Пропанол инструкция по применению

Пропанорм

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 307 руб.

Пропанорм – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 10 мл в стеклянных ампулах без цвета с точкой разлома, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

1 таблетка содержит:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг или 300 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135,7 мг или 271,05 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза 5, крахмал кукурузный, микроцеллюлоза гранулированная, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, эмульсия диметикона с кремния диоксидом, титана диоксид.

1 мл раствора содержит:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 3,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: декстрозы (глюкозы) моногидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой
Применение Пропанорма показано для профилактики и лечения аритмических патологий:

  • Пароксизмальные нарушения ритма (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, наджелудочковые – фибрилляция и трепетание предсердий);
  • Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • Предсердно-желудочковая re-entry (механизм повторного обратного входа импульса) тахикардия.

Кроме этого, таблетки назначают для профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Раствор для в/в введения
Раствор назначают для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковых тахикардий (при отсутствии нарушений сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

  • Выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия;
  • Значительное нарушение водно-электролитного баланса (в том числе метаболизма калия);
  • Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • Одновременное применение ритонавира;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Выраженные изменения миокарда органического генеза: рефрактерная хроническая сердечная недостаточность при фракции выброса левого желудочка меньше 35%, кардиогенный шок (не включая аритмический шок);
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, применение таблеток противопоказано:

  • Нарушение внутрипредсердной проводимости;
  • Дистальная блокада или блокада ножек пучка Гиса при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • Миастения;
  • Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Дополнительные противопоказания к применению раствора для в/в инъекций:

  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром Бругада;
  • Миастения gravis;
  • Нарушение проводимости возбуждения между предсердиями и желудочками, внутрижелудочковая, синоатриальная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
  • Удлинение интервала QT;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов, цизаприда, фенотиазинов, бепридила, макролидов для приема внутрь (удлиняющие интервал QT средства).

С осторожностью следует назначать Пропанорм при ХОБЛ легкой и средней степени, пациентам с установленным искусственным водителем ритма сердца, в пожилом возрасте.

Кроме этого:

  • Таблетки: нарушения функции почек и/или печени, миастения gravis;
  • Раствор: бронхиальная астма, органические поражения миокарда, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, гипер- и гипокалиемия.

Применение таблеток и раствора в период беременности показано только по жизненным показаниям (особенно в I триместре), при условии превышения ожидаемой пользы от терапии для матери над потенциальной угрозой для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования врач назначает и корректирует индивидуально, с учетом клинических показаний.

Обычная суточная доза – 450 мг (по 150 мг 3 раза в сутки через каждые 8 часов). Для достижения желаемого терапевтического эффекта может быть показано повышение начальной дозы каждые 3-4 дня до 600 мг в сутки (в 2 приема) или до максимальной суточной дозы 900 мг – в 3 приема.

Нагрузочная доза при купировании пароксизма фибрилляции предсердий составляет 600 мг однократно.

Если на фоне применения Пропанорма частота появления и тяжесть аритмии повышается, рекомендуется снизить дозу или временно отменить препарат.

Больным с весом тела меньше 70 кг или в возрасте старше 70 лет назначают сниженную дозу, начинать применение следует в условиях стационара под контролем артериального давления (АД) и электрокардиографии (ЭКГ).

Режим дозирования для больных с нарушенной функцией печени должен составлять 1/5-1/3 от обычной дозы, с нарушенной функцией почек (при клиренсе креатинина меньше 10%) начальную дозу сокращают в 2 раза.

Раствор для внутривенного (в/в) введения
Раствор предназначен для в/в струйного или капельного введения.

Для инфузионного раствора можно использовать только 5% раствор глюкозы!

Длительную инфузию следует проводить через 3-5 минут после внутривенного введения препарата.

Режим дозирования устанавливает врач на основании данных электрокардиографии и клинического состояния пациента индивидуально.

Рекомендованное дозирование:

  • В/в струйное введение: медленно – препарат вводят в течение 10 минут из расчета по 1,5-2 мг на 1 кг веса больного. Для достижения клинического эффекта через 90-120 минут можно повторно ввести данную дозу;
  • Кратковременная инфузия: в течение 60-180 минут со скоростью 0,5-1 мг препарата в минуту – из расчета по 0,5-2 мг на 1 кг веса. Для достижения клинического эффекта через 60-120 минут процедуру можно повторить;
  • Продолжительные инфузии: до 560 мг в сутки, что эквивалентно 160 мл раствора Пропанорма.

Суточная доза не должна превышать 560 мг.

Для лечения тяжелой аритмии показано применение кратковременных и продолжительных инфузий.

Процедуру введения препарата следует проводить под тщательным контролем состояния больного, в случае значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), расширения более чем на 25% комплекса QRS или удлинения интервала QT более чем на 20%, необходимо немедленно прекратить инфузию!

При нарушенной функции почек и/или печени применение даже обычных терапевтических доз может вызвать кумуляцию пропафенона гидрохлорида в организме. У данной категории больных показано применение титрационных доз препарата под тщательным контролем ЭКГ и концентраций активного вещества в плазме крови.

После разведения раствора для в/в введения в 5% растворе глюкозы стабильность (физическая и химическая) препарата сохраняется в течение 72 часов при температуре 25 °C. Но с точки зрения микробиологии готовить раствор необходимо перед непосредственным применением. В случае необходимости готовый для инфузии раствор можно использовать в течение ближайших 24 часов при условии, что температура его хранения не будет превышать 2-8 °C.

Побочные действия

Таблетки, покрытые оболочкой

  • Сердечно-сосудистая система: желудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная (AV) диссоциация, брадикардия, ухудшение протекания сердечной недостаточности (при сниженной функции левого желудочка), стенокардия, синоатриальная (SA) блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, наджелудочковые тахиаритмии, на фоне высоких доз – ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: головокружение, головная боль; редко – диплопия, судороги, нечеткость зрения;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, горечь во рту, снижение аппетита, тошнота, тяжесть в эпигастральной зоне, запор, диарея; редко – функциональное расстройство печени, холестаз, холестатическая желтуха;
  • Мочеполовая система: снижение потенции, олигоспермия;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, крапивница;
  • Лабораторные показатели: появление антинуклеарных антител, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения;
  • Прочие: бронхоспазм, слабость, высыпания на коже геморрагического характера.

Раствор для в/в введения

  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения, нарушения проводимости; часто – брадикардия, при сниженной сократительной функции левого желудочка – утяжеление течения сердечной недостаточности; SA блокада, AV блокада, желудочковые тахиаритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – значительное снижение артериального давления (в том числе постуральная и ортостатическая гипотензия); редко – проаритмии (учащение пульса (тахикардия), фибрилляции желудочков); частота неизвестна – ухудшение течения хронической сердечной недостаточности;
  • Нервная система: очень часто – головокружение; часто – обморок; нечасто – спутанность сознания, тревога, головная боль, парестезия, атаксия; редко – нечеткость зрительного восприятия, диплопия; частота неизвестна – экстрапирамидные симптомы, судороги;
  • Пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки рта, диспептические расстройства, нарушение вкуса; нечасто – холестаз, заболевания печени, гепатит, желтуха; частота неизвестна – рвотный позыв;
  • Молочные железы и половые органы: редко – импотенция; частота неизвестна – преходящее снижение количества сперматозоидов;
  • Соединительные ткани и костно-мышечная система: редко – синдром с симптомами системной красной волчанки;
  • Лабораторные исследования: нечасто – тромбоцитопения, увеличение активности ферментов печени (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы); редко – агранулоцитоз, лейкопения; частота неизвестна – гранулоцитопения;
  • Аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница;
  • Прочие: бронхоспазм, слабость, артралгия.

Особые указания

Весь период терапии следует сопровождать регулярным проведением ЭКГ, контролем активности печеночных трансаминаз, электролитного баланса (особенно уровня концентрации калия в крови).

При наличии нарушений электролитного баланса их следует скорректировать до начала применения препарата.

Из-за повышенного риска аритмогенной активности пропафенона начинать лечение следует в условиях стационара.

Применение Пропанорма для лечения желудочковых нарушений ритма оказывает более эффективное действие, чем антиаритмические препараты IA и IB класса.

Биодоступность препарата у пациентов с печеночной недостаточностью на 70% выше обычной, поэтому им следует назначать сниженную дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры.

У больных с искусственным водителем ритма сердца следует с особой осторожностью подходить к определению показаний и дозы препарата.

При длительном применении антикоагулянтов и гипогликемических средств больному требуется регулярное клиническое наблюдение и тщательный контроль лабораторных показателей.

На фоне применения раствора на ЭКГ возможно появление бругадоподобных изменений и диагностирование бессимптомного течения синдрома Бругада. Поэтому введение препарата следует сопровождать электрокардиологическим обследованием.

В случае проявления на фоне приема пропафенона AV блокады III степени, SA блокады или часто повторяющейся экстрасистолии терапию следует отменить.

Из-за риска проаритмогенного воздействия применение препарата показано только по назначению и под наблюдением врача.

Пропанорм оказывает влияние на способность концентрировать внимание, скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения больному следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропанорма:

  • Лидокаин усиливает кардиодепрессивный эффект препарата, поэтому данная комбинация противопоказана;
  • Пропранолол, непрямые антикоагулянты, метопролол, циклоспорин повышают свою концентрацию в плазме крови;
  • Дигоксин повышает риск развития гликозидной интоксикации;
  • Варфарин усиливает свое действие на фоне блокирования метаболизма;
  • Местные анестетики повышают риск поражения центральной нервной системы;
  • Трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы могут усиливать антиаритмическое действие препарата;
  • Амиодарон повышает вероятность появления тахикардии типа «пируэт»;
  • Хинидин, циметидин способствуют повышению концентрации пропафенона в плазме крови на 20%;
  • Рифампицин, ускоряя метаболизм, снижает терапевтический эффект препарата (требуется коррекция дозы).

При сопутствующей терапии средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, возрастает риск миелосупрессии.

Вероятность развития побочных действий Пропанорма повышается при сочетании с препаратами, обладающими отрицательным инотропным действием или угнетающими AV и SA узлы.

Аналоги

Аналогами Пропанорма являются: Пропафенон, Ритмокард, Ритмонорм.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пропанорм®

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты Iс класса.

Код АТС: С01ВС03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Пропанорм® относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

  • желудочковые аритмии

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

  • Фибрилляция предсердий

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Очень часто (≥ 1/10):

  • нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

  • головокружения

Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

  • синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий

  • загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура

  • дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы

  • одышка, головная боль, дисгевзия

  • тревога, нарушения сна

  • нечеткость зрения

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

  • тахикардия желудочков, аритмия

  • олигоспермия, снижение потенции

  • кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница

  • гипотензия

  • вздутие живота, метеоризмы

  • синкопа, атаксия, парестезия

  • тромбоцитопения

  • ночные кошмары

Неизвестно:

  • фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия

  • ортостатическая гипотензия

  • судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

  • спутанность сознания

  • агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

  • отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

  • гепатит, холестаз, желтуха

  • волчаночноподобный синдром

  • снижение количества сперматозоидов

  • установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата

  • хроническая сердечная недостаточность

  • кардиогенный шок (исключая аритмический шок)

  • выраженная брадикардия

  • в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни

  • выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • выраженная артериальная гипотензия

  • выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

  • миастения

  • выраженные нарушения функции печени и почек

  • период лактации

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.

С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.

Лекарственные взаимодействия

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата Пропанорм® с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата Пропанорм® уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат Пропанорм® снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом Пропанорм®, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Пропанорм®. Не рекомендуется комбинировать препарат Пропанорм® с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата Пропанорм®.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Пропанорм® все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия:

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

  • Атропин

  • Орципреналин

  • При необходимости использование искусственного водителя ритма

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

  • Отмена лекарственного препарата

  • Сердечные гликозиды

В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

  • В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

Атропин 0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

  • Судороги:

Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

  • Основные неотложные мероприятия:

Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

  • Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

  • Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

  • В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

  • Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

  • При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

— Промывание желудка

— Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

— Искусственный водитель ритма

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

По рецепту.

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Пропанорм® (Propanorm®)

Последняя актуализация описания производителем 01.11.2013 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Амиодарон
  • Этацизин

Рекомендуется более полная информация:

  • Пропафенон (ДВ)

Фильтруемый список01.11.2013

Действующее вещество:

Пропафенон* (Propafenone)

АТХ

C01BC03 Пропафенон

Фармакологическая группа

  • Антиаритмическое средство

3D-изображения

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
пропафенона гидрохлорид 150 мг
300 мг
(эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания препарата Пропанорм®

профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

интоксикация дигоксином;

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);

синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;

инфаркт миокарда;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) ;

миастения (в т.ч. myasthenia gravis);

сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;

печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;

комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;

электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);

возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.

По рецепту.

Условия хранения препарата Пропанорм®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пропанорм®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I45.6 Синдром преждевременного возбуждения WPW-синдром
Аритмия при WPW-синдроме
Лауна-Ганонга-Левина синдром
Нарушения ритма при WPW
Синдром WPW
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
Синдром Клерка-Леви-Кристеско
Синдром преждевременного возбуждения желудочков
Синдром ранней реполяризации желудочков
I47 Пароксизмальная тахикардия Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Предсердно-желудочковая реципрокная пароксизмальная тахикардия
Предсердно-желудочковая узловая пароксизмальная тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия Желудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий Аритмия наджелудочковая
Наджелудочковая аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Наджелудочковые аритмии
Наджелудочковые экстрасистолии
Экстрасистолия наджелудочковая
Экстрасистолия предсердная
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков Аритмия желудочковая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Выраженные желудочковые экстрасистолы
Желудочковая аритмия
Желудочковая экстрасистола
Желудочковая экстрасистолия
Желудочковые аритмии
Желудочковые экстрасистолии
Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
Рецидивирующие желудочковые аритмии
Экстрасистолия желудочковая
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное AV реципрокная тахикардия
AV-узловая реципрокная тахикардия
Антидромная реципрокная тахикардия
Аритмии
Аритмия
Аритмия сердца
Аритмия, обусловленная гипокалиемией
Вентрикулярная аритмия
Вентрикулярная тахиаритмия
Высокая частота сокращения желудочков
Мерцательная тахисистолическая аритмия
Нарушение сердечного ритма
Нарушения ритма сердца
Нарушения сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая аритмия
Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечные аритмии
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярные аритмии
Тахиаритмия
Экстрасистолическая аритмия
  • Классификация антиаритмических препаратов по Vaughan Williams (VW)

  • Пропанорм: инструкция по медицинскому применению препарата — таблетки 150 мг и 300 мг

  • Пропанорм: инструкция по медицинскому применению препарата — раствор для внутривенного введения

  • Дозировки и формы выпуска пропанорма

  • Рекомендации по применению пропафенона (Пропанорма) Всероссийского научного Общества кардиологов (ВНОК)

  • Алгоритм назначения пропафенона (Пропанорма) для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий (ФП)

  • Алгоритм назначения пропафенона (Пропанорма) для сохранения синусового ритма у больных рецидивирующей формой ФП

  • Алгоритм назначения пропафенона (Пропанорма) для лечения желудочковых экстрасистолий

    Пропанорм в лечении нарушений сердечного ритма

    Пропафенон является одним из наиболее современных антиаритмических препаратов, который рекомендуется международными и российскими кардиологическими научными ассоциациями и широко используется для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма. В России наиболее изученным и назначаемым препаратом пропафенона является Пропанорм. Пропанорм производится чешской фармацевтической компанией «ПРО. МЕД. ЦС Прага», на территории Европейского Союза в соответствии с высочайшими стандартами качества.

    Помимо свойств препаратов IС класса по классификации Vaughan-Williams (1971) Пропанорм сочетает в себе еще и свойства антиаритмических средств II, III, IV классов. Фармакокинетика пропафенона позволяет назначать препарат внутрь в виде нагрузочной дозы, при этом в течение 2-3 часов концентрация препарата в плазме крови достигает своего максимума. Антиаритмическое действие препарата развивается быстрее, чем у другого популярного антиаритмического средства амиодарона.

    Среди других антиаритмических препаратов Пропанорм выделяется своими особыми фармакологическими свойствами. Основным электрофизиологическим эффектом Пропанорма(Пропафенона) является блокада трансмембранных натриевых каналов. Структурная организация молекулы пропафенона схожа с антагонистами бета-адренорецепторов, в связи с чем он обладает легким бета-блокирующим эффектом. Кроме того, основные метаболиты пропафенона – 5-гидроксипропафенон и N-дипропилпропафенон оказывают умеренно блокирующее действие на кальциевые каналы.

    Таким образом, антиаритмическое действие Пропанорма связано не только с блокадой натриевых каналов, но и с блокадой медленных кальциевых каналов и бета-адреноблокирующими свойствами, что позволяет широко использовать препарат для лечения различных нарушений сердечного ритма.

    Пропанорм (пропафенон) широко применяется в России и европейских странах для купирования пароксизмов и поддержания синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолиях.

    В отличие от аналогов Пропанорм не только эффективно восстанавливает и сохраняет синусовый ритм, но и (в случае избегания противопоказаний) характеризуется существенно лучшей безопасностью и не вызывает полиорганотоксичности при курсовом (протекторном) лечении аритмий.

    В настоящий момент на российском фармацевтическом рынке представлены две формы выпуска Пропанорма:

    • Пропанорм 150 мг №50 и
    • Пропанорм 300 мг №50.

СОСТАВ.

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг (соответствует пропафенону 135,7 мг и 271,05 мг). Вспомогательные вещества – целлюлoза микрoкристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

ОПИСАНИЕ.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство.

Код АТХ:

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые – фибрилляция и трепетание предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), предсердно-желудочковой re-entry тахикардий; профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к препарату и компонентам препарата, интоксикация дигоксином;
  • Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
  • Выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
  • SA блокада, нарушение внутрипредсердногопроведения;
  • Блокада ножек пучка Гиса;
  • Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокадаи АV блокада II–III степени (без электрокардио-стимулятора);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Синдром «тахикардии-брадикардии»;
  • Инфаркт миокарда;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), миастении (в т.ч. миастения gravis), сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30 %), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, больные с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, После еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 часов). Увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема в сутки или максимально до 900 мг/сут за 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширениекомплекса QRS или интервала QT более чем на20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50 %, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма. У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД). При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20–30 % от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 %) начальная доза – 50 % от исходной.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АV-диссоциация, желудочковые тахи- аритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота,снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко – нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редконечеткость зрения, диплопия, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15–25 °С.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Не применять позже даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

Фармакологические свойства препарата Пропанорм

Пропафенона гидрохлорид (1-фенил]-3-фенил-1-пропанон гидрохлорид) — антиаритмический препарат Iс класса с умеренно выраженным β-адреноблокирующим эффектом. Оказывает прямое мембраностабилизующее действие на миокардиоциты, угнетает быстрые натриевые каналы, снижает максимальную скорость деполяризации миокардиоцитов и их возбудимость. Замедляет проведение импульса в предсердиях, AV-узле, особенно в системе пучка Гиса и волокон Пуркинье. Пропафенон увеличивает интервал P–R и незначительно QRS. При наличии дополнительных путей проведения увеличивает их рефракторный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградном, так и ретроградном направлении. Препарат увеличивает эффективный рефракторный период AV-узла и желудочков.
Абсорбция при приеме внутрь почти полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Пропанорм проявляет дозозависимую биодоступность. Почти полностью (85–97%) связывается с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.). Подвергается биотрансформации в печени при помощи системы цитохрома Р450, активность которой детерминирована генетически. Существуют 2 основных фенотипа — у большинства людей (90%) биотрансформация происходит быстро с образованием активных метаболитов (5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др.). Период полувыведения у таких пациентов составляет 2–10 ч (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект первичного прохождения через печень значительно менее выражен, период полувыведения составляет 10–32 ч (в среднем 17,2 ч). Эффект развивается приблизительно через 1 ч после приема внутрь, достигает максимальной выраженности через 2–3 ч и длится 8–12 ч. Диапазон терапевтических концентраций пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2 мг/л.
С мочой в виде метаболитов экскретируется около 10% препарата, большая часть дозы (87%) выводится с желчью (в виде пропафенон глюкуронидов и сульфатов).

Показания к применению препарата Пропанорм

Предупреждение и устранение аритмий — все виды наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий, суправентрикулярной тахиаритмии, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).

Применение препарата Пропанорм

Взрослым дозу и кратность приема устанавливают индивидуально и корригируют под контролем уровня АД и ЭКГ. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала Q–Т более чем на 20% исходного значения необходимо снизить дозу или временно отменить препарат до нормализации показателей. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг составляет 450–600 мг/сут (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 900 мг. Пациентам с меньшей массой тела соответственно снижают дозу.
Препарат принимают после еды, таблетки проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания к применению препарата Пропанорм

Повышенная чувствительность к пропафенону, кардиогенный шок (кроме шока, обусловленного аритмией), сердечная недостаточность, синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), слабость синусного узла, артериальная гипотензия (АД ≤100/70 мм рт. ст.), нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени и почек, период беременности и кормления грудью (пропафенон проникает в грудное молоко), в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда, а также пациентам со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с предсердной аритмией, угрожающей жизни).

Побочные эффекты препарата Пропанорм

При приеме Пропанорма в высокой дозе могут возникать анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, нарушение вкуса, сухость во рту, в единичных случаях — головокружение, головная боль, слабость, снижение остроты зрения, нарушение сна, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Иногда отмечают аллергические реакции.
У больных пожилого возраста могут возникать ортостатические реакции, иногда брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, увеличение комплекса QRS), желудочковая экстрасистолия и тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; приступы стенокардии, могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности. Крайне редко отмечают холестаз, снижение потенции, анемию, геморрагическую сыпь, нейтропению, увеличение времени кровотечения, лейкопению, тромбоцитопению. Состав периферической крови нормализуется после отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Пропанорм

С особой осторожностью применяют у пациентов с имплантированным электрокардиостимулятором. В начале лечения Пропанормом необходим постоянный ЭКГ-контроль.
Соотношение польза/риск следует взвесить у пациентов с AV-блокадой I степени, тяжелыми формами обструкционного бронхолегочного заболевания, БА, электролитным дисбалансом, недостаточностью печени, миастенией гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона повышается на 70%, поэтому таким пациентам следует снизить дозу и постоянно проводить мониторинг лабораторных параметров. За больными, которые длительно лечатся антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, нужно вести как клинический, так и лабораторный контроль. С осторожностью назначать пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе и не назначать в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда. В случае если во время терапии возникнет синоаурикулярная блокада или AV-блокада тяжелой степени, или экстрасистолия (частая или полиморфная), лечение Пропанормом нужно прекратить.
Клинического опыта применения препарата у детей нет.
Во время лечения препаратом нужно избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. При необходимости хирургического вмешательства необходимо принять во внимание, что введение локальных анестетиков может усилить действие пропафенона. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Также не рекомендовано принимать детям в возрасте до 15 лет.

Взаимодействия препарата Пропанорм

При одновременном применении местных анестетиков, а также препаратов, которые снижают ЧСС и сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления кардиодепрессивного действия.
Одновременный прием ритонавира повышает частоту побочных явлений Пропанорма. Комбинированное применение с другими антиаритмическими средствами нежелательно.
Описаны случаи повышения концентрации пропранолола, метопролола в плазме крови при одновременном назначении пропафенона. Хинидин способствует повышению плазматического уровня пропафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона.
Есть сообщения о повышении уровня пропафенона в плазме крови при его одновременном назначении с циметидином, увеличении протромбинового времени при одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами. Пропанорм повышает концентрацию в плазме крови циклоспорина, дигоксина (повышается риск развития гликозидной интоксикации), а также теофиллина и дилтиазема. Потенцирует эффект варфарина, тормозя его биотрансформацию. Рифампицин снижает действие Пропанорма.

Передозировка препарата Пропанорм, симптомы и лечение

Может проявляться анорексией, ощущением переполнения желудка, тошнотой, рвотой, нарушением вкусовой чувствительности, головной болью, снижением остроты зрения, экстрапирамидными нарушениями, комой, спутанностью сознания, амнезией. Могут возникать ортостатические реакции, брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, увеличение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; могут возникать и усиливаться симптомы сердечной недостаточности, развиваться судороги. При появлении симптомов передозировки снижают дозу или отменяют препарат.
Лечение: в/в вводят натрия лактат и калия хлорид. Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, эпинефрина и применении кардиостимуляции.