Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.

Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Содержание

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

  • Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
  • Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
  • Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
  • Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Действующее вещество Название препарата Лекарственная форма
Сульфаниламид Стрептоцид Порошок и мазь 10% для наружного применения
Стрептоцид белый Порошкообразное наружное средство
Стрептоцид растворимый Линимент 5%
Стрептоцид-ЛекТ Порошок д/нар. применения
Стрептоцидовая мазь Наружное средство, 10%
Сульфадимидин Сульфадимезин Таблетки 0,5 и 0,25 г
Сульфадиазин Сульфазин Табл. 500 мг
Сульфадиазин серебра Сульфаргин Мазь 1%
Дермазин Крем д/нар. применения 1%
Аргедин Крем наружный 1%
Сульфатиазол серебра Аргосульфан Крем нар.
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом Бактрим Суспензия, таблетки
Бисептол Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора
Берлоцид Таблетки, сусп.
Двасептол Табл. 120 и 480 мг
Ко-тримоксазол Таб. 0,48 г
Сульфален Сульфален Таблетки 200 мг
Сульфаметоксипиридазин Сульфапиридазин Таб. 500 мг
Сульфагуанидин Сульгин Табл. 0,5 г
Сульфасалазин Сульфасалазин Таб. 500 мг
Сульфацетамид Сульфацил натрия (Альбуцид) Глазные капли 20%
Сульфадиметоксин Сульфадиметоксин Таблетки 200 и 500 мг
Сульфаэтидол Олестезин Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи)
Этазол Табл. 500 мг
Фталилсульфатиазол Фталазол Таблетки 0,5 г

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Механизм действия сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.

Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Другие побочные действия сульфаниламидов

Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Взаимодействие с другими лекарствами

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Сульфаниламид — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,3 г и 0,5 г, порошок, линимент 5%, мазь 10%) лекарственного препарата для лечения ангины, рожи, цистита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфаниламид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфаниламида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфаниламида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, рожи, цистита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфаниламид — антибактериальное средство широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli (кишечная палочка), Shigella spp. (шигелла), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp. (хламидия), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (токсоплазма).

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для внутривенного введения.

Не является антибиотиком.

Состав

Сульфаниламид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1-2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Показания

Формы выпуска

Таблетки 0,3 г и 0,5 г.

Порошок для наружного использования 2 г и 5 г.

Линимент 5%.

Мазь 10%.

Инструкция по применению и способ использования

Внутрь — по 0,5 г 5-6 раз в день; детям до 1 года — 0,05-0,1 г на прием, 2-5 лет — 0,2-0,3 г, 6-12 лет — 0,3-0,5 г.

При глубоких ранах вводят в полость раны в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5-15 г), одновременно назначая антибактериальные препараты внутрь.

При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.

Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная — 7 г.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз;
  • нарушение зрения;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • периферическая нейропатия;
  • цианоз;
  • атаксия;
  • кожные аллергические реакции;
  • нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек);
  • гипотиреоидизм.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • заболевания крови;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нефрозы, нефриты;
  • острая порфирия;
  • тиреотоксикоз;
  • 1 и 2 триместры беременности;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфаниламид противопоказан к применению в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено.

Аналоги лекарственного препарата Сульфаниламид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Стрептоцид;
  • Стрептоцид растворимый;
  • Стрептоцида таблетки;
  • Стрептоцидовая мазь 10%.

Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):

  • Аргедин;
  • Аргосульфан;
  • Бактрим;
  • Бактрим форте;
  • Бисептол;
  • Гросептол;
  • Двасептол;
  • Дермазин;
  • Ингалипт;
  • Ко-тримоксазол;
  • Котрифарм 480;
  • Лидаприм;
  • Мафенида ацетата мазь 10%;
  • Метосульфабол;
  • Ориприм;
  • Септрин;
  • Синерсул;
  • Стрептонитол;
  • Стрептоцид;
  • Сулотрим;
  • Сульгин;
  • Сульфадимезин;
  • Сульфадиметоксин;
  • Сульфален;
  • Сульфаметоксазол;
  • Сульфаргин;
  • Сульфасалазин;
  • Сульфатиазол натрия;
  • Сульфацетамид;
  • Сульфацил натрия;
  • Суметролим;
  • Тримезол;
  • Фталазол;
  • Фталилсульфатиазол;
  • Циплин;
  • Этазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Сульфаниламидные препараты — механизм действия и показания к применению

Эта группа антибиотиков оказывает бактериостатический эффект, активна против патогенов, вызывающих воспалительные заболевания. Ранее сульфаниламиды не входили в группу антибактериальных средств, но применялись для лечения болезней бактериальной природы. Сегодня они мало применяются, востребованы препараты с комбинированными ингредиентами.

Принцип действия сульфаниламидов

Попадая внутрь организма, препараты действуют на микроорганизмы, простейшие. Механизм действия сульфаниламидов связан с замедлением роста колоний микробов за счет похожести формулы активного компонента с парааминобензойной кислотой. Она нужна патогену для синтезирования факторов развития фолатов.

При замещении ее лекарственной структурой процесс останавливается, синтезировать нужные вещества у микробов не получается. Фармакология: препараты всасываются с разной скоростью, могут усваиваться не до конца. Часть абсорбируется в просвете кишечника. Сфера применения – лечение местных инфекций.

Активные физико-химические вещества состава средств распределяются по тканям равномерно, биотрансформируются внутри печени, выводятся с мочой. Сульфаниламиды, которые действуют длительно и сверхдлительно, всасываются почками обратно.

Показания к применению противомикробных лекарств

Средства используются современной медициной редко, так как обладают высокой токсичностью. У многих пациентов к ним выработалась частичная бактериальная устойчивость, как и к пенициллинам. Часто врачи назначают сульфаниламидные препараты при бронхите.

Имеются и другие показания к применению:

  • пневмония, эмпиема плевры;
  • синусит;
  • пиелонефрит, сальпингит, цистит;
  • конъюнктивит, блефарит, раневые заражения;
  • коклюш.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Все лекарства на основе сульфаниламидов (Sulfanilamide) классифицируются на группы в зависимости от продолжительности действия и вывода из организма:

  • короткого действия (период полувыведения из ЖКТ составляет 10 часов) – Стрептоцид, Сульфадимидин;
  • средней длительности (10–24 часа) – Сульфадиазин, Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole);
  • длительного действия (1–2 суток) – Сульфадиметоксин, Сульфамонометоксин;
  • сверхдлительного действия (сверх 48 часов) – Сульфадоксин, Сульфален.

Выделяют пероральные антибиотики, которые делятся по времени действия, и наружные. К последним относятся мази и кремы на основе сульфадиазина серебра, порошок Стрептоцида. Среди употребляемых внутрь препаратов отдельно выделяется группа, которая не может адсорбироваться желудком. Это препараты на основе фталилсульфатиазола, сульфогуанидина.

Комбинированные средства: Аргедин, Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Ко-тримоксазол, Норсульфазол, Мадрибон, Ципросульфамид, Аминобензолсульфамид, Дифениламиносульфонат.

Средства короткого действия

Эти препараты выводятся из организма за 10 часов, поэтому принимаются несколько раз в сутки, что обеспечивает поддержание противобактериального эффекта. В группу входят Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин, Сульфакарбамид (Уросульфан), Сульфаниламид. Самые известные лекарства:

  1. Сульфадимезин – таблетки принимаются по 1–2 г в первый день, затем по 500–1000 мг каждые 4–6 часов за час до еды. Противомикробное бактериостатическое средство нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты и оксигенирования в клеточной стенке патогена. Препарат используется при пневмонии, сепсисе, дизентерии, противопоказан при угнетении костномозгового кроветворения, гипербилирубинемии, беременности. Побочные реакции, по отзывам: тошнота, диспепсия. 10 таблеток 500 мг стоят 40 р.
  2. Стрептоцид – практически не используется для лечения, но иногда врачи его могут назначить. Противомикробное средство блокирует усвоение парааминобензоата возбудителем воспаления, применяется при инфекциях кожи, мочевыводящих каналов, ранах. Препарат противопоказан при тиреотоксикозе. Побочные реакции: головокружение, рвота, аллергия, апатия. Внутрь назначается по 500 мг 5–6 раз ежедневно. 10 таблеток по 500 мг стоят 20 р.

Лекарства средней продолжительности действия

Эта формула сульфаниламидов действует от 10 до 24 часов, поэтому принимается 1–3 раза в сутки. К ним относятся Фтазин, Этазол натрия, Сульфаметоксазол, Сульфадиазин, Сульфазин. Эффективные лекарства:

  1. Этазол натрий – препарат, используемый для лечения дизентерии, цистита. Средство запрещено припорфирии, абсцессе. Взрослые принимают по 2 таблетки 500 мг до 6 раз ежедневно курсом 7–10 суток. Побочные реакции: кристаллурия, кожная сыпь. 10 таблеток стоят 30 р.
  2. Сульфазин – таблетки от хламидиоза, малярии, мягкого шанкра, нокардиоза, среднего отита, токсоплазмоза. Они противопоказаны при лейкопении, анемии, лактации, почечной недостаточности, детям до 3 месяцев. Принимаются по 2–4 г, разделенные на 2–3 суточных приема. Побочные эффекты: диспепсия, фотосенсибилизация. 10 таблеток стоят 25 р.

Сульфаниламиды длительного действия

Препараты выводятся из организма на протяжении 1–2 дней, что следует учитывать при расчете дозировки. К средствам длительного действия относятся Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин, Сульфаметоксипиридазин, Сульфапиридазин. Характеристики медикаментов:

  1. Сульфапиридазин – часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла в качестве побочных эффектов. Взрослые принимают по 1–2 г в день в первые сутки, по 500–1000 мг последующие. Дети – по 12,550 мг на 1 кг веса тела. Средство используется против пневмонии, лепры. Оно противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, порфирии. Другие побочные реакции: лейкопения, рвота. 10 таблеток стоят 35 р.
  2. Сульфадиметоксин – таблетки с бактериостатическим и противомикробным действиями, используются при роже, трахоме. Противопоказаны при сердечной недостаточности, азотемии, беременности. Инструкция по применению: 1–2 г на первый день, затем по 500–1000 мг на следующие сутки общим курсом 7–10 дней. Побочные свойства: тошнота, аллергические реакции. 10 таблеток (500 мг) стоят 50 р., отпускаются по рецепту.

Препараты сверхдлительного действия

Средства группы действуют в организме свыше 2 суток, поэтому применяются несколько раз в неделю. К препаратам сверхдлительного действия относятся Сульфаметоксипиридазин, Сульфален, Сульфадоксин:

  1. Сульфален – назначается взрослым по 1 г в сутки, затем по 200 мг в день или 2 г в неделю. Может вызвать аллергию, дерматит. Средство используется для лечения холецистита, холангита, мастита. Противопоказано при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Побочные реакции: диспепсия, агранулоцитоз. 20 таблеток стоят 60 р.
  2. Дараприм – таблетки на основе пириметамина, применяются для лечения малярии и токсоплазмоза по 3 шт. однократно. Детям старше 2 месяцев назначают по 1⁄4–2 таблетки однократно. Средство противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, может вызвать побочные действия в виде диареи, лейкопении, лихорадки, гематурии. 15 шт. стоят 800 рублей.

Лекарства, действующие в просвете кишечника

Средства этой группы не всасываются в желудке, но работают в просвете кишечника:

  1. Сульгин – предпочтителен при токсоплазмозе, дизентерии, колите. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам состава. Взрослые принимают по 1–2 г в первые сутки, потом по 500–1000 мг каждые 6 часов. Детям назначается по 100–150 мг в сутки в 4 приема. Побочные эффекты: кристаллурия, авитаминоз группы В. 10 таблеток 500 мг стоят 65 р.
  2. Фталазол – применяется для терапии шигеллеза, дизентерии, колита, гастроэнтерита. Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам состава. Инструкция по применению: внутрь по 1 г 6 раз в сутки в первые дни, потом по 1 г 3–4 раза в день. Курс длится 5–6 суток, через неделю его повторяют. Побочные реакции: сыпь, лихорадка. 10 таблеток стоят 15 р.

Сульфаниламиды для местного применения

Сульфаниламидные мази или капли для местного использования обладают антимикробным свойством. В группу входят Альбуцид, Сульфацетамид, Дермазин. Мази на основе мафенида ацетата и стрептоцида:

  1. Дермазин – крем на основе сульфадиазина серебра, обладает антимикробным действием, проникает в экссудаты и ткани при ожогах, язвах, пролежнях. Активен против стафилококков, протеев, грибов рода Кандида. Инструкция по применению: наносить дважды в день. Побочные эффекты: зуд кожи. Противопоказания: недоношенность у детей, беременность. Флакон 50 г стоит 230 р.
  2. Сульфацил натрия – глазные капли против блефарита, конъюнктивита, гнойных язвах роговицы. Средство противопоказано при непереносимости компонентов состава. Его инстиллируют по 1–2 капли 5–6 раз в сутки. Побочные реакции: слезотечение, зуд, аллергия. 2 шт. по 1,5 мл стоят 35 р.

Сульфаниламид натрия и прочие активные вещества препаратов не имеют резистентности с другими антибиотиками. Они усиливают действие гипогликемических пероральных таблеток и непрямых коагулянтов.

Нельзя совмещать сульфаниламиды с Рифампицином, тиазидными диуретиками, Циклоспорином.

Побочные действия сульфаниламидов

Самым часто встречающимся побочным эффектом у сульфаниламидов является аллергия. Она проявляется лихорадкой, нейтро- и тромбоцитопенией. Осложнениями являются эритема, анафилактический шок. Прочие побочные эффекты:

  • периферический неврит;
  • полиурия;
  • миалгия, артралгия;
  • кристаллурия.

Противопоказания к приему лекарств

Врачи строго запрещают принимать сульфаниламиды при беременности и грудном вскармливании, поскольку они могут отрицательно повлиять на развитие плода и нанести серьезный ущерб организму матери. Другие противопоказания:

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нефроз, нефрит, порфирия;
  • базедова болезнь, тиреотоксикоз;
  • возраст до 12 лет (нежелательно использовать средства у детей младше, но иногда под контролем врача они назначаются).

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Название

Состав

Показания

Аргедин

сульфадиазин серебра

инфицированные ожоги и поверхностные раны

Аргосульфан

сульфадиазин серебра

ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы

Норсульфазол

норсульфазол

патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию

Ориприм

сульфаметоксазол

инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи

Пириметамин

пириметамин

токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия

Пронтозил (Красный стрептоцид)

сульфаниламид

стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Названия

Состав

Показания

Бактрим

сульфаметоксазол, триметоприм

инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.

Берлоцид

сульфаметоксазол, триметоприм

хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие

Дуо-Септол

сульфаметоксазол, триметоприм

антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра

Циплин

сульфаметоксазол, триметоприм

брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Название

Состав

Применение

Септрин

сульфаметоксазол, триметоприм

от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне

Этазола таблетки

сульфаэтидол

от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления

Сульфаргин

сульфадиазин серебра

от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы

Тримезол

ко-тримоксазол

от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

  • гиперчувствительность к основному компоненту;
  • анемия;
  • порфирия;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • патологии кроветворной системы;
  • азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Название

Производитель

Цена в рублях

Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г

Швейцария

Бисептол 20 шт. по 120 мг

Польша

Синерсул 100 мл

Республика Хорватия

Суметролим 20 шт. по 400 мг

Венгрия

Видео: что такое сульфаниламиды

Сульфаниламиды. Основное просто и понятно. Смотреть видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Нимесулид (Nimesulide, Nimesil, Nise) Нимесулид является одним из первых высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, который был создан в начале 90-х гг XX в.

МД: Полагают, что у нимесулида имеется несколько компонентов механизма действия:

· В терапевтических дозах нимесулид угнетает преимущественно активность ЦОГ-2 и практически не влияет на ЦОГ-1. Избирательность действия нимесулида связана с тем, что его молекула имеет 2 участка, соединенных жестко под углом – сульфонанилидную часть (на рисунке расположена по горизонтали) и арильный остаток (на рисунке занимает вертикальное положение). Гидрофильный сульфонанилидный участок молекулы отвечает за блокирование бокового кармана ЦОГ-2, тогда как липофильный арильный участок занимает основной гидрофобный канал фермента. В связи с тем, что ЦОГ-1 не имеет бокового кармана молекула нимесулида не способна занять узкий гидрофобный канал фермента – выступающая под углом сульфонанилидная часть молекулы мешает проникновению нимесулида в фермент.

· Нимесулид способен снижать активность 5-ЛОГ – фермента, который обеспечивает синтез лейкотриенов из арахидоновой кислоты. Таким образом, под влиянием нимесулида нарушается одновременно как циклооксигеназный, так и липоксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты. Лейкотриены являются очень мощными хемоатрактантами – они привлекают нейтрофилы в очаг воспаления и обеспечивают процесс их активации. Поскольку уровень лейкотриенов в очаге воспаления понижается, поступление нейтрофилов в него замедляется, они остаются неактивными и не способны выделять вещества, отвечающие за повреждение воспаленных тканей.

· Нимесулид обладает способностью подавлять генерацию пероксидных радикалов нейтрофилами и нейтрализовать уже образованные радикалы. Как правило, в очаге воспаления, клетки иммунной системы под влиянием антигенов тканей и микроорганизмов подвергаются «кислородному взрыву» – они начинают интенсивно генерировать супероксидные и гидроксидные радикалы, которые выделяются в очаг воспаления и повреждают окружающие ткани. Благодаря подавлению «кислородного взрыва» нимесулид значительно ослабляет воспалительную деструкцию тканей.

· Подавляет синтез и выделение мощных провоспалительных цитокинов – фактора активации тромбоцитов (ФАТ) и ФНОa.

ФК: После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается. В крови циркулирует, в основном, в связанном с белком состоянии (до 99%), поэтому при совместном применении с другими лекарственными средствами он способен вытеснять их из связи с белком и повышать концентрацию в крови свободной фракции этих лекарств. Период полуэлиминации нимесулида составляет 2-3 часа, но при этом в процессе метаболизма в печени 25% нимесулида превращается в фармакологически активный метаболит гидроксинимесулид. Пища замедляет скорость, но не влияет на степень абсорбции нимесулида.

ФЭ: Для нимесулида характерно противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. В связи с тем, что нимесулид относительно селективен в отношении ЦОГ-2, которая играет важную роль в восприятии хронической боли, он хорошо устраняет длительно существующие болевые синдромы (например, боли при ревматических поражениях суставов), но значительно менее эффективен при острых болях, которые развиваются при участии ЦОГ-1 (например, головные боли, менструальные боли).

Нимесулид не оказывает существенного влияния на функции тромбоцитов и не способен оказывать антиагрегантное действие. Это связывают с тем, что в синтезе ТхА2 (проагреганта) основную роль играет ЦОГ-1, а не ЦОГ-2.

Необходимость создания НПВС лишенного антиагрегантного действия была одной из причин, побудивших синтезировать селективные ингибиторы ЦОГ-2. Считалось, что эти средства будут весьма полезны при лечении воспалительных процессов у лиц с патологией свертывающей системы крови. К сожалению, на практике все оказалось не так однозначно: применение нимесулида не сопровождалось снижением свертывающей способности крови и развитием кровотечений, но приводило к незначительному увеличению числа тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда). В настоящее время феномен усиления свертывающей активности крови под влиянием нимесулида объясняют тем, что при синтезе простациклина PgI2 большую роль играет именно ЦОГ-2 (а не ЦОГ-1). Поэтому, угнетение активности ЦОГ-2 приводит к тому, что синтез в эндотелии антиагреганта простациклина падает и в то же время синтез тромбоксана ЦОГ-1 в тромбоцитах не страдает и его малейшее повышение способно спровоцировать тромбоз.

Показания для применения и режим дозирования:

· Хронические воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата, ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендиниты, остеоартрозы.

· Как анальгетическое средство при болях в послеоперационном периоде.

Применяют нимесулид внутрь по 100 мг 2 раза в день.

НЭ: В связи с тем, что нимесулид относительно селективен в отношении ЦОГ-2 он практически не изменяет синтез простагландинов ЦОГ-1 и не нарушает их физиологические функции: он крайне редко вызывает гастротоксические эффекты (образование язв и эрозий в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки). Однако, надежды на то, что лекарство не будет оказывать влияние на ренальные (почечные) эффекты простагландинов не оправдались.

В настоящее время четко показано, что при синтезе простагландинов в почках функционирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2 (функции которой нимесулид способен нарушать). Прием нимесулида (особенно совместно с петлевыми диуретиками) приводит к развитию острого тубуло-интерстициального нефрита, канальцевого некроза почек и даже острой почечной недостаточности. Вследствие такого негативного влияния на функцию почек нимесулид был запрещен для клинического применения в США, а новый сульфонанилид – флосулид был отозван фирмой-производителем с III фазы клинических испытаний. В Европе прием нимесулида разрешен, так как несмотря на нефротоксическое действие этот серьезный нежелательный эффект проявляется достаточно редко.