Прокаин

Прокаин

Химическое название

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина. Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и Новокаин – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина, обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом. Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с Адреналином и прочими вазоконстрикторами. Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

  • для обеспечения инфильтрационной, проводниковой, спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии;
  • при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде;
  • для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии;
  • если необходимо обезболить отдельный участок тела;
  • для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия пенициллина;
  • при геморрое и трещинах заднего прохода;
  • чтобы устранить болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, экземе, дерматите, при тошноте, кератите, глаукоме и иридоциклите (сейчас назначают редко);
  • у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов, ревматизме, других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при аллергии на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту. Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • пациентам с пониженным артериальным давлением;
  • при AV-блокаде;
  • при септицемии.

Особую осторожность проявляют:

  • при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
  • у пациентов с больной печенью или ХСН;
  • при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
  • у лиц с почечной недостаточностью;
  • у детей;
  • при воспалениях в месте проведения инъекций;
  • при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы;
  • у пожилых пациентов, старше 65 лет;
  • во время лечения беременных женщин и во время родов;
  • назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

  • при болях в спине;
  • у пациентов с опухолями головного мозга;
  • при инфекционных поражениях головного мозга;
  • если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
  • при мигренях, коагулопатии, субарахноидальном кровоизлиянии;
  • у пациентов с пониженным артериальным давлением;
  • при парестезиях кожи, истерии, психозах.

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

  • головокружение, общая слабость и головная боль, сонливость, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение;
  • потеря сознания, тремор, снижение остроты слуха и зрения;
  • парестезии, респираторный паралич (субарахноидальная анестезия);
  • брадикардия, повышение или понижение артериального давления, коллапс, сердечная аритмия, боли в груди;
  • рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, анафилактический шок;
  • гипотермия в месте инъекции;
  • продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

При назначении средства от гипертонии, спазма коронарных сосудов или атеросклероза назначают 2% раствор внутримышечно, дозировкой 5 мл, 3 раза в 7 дней. Продолжительность лечения составляет один месяц (12 уколов). В течение одного года можно пройти до 4 курсов, с перерывами по 2 месяца.

Детям лекарство можно назначать в разовой дозировке не выше 15 мг на кг веса ребенка.

Передозировка

При введении больших доз препарата наблюдаются: бледность кожи и слизистой оболочки, тошнота, учащенное дыхание, рвота, холодный липкий пот, снижение АД, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия, нарушения дыхания, галлюцинации, страх, психомоторное возбуждение, судороги.

В качестве терапии поддерживают нормальное дыхание пациента с помощью ингаляций кислорода, внутривенно вводят короткодействующие местные анестетики. При тяжелой передозировке проводят дезинтоксикацию.

Взаимодействие

Прокаин усиливает и продлевает действие миорелаксантов, снижает эффективность антимиастенических лекарств.

Не рекомендуется обрабатывать место, куда будет производиться инъекция средствами, в составе которых присутствуют тяжелые металлы, это может привести к отеку и боли в месте введения препарата.

При сочетании с местными анестетиками усиливается угнетающее действие вещества на ЦНС.

Сочетание приема лекарства с ардепарином, данапароидом, далтепарином, гепарином, эноксапарином, варфарином и другими антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.

Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин); гуанадрел, мекамиламин, гуанетидин и триметафан могут привести к резкому снижению АД и брадикардии.

Прием местного анестетика с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания при проведении эпидуральной анестезии.

Продлить местноанестезирующее действие препарата можно с помощью вазоконстрикторов (метоксамина, фенилэфрина, эпинефрина).

Демекарин, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические средства, экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота) выступает в роли антагониста сульфаниламидов.

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом Адреналина. К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО.

Во время длительного лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Прокаина: Новокаин, Новокаин основание, Прокаина гидрохлорид, Новокаин буфус, раствор для инъекций Новокаин 0,5%, раствор для инъекций Новокаин 2%.

Вещество в составе препаратов находится с комбинации с сульфокамфорной кислотой (Сульфокамфокаин, Сульфопрокаин), хлорамфениколем, этанолом, бензокаином и рацементолом (Меновазин), борной кислотой и оксидом цинка (Новоциндол).

Отзывы о Прокаине

Отзывы о лекарствах на основе Прокаина хорошие. Средство хорошо обезболивает и обладает минимальным набором побочных эффектов. Его широко используют в различных областях медицины. При системном применении наиболее часто жалуются на тошноту, головокружение и слабость у пожилых пациентов, иногда проявляются аллергические реакции.

Цена Прокаина, где купить

Купить Прокаин в составе препарата Новокаин буфус (0,5% раствор для инъекционного введения) можно примерно за 50-80 рублей за 10 ампул.

Этот медикамент относится к категории обезболивающих средств, предназначенных для местного применения. Его активно задействуют для анестезии не только взрослым больным, но и юным пациентам. При использовании обезболивающего средства детям, должны соблюдаться все меры предосторожности, а также максимально точная дозировка.

В противном случае разовьются побочные эффекты и могут возникнуть серьезные осложнения.

Состав

При изготовлении медикамента производитель задействует в качестве активного вещества прокаин.

Дополняют состав инъекционного раствора:

  • водой для инъекций;
  • раствором хлористоводородной кислоты.

Форма выпуска

В аптечных сетях препарат представлен в следующих формах:

Фармакологические свойства

Активный компонент медикамента оказывает местное анестезирующее воздействие. После введения он приводит к снижению чувствительности тканей в этой зоне.

Продолжительность местной анестезии варьируется в диапазоне от получаса до часа.

В инструкции производитель указывает, что Новокаин обладает следующим фармакологическим эффектом:

  • антитоксическим;
  • антигистаминным;
  • противовоспалительным;
  • десенсибилизирующим;
  • анальгезирующим;
  • антиаритмическим;
  • снимает возбудимость сердечной мышцы и спазмы с гладкой мускулатуры;
  • снижает давление;
  • выводит из шокового состояния.

Как разводить?

Перед тем как будет сделан укол Новокаина, необходимо сделать пробу, которая покажет, есть ли у пациента индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Если на кожном покрове появится отек или покраснение, то медикамент задействовать нельзя. В том случае, когда проба отрицательная, то можно разводить медикамент в соответствии с рекомендациями, данными в инструкции.

Для блокады нужно разводить медикамент таким образом:

  • дистиллированная вода доводится до кипения и остужается (ее можно заменить физраствором);
  • Новокаин следует задействовать низкой концентрации, не более 0,5%;
  • после смешивания температура раствора должна варьироваться в диапазоне 37-38 градусов.

Показания и способы применения

Медикамент в жидкой форме показан к применению в ситуациях, при которых пациенту нужна анестезия:

  • спинномозговая;
  • эпидуральная;
  • проводниковая;
  • инфильтрационная;
  • внутрикостная;
  • анестезия слизистых ЛОР-органов;
  • пара-нефральная и вагосимпатическая, паравертебральная и циркулярная блокада;
  • для потенцирования действия средств, применяемых для общего наркоза;
  • для устранения болезненных ощущений любой интенсивности и природы;
  • для продления срока действия Пенициллина, методом его растворения;
  • в качестве вспомогательного средства при медикаментозной терапии некоторых патологий, которые чаще всего диагностируются у пациентов старших возрастных групп.

Ищите ответ на вопрос — как лечить стоматит во рту у детей в домашних условиях? Тогда вам необходимо перейти по ссылке, и ознакомиться со статьей.

Если же вас интересует вопрос — как увеличить губы без инъекций в домашних условиях, то мы советуем прочесть нашу статью.

Наружно

Чтобы обезболить слизистые ЛОР-органов препарат задействуется наружно.

Для этих целей задействуется 10,0% или 20,0% раствор Новокаина, которым нужно смазывать проблемные места.

Внутрь

Внутреннее применение лекарства практикуется достаточно редко. Пациентам специалист может приписать 30мл-50мл (0,25%-0,50%) два раза в сутки.

При зубной боли

Если человека сильно мучает зубная боль, он может снять ее следующим образом:

  • ватку или кусочек марли надо смочить в лекарстве;
  • компресс прикладывается к болевому очагу и оставляется там на некоторое время;
  • если у пациента открыт зубной канал, то смоченную ватку можно поместить прямо в дупло;
  • не рекомендуется глотать лекарство со слюной, так как возможно развитие аллергической реакции.

Детям

Юным пациентам прописывается медикамент, начиная с двенадцатилетнего возраста.

Дозировка для каждого больного определяется индивидуально, но не более 15мг на 1 кг массы тела.

Инструкция по применению Новокаина в ампулах внутримышечно

Внутримышечное введение лекарственного средства показано при развитии таких патологических состояний:

  • атеросклероза;
  • эндартериита;
  • гипертонической болезни;
  • астмы бронхиальной;
  • спазмирования мозговых и коронарных сосудов;
  • суставных заболеваний инфекционной или ревматической природы.

С такими патологиями сталкиваются преимущественно пожилые люди. Их лечение проводится в условиях стационара.

В мышечные ткани делается укол, во время которого вводится 2,0% раствор в объеме 5мл. Людям делаются инъекции три раза в неделю.

Курс такой терапии составляет 12-ть уколов. После этого делается десятидневный перерыв. За год больным проводится четыре курса внутримышечной терапии.

Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к компонентам лекарства, то ему назначают изначально 2,0% раствор в количестве 2,0мл.

При отсутствии побочных эффектов дозу следующего укола увеличивают на 1,0мл. Постепенно его переводят на 5,0мл за одну инъекцию.

Внутривенно

Для внутривенного введения задействуется медикамент такой концентрации: 0,25%-0,50%. За один раз вливается от 1мл до 15мл.

Количество манипуляций для каждого больного назначается специалистами, так как продолжительность терапии напрямую зависит от тяжести патологии.

В хирургической практике Новокаин внутривенно задействуется в качестве наркоза. Его вводят со скоростью 60-120 капель в минуту.

Аналоги

Если по каким-либо причинам человек не может задействовать инъекционный раствор, то ему следует обратиться к лечащему врачу для назначения аналога.

В аптечных сетях представлены лекарственные препараты, обладающие идентичным фармакологическим воздействием.

Заменить «Новокаин» можно «Прокаином гидрохлоридом».

В инструкции, которая прилагается производителем к каждой упаковке «Новокаина», отмечаются следующие противопоказания:

  • повышенная чувствительность к активному компоненту раствора и вспомогательным веществам;
  • запрещается задействовать лекарство детям, которым еще не исполнилось двенадцати лет;
  • очень осторожно жидкость применяется пациентам, возраст которых превышает 65-ть лет, беременным женщинам, кормящим матерям;
  • ярко выраженные изменения в тканях фиброзного плана.

Взаимодействие с другими препаратами

Если препарат будет задействован параллельно со снотворным, средствами для общей анестезии, седативными лекарствами, транквилизаторами и анальгетиками наркотической группы, то он усилит их угнетающее воздействие на ЦНС.

При параллельном применении раствора для инъекций с антикоагулянтами может спровоцировать кровотечение.

Производитель препарата в инструкции указывает, что на фоне его применения у людей, в частности у юных пациентов, могут возникать такие побочные эффекты:

  • кожные покровы начинают сильно зудеть, на них появляются характерные для аллергических реакций высыпания;
  • в области грудины возникают болезненные ощущения;
  • повышается сонливость;
  • в теле ощущается слабость;
  • мучают головные боли;
  • возможно развитие аритмии, брадикардии;
  • начинает кружиться голова;
  • наблюдаются скачки давления;
  • развивается вазодилатация периферическая;
  • может случиться коллапс и т. д.

Условия выпуска и хранения

Лекарство отпускается из аптечных сетей по врачебным рецептам. Ему необходимо обеспечить правильное хранение, в сухом и затемненном месте, к которому закрыт доступ у детей и домашних питомцев.

В помещении должен присутствовать температурный режим, не превышающий 25 градусов.

Цена

В аптечных сетях цена на жидкость для инъекций может варьироваться в диапазоне от 35-ти до 50-ти рублей за упаковку, в которой содержится пять ампул.

Хотите узнать, каковы признаки и лечение гайморита у взрослых в домашних условиях? За подробной информацией, вам необходимо обратиться к статье.

Как лечить миндалины в горле у взрослого, вы сможете прочесть по .

А ознакомиться с правилами лечения хронического тонзиллита у взрослых народными средствами, вы сможете по ссылке.

Срок годности

Раствор для инъекций пригоден к применению в течение трех лет с момента изготовления. По истечении этого временного промежутка лекарственное средство должно быть утилизировано.

467. Novocainum

467. Novocainum

Новокаин

Procaini Hydrochloridum *

бета-Диэтиламиноэтилового эфира n-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический поро­шок, без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спир­те, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

Подлинность. Препарат дает характерные реакции на ароматические первичные амины и хлориды (стр. 743; 747).

0,05 г препарата растворяют в 2 мл воды, прибавляют 3 капли разве­денной серной кислоты и 1 мл 0,1 н. раствора перманганата калия; фио­летовая окраска моментально исчезает (отличие от совкаина).

0,2 г препарата растворяют в 2 мл воды, прибавляют 0,5 мл раствора едкого натра; выделяется бесцветный маслянистый осадок.

Температура плавления 154-156°.

Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,5 г препарата в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды должен быть прозрачным и бесцветным.

Кислотность. При прибавлении к этому раствору 1 капли раствора метилового красного может получиться розовое окрашивание, которое должно перейти в желтое от прибавления не более 0,15 мл 0,05 н. рас­твора едкого натра.

Органические примеси. Раствор 0,2 г препарата в 2 мл концентриро­ванной серной кислоты должен быть бесцветным.

Раствор 0,5 г препарата в 5 мл азотной кислоты должен быть бес­цветным.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и не должна давать реакции на тя­желые металлы.

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды и 10 мл разведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют нейтральный красный-или тропеолин 00 в смеси с метиленовым синим.

1 мл 0,1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,02728 г C13H20N202 * HCl, которого в препарате должно быть не менее 99,5%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого.

стекла.

Высшая разовая доза внутрь 0,25 г.

Высшая суточная доза внутрь 0,75 г.

Высшая разовая доза внутримышечно (2% раствор) 0,1 г.

Высшая суточная доза внутримышечно (2% раствор) 0,1 г.

Высшая разовая доза в вену (0,25% раствор) 0,05 г.

Высшая суточная доза в вену (0,25% раствор) 0,1 г.

Примечание. Для инфильтраиионной анестезии: первая разо­вая доза в начале операции не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора и 0,75 г при применении 0,5% раствора. В дальнейшем на каждый час операции не свыше 2,5 г при применении 0,25% раство­ра и 2 г при применении 0,5% раствора.

Местноанестезирующее средство.

Прокаин (Procaine)

  • Применение вещества Прокаин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Прокаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Прокаин

Латинское название вещества Прокаин

Procainum (род. Procaini)

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H20N2O2

Фармакологическая группа вещества Прокаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I84 Геморрой
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    59-46-1

    Характеристика вещества Прокаин

    Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

    Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

    Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

    При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

    Применение вещества Прокаин

    Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

    Гиперчувствительность.

    Побочные действия вещества Прокаин

    Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

    Усиливает эффект наркозных средств.

    При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

    Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

    Пути введения

    Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально.

    Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Новокаин 0.0213
    Новокаина раствор для инъекций 0,5% 0.004
    Новокаина раствор для инъекций 2% 0.0016
    Новокаин буфус 0.0011
    Прокаина гидрохлорид 0.001
    Новокаина раствор для инъекций 0.0004
    Новокаина гидрохлорид 0.0004
    Новокаин-Виал 0.0003
    Новокаина основание 0.0001
    Новокаина раствор для инъекций (во флаконах) 0
    Свечи с новокаином 0,1 г 0

    b-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид.

    Местноанестезирующее средство, применяемое для спинномозговой и инфильтрационной анестезии, 0,25-0,5% раствор для инъекций; растворитель для антибиотиков, пролонгирующий их действие.

    Новокаин – сложный эфир ПАБК.

    Предпосылкой создания этой группы синтетических средств явилась попытка найти аналог кокаина, обладающий местноанестезирующем действием, но в то же время не являющийся наркотическим средством. Выяснилось, что местноанестезирующее действие обусловлено анестезиоформной группой – остаток бензойной кислоты, связанный эфирной связью с азотсодержащей группой.

    Описание: бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения.

    Растворимость: очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

    Тпл=154-156°С.

    Подлинность:

    1) Реакции, обусловленные ароматической аминогруппой.

    1.1 ГФ Х. Образование азокрасителя.

    1.2 Образование оснований Шиффа.

    оранжевое окрашивание

    1.3 Окисление первичной ароматической аминогруппы. Окислитель – перманганат калия, при положительной реакции – обесцвечивание раствора.

    2) ГФ Х. Реакция вытеснения основания новокаина из его соли.

    3) Реакция на хлорид-ион с нитратом серебра в азотнокислой среде.

    4) Спектральные характеристики:

    ИК-спектр в области 4000-400 см-1

    УФ-спектр 0,001% водный раствор lмах=290 нм

    Количественное определение:

    1) ГФ Х. Субстанция определяется методом нитритометрии, основанном на свойстве первичной ароматической аминогруппы образовывать с нитритом натрия в солянокислой среде соли диазония. Индикатор – тропеолин 00 с метиленовым синим или нейтральный красный. Fэкв=1.

    2) УФ спектроскопия при 298 нм (вода)

    290 нм (0,001 М раствор соляной кислоты).

    3) Фотоколориметрический метод основан на образовании новокаином азокрасителя.

    4) Для внутриаптечного контроля возможны методы титрования по кислотному остатку: алкалиметрия и аргентометрия (метод Мора).

    Хранение: прокаина гидрохлорид под действием щелочности стекла легко гидролизуется, с выпадением в осадок основания новокаина:

    Для подавления гидролиза в качестве стабилизатора используют 0,1 М раствор HCl. Субстанция хранится в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла (для предотвращения окисления препарата и гидролиза). Растворы новакаина отпускают в склянках темного стекла.