Неофилин таблетки инструкция

Неофиллин

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Дети
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Неофиллин — средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

Фармакологические свойства

Теофиллин — бронхолитическое средство группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление ; повышается тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижается сопротивление легочных сосудов и улучшается оксигенация крови, активируется дыхательный центр продолговатого мозга, повышается его чувствительность к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ, устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление; улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F 2 α), нормализует микроциркуляцию; проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов) усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6:00. Связывание с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых — около 60%, у больных циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Примерно 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Выводится в основном почками в виде метаболитов в неизменном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата.

Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой, — 6-12 часов; в возрасте от 6 месяцев — 3-4 часа; в курильщиков — 4-5 часов; у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите — более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта — 10-20 мкг / мл, для возбуждающего действия на дыхательный центр — 5-10 мкг / мл. Токсические концентрации — более 20 мкг / мл.

Показания к применению

  • Бронхиальная астма.
  • Хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
  • Легочная гипертензия.
  • Синдром центрального ночного апноэ.

Способ применения

Препарат принимают внутрь по 30-60 минут до еды или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку 300 мг можно разделить пополам (таблетки по 100 мг — не делить), но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат нужно принимать во время или сразу после приема пищи.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка по 300 мг 1 раз в сутки или 3 таблетки по 100 мг 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повысить до 450 мг (1½ таблетки по 300 мг), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки или 3 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки).

Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20-45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки по 300 мг 1 раз в сутки).

Через 3 дня приема препарата суточную дозу повысить до 300 мг (½ таблетки по 300 мг 2 раза в сутки), еще через 3 дня лечения дозу можно увеличить до 450-600 мг (1½ таблетки по 300 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки или по 3 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки).

Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу препарата на ночь.

Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Для пациентов, которые курят, суточную дозу можно постепенно увеличить до 900-1050 мг (3-3½ таблетки по 300 мг).

Дети

Препарат не применять детям до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютетимид, противоэпилептические средства (например, фенитоин, карбамазепин, примидон), магния гидроксид, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал). Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и корректировать дозу, если это необходимо.

Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, флувоксамин, имипенем, изопреналин, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин , такрин, пропафенон, пропанолол, окспентифилин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо уменьшить дозу минимум на 60%, эноксацином — на 30%), макролиды (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазина гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа.

Для пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Совместное применение теофиллина и фенитоина может вызвать снижение уровня последнего.

Эфедрин усиливает действие теофиллина.

Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Следует избегать одновременного применения теофиллина и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), α и β-адренергические агонисты (селективные и неселективные), глюкагон, несмотря на потенцирование эффектов теофиллина.

Совместное применение теофиллина с β-адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующим действие; с кетамином, хинолонами — снижает судорожный порог; с аденозином, лития карбонатом и антагонистами β-рецепторов — снижается эффективность последних, с доксапрамом — может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина.

Нужно избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

Существуют противоречивые доказательства потенцирование эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

Ксантины могут усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией агонистами β-адренорецепторов, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и возникает необходимость контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Теофиллин следует с осторожностью назначать только в случае крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте от 60 лет.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью, под наблюдением врача, при наличии показаний к применению теофиллина.

Ограничения по применению теофиллина при гастроэзофагеального рефлюкса связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние пациента при гастроэзофагеального рефлюкса, усиливая рефлюкс.

Курение и употребление алкоголя может привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмонией или вирусными инфекциями (особенно гриппом) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, превышающих норму.

Необходимо осуществление наблюдения при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, артериальной гипертензией, то кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями.

Пациентам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение.

Повышенного внимания требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей, а также мужчинам пожилого возраста с предыдущим увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.

В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин) пациентам, которые уже применяли теофиллин, необходимо снова мониторить уровне теофиллина в плазме крови.

Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Неофилин, таблетки с пролонгированным высвобождением, к другому препарату группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

В случае развития побочных реакций необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Применение препарата в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 20 мг / мл (110 мкмоль / л).

Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12:00 после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.

Центральная нервная система: бред, возбуждение, беспокойство, деменция, токсический психоз, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечная гипертония. В тяжелых случаях может развиться кома.

Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия / гипотензия.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.

Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, дегидратация или усиления других проявлений побочных реакций.

Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, внутрь — активированный уголь, осмотические слабительные средства; гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в сыворотке крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек.

При судорожном синдроме показано применение диазепама. Для пациентов, не страдающих бронхиальной астмой, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных бета-адреноблокаторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковых аритмиях применение таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судом. Для устранения рвота следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным дебитом лучше не применять лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина> 20 мкг / мл.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, снижение аппетита / анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.

Общие нарушения: повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.

Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

  • действующее вещество: theophylline; 1 таблетка содержит теофиллина — 100 мг или 300 мг
  • вспомогательные вещества: лактоза, аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк.

Препараты с действующим веществом Теофиллин

  • Аллергия243
  • Антибиотики461
  • Антипаразитные и противомикробные153
  • Антисептики и дезинфицирующие средства224
  • Болеутоляющие препараты650
  • Варикоз228
  • Витамины и минералы1532
  • Вредные привычки37
  • Гастроэнтерология1448
  • Гинекология351
  • Гомеопатия46
  • Гормональные препараты295
  • Дерматология1230
  • Диагностические препараты14
  • Заболевания крови188
  • Заболевания нервной системы1304
  • Иммунитет251
  • Лекарства для глаз391
  • Опорно-двигательный аппарат863
  • Простуда и грипп1377
  • Противовирусные препараты102
  • Противогеммороидальные63
  • Противоопухолевые248
  • Пульмонология343
  • Сахарный диабет229
  • Сердечно-сосудистые1957
  • Стоматологические средства90
  • Урология466
  • Чаи, бальзамы, сиропы910
  • Интимные товары250
  • Инъекционные товары280
  • Медицинские приборы831
  • Первая помощь512
  • Перевязочные материалы493
  • Расходные материалы256
  • Уход за больными665
  • Функциональное белье1012
  • Бандаж672
  • Корректоры осанки72
  • Корсеты72
  • Матрасы1
  • Обувь55
  • Подушки31
  • Средства реабилитации472
  • Стельки402
  • Товары для стоп149
  • Контактные линзы111
  • Растворы для линз67
  • Аксессуары для линз3
  • Очки119
  • Аксессуары для очков19
  • Оправы2
  • Косметика для рук296
  • Косметика для лица3084
  • Аксессуары для ухода за лицом40
  • Маникюр и педикюр588
  • Средства для загара424
  • Декоративная косметика221
  • Мужская косметика231
  • Парфюмерия25
  • Косметика для тела1320
  • Косметика для ног352
  • Косметика для волос1919
  • Для ванны и душа1089
  • Удаление волос120
  • Антибактериальные средства239
  • Уход за полостью рта1449
  • Женская гигиена524
  • Дезодоранты211
  • Бумага туалетная27
  • Влажные салфетки191
  • Ватные изделия117
  • Бумажные изделия60
  • Репелленты117
  • Прокладки для подмышек21
  • Аксессуары для дома75
  • Ароматерапия472
  • Бытовая техника5
  • Бытовая химия39
  • Очистка воды4
  • Спальные принадлежности8
  • Средства от насекомых41
  • Товары для уборки2
  • Товары детской гигиены1129
  • Кормление ребенка340
  • Для беременных и кормящих425
  • Питание238
  • Товары для кормящих55
  • Подгузники детские269
  • Соски и пустышки340
  • Купание ребенка237
  • Безопасность13
  • Игрушки122
  • Продукты для диабетиков93
  • Пищевые продукты659
  • Продукты для похудения155
  • Спортивное питание182
  • Энтеральное питание42
  • Чаи и растворимые напитки35
  • Вода и соки247

Диафиллин

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза – 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» – 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени – 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза – 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) – определяется по формуле:

дети до 6 мес – 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес – 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет – 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет – 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная доза – 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года – 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет – 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;

старше 16 лет – 13 мг/кг.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) – 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза – 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лчения – несколько недель, в редких случаях – месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых – 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям – меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально – разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в – разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально – разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в – разовая 3 мг/кг.

НИФЕДИПИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Беременность
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Синонимы
  • Дополнительно

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.
Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения «обычного» нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата — 15-30 мг в сутки — может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Симптомы передозировки препарата Нифедипин: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Список Б. В защищенном от света месте.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция — производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат — фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название: НИФЕДИПИН
Код АТХ: C08CA05 — Нифедипин

В 1 таблетке содержится 100 мг или 300 мг активного вещества теофиллин, а также дополнительные компоненты: тальк, лактоза, дисперсия аммонийно-метакрилатного и иметакрилатного сополимера, стеарат магния.

Неофиллин выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев и капсул пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – теофиллин. Механизм воздействия основан на блокировании пуриновых (аденозиновых) рецепторов, повышении накопления цАМФ в тканях, на ингибировании фосфодиэстеразы, на снижении сократительной способности гладкомышечных волокон, уменьшении поступления через каналы мембран клеток ионов кальция. Основной компонент препарата является производным пурина.

Неофиллин усиливает почечный кровоток, оказывает расслабляющее влияние на гладкомышечную ткань, расположенную в кровеносных сосудах (преимущественно воздействует на сосуды почек, головного мозга и кожи), бронхах. Лекарственное средство обладает умеренно выраженным мочегонным эффектом, оказывает вазодилатирующее периферическое воздействие.

Теофиллин стимулирует сокращение диафрагмальной мышцы, улучшает работу межреберной и дыхательной мускулатуры, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует деятельность дыхательного центра, тормозит процесс высвобождения аллергических медиаторов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Благодаря нормализации дыхательной функции медикамент снижает уровень углекислоты и улучшает насыщение кислородом крови, стимулирует работу дыхательного центра. При гипокалиемии лекарственное средство способствует усилению легочной вентиляции.

В отношении сердечно-сосудистой системы Неофиллин повышает потребность тканей миокарда в кислороде, оказывает стимулирующее воздействие на коронарный кровоток, повышает ЧСС и силу сокращений, стимулирует работу сердца, понижает тонус кровеносных сосудов.

Лекарственное средство способно снижать давление в «малом» круге кровообращения и сосудистое легочное сопротивление. Умеренно выраженный мочегонный эффект достигается усилением почечного кровотока. Медикамент способен расширять просвет желчных протоков.

Влияние препарата на кровь: нормализует микроциркуляцию, положительно воздействует на реологическое свойства крови, повышает устойчивость красных клеток крови к деформации, снижает скорость агрегации тромбоцитов (подавляет активность простагландина альфа и фактора активации тромбоцитов).

Инструкция по применению Неофиллина рекомендует назначать медикамент при бронхообструктивном синдроме различного генеза: эмфизема легких, ХОБЛ, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (в комплексной терапии и в лечении пациентов с бронхиальной астмой физического напряжения).

Лекарственный препарат назначают при ночном апноэ, «легочном» сердце, легочной гипертензии, в составе комплексной терапии отечного синдрома почечного происхождения.

Применение препарата Неофиллин противопоказано при эпилепсии, при тяжелом течении артериальной гипотонии или гипертонии, при язвенной болезни пищеварительного тракта, при непереносимости теофиллина, гиперчувствительности к теобромину, пентоксифиллину, кофеину, при гиперацидном гастрите, тяжелом течении тахиаритмии, кровоизлияниях в сетчатку глаз, геморрагическом инсульте, детям до достижения трехлетнего возраста.

При повышенной судорожной готовности, при тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, острый инфаркт миокарда), при частой желудочковой экстрасистолии, ГОКМП, тотальном сосудистом атеросклерозе, выраженной патологии печени и почек, кровотечениях в пищеварительный тракт, хронической сердечной недостаточности, неконтролируемом течении гипотиреоза (риск кумуляции), при язвенной болезни пищеварительного тракта, гастроэзофагеальном рефлюксе, длительной гипертермии, тиреотоксикозе, вынашивании беременности, при гипертрофии предстательной железы, при кормлении грудью, детям и лицам пожилого возраста Неофиллин назначают после консультации специалистов с осторожностью. Ректальные лекарственные формы медикамента противопоказаны при заболеваниях прямой кишки и диарее.

Нервная система: тремор конечностей, головокружения, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: учащение приступов стенокардии, падение уровня кровяного давления, развитие аритмии, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия.

Пищеварительный тракт: нарушение аппетита, изжога, рвота, гастралгия, обострение язвенной болезни, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, диарейный синдром.

Возможно развитие аллергических реакций на фоне лечения в виде лихорадки, зуда и кожных высыпаний.

Редко отмечается альбуминурия, тахипноэ, загрудинные боли, гипогликемия, гематурия, ощущение приливов к коже лица, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

При снижении дозировки теофиллина выраженность побочных эффектов уменьшается.

Неофиллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Неофиллин таблетки и капсулы принимают внутрь, запивают необходимым количеством воды. Средняя дозировка для взрослых составляет 300 мг дважды в день. В некоторых случаях количество препарата увеличивают до 900 мг в день. Пациентам с массой тела более 60 кг назначают начальную дозу – 200 мг. Для пациентов с весом менее 60 мг начальная дозировка составляет 100 мг.

Лечение препаратом Неофиллин назначают с минимальных дозировок, затем постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае развития непереносимости количество медикамента снижают. Дозу теофиллина подбирают индивидуально в зависимости от веса, возраста и характера основного заболевания.

В случае необходимости проведения терапии высокими дозировками препарата Неофиллин обязательно динамическое наблюдение за уровнем теофиллина в крови. При регистрации низкой концентрации основного вещества суточную дозировку повышают на 25% каждые 3 дня. При стабилизации состояния пациента контроль показателей проводят каждые 6-12 месяцев.

Пациентам пожилого возраста, при выраженной патологии печени, сердца при вирусной инфекции рекомендуется снижать суточную дозировку. Действие медикамента проявляется в полном объеме через 3-4 дня после начала применения теофиллина.

Проявляется гиперемией кожных покровов, тошнотой, гастралгией, тахипноэ, рвотой, снижением аппетита, двигательным возбуждением, тревожностью, бессонницей, развитием желудочковых аритмий, судорог, тремора, светобоязни.

При тяжелых отравлениях развивается метаболический ацидоз, эпилептоидные припадки, падение кровяного давления, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания, некроз скелетной мускулатуры, гипокалиемия, гипергликемия.

Требуется отмена медикамента, промывание кишечника растворами электролитов иполиэтиленгликоля, назначение слабительных препаратов, активированного угля и энтеросорбентов.

При рвоте назначают Ондансетрон, метоклопрамид. Перитонеальный диализ не доказал свою эффективность, рекомендуется проведение гемосорбции, форсированного диуреза, плазмосорбции, гемодиализа. При развитии судорожного синдрома проводят оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей. Рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Взаимодействие

Применение энтеросорбентов, противодиарейных препаратов и активированного угля ведет к снижению всасывания активного вещества препарата Неофиллин.

Лекарственное средство повышает риск проявления побочных эффектов на фоне терапии глюкокортикостероидами, медикаментами для общей анестезии (развиваются желудочковые аритмии), препаратами, которые возбуждают центральную нервную систему (возрастает нейротоксичность) и МКС (развивается гипернатриемия).

Морацизин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид, сульфинпиразон, карбамазепин, фенитоин, рифампицин являются индукторами микросомального окисления и повышают показатель клиренса теофиллина, что требует увеличения дозировки препарата Неофиллин.

Ингибиторы цитохрома Р450 (антибиотики группы макролидов, фторхинолоны, циметидин, аллопуринол, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, дисульфирам, изопреналин, метотрексат, эноксацин, пропафенон, тиклопидин, тиабендазол, мексилетин, верапамил требуют снижения дозировки Неофиллина, усиливая действие препарата.

Лекарственное средство не применяется совместно с другими производными ксантина, полностью совместим со спазмолитическими медикаментами.

Теофиллин усиливает действие мочегонных препаратов, бета-адреностимуляторов за счет повышения клубочковой фильтрации; обратный эффект наблюдается при одновременной терапии бета-адреноблокаторами и препаратами лития.

Неофиллин с осторожностью назначают при приеме антикоагулянтов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Терапия пролонгированными лекарственными формами препарата Неофиллин требует обязательного и регулярного контроля над показателем концентрации активного вещества в крови.

Рекомендуется соблюдать осторожность при употреблении продуктов и напитков, содержащих кофеин.

При хорошем контроле течения бронхиальной астмы и отсутствии побочных эффектов дозу препарата изменяют каждые 6-12 месяцев.

Таблетки Неофиллин Ретард не применяются для купирования неотложных состояний.

Аналоги Неофиллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами данного препарата являются: Теопек, Теотард, Теофиллин, Эуфиллин, Юниконтин.

Отзывы о Неофиллине

Препарат эффективен поп показаниям к применению.

Цена Неофиллина, где купить

Цена пролонгированных таблеток в Украине составляет 15-35 гривен.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ПаниАптека

  • Неофиллин таблетки Неофиллин табл. пролонг. действ. 100мг №50 Украина , Дарница ЧАО 24 грн.заказать
  • Неофиллин таблетки Неофиллин табл. пролонг. действ. 300мг №50 Украина , Дарница ЧАО 38 грн.заказать

показать еще