Симвастатин для чего?

Возможные последствия и помогает ли симвастатин?

Симвастатин – вещество, которое относится статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний. Многочисленные испытания неоднократно доказывали эффективность препаратов данной группы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также со смертностью, к которой имеет отношение атеросклероз.

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов. Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием. Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе.

Название лекарственного препарата «Симвастатин» совпадает с названием действующего вещества, на основе которого разными производителями изготавливаются многие таблетки. Симвастатин был разработан относительно давно и относится к первому, наиболее изученному поколению статинов.

За много лет он доказал свою эффективность, однако встречаются и негативные побочные действия.

Когда применяется препарат

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

  1. При первичной гиперхолестеринемии типов IIa и IId, если не содержащая холестерин диетотерапия или другие немедикаментозные мероприятия оказались неэффективными, а риск возникновения коронарного атеросклероза велик.
  2. При комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются при помощи диеты и физнагрузки.
  3. При ишемической болезни сердца, для замедления развития атеросклероза коронарных сосудов, для профилактики заболеваний сосудов и сердца, для снижения риска, вызванного процедурами реваскуляризации.

Как действует симвастатин

После попадания в организм препарат превращается в активный белок, который блокирует образование фермента, необходимого для выработки холестерина, и препятствует, таким образом, его образованию. Уровень холестерина и триглицеридов в клетках печени, а затем и в крови, снижается.

Кроме того, симвастатин способствует повышению уровня ЛПВП, то есть «хорошего» холестерина. Первые результаты можно оценить по анализу крови уже через 2 недели после начала приема лекарства. Максимальный эффект достигается через месяц-полтора.

Препарат положительно действует на свойства крови, стенки сосудов, обладает антиоксидантным действием. Перерабатывается в печени, выводится из организма через кишечник и почки.

Принцип действия

Симвастатин вызывает реакцию гидролиза, которая и приводит к снижению уровня холестерина. Это происходит из-за того, что препарат подавляет действие фермента, поддерживающего синтез холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза.

Вещество локализует неправильный холестерин и оказывает благоприятное влияние на уровень липопротеинов высокой плотности, которые ответственны за транспортировку полезного холестерина.

Препарат усваивается хорошо, наибольшая концентрация наблюдается спустя пару часов, а уже через 12 часов его количество снижается до 10% от первоначального.

Инструкция по применению симвастатина

До того как приступить к медикаментозному снижению ЛПНП в крови, врач назначает пациенту диету с малым содержанием холестерина. Она же должна соблюдаться и на протяжении всего времени приема препарата.

Доза лекарства назначается врачом сугубо индивидуально. В среднем это от 10 до 80 мг в сутки. Рекомендуется принимать лекарство вечером после еды и запивать водой. Связывать прием препарата с приемом пищи не следует.

Начальная суточная доза составляет 10-20 мг. По истечении четырех недель делается анализ крови на холестерин, и врач принимает решение о повышении, понижении дозы или оставляет ее прежней.

Симвастатин не обладает продолженным действием. То есть в случае прекращения приема действие препарата заканчивается, а значит, холестерин снова повышается. Поэтому прием лекарства должен быть постоянным.

При пропуске очередного приема как можно скорее восполните недостаток лекарства в организме, но не увеличивайте дозу.

Правила приема Симвастатина

Лекарство Симвастатин выпускается в таблетках, расфасованных по фольгированным блистерам или банках из пластика и стекла.

Препарат необходимо пить 1 раз в 24 часа, желательно вечером, прием не зависит еды. Доза может колебаться от 5 до 40 мг – ее рассчитывает врач, учитывая уровень холестерина. Если по какой-то причине пришлось пропустить один прием, следующий можно сделать раньше, но категорически запрещено удваивать количество таблеток. Во время лечения доза может корректироваться.

Инструкция к Симвастатину поможет не забыть график приема.

Первые результаты появляются примерно через две недели, максимальный эффект появится через полтора месяца.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Непереносимость лактозы, полученная по наследству;
  • Поражение скелетных мышц;
  • Острые заболевания печени;
  • Печеночная недостаточность;
  • Несовершеннолетний возраст;
  • Нарушение образования гемоглобина или дыхательных пигментов, которые содержатся в мышечных тканях.

При следующих состояниях требуется назначать препарат с осторожностью:

  • Злоупотребление алкогольными напитками;
  • Обострение инфекционных заболеваний;
  • Низкое давление;
  • Проблемы с метаболизмом;
  • Расстройства в работе эндокринных желез;
  • Прием иммунодепрессантов;
  • Почечная недостаточность;
  • Недавно проведенные хирургические вмешательства, не исключая стоматологические операции;
  • Возраст после 60;
  • Травмы;
  • Эпилепсия.

Избежать неприятных последствий после приема препарата поможет инструкция по применению Симвастатина.

Прием Симвастатина во время беременности

Препарат противопоказан женщинам во время беременности, поскольку существует риск неблагоприятного влияния на плод. Во время приема Симвастатина необходимо с особым вниманием относиться к контрацепции, чтобы не произошло зачатие.

Если же женщина забеременела, пока длится курс, необходимо тут же прекратить пить таблеток.

Не существует сведений о том, выделяется ли Симвастатин с грудным молоком, но стоит учесть, что такой риск есть, поэтому лучше отказаться от приема препарата, чтобы не вызвать непредвиденные реакции.

Возможные последствия

Побочные эффекты от приема препарата проявляются не более, чем у 2% больных. Негативные последствия выражены такими явлениями: диарея, вздутие кишечника, головокружение. Крайне редко могут наблюдаться бессонница, судороги, слабость, дерматит, аллергические реакции, сыпь, нарушение вкусового восприятия, расплывчатость зрения.

Чтобы избежать негативных последствий, врач должен собрать подробнейший анамнез и раз в три месяца для проверки результатов проводить биохимический анализ крови.

Со стороны пищеварительной системы могут развиться метеоризм, запоры или, наоборот, диарея, тошнота и рвота, панкреатит. Нервная система может отреагировать мигренями, головокружениями, бессонницей, изменением вкуса, нарушениями зрения.

Иммунные и аллергические реакции: крапивница, приливы, одышка, артрит, ревматическая полимиалгия и др. Со стороны костно-мышечной системы: судороги, миозиты, мышечная слабость. А также зуд на коже, облысение, импотенция, малокровие, учащение пульса, почечная недостаточность.

Меры предосторожности:

  1. Употребление алкогольных напитков должно быть исключено либо сильно ограничено, так как токсическое действие на печень многократно усиливается;
  2. Обязательно уведомьте своего врача о том, какие еще лекарства вы принимаете. Циклоспорин, гемфиброзил, эритромицин и другие антибиотики, фунгицидные препараты в сочетании с симвастатином могут приводить к миозиту и стать причиной почечной недостаточности;
  3. Потребление грейпфрутового сока в период терапии симвастатином должно быть ограничено из-за угрозы повышенной нагрузки на печень;
  4. Не рекомендуется принимать препарат женщинам в репродуктивном возрасте, которые ведут половую жизнь и не используют контрацепцию.

Негативного влияния симвастатина на способность к вождению автомобиля или работе с высокоточным оборудованием не наблюдалось. В случае длительного приема лекарства необходимо в обязательном порядке контролировать состояние печени и почек.

При передозировке (450 мг и более) немедленно промыть желудок и принять адсорбирующее средство, например, активированный уголь. В случае проявления специфических симптомов обратиться в больницу.

Причины для отказа от приема препарата

Прием может быть прекращен в нескольких случаях:

  • У пациента был инсульт или инфаркт, в результате чего могут возникнуть побочных эффектов.
  • Если у пациента нет сердечно-сосудистых заболеваний, а уровень холестерина повышен незначительно. В этом случае назначают диету и упражнения. Если они не оказывают нужного результата, прием препарата возобновляют.
  • Если статин негативно влияет на печень: результаты анализов завышены в 2-3 раза.

Передозировка

Известны несколько случаев, когда пациент превышал допустимую дозу препарата, в результате чего происходила передозировка Симвастатином. Ярко выраженных симптомов выявить не удалось, но в любом случае необходимо максимально быстро вывести излишки препарата из организма. Это можно сделать при помощи промывания желудка, диуретиков, адсорбирующих препаратов , гемодиализа.

Возможным результатам передозировки может стать разрушение мышечных волокон, так что некоторое время необходимо находиться под наблюдением врача.

Важные моменты

  • После начала лечения может наблюдаться подъем уровня «печеночных» ферментов.
  • Крайне важно до начала и во время курса придерживаться низкохолестериновой диеты.
  • Во время приема таблеток запрещено пить грейпфрутовый сок – он способен усилить побочные явления.
  • Перед началом курса необходимо подробно изучить список противопоказаний.

Форма выпуска, производители и цена

Лекарство выпускают в таблетках дозировкой по 10, 20, 40 мг в блистерах, которые могут содержать от 10 до 30 таблеток. Производят препарат во многих странах, в том числе в России, Чехии, Франции, Венгрии, Сербии. Цена симвастатина в зависимости от дозировки и производителя (начало 2017 г.):

Аналоги препарата

Как мы уже писали, симвастатин — это название и действующего вещества, и самого лекарственного средства.

Некоторые фармацевтические компании выпускают свои собственные препараты на основе симвастатина. Среди них:

А также Зокор, Овенкор, Симло, Синкард, Холвасим.

Но в группе статинов есть второе и третье поколение препаратов. К ним относятся действующие вещества аторвастатин и розувастатин. Отвечая на вопрос, в чем разница между аторвастатином и симвастатином, скажем, что препараты второго и третьего поколения — синтетические, тогда как симвастатин натурального происхождения.

Они настолько же действенны и эффективны (что подтверждают клинические исследования), но наименее изучены в силу более короткого срока пребывания на рынке и оказывают меньше побочных действий. Цена на симвастатин и его аналоги ниже, чем на лекарства новых поколений.

Аторвастатин быстрее понижает вредный холестерин в крови, обладает меньшим токсическим действием на почки. К лекарствам на его основе относятся: Анвистат, Аторвокс, Аторис, Липитор, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип.

Розувастатин — самое новое, третье поколение статинов. Действует еще быстрее аторвастатина, совместим с некоторыми из препаратов, в сочетании с которыми применять симвастатин нельзя. На его основе производятся Акорта, Крестор, Мертенил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розувастатин Канон, Розукард, Розулип.

Прежде чем принять решение о переходе на прием новых поколений статинов, проконсультируйтесь с вашим доктором.

В 2014 году за рубежом проводились исследования, в которых принимали участие пациенты от 40 до 79 лет. По их результатам выяснилось, что симвастатин и розувастатин одинаково эффективны в снижении риска первого инфаркта и инсульта. Так что симвастатин оказался ничуть не хуже. Но все-таки побочные действия у него более выраженные, чем у синтетических препаратов: это и боль в мышцах, и быстрая утомляемость, и воздействие на печень, и несовместимость с рядом других лекарств.

На выбор производителя в первую очередь влияет цена аналогов Симвастатина. Эффективность препаратов примерно одинакова, поэтому в первую очередь можно учитывать свои финансовые возможности.

Ответы на частые вопросы о симвастатине

Мне назначили таблетки симвастатин. От чего они? Могу ли я похудеть?

Симвастатин назначается, как правило, при повышенном холестерине в крови и сопутствующем ему риске развития инфарктов и инсультов. Также для профилактики атеросклероза, ишемии. Похудеть от приема данного препарата нельзя. Скорее, даже наоборот. У некоторых пациентов наблюдается незначительный набор веса из-за того, что препарат повышает сахар крови.

Как долго нужно принимать препарат?

Как и в случае с другими статинами, прием симвастатина должен стать постоянным до конца жизни. Отменять его или заменять на другой целесообразно только в случае непереносимости или яркой выраженности побочных эффектов. Но важно знать, что только статины оказывают должное воздействие на холестерин и способны предупредить инфаркт или инсульт. Никакие БАДы этого сделать не могут.

Могут ли от симвастатина появиться судороги и бессонница, участиться мочеиспускание?

Да, к сожалению, возможно. Это — проявление побочных действий препарата. Обследуйте почки, и, если с ними все хорошо, начните принимать препараты магния для того, чтобы нормализовать сон и избавиться от судорог.

Можно ли поправиться от симвастатина?

Прибавление массы и объемов тела — лишь косвенное следствие приема симвастатина. Дело в том, что он способствует повышению сахара и снижает чувствительность к инсулину.

Могут ли выпадение волос и сухость кожи быть следствием приема симвастатина?

Эти симптомы очень похожи на нехватку гормонов щитовидки. Среди женщин после 35 лет это довольно распространено. Сделайте анализ на гормоны, если обнаружится указанная проблема — работайте над ней. После того как вы приведете щитовидку в норму, холестерин может нормализоваться сам по себе, и прием статинов не будет нужен.

Я перестал принимать симвастатин, но вот мышцы и суставы продолжают болеть. Что мне делать?

Да, статины способны привести к необратимым изменениям в организме. В вашем случае могут помочь коэнзим Q10 и посильные физические нагрузки: ходьба, плавание.

Отзывы пациентов о Симвастатине

Пациенты — не профессионалы и делают выводы о лекарствах, основываясь на собственных ощущениях, а не на объективной информации, и в Интернете можно встретить разные отзывы о симвастатине.

Организм может по-разному реагировать на тот или иной препарат в силу индивидуальных особенностей, из-за приема других препаратов, неправильного подбора действующего вещества и дозировки и т. д. Поэтому кто-то пишет, что симвастатин уберег от инфаркта, другой, что результатов нет вообще.

Большое значение имеет и то, где пациенты купили лекарство и в какой оно упаковке. К сожалению, еще не редки случаи продажи поддельных препаратов, и хорошо, если там была просто пустышка. Обязательно проверяйте наличие защитных голограмм, эмблем производителя.

Ирина, 30 лет. Препарат прописали отцу, нужно было снизить уровень холестерина. Принимал почти 4 месяца, за это время не заметили ни побочных эффектов, ни каких-либо неприятных последствий. К сожалению, ощутимых результатов мы тоже не увидели, поэтому пришлось перейти на более дорогие препараты. Возможно, дело в неправильной диете, но повторять курс мы не стали. Нина, 50 лет. Прописали симвастатин для понижения уровня холестерина. Что могу сказать. В преимуществах, которыми обладает симвастатин, цена, быстрый результат (за месяц холестерин пришел в норму), не было побочных эффектов. К минусам могу отнести, что через время холестерин опять скакнул, пришлось повторять курс, а еще появилась небольшая одышка во время физических нагрузок. В целом впечатление положительное. Антон, 46 лет. Симвастатин прописал врач, пропил почти 2 месяца, после сдачи анализов оказалось, что холестерин нормализовался. Во время приема были небольшие дискомфортные ощущения, но они пропали после того, как скорректировали диету. В целом препарат меня устраивает: цена адекватная, побочки у меня не было, хотя в инструкции, когда разбирался, как принимать таблетки Симвастатин и от чего они, был внушительный перечень возможных негативных последствий. В общем, результат достигнут. К сожалению, он не вечный, но препарат все равно работает. София, 50 лет. Самый доступный по цене препарат их всех статинов. Упаковки в 80-90 рублей хватает на месяц. Принимать его надо длительно, или хотя бы курсами, так что дорогие лекарства мне не по карману, а симвастатин — в самый раз. Хотя бывает тошнота и голова кружится, но зато у меня после курса холестерин пришел в норму. Мария, 45 лет. То, что у меня повышенный холестерин, стало сюрпризом. Неожиданным и неприятным. Села на диету, стол №5, но ничего не изменилось, стало даже хуже. Врач назначил 20 мг симвастатина, но у меня после первой же таблетки появилась сухость во рту, бессонница, голова заболела, в общем, мне он не подошел. Говорят, надо перейти на розувастатин, но он стоит в 4 раза дороже. Пойду к врачу, спрошу его совета. Наталья, 47 лет. Врач назначил аторвастатин или розувастатин, но узнав цены на них я решила изучить вопрос и рискнула купить симвастатин. Список побочек, конечно расстраивал, но делать нечего. Сначала мне казалось, что мне от него плохо, но я не бросала прием и после 3-ей таблетки это прекратилось. После двух месяцев приема сдала анализ, холестерин понизился!

Что говорят о Симвастатине врачи

Положительные отзывы Симвастатин получил и от врачей. Однако медики в один голос говорят, что ожидаемый результат будет только в случае правильного приема препарата, тщательного соблюдения рекомендаций доктора и при постоянном контроле состава крови и общего состояния организма.

Симвастатин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Симвастатин – препарат, который назначается людям для снижения уровня холестерина, «вредных» липопротеидов, триглицеридов крови. Также он может быть полезен для профилактики инфаркта, инсульта. Согласно инструкции, это лекарство относится к группе статинов, которые по механизму действия являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастатин».

Состав, форма выпуска

Препарат под названием «Симвастатин» выпускается несколькими компаниями. Это таблетки разной формы, цвета, насечками, гравировками или без. Активное вещество лекарства – симвастатин. Его содержание в таблетке: 10, 20 или 40 мг. Вспомогательные вещества – витамин С, лимонная кислота, тальк, целлюлоза, бутилгидроксианизол, кремния диоксид, крахмал, моногидрат лактозы. Состава оболочки отличен у различных производителей.

Фармакологическое действие

Симвастатин получают из продукта метаболизма микроскопического организма Аспергиллус. По своей химической природе лекарство является неактивным лактоном и не может включаться в реакцию синтеза холестерина. После всасывания из пищеварительного тракта препарат с током крови заносится в печень. Этот орган преобразует его в активную форму.

Видоизмененный статин по своему строению очень напоминает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Организм человека можно обмануть. Он принимает симвастатин за фермент, включает его в реакцию, но дальше ничего не происходит. Синтез холестерина останавливается на первом этапе. Невостребованный фермент преобразуется в ацетил-КоА, который нужен организму для многих задач.

Прием Симвастатина эффективен для снижения уровня повышенного, а также нормального холестерина, уменьшения концентрации в крови «вредных» липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, повышения содержание «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). За счет изменения содержания улучшается баланс между различными группами липопротеидов, а также соотношение холестерин/ЛПВП. Таким образом, прием лекарства помогает предупреждать развитие атеросклероза.

Оценить первичную эффективность препарата Симвастатин можно не сразу, а через 2 недели. Этот промежуток времени необходим, чтобы анализ крови на холестерин показал существенную разницу. Максимальный эффект от приема препарата можно увидеть через 4-6 недель. При продолжении курса лечения концентрация холестерина в крови остается на одном уровне. После прекращения приема Симвастатина уровень холестерина, триглицеридов, липопротеидов возвращаются к исходным показателям.

Лекарство хорошо всасывается пищеварительным трактом. Максимальный уровень препарата регистрируется через 78-144 минуты. Из организма выводится фекалиями, а также мочой.

Симвастатин: показания к применению

Высокий уровень холестерина у многих пациентов корректируется назначением диеты. Если с ее помощью удается добиться желаемых результатов, препараты не назначаются. Прием Симвастатина целесообразен при неэффективности изменений рациона в сочетании с физической нагрузкой.

На протяжении всего курса лечения таблетками необходимо придерживаться диеты. Иначе эффект от использование препарата аннулируется.

Не все виды высокого холестерина можно лечить назначением таблеток Симвастатина. Инструкция содержит четкий перечень гиперхолестеринемий, для которых препарат эффективен:

  • гетерозиготная семейная;
  • несемейная (типы 2а, 2б);
  • комбинированная гипертриглицеридемией.

Согласно инструкции по применению Симвастатина, он неэффективен для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии из-за отсутствия в печени рецепторов к ЛПНП.

Препарат назначают для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС). Положительный результат от приема лекарства объясняется его способностью предупреждать развитие и прогрессирование атеросклероза. Исследование анамнеза почти 4500 человек подтвердили, что препарат у пациентов с ИБС/высоким риском ее появления приводит к:

  • замедлению атеросклероза коронарных сосудов;
  • снижению риска развития инфаркта миокарда со смертельным и несмертельным исходом;
  • предупреждению инсультов, преходящих нарушений кровообращений мозга;
  • уменьшению количества госпитализаций с жалобами на грудную жабу (стенокардию);
  • сокращению количества пациентов, требующие проведения реваскуляризации;
  • снижению смертности от ИБС.

Способ применения и дозировка

Таблетки Симвастатина принимают внутренне, раз/день, вечером, запивая водой. Нет необходимости согласовывать прием лекарства с пищей, поскольку она не влияет на его всасывание.

Подбор оптимальной дозировки Симвастатина — длительный процесс. Терапию начинают с минимальной дозы, которую врач периодические корректируют. Наименьший срок приема одной и той же дозировки – 4 недели.

Прием препарата должен сопровождаться регулярной сдачей анализа крови для контроля эффективности лечения (уровень общего холестерина, липопротеинов), своевременного выявления негативных последствий.

Согласно инструкции Симвастатин назначают пациентам с гиперхолестеринемией в начальной дозировке 10 мг. Изменения дозы проводят как расписано выше. Прием препарата дозировкой более 40 мг увеличивает вероятность повреждение мышечной ткани. Если при такой дозе терапия Симвастатином не дает положительного эффекта, целесообразно сменить препарат. Доза 80 мг назначается врачом редко, когда польза от приема таблеток превышает возможный вред.

Длительность курса определяется врачом.

При наследственной гиперхолестеринемии Симвастатин назначают по 40 мг раз/день или 80 мг на три приема: 20 мг утром, днем, 30 мг вечером.

Для предупреждение инфаркта, инсульта прием препарата больным с ИБС/высоким риском ИБС эффективна в дозах 20-40 мг. Поэтому начинать лечение рекомендуют с 20 мг. При ЛПНП ниже 75 мг/дл, общего холестерина ниже 140 мг/дл дозу Симвастатина уменьшают до 10 мг.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарство назначают не более 10 мг/сутки.

Противопоказания, побочные эффекты

Врачи не назначают Симвастатин при:

  • стойком повышении трансаминаз печени;
  • миопатиях, а также других заболеваниях скелетной мускулатуры;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • приеме ингибиторов цитохрома Р450 3А4;
  • несовершеннолетним.

Прием препарата беременным, кормящим женщинам запрещен. Инструкция объясняет запрет недостаточным количеством достоверных исследований, подтверждающих безопасность лекарства. При внеплановой беременности применение лекарства необходимо прекратить. Врач предупреждает женщину о возможных негативных последствиях для плода.

Из-за более высокого риска развития осложнений, прием Симвастатина требует осторожности у людей с:

  • заболеваниями печени;
  • серьезными нарушениями метаболизма;
  • алкоголизмом;
  • сепсисом;
  • эпилепсией;
  • нарушением работы почек;
  • после хирургического вмешательства;
  • заболеваниях периферических сосудов;
  • при одновременном приеме фибратов (кроме фенофибрата), большими дозами ниацина, амиодароном, циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом;
  • снижении/повышении тонуса мышц;
  • людям старше 65 лет (особенно женщинам).

Возможные побочные эффекты препарата:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, воспаление печени, поджелудочной, желтуха;
  • Со стороны ЦНС: общая слабость, головная боль, головокружения, расстройства чувствительности, нарушение сна (бессонница, кошмары), депрессия, периферическая нейропатия.
  • Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений;
  • Со стороны скелетной мускулатуры: мышечная слабость, боли, судороги, рабдомиолиз;
  • Со стороны кожи: зуд, сыпь, участки облысения;
  • Со стороны иммунной системы: синдром повышенной чувствительности;
  • Иное: ощущение сердцебиения, приливы, острая почечная недостаточность, проблемы с потенцией;
  • Анализ крови: повышенные трансаминазы (АЛТ, АСТ, ГГТ), щелочная фосфатаза, креатинкиназа.

Взаимодействие

При одновременном приеме Симвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном увеличивается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

Прием препарата с варфарином повышает вероятность кровотечений.

Назначение с дигоксином увеличивает концентрацию последнего.

Анализ всех случаев передозировок (максимальная принятая доза Симвастатина 450 мг) не помог сформировать список специфических симптомов. Поэтому лечение отравления должно отталкиваться от имеющихся нарушений.

Первая помощь направлена на предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Самые действенные процедуры — промывание желудка, прием сорбентов (активированный уголь, Энтеросгель) или слабительных.

Необходимо мониторить общее состояние больного, контролировать состояние печени, почек, концентрацию креатинкиназы.

При повреждении мышечных волокон рабдомиолизом, острой недостаточностью почек прием Симвастатина немедленно прекращают. Внутривенно пациенту вводят натрий бикарбонат и мочегонное. Распад скелетной мускулатуры сопровождается дефицитом кальция. Для его восполнения больному назначают кальций хлорид/глюконат, глюкозу с инсулином внутривенно.

Меры предосторожности

Перед началом приема и во время лечения рекомендуется контролировать состояние печени.

Цена

В аптеках предлагают препарат Симвастатин различных производителей. Среди них есть лекарства российского производства (ОАО Фармстандарт-лексредства, ЗАО ЗиО-Здоровье, ПАО Валента Фарм, АО Вертекс), а также иностранного (Индия). Стоимость их сильно различается. Диапазон цен на Симвастатин в аптеках России составляет:

Аналоги и заменители Симвастатина

Аналогами Симвастатина по действующему веществу являются:

Для удобства сравнения все цены приведены для самой распространенной дозировки 20 мг.

Симвастатин относится к статинам первого поколения. Это первый препарат группы, который был синтезирован компанией Мерк Шарп и Доум Б.В. Средство активно назначали больным любым типом гиперхолестеринемии, при этом получая хорошие для того времени результаты лечения, значительного уменьшения количества инфарктов, инсультов.

Исследования подтвердили эффективность применения Симвастатина, также накапливались данные о серьезных побочных эффектах. Со временем были синтезированы статины второго (флувастатин), третьего (аторвастатин, церивастатин), четвертого (розувастатин, питавастатин) поколений.

К аналогам Симвастатина по механизму действия относятся статины всех поколений. Наиболее распространены на территории России:

Ответы на частые вопросы

Чем отличается Симвастатин от более новых препаратов?

Статины последнего поколения гораздо более мощные. Их можно назначать меньшими дозами. При этом их способность понижать холестерин, «вредные» и повышать «полезные» липопротеиды выше. Симвастатин имеет гораздо больше негативных лекарственных взаимодействий, что ограничивает его применение.

Почему после прекращения приема препарата мой холестерин снова стал высоким?

Симвастатин, а также другие статины не лечат гиперхолестеринемию. Они помогают нормализировать уровень холестерина для профилактики осложнений. Отмена препаратов дает возможность организму синтезировать стерол в прежних количествах, его уровень начинает постепенно расти.

Зачем врач назначает Симвастатин, если он не лечит заболевание?

Были проведены многократные исследования, во время которых часть пациентов принимала препараты статинов, а часть – плацебо. У людей, принимающих плацебо процент развития осложнений атеросклероза был гораздо выше. Причем с течением времени разрыв только увеличивался.

Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни?

Скорее всего да. Статины снижают уровень холестерина только пока их принимают. Они имеют удобный режим приема (раз/день перед сном), а значит не усложняют Вашу жизнь. Сложность может заключаться только из-за чувствительности к лекарству. При выраженных побочных эффектах врач поможет подобрать аналог Симвастатина.

Можно ли заработать диабет от приема Симвастатина?

Все статины обладают способностью повышать сахар крови. Но это не делает их причиной диабета. Недавно было проанализировано состояние здоровья 10 000 людей, принимающих средние дозы статинов в течении 5 лет. Было установлено, что показатели распространенности среди них практически совпадали с такими же у здоровых людей. Небольшой рост объясняется нахождением человека в группе риска, а не применением статинов.

Я не хочу принимать статины, они опасны. Чем их можно заменить?

Статины гораздо более безопасны, чем многие группы медикаментов. Но если Вы категорически против них, врач сможет подобрать схему лечения без их применения. Для снижения уровня холестерина назначают секвестранты желчных кислот, фибраты, никотиновую кислоту.

Мнения врачей о Симвастатине

Многие доктора считают, что время симвастатина прошло. На рынке появились более эффективные, а главное более безопасные статины 3-го, 4-го поколений (церивастатин, аторвастатин, питавастатин, розувастатин). Единственная причина, по которой его продолжают назначать – бюджетность препаратов. Продвинутые статины стоят в 3-4 раза дороже по сравнению с симвастатином. Это привлекает людей, готовых мириться осложнениями от побочных эффектов за меньшую цену.

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Симвастатин-СЗ

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Симвастатин-СЗ показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Северная Звезда, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ KoA редуктазы

Формы выпуска

  • упак 30 таблеток упак 30 таблеток упак 60 таблеток упак 60 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом. Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4 — 6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.Абсорбция — высокая, биодоступность — менее 5%. После перорального приема TCmax — 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%. Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в тканях в свою активную форму — бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме симвастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Особые условия

В начале терапии симвастатином возможно преходящее увеличение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов через 6 недель на протяжении первых 3 мес, потом через 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и потом 1 раз в полгода), также при повышении доз надлежит проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест через 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием симвастатина надлежит прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, травмы, планируемой большой хирургической операции, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина надлежит сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом симвастатина, поэтому надлежит избегать их одновременного приема. Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у заболевших, получающих одновременно с симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью. Среди предрасполагающих факторов для развития миопатии выделяют пожилой возраст (старше 65 лет), принадлежность к женскому полу, неконтролируемый гипотиреоз и почечную недостаточность. Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особо если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия продуктом обязана быть немедленно прекращена, если миопат

Симвастатин-СЗ показания к применению

  • Гиперхолестеринемия: • первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный по классификации Фредриксона) – при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза, • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; Ишемическая болезнь сердца: вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Симвастатин-СЗ противопоказания

  • Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе, • заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясной этиологии, • одновременный прием ингибиторов цитохрома P450 3A4 (изофермент СYP3A4) (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторов ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия), • беременность и период лактации, • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены), • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Симвастатин-СЗ дозировка

  • 10 мг 20 мг 40 мг

Симвастатин-СЗ побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы Запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы (КФК). Со стороны центральной нервной системы и органов чувств Астения, головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, бессонница, нарушение памяти, мышечные судороги, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений, миастения, слабость. Со стороны опорно-двигательного аппарата Миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги. Аллергические и иммунопатологические реакции Развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевроти-ческий отек, волчаноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, «приливы» крови к коже лица, одышка). Дерматологические реакции Кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие Анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические виды взаимодействия Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом не доказано увеличения риска, развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности) При одновременном применении амлодипина с препаратом Симвастатин в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии. Фармакокинетические виды взаимодействия Ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано. Осторожно следует назначать одновременно с менее мощными ингибиторами изофермента CYP3A4: циклоспорином,

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Фармакологические свойства препарата Симвастатин

Гиполипидемическое средство, синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, путем гидролиза переходит в соответствующую β-гидроксильную форму — основной метаболит и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, являющегося катализатором на ранних стадиях биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержание общего холестерина в плазме крови, а также уровень ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов; кроме того, незначительно повышает уровень ЛПВП, снижая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП.
Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната из ГМГ-КоА происходит на раннем этапе биосинтеза ХС, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА в свою очередь достаточно быстро преобразуется в ацетил-КоА — вещество, активно участвующее во многих биосинтетических процессах организма.
Симвастатин подвергается интенсивной первичной экстракции в печени с последующей экскрецией в желчь. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет менее 5% перорально принятой дозы; 95% симвастатина связано с белками плазмы крови.
Симвастатин значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП в случае гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных типах гиперлипидемий, когда повышение уровня холестерина является основным нарушением. Положительный терапевтический эффект отмечается через 2 нед лечения, достигая максимума к 4–6-й неделе, и сохраняется при дальнейшем приеме симвастатина. В случае прекращения его приема концентрация общего ХС в крови возвращается к исходному уровню.
Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тотальных окклюзий сосудов.

Показания к применению препарата Симвастатин

При ИБС назначают для снижения смертности, снижения риска коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда, риска подвергнуться процедурам реваскуляризации миокарда (аортокоронарному шунтированию и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике); замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, в том числе предупреждение развития тотальных окклюзий сосудов и возникновения новых поражений.
При гиперлипидемии назначают для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны.
Показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня ХС и аполипопротеина В у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией в случаях, когда эти методы неэффективны.

Применение препарата Симвастатин

Перед началом приема симвастатина больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время медикаментозного лечения.
При гиперлипидемии начальная доза обычно составляет 10 мг/сут в 1 прием вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может быть снижена до 5 мг. В случае необходимости подбор дозы следует проводить с интервалом не менее 4 нед вплоть до 40 мг/сут в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/ дл (1,94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) следует снизить дозу симвастатина.
Доза симвастатина для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Симвастатин следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП) у этих пациентов, если эти методы лечения недоступны.
При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут в 1 прием вечером. В случае необходимости коррекции дозы подбор ее следует осуществлять, как описано выше.
Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости в снижении дозы у больных с умеренной ХПН. Лицам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу выше 10 мг/сут следует применять с большой осторожностью.

Противопоказания к применению препарата Симвастатин

Повышенная чувствительность к симвастатину, заболевания печени в острый период или персистирующее повышение уровня трансаминаз в плазме крови, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Симвастатин

боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, астения, головная боль, миопатия, головокружение, судороги, миалгия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, кожная сыпь, зуд, алопеция, анемия, синдром повышенной чувствительности к симвастатину (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и недомогание), повышение активности трансаминаз ЩФ и γ- глутамилтрансферазы в плазме крови.

Особые указания по применению препарата Симвастатин

Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы иногда вызывают миопатию, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированными со значительным повышением уровня креатинкиназы. Рабдомиолиз отмечается редко. Терапию симвастатином необходимо прекратить в случае диагностированной или предполагаемой миопатии.
До назначения симвастатина и периодически в ходе лечения, на протяжении 1 года или до года после последнего повышения дозы, у всех больных необходимо контролировать функцию печени. Пациенты, у которых доза была повышена до 80 мг, должны быть обследованы повторно через 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови. Им требуется немедленно произвести повторные исследования данных показателей, а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к повышению уровня трансаминаз плазмы крови, особенно если он устойчиво превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить.
С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени. Заболевания печени в острый период или необъяснимое повышение уровня трансаминаз плазмы крови являются противопоказаниями к лечению симвастатином.
Безопасность и эффективность симвастатина у детей не установлена.

Взаимодействия препарата Симвастатин

Риск развития миопатии повышается при сопутствующем лечении препаратами, вызывающими развитие миопатии при изолированном назначении (гемфиброзил и другие фибраты), а также никотиновая кислота в гиполипидемических дозах (более 1 г/ сут). Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы метаболизируются цитохромом Р450 изоформой 3А4, поэтому препараты, которые в тарапевтических дозах оказывают ингибирующий эффект на этот путь метаболизма, могут существенно повысить в плазме уровень ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним относят циклоспорин, мибефрадил (антагонист кальция класса тетралолов), итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые азолы, антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), и антидепрессант нефазодон. Симвастатин может усиливать эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Передозировка препарата Симвастатин, симптомы и лечение

Зарегистрировано несколько случаев передозировки симвастатина вплоть до приема в дозе 450 мг/сут, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических симптомов и осложнений. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

СИМВАСТАТИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Симвастатин — гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности(ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — менее 5%. После перорального приема TCmax — 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в тканях в свою активную форму — бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме симвастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Препарат Симвастатин предназначен к применению для лечения гиперхолестеринемии:
— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIа и IIb и смешанная по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.
Ишемическая болезнь сердца:
— вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Способ применения

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Гиперхолестеринемия
Рекомендуемая доза препарата Симвастатин для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером.
При неэффективности препарата в дозе 40 мг рекомендуется переходить на другой вид гиполипидемической терапии. Применение препарата в дозе более 40 мг увеличивает значительный риск миопатии.
Доза препарата Симвастатин 80 мг должна применяться только у тех пациентов, которые не достигли целевой концентрации ЛПНП при применении дозы 40 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Таким пациентам рекомендуется применять Симвастатин в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Ишемическая болезнь сердца
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Симвастатин составляют 20, 40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки (2 таблетки по 20 мг препарата симвастатин). Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Сопутствующая терапия
У больных, получающих лечение циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (кроме фенофибрата) или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
Для пациентов, одновременно принимающих амиодарон или верапамил, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 20 мг.
Для пациентов, одновременно принимающих дилтиазем, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 40 мг.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки. При необходимости увеличения дозы проводится тщательное наблюдение за такими больными.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ и КФК.
Со стороны ЦНС и органов чувств: астения, головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, бессонница, нарушение памяти, мышечные судороги, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений, миастения, слабость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.
Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, приливы» крови к коже лица, одышка).
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Симвастатин являются:
— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4) (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
— заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.
С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), миопатия, острый некроз скелетных мышц, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма; одновременный прием с гемфиброзилом и другими фибратами (кроме фенофибрата) циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, грейпфрутовым соком; выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пожилой возраст (старше 65 лет, особенно женщины), нарушение функции почек.

Беременность

Симвастатин может оказывать неблагоприятное дейстиве на плод и противопоказан к применению у беременных. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины репродуктивного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение препарата симвастатин не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.
Если в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические виды взаимодействия
Одновременное применение Симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом не доказано увеличения риска, развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности)
При одновременном применении амлодипина с препаратом Симвастатин в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии.
Фармакокинетические виды взаимодействия
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано. Осторожно следует назначать одновременно с менее мощными ингибиторами изофермента CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.
Суточная доза препарата симвастатин при одновременном применении с циклоспорином не должна превышать 10 мг.
Суточная доза препарата симвастатин на фоне одновременного применения амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг — на фоне одновременного применения дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у здоровых добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты непрятых антикоагулянтов производных кумарина (например, варфарин), в частности, увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO). Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска развития кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение препарата симвастатин возможно через 4 часа после применения указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови веществ, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-KoA-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при применении препарата симвастатин значительно увеличивает ингибируюшую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим, необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: симптоматическое, необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненно важных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарственного средства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови. Специфического антидота не существует.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) надлежит немедленно прекратить прием продукта и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия).
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Упаковка: 10 шт., 20 шт., 30 шт.

Состав

:
1 таблетка Симвастатин содержит симвастатин 10 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 2.5 мг, крахмал картофельный — 20 мг, лактозы моногидрат — 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, бутилгидроксианизол — 0.02 мг, лимонная кислота — 1.2 мг, магния стеарат — 1.28 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, тальк — 1 мг.
Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1.6 мг, тальк — 0.592 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0.808 мг, титана диоксид (Е171) — 0.8748 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) — 0.0012 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) — 0.1204 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) — 0.0028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) — 0.0008 мг.
1 таблетка Симвастатин содержит: симвастатин 20 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 5 мг, крахмал картофельный — 40 мг, лактозы моногидрат — 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, бутилгидроксианизол — 0.04 мг, лимонная кислота — 2.4 мг, магния стеарат — 2.56 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг, тальк — 2 мг.
Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3.2 мг, тальк — 1.184 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.616 мг, титана диоксид (Е171) — 1.7496 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) — 0.0024 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) — 0.2408 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) — 0.0056 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) — 0.0016 мг.
1 таблетка Симвастатин содержит: симвастатин 40 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 10 мг, крахмал картофельный — 80 мг, лактозы моногидрат — 360 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, бутилгидроксианизол — 0.08 мг, лимонная кислота — 4.8 мг, магния стеарат — 5.12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 8 мг, тальк — 4 мг.
Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 6.4 мг, тальк — 2.368 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 3.232 мг, титана диоксид (Е171) — 3.4992 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) — 0.0048 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) — 0.4816 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) — 0.0112 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) — 0.0032 мг.

Дополнительно

Противопоказания: заболевания печени в активной фазе, стойкое увеличение активности печеночных ферментов неясной этиологии.
С осторожностью: заболевания печени в анамнезе.
С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); нарушение функции почек.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки. При необходимости увеличения дозы проводится тщательное наблюдение за такими больными.
У больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.
Противопоказан детям до 18 лет.
Назначать с осторожностью лицам пожилого возраста (старше 65 лет, особенно женщинам).
У больных пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
В начале терапии симвастатином возможно преходящее увеличение уровня печеночных ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов через 6 недель на протяжении первых 3 мес, потом через 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и потом 1 раз в полгода), также при повышении доз надлежит проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест через 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием симвастатина надлежит прекратить.
Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, травмы, планируемой большой хирургической операции, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина надлежит сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом симвастатина, поэтому надлежит избегать их одновременного приема.
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у заболевших, получающих одновременно с симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью.
Среди предрасполагающих факторов для развития миопатии выделяют пожилой возраст (старше 65 лет), принадлежность к женскому полу, неконтролируемый гипотиреоз и почечную недостаточность.
Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особо если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия продуктом обязана быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что надлежит учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены продукта служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У заболевших с миалгией, миастенией и/или выраженным увеличением активности КФК лечение продуктом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы продукт необходимо принять как можно скорее.
Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения продукта определяется лечащим врачом индивидуально.
Применение препарата симвастатин не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и различными механизмами (риск развития головокружения).

Основные параметры

Название: СИМВАСТАТИН
Код АТХ: C10AA01 — Симвастатин