Преднизолон

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – преднизолон натрия фосфат, эквивалентный преднизолона фосфату — 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования.

Глюкокортикостероиды.

Преднизолон

Код ATХ H02AB06

Фармакокинетика

До 90% препарата связывается с белками плазмы крови: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения 2-3 часа.

Фармакодинамика

Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Ургентные состояния, требующие быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус

— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)

— острая надпочечниковая недостаточность

— тиреотоксический криз

— острый гепатит, печеночная кома

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении кислотами и щелочами).

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100 — 200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность применения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата.

Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.

При отравлениях кислотами и щелочами с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочные действия

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000.

В общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов, включая супрессию системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, зависит от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.

Очень часто

— повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона

— снижение количества эозинофилов и лимфоцитов

— иммуносупрессорный и противовоспалительный эффект, приводящий к маскированию или усугублению существующего заболевания

— недостаточность надпочечников (начинающаяся с ингибирования гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при длительном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, изменения эмоционального состояния, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации, «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%). Задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к гормону роста

— повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты у 30% пациентов при длительном лечении препаратом перорально.

— абсцесс легкого у пациентов, страдающих раком легкого (12%).

— остеопороз с такими симптомами, как боль в спине, снижение подвижности, острая боль, компрессионные переломы позвонков и снижение высоты позвонков, переломы длинных костей (25% при длительном лечении препаратом для приема внутрь, см. раздел 4.4). Миопатия (10%) при лечении высокими дозами.

Часто

  • повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов

  • Синдром Кушинга, включая изменение отложения жира (лунообразное лицо, центральное ожирение, «бычий горб») при длительном назначении пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие удержания натрия вместо калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь

— эйфория, депрессия, индуцированный кортикостероидами психоз

— гипертензия (вследствие удержания натрия, что приводит к удержанию жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате удержания натрия)

— повышенный риск развития туберкулеза

— кандидоз ротовой полости, усиление симптомов при колите, илеите, дивертикулите

— грибковая инфекция слизистых оболочек, растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи.

— ночная полиурия

Нечасто

— аллергические реакции

— сахарный диабет (<1%) при лечении малыми дозами перорально, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими дозами перорально

— бессонница, колебания настроения, изменения личности, маниакальный синдром и галлюцинации

— миопатия дыхательной мускулатуры

— язвы желудка или язвы ободочной кишки, желудочно-кишечные кровоизлияния (0,5%), перфорации желудка, кишечника

— асептический некроз костной ткани

— мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата, нарушения секреции половых гормонов (нарушение менструации, гирсутизм, импотенция), васкулит

Редко

— риск тромбоза вследствие свертывания крови

— изменения функции щитовидной железы

— при церебральной малярии состояние комы может продлиться, слабоумие.

— высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпесной инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (длительное лечение препаратом перорально).

Очень редко

— кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, ускорение развития порфирии

— синдром лизиса опухоли

— проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

— экзофтальм (после длительного перорального лечения препаратом)

— кардиомиопатия с повышением риска снижения минутного объема сердца, аритмия вследствие гипокалиемии

— панкреатит после длительного лечения высокими дозами

-эпидермальный некролиз, синдром Стивен-Джонсона

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, хронический гепатит с HbsAg положительной реакцией

— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)

— недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению

— системный остеопороз, миастения gravis

— острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

— открыто- и закрытоугольная глаукома

— беременность

— лимфаденит после прививки БЦЖ

Лекарственные взаимодействия

Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Преднизолона с:

— индукторами «печеночных» микросомалъных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.

— диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+; с натрийсодержащими препаратами — отеков и повышения артериального давления.

— амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.

— сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

— непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).

— антикоагулянтами и фибринолитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.

— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

— парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

— ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

— инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.

— витамином D снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике. — соматотропным гормоном, снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию.

— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

— изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

— индометацин, вытесняя Преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

— АКТГ усиливает действие Преднизолона.

— эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Преднизолоном.

— циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

— одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

— эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

— митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Преднизолона.

— при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

— антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Преднизолона.

— при одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Преднизолона.

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Преднизолон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

Беременность и период лактации

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность водить автомобиль и работать с техникой.

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: необходимо уменьшить дозу Преднизолона.

Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулу из темного стекла.

По 3 ампулы помещают в пластиковый лоток или в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и прозрачной пленки из ПВХ.

Пластиковый лоток или контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250 С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аджио Фармацевтикалз Лтд

A—38, Нандижиот Индастриал Эстайт, Сафедпул, Курла-Андхери Роад, Мумбай- 400 072

Тел: +91-22-28518206/ 42319000

Факс: +91-22-28518204

Преднизолон раствор для инъекций 30мг

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Несовместимость
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: prednizolone;

1 мл преднизолона натрия фосфат в пересчете на преднизолон — 30 мг

вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия фосфат додекагидрат, калия дигидрофосфат, этанол 96%, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах подавляет активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления) задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени. Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с ее инволюцией при длительном применении, снижением количества циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток угнетением выработки антител.

Противошоковая действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.

Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывания его из костей и выведение почками. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропин в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, является остеопороз и синдром Иценко-Кушинга.

Преднизолон подавляет секрецию тиреотропного и ФСГ.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.

Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию язвенной болезни.

Фармакокинетика.

При введении всасывается в кровь быстро, но по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме крови большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолзвьязуючим глобулином), а при насыщении процесса — с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбумина, что может привести к увеличению свободной фракции преднизолона и как следствие — проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых — 2-4 часа, у детей — короче. Метаболизируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизуються или сульфатированных и в виде конъюгатов выводятся почками.

Около 20% преднизолона выводится из организма почками в неизмененном виде, небольшая часть выделяется с желчью.

При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания

Внутримышечное, внутривенное введение:

системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартрит, болезнь Бехтерева;

гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;

кожные болезни: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, алопеция, адреногенитальный синдром

заместительная терапия: Аддисона кризисов;

неотложные состояния: тяжелые формы неспецифического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжелые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические состояния.

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит крупных суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артрозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, которые существуют сейчас или недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремична фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз, активный туберкулез.

Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.

Заболевания пищеварительного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно проведенный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни.

Заболевания эндокринной системы: декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и / или печеночная недостаточность (за исключением такого неотложного состояния, как печеночная кома), нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Миастения гравис. Тяжелая миопатия. Продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы. Ожирение (III-IV вв.). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто-и глаукома, катаракта.

Для внутрисуставных инъекций — инфекции в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении преднизолона с другими лекарственными средствами возможно:

с гормонами щитовидной железы, индукторами печеночных ферментов, в частности с барбитуратами, фенитоином, пиримидоном, карбамазепином, рифампицином — ослабление эффектов преднизолона вследствие увеличения его системного клиренса;

с эстрогенами (включая пероральные контрацептивы, в состав которых входит эстроген), циклоспорином , ингибиторами CYP3A4, в частности эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, Апрепитант, итраконазолом, олеандомицином — усиление терапевтических и токсических эффектов преднизолона;

с антацидами — снижение всасывания преднизолона;

с производными салициловой кислоты и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами — повышение вероятности изъязвления слизистой оболочки желудка; преднизолон уменьшает уровень производных салициловой кислоты в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс; препарат увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола вследствие индукции печеночных ферментов и образования его токсического метаболита;

с сердечными гликозидами — усиление токсичности последних, а в результате возникающей гипокалиемии — повышение риска развития аритмий;

гипогликемическими средствами — подавление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств и инсулина;

с гипотензивными препаратами — снижение эффективности последних;

с трициклическими антидепрессантами — усиление признаков депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повышение внутриглазного давления;

с иммуносупрессантами — повышение риска развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра;

с диуретиками, слабительными средствами, амфотерицином В — повышение риска развития гипокалиемии; преднизолон усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином и ингибиторами карбоангидразы;

с м холиноблокаторами, антигистаминными лекарственными средствами, нитратами — повышение внутриглазного давления и снижение эффективности антигистаминных препаратов;

с нейролептиками, карбутамида, азатиоприн — увеличение риска развития катаракты;

с эстрогенами, анаболическими препаратами, оральными контрацептивами — проявления гирсутизма и угрей;

с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций — увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;

с миорелаксантами на фоне гипокалиемии — увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;

с антихолинестеразными средствами — возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с миастенией гравис)

с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников — могут вызывать повышение дозы препарата

с противорвотное средствами — усиление противорвотное эффекта;

с изониазидом, мексилетином, празиквантелом — снижение их плазменных концентраций;

с соматропином (в высоких дозах) — снижение эффекта последнего;

с фторхинолонами — повреждение сухожилия;

с циклоспорином — были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное замедление метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из них препаратов как при монотерапии, так и при их совместном применении могут возникать чаще. Совместное применение может привести к увеличению концентрации других препаратов в плазме крови.

При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в полости кишечника.

Особенности применения.

При инфекционных заболеваниях (не указаны в разделе «Противопоказания») и латентных формах туберкулеза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулезными средствами.

При нарушении толерантности к углеводам препарат следует применять с осторожностью.

При необходимости применения преднизолона на фоне приема пероральных гипогликемических препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

У больных тромбоцитопенической пурпуре препарат применяют только внутривенно.

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, мочевыделительной, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.

При лечении ГКС в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).

Лечения даже в низких дозах маскирует признаки и симптомы ранее существовавших инфекций и тех, развившиеся во время лечения (включая оппортунистические инфекции) и затрудняет их диагностику. Во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другие инфекции.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, в качестве профилактики следует назначить специфические иммуноглобулины (в течение 10 дней после контакта).

Во время лечения не следует проводить иммунизацию.

Если во время лечения ГКС у пациентов возникают необычные стрессовые ситуации, рекомендуется увеличение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.

В зависимости от продолжительности лечения и дозы возможное негативное влияние препарата на метаболизм кальция.

Рекомендуется профилактика остеопороза, что особенно важно при наличии у пациентов факторов риска (в том числе — семейная предрасположенность, пожилой возраст, постменопауза, недостаточное потребление белка и кальция, чрезмерное курение, чрезмерное потребление алкоголя, а также физической активности). Профилактика основывается на достаточном потреблении кальция и витамина D, а также включает физическую активность.

Для уменьшения побочных эффектов терапии преднизолоном оправдано назначение соответствующей диеты.

При применении высоких доз преднизолона в течение длительного периода (30 мг / сут в течение как минимум 4-х недель) могут возникать обратимые нарушения сперматогенеза, которые хранятся на протяжении нескольких месяцев после прекращения приема препарата.

У пациентов, получавших выше физиологические дозы преднизолона (примерно 7,5 мг преднизолона или эквивалента) больше 3-х недель, прекращать лечение преднизолоном следует постепенно. Лечение следует прекращать постепенно, даже если оно длилось менее 3-х недель, для следующих групп пациентов:

  • пациенты, которые проходят повторный курс лечения преднизолоном;
  • пациенты, которым повторный курс лечения был назначен в течение года после длительного лечения (месяцы, годы)
  • пациенты, которые получают более 40 мг / сут преднизолона или эквивалента;
  • пациенты с недостаточностью надпочечников, причиной которой не является экзогенный прием кортикостероидов.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, из-за которого был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней).

Атрофия коры надпочечников развивается при длительной терапии и может храниться в течение многих лет после прекращения лечения.

Стероид-индуцированной вторичная недостаточность надпочечников может быть снижена до минимальной вследствие постепенного снижения дозы. Этот вид недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после окончания терапии, поэтому при любой стрессовой ситуации, возникшей в данный период, необходимо восстановить терапию кортикостероидами.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром отмены, который проявляется лихорадкой, снижением аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, заторможенностью, головокружением, генерализованными костно-мышечными болями, астенией.

Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением использования по жизненным показаниям).

С осторожностью назначают после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, разрыв сердечной мышцы).

При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью.

Если в анамнезе судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

С особой осторожностью следует применять препарат при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторых паразитарные заболевания (особенно при амебиазе).

С особой осторожностью назначают при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИДе или ВИЧ-инфекции).

У детей в период роста ГКС можно применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях необходимо одновременно проводить антибиотикотерапию.

Следует особо тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях (не указаны в разделе «Противопоказания») возможно только на фоне специфической антимикробной терапии.

Женщинам в период менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов из-за риска возникновения острой недостаточности надпочечников (Аддисона криз).

С особой осторожностью следует применять препарат при печеночной и почечной недостаточности.

Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, включающих депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз. Пациентов и / или опекунов следует предупредить о возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов выше при применении высоких доз. Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение.

При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности препарат нельзя применять. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце!

Препарат предназначен для внутривенного, внутримышечного или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.

Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

Детям препарат назначать внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям 6-12 лет — 25 мг / сут, старше 12 лет — 25-50 мг / сут. Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально.

При болезни Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При тяжелой форме неспецифического язвенного колита — по 8-12 мл / сут (240-360 мг преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона — по 10-13 мл / сутки

(300-390 мг преднизолона) в течение 5-7 дней.

При неотложных состояниях преднизолон вводить медленно (примерно в течение 3 минут) или капельно в дозе 30-60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводить внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развивается медленнее. В случае необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 минут.

В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы решает врач индивидуально в каждом конкретном случае.

Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для крупных суставов, 10-25 мг — для суставов средней величины и 5-10 мг — для малых суставов. Препарат вводить каждые 3 дня. Курс лечения — до 3 недель.

Дети

Применять детям в возрасте от 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определенным показаниям в течение короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных эффектов.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости — коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом в течение короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии: маскировка симптомов бактериальных, вирусных, грибковых инфекций, оппортунистические инфекции.

Система крови и лимфатическая система: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывания крови, гиперкоагуляция, что приводит к тромбозам, тромбоэмболии.

Эндокринная система и метаболизм: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, нарушение выработки половых гормонов (аменорея), постклимактерическом кровотечения, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).

Со стороны обмена веществ: отрицательный баланс азота и кальция, нарушение минерального и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз.

Побочные эффекты, обусловленные ГКС-активность преднизолона: задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром — аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость.

Психические нарушения: раздражительность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, тревожность, нарушения сна, бессонница, еуфобия, склонность к суициду, лабильный настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, маниакально-депрессивный психоз, обострение шизофрении, деменция, психозы, эпилептические припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания).

Нервная система: периферические нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные расстройства, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся рвотой, псевдоопухоль мозжечке, судороги.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, трофические изменения роговицы обострение вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, атеросклероз, тромбоз, васкулит, периферические отеки, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи, крапивница, гиперемия, отек Квинке, анафилактический шок.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, метеоризм, неприятный привкус во рту, диспепсия, повышение или снижение аппетита, икота, боли в эпигастрии, диарея, эрозивный эзофагит, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря, желудочно-кишечное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. В период применения препарата может наблюдаться повышение АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, обычно не является важным и обратимое после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, синяки, гематомы, экхимозы, стрии, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии, атрофия кожи, телеангиэктазии, акне, гирсутизм, пурпура, постстероидний панникулит, характеризующееся появлением эритематоза, горячих пидширних утолщений в течение 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, уменьшение мышечной массы (атрофия), стероидная миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, очень редко — патологические переломы костей.

Мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уратов, уралит, увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без имеющегося повреждения почек, лейкоцитурия.

Общие: недомогание, стойка икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные случаи в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

При внезапной отмене препарата возможно синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в животе, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит , мучительный зуд кожи, потеря массы тела. В более тяжелых случаях — тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальные случаи.

Реакции в месте введения: боль, жжение, изменения пигментации (депигментация, лейкодермы), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко — липоатрофия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в холодильнике (при температуре от 2 ° С до 8 ° С).

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Преднизолон нельзя смешивать и применять одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце.

При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Несовместим с аэрозолями симпатомиметических средств для лечения бронхиальной астмы у детей (опасность развития паралича дыхания).

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 3 или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма» Дарница «.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ПРЕДНИЗОЛОН (prednisolone)

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.

1 таб.
преднизолон 5 мг

100 шт. — флаконы полиэтиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.

1 мл
преднизолон (в форме натрия фосфата) 30 мг

1 мл — ампулы темного стекла (3) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего ?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.

ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней; в дерматологии — 1-3 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты — снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

01.04 в РК не зарегистрировано.

Преднизолон

Состав Преднизолона в ампулах: активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Кортикостероиды (группа препарата — I, это означает, что преднизолон является ГКС слабой активности).

Преднизолон — гормональный или нет?

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия.

Представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона гидрокортизона. Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона.

Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы, снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика. Преднизолон — что это такое?

Механизм действия Преднизолона связан с его способностью взаимодействовать с определенными внутриклеточными (цитоплазматическими) рецепторами. Эти рецепторы есть во всех тканях организма, но больше всего их — в печени.

В результате этого взаимодействия образуются индуцирующие синтез белков (в том числе ферментов, которые регулируют жизненно важные внутриклеточные процессы) комплексы.

Действует на всех стадиях развития воспалительного процесса: подавляет синтез Pg на уровне арахидоновой кислоты, а также препятствует образованию провоспалительных цитокинов — ИФН-β и ИФН-γ, ИЛ-1, ФНО, неоптерина; повышает устойчивость плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Влияет на метаболизм липидов и белков, а также — в несколько меньшей степени — на обмен воды и электролитов.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счет способности препарата вызывать инволюцию лимфоидной ткани, угнетать пролиферацию лимфоцитов, миграцию В-клеток, и взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, тормозить высвобождение ИФН-γ, ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и лимфоцитов, снижать образование антител.

Торможение аллергической реакции осуществляется за счет снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения числа циркулирующих базофильных лейкоцитов, подавления высвобождения гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и базофильных лейкоцитов, подавления развития соединительной и лимфоидной ткани, уменьшения числа тучных клеток, В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности Т-эффекторов к медиаторам аллергии, подавления образования антител, изменения иммунного ответа.

Ингибирует синтез и секрецию кортикотропина и — вторично — эндогенных ГКС.

При наружном применении снимает воспаление, тормозит развитие аллергической реакции, снимает зуд и воспаление, уменьшает экссудацию, подавляет активность иммунной системы в отношении реакций гиперчувствительности III-IV типа.

После приема таблетки быстро и максимально полно абсорбируется из ЖКТ. ТСмах — от 60 до 90 минут. С плазменными белками связывается до 90% принятой дозы преднизолона.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. От 80 до 90% продуктов метаболизма выводится с мочой и желчью, около 20% дозы — элиминируется в чистом виде. Т1/2 — от 2 до 4 часов.

Показания к применению Преднизолона

От чего таблетки и раствор для инъекций?

Системное применение целесообразно при:

  • аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
  • малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
  • острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);
  • диффузных заболеваниях соединительной ткани;
  • рассеянном склерозе;
  • астматическом статусе и БА;
  • раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
  • интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
  • эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
  • первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
  • врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
  • гранулематозном тиреоидите;
  • аутоиммунных заболеваниях;
  • гепатите;
  • воспалительных заболеваниях ЖКТ;
  • гипогликемических состояниях;
  • нефротическом синдроме;
  • болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
  • отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
  • аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
  • болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
  • развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.

Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Мазь Преднизолон: для чего и когда показано наружное применение препарата?

В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази:

  • ограниченный нейродермит;
  • дерматит (контактный, аллергический и атопический);
  • дискоидная красная волчанка;
  • псориаз;
  • экзема;
  • эритродермия;
  • токсикодермия;
  • крапивница.

Преднизолон: для чего назначают глазные капли?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.

Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:

  • иридоциклит;
  • увеит;
  • ирит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • кератит (в частности, дисковидный и паренхиматозный; в случаях, когда не повреждена эпителиальная ткань роговицы);
  • склерит;
  • эписклерит;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • симпатическая офтальмия.

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:

  • инфекционные и паразитарные заболевания, вызванные бактериями, грибками или вирусами (в том числе недавно перенесенные человеком, включая контакт с больным). К числу таких заболеваний относятся: герпесвирусная инфекция, корь, стронгилоидоз (или подозрение на него), амебиаз, туберкулез (активный или латентный), системный микоз.
  • Заболевания органов пищеварительного тракта (язвенная болезнь 12-типерстной кишки/желудка, пептическая язва, НЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно наложенный анастомоз кишечной трубки, дивертикулит).
  • Кардиоваскулярные патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым ИМ применение Преднизолона может спровоцировать распространение некротического очага и замедлить формирование рубцовой ткани, что в свою очередь повышает риск разрыва сердечной мышцы), декомпенсированную ХСН, артериальную гипертензию.
  • Гиперлипидемия.
  • Иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекцию, СПИД).
  • Поствакцинальный период (препарат не назначают в период длительностью 8 недель до и 2 недели после введения вакцины) .
  • Развившийся после прививки БЦЖ лимфаденит.
  • Заболевания эндокринной системы: болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет.
  • Тяжелая степень функциональной недостаточности почек/печени.
  • Мочекаменная болезнь.
  • Гипоальбуминемия, а также предрасполагающие к ее развитию состояния.
  • Системный остеопороз.
  • Острый психоз.
  • Миастения gravis.
  • III-IV стадии ожирения.
  • Закрыто- и открытоугольная глаукома.
  • Полиомиелит (исключение — форма бульбарного энцефалита).
  • Лактация.
  • Беременность.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями таблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

  • патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
  • пиогенный артрит и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе);
  • чрессуставной перелом кости;
  • системные инфекции;
  • «сухой» сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
  • выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
  • развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
  • асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
  • беременность.

На кожу Преднизолон не следует применять при:

  • микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
  • кожных проявлениях сифилиса;
  • опухолях кожи;
  • туберкулезе;
  • угревой болезни (в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
  • беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Побочные действия Преднизолона

На частоту развития и выраженность побочных эффектов Преднизолона влияют используемая доза, длительность, способ, а также возможность соблюдения циркадного ритма применения препарата.

Системное применение средства может стать причиной:

  • задержки жидкости и Na+ в организме, развития азотистого дефицита, гипокалиемического алкалоза, гипокалиемии, глюкозурии, гипергликемии, набора веса;
  • вторичного гипокортицизма и гипопитуитаризма (особенно, если прием ГКС совпадает с периодами стресса — травмами, хирургическими операциями, болезнями и т.д.), подавления роста у детей, синдрома Кушинга, нарушений менструального цикла, манифестации сахарного LADA-диабета, снижения толерантности к глюкозе, повышения потребности в пероральных гипогликемических средствах и инсулине у диабетиков;
  • повышения АД, ХСН (или усиления ее выраженности), гиперкоагуляции, характерных для гипокалиемии ЭКГ-изменений, тромбоза, распространения некротического очага и замедления формирования рубца с возможным разрывом сердечной мышцы у пациентов с острым/подострым ИМ, облитерирующего эндартериита;
  • стероидной миопатии, мышечной слабости, асептического некроза головки плечевой и бедренной кости, потери мышечной массы, компрессионного перелома позвоночника и патологических переломов трубчатых костей, остеопороза;
  • язвенного эзофагита, метеоризма, расстройств пищеварения, рвоты, тошноты, усиления аппетита, развития стероидной язвы с возможными осложнениями в виде ее прободения и кровотечений из язвенного дефекта, панкреатита;
  • гипо- или гиперпигментации кожи, атрофии кожи и/или подкожной клетчатки, появления угрей, атрофических полос, абсцессов, замедленного заживления ран, экхимозов, петехий, истончения кожи, усиления потоотделения, эритемы;
  • психических нарушений (возможны галлюцинации, делирий, эйфория, депрессия), синдрома псевдоопухоли мозга (чаще всего развивается у детей при слишком быстром снижении дозы и проявляется в виде снижения остроты зрения, головных болей, диплопии), нарушений сна, вертиго, головокружений, головной боли, развития катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глазной гипертензии (при этом есть вероятность повреждения зрительного нерва), стероидного экзофтальма, глаукомы, внезапной слепоты (при введении раствора д/и в область носовых пазух, головы и шеи);
  • реакций гиперчувствительности (как местных, так и генерализованных);
  • общей слабости;
  • обморочных состояний.

Последствия применения на кожу:

  • телеангиэктазии;
  • пурпура;
  • стероидные угри;
  • жжение, раздражение, сухость и зуд кожи.

При нанесении на обширные поверхности кожного покрова и/или при длительном применении мази развиваются системные эффекты, гипертрихоз, также возможны атрофические изменения и вторичное инфицирование кожи.

Лечение каплями для глаз может сопровождаться глазной гипертензией, повреждением зрительного нерва, нарушением остроты/сужением полей зрения, повышением вероятности перфорации роговой оболочки глаза, развитием катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика. В редких случаях возможно распространение грибкового или вирусного заболевания глаз.

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать «синдром отмены». Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Инструкция по применению Преднизолона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Преднизолона в уколах

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу. Если это невозможно, в утренние часы вводится не менее ⅔ назначенной дозы, оставшиеся треть следует ввести в обед (примерно в 12:00).

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

Таблетки Преднизолон: инструкция по применению

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией «Биосинтез».

Мазь Преднизолон: инструкция по применению

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Глазные капли: инструкция по применению

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Как долго можно принимать Преднизолон?

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для животных

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

Рифампицин, противоэпилептические средства, барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами.

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии, натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с Парацетамолом повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантами возможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов.

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов, а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты, в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

Условия продажи

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Рецепт Преднизолона на латинском (для в/м введения ребенку до года):

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Для мази, таблеток и раствора для системного применения — два года, для глазных капель — три года.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Как «слезть» с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

Особенности диеты при приеме Преднизолона

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты.

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

Чем можно заменить Преднизолон?

Аналоги по составу для лекарственных форм для системного применения: Преднизолон Никомед (в ампулах), Преднизолон Никомед в таблетках, Преднизолон Буфус (раствор), Медопред (раствор), Преднизол (раствор).

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Бетаметазон, Гидрокортизон, Дексазон, Дексамед, Дексаметазон, Кеналог, Лемод, Медрол, Делтасон, Метипред, Ректодельт, Триамцинолон, Флостерон.

Аналоги мази: Преднизолон-Ферейн, Гидрокортизон.

Аналоги глазных капель: Гидрокортизон, Дексаметазон, Дексапос, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Дексофтан, Пренацид, Дексаметазонлонг, Озурдекс.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь и ГКС несовместимы.

Преднизолон при беременности

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Отзывы о Преднизолоне

Отзывы о Преднизолоне в таблетках и уколах довольно противоречивы: с одной стороны лекарство очень эффективное, с другой — имеет широкий спектр побочных действий и при длительном применении вызывает синдром отмены. Также некоторые люди, препарата, отмечают, что укол болезненный.

Тем не менее, именно уколы детям и взрослым нередко позволяют очень быстро купировать патологический процесс и даже спасти жизнь.

Чтобы уменьшить риск появления побочных эффектов и их выраженность, при необходимости длительного применения Преднизолона очень важно руководствоваться следующими правилами:

  • препарат назначают в ситуациях, когда терапевтический эффект не достигается при использовании менее активных средств (исключение составляют угрожающие жизни больного патологии, адреногенитальный синдром, гипокортицизм);
  • лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую при необходимости повышают до получения желаемого результата;
  • дозировка подбирается индивидуально в большей степени в зависимости от реакции пациента на терапию и особенностей заболевания, чем от массы тела и возраста;
  • после получение необходимого результата дозу постепенно снижают до наименьшей, при которой сохраняется достигнутый эффект;
  • принимать препарат следует с учетом циркадного ритма;
  • после того, как состояние пациента стабилизируется, его целесобразно перевести на альтернирующую терапию.

Что касается лекарственных форм для местного применения, то они в большинстве своем положительные. При этом пациенты, использующие глазные капли и мазь, практически не отмечают нежелательных реакций.

Цена Преднизолона, где купить

Цена Преднизолона в таблетках 5 мг №100 в России — от 100 руб, таблетки 4 мг №30 в Украине можно купить в среднем за 110 грн.

Цена Преднизолона в ампулах 30 мг №3 — от 28 грн, в российских аптеках уколы (упаковка №3) обойдутся в среднем в 60 руб.

Цена мази Преднизолон 0,5% 10 г — от 17 руб и от 30 грн, соответственно.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Преднизолон Acis (Prednisolonum-Германия) табл. 5мг 100шт 2390 руб.заказать

ЗдравСити

  • Преднизолон мазь 0,5% 15гСинтез ОАО 35 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Преднизолон мазь 0,5% 10 гАлтайвитамины ЗАО 19 руб.заказать
  • Преднизолон мазь 0,5% 15 гБиосинтез ПАО 32 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Метилпреднизолон-ФС 4 мг №30 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 106 грн.заказать
  • Преднизолон 0.5% 10 г мазь ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна 30 грн.заказать
  • Преднизолон-Дарница 30 мг/мл 1 мл №5 раствор для инъекций ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 58 грн.заказать
  • Преднизолон-Дарница 30мг/мл 1 мл №3 раствор для инъекций ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 33 грн.заказать
  • Метилпреднизолон-ФС 8 мг №30 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 150 грн.заказать

ПаниАптека

  • ПРЕДНИЗОЛОН мазь Мазь преднизолоновая 0.5% 10г Украина , Красная звезда ОАО 32 грн.заказать
  • ПРЕДНИЗОЛОН ампула Преднизолон раствор для инъекций 30мг/мл 1мл ампулы №3 Украина , Дарница ЧАО 39 грн.заказать
  • МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН таблетки Метилпреднизолон таблетки 4мг №30 Украина , Фарма Старт ООО 98 грн.заказать
  • МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН таблетки Метилпреднизолон таблетки 8мг №30 Украина , Фарма Старт ООО 156 грн.заказать
  • ПРЕДНИЗОЛОН ампула Преднизолон р-р д/ин. 30мг/мл 1мл амп. №5 Украина , Биофарма ЗАО 56 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Преднизолон 30 мг/мл 1мл №3 р-р д/ин.амп. в/в и в/м.Agio Pharmaceuticals (Индия) 230 тг.заказать
  • Преднизолон 5 мг №30 табл.Глобофарм Фармацойтише Продуктьонс — унд Хандельсгезелльшафт мбХ (Австрия) 380 тг.заказать
  • Преднизолон 5 мг №60 табл.Биосинтез (Россия) 370 тг.заказать
  • Преднизолон 0,5% 10 г мазь в тубеБиосинтез (Россия) 175 тг.заказать
  • Преднизолон Никомед 25 мг/мл №3 р-р д/ин.Takeda Austria GmbH. (Австрия) 265 тг.заказать

показать еще

Преднизолон (Prednisolone)

  • Применение вещества Преднизолон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Преднизолон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Преднизолон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Преднизолон

Латинское название вещества Преднизолон

Prednisolonum (род. Prednisoloni)

Химическое название

(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула

C21H28O5

Фармакологическая группа вещества Преднизолон

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C81 Болезнь Ходжкина
  • C91 Лимфоидный лейкоз
  • C92 Миелоидный лейкоз
  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
  • D70 Агранулоцитоз
  • D86.0 Саркоидоз легких
  • E05 Тиреотоксикоз
  • E05.5 Тиреоидный криз или кома
  • E06.1 Подострый тиреоидит
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • G35 Рассеянный склероз
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.8 Другие формы кератита
  • H20 Иридоциклит
  • H30 Хориоретинальное воспаление
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус
  • J63.2 Бериллиоз
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
  • J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
  • K50 Болезнь Крона
  • K51 Язвенный колит
  • K72.0 Острая и подострая печеночная недостаточность
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • L10 Пузырчатка
  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
  • L20 Атопический дерматит
  • L20.8 Другие атопические дерматиты
  • L21 Себорейный дерматит
  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L28.0 Простой хронический лишай
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • L50 Крапивница
  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз
  • L53 Другие эритематозные состояния
  • L65.9 Нерубцующая потеря волос неуточненная
  • L91.0 Келоидный рубец
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M08 Юношеский артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M30.0 Узелковый полиартериит
  • M31.1 Тромботическая микроангиопатия
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33.2 Полимиозит
  • M34 Системный склероз
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47.9 Спондилез неуточненный
  • M54.3 Ишиас
  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • R11 Тошнота и рвота
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
  • R57.9 Шок неуточненный
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

50-24-8

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь: крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение III–IV ст., полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС — отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T1/2, усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ. В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Преднизолон 0.1474
Преднизолона таблетки 0.0192
Преднизол 0.0034
Медопред® 0.003
Преднизолон Никомед 0.0025
Преднизолон буфус 0.0015
Преднизолоновая мазь 0,5% 0.0013
Декортин Н50 0.0012
Преднизолон 5 мг Йенафарм 0.0012
Преднизолона натрия фосфат 0.0009
Декортин Н20 0.0009
Преднизолон Эльфа 0.0009
Декортин Н5 0.0007
Преднизолона метасульфобензоат натрия 0.0007
Солю-Декортин Н250 0.0005
Солю-Декортин H25 0.0003
Солю-Декортин Н50 0.0003
Преднизолоновая мазь 0