  • Понижение сопротивляемости к инфекциям.

При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Метилпреднизолон может способствовать присоединению или распространению инфекций, вызываемых грибами, вирусами, паразитами (глисты) и простейшими. При увеличении дозы или одновременном применении препарата с другими иммунодепрессантами опасность этих осложнений возрастает.

При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.

Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.

Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.

При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м2), а не на массу тела (кг).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.

Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.

Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.

Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.

Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.

Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Метилпреднизолон-фс таблетки : инструкция по применению

Кортикостероиды следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями пищеварительного тракта (язвенная болезнь, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания пищеварительного тракта или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), герпес глаз (поскольку возможна перфорация роговицы), гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или иными пиогенными инфекциями, глаукомой, склонным к тромбофлебитам и с психическими расстройствами.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавно наложенными кишечными анастомозами и почечной недостаточностью.

Пациентам с нарушением свертывания крови необходимо находиться под наблюдением врача.

Иммуносупрессивные эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям и маскировать некоторые симптомы инфекций; кроме того, на фоне кортикостероидной терапии могут развиваться новые инфекции.

При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и наблюдаться неспособность организма локализовать инфекцию.

Существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, грибками, вирусами, простейшими или гельминтами с любой локализацией в организме, которые могут возникать на фоне применения кортикостероидов в качестве монотерапии или в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на состояние клеточного и гуморального иммунитета и функцию нейтрофилов.

Эти инфекции могут протекать легко, однако иногда возможно тяжёлое течение и даже летальный исход.

При увеличении дозы кортикостероидов частота развития инфекционных осложнений увеличивается.

Пациенты, принимающие лекарственные средства, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди.

Ветряная оспа и корь, например, могут иметь более серьезные или даже летальные исходы у неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

Применение живых или живых ослабленных вакцин пациентам, которые получают кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано.

Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, можно проводить вакцинацию, применяя убитые или инактивированные вакцины, однако их ответ на такие вакцины может быть ослабленным. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, которые получают кортикостероиды в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует назначать только в случаях фульминантного или диссеминированного туберкулеза, когда кортикостероиды необходимо применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды показаны больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, лечение следует проводить под строгим наблюдением врача, поскольку возможна реактивация процесса. Во время длительной кортикостероидной терапии таким больным необходимо назначать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщалось о случаях саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию кортикостероидами. В таких случаях прекращение терапии кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Не существует единого мнения о роли кортикостероидов в терапии пациентов с септическим шоком.

В исследованиях, проводившихся ранее, сообщалось как о положительных, так и о негативных последствиях применения кортикостероидов в этой клинической ситуации.

В проведенных позже исследованиях показано, что кортикостероиды в качестве дополнительной терапии имели положительное влияние у пациентов с септическим шоком на фоне недостаточности надпочечников.

Однако рутинное применение этих препаратов пациентам с септическим шоком не рекомендуется. Систематический обзор данных позволил сделать вывод об отсутствии положительного эффекта применения коротких курсов высоких доз кортикостероидов у таких пациентов.

Однако по данным метаанализа и одного обзора было показано, что более длительные (5-11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут вызывать уменьшение летальности, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от вазопрессорной терапии.

Кроме того, кортикостероиды следует с большой осторожностью применять пациентам с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, например, в случае стронгилоидоза (заражение угрицами).

У таких больных иммуносупрессия, индуцированная кортикостероидами, может привести к стронгилоидозной гиперинфекции и диссеминации с распространенной миграцией личинок, что нередко сопровождается тяжелым энтероколитом и потенциально летальной септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами.

Влияние на иммунную систему

Могут возникать аллергические реакции (например, ангионевротический отек).

Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, регистрировались кожные реакции и анафилактические/анафилактоидные реакции, перед применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на любое лекарственное средство.

Влияние на эндокринную систему

Пациентам, которым проводится терапия кортикостероидами и которые подвергаются воздействию стресса, показано повышение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Длительное применение глюкокортикоидов может приводить к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (развитию недостаточности вторичной коры надпочечников) и способствовать обострению заболеваний и развитию осложнений в различных условиях, например, при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве.

Степень и продолжительность адренокортикальной недостаточности варьируют у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени применения, а также продолжительности терапии глюкокортикоидами.

Этот эффект может быть минимизирован при применении альтернирующей терапии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

При внезапной отмене глюкокортикоидов может развиваться острая недостаточность надпочечников, что может привести к летальному исходу.

Адренокортикальная недостаточность, вызванная применением препарата, может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы.

Этот тип относительной недостаточности может регистрироваться в течение нескольких месяцев после отмены терапии, следовательно, если в этот период возникнут стрессовые ситуации, гормональную терапию необходимо восстановить.

Поскольку может быть нарушена секреция минералокортикоидов, одновременно следует вводить электролиты и/или минералокортикоиды.

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, в течение нескольких недель, чтобы избежать «синдрома отмены» и серьезных осложнений. К этому синдрому относятся такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, повышение температуры тела, боль в суставах, десквамация, миалгия, уменьшение массы тела и/или артериальная гипотензия. Считается, что эти эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов, а не низких уровней кортикостероидов.

Долговременную терапию нельзя прекращать внезапно также и в случае беременности. Поскольку глюкокортикостероиды могут вызывать или усиливать синдром Кушинга, пациентам с болезнью Кушинга следует избегать их применения.

Следует уделять особое внимание использованию кортикостероидов у пациентов с гипотиреозом, что требует частого проведения мониторинга их состояния. Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличенного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

Расстройства метаболизма и питания

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут увеличивать содержание глюкозы в крови, ухудшать состояние пациентов с сахарным диабетом в анамнезе, а также способствовать развитию сахарного диабета у пациентов, применяющих кортикостероиды длительно.

Психические расстройства

При применении кортикостероидов возможны различные психические расстройства: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменения личности к тяжелой депрессии с выражением психотических манифестаций.

Кроме того, на фоне приема кортикостероидов может усиливаться уже имеющаяся эмоциональная нестабильность и склонность к психотическим реакциям.

Особое внимание следует уделять при системном использовании кортикостероидов как у пациентов, так и у их родственников первой степени, с уже имеющимися тяжелыми аффективными расстройствами психики. Данные расстройства включают депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или уже имевший место стероидный психоз. Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель с момента начала терапии.

Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в назначении специального лечения.

Отмечались реакции со стороны психики при отмене кортикостероидов; их частота неизвестна.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует рекомендовать обращаться к врачу, если у пациента развиваются любые нарушения со стороны психики, особенно если есть подозрения на то, что пациент находится в депрессивном настроении или у него возникли суицидальные мысли.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует проявлять бдительность в отношении возможных психических расстройств, которые могут возникнуть при применении или сразу после постепенного снижения дозы или отмены системных стероидов.

Расстройства со стороны нервной системы

Пациентам с судорогами, а также с миастенией гравис следует применять кортикостероиды с осторожностью (см. сведения о миопатии в разделе «Нежелательные реакции»).

Хотя в контролируемых клинических исследованиях была установлена эффективность кортикостероидов по ускорению уменьшения острых симптомов обострений рассеянного склероза, но они не продемонстрировали влияния кортикостероидов на конечный результат или естественное течение этого заболевания.

Согласно результатам этих исследований для демонстрации значительного эффекта нужно применять относительно высокие дозы кортикостероидов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поступали сообщения о возникновении эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно в высоких дозах при длительном приеме.

Расстройства со стороны органов зрения

При поражении глаз, вызванном глаукомой (или в случае наличия данного заболевания у близких родственников) или вирусом простого герпеса, кортикостероиды следует применять с осторожностью, так как при этом возможна перфорация роговицы.

При длительном применении кортикостероидов могут развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва.

У пациентов, принимающих глюкокортикоиды, возрастает вероятность развития вторичных инфекций глаза, вызванных грибами и вирусами.

Терапия кортикостероидами ассоциировалась с развитием, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Расстройства со стороны сердца

Негативные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и артериальная гипертензия, при их длительном применении в высоких дозах может способствовать появлению у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми факторами риска, дополнительных сердечно-сосудистых побочных проявлений.

В связи с этим кортикостероиды следует рационально применять таким пациентам, а также учитывать модификацию факторов риска и, при необходимости, дополнительно мониторить сердечную деятельность. Низкие дозы и альтернирующая терапия могут снизить частоту возникновения осложнений при проведении терапии кортикостероидами. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Особая осторожность требуется при использовании системных кортикостероидов у пациентов с недавним инфарктом миокарда (сообщалось о разрыве миокарда), необходим частый мониторинг за состоянием пациентов. Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих кардиоактивные препараты, такие как дигоксин, из-за вызываемого стероидами нарушения баланса электролитов/потери калия.

Расстройства со стороны сосудов

Сообщалось о случаях тромбоза, в том числе тромбоэмболии при применении кортикостероидов.

Следует соблюдать осторожность при назначении кортикостероидов пациентам, которые имеют тромбоэмболические расстройства или могут быть подвержены им.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать развитие острого панкреатита.

Не существует единого мнения по поводу того, что кортикостероиды сами по себе вызывают развитие язвенной болезни желудка в ходе терапии.

Кортикостероиды могут затруднять диагностику осложнений пищеварительного тракта, поскольку они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать симптомы язвенной болезни. В комбинации с НПВП риск развития желудочно-кишечных язв повышается. Поэтому аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации стенок ЖКТ, образования абсцесса или другой гнойной инфекции; при дивертикулах; в случае недавно наложенных кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве.

Расстройства гепатобилиарной системы

Следует уделять особое внимание использованию системных кортикостероидов у пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью.

Сообщалось о единичных гепатобилиарных расстройствах, большинство из которых имели обратимый характер после отмены препарата.

Необходим тщательный мониторинг.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата

Сообщалось о случаях острой миопатии при применении кортикостероидов в высоких дозах, чаще всего у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например, миастенией гравис) или у пациентов, получающих терапию антихолинергическими средствами, блокирующими нервно-мышечную передачу (например, панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаз и дыхательные мышцы и приводить к тетрапарезу.

Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы.

Для улучшения клинического состояния или выздоровления после отмены кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз — одна из побочных реакций, которая наблюдается часто, но редко диагностируется, развивается при длительном применении высоких доз глюкокортикоидов.

При длительной терапии метилпреднизолоном необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза является возраст от 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела.

Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы метилпреднизолона, уменьшая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Лабораторные и инструментальные исследования

При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможны повышение артериального давления, задержка солей и воды, увеличение экскреции калия. Эти эффекты наблюдаются реже при применении синтетических производных этих препаратов, кроме случаев, когда они применяются в высоких дозах.

Во время длительного лечения метилпреднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначение соответствующей диеты с ограничением потребления соли и прием калиевых пищевых добавок. Все кортикостероиды повышают экскрецию калия.

Травмы, отравления и осложнения процедур

Системные кортикостероиды не показаны и, следовательно, не должны использоваться для лечения травматического повреждения головного мозга. В ходе многоцентрового исследования было выявлено повышение смертности через 2 недели и 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Причинная связь данного факта с применением метилпреднизолона натрия сукцината установлена не была.

Другие

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить оценку соотношения польза/риск при определении дозы, продолжительности лечения и режима введения (ежедневно или с интервалами).

При проведении лечения кортикостероидами следует назначать самую низкую дозу, которая обеспечивает достаточный терапевтический эффект, и если становится возможным проводить постепенное снижение дозы.

Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

После применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного криза, который может привести к летальному исходу.

Кортикостероиды должны назначаться пациентам с подозреваемой или установленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения «риск/польза».

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, определение показателей СОЭ, рентгенологический контроль позвоночника.

Следует тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении метилпреднизолона с диуретиками.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, предположительно приведет к повышению риска развития системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения таких препаратов за исключением случаев, когда польза превышает риск развития системных побочных реакций кортикостероидов. В этом случае следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов на предмет проявления системных побочных эффектов.

Применение у лиц пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста глюкокортикоиды следует назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (язвенная болезнь, остеопороз и язвы кожи).

Применение у детей

У детей, получающих глюкокортикоиды в течение длительного времени ежедневно по несколько раз в сутки, может наблюдаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует использовать только по абсолютным показаниям.

Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект.

Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия препарата, а также его неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции.

Системные кортикостероиды не следует применять в высоких дозах при лечении пациентов с травматическими поражениями головного мозга.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять метилпреднизолон не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью, фертильность

Беременность

Результаты исследований на животных показали, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к возникновению пороков развития у плода.

В одном ретроспективном исследовании у матерей, принимавших кортикостероиды, отмечалось увеличение частоты случаев низкой массы тела младенцев при рождении.

Соответствующих исследований влияния кортикостероидов на организм человека не проводилось. Поскольку нет точного подтверждения безопасности применения кортикостероидов в период беременности, эти препараты необходимо назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер.

При принятии решения о назначении метилпреднизолона беременным и кормящим грудью, или женщинам, которые могут забеременеть, необходимо проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска для матери, плода и ребенка.

Младенцы, матери которых в период беременности получали достаточно высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков недостаточности надпочечников, хотя недостаточность надпочечников у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, отмечается редко.

Влияние кортикостероидов на ход и последствия родов неизвестен.

У новорожденных, матери которых в период беременности получали длительное лечение кортикостероидами, регистрировали появление катаракты.

Период кормления грудью

Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Кортикостероиды, которые выделяются в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенное продуцирование глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Поскольку надлежащих исследований по изучению влияния глюкокортикоидов на репродуктивную функцию людей не проводили, при необходимости применения препарата кормящим грудью, назначать данные лекарственные средства кормящим матерям следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных установлено, что кортикостероиды вызывают нарушение фертильности. Доказательства влияния кортикостероидов на фертильность у человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии препарата на скорость реакции не были системно оценены. Во время лечения кортикостероидами существует риск возникновения побочных реакций, как головокружение, нарушения со стороны зрения, усталость, лабильность настроения. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Дети

Препарат можно применять в педиатрической практике. Дозу и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания.

Следует тщательно наблюдать за особенностями развития и роста младенцев и детей при применении длительной терапии кортикостероидами. У детей при длительном применении препарата ежедневно по несколько раз в сутки возможно замедление роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по наиболее неотложными показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать этого побочного эффекта или свести его к минимуму (см. раздел «Способ применения и дозы. Альтернирующая терапия»). Младенцы и дети, которые получают длительную терапию кортикостероидами, имеют особый риск повышения внутричерепного давления.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

Метилпреднизолон (Methylprednisolone)

  • Применение вещества Метилпреднизолон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метилпреднизолон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метилпреднизолон

Латинское название вещества Метилпреднизолон

Methylprednisolonum (род. Methylprednisoloni)

Брутто-формула

C22H30O5

Фармакологическая группа вещества Метилпреднизолон

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • B49 Микоз неуточненный
  • B75 Трихинеллез
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C90.0 Множественная миелома
  • C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
  • C95.9 Лейкоз неуточненный
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках
  • G35 Рассеянный склероз
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G93.6 Отек мозга
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16 Кератит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H20 Иридоциклит
  • H20.9 Иридоциклит неуточненный
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J38.4 Отек гортани
  • J45 Астма
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • K51 Язвенный колит
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • L10 Пузырчатка
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L28.0 Простой хронический лишай
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L43 Лишай красный плоский
  • L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)
  • L91.0 Келоидный рубец
  • L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M67.8 Другие уточненные поражения синовиальной оболочки и сухожилия
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • R57.8.0* Шок ожоговый
  • R60.9 Отек неуточненный
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T79.4 Травматический шок
  • T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

83-43-2

Характеристика вещества Метилпреднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6–48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Применение вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), дискоидной красной волчанке, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): язвенный колит.

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Пути введения

Внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Метипред 0.0303
Медрол® 0.0207
Солу-Медрол® 0.0152
Депо-Медрол® 0.0034
Урбазон 0.0032
Метилпреднизолон 0.0015
Лемод® 0.0009
Ивепред 0.0008
Метипред® Орион 0.0003
Метилпреднизолон — нaтив 0
СОЛУ-МЕДРОЛ®НоваМедика 0

Способ применения

Пути введения
Препарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Формы выпуска:
Таблетки растворы для инъекций клизмы.
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.

Состав

Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.
1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона — 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Основные параметры

Название: МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Код АТХ: H02AB04 — Метилпреднизолон

  • Депо-Медрол;
  • Метипред;
  • Солу-Медрол.

Другие лекарственные формы: таблетки.

Cредняя цена на аналоги (Метипред, Солу-Медрол):

  • 250 мг — 417 р;
  • 500 мг — 520 р;
  • 1000 мг — 1040 р.

Где купить:

  • apteka-ifk.ru
  • apteka.ru

Метилпреднизолона ацетат применяют для внутримышечного введения, также препарат можно вводить в мягкие ткани и внутрисуставно.

Метилпреднизолона ацетат кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Вещество слабо растворяется в этиловом спирте, ацетоне. Плохо растворим в воде и средне растворим в эфире.

Метилпреднизолона натрия сукцинат амфорное вещество белого цвета, без запаха, хорошо растворимое в воде и этиловом спирте. Препарат можно применять внутривенно в небольших дозах.

Метилпреднизолон – это гормональное средство, которое применяют при следующих заболеваниях:

  • гиперплазия надпочечников;
  • тиреодит;
  • ревматизм;
  • многоформная эритема;
  • дерматит;
  • псориаз;
  • аллергия в тяжелой форме;
  • саркоидоз;
  • бериллиоз;
  • синдром Леффлера;
  • туберкулез;
  • трихинеллез;
  • микоз;
  • множественная миелома;
  • дизентерия;
  • гиперкальцемия;
  • саркоидоз легких;
  • вторичная тромбоцитопения;
  • язва роговицы;
  • эндофтальмиты;
  • астма;
  • язвенный колит;
  • отек гортани;
  • хронический гепатит;
  • гнездная плешивость;
  • лишай красный плоский;
  • кардиогенный шок;
  • полимиозит;
  • тошнота и рвота.
Метод применения Заболевания Возраст Дозировка Курс
Внутривенно, внутримышечно По другим показаниям Детям 0,139-0,835 мг/кг Раз в 12 часов или в сутки по рекомендациям врача
Внутривенно, внутримышечно По разным показаниям Взрослым 4-60 мг/сутки 7-30 дней по назначению врача

Препарат не рекомендован при гиперчувствительности к его компонентам, также есть противопоказания при:

  • хронических, бактериальных, острых, вирусных заболеваний;
  • поражении грибка;
  • ВИЧе;
  • активном туберкулезе;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • инфаркте;
  • тяжелая дисфункция почек или печени;
  • сахарном диабете;
  • гипотиреозе;
  • расстройствах психики;
  • гастрите;
  • глаукоме;
  • лимфоме;
  • во время вакцинации;
  • остеопорозе.

Беременность и лактация

Лечение Метилпреднизолоном во время беременности допустимо только в случае, если польза от его использования будет превышать возможный риск для плода.

Контролируемых исследований по безопасности препарата не было.

Если мать ребенка во время беременности применяла препарат, то за малышом должно быть установлено тщательное наблюдение, так как может развиться недостаточность надпочечников. Не рекомендовано использовать Метилпреднизолон в больших дозах на протяжении длительного времени.

Если в период лактации женщина начинает применять препарат, кормление грудью надо прекратить. Гормональное средство имеет свойство проникать в грудное молоко и негативно действовать на организм ребенка.

При передозировке проявляются следующие симптомы:

  • отечность;
  • повышение артериального давления;
  • белок в моче;
  • кардиопатия.

Если были замечены признаки передозировки, то назначается форсированный диурез, хлорид калия. При проявлении депрессивного состояния и психозов снижают дозу или отменяют применения медикамента.

Также назначаются соли лития, фенотиазиновые препараты.

Побочные эффекты могут проявляться в зависимости от того, как долго препарат применяется, и какие дозы были назначены.

Системные проявления со стороны эндокринологии:

  • атрофия коры надпочечников;
  • снижение толерантности к глюкозе;
  • стероидный диабет;
  • снижение половой функции у мужчин;
  • нарушение менструации;
  • задержка роста у детей.

Нарушения в метаболизме:

  • появление лишнего веса;
  • отечность;
  • задержка натрия и воды.

Побочные эффекты в области работы желудочно-кишечного тракта:

  • тошнота;
  • рвота;
  • пептическая язва с возможным кровотечением;
  • повышенное газообразование;
  • панкреатит.

Расстройства нервной системы и органов чувств:

  • судороги;
  • мигрени;
  • головокружения;
  • повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Побочные действия могут проявляться со стороны сердечно сосудистой системы:

  • аритмия;
  • брадикардия;
  • тромбофилия.

Проявления негативных последствий со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • остеопроз;
  • компрессионные переломы;
  • мышечная слабость;
  • разрывы сухожилий.

Также могут проявляться:

  • стрии;
  • экхимоз;
  • нарушение регенерации тканей;
  • ухудшение качества кожи;
  • высыпания на коже в виде крапивницы;
  • снижение иммунитета;
  • рубцы в районе инъекции.

В состав препарата входит: Метилпреднизолон

Фармакология и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата: противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное, иммунодепрессивное.

Влияет на обмен веществ, вызывает перераспределение жира и повышает сахар в крови, негативно влияет на минерализацию костной ткани, повышает гликоген в печени.

Метилпреднизолона ацетат имеет свойство очень медленно всасываться и действовать длительное время на протяжении 36 часов. Выводится естественным путем с мочой.

Терапия препаратом происходит только по назначению врача и под строгим контролем специалистов.

Отпуск в аптеке

По рецепту.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

Моему сыну поставили диагноз, инфекционный полиартрит и Метилпреднизолон был назначен как поддерживающая терапия. Принимали медикамент в виде инъекций на протяжении двух недель. Лечение дало хороший эффект и удивило то, что не было побочек, о которых столько много говорят. Покупали препарат в аптеке по рецепту и проходили терапию под строгим контролем врача.

Полгода назад прошла диагностику и у меня нашли увеличение мужских гормонов, в связи с этим мне были назначены инъекции Метилпреднизолона, которые я приобрела в аптеке по рецепту. После первого укола появилась небольшая тошнота, но со временем этот побочный эффект прошел. Препарат вводился в стационаре под контролем специалистов. Через месяц я заметила существенное улучшения прошли все признаки заболевания.

При некоторых заболеваниях без этого препарата просто невозможно, при его приеме надо соблюдать несколько обязательных правил. Я лечилась от псориаза, и мне был назначен этот медикамент. Предварительно была назначена самая маленькая доза, которая медленно повышалась. Через месяц я стала замечать, что псориатические бляшки стали пропадать и из под них стала появляться чистая, здоровая кожа. Во время лечения я соблюдала строгую диету и принимала целый курс витаминов. Препарат нельзя бросать резко, это делается медленно и под контролем врача.

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой