Протопик 0 1 инструкция

Протопик® (Protopic®)

Последняя актуализация описания производителем 14.08.2019 Фильтруемый список 14.08.2019

Действующее вещество:

Такролимус* (Tacrolimus*)

АТХ

D11AH01 Такролимус

Фармакологическая группа

  • Противовоспалительное средство для местного применения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L20 Атопический дерматит

Состав

Мазь для наружного применения 100 г
активное вещество:
такролимус (в виде такролимуса моногидрата) 0,03/0,1 г
вспомогательные вещества: парафин мягкий белый; парафин жидкий; пропиленкарбонат; воск пчелиный белый; парафин твердый

Описание лекарственной формы

Мазь однородной консистенции от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и ФНО-α, которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для IgЕ) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.

Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и т.о. не вызывает атрофию кожи.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03 и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение в организме. В связи с тем что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (>98,8%) рассматривается как клинически незначимая.

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса T1/2 — 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Показания препарата Протопик®

Мазь Протопик® применяется в дозировке 0,03 и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

Противопоказания

гиперчувствительность к такролимусу, вспомогательным веществам, макролидам;

пациенты с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, а также при генерализованной эритродермии в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса;

беременность;

грудное вскармливание;

дети и подростки младше 16 лет (в дозировке 0,1%), дети младше 2 лет (в дозировке 0,03%).

С осторожностью: больные с декомпенсированной печеночной недостаточностью (несмотря на то что Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени, и его концентрация в крови при наружном применении очень низкая); больные с обширным поражением кожи, особенно при применении длительными курсами; детский возраст.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся следующим образом: очень часто — >1/10; часто — >1/100, <1/10 и редко — >1/1000, <1/100. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.

Общие расстройства и местные реакции: очень часто — жжение и зуд в месте применения; часто — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения.

Инфекции: часто — герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).

Кожа и подкожная клетчатка: часто — фолликулит, зуд; нечасто — акне.

Нервная система: часто — парестезии, гиперестезия.

Метаболизм и особенности питания: часто — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Взаимодействие

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако из-за потенциального риска снижения эффективности вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.

Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® 2 раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 нед. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® 2 раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата либо использовать меньшую дозировку — 0,03% мазь Протопик®.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.

Обычно улучшение наблюдается в течение 1 нед с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 нед, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Лечение обострений

Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение 2 нед с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 нед.

При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2–3 дней. У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) — 0,03% мазь Протопик®. При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см. Лечение обострений). Через 12 нед поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Передозировка

При местном применении случаев передозировки не отмечалось.

Лечение: при случайном попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.

Индукция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Особые указания

Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Протопик® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.

Эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения мази Протопик®.

При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик®.

Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Протопик® под окклюзионные повязки и носить во время лечения плотную воздухонепроницаемую одежду.

Также как при использовании любого другого местного ЛС, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Форма выпуска

Мазь для наружного применения, 0,03 и 0,1%. По 10, 30 или 60 г мази для наружного применения в пластиковых тубах. По 1 тубе помещают в картонную пачку.

Производитель

Астеллас Тояма Ко. Лтд., Япония.

Упаковка и выпускающий контроль Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Ирландия, округ Керри, Киллорглин.

Владелец Регистрационного удостоверения. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды, Елизабетхоф 19, 2353 EW, Лайдердорп.

Претензии по качеству направлять в представительство компании в Москве. 109147, Москва, Марксистская ул., 16, «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, 3-й эт.

Тел.: (495) 737-07-55; (495) 737-07-56; факс: (495) 737-07-57.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Протопик®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Протопик®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
L20 Атопический дерматит Аллергические заболевания кожи
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
Аллергические кожные заболевания
Аллергические поражения кожи
Аллергические проявления на коже
Аллергический дерматит
Аллергический дерматоз
Аллергический диатез
Аллергический зудящий дерматоз
Аллергическое заболевание кожи
Аллергическое раздражение кожи
Дерматит аллергический
Дерматит атопический
Дерматоз аллергический
Диатез экссудативный
Зудящая атопическая экзема
Зудящий аллергический дерматоз
Кожная аллергическая болезнь
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожно-аллергическое заболевание
Острая экзема
Распространенный нейродермит
Хронический атопический дерматит
Экссудативный диатез
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Протопик®

Международное непатентованное название

Такролимус

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 0.03% и 0.1%

100 г мази содержат

активное вещество — такролимус (эквивалентно такролимуса моногидрату) 0,03 г или 0,1 г

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск белый пчелиный, парафин твердый.

Описание

Мазь от белого до слегка желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний кожи, исключая кортикостероиды. Такролимус.

Код ATХ D11AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и после повторного применения 0,03-0,3% мази такролимуса концентрация его в сыворотке крови составляла < 1,1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (> 98,8%) рассматривается как клинически не значимая. При применении мази такролимуса препарат действует местно и характеризуется минимальной абсорбцией в системный кровоток.

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей. При внутривенном введении общий клиренс препарата составляет в среднем 2,25 л/ч, печеночный клиренс абсорбированного в системный кровоток препарата может уменьшаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4.

Фармакодинамика

Такролимус относится к группе ингибиторов кальцинейрина. Посредством связывания со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12) такролимус ингибирует кальций-зависимую передачу сигнала T-лимфоцитам, препятствуя их активации и последующему синтезу ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 и других цитокинов, таких как ГМКСФ, ФНО и ИФН-γ.

В исследованиях in vitro в коже здорового человека такролимус ингибировал опосредованную клетками Лангерганса стимуляцию T-лимфоцитов. Было также показано, что такролимус препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов.

У больных атопическим дерматитом очищение кожи во время лечения мазью такролимуса сопровождалось снижением экспрессии Fc рецептора на клетках Лангерганса и торможением их стимулирующего влияния на T-лимфоциты. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

— лечение обострений атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у взрослых и детей старше 2-х лет в случае недостаточного ответа на традиционную терапию иными наружными средствами (в т.ч. глюкокортикостероидами) или наличия противопоказаний к таковым.

— поддерживающая терапия атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у пациентов с частыми обострениями (свыше 4-х эпизодов в год) с целью предупреждения новых обострений и продления периода ремиссии. Показана только тем пациентам, у которых ранее наблюдался ответ на лечение Протопиком® по схеме 2 раза в день продолжительностью не более 6 недель (т.е. лечение привело к полному или почти полному разрешению кожного процесса).

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок, за исключением слизистых оболочек. Не следует наносить препарат под окклюзионные повязки, т.к. данный способ применения не изучался.

Лечение обострений

Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Не следует проводить лечение по схеме, предусмотренной для купирования обострений, в течение длительного времени. Лечение следует начинать при первом появлении симптомов заболевания. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита или значительного улучшения. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик®.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Специальных исследований применения препарата Протопик® в данной возрастной группе не проводилось, однако имеющийся клинический опыт применения данного препарата у лиц пожилого возраста не выявил необходимости изменения схемы его применения.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) – 0,03% мазь Протопик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см.раздел «Лечение обострений»).

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

— гиперчувствительность к такролимусу, любым другим веществам из группы макролидов или к вспомогательным веществам препарата

— беременность и период лактации

— детский возраст до 2-х лет

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

Очень часто (> 1/10)

— жжение и зуд в месте применения

Часто (> 1/100, < 1/10)

— ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения

— герпетическая инфекция (Herpes simplex, герпетическая экзема Капоши), фолликулит

— парестезии и дизестезии

— непереносимость алкоголя (симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков)

Редко (> 1/1,000, < 1/100)

— акне

Единичные случаи

— розацеа, малигнизация (кожные и другие виды лимфом, рак кожи), отек в месте нанесения

Лекарственные взаимодействия

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.

Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

Популяция детского возраста

Было проведено исследование взаимодействия с вакциной против Neisseria menigitidis серогруппы C на основе конъюгата белка с участием детей в возрасте 2-11 лет. Никакого влияния на немедленный отклик на вакцинацию, генерирование иммунной памяти и гуморальный или клеточно-опосредованный иммунитет не наблюдалось.

Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Протопик® необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, избегать ультрафиолетового облучения в солярии, терапии УФ лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.

Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными кортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.

Не оценивалась эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение специфической терапии. Пациенты с атопическим дерматитом склонны к поверхностным инфекциям кожи. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика®.

У больных после трансплантации длительное системное применение ингибитора кальцинейрина такролимуса может ассоциироваться с увеличением риска развития лимфом и малигнизации кожи.

При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применения мази Протопик®.

Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или смыть водой).

При использовании мази не рекомендуется носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, мазь используют с осторожностью у больных с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применять Протопик® у пациентов с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса.

С осторожностью следует применять Протопик® у больных с обширным поражением кожи в течение длительного периода времени, особенно у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию мази на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Мазь Протопик® применяется местно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При местном применении случаев передозировки не описано.

При попадании внутрь, лечение симптоматическое. Мониторинг жизненно важных функций. Стимуляция рвоты и промывание желудка не рекомендуются.

Форма выпуска и упаковка

По 10 г или 30 г препарата в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком.

По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Киллорглин, округ Керри, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20

Протопик применяется исключительно по назначению врача. Это обусловлено достаточно широким перечнем противопоказаний местного средства. А при бесконтрольном, нецелесообразном использовании мази велика вероятность усиления симптоматики дерматита.

Особенности препарата

У мази Протопик только одно показание к применению — атопический дерматит. Это заболевание развивается в раннем детстве и остается с человеком на всю жизнь. Оно очень тяжело поддается медикаментозной терапии. Если использование глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств неэффективно, врачи назначают Протопик.

Мазь — мощный иммунодепрессант, снижающий активность иммунной системы. Именно ее неадекватной реакцией на аллергические агенты и обусловлено появление симптомов атопического дерматита. В ответ на их внедрение в организм иммунная система запускает выработку биоактивных веществ для их уничтожения. А они в свою очередь провоцируют развитие воспаления, которое не удается купировать даже гормональными средствами.

Применение Протопика подавляет агрессию иммунной системы за счет снижения продукции антител и лейкоцитов.

Состав и форма выпуска

Голландский производитель выпускает Протопик в виде 1% и 0,03% густой белой мази с легким желтоватым оттенком. Он расфасован по 10 г, 30 г и 60 г в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком. Вторичная упаковка — картонная бело-синяя или бело-зеленая коробка, в которую вложена инструкция по применению.

Активным ингредиентом препарата является иммунодепрессант такролимус, определяющий его терапевтическую эффективность. Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

  • пропиленкарбонатом;
  • парафинами твердым, мягким и жидким;
  • белым пчелиным воском.

Дополнительные ингредиенты не только формируют густую основу средства. Течение атопического дерматита всегда сопровождает сильный зуд. При расчесывании человек травмирует кожу, что становится причиной развития тяжелых инфекций.

Воск и смесь парафинов формируют на поверхности эпидермиса защитную пленку. Она непроницаема для болезнетворных грибков, вирусов и бактерий. В то же время через нее легко проникает кислород, необходимый для образования здоровых клеток.

Протопик — препарат, применяемый для обеспечения искусственной иммуносупрессии (искусственного угнетения иммунитета). После абсорбции такролимуса в кожу он связывается с цитозольными протеинами. Образовавшиеся комплексы накапливаются в пораженных дерматитом тканях, а затем постепенно высвобождаются их них. Такой механизм действия обеспечивает длительный иммунодепрессивный эффект препарата:

  • запускается процесс конкурентного ингибирования кальциневрина. Это единственная известная серин-треониновая фосфатаза в кальций-кальмодулиновом контроле. Именно она является ключевым регулятором иммунной системы;
  • блокируется передача сигналов, в ответ на которые увеличивается выработка Т-лимфоцитов (клеток-убийц);
  • подавляется продукция интерлейкина-2, интерлейкина-3, γ-интерферона.

Во время лечения Протопиком купируются острые и хронические воспалительные реакции. Рассасываются отеки, исчезают болезненные ощущения, жжение, сильный зуд. Постепенно улучшается кровоснабжение поврежденных тканей питательными веществами, способствуя их восстановлению.

Если препараты с синтетическими аналогами гормонов, вырабатываемых надпочечникам, оказались бессильны, назначается Протопик. Это препарат последнего выбора в терапии атопического дерматита, потому что он угнетает местный иммунитет. Мазь включается в терапевтические схемы на любой стадии течения патологии:

  • острой, проявляющейся красными пятнами, узелковыми высыпаниями, припухлостью и обильным шелушением;
  • хронической, для которой характерно утолщение кожи, формирование трещин на подошвах и локтях.

Лекарственное средство эффективно и на этапе образования эрозий, в том числе мокнущих. В официальной инструкции упоминается единственное показание к применению мази — атопический дерматит.

Рекомендуем

Крем Акридерм ГК для лечения дерматита

Абсолютное противопоказание к лечению Протопиком — индивидуальная непереносимость действующего вещества и вспомогательных ингредиентов. Мазь не назначается пациентам с врожденными или приобретенными дефектами дермы и эпидермиса. Например, с синдромом Нетертона — наследственной ихтиозиформной эритродермией (обширным покраснением кожи). Противопоказаниями к проведению терапии также становятся:

  • генерализованная эритродермия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

0,1-процентную мазь запрещено использовать в лечение детей до 16 лет. 0,03% наружное средство применяется в педиатрии только с 2 лет. Терапия пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек, аутоиммунными патологиями контролируется врачом. Осуществляется постоянный мониторинг состояния внутренних органов с помощью лабораторных биохимических исследований.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению мази Протопик использовать ее следует только по назначению врача. Аллерголог или дерматолог рассчитывает суточные и разовые дозировки с учетом тяжести и локализации атопического дерматита. Терапия детей и подростков проводится 0,03% наружным средствам. Предварительно кожа ребенка очищается и подсушивается. Мазь распределяется тонким слоем на воспалительных очагах и слегка втирается до 2 раз в сутки.

Также Протопик используется и в лечение взрослых. На начальном этапе терапии применяется 0,1% мазь. Спустя 1-2 недели выраженность симптомов дерматита снижается или они полностью исчезают. В этих случаях врач может рекомендовать менее агрессивное 0,03% средство.

В клинической практике случаев передозировки отмечено не было. При проглатывании мази возможны расстройства пищеварения и перистальтики. Необходимо быстро промыть желудок и принять адсорбент — активированный уголь, Энтеросгель. Затем следует обратиться к врачу для симптоматического лечения.

Действующее вещество лекарственного средства сначала метаболизируется в кожных покровах. Вероятность его проникновения в кровеносное русло минимальна, как и риск развития системных побочных эффектов.

Со стороны кожных покровов возможны проявления, схожие с симптомами аллергии. Это отечность и покраснение эпидермиса, формирование высыпаний, усиление зуда и болезненных ощущений. Изредка повышается потоотделение, возникают фотосенсибилизация и розацеа. Случаи магнилизации, или перерождения клеток, единичны.

Протопик иногда используется и в терапии других воспалительных поражений кожи, например, витилиго. Хорошо зарекомендовал он себя и в лечении тяжело протекающего псориаза. Курсовое использование препарата помогает избавиться от характерных папул и бляшек. При неэффективности других средств Протопик может быть назначен пациентам с экземами.

Нельзя резко отменять препарат, иначе повысится вероятность развития рецидива атопического дерматита. Следует постепенно снижать количество мази или заменить ее менее концентрированным средством. Длительность терапевтического курса варьируется от 1 недели до месяца. Но при необходимости врач может продлить лечение до полного исчезновения симптомов.

Беременность и лактация

В период вынашивания ребенка и лактации Протопик крем (мазь) в любой концентрации категорически запрещены к применению.

Условия и сроки хранения

Срок годности лекарственного средства — 3 года. Чтобы исключить вероятность присоединения вторичной инфекции, следует использовать мазь в течение 1-2 месяцев. Хранить Протопик необходимо при комнатной температуре в защищенном от солнечного света месте. На его непригодность для лечения указывает расслоение, изменение цвета и запаха.

Препарат отпускается покупателю из аптек только после предъявления рецепта от врача.

Случаев нежелательного химического взаимодействия Протопика с ингредиентами других лекарственных средств не отмечалось. Но его активный ингредиент вступает в реакцию с белками. Введение вакцин с живыми микроорганизмами разрешено за месяц до использования мази или через 4 недели после.

Цена

Стоимость лекарственного средства варьируется в зависимости от концентрации действующего вещества и фасовки. Протопик мазь: цена — 1500 рублей за препарат в дозировке 0,03% весом 30 г. Стоимость 0,1% средства несколько выше — 1650 рублей.

Аналоги

При непереносимости Протопика врач заменяет его аналогами — Такролимусом, Адваграфом, Прографом. Сходными терапевтическими свойствами обладают Акрустал и Элидел крем.

Самым дешевым структурным аналогом иммунодепрессанта для местного применения является Винграф. Это дженерик Протопика, то есть средство с менее качественными вспомогательными ингредиентами.

Мнение эксперта

Людмила Шевелева, фармацевт Протопик — эффективная мазь для терапии тяжелых поражений кожи патологиями аллергической этиологии. Она хорошо абсорбируется кожей, относительно быстро проявляет терапевтическую активность. Но всегда нужно учитывать механизм действия препарата, направленный на угнетение местного иммунитета. В подобном состоянии повышена вероятность проникновения в воспаленные ткани вирусов бактерий и грибков. Нередко приходится назначать пациентам средства для ингибирования патогенных микроорганизмов. Чтобы предупредить инфицирование кожи, следует стараться ее не расчесывать. Перед проведением лечебной процедуры необходимо мыть руки, обрабатывать их антисептическими растворами.

Отзывы

Марина, г. Владивосток

Оставлю свой положительный отзыв о мази Протопик. Это единственное средство, справившееся с моим атопическим дерматитом. При обострении не помогали даже мощные комбинированные кремы с глюкокортикостероидами. А этот препарат устранил все симптомы в течение 2 недель.

Михаил, г. Ессентуки

Атопический дерматит обостряется в период межсезонья — весной и поздней осенью. Раньше всегда применял «тяжелую артиллерию» в виде гормональных средств. Но потом их эффективность постепенно снизилась, поэтому врач рекомендовал приобрести Протопик. Даже после однократного нанесения мази исчез зуд и красные пятна.

Описание:

Противовоспалительный препарат для наружного применения. Селективный ингибитор синтеза и высвобождения медиаторов воспаления.

Состав:

Активное вещество:такролимус (в виде такролимуса моногидрата).

Показания к применению:

Применяется в дозировке 0,1% с 16лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

Фармакокинетика:

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1,0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось. Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.
Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.
Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Фармакодинамика:

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-а), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FceRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е)на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.
Беременность и грудное вскармливание.
Не следует применять Протопик у пациентов с серьезными нарушениями эпидермального барьера, в частности, синдромом Нетертона, ламеллярным ихтиозом, кожными проявлениями реакции «трансплантат против хозяина», а также при генерализованной эритродермии в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса.
Применение мази Протопик в дозировке 0,1% противопоказано у детей и подростков младше 16 лет, в дозировке 0,03% — у детей младше 2 лет.
С осторожностью
Протопик в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик у больных с обширным поражением кожи, особенно длительными курсами, и у детей.

Побочные действия:

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих мазь Протопик, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
Общие расстройства и местные реакции: очень частые — жжение и зуд в месте применения; частые — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения.

Инфекции: частые — герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).
Кожа и подкожная клетчатка: частые — фолликулит, зуд; нечастые — акне.
Нервная система: частые — парестезии, гиперестезия.
Метаболизм и особенности питания: частые — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Способ приготовления или применения:

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет.
Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше.
Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази Протопик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку — 0,03% мазь Протопик.
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше).
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Мазь Фладекс

А мы продолжаем разговор о том, чем заменить «Протопик». Аналоги (дженерики) имеют свои особенности, но все эти препараты помогают нам справиться с самыми тяжелыми кожными заболеваниями. Очень хорошо себя зарекомендовала мазь «Фладекс», которая прекрасно подходит для лечения огромного спектра проблем.

Примечательно, что она используется для лечения взрослых и детей. В состав входит фладексан. Он обладает высокой эффективностью в борьбе с вирусными заболеваниями. Нанесенная непосредственно на пораженный участок, мазь быстро снимает воспаление и боль, а также избавляет от зуда. Как и препарат «Протопик», аналоги и заменители проявляют противоаллергические свойства.

Препарат помогает быстро справиться с таким заболеваниями, как опоясывающий, или пузырчатый лишай. Что примечательно: после нанесения на кожу препарат не обнаруживается в сыворотке крови.

При дерматитах различного происхождения мазь наносится на пораженный участок несколько раз в сутки. Желательно начинать терапию с момента появления первых признаков заболевания. Длительность лечения не должна превышать двух недель. При псориазе курс продлевается до 30 дней. В случае рецидивов курс лечения можно повторить 2 и более раз.

Существуют ли противопоказания

Всем ли категориям пациентов можно применять лекарство «Протопик»? Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что препарат хорошо переносится. Тем не менее противопоказания к применению все же существуют, и с их списком стоит ознакомиться. Мазь не используют:

  • пациенты с усиленной чувствительностью к такролимусу, макролидам и любому другому компоненту данного лекарства;
  • люди с различными наследственными дефектами эпидермального барьера, например, с синдромом Нетертона или генерализованной эритродермией (при подобных заболеваниях степень адсорбции такролимуса повышается в разы, что небезопасно);
  • детям младше 2 (если речь идет о 0,03 % мази) или 16 лет (0,1 % мазь);
  • пациенты с различными формами врожденных и приобретенных иммунодефицитов (мазь нельзя использовать одновременно с иммуносупрессивными лекарствами);
  • женщины во время беременности (поскольку специальные тестирования не проводились, на сегодняшний день неизвестно о том, может ли терапия нанести вред развивающемуся ребенку);
  • новоиспеченным мамам рекомендуется прекратить грудное кормление малыша в период лечения.

Стоит поговорить и об относительных противопоказаниях. Как уже упоминалось, то небольшое количество лекарства, которое все же проникает в системный кровоток, метаболизируется в печени

Именно поэтому мазь с осторожностью используют для лечения пациентов с тяжелыми формами печеночной недостаточности

Лекарство не назначают для обрабатывания кожных поражений, если существует вероятность их злокачественного перерождения.

Применение лекарства для профилактики обострений

Данное лекарственное средство используется не только для устранения основных симптомов болезни. Как известно, атопический дерматит — хроническое заболевание, которое сопровождается периодическими обострениями. Их развитие можно предотвратить, правильно используя мазь.

Если речь идет о поддерживающей терапии, то пациентам рекомендуют обрабатывать кремом те участки кожи, которые чаще всего поражаются во время обострений. Процедуру повторяют не чаще 2 раз в неделю (желательно придерживаться точного графика). Подобная профилактика, как правило, длится около 12 недель. После этого врач оценивает эффект от применения препарата.

Препарат представляет собой противовоспалительное средство для наружного применения. Инструкция по применению к мази «Протопик» свидетельствует, что препарат подавляет действие кальциневрина – вещества, которое участвует в синтезе медиаторов воспаления. Благодаря этому мазь получила широкое распространение в дерматологии, в первую очередь, в качестве одного из самых эффективных средств в борьбе с атопическим дерматитом. Основной действующий компонент — моногидрат такролимуса, также в состав входит пчелиный белый воск (успокаивающий и смягчающий кожу компонент).

Препарат выпускается в форме мази с неявно выраженным запахом, умеренно густой консистенции желтоватого цвета. Выпускается в пластиковых тубах по 10, 30, 60 г в концентрации 0,1 % и 0,03 %. Может использоваться как в качестве самостоятельного средства при борьбе с дерматитами психосоматической или аллергической природы, так и в составе комплексной терапии (в этом случае курс лечения должен расписывать опытный врач-дерматолог, так как компоненты мази могут антагонировать с ингредиентами прочих средств).

Препарат обладает довольно внушительным перечнем побочных эффектов. Точный механизм действия на плод при беременности не изучен, однако точно известно, что основной действующий компонент способен преодолевать плацентарный барьер. Детям мазь назначают только в случае крайней необходимости, после проведения необходимых исследований. Мазь «Протопик» отпускается только по рецепту. Самостоятельное лечение может спровоцировать появление достаточно серьезных побочных эффектов.

Протопик. Показания к применению

Протопик назначается врачами в том случае, если кортикостероиды и другие формы лекарственных средств не несут терапевтического эффекта. Данное средство назначают только в крайних случаях, лишь тогда, когда даже гормональные препараты не несут эффекта. Объясняется это тем, что Протопик снижает активность иммунитета.

Мазь Протопик включается в комплексную терапию следующих заболеваний:

  • Острого течения атопического дерматита, характеризующегося высыпаниями, отеком, сухостью и шелушениями.
  • Хронического течения, при котором уплотняется кожа, и образуются трещины на стопах и сгибах локтя.
  • Лекарство поможет также при мокнутиях.

При этом в инструкции, которая входит в комплект к лекарству, указано лишь одно показание к применению мази Протопик – это атопический дерматит. Применять или нет мазь Протопик при себорейном дерматите – об этом следует узнавать у лечащего врача.

Узнать подробнее

Мазь Протопик противопоказана:

  1. При ламеллярном ихтиозе.
  2. Запрещается наносить детям в возрасте 2-16 лет 0,1% мазь Протопик.
  3. Категорически запрещено наносить детям до 2 лет.
  4. В отзывах к Протопику сказано, что мазь запрещается использовать при беременности и в период лактации.
  5. Нельзя применять при наличии у больного синдрома Нетертона или других генетических болезней кожи.
  6. Если кожа плохо реагирует на мазь.
  7. Если у пациентов отмечается гиперчувствительность к главному и вспомогательным компонентам препарата.

В дополнительной консультации нуждаются пациенты с печеночной недостаточностью, очень большими поражениями кожных покровов, дети, а также те больные, которые довольно длительное время используют данный препарат.

Мы немного коснемся этой темы, чтобы читателю было понятно, почему врачам приходится искать альтернативу, хотя, казалось бы, уже есть подходящее средство для лечения. Если нельзя использовать «Протопик», аналоги являются решением проблемы, единственная задача — это сделать правильный выбор.

  • Противопоказанием к применению является возраст до 16 лет, поэтому любые подростковые проблемы решаются при помощи других лекарственных средств.
  • Нельзя использовать мазь во время беременности и лактации, так как препарат имеет способность преодолевать плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
  • Если у пациента есть заболевания кожи генетического характера.
  • Если наблюдается местная реакция (покраснения, шелушение и зуд).
  • Если наблюдается индивидуальная непереносимость.

Выпускаемые разновидности мази и состав

А теперь приступим к рассмотрению препарата

В первую очередь обратить внимание стоит на то, что упоминаются разные виды мази «Такропик» в отзывах – с 0,03% и 0,1% концентрацией. Средство в дозировке 0,03% назначается только детям в возрасте от 2 до 16 лет

Подросткам с 16 лет и взрослым врачи выписывают как 0,1%, так и 0,03% мазь. Лечение обычно начинают с более концентрированного препарата. Он помогает добиться нормального состояния кожи в очагах поражения. При заметных улучшениях переходят на препарат 0,03%.

Мазь, выпускаемая под названием «Такропик», имеет белый или почти белый цвет. У нее может быть слабый специфический запах. Состав мази включает в себя одно активное вещество – такролимус. Вспомогательных веществ в препарате несколько:

  • макрогол-400;
  • парафин жидкий;
  • вазелин белый мягкий;
  • воск эмульсионный;
  • динатрия эдетат;
  • вода очищенная;
  • консервант Euxyl PE 9010 на основе феноксиэтанола.

Крем Радевит

Эта мазь успешно применяется в медицине для борьбы с различными кожными проблемами. Это дерматозы и дерматиты, ожоги и трещины. При этом состав у препарата вполне безобидный: витамины A, D, E — и никакой химии! На самом деле задача этого крема – восстановление нормального кожного покрова. Поэтому ждать от него помощи при острой фазе течения недуга не стоит. А вот когда основные симптомы уходят, и нужно бороться с последствиями – он как раз очень вам пригодится. Крем не имеет противопоказаний, быстро впитывается и не оставляет запаха.

Подводя итог, хочется сказать, что все это обилие препаратов является только верхушкой айсберга. На рынке сегодня десятки, если не сотни различных кремов и мазей для лечения дерматита и псориаза. Эффективность каждого из них различна, поэтому не стоит заниматься самолечением. Только грамотный специалист может поставить правильный диагноз и сделать адекватное назначение. Учитывая тот факт, что большинство из этих препаратов гормональные, необходимо пройти тщательное обследование перед тем, как начинать лечение. В противном случае можно не только не избавиться от проблемы, но и заработать новую.

Список аналогов и заменителей

Современная фармакология предлагает следующие структурные аналоги мази «Протопик»:

  • «Адваграф» — существует как таблетированная, так и инъекционная форма выпуска препарата.
  • «Програф» — таблетированная форма выпуска.
  • «Винграф» — можно использовать как таблетки, так и инъекции.

Цена «Протопика» колеблется от 1530 до 1740 рублей за 0,03% мазь и от 1640 до 1840 рублей за 0,1 % мазь. В аптеках существуют также аналоги, стоимость которых немного дешевле — это мази с совершенно аналогичной структурной формулой, принципом действия, показаниями и противопоказаниями, а также возможными побочными эффектами — «Такролимус», «Такросел».

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Протопик применяют наружно, нанося тонким слоем на пораженные области кожи.

Мазь можно использовать на любых участках тела, в т. ч. на лице и шее, а также в зонах кожных складок. Не рекомендуется наносить средство под окклюзионные повязки и на слизистые оболочки.

Детям от 2 до 16 лет следует применять 0,03% мазь 2 раза в сутки. При данной частоте нанесения продолжительность лечения не должна превышать 21 день. В дальнейшем кратность применения снижают до 1 раза в сутки и продолжают терапию до ликвидации всех очагов поражения.

Взрослым и подросткам старше 16 лет нанесение 0,1% мази рекомендуется 2 раза в сутки, лечение длится до полного очищения очагов поражения. При улучшении состояния частоту применения уменьшают или используют 0,03% мазь. Если признаки заболевания возникают повторно, возобновляют терапию 0,1% препаратом дважды в сутки. Но при первой же возможности (учитывая клиническую картину) кратность приема снижают или переходят на меньшую дозировку (0,03%).

Как правило, улучшения отмечаются уже спустя 7 дней после начала курса. При отсутствии ожидаемого результата на протяжении 14 дней терапии необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности применения Протопика.

Особенности использования препарата у пациентов преклонного возраста (от 65 лет и старше) отсутствуют.

При обострениях атопического дерматита средство допустимо применять кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов поражения. Если терапевтический эффект не отмечается в течение 2 недель с начала применения мази, следует рассмотреть варианты использования других препаратов. Терапию возобновляют при первых проявлениях обострения.

Для удлинения периода ремиссий и профилактики обострений (при развитии последних более 4 раз в году) рекомендуют проведение поддерживающей терапии Протопиком. Препарат назначают только в случае эффективного предшествующего лечения по стандартной схеме его использования (2 раза в сутки) в период, не превышающий 6 недель.

При поддерживающей терапии на зоны кожи, обычно поражаемые при обострениях, мазь наносят 2 раза в неделю. Интервал между нанесениями должен быть не менее 2-3 дней. Взрослые и подростки старше 16 лет применяют 0,1% мазь, дети от 2 лет и старше –0,03%.

В случае появления симптомов обострения переходят на обычный режим дозирования. По завершении 12 месяцев поддерживающего лечения требуется оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности дальнейшего профилактического применения мази.

У детей для оценки клинической динамики и определения необходимости продолжения поддерживающего лечения использование средства временно отменяют.

Свойства препарата и особенности его воздействия на организм

Для начала стоит разобраться с основной информацией. Как воздействует лекарственное средство на организм? Такролимус (основной действующий компонент) связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином. Таким образом препарат тормозит кальциевую передачу сигнала к Т-лимфоцитам.

Лекарственное средство также ингибирует высвобождение так называемых медиаторов воспаления (эти вещества вырабатываться тучными клетками, базофилами и эозинофилами). Благодаря этим свойствам мазь блокирует развитие воспалительного процесса, тем самым устраняя основные симптомы дерматита.

Стоит также отметить, что препарат никак не влияет на процессы синтеза коллагена. Именно поэтому риск атрофии кожных тканей отсутствует, даже если речь идет о длительном лечении.

Эффективные заменители

Что делать пациенту, если по тем или иным причинам ему не подходит лекарственное средство «Протопик»? Отзывы дерматологов свидетельствуют о том, что при необходимости препарат можно заменить.

Например, то же действующее вещество входит в состав таких лекарств, как «Такропик» и «Такросел». К перечню аналогов можно отнести «Такролимус Штада». Также эффективным при атопическом дерматите является крем «Элидел» германского производства.

Разумеется, применять подобные лекарства самовольно нельзя. Только врач, который хорошо знаком с историей болезни пациента, можно подобрать действительно эффективный заменитель.

Побочные эффекты

На фоне терапии мазью Протопик возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  1. Кожа и подкожная клетчатка – воспаление волосяных фолликулов (фолликулит), зуд кожи, ее покраснение, чувство жжения, реже развивается угревая сыпь (акне) в области применения препарата.
  2. Периферическая нервная система – нарушение чувствительности нервных окончаний (парестезия, проявляющаяся чувством покалывания) и снижение чувствительности кожи (гипестезия в виде онемения).
  3. Инфекционные осложнения – герпетическая инфекция, сопровождающаяся появлением жжения и небольших пузырьков, заполненных прозрачной жидкостью (везикулы).
  4. Общие реакции и обмен веществ – непереносимость алкоголя, заключающаяся в гиперемии (покраснение) кожи области лица, ощущение жара и жжения после употребления спиртных напитков.

В постмаректинговых исследованиях были зарегистрированы единичные случаи появления розацеа (розовые угри), а также малигнизации (злокачественное перерождение) клеток пораженных участков кожи с развитием рака, лимфомы кожи. Появление признаков негативных реакций является поводом к прекращению применения мази Протопик и обращению к врачу.

Показания

Основным показанием к применению Протопика следует считать воспалительные процессы на поверхности кожи, устранение которых происходит достаточно быстро благодаря высокой степени активности активного вещества рассматриваемого средства. Также к показаниям к применению Протопика следует считать следующие состояния:

  • витилиго — многие больные отмечали появление первых признаков улучшения на протяжении 1-2 недель с момента применения препарата. Наибольшее воздействие препарата отмечается при лечении витилиго в области шеи и лица; на руках и голенях данное заболевание хуже поддается лечению. Для получения наибольшего эффекта от использования Протопика многими дерматологами рекомендуется находиться на солнце в течение 1-2 часов в течение дня;
  • дерматит атопический. Даже при запущенных формах заболевания отмечаются признаки улучшения состояния больного;
  • экземы — в лучшей степени поддается лечению мокнущая разновидность данного заболевания.

Воспалительные заболевания кожи при применении Протопика быстрее купируются, уменьшается общая область поражения кожи, восстанавливается упругость и эластичность кожи. Хорошо помогает Протопик при дермографической и холодовой крапивницах, локализованном кожном зуде, перооральном дерматите.

Противопоказания к использованию мази

Инструкция по применению к «Протопику» свидетельствует, что у средства имеются противопоказания к применению. К ним относятся:

  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная непереносимость пчелиного воска и моногидрата такролимуса;
  • наследственные дефекты кожного барьера;
  • генерализованная эритродермия;
  • повышенная чувствительность к макролидам.

Препарат в дозировке 0,1 % противопоказан подросткам младше 16 лет и детям. Мазь «Протопик» может использоваться в составе комплексной терапии атопического дерматита у маленьких детей только по назначению лечащего врача и в минимальной концентрации.

Ее нельзя использовать на слизистых, нельзя после нанесения накладывать шины или давящие повязки. После нанесения тонким слоем на пораженную область следует оставить на некоторое время кожу на воздухе. Пациенты жалуются, что если после применения мази надевать одежду, то почти гарантированно в этом месте появляется отечность, боль и жжение. Нельзя смывать мазь слишком холодной или слишком горячей водой, растирать обработанную область полотенцем.

Следует учесть, что пока проводят терапию «Потопиком», следует избегать попадания на кожу ультрафиолетовых лучей. Следует как можно меньше бывать на солнце, нельзя загорать или посещать солярий. После того как терапия подойдет к завершению, надо подождать около десяти дней, после чего можно постепенно начинать принимать солнечные ванны. Точный временной промежуток и последствия для кожи после терапии «Протопиком» следует уточнить у лечащего врача.

Лекарственное взаимодействие с чем можно сочетать мазь

«Рифампицин», «Фенитоин», «Метамизол» снижают концентрацию в крови действующего вещества «Протопика» при одновременном использовании. Параллельное использование подобных препаратов лишено смысла и способно только износить ресурсы организма.

Кортикостероиды в умеренных дозировках также могут несущественно снижать концентрацию действующего вещества «Протопика» в крови, в высоких дозировках реакция непредсказуема: концентрация может как снижаться, так и увеличиваться.

«Метоклопрамид», напротив, увеличивает концентрацию действующего вещества в крови. Нежелательно совмещать терапию «Протопиком» с лечением циклоспоринами.

На фоне терапии «Протопиком» рекомендуется избегать приема в пищу грейпфрутов и грейпфрутового сока.

На фоне терапии «Протопиком» возможна вероятность снижения эффективности прививок и различных вакцин. Поэтому при терапии лучше отказаться от посещения прививочного кабинета, а если такая необходимость возникла — сообщить врачу о том, что на данный момент регулярно используется «Протопик».

Фармакологические особенности

В инструкции по применению мази «Такропик» указана фармакотерапевтическая группа. Препарат относится к противовоспалительным средствам, предназначенным только для местного применения.

Активное вещество, называемое такролимусом, является ингибитором кальциневрина. Это высокоактивный иммунодепрессант, который на клеточном уровне подавляет иммунный ответ. Такролимус при проникновении в кожу ингибирует кальциневрин, запускающий проведение Т-клеточного сигнала. При воздействии активного компонента блокируются некоторые процессы – деление лимфоцитов, продукция цитокинов, пролиферация бета-клеток. Дополнительно происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления. На синтезе коллагена такролимус не сказывается. Это значит, что препарат не вызывает атрофию кожи.

У такролимуса можно выделить несколько фармакокинетических особенностей:

  1. Вещество воздействует только на кожные покровы. В системный кровоток активный компонент попадает в минимальных количествах.
  2. Метаболизм такролимуса в коже не протекает. При попадании в системный кровоток этот процесс происходит в печени.
  3. Период полувыведения при многократном применении составляет 65 часов у детей и 75 часов у взрослых людей.

Стоит отметить, что такролимус был впервые выделен в 1984 году японскими учеными. Множество исследований было проведено. Их результаты стали доказательством терапевтической ценности вещества при лечении атопического дерматита. Однако безопасность такролимуса при длительном применении (более года) не была изучена. Некоторые специалисты отмечают, что при продолжительном использовании есть вероятность иммуносупрессии и развития онкологических образований. Страшных отзывов о мази «Такропик» на эту тему нет. Однако все же были зафиксированы в практике случаи с малигнизацией, т. е. с приобретением клетками свойств злокачественной опухоли. Правда, случаи эти были единичными.