Ондансетрон от чего

Ондансетрон

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Ондансетрон показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Альтфарм, ООО АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Гротекс, ООО ЛЭНС-ФАРМ, ООО Новосибхимфарм ОАО Плива Хрватска д.о.о. СОТЕКС Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод ФармФирма «Сотекс»,ЗАО

Страна происхождения

Венгрия Россия Хорватия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Формы выпуска

  • 1 — упаковки ячейковые контурные (1) — вкладыши из картона (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 2 мл — флаконы (1) — пачки картонные. 4 мл — флаконы (1) — пачки картонные. 5 ампул в уп 5 ампул по 4 мл 5 ампул по 4 мл в упаковке Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл — по 2 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена. По 5 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл — по 4 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена. По 5 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 8 мг/4мл (2 мг/мл) в ампулах ( 5 штук) в уп упак 5 ампул по 2мл упак 5 ампул по 4мл

Описание лекарственной формы

  • : Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость. бесцветный прозрачный раствор Прозрачная бесцветная или окрашенная жидкость. Прозрачная бесцветная или окрашенная жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Раствор для инъекций Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Механизм действия Ондансетрон является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТз-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При лучевой терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТз-рецепторов и возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных волокон блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, подавление ондансетроном химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5НТз-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе. Механизм действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты неясен, вероятно, он аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты. Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Всасывание Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении. Распределение Обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы крови (70-76 %). Распределение ондансетрона сходно при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении у взрослых, объем распределения в равновесном состоянии составляет 140л. Метаболизм Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментов. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Выведение Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5 % от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. После парентерального введения период полувыведения(Т1/2)составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Особые группы пациентов Пол Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин. Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 18 лет) У детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (п=19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (п=22). но сопоставим с данными показателями у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела). Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев в среднем составил 6,7 ч, в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет — 2,9 ч. У пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев коррекции дозы не требуется, поскольку у данной категории пациентов применяется однократное внутривенное введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким объемом распределения у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев. Моделирование схемы приема ондансетрона для детей в возрасте 6 месяцев проводили из расчета средней массы тела, равной 7,7 кг (диапазон от 5,4 кг до 10,7 кг) и дозы ондансетрона внутривенно 0,15 мг/кг массы тела каждые 4 ч в 1-ый день с последующим назначением ондансетрона по 2 мг в форме сиропа каждые 12 ч во 2-й день. Результаты моделирования схемы сравнивались с таковыми у пациентов в возрасте 18 месяцев, 12 лет и 30 лет, для которых использовалась та же схема дозирования, за исключением 2-го дня, когда ондансетрон назначался в таблетках по 4 мг и 8 мг каждые 12 ч. Данные модели продемонстрировали, что воздействие препарата на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») при повторном пероральном приеме является схожим у пациентов разных возрастных групп. Результаты моделирования соответствуют рекомендациям по проведению цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у детей с массой тела 75 лет, чем у пациентов более молодого возраста. Пациенты с нарушением функции почек Исследования препарата в пероральной форме и форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения с участием пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 15-60 мл/мин) показали, что изменений дозы или режима дозирования ондансетрона у данной категории пациентов не требуется. С учетом высокого терапевтического индекса фармакокинетические изменения не являются клинически значимыми. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением Т1/2 от 15 до 32 ч и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма, биодоступность при приеме внутрь достигает 100%

Особые условия

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5-НТз-рецепторов. Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение. Клиренс ондансетрона у детей в возрасте от 1 до 4-х месяцев снижен, а период полувыведения примерно в 2,5 раза больше, чем у детей в возрасте от 5 до 24 месяцев. Поэтому рекомендуется тщательное динамическое наблюдение за пациентами, получающими ондансетрон в возрасте от 1 месяца до 4-х месяцев. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Кроме того, в период пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях желудочковой тахикардии типа «пируэт» среди пациентов, получающих ондансетрон. Не следует назначать препарат пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала ОТ. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с удлинением и риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса. Перед введением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. В пострегистрационных исследованиях были также зарегистрированы случаи двунаправленной желудочковой тахикардии. При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗСН), возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Препарат не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными средствами, за исключением средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами». Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Состав

  • 1 амп. ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 4 мг вспомогательные компоненты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для иньекций. 1 мл препарата содержит: Активное вещество: Ондансетрон- 2,0 мг, в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата-2,49 мг Вспомогательные вещества: Натрия хлорид- 9,0 мг Лимонная кислота безводная-0,46 мг Натрия цитрат дигидрат- 0,31 мг Вода для инъекций- до 1 мл 1 таб. ондансетрон 8 мг Активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на основание — 2 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0-4,0, вода для инъекций до 1 мл. в 1 мл ондансетрона гидрохлорид 2 мг в 1 фл. 8 мг ондансетрона гидрохлорид ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг/мл Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, сорбитол, вода д/и. ондансетрон 16 мг Вспомогательные вещества: витепсол Н-15. ондансетрона гидрохлорид 2 мг Состав на 1 мл: Активное вещество: Ондансетрона гидрохлорида дигидрата — 2,5 мг (в пересчете на ондансетрон) — 2,0 мг Вспомогательные вещества: Кислоты лимонной моногидрат — 0,50 мг Натрия цитрат для инъекций — 0,25 мг Натрия хлорид — 9,0 мг Вода для инъекций до 1 мл.

Ондансетрон показания к применению

  • -профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых; -профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей; -профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей.

Ондансетрон противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность и лактация. Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Ондансетрон дозировка

  • 16 мг 2 мг/мл

Ондансетрон побочные действия

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (изофермент цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: — с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; — с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами: — циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч; — фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); — карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); — этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин); — цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); — циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); — доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); — дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг/мл до 0,1 мг/мл. При одновременном применении с мощными индукторами изоферментов CYP3A возможно снижение концентрации ондансетрона в крови С трамадолом: имели место сообщения о снижении анальгезирующего эффекта трамадола при совместном применении с ондансстроном.Симптомы: в настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетрона. В большинстве случаев симптомы передозировки совпали с нежелательными дозозависимыми реакциями, возникающими при приеме препарата в рекомендованных дозах. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала ОТ. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки ондансетроном. Лечение: специфического антитода нет, поэтому при передозировке рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетроном, так как пациенты могут не ответить на лечение в связи с противорвотным действием ондансетрона.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Веро-Ондансетрон, Латран, Ондансентрон-Лэнс, Ондансетрон-Ферейн, Ондансетрона гидрохлорид дигидрат, Осетрон, Эмесет, Эметрон

Ондансетрон раствор : инструкция по применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией
Взрослые пациенты
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии, зависит от дозы и комбинации используемых средств. Способ введения и суточная доза ондансетрона может варьировать в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг.
Эметогенная химио- и радиотерапия
Ондансетрон может быть назначен ректально, перорально (таблетки или сироп), внутривенно или внутримышечно.
Для большинства пациентов, получающих эметогенную химио- или лучевую терапию, ондансетрон в дозе 8 мг следует вводить в виде медленной внутривенной инъекции (не менее, чем за 30 секунд) или внутримышечной инъекции непосредственно перед химио- или лучевой терапией, с последующим назначением по 8 мг перорально каждые 12 ч.
Для профилактики отсроченной или продолжительной рвоты в течение первых 24 ч после проведения химио- или радиотерапии рекомендуется назначение ондансетрона (перорально или ректально), которое следует продолжать в течение последующих 5 дней.
Высокоэметогенная химиотерапия
Для пациентов, получающих высокоэметогенную химиотерапию, например, высокими дозами цисплатина, ондансетрон может быть назначен ректально, перорально (таблетки или сироп), внутривенно или внутримышечно. Ондансетрон назначают по следующим (одинаково эффективным) режимам дозирования в течение первых 24 ч при проведении химиотерапии:
— однократная доза 8 мг внутривенно медленно (не менее, чем за 30 секунд) или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией;
— однократная доза 8 мг внутривенно медленно (не менее, чем за 30 секунд) или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией, после чего следуют две дополнительные внутривенные (не менее, чем за 30 секунд) или внутримышечные инъекции в дозе 8 мг каждые 4 ч или постоянная инфузия со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;
— однократно максимальная начальная доза 16 мг, внутривенно, разведенная в 50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия или другой совместимой инфузионной жидкостью в течение не менее 15 мин непосредственно перед химиотерапией. Начальная доза ондансетрона может сопровождаться двумя дополнительными (в дозе 8 мг) внутривенными (медленно, не менее чем за 30 секунд) или внутримышечными инъекциями каждые 4 ч. Не следует назначать ондансетрон в однократной дозе, превышающей 16 мг, из-за риска увеличения продолжительности интервала QT.
Выбор режима дозирования определяется степенью тяжести эметогенной терапии. Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть усилена путем однократного внутривенного введения дексаметазона натрия в дозе 20 мг перед проведением химиотерапии.
Для профилактики отсроченной или продолжительной рвоты в течение первых 24 ч после проведения химио- или радиотерапии рекомендуется назначение ондансетрона (перорально или ректально), которое следует продолжать в течение последующих 5 дней.
Дети
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей в возрасте ≥ 6 месяцев
Для детей доза ондансетрона может быть рассчитана на основе площади поверхности или массы тела (см. ниже). Ондансетрон вводят внутривенно, инфузионно, в 25-50 мл физиологического раствора или другой совместимой инфузионной жидкости в течение не менее 15 мин. Отсутствуют данные контролируемых клинических испытаний по применению ондансетрона для профилактики отсроченной или продолжительной тошноты и рвоты при эметогенной химиотерапии у детей.
Отсутствуют данные контролируемых клинических испытаний по применению ондансетрона для лечения тошноты и рвоты при радиотерапии у детей.
Расчет дозы на основании площади поверхности тела
Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м². Однократная внутривенно вводимая доза не должна превышать 8 мг.
Пероральный прием может начаться через 12 ч и продолжаться до 5 дней.
Общая доза в течение 24 ч (в виде разделенных доз) не должна превышать 32 мг.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев и подростков для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Площадь поверхности тела

День 1 (1, 2)

День 2-6 (2)

> 0,6 м2

5 мг/м2 внутривенно + 2 мг сиропа внутрь через 12 ч

2 мг сиропа внутрь через 12 ч

≥ 0,6 м2 и ≤ 1,2 м2

5 мг/м2 внутривенно + 4 мг сиропа внутрь через 12 ч

4 мг сиропа или таблетки внутрь каждые 12 ч

> 1,2 м2

5 мг/м2 или 8 мг внутривенно + 8 мг сиропа внутрь каждые 12 ч

8 мг сиропа или таблетки каждые 12 ч

Примечания:
1- внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
2- суммарная суточная доза (вводимая внутривенно и перорально) не должна превышать 32 мг.
Допускается проводить расчет дозы ондансетрона для детей на основании массы тела. При этом общая суточная доза, рассчитанная на основании массы тела больше, чем общая суточная доза, рассчитанная на основании площади поверхности тела.
Ондансетрон следует вводить внутривенно непосредственно перед химиотерапией в виде однократной дозы 0,15 мг/кг. Однократно вводимая внутривенно доза не должна превышать 8 мг. Еще две внутривенные инъекции в дозе 0,15 мг/кг могут быть введены с интервалом в 4 ч. Пероральный прием лекарственного средства можно начать через 12 ч после окончания курса химиотерапии и продолжать до 5 дней.
Таблица расчета дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев и подростков для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Масса тела

День 1(1, 2)

День 2-6 (2)

≤ 10 кг

До трех доз по 0,15 мг/кг внутривенно через каждые 4 ч

2 мг сиропа каждые 12 ч

>10 кг

До трех доз по 0,15 мг/кг внутривенно через каждые 4 ч

4 мг сиропа или таблеток каждые 12 ч

Примечания:
1- внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
2- суммарная суточная доза (вводимая внутривенно и перорально) не должна превышать 32 мг.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослые пациенты
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон можно применять в виде пероральных форм или внутривенных или внутримышечных инъекций. Ондансетрон можно вводить внутримышечно в однократной дозе 4 мг или медленной внутривенной инъекцией при индукции анестезии.
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты используют однократное внутримышечное или медленное внутривенное введение в дозе 4 мг.
Дети
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте ≥ 1 месяца и подростков.
Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты используют однократное введение ондансетрона в виде медленной внутривенной инъекции в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) до, во время, либо после введения в наркоз.
Данные о применении Ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов в возрасте от 65 лет до 74 лет коррекция дозы не требуется. Существует ограниченный опыт применения лекарственного средства у пациентов старше 65 лет для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты, однако известно, что пожилые пациенты хорошо переносят Ондансетрон, назначаемый для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией.
Для пациентов в возрасте 75 лет и старше начальная внутривенная доза Ондансетрона не должна превышать 8 мг. Все дозы для внутривенной инфузии следует разводить в 50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия или другой совместимой инфузионной жидкости и вводить в течение 15 мин. Первоначальная доза 8 мг может сопровождаться двумя дополнительными внутривенными дозами по 8 мг, которые следует вводить в течение 15 мин и с интервалом не менее 4 ч.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы лекарственного средства не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам лекарственного средства, его концентрация в плазме крови не будет отличаться от таковой у пациентов в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

Что лучше: Церукал или Ондансетрон

Сравнение эффективности Церукала и Ондансетрона

Эффективность у Церукала достотаточно схожа с Ондансетроном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Церукала более выраженный, то при применении Ондансетрона даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Церукала и Ондансетрона примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Церукала и Ондансетрона

Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Церукала она достаточно схожа с Ондансетроном. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Церукала, также как и у Ондансетрона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Церукала нет никаих рисков при применении, также как и у Ондансетрона.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Церукала и Ондансетрона.

Сравнение противопоказаний Церукала и Ондансетрона

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Церукала достаточно схоже с Ондансетроном и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Церукала и Ондансетрона может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Церукала и Ондансетрона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Церукала достаточно схоже со аналогичными значения у Ондансетрона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Церукала значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ондансетрона.

Сравнение побочек Церукала и Ондансетрона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Церукала состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Ондансетрона. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Церукала схоже с Ондансетроном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Церукала и Ондансетрона

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Церукала примерно одинаковое с Ондансетроном. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-11-30 11:07:19

Доласетрон

Все действующие вещества

Латинское название

Фармакологическая группа

Доласетрон является противорвотным средством

Фармакология

Доласетрон и его активный метаболит, гидродоласетрон, являются селективными антагонистами серотониновых 5-НТ3 рецепторов и обладает низким сродством к дофаминовым рецепторам. Серотониновые 5-НТ3 рецепторы расположены на нервных окончаниях блуждающего нерва. Считается, что химиотерапевтические агенты вызывают тошноту и рвоту, выделяя серотонин из энтерохромафиновых клеток тонкого кишечника и что высвобожденный серотонин затем активирует рецепторы 5-НТ3, расположенные на блуждающих эфферентах, для инициирования рвотного рефлекса.

Применение

Доласетрон показан для профилактики тошноты и рвоты, связанных с эметогенной химиотерапией рака у взрослых и детей 2 года и старше.

Доласетрон: Противопоказания

Гиперчувствительность к доласетрону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Доласетрон следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Следует проявлять осторожность при назначении доласетрона кормящим женщинам.

Доласетрон: Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты доласетрона включают головную боль, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, диарею, расстройство желудка, потерю аппетита, озноб, дрожь, онемение, лихорадку, потливость, сыпь, суставную или мышечную боль.

Взаимодействие

Следует проявлять осторожность, когда доласетрон назначатся совместно с ЛС, удлиняющими интервалы ЭКГ и / или вызывают гипокалиемию или гипомагниемию.

Доласетрон: Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая дозировка доласетрона составляет 100 мг за час до химиотерапии внутрь.

Дети

Рекомендуемая дозировка доласетрона для детей в возрасте от 2 до 16 лет составляет 1,8 мг / кг за час до химиотерапии внутрь.

Меры предосторожности

Пролонгирование интервала QT

Доласетрон дозозависимо пролонгирует интервал QT. Сообщается о случаях Torsade de Pointes во время постмаркетингового опыта. Следует избегать назначение доласетрона у пациентов с врожденным длительным синдромом QT, гипомагниемией или гипокалиемией.

Пролонгирование интервала PR и QRS

Доласетрон дозозависимо пролонгирует интервал PR и QRS, есть сообщения о атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени, остановке сердца и серьезных желудочковых аритмиях, включая смертельные исходы как у взрослых, так и у педиатрических пациентов. Особый риск представляют пациенты с основным заболеванием сердца и аномалиями системы проводимости, пожилые, пациенты с синусовым синдромом, пациенты с фибрилляцией предсердий с медленным желудочковым ответом, пациенты с ишемией миокарда или получающие лекарства, которые продлевают интервал PR (например, верапамил) и QRS-интервал (например, флекаинид или хинидин). Доласетрон следует использовать с осторожностью и под контролем ЭКГ у этих пациентов. Доласетрон следует избегать у пациентов с полной блокадой проводимости или с риском полной блокады проводимости, если у них нет имплантированного кардиостимулятора.

Торговые наименования

Анземет: таблетки 50 и 100 мг; sanofi-aventis

Препарат не зарегистрирован в РФ

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл и 4 мл

Одна ампула содержит:

активное вещество – ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в пересчете на ондансетрон основание – 4 мг, 8 мг,

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат или натрия цитрата дигидрат, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или почти бесцветная, прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ A04AA01

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Всасывание

При внутримышечном введении пиковая концентрация (TCmax) в плазме достигается в течение 10 минут.

Распределение

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон подвергается метаболизму в печени при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени. В неизменном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечается меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

Пациенты пожилого возраста

Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности и Т1/2 ондансетрона.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается

системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма.

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные препараты для цитостатической химио-терапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.

Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности, не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией

  • профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

  • рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м), непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;

при высокоэметогенной химиотерапии:

  • дозу 8 мг вводят в/в струйно медленно, в течение не менее 30 секунд, или в/м непосредственно перед началом химиотерапии с последующим назначением еще двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа, или в виде непрерывной 24-часовой инфузии препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

  • 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, непосредственно перед вводным наркозом.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после проведения анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы Ондансетрона не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Ондансетрона в сутки.

Ондансетрон совместим со следующими растворами для внутривенных инъекций:

  • 0,9 % раствор натрия хлорида

  • 5 % раствор глюкозы

  • 10 % раствор маннитола

  • раствор Рингера

  • 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида

  • 0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.

Очень часто

  • головная боль

Часто

  • «прилив» крови к лицу, чувство жара

  • боль, жжение и покраснение в месте введения

  • запор

Нечасто

  • судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия), наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений

  • аритмии, боль в груди в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, снижение артериального давления, брадикардия, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, случаи удлинения интервала QT, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

  • икота, сухость во рту, диарея

  • бессимптомное повышение показателей функции печени (случаи наблюдались у пациентов, получающих химиотерапию препаратами, содержащими цисплатин)

Редко

  • крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия

  • головокружение во время быстрого введения препарата

Очень редко

  • преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении. Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикального генеза.

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

  • пациентам с врожденным удлинением интервала QT

  • одновременное использование с апоморфином

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Лекарственные взаимодействия

Не имеется данных об индукции или ингибировании Ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином/лидокаином, тиопенталом или с пропофолом при совместном применении.

Ондансетрон метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать Ондансетрон, ингибиро-вание изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса Ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

Следует соблюдать осторожность при применении Ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса.

Использование Ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение Ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.

Трамадол:

Данные из небольших исследований показывают, что Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными препаратами

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

  • циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

  • 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение ондансетрона в осадок);

  • карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);

  • этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);

  • цефтазидим (в дозе 250-2000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

  • циклофосфамид (в дозе от 100-1000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

  • доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

  • дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона

могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, а также случаи развития нарушений ритма по типу torsade de pointes. Следует избегать применения Ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), сердечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Перед началом применения Ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытывают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как Ондансетрон может вызывать запор, пациенты с симптомами подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

При совместном применении Ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) сообщалось о развитии серотонинового синдрома (включавшего изменения психического состояния, нарушения со стороны вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). При совместном применении Ондансетрона и этих препаратов следует тщательно контролировать состояние пациента.

Применение Ондансетрона для предупреждения тошноты и рвоты при оперативном вмешательстве в аденотонзилярной области может маскировать скрытое кровотечение. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние таких пациентов после применения Ондансетрона.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2 — 8 °С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный

инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Зафиксированные проявления включают: расстройства зрения, сильный запор, гипотензия, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой второй степени. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применять ипекакуану не рекомендуется, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Ондансетрона.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия

141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,

сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Владелец регистрационного удостоверения

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс».

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.