Прометазин инструкция по применению

Прометазин

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин. Обычно вещество присутствует в лекарственных препаратах в виде камситала либо гидрохлорида.

Химические свойства

Прометазин – производное фенотиазина, его строение и фармакологические свойства сходны с диэтазином и аминазином. По внешнему виду это белый кристаллический порошок, который легко растворяется в воде и спирте. Водородный показатель средства (2,5% водный раствор) от 3,9 до 4,9.

Молекулярная масса вещества = 284,4 грамма на моль. При длительном пребывании на свету порошок и его водные растворы темнеют.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, седативное, противозудное, антигистаминное, противорвотное, снотворное, местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прометазин обладает сильной антигистаминной активностью. Обеспечивает блокировку Н1-гистаминовых рецепторов по конкурентному механизму. Средство снижает проницаемость капилляров, ликвидирует зуд и отечность слизистых оболочек. Обладает андренолитическим, холинолитическим, умеренно периферическим и центральным действием. Вещество оказывает влияние на фермент гистамин-N-метилтрансферазу, что приводит к блокировке центральных Н3-гистаминовых рецепторов.

Лекарство угнетает работу центральной нервной системы, обладает седативным, антипсихотическим, снотворным действием. После приема средства понижается температура тела, снижается возбудимость вестибулярного аппарата, проходит головокружение. Противорвотный эффект достигается за счет блокады хеморецепторов в зоне продолговатого мозга.

Средство проникает через гематоэнцефалический барьер. У беременных женщин, которые принимали лекарство за 14 дней до родов, новорожденные дети были со сниженной агрегацией тромбоцитов. При проведении клинических испытаний у данного вещества не было выявлено мутагенной активности, оно не оказывает отрицательного влияния на развитие плода.

После поступления в организм лекарство полностью и в короткий срок усваивается в пищеварительном тракте. Эффект от приема препарата можно наблюдать в промежутке от 15 минут до часа, после приема. При внутривенном введении лекарство начинает действовать через 4-5 минут после инъекции, при внутримышечном введении – через 20 минут. Эффект от приема препарата сохраняется 12 часов (перорально) и 4-6 часов (инъекции). Степень связывания с белками плазмы крови – от 70 до 90%.

Метаболизм лекарства протекает в тканях печени и почек. В результате образуются сульфоксид прометазина, N-дезметилпрометазин и другие метаболиты. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов. Лекарство выводится с мочой.

Показания к применению

У данного вещества широкая сфера применения в медицине.

Прометазин назначают:

  • для лечения аллергических заболеваний и реакций на другие препараты, зуда, сыпи, крапивницы, экземы, сывороточной болезни, сенной лихорадки, ангионевротического отека, анафилактического шока;
  • при искусственной гибернации;
  • в составе комплексного лечения бронхообструктивного синдрома;
  • при кожных заболеваниях, дерматитах, нейродермите;
  • для лечения диатеза, токсикодермии;
  • в качестве успокаивающего средства после операций и перед оперативными вмешательствами;
  • в комбинации с болеутоляющими средствами;
  • во время проведения наркоза для профилактики развития рвоты и тошноты;
  • для лечения мигрени, кинетозов, возбуждения, бессонницы, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в комбинации с другими лекарствами);
  • детям и подросткам при экземе, ложном крупе, астматическом бронхите, сывороточной болезни, при аллергодерматозах и экссудативном диатезе;
  • при экстрапирамидных расстройствах (на фоне лечения нейролептиками);
  • во время проведения исследования желудочной секреции, если в качестве стимулятора секреции назначили гистамин.

Противопоказания

Средство не применяется:

  • если у пациента ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к этому веществу и другим фенотиазинам;
  • при коме;
  • в сочетании с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения их приема;
  • у пациентов с алкогольной интоксикацией;
  • при заболеваниях почек и печени;
  • у беременных женщин;
  • у детей с эпизодически возникающей рвотой неизвестного происхождения;
  • при кормлении грудью;
  • парентерально в раннем детском возрасте (до 60 дней);
  • внутрь в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Во время лечения Прометазином могут наблюдаться:

  • умеренное онемение слизистой во рту, сонливость, нарушение координации движений;
  • тошнота, понос, сухость во рту, запор, дискомфорт в пищеварительном тракте;
  • слабость, головокружение, ощущение усталости, снижение остроты зрения;
  • болезненность при проведении внутримышечных инъекций.

Редко проявляются:

  • эйфория, бессонница, истерия, кататония, возбуждение ЦНС, головные боли, нистагм, окулогирный криз, экстрапирамидные расстройства, желтуха;
  • брадикардия, обморок, тахикардия, понижение артериального давления при внутривенном введении, сердечная аритмия;
  • повышенная чувствительности к свету, контактный дерматит, лейкопения;
  • крапивница, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
  • апластическая анемия, отек Квинке, экзантема, анафилактические реакции;
  • анурия, проблемы с дыханием.

Прометазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от показаний и возраста пациента.

Внутрь, перорально лекарство назначают в дозировке от 75 до 100 мг в сутки.
Днем используют дозировку меньшую, чем перед отходом ко сну. Назначают от 12,5 до 25 мг средства в дневное время и до 50 мг перед сном.

Максимально допустимая разовая дозировка при приеме внутрь составляет 75 мг, суточная – до 0,5 грамма. Внутримышечно можно вводит не более 50 мг средства за раз и не более 0,25 г в день.

Внутримышечно лекарство вводится глубоко в мышцу. Внутривенные инъекции проводят в составе литического коктейля.

При анафилактическом шоке лекарство вводится после Эпинефрина в дозировке от 10 до 20 мг, медленно, внутривенно. Рекомендуется сделать повторную инъекцию через 1-2 суток.

Для детей до 2 лет назначают Прометазин в дозировке 10-20 мг, 1-2 раза в день. В возрасте от 2 до 5 лет применяют перорально по 50-30 мг, 1-2 раза в сутки. Дети от 5 до 10 лет принимают от 5 до 45 мг препарата в день, за 1-3 раза. Подросткам и детям от 10 лет назначают по 5-60 мг средства в день, за 1-3 приема.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: одышка, гиперемия лица, мидриаз, сухости во рту и на слизистых, возбуждение ЦНС, делирий в детском возрасте, тремор, судороги, снижение АД, снижение дыхательной активности, обморок.

Рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок, назначить энтеросорбенты, солевые слабительные, внутривенно вводятся р-ры электролитов. За пострадавшим необходимо следить, контролировать жизненно важные показатели. Также показано проведение симптоматической терапии. Назначают сосудосужающие средства, кислород, антихолинергические средства, барбитураты, дифенгидрамин.

Диализ не дает положительного эффекта, нельзя назначать аналептики и эпинефрин.

Взаимодействие

Сочетание Прометазина с опиоидными обезболивающими, снотворными, и местными обезболивающими приводит к снижению эффективности последних.

Трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующее и седативное действие препарата.

Препараты, понижающие давление в сочетании с Прометазином, усиливают свое действие. Кодеиновый сироп, подавляющий кашлевой рефлекс, лучше не сочетать с данным лекарственным средством.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

За 3 суток перед проведением аллергологического тестирования рекомендуется отменить вещество. Также лекарство вызывает ложно положительную реакцию при прохождении теста на беременность.

Раствор нельзя вводить подкожно и внутриартериально.

С осторожностью средство назначают:

  • при хронических респираторных заболеваниях;
  • с транквилизаторами и опиоидными анальгетиками, с кодеином;
  • при рвоте не уточненного происхождения.

Во время проведения терапии нельзя управлять автомобилем, выполнять работу, требующую высокую скорость психомоторных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав лекарств: Пипольфен, Прометазина гидрохлорид, Дипразин, Колдрекс Найт.

Отзывы

Отзывы на препараты Прометазина есть как положительные, так и отрицательные. Лекарство обладает большим набором побочных эффектов, которые нередко проявляются после приема средства. Препараты отличаются высокой эффективностью, однако принимать их нужно в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Цена Прометазина, где купить

Цена Пильпофена для инъекционного введения, дозировкой 50 мг на 2 мл составляет примерно 800 рублей, 10 ампул. Купить сироп от кашля Колдрекс найт, содержащий 20 мг Прометазина на 20 мл сиропа можно за 130 рублей.

ВНИМАНИЕ!!!
ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДОСТАВЛЕНА ТОЛЬКО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ!!!
Я ВАС НЕ ЗАСТАВЛЯЮ НИЧЕГО ПРОБОВАТЬ ЭТО ВАШЕ ДЕЛО И ВАША ЖИЗНЬ И ОТВЕТСТВЕННОСТЬ НЕ НЕСУ ЗА ВАШЕ СОДЕЯНОЕ!!!!
С подъемом хьюстонского хип-хопа на юге США, а затем и по всей Америке всё больше внимания стала привлекать местная традиция употребления кодеинового сиропа от кашля.
Наиболее прижившимися названиями прихлебываемой из непременных пенопластовых стаканчиков микстуры стали «дранк», «сиззрп», «лин», «пёрп» или просто «ёрп». С определенного времени сироп становится главной темой создаваемых в Хьюстоне — культурной пустоши Америки — песен и клипов. Под влиянием пёрпл дранка печально известный Dj Screw в начале 90-х придумывает новое для хип-хопа звучание под названием «сhopped and screwed» (что русскоязычные писаки договорились переводить как «нарубленный и замедленный»). Скрю брал какой-нибудь хип-хоп и замедлял его темп до тех пор, пока он не превращался в медитативно-кашеобразное месиво, начинавшее жить своей, отдельной от оригинала жизнью. Расслабленная медлительность создаваемых таким образом композиций обнаруживала схожесть с эффектом от сиропа. С тех пор подобный прием стал повсеместно используемым и усилиями группы SALEM лёг в основу вичхауса.
Несмотря на то, что существуют разные способы приготовления пёрпл дранка, его главным ингредиентом является сироп от кашля, содержащий кодеин и прометазин. Далее сироп разбавляется любым тоником или минералкой, в которой предварительно можно растворить шарик от Чупа-Чупса. Сироп традиционно дуют из одноразовых пенопластовых стаканчиков белого цвета по 20 баксов за упаковку из 1000 штук, которые безопаснее для планеты, чем бумажные. Более того, благодаря многочисленным клипам, выдвинувшим эту посуду для пикников на роль единственно возможной ёмкости для пёрпл дранка, из стаканчиков можно потягивать хоть органическое соевое молоко, все равно все сочтут вас кодеинозависимым.
1 — сироп от кашля (прометазин + кодеин), 2 — Спрайт, 3 — пенопластовый стаканчик.
Первую большую оду сиропу сочинили участники группы Three 6 Mafia — их трек «Purple Punch» являлся настоящей пропагандой пурпурной смеси. Будучи аддиктивной и не очень полезной бурдой, дранк, вероятно, выдернул из тимберлендов немало хип-хоп деятелей, но кончина уже упомянутого выше Dj Screw в возрасте 29 лет является самой хрестоматийной. Screw, как утверждается, поцеживал дранк ежедневно на протяжении последнего года жизни, что дало прессе основания обвинить именно дранк в смерти Роберта Дэвиса — реальное имя Dj Screw.
Дранк, может, и сыграл главную скрипку в убийстве Скрю, но, кроме того, у хьюстонского инноватора был каторжный рабочий график, питался он исключительно жирной жареной пищей и выкуривал в день не меньше министра иностранных дел Сергея Лаврова. Судя по интенсивности возлияний дранком, ставший лицом сиропного лайфстайла Screw давно проложил рельсы в нижние миры и удержать его от падения могла бы разве что ибогаиновая клиника . С другой стороны, он своим примером доказал относительную безопасность приема дранка в умеренных количествах.
DJ Screw — Drank Up In My Cup (Chopped & Screwed)
Сироп, особенно после смерти Скрю, не раз подвергался нападкам со стороны обеспокоенных групп, что не сильно повредило его имиджу главного напитка хип-хопа, а лишь сделало более затруднительным поиск необходимых прекурсоров. Но, если ты живешь в Хьюстоне, всегда можно сгонять за лекарством через границу в Мексику, где его продают без рецепта. При том, что сироп стоит гроши и ассоциируется с заторможенностью и снижением продуктивности, дранк не воспринимается как доступный наркотик для социального дна, подобно настойке боярышника. Напротив, благодаря усилиям его главных популяризаторов, хьюстонское пойло приобрело статус символа материального успеха и выражения хастлерского духа «грязного юга».
Soulja Boy со стаканом пёрпл дранка

Прометазин — противоаллергическое средство в дерматологии и других областях медицины

Аллергические реакции в организме человека проявляются несколькими морфологическими признаками, в числе которых – нарушения функционирования кожных покровов. Прометазин – препарат, устраняющий последствия аллергии в дерматологии.

Особенности препарата

Препарат применялся ранее как усилитель действия основных наркотических веществ при проведении операций. Современное использование Прометазина связано с анальгетическим, психотропным, расслабляющим, снотворным, гипотермным, антифобическим и тормозящим действием на ЦНС.

Латинское название Прометазина – Promethazinum.

Лекарственные формы

Препарат Прометазин известен в продаже под тремя лекарственными формами:

  1. Таблеток Прометазина с массой действующего вещества 0,1 грамма, половине этого количества (0,05 г) и ее четвертинке – 0,025 г. С действующим веществом Прометазин на прилавках встречаются таблетки Пипольфен и Пилользин. Таблетки локализуются в блистеры из полимерных материалов и упакованы в бумагу из картона.
  2. Драже Прометазина упаковываются так же, как и таблетки, под одноименными торговыми марками. Содержание действующего вещества в драже – 0,025 и 0,05 г.
  3. Ампулы Прометазина для внутривенного и внутримышечного введения имеют емкость по 2 мл с массовой долей действующего вещества в растворе 0,025. В коробке упаковано по 10 ампул Прометазина, продающегося под торговой маркой Пипольфен.
  4. Сироп с содержанием Прометазина выпускается в емкостях из темного стекла или пластмассового материала разного объема.

Состав Прометазина

Основным веществом во всех лекарственных формах является прометазин. С целью улучшения проникновения действующего вещества в клеточные структуры, в таблетки принято добавлять дополнительно желатин, крахмал из картофеля, тальк, стеариновый магний и стеариновую кислоту, гидратированную лактозу. Оболочка таблеток выполняется из талька, оксида титана (IV), синего ариавита, высокомолекулярного полимера этиленгликоля – макрогола с молекулярной массой 35 000 а.е.м., желатины, сахарозы и раствора глицерина.

В состав инъекционного раствора входит хлористый натрий, пиросульфитный калий и инъекционная вода. В состав сиропа Прометазин могут входить дополнительно вещества, использующиеся при лечении симптомов кашля и т.д.

Цены

Раствор Пипольфена для внутримышечных и внутривенных инъекций с концентрацией 2,5% продается по 800 рублей за упаковку с 10 ампулами. В Москве и Санкт-Петербурге стоимость препарата может на 100-150 рублей быть дороже. Сироп с содержащимся прометазином Колдрекс Найт продается ориентировочно стоимостью 140-160 рублей за упаковку.

Таблетки Прометазина или драже венгерского производства будут стоить в аптеке от 360 до 380 рублей за упаковку.

Фармакодинамика

Прометазин, как и другие производные фенотиазина, являются блокаторами для рецепторов, раздражающихся гистамином (Н1). В результате конкурентного действия прометазин оказывается наиболее действенным по отношению к гистаминовым рецепторам. В результате взаимодействия прометазина с рецепторными образованиями клеток производятся следующие фармакологические действия:

  • снижается общая температура тела;
  • устраняется головокружение;
  • купируются воспалительные процессы;
  • предупреждается и устраняется рвота;
  • увеличивается избирательная способность клеточных мембран кровеносных сосудов;
  • устраняется и предупреждается рефлекс икоты;
  • купируются клинические признаки аллергии;
  • снижается способность к возбуждению рецепторов полукружных каналов вестибулярного аппарата;
  • снижается интенсивность реакций вегетативных реакций симпатического отдела автономной нервной системы;
  • преобладает выраженный холинолитический эффект;
  • происходит местное обезболивание;
  • тормозит лабиринтное функционирование.

Фармакокинетика

Прометазин через несколько минут после приема начинает всасываться в органах пищеварительной системы. Терапевтическое действие препарата в виде клинических ослаблений признаков патологии формируется при приеме таблеток и драже через 40-50 минут, при внутривенной инъекции прометазина – через 4-7 минут, при внутримышечной инъекции – спустя 15-25 минут.

Клинический эффект способен длиться на протяжении половины суток после перорального употребления Прометазина. Фармакологический эффект после инъекций наступает быстрее, но длится в 2 раза меньше, чем при пероральном применении. Эти свойства разных лекарственных свойств играют роль при нахождении пациента в домашних или клинических условиях.

В свободном виде прометазин доставляется к рецепторам в количестве 10-35% от общего количества. Остальной прометазин связывается с плазменными белками для эффективного воздействия с гликопротеидами мембран клеток. Период полураспада действующего вещества зависит от общего состояния обмена веществ и степени функционирования органов, в которых осуществляется период полураспада (почки и печень). Обычно длительность периода полураспада соединения колеблется синхронно с длительностью фармакологического эффекта или превышает его не более, чем на 10%.

Приблизительно пятая часть конечных продуктов распада Прометазина выводится через пищеварительную систему, остальная часть препарата – с выделяющейся мочой.

Показания

Дерматология – не единственный раздел медицины, блокада гистаминовых рецепторов с использованием Прометазина наблюдается при следующих патологиях:

  • укачивание в транспорте;
  • сезонная аллергия к цветочной пыльце;
  • диатез;
  • нейродермит;
  • дерматит аллергического происхождения;
  • неинфекционное воспаление кожных покровов;
  • резкое увеличение гистамина в крови (анафилактический шок);
  • симптомы укуса насекомых;
  • позывы к рвоте и тошноте;
  • лечение пилороспазма;
  • варикозная экзема на ногах;
  • воспаление слизистой носовой полости и конъюнктивной оболочки глаз аллергического характера;
  • кожный зуд;
  • кружения в голове;
  • переполнение эндолимфой полости внутреннего уха;
  • бронхиальная астма;
  • стеноз гортани и обструкция носовой полости и носоглотки;
  • сывороточная болезнь;
  • крапивница;
  • ревматизм аллергической природы;
  • ангионевротический отек;
  • дерматиты: экссудативный, контактный и т.п.;
  • высокая температура;
  • воспаление тройничного нерва;
  • экзема;
  • неврозы, психозы, хорея.

Препарат эффективен также при местном обезболивании.

Инструкция по применению

Взрослым

В сутки суммарное количество употребление Прометазина не должно превышать 0,5 г. Дозировка препарата подбирается лечащим доктором с учетом индивидуальных особенностей пациента (антропометрические данные, общее состояние здоровья и т.д.). Разовый прием Прометазина не должен быть более 0,075 г.

Детям и новорожденным

Однократный прием Прометазина у новорожденных детей не должен превышать 5-10 мг, для детей ясельного и дошкольного возраста однократная доза составляет 10-15 мг, дети школьного возраста до 14 лет могут принимать по 20 мг. Количество приемов препарата определяется врачом, но не должна превышать 3 раза в сутки.

При беременности и лактации

В целях недопущения патологий экстрапирамидного характера у плода или новорожденного беременные и женщины, вскармливающие грудью не должны принимать препарат. При показаниях к Прометазину в подобных случаях прибегают к препаратам – аналогам с более мягким фармакологическим эффектом.

Недопустимо использовать Прометазин при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость прометазина;
  • рвота неясной этиологии;
  • средняя и сильная степень недостаточности работы печени и почек;
  • совместное употребление препарата с ингибиторами моноаминооксидазы;
  • коматозное состояние;
  • совместное употребление с алкоголем, анальгетиками, снотворным;
  • некоторые формы глаукомы;
  • апноэ.

При лечении Прометазином необходимо следить за недопустимостью возможных побочных эффектов:

  • головные боли;
  • плохая ориентация в пространстве;
  • несвязная речь;
  • участившиеся апноэ;
  • нарушения ритмичности сокращений сердца;
  • проблемы с дефекацией (понос или запор);
  • истерия;
  • эйфория;
  • боязнь проведения внутримышечных инъекций.

При обнаружении любого эффекта, нежелательного для здоровья, прием Прометазина прекращают.

  • При употреблении Прометазина не проводят тестирования на беременность вследствие обнаружения ложного положительного результата.
  • Управление автотранспортом в период лечения и сутки после него временно прекращают.
  • При лечении простудных заболеваний хронической формы вкупе с другими препаратами процесс лечения подлежит контролю со стороны врача.
  • Растворы прометазина не вводят под кожу и внутрь артерий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется усиливать действие Прометазина следующими препаратами при различных патологиях:

  • сиропом с кодеином;
  • антидепрессантами;
  • снотворным;
  • анальгетиками;
  • местными анестетиками.

Отзывы пользователей, принимавших Прометазин, неоднозначны. На разных форумах статистические данные о достоинствах и недостатках Прометазина разнятся. Вывод из большинства отзывов напрашивается следующий: препарата действительно оказывает лечебное воздействие при указанных показаниях, но обилие побочных эффектов ограничивает его масштабное применение.

Аналоги

Действующее вещество прометазин содержится в нескольких препаратах: Прометазина гидрохлорид, Колдрекс найт, Дипразин и, наиболее распространенный — Пипольфен.

Прометазин и другие препараты от головокружения при шейном остеохондрозе — тема видео ниже:

Прометазин (Promethazine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Прометазин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Прометазин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Прометазин

Латинское название вещества Прометазин

Promethazinum (род. Promethazini)

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата)

Брутто-формула

C17H20N2S

Фармакологическая группа вещества Прометазин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.5 Психоз алкогольный
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • G25.5 Другие виды хореи
  • G43 Мигрень
  • G50.0 Невралгия тройничного нерва
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L28 Простой хронический лишай и почесуха
  • L29 Зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • T75.3 Укачивание при движении
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

60-87-7

Характеристика вещества Прометазин

Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противозудное, противорвотное, снотворное, седативное.

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.

Применение вещества Прометазин

Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Прометазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).

Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь (после еды), в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Прометазин

Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Пипольфен® 0.0091
Прометазина гидрохлорид 0.0013

Sera Protazol — Протазол

Активное вещество Protazol’а — Bis(4-dimethylamino-phenyl) phenyl methylium hydroxide (основание малахитового зеленого) высоко эффективно против стадии «бродяжек» в развитии этого паразита (когда паразит свободно плавает в воде в поисках хозяина). В то же время он хорошо переносится рыбами. Помимо Ichthyophthirius multifiliis, Protazol также эффективен против других ихтиопатогенных реснитчатых, таких как Trichodina sp. и Chilodonella sp. Внимание: В случае заражения рыб ихтиофтириозом постепенное повышение температуры аквариумной воды до 30 °C повысит шансы на успешное излечение.

Инструкция по применению и дозировка: добавьте 1 мл на каждые 20 литров аквариумной воды. Биологические фильтры могут продолжать работать, но в случае сильного загрязнения следует произвести их чистку перед применением средства. В период применения средства УФ-лампы должны оставаться выключенными. Через 24 часа произведите подмену как минимум 70% воды. В случае возникновения помутнения произведите подмену воды незамедлительно. Мертвые паразиты Ichthyophthirius могут быть видны в виде разбросанных по телу рыбы белых точек в течение 2 дней! Обычно, одного применения достаточно. В тяжелых случаях повторите обработку через 4-5 дней. Не превышайте дозировку, так как ослабленная рыба может оказаться более чувствительной. Недопустимо применение вместе с другими лекарственными средствами.Инструкция Sera Protazolв ПДФ формате.
!!! Протазол эффективнее малахитового зеленого, работает гораздо более продолжительное время, его можно применять в широком диапазоне значений рН, и он несравненно менее токсичен, а потому очень хорош для лечения чувствительных рыб.