Пентаса инструкция по применению

ПЕНТАСА 1,0 N28 СУПП РЕКТ

Лекарственная форма

Суппозитории овальной формы, от белого до белого с желтовато-коричневым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-серого цвета.

Состав

Фармакодинамика

Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазйна — после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазйна проявляется при местном контакте с пораженной слизистой. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

— всасывание: суппозитории Пентаса® обеспечивают создание высокой концентрации-месалазина в дистальной части кишечника и минимальную системную абсорбцию (не более 10%).
— распределение: с белками плазмы связывается 43% месалазина и 73-83% его основного метаболита М-ацетил-5аминосалициловой кислоты. Месалазин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в материнское молоко.
— метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту
— выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Также могут отмечаться местные реакции, такие как зуд, ощущение дискомфорта, позывы к дефекации.
Если любые из указанных в инструкции, побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности, страдающим бронхиальной астмой. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.

Показания

Язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
— Тяжелое поражение печени и/или почек,
— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
— Геморрагический диатез,
— Препарат Пентаса® противопоказан для применения в педиатрической практике.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на сульфасалазин, так как возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Беременность и лактация:
Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Месалазин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность блокаторов канальцевой секреции. Замедляет абсорбцию цианкобаламина (витамина B12).

Пентаса таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N010197

Торговое название: Пентаса®

МНН: месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав на 1 таблетку:
активное вещество — месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.

Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.

Фармакотераиевтическая группа: противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.

Код ATX: А07ЕС02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалищшовая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

  • Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),
  • Болезнь Крона. Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,
  • Тяжелое поражение печени и/или почек,
  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
  • Геморрагический диатез,
  • Последние 2–4 недели беременности и период лактации,
  • Детский возраст до 2 лет.
    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью
    С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
    Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
    Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
    Язвенный колит
    Острый период: по 2 таблетки 2–4 раза в день.
    Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2–3 раза в день.
    Болезнь Крона
    Острый период: по 2–4 таблетки 4 раза в день.
    Поддерживающая терапия: по 2–4 таблетки 2 раза в день или 2–3 таблетки 3 раза в день.
    Дети
    Доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Побочное действие Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
    Часто (> 1 % и Редко (> 0,01 % и Очень редко (
    Со стороны органов кроветворения Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
    Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке
    Со стороны нервной системы Головокружение Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия
    Со стороны сердечно-сосудистой системы* Миокардит, перикардит
    Со стороны дыхательной системы* Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм
    Со стороны пищеварительной системы Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм Повышение содержания амилазы, панкреатит* Обострение симптомов колита
    Со стороны гепато-билиарной системы Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)
    Со стороны кожных покровов Крапивница, экзема Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
    Со стороны опорно-двигательного аппарата Миалгия, артралгия
    Со стороны моче-выделительной системы Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
    Прочие Головная боль, лихорадка

    (*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка
    Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют.
    Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Особые указания
    В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
    В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
    В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки пролонгированного действия 500 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги.
    По 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
    При температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска
    По рецепту. Производитель
    Ферринг А/С,
    Индертофтен 10, 2720 Ванлозе, Дания
    или
    Ферринг Интернешнл Сентер С.А.,
    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
    ООО «Ферринг Фармасетикалз»
    115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Пентаса

    Международное непатентованное название

    Месалазин

    Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – месалазина 500 мг,

    вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

    Описание

    Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

    Код АТХ А07ЕС02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

    Фармакодинамика Пентаса – таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

    Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.

    У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.

    При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.

    Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие ≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК. Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.

    Показания к применению

    — неспецифический язвенный колит

    — болезнь Крона

    Взрослые

    Индивидуальное дозирование

    Язвенный колит

    Болезнь Крона

    Стадия обострения

    До 4 г месалазина 1 раз в сутки или в несколько приемов.

    До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

    Поддерживающая терапия

    Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки.

    До 4 г месалазина в сутки в несколько примов.

    Дети ( ≥ 6 лет)

    Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные относительно эффективности для детей в возрасте 6-18 лет.

    Язвенный колит

    Болезнь Крона

    Стадия обострения

    Начальная доза – 30-50 мг/кг/сутки в несколько приемов.

    Максимальная доза – 75 мг/кг/сутки в несколько приемов.

    Общая доза – не более 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).

    Поддерживающая терапия

    Начальная доза – 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

    Общая доза – не более 2 г/сутки (рекомендуемая доза для взрослых).

    Начальная доза – 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

    Общая доза – не более 4 г/сутки (рекомендуемая доза для взрослых).

    Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых и детям с массой тела более 40 кг – обычную дозу для взрослых.

    Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

    Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.

    Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

    Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.

    Часто

    • головная боль

    • тошнота, рвота, боль в животе, диарея

    • кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

    Редко

    • головокружение

    • миокардит, перикардит

    • метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

    • панколит

    • медикаментозная болезнь

    Очень редко

    — эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

    • реакции гиперчувствительности

    • периферическая невропатия

    • миалгия, артралгия

    • одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

    • повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

    • острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

    — слабость, синдром, подобный красной волчанке

    — алопеция

    — снижение продукции слезной жидкости, паротит

    — олигоспермия

    — стоматит

    — гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам

    препарата или салицилатам

    — тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

    — заболевания системы крови — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

    — кровотечения, геморрагический васкулит — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — детский возраст до 6 лет — беременность и период лактации

    Лекарственные взаимодействия

    Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.

    Особые указания

    Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.

    Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

    Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

    При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.Беременность и период лактации

    Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.

    Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Передозировка

    Учитывая уникальную лекарственную форму препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением и специфические фармакокинетические свойства месалазина, лишь незначительная часть активного вещества оказывает системный эффект, поэтому ожидать развития симптомов передозировки не следует, даже при применении высоких доз препарата.

    Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

    Лечение: симптоматическое: промывание желудка; применение слабительных средств; восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную упаковку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    «Ферринг Интернешнл Сентер СА»,

    Чемин де ла Вергогнаусаз 50, 1162, Сан-Пре, Швейцария

    Владелец регистрационного удостоверения

    «Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан

    Республика Казахстан

    г. Алматы, 050059

    пр. Аль-Фараби, 7

    блок 5а, офис 131

    Бизнес Центр «Нурлы Тау»

    ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПЕНТАСА®

    Регистрационный номер: ЛП 002648-081014
    Торговое название препарата: Пентаса®
    MHH: месалазин
    Лекарственная форма: гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

    Состав на 1 пакетик:
    дозировка 1,0 г:
    активное вещество — месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества — этилцеллюлоза 4 мг — 15 мг, повидон 50 мг.
    дозировка 2,0 г:
    активное вещество — месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг — 30 мг, повидон 100 мг.

    Описание
    Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

    Код АТХ: А07ЕС02

    Фармакологические свойства

    Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина.
    Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
    Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
    Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
    Фармакокинетика:
    — всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
    — распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема, максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.
    — метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
    — выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут.
    Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

    Показания к применению

    • Язвенный колит
    • Болезнь Крона

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата
    • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
    • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
    • Геморрагический диатез
    • Детский возраст до 6 лет
    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    С осторожностью

    С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2 — 4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
    Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
    Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 — 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 — 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
    Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 — 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.
    Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

    Побочные действия

    Часто (> 1/100 и < 1/10) Редко (> 1/10000 и < 1/1000) Очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи)
    Со стороны органов кроветворения Эозинофилия, анемия (в т. ч. апластическая), лейкопения,
    гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
    Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке
    Со стороны нервной системы Головокружение Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная
    гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)
    Со стороны сердечно-сосудистой системы* Миокардит, перикардит
    Со стороны дыхательной системы* Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия,
    инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь
    легких
    Со стороны пищеварительной системы Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм Повышение содержания амилазы, панкреатит* Обострение симптомов колита
    Со стороны гепатобилиарной системы Повышение активности печеночных ферментов и билирубина,
    гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная
    недостаточность)
    Со стороны кожных покровов Крапивница, эритема Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
    Со стороны опорно-двигательного аппарата Миалгия, артралгия
    Со стороны мочевыделительной системы Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета
    мочи, транзиторная почечная недостаточность
    Прочие Головная боль, лихорадка

    (*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
    Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробенецида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

    Особые указания

    В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить.
    В течение всего курса лечения препаратом Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска
    Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.
    По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности.
    1 г: по 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
    2 г: по 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.

    Хранение
    При температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска
    По рецепту.

    Производитель
    Ферринг Интернешнл Сентер СА
    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария
    С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
    ООО «Ферринг Фармасетикалз»
    115054, г. Москва, Космодамианская наб, 52 стр. 4
    Тел: (495) 287 — 0343; факс: (495) 287 — 0342

    Пентаса

    • Производитель
    • Страна происхождения
    • Группа товаров
    • Описание
    • Формы выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Особые условия
    • Состав
    • Пентаса показания к применению
    • Противопоказания
    • Дозировка
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Передозировка
    • Условия хранения

    FERRING Фарбил Фарма ГмбХ (Д)/Ферринг Интернешнл Сентер С. Ферринг А/С Ферринг А/С/Ферринг Интернешнл Сентер С.А. Ферринг Интернешнл Сентер СА

    Страна происхождения

    Германия/Швейцария Дания Дания/Швейцария Швейцария

    Группа товаров

    Противовоспалительные препараты (НПВП)

    Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

    Формы выпуска

    Описание лекарственной формы

    • Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. Суппозитории Таблетки пролонгированного действия Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.

    Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания. Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа. Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам). Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    • 1 пак. месалазин 1000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 4 мг — 15 мг, повидон — 50 мг. 1 пак. месалазин 2000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 8 мг — 30 мг, повидон — 100 мг. месалазин (5-АСК)500 мг Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Месалазин 1,0; Вспомогательные в-ва: макрогол 6000, тальк, магния стеарат, повидон

    Пентаса показания к применению

    • Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита), Болезнь Крона.

    Пентаса противопоказания

    • заболевания крови; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — геморрагический диатез; — почечная недостаточность тяжелой степени; — печеночная недостаточность тяжелой степени; — последние 2-4 недели беременности; — период лактации; — детский возраст до 2 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

    Пентаса дозировка

    • 1 г 2 г 500 мг

    Пентаса побочные действия

    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости

    При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость

    • беречь от детей

    Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.