Пирензепин инструкция по применению

Гастроцепин

Гастроцепин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  1. 8. Особые указания
  2. 9. Лекарственное взаимодействие
  3. 10. Аналоги
  4. 11. Сроки и условия хранения
  5. 12. Условия отпуска из аптек
  6. 13. Отзывы
  7. 14. Цена в аптеках

Латинское название: Gastrozepin

Код ATX: A02BX03

Действующее вещество: Пирензепин (Pirenzepine)

Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (Германия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Гастроцепин – препарат, применяемый при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска и состав

Гастроцепин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки: круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) – 25 или 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил 200), стеарат магния.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит активное вещество: пирензепина дигидрохлорид – 10 мг.

Фармакологические свойства

Препарат снижает кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика

Пирензепин – действующее вещество Гастроцепина – обладает способностью к селективной блокировке мускариновых рецепторов, уменьшает секрецию желудочного сока и способствует повышению рН в желудке. В рекомендуемых дозах вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Примерная абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет только 10-20%. При приеме Гастроцепина в дозе 50 мг за 30 минут до еды максимальная концентрация пирензепина в плазме, равная 30–35 нг/мл, наблюдается через 1–3 часа после приема лекарственного средства.

Прием препарата за 30 минут до еды или одновременно с ней обуславливает уменьшение площади под кривой «концентрация-время» на 30% по сравнению с площадью, зарегистрированной по результатам приема после голодания ночью. Объем распределения пирензепина составляет примерно 14 л, что в среднем совпадает с объемом внеклеточного пространства человека. Вещество незначительно связывается с белками плазмы (не более 12%).

Пирензепин практически не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а в грудном молоке определяется лишь минимальное количество лекарственного средства. При пероральном приеме препарат выводится преимущественно с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс равен примерно 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 125 мл/мин, что совпадает с уровнем клубочковой фильтрации. Средний период полувыведения пирензепина из организма составляет 10–12 часов. На его фармакокинетику существенно не влияют ни почечная (слабой и умеренной степени), ни печеночная недостаточность.

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • Паралитический илеус;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Больным с непереносимостью галактозы (дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы) применять Гастроцепин в форме таблеток не следует, поскольку в максимально рекомендованной суточной дозе содержится 833,64 мг лактозы.

Препарат нужно применять с осторожностью пациентам с глаукомой, тахикардией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Инструкция по применению Гастроцепина: способ и дозировка

Таблетки нужно принимать перед едой (приблизительно за полчаса), запивая их небольшим количеством жидкости. В случаях, если нет иных указаний врача, препарат принимают в суточной дозе 50-150 мг, разделенной на несколько приемов. Обычный режим дозирования – по 50 мг 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

В некоторых случаях в первые несколько дней терапии может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы Гастроцепина в середине дня. Если больной субъективно ощущает быстрое улучшение состояния, снижать принимаемую дозу или кратность применения препарата без согласования с врачом нельзя.

Средняя продолжительность терапии – 1-1,5 месяца.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно) на протяжении 2-3 дней по 10 мг с интервалом 12 часов. Для лечения и профилактики стрессовой язвы рекомендуемая доза – 10 мг 3 раза в день (каждые 8 часов). При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить в 2 раза, в тяжелых случаях возможно применение 20 мг 3 раза в день.

Для внутривенного вливания раствор для инъекций можно смешать с раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном контроле (отсутствие выпадения осадка, помутнения или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор нужно использовать в течение 12 часов при его хранении при комнатной температуре.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие таких побочных действий, как: нарушения аккомодации, сухость во рту, тахикардия, диарея, запор, головная боль, задержка мочи.

Также были сообщения о возникновении анафилактического шока и аллергических реакций.

Передозировка

На сегодня сведения о случаях острой передозировки отсутствуют. Однако при пероральном приеме значительных доз пирензепина возможно возникновение следующих антихолинергических эффектов: атетоз, хорея, судорожные подергивания мышц, мидриаз, сухость ротовой полости, сухость и гиперемия кожных покровов, задержка мочи, кишечная непроходимость, тахикардия, бред.

Клинический опыт лечения передозировки Гастроцепина достаточно мал. При отравлении большими дозами пирензепина, принятыми внутрь, терапию следует начать с общих мероприятий (например, промывание желудка и прием активированного угля). Перитонеальный диализ, гемодиализ, повторное назначение активированного угля и переливание крови не обеспечивают выведение пирензепина из организма. В случаях острой интоксикации, сопровождающейся тахикардией, бредом или повышенной температурой, рекомендуется внутривенное введение физостигмина в небольшой дозе. При развитии острого приступа глаукомы необходимо применять препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом (например, пилокарпин в форме глазных капель), и срочно обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

Кормящим и беременным женщинам Гастроцепин следует принимать только в случаях, если ожидаемая польза от терапии матери превышает возможный риск для новорожденного или плода.

Больным с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно нарушение способности управлять автотранспортными средствами и машинным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может сопровождаться более выраженным уменьшением секреции соляной кислоты в желудке.

Согласно инструкции, Гастроцепин в сочетании с противовоспалительными препаратами не снижает их эффект, но улучшает их переносимость.

Аналоги

Аналогами Гастроцепина являются: Гевискон, Гастал, Гастрозем, Гастро-Норм, Викаир, Вентер, Де-Нол, Пирен, Рабирил.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Раствор нельзя замораживать.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гастроцепине

Согласно отзывам, Гастроцепин быстро и эффективно улучшает состояние большинства пациентов. Симптомы, сопровождающие заболевания ЖКТ, исчезают достаточно быстро. Сообщения о клинически значимых побочных эффектах отсутствуют.

Цена на Гастроцепин в аптеках

Цена на Гастроцепин в таблетках 25 мг составляет около 430–520 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения на данный момент отсутствует в аптеках.

ГАСТРОЦЕПИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Фармакологическое действие:
Гастроцепин (пирензепин) по химической структуре является производным бензодиазепина. Блокирует периферические м1-холинорецепторы мембран энтерохромафинных клеток а также расположенных в желудке парасимпатических ганглиев, препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. Препарат не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Все вызываемые им эффекты связаны с блокадой периферических м1- холинорецепторов. Как представитель новой подгруппы антихолинергических средств, избирательно угнетает выработку железами желудка пепсиногена и соляной кислоты без существенного воздействия на м-холинорецепторы сердца, слюнных желез, глазных мышц и других органов. Препарат на 25% блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную гистамином, на 53% — приемом пищи, на 58% — инсулином.
Пирензепин также способствует снижению высвобождения гастрина после приема пищи. Имеются данные о наличии у пирензепина свойств гастропротектора. Незначительно снижает моторную функцию желудка. В пищеварительном тракте всасывается незначительная часть препарата. В организме подвергается метаболизму в незначительной степени. Выделяется с желчью или с мочой.

— Язвы желудка (острые и хронические);
— язвы двенадцатиперстной кишки (острые и хронические);
— пилороспазм;
— дуоденит;
— эзофагит.

Способ применения

Суточная доза препарата в таблетках составляет от 50 до 150 мг. Средняя разовая доза – 50 мг. Гастроцепин в течение суток принимают дважды, за 30 минут до приема пищи. Рекомендуемая продолжительность лечения – 1-1,5 месяца. Раствор препарата вводится в/м или медленно в вену дважды в течение суток в разовой дозе 2 мл.

Сухость во рту, мидриаз, головная боль, запор, тахикардия, нарушения аккомодации, задержка мочи, аллергические реакции.
:
Глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Беременность

:
Прием разрешается в случаях превышения ожидаемой пользы над риском для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение блокаторов гистаминовых рецепторов сопровождается взаимным усилением антисекреторного действия. Гастроцепин не оказывает влияния на эффект НПВС.
:
Сухость во рту, мидриаз, судорожные подергивания мышц, тахикардия, бред, хорея, атетоз, задержка мочи. Лечение – промывание желудка, активированный уголь, при тяжелых отравлениях внутривенное введение физостигмина.

Форма выпуска

Таблетки пирензепина гидрохлорида 25 мг №10, раствор д/инъекций в ампулах емкостью 2 мл с содержанием пирензепина 10 мг №5.

Условия хранения

Комнатная температура, защита от влаги.

Синонимы

:
Гастрозем, Гастромен, Гастрил, Гастропин, Пирен, Риабал, Пиренцепин.

Состав

:
Таблетки: пирензепин, кремния двуокись, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.

Дополнительно

:
Препарат влияет на способность управлять автотранспортом.

Основные параметры

Название: ГАСТРОЦЕПИН
Код АТХ: A02BX03 — Пирензепин

Пирензепин (Pirenzepine)

  • Применение вещества Пирензепин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Пирензепин
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пирензепин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пирензепин

Латинское название вещества Пирензепин

Pirenzepinum (род. Pirenzepini)

Химическое название

5,11-Дигидро-11—6H- пиридобензодиазепин-6-он (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C19H21N5O2

Фармакологическая группа вещества Пирензепин

  • м-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K22.1 Язва пищевода
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
  • Y45.4 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоревматических средств
  • Код CAS

    28797-61-7

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоязвенное, гастропротективное.

    Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.

    В ЖКТ всасывается 1/2–1/3 дозы. Cmax в плазме создается через 3–4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8–20 ч. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.

    Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую — принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2–3 дня) переходят на пероральный прием.

    Применение вещества Пирензепин

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

    Побочные действия вещества Пирензепин

    Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в.

    Меры предосторожности вещества Пирензепин

    При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Гастроцепин® 0.0034
    Гастрозем 0.0009
    Пирен 0.0007

    Гастроцепин® (Gastrozepin®)

    Последняя актуализация описания производителем 31.07.2002 Рекомендуется более полная информация:

    • Пирензепин (ДВ)

    Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    Пирензепин* (Pirenzepine*)

    АТХ

    A02BX03 Пирензепин

    Фармакологическая группа

    • м-Холинолитики

    Состав и форма выпуска

    1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг; в блистерной упаковке 10 шт., в коробке 5 блистеров.

    1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед.

    В/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно), по 10 мг с интервалом 12 ч в течение 2–3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить, по крайней мере, в 2 раза, в тяжелых случаях — до 20 мг 3 раза в сутки.

    Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор можно использовать в течение 12 ч при комнатной температуре.

    Условия хранения препарата Гастроцепин®

    При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Гастроцепин®

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Гастроцепин | Gastrozepinum

    Упаковка

    Понижает кислотность желудочного сока.

    Показания к применению Гастроцепина: острая язва и язвенная болезнь 12-перстной кишки или желудка.

    Возможны нарушения аккомодации, сухость во рту, запор, тахикардия, диарея, головная боль, задержка мочи, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

    По рецепту.

    Хранить в сухом месте при температуре до 25°С. Беречь от детей.

    5 лет.

    Гастрозем, Гевискон, Пирен, Гастал, Вентер, Викаир, Гастро-Норм, Де-Нол, Рабирил.

    Препарат не предназначен для лечения детей.

    Возможно применение в данные периоды при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.

    Цена Гастроцепина 25 мг №50 в России составляет 435-560 рублей, а на Украине средняя цена 50 таблеток препарата приближается к 185 гривнам.