Розулип инструкция цена

Розулип® (Rosulip)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Розистарк
  • Розувастатин-СЗ
  • Розукард

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Розувастатин* (Rosuvastatin)

АТХ

C10AA07 Розувастатин

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.1 Чистая гиперглицеридемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I70 Атеросклероз
  • Z72.0 Употребление табака
  • Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы

3D-изображения

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Розулип® можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип®, пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием Хс. Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип® для пациентов, начинающих принимать препарат или переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после титрации дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для лечения пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) применение препарата Розулип® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина <30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Печеночная недостаточность. Розулип® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина среди японцев и китайцев.

Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розулип® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCOIBI (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCOIBI С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов C.521CC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розулип® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розулип® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением с препаратом Розулип®, оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розулип®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розулип® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди, 118-120, Венгрия.

9900, Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Розулип®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Розулип®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия Гиперглицеридемия
Гипертриглицеридемия
Гипертриглицеридемия эссенциальная
Первичная гиперлипидемия
Семейная эндогенная гипертриглицеридемия
Эндогенная гипертриглицеридемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная Ассоциированная гиперхолестеринемия
Вторичная гиперлипопротеинемия
Гиперлипидемия
Гиперлипидемия II типа
Гиперлипидемия IIа
Гиперлипидемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия
Гиперлипопротеинемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия типа IIb
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Коррекция нарушений липидного обмена
Повышенное значение ЛПНП
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь
Z72.0 Употребление табака Курение
Табакокурение
Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы Предрасположенность к атеросклерозу
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Розалин

Международное непатентованное название

Дорзоламид

Лекарственная форма

Капли глазные

1 мл содержит

активное вещество — дорзоламида гидрохлорида 22.260 мг (эквивалентно дорзоламиду – 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Описание

Слегка вязкая прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.

Связывание дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.

После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.

Фармакодинамика

Противоглаукомное средство. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Результатом является снижение внутриглазного давления.

При местном применении в виде офтальмологического раствора, дорзоламида гидрохлорид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

При местном применении Дорзамед проникает в системный кровоток.

  • повышенное внутриглазное давление

  • открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Только для местного применения. Конъюнктивально.Розалин принимается при монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в день. При приеме нескольких офтальмологических препаратов местного действия, необходимо соблюдать 10-минутный интервал между последовательным закапыванием препаратов.

Чтобы заменить препаратом Розалин другие, принимаемые местно противоглаукомные средства, прекратите прием препарата и начните принимать Розалин на следующий день.

— жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инсталляции; точечный поверхностный кератит, затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век

— признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница)

— горечь во рту, тошнота

— головокружение, головная боль

— парестезии

— контактный дерматит

— диспноэ, носовое кровотечение, раздражение в горле, синусит, ринит

— нефролитиаз

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— почечная недостаточность

— гиперхлоремический ацидоз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В клинических испытаниях не выявлено какого-либо взаимодействия при совместном применении дорзоламида, тимолола и бетаксола в виде глазных капель, препаратов общего действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, а также гормональные средства (такие как эстроген, инсулин, тироксин).

Не полностью проанализированы возможные взаимодействия между дорзоламидом, препаратами, сужающими зрачок, и агонистами адренергических рецепторов, возникающих у пациентов при лечении глаукомы.

Дорзоламид является сульфонамидом и, помимо местного применения, он всасывается в системный кровоток. Таким образом, те же побочные эффекты, которые возникают при системном введении сульфаниламидов могут возникнуть при местном применении, включая тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае тяжелых побочных действий или симптомов реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением ингибиторов карбоангидразы связано с мочекаменной болезнью, возникающей в результате жидкостно-электролитного дисбаланса, особенно у пациентов с историей камней в почках. Хотя, в случае применения дорзоламида не наблюдается возникновение жидкостно-электролитного дисбаланса, тем не менее, сообщалось о редких случаях мочекаменной болезни. В связи с этим, дорзоламид является местно действующим ингибитором карбоангидразы, претерпевающим поглощение в системный кровоток, для пациентов с историей камней в почках существует повышенный риск возникновения мочекаменной болезни при применении дорзоламида.

В клинических испытаниях, при длительном применении дорзоламида, наблюдались местные побочные симптомы, в первую очередь воспаление конъюнктивы и раздражение глаз. Некоторые из этих симптомов сопровождались аллергической реакцией, которая исчезала после прекращения приёма препарата. В таких ситуациях, следует рассмотреть прекращение лечения дорзоламидом. Существует вероятность возникновения тяжелого общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы у пациентов, одновременно принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не было изучено и не рекомендуется.

У пациентов с хроническими дефектами роговицы и (или) историей лечения внутриглазного давления наблюдались во время лечения дорзоламидом отек роговицы и необратимая декомпенсация эпителия роговицы. Данным пациентам, дорзоламид, в форме местного применения следует назначать с осторожностью.

При применении средств, ингибирующих производство жидкости после фильтрационных операций, были зарегистрированы случаи отслойки сосудистой оболочки. Розалин содержит консервант — бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид может привести к изменению цвета мягких контактных линз.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флаконах из полиэтилена, укупоренных пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из ПНД с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период применения после первого вскрытия упаковки 4 недели.

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pienkov 149, 09-152, Czosnow, Польша

Rafarm S.A.

Korinthou 12, N.Psihiko, 15451, Афины, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Розулип

Розулип: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Rosulip

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 350 руб.

Розулип – лекарственное средство гиполипидемического действия, входящее в группу статинов.

Форма выпуска и состав

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: розувастатин цинка – 5,34; 10,68; 21,36 или 42,72 мг (эквивалентно розувастатину в количестве 5, 10, 20 или 40 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: лудипресс (кросповидон, повидон, лактозы моногидрат), магния стеарат, кросповидон;
  • пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 (макрогол 3350, титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин относится к селективным и конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, ускоряющего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима A в мевалонат, являющийся предшественником холестерина (Хс). Вещество способствует увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, в результате чего возрастает захват и катаболизм ЛПНП, а также блокируется выработка в печени липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Это приводит к снижению общего количества частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Розувастатин уменьшает повышенный уровень Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, а также увеличивает концентрацию Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Помимо этого активное вещество снижает уровень содержания аполипопротеина В (АпоВ), Хс-ЛПОНП, холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), триглицеридов ЛПОНП (ТГ-ЛПОНП) и повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I). Также розувастатин уменьшает соотношение общего Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект Розулипа проявляется на протяжении одной недели после начала курса. Через две недели лечения эффективность препарата составляет 90% от максимально возможной. Спустя три недели после начала терапии обычно удается достичь максимального терапевтического эффекта, поддерживаемого затем при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови отмечается примерно спустя 5 часов после его перорального приема Розулипа. Абсолютная биодоступность достигает примерно 20%.

Вещество подвергается интенсивному поглощению печенью, в которой протекает основная выработка Хс и метаболизм ХС-ЛПНП. Объем распределения (Vd) розувастатина достигает около 134 л. Примерно 90% вещества связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

В печени розувастатин подвергается ограниченной биотрансформации (приблизительно 10%). Вещество представляет собой непрофильный субстрат для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, задействованным в метаболизме Розулипа, является CYP2C9. В меньшей степени в метаболической трансформации розувастатина принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. К основным установленным метаболитам вещества относятся N-десметил и лактоновые метаболиты. Активность N-десметила примерно на 50% ниже, чем у розувастатина, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. При подавлении циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы розувастатином обеспечивается свыше 90% фармакологической активности, остальной эффект осуществляют его метаболиты.

В неизмененном виде примерно 90% дозы средства экскретируется кишечником и примерно 5% – почками. Период полувыведения (Т½) препарата составляет около 19 часов и остается неизменным при повышении его дозы. Плазменный клиренс может достигать в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7%).

В процессе печеночного поглощения розувастатина принимает участие мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации препарата. Системная биодоступность вещества возрастает пропорционально дозе. При приеме Розулипа несколько раз в сутки не отмечается изменений его фармакокинетических параметров.

Возраст и пол значимого влияния на фармакокинетику средства не оказывают.

При наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенного изменения уровня содержания в плазме розувастатина или N-десметила не обнаружено. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) плазменная концентрация средства в сравнении со здоровыми добровольцами была выше в 3 раза, а концентрация N-десметила – в 9 раз. Уровень содержания вещества в плазме пациентов, которым был назначен гемодиализ, превышал таковой у здоровых добровольцев в среднем на 50%.

В ходе проведения исследований у пациентов с печеночной недостаточностью в различных стадиях (с баллом ниже или равным 7 по шкале Чайлд – Пью) увеличение Т½ розувастатина не было выявлено. Повышение Т½ средства не менее чем в 2 раза было обнаружено у двух больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд – Пью, у больных с баллом выше 9 опыта использования розувастатина не имеется.

При проведении сравнительных исследований фармакокинетики розувастатина у больных монголоидной расы (корейцев, вьетнамцев, китайцев, японцев и филиппинцев) в плазме крови было выявлено повышение медианы AUC (величины площади под кривой «концентрация-время») и Cmax почти в 2 раза при сравнении с соответствующими показателями представителей европеоидной расы; у индийских пациентов данные показатели были увеличены в 1,3 раза. Клинически значимых различий в фармакокинетике среди больных европеоидной и негроидной расы анализ не выявил.

Показания к применению

  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: как дополнение к диете и другим методам терапии, предназначенным для снижение уровня липидов в крови (включая аферез ЛПНП), или в тех случаях, когда данные методы лечения малоэффективны;
  • смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) или первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону): как дополнение к диете, если соблюдение данной диеты и назначение других немедикаментозных способов лечения (уменьшение веса тела, физические упражнения и др.) являются недостаточными;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону): как дополнение к диете;
  • атеросклероз: в целях замедления прогрессирования как дополнение к диете, включая случаи, когда требуется лечение, направленное на снижение концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация и другие основные сердечно-сосудистые осложнения: для предупреждения их развития у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенной угрозой ее появления (возраст старше 60 лет – для женщин, старше 50 лет – для мужчин, концентрация С-реактивного белка 2 мг/л и выше, наличие хотя бы одного из таких дополнительных факторов риска, как низкий уровень Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия, курение, данные в семейном анамнезе о раннем развитии ИБС).

Противопоказания

Абсолютные:

  • активные заболевания печени, включая устойчивое повышение сывороточной активности трансаминаз или любые повышения активности трансаминаз в сыворотке крови, превышающие верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 3 раза;
  • тяжелые функциональные нарушения почек при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
  • сочетанный прием с циклоспорином;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (т. к. в состав средства входит лактоза);
  • миопатия (для 10 и 20 мг);
  • отсутствие эффективных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • склонность к возникновению миотоксических осложнений (для 10 и 20 мг);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется принимать Розулип с особой осторожностью):

  • болезни печени в анамнезе;
  • почечная недостаточность легкой степени, при КК выше 60 мл/мин (для 40 мг);
  • возраст после 65 лет;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • травмы, обширные оперативные вмешательства;
  • эндокринные, метаболические или электролитные нарушения в тяжелой форме, или неконтролируемые судорожные припадки.

Дополнительным абсолютным противопоказанием для таблеток 40 мг и дополнительным относительным противопоказанием для таблеток 10 и 20 мг является наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:

  • гипотиреоз;
  • нарушения функции почек средней степени тяжести, при КК ниже 60 мл/мин – для Розулипа 40 мг; почечная недостаточность – для 10 и 20 мг;
  • данные в личном/семейном анамнезе о наличии мышечных заболеваний;
  • указания в анамнезе на миотоксичность, связанную с использованием других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, на фоне которых возможно возрастание плазменной концентрации розувастатина в крови;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • одновременное применение фибратов.

Инструкция по применению Розулипа: способ и дозировка

Розулип принимают перорально. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать водой. Гиполипидемическое средство можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

До начала приема препарата пациенту требуется перейти на стандартную диету с низким содержанием Хс, которую он должен соблюдать на протяжении всего курса. Дозу розувастатина врач подбирает индивидуально в зависимости от показаний и эффективности лечения, а также с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.

Пациентам, не получавшим ранее статины или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуется принимать Розулип 1 раз в сутки в начальной дозе 5 или 10 мг. Подбор начальной дозы требуется осуществлять, руководствуясь индивидуальным уровнем Хс и учитывая возможное развитие сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск возникновения нежелательных эффектов.

Повысить дозу при необходимости можно спустя 4 недели после начала курса. После приема на протяжении 4 недель дозы, превышающей начальную, ее дальнейшее увеличение до 40 мг допускается только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и усугублении угрозы появления сердечно-сосудистых осложнений (преимущественно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) в случае, когда не удалось достигнуть желаемого результата при использовании дозы 20 мг. В период проведения данного повышения дозы, а также последующего приема Розулипа в дозе 40 мг больные должны находиться под тщательным наблюдением специалиста.

Лицам, предрасположенным к миопатии, при назначении таблеток 10 и 20 мг рекомендуется принимать Розулип в начальной суточной дозе 5 мг. При наличии факторов, указывающих на склонность к возникновению миопатии, назначение лекарственного средства в дозе 40 мг противопоказано.

У больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 5 мг.

Представителям монголоидной расы таблетки Розулип в дозе 40 мг применять противопоказано, при использовании таблеток 10 мг и 20 мг рекомендуется начинать прием с дозы 5 мг.

После проведения 2–4 недель лечения и/или на фоне повышения дозы требуется контролировать показатели липидного обмена, а в случае необходимости – корректировать дозу.

Побочные действия

Нарушения, регистрируемые на фоне лечения Розулипом, обычно носили легкий и преходящий характер. Частота побочных эффектов, вызванных приемом розувастатина, является зависимой от его дозы.

  • скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит) и рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности или без нее; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) (наблюдалось у небольшого числа пациентов; в большинстве случаев является бессимптомным, незначительным и временным); крайне редко – артралгия;
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – транзиторное, бессимптомное, незначительное усиление активности печеночных трансаминаз; редко – панкреатит; крайне редко – гепатит, желтуха; с неизвестной частотой – диарея;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; крайне редко – снижение/потеря памяти, полиневропатия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
  • кожа и подкожные структуры: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
  • мочевыделительная система: протеинурия (при получении дозы 10–20 мг – менее 1% пациентов; при получении дозы 40 мг – примерно 3%), которая, как правило, снижается либо проходит в ходе терапии и не означает развития острого или усугубления имеющегося заболевания почек; крайне редко – гематурия;
  • прочие: часто – астенический синдром; крайне редко – гинекомастия; с неизвестной частотой – функциональные нарушения щитовидной железы;
  • лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения; с неизвестной частотой – гипергликемия, повышение уровня содержания билирубина, гликозилированного гемоглобина, усиление активности щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы.

В период лечения некоторыми статинами были зафиксированы также следующие нежелательные реакции: с неизвестной частотой – нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция; единичные случаи – интерстициальное заболевание легких (в особенности при длительном использовании).

Передозировка

При подозрении на передозировку назначают проведение симптоматического лечения и мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций систем и органов. Необходимо контролировать деятельность печени и сывороточного уровня КФК в крови.

Эффективность гемодиализа является маловероятной.

Особые указания

При использовании Розулипа в дозе 40 мг требуется регулярно осуществлять контроль показателей функции почек.

Прием препарата, особенно в дозах, превышающих 20 мг, может привести к возникновению миопатии, миалгии и в редких случаях – рабдомиолиза.

Определение уровня активности КФК не рекомендуется проводить после значительных физических нагрузок или при имеющихся других возможных причинах усиления активности КФК, поскольку это может стать причиной неправильной интерпретации результатов исследования. В случае, когда начальный уровень активности КФК значительно увеличен (превышает ВГН в 5 раз), спустя 5–7 дней требуется провести повторный тест. Если повторное измерение подтвердит исходный высокий уровень КФК (выше ВГН в 5 раз), начинать терапию не следует.

При наличии факторов, способствующих возникновению рабдомиолиза, необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска лечения Розулипом и проводить клинический мониторинг. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости получения срочной консультации врача при неожиданном появлении боли в мышцах, спазмов или мышечной слабости, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием. В подобных случаях устанавливают уровень КФК и, если он сильно повышен (в 5 и более раз относительно ВГН), или мышечные симптомы значительно выражены и приводят к ежедневному дискомфорту (даже при активности КФК, не превышающей в 5 раз ВГН), прекращают лечение.

Если мышечные симптомы прошли, и уровень КФК нормализовался, требуется рассмотреть возможность возобновления приема Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в сниженных дозах и при тщательном контроле состояния пациента.

При отсутствии симптомов регулярное исследование активности КФК нецелесообразно.

Признаки усиления токсического воздействия на скелетные мышцы при использовании Розулипа в составе комплексного лечения не наблюдались. Имеются сообщения о возрастании количества случаев появления миопатии и миозита у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фиброевой кислоты (включая циклоспорин, гемфиброзил), с никотиновой кислотой (в дозах более 1000 мг/сут), азольными противогрибковыми средствами, антибиотиками из группы макролидов и ингибиторами протеаз.

Поскольку гемфиброзил усугубляет угрозу миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА, его одновременный прием с Розулипом не рекомендуется. При совместном использовании Розулипа с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (свыше 1000 мг/сут) нужно тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск данной комбинации.

Определять уровень активности трансаминаз рекомендуется до начала курса и спустя 3 месяца после его начала. Если активность трансаминаз в сыворотке крови превышает в 3 раза ВГН, необходимо снизить дозу розувастатина или прекратить его прием.

При имеющейся гиперхолестеринемии, обусловленной нефротическим синдромом или гипотиреозом, лечение основных болезней рекомендуется проводить до начала курса Розулипа.

На фоне применения некоторых препаратов из группы статинов, особенно при длительном лечении, регистрировались крайне редкие случаи возникновения интерстициального заболевания легких. К симптомам данного осложнения относятся: непродуктивный кашель, одышка, ухудшение общего состояния в виде повышенной утомляемости, снижения веса тела и лихорадки. При подозрении на появление интерстициального заболевания легких от лечения статинами необходимо отказаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, в период терапии Розулипом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку розувастатин может вызвать головокружение.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания использование Розулипа противопоказано.

Если в ходе терапии диагностируется беременность, прием препарата требуется немедленно прекратить. Женщинам детородного возраста необходимо в период лечения применять адекватные средства контрацепции. Ввиду того, что Хс и продукты его биосинтеза имеют большое значение для развития плода, возможная угроза угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит пользу от терапии препаратом.

Женщинам, нуждающимся в применении Розулипа в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, т. к. данных о выделении розувастатина с материнским молоком не имеется.

Применение в детском возрасте

В детской популяции эффективность и безопасность Розулипа не доказаны. Опыт использования розувастатина для данной категории больных ограничен небольшим числом пациентов в возрасте 8 лет и старше с гомозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии.

Детям и подросткам до 18 лет принимать препарат противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение Розулипа в любых дозах противопоказано.

Таблетки 40 мг противопоказаны при средней степени тяжести почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин), при легкой степени – следует использовать с осторожностью.

Таблетки 10 и 20 мг при почечной недостаточности рекомендуется принимать с осторожностью. Для больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Розулип противопоказано принимать при наличии активной фазы заболевания печени, в т. ч. при стойком повышении сывороточной активности трансаминаз и любом повышении их активности, превышающим ВГН более чем в 3 раза. При указаниях в анамнезе на заболевания печени препарат следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лицам в возрасте старше 65 лет принимать Розулип требуется с осторожностью. Начальная доза для пациентов этой возрастной группы составляет 5 мг. Осуществлять другие изменения дозы, связанные с возрастом больных, нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при комбинированном использовании розувастатина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:

  • гемфиброзил, никотиновая кислота (в липидоснижающих суточных дозах свыше 1000 мг) и другие фибраты: усугубляется угроза появления миопатии при одновременном использовании данных препаратов с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, не исключена вероятность развития миопатии и при назначении в качестве монотерапии; при комбинации с гемфиброзилом AUC и Сmах в плазме розувастатина увеличиваются в 2 раза; при сочетании с этими средствами рекомендуемая доза розувастатина составляет 5 мг (прием дозы 40 мг с фибратами противопоказан);
  • циклоспорин: AUC розувастатина возрастает примерно в 7 раз при сравнении с данным показателем у здоровых добровольцев; Cmax в плазме розувастатина увеличивается в 11 раз, изменение аналогичного показателя циклоспорина при этом не отмечается;
  • антагонисты витамина К (включая варфарин): в начале курса розувастатина или при повышении его дозы возможно увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО); снижение дозы розувастатина или его отмена могут привести к уменьшению MHO (в данном случае требуется контроль MHO);
  • эритромицин: Сmах розувастатина снижается на 30%, а AUC – на 20%, этот эффект вероятно связан с усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина;
  • ингибиторы ВИЧ протеазы: механизм взаимодействия препаратов до конца не выяснен, однако при данной комбинации возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина; при сочетанном приеме 20 мг розувастатина с препаратом, содержащим 400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира, Cmax розувастатина возрастала в 5 раз, а AUC (0-24) – в 2 раза (назначать Розулип ВИЧ-инфицированным больным, получающим ингибиторы протеазы, не рекомендуется);
  • эзетимиб: не наблюдалось изменение AUC и Сmах у обоих лекарственных средств, но нельзя исключить их возможное фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к развитию побочных реакций;
  • антациды (суспензии, включающие алюминия и магния гидроксид): Сmах розувастатина в плазме снижается приблизительно на 50%; выраженность данного эффекта ослабевает при приеме суспензии антацидов спустя 2 часа после приема Розулипа; клиническое значение этого взаимодействия не было изучено;
  • гормонозаместительная терапия (ЗГТ)/пероральные контрацептивы: AUC этинилэстрадиола и норгестрела увеличивается на 26 и 34% соответственно; данный эффект следует учитывать, подбирая дозы пероральных контрацептивов; сведения по комбинированному использованию розувастатина и ЗГТ отсутствуют, поэтому исключить подобное увеличение AUC и при данном сочетании нельзя, однако в ходе клинических исследований подобная комбинация не приводила к появлению негативных реакций;
  • дигоксин: клинически значимое взаимодействие маловероятно.

Розувастатин не относится ни к ингибиторам, ни к индукторам изоферментов цитохрома P450. Клинически значимого взаимодействия при комбинации Розулипа с кетоконазолом (ингибитор CYP 2A6 и CYP 3A4) или флуконазолом (ингибитор CYP 2C9 и CYP 3A4) не отмечалось. При одновременном использовании итраконазола (ингибитор CYP 3A4) и розувастатина AUC последнего возрастала на 28% (клинического значения не имеет). Отсюда следует, что взаимодействия розувастатина, вызванного метаболизмом цитохрома P450, не ожидается.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розулипе

Согласно немногочисленным отзывам, Розулип эффективно снижает повышенный уровень Хс в крови, тем самым понижая риск развития атеросклероза и сердечно-сосудистых нарушений. Однако для достижения хороших результатов терапии пациенты, получавшие препарат, рекомендуют также поддерживать нужный уровень физической активности и обязательно придерживаться соответствующей диеты.

К недостаткам гиполипидемического препарата относят большой перечень противопоказаний и развитие побочных эффектов, главным образом тошноты и изжоги. Также многие пациенты выражают недовольство достаточно высокой стоимостью Розулипа.

Цена на Розулип в аптеках

Цена на Розулип может в среднем составлять (упаковка, содержащая 28 таблеток):

  • по 5 мг: 295–490 рублей;
  • по 10 мг: 460–760 рублей;
  • по 20 мг: 740– 1120 рублей.

В процессе лечения атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний врачи назначают лекарственную терапию. Препарат Розулип, аналоги которого широко представлены в фармацевтике, является лекарством от повышенного холестерина в крови.

Известно, что холестерин медленно губит организм человека, его избыток приводит к:

  • развитию атеросклероза (закупорки вен и сосудов холестериновыми бляшками);
  • тромбозу;
  • инфаркту;
  • инсульту.

Поэтому контролировать уровень жиров важно для каждого человека.

При повышенном уровне холестерина лечащий врач в первую очередь рекомендует придерживаться липидной диеты, но часто случается так, что диета не приносит желаемых результатов, в таком случае, к комплексу терапевтических мер дополнительно назначают лекарственные препараты, которые способствуют нормализации липидного обмена в организме. Именно такими препаратами являются Розулип и его аналоги.

Действующее вещество

Розулип и его аналоги направлены на угнетение в печени липопротеидов низкой и особо низкой плотности. Данный препарат содержит действующее вещество розувастатин.

Розувастатин — это лекарственное соединение ІV поколения и относится к группе статинов. Это действующее вещество входит в состав более дешевых лечебных средств, которые могут служить заменителем розулипа. Но, специалисты предупреждают, что такие лекарства категорически запрещено принимать самостоятельно, так как они имеют сильное действие и побочные эффекты.

Среди других препаратов снижающих холестерин средства имеющие в составе розувастатин действуют достаточно быстро, эффект от приема заметен уже через неделю после применения лекарства, а полное действие проявляется на 3–4 неделе.

Аналоги лекарства

Данное средство имеет немало аналогов, они различаются дополнительными компонентами, но содержат одно и то же активное действующее вещество — розувастатин, также препараты могут отличаться количеством таблеток в упаковке и ценой, что в основном обусловлено, какая фармацевтическая компания их производит.

К аналогам Розулипа относятся:

  1. Розукард. Таблетки назначаются при холестерине, для замедления развития атеросклероза и в профилактических целях. Основной компонент — розувастатин, дополнительные — стеорат магния, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия. Производится в Чешской Республике и относится к более дорогим препаратам группы статинов.
  2. Крестор. Еще один дорогостоящий европейский заменитель. Его основу составляет аналогичное вещество и фосфат кальция, триацетат грицеролла, стеарат магния, кросповидон, монокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы. Выпускается в виде таблеток по 5, 10, 20, 40 мг.
  3. Акорта. Гиполипидемический препарат выпускается в таблетках по 10 и 20 мг., которые при необходимости можно разделить пополам. Один из дешевых препаратов, производится в России. В отличие от вышеуказанных заменителей дополнительно в его состав входят красный оксид железа и титана диоксид.
  4. Розувастатин. Доступное лечебное средство, но основе одноименного вещества. Выпускается в дозировке 10, 20, 40 мг. Несмотря на доступную цену лекарство так же эффективно при холестерине, как и более дорогие аналоги. Производится в России, в составе дополнительно имеется кукурузный крахмал и аналогичные компоненты розулипу.
  5. Роксера. Лекарство среднего ценового диапазона. Производится в Словении, имеет дозировки: 5, 10, 15, 20, 30, 40 мг. Дополнительно к действующему веществу включает: лактозу безводную, безводный кремния диоксид коллоидный и другие аналогичные вспомогательные вещества. Таблетки снижают холестерин в крови, катализируя его синтез на начальном этапе.

Отметим, что все перечисленные препараты имеют серьезные побочные эффекты, касающиеся желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мышц, печени, почек, может проявляться аллергия и индивидуальная непереносимость.

Принимать такие таблетки необходимо длительное время и только под строгим контролем лечащего врача, самостоятельное употребление — запрещено.

Розулип и его аналоги имеют ряд стандартных противопоказаний:

  1. Чрезмерная чувствительность к компонентам.
  2. При активной форме нарушения функций печени и почек.
  3. Предрасположенность к миотоксическим осложнениям.
  4. Болезни мышц.
  5. Отторжение лактозы.
  6. Возраст до 18 лет.
  7. Период беременности и кормления грудью.

К каждому лекарству возможны дополнительные противопоказания, поэтому обязательно необходима предварительная консультация со специалистом.

Состав

В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.

Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

  • повышает концентрацию холестерина и содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
  • снижает концентрацию общего холестерина с триглицеридами;
  • снижает концентрацию аполипопротеина В (APOВ), триглицеридов, а также липопротеинов очень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
  • повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
  • снижает повышенное содержание холестерина с липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестерина и неЛПВП (Хс — неЛПВП), холестерина с липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе). Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим. с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

  • тип IIa по классификации Фредриксона первичной гиперхолестеринемии, тип IIb смешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
  • в комбинации с диетой и другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемии как дополнение к диете;
  • в комбинации с диетой и терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
  • для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.
  • гиперчувствительность к компонентам Розулипа;
  • активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
  • тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатинина до 30 мл в минуту;
  • миопатия и предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • терапия Циклоспорином;
  • женщины в период беременности и лактации;
  • возрастная группа до 18 лет;
  • в связи с содержанием в препарате лактозы противопоказанием является её непереносимость, дефицит фермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Как и в случаях с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, частота возникновения побочных реакций связана с величиной дозы. Побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:

  • Иммунная система: редко возникают реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.
  • Нервная система: «часто» регистрировались головные боли, головокружение; очень редки случаи полинейропатии, потери памяти.
  • Пищеварительная система: «часто» возникали запоры, тошнота, абдомиальные боли; нечасто — незначительная, бессимптомная, транзиторная повышенная активность печеночных трансаминаз; редки случаи панкреатита; не уточняется частота возникновения диареи; очень редко — желтуха и гепатит.
  • Кожа и подкожные структуры: нечасто встречается кожный зуд, высыпание и крапивница; не уточняется частота возникновения синдрома Стивенса-Джонсона.
  • Костно-мышечная система: «часто» наблюдалась миалгия; редко — миопатия (в т.ч. миозит), рабдомиолиз на фоне или без острой функциональной недостаточности почек; очень редко регистрировали артралгию.
  • Мочевыделительная система: доза 10–20 мг почти у 1% пациентов и доза 40 мг у 3% пациентов вызывала протеинурию; «очень редко» регистрировалась гематурия.
  • Органы дыхания: кашель, одышка.
  • Колебания лабораторных показателей: повышение содержание глюкозы, билирубина, ферментативной активности ГГТП, ЩФ.
  • Среди прочих: «часто» — астения, а также возможны функциональные нарушение щитовидной железы.

Инструкция по применению Розулипа (Способ и дозировка)

Таблетки прописывают принимать перорально внутрь. Не рекомендуется разжевывать или измельчать – необходимо проглотить целиком и запить водой! Не существует клинической зависимости от времени суток и приемов пищи.

Инструкция по применению Розулипа предполагает соблюдение диеты с низким содержанием холестерина в течение всего курса лечения. Причем, доза препарата подбирается индивидуально с учетом показаний, терапевтической реакции на лечение, текущих рекомендаций относительно целевого уровня липидов.

Стандартная схема и особенности лечения Розулипом для различных групп пациентов:

  • Начальная доза 5-10 мг за 1 раз в сутки, которая при необходимости спустя 4 нед. может быть увеличена.
  • После 4 недель приема дозы, превышающей начальную, в последующем ее повышают до 40 мг пациентам с тяжелой степенью или семейной (в анамнезе) гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (под тщательным наблюдением специалиста).
  • Пациентам старше 65 лет назначают начальную дозу до 5 мг, в дальнейшем изменять дозу в связи с возрастом не требуется.
  • При наличии умеренных нарушений функций почек (клиренс креатинина до 60 мл/мин), предрасположенности к миопатии и для людей азиатской расы — начальная доза составляет 5 мг, однако, доза в 40 мг противопоказана.
  • Повышение дозы после 2–4 недель терапии должно сопровождаться контролем показателей липидного обмена и при необходимости — проводится коррекция дозировки.

При приеме сверх доз розувастатина нужно проводить симптоматическое лечение, потому что специфического антидота на сегодня не существует, а успешность гемодиализа маловероятна. Кроме того необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, рекомендован контроль уровня сывороточного КФК и функций печени.

Взаимодействие

  • С Циклоспорином AUC розувастатина повышается в среднем в семь раз, чем у здоровых добровольцев, к тому же плазменная концентрация розувастатина повышается в одиннадцать раз, а Циклоспорина — не меняется.
  • С антагонистами витамина К (к примеру, Варфарином) в начале терапии Розулипом или при повышении дозы препарата может увеличиваться ПВ и MHO. Отмена Розулипа или снижение дозы может привести к снижению MHO, поэтому необходим контроль MHO.
  • Комбинация розувастатина с Гемфиброзилом и гиполипидемическими средствами может привести к увеличению в два раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина.
  • С Эзетимибом возможно фармакодинамическое взаимодействие и развитие побочных эффектов.
  • С ингибиторами протеаз — возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
  • С антацидами наблюдается снижение плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.
  • С Эритромицином — снижение AUC розувастатина почти на 20% и Сmах — на 30%, вероятно, что объясняется усилением моторики кишечника под действием Эритромицина.
  • С пероральными контрацептивами и во вовремя гормонозаместительной терапии увеличивается AUC этинилэстрадиола (на 26 %) и норгестрела (на 34%).
  • Совместное применение препаратов, содержащих розувастатин с Итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) ведет к увеличению AUC розувастатина примерно на 28%, что является клинически незначимой реакцией.

Условия продажи

Требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не более 30 °Цельсия.

В целях безопасности – ограничить доступ малолетним детям и домашним животным.

Срок годности

Не использовать по истечении 3 лет.

Аналоги Розулипа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Среди аналогов Розулипа наиболее доступные:

  • Кливас;
  • Розарт;
  • Розувастатин Сандоз;
  • Розукард;

Отзывы о Розулипе немногочисленны, однако те, кто принимал данный гиполипидемический препарат, говорят о его эффективности при небольшом списке побочных эффектов, также отмечается удобство приема, так как нет зависимости от времени суток и приемов пищи.

Цена Розулипа, где купить

Цена Розулипа 10 мг №28 составляет 713 рублей, для дозировки 20 мг – 1169 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Розулип 10 мг 28 таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО 350 руб.заказать
  • Розулип 5 мг 28 таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО 567 руб.заказать
  • Розулип 20 мг 28 табл 1363 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Розулип 20 мг №28 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 226 грн.заказать
  • Розулип 10 мг №28 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 137 грн.заказать

ПаниАптека

  • Розулип таблетки Розулип табл. 10мг №28 Венгрия , Egis 142 грн.заказать
  • Розулип таблетки Розулип табл. 20мг №28 Венгрия , Egis 305 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Розулип® 10 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 3 тг.заказать
  • Розулип® Плюс 20 мг/10 мг №30 капс.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 6 тг.заказать
  • Розулип® 20 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 4 тг.заказать
  • Розулип® Плюс 10 мг/10 мг №30 капс.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 5 тг.заказать

показать еще