Сустак форте инструкция

Сустак форте

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии — внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта — уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа — 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза — аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза — 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа — 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких — 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени.

Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.

Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.

Инструкция по использованию лекарства

Лекарство проглатывается сразу, без использования процесса пережевывания. После проглатывания рекомендовано выпить определенное количество воды.

Дозировка зависит от особенностей самого заболевания. Для каждого пациента выбирается индивидуальная дозировка. Чтоб не появилась толерантность к нитро-соединениям, рекомендовано обеспечивать 12-часовой период без нитрации.

Сустак Форте в большинстве случаев, принимается два раза в сутки, доза бывает 1–2 таблетки. Если случай тяжелее – стоит повысить дозировку. В том случае, когда у больного возникают стенокардические приступы в дневное время, то Сустак Форте советуют принимать в утреннее время и после обеда.

Таким способом низконитратный период придется на ночное время. С другой стороны, когда приступы происходят в большинстве случаев в ночное время, то Сустак Форте следует употреблять после обеда и в вечернее время.

При достижении положительного клинического эффекта, дозировка уменьшается до эффективного уровня. Стоит помнить, что максимальной дозой нитроглицерина в сутки является 13 мг (равняется двум таблеткам). Период лечения бывает разным, он зависит от особенностей организма пациента. Лечение определяется индивидуально.

Лекарственные формы препаратов нитроглицерина

Форма выпуска нитроглицерина влияет на скорость лечебного воздействия.

Сублингвальные таблетки и капсулы, спреи и аэрозоли

Относятся к короткодействующим антиангинальным средствам. Достаточно выждать 1-2 минуты после использования препарата, и боль уходит. Эта форма препарата работает 4-6 минут, а через 20 минут не удается обнаружить препарат в крови.

Растворы для внутривенного применения

Начинают действовать первые 2 -5 минут. Чтобы продлить эффект, инфузия продолжается до 10 часов. Перлинганит, Изокет — инфузионные препараты для купирования приступа стенокардии или при остром инфаркте миокарда.

Пластинки

Применяются для приклеивания на слизистую щеки или приклеивания на десну таблетки отечественного производства Тринитролонг и Динитросорбилонг, быстро начинают действовать, буквально первые минуты после приема, эффект длится 5-10 часов в зависимости от дозировки. Динитросорбилонг по 40 мг действует до 10 часов. Импортные аналоги Сусадрин, Сустабукал, Нитробукал.

Пластыри, мази и диски

Требуют до 30-60 минут, чтобы всосаться в кровь и начать действовать, поэтому не могут предназначаться для купирования приступа стенокардии или инфаркта. Их применение оправдано для предупреждения приступов. Недостатками являются колебания концентрации нитроглицерина в крови на протяжении суток, быстрое привыкание, что требует увеличения дозировки. Это явление называется толерантность и объясняется дефицитом сульфгидрильных групп.

Ликвидировать дефицит можно препаратами Унитиол, Метионин, Капотен, назначаемыми совместно с нитроглицерином. Представителями этой группы аналогов являются Нитро Дерм, Нитро Лор, Нитромазь, Минитрон. Есть данные о том, что уровень толерантности восстанавливается на фоне 10-12-ти часового перерыва в лечении.

Таблетки для приема внутрь — пролонгированные препараты

Действие препаратов происходит в 2 этапа:

  • на первом этапе часть препарата всасывается в ЖКТ и начинает действовать через 10 минут;
  • после 4-6 часов всасывается оставшаяся часть препарата.

Цель их назначения — только профилактика приступов сердечных болей. Отсутствие обезболивающего эффекта после приема нитроглицерина короткого действия указывает на развившийся острый инфаркт миокарда.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

Противопоказания и побочные действия

Руководство по применению препарата запрещает назначение препарата в следующих случаях:

  • гипотония;
  • острый инфаркт со снижением АД;
  • заболевания миокарда;
  • аортальный стеноз;
  • сердечная тампонада;
  • кровоизлияние в мозг;
  • повышение внутричерепного давления;
  • коллапс, шок;
  • токсический;
  • закрытоугольная глаукома;
  • непереносимость препарата.

Самым частым побочным эффектом является головная боль, головокружение. Может быть снижение АД, учащение пульса, жар, гиперемия лица, тошнота, рвота. В крови появляется метгемоглобин. Возможны аллергические реакции. Головную боль можно снять одновременным приемом валидола.

При передозировке — цианоз, коллапс, расстройства психики. Первая доврачебная помощь состоит в придании больному положения с опущенным головным концом и приподнятыми ногами.

Инструкция по применению Сустак Форте Способ и дозировка

Сустак форте назначают внутривенно, сублингвально, накожно, внутрь, трансдермально.

С целью купирования приступа стенокардии показан сублингвальный прием 0,5-1 грамма. В случае необходимости наступления быстрого эффекта капсулу можно раздавить зубами.

У пациентов со стабильной стенокардией действие лекарственного средства отмечается после рассасывания ½ таблетки, в этом случае остатки рекомендуется выплюнуть. При неэффективности процедуру повторяют, после приема 3 таблетки требуется квалифицированная помощь врача.

Если у пациента отмечаются частые приступы стенокардии, тотему показан прием пролонгированных форм медикамента.

Толерантность к сублингвальным видам препарата развивается крайне редко.

Для профилактики приступа таблетку принимают внутрь, запивают водой, желательное время приема – перед едой.

Недопустим прием более 34,8 грамм в сутки.

Сублингвальный раствор 1% назначают в дозе 1-2 капли под язык при приступах, либо капли наносят на кусочек сахара, после чего дают пациенту до полного рассасывания.

Применение буккальных форм: пластинку наклеивают на слизистую стенку в полости рта, желательно над малыми коренными зубами, клыками, в области верхней десны. Пластинку прижимают к слизистой стенке на несколько секунд.

Трансдермальное применение: аппликации пластыря ТТС5 1 раз в сутки.

В день допустимо использование не более 1 пластыря.

Пациентам с ХСН терапию начинают в стенах стационара, после чего переводят на применение поддерживающих доз.

Оптимальную дозу подбирают с учетом побочных эффектов, клинической картины заболевания, сопутствующей патологии, возраста пациента.

Мазь: накожно наносят 2,5 см мази из тюбика. В сутки допустимо использование не более 15 см.

Сублингвальные формы нитроглицерина применяются для купирования приступа стенокардии: пациенты необходимо задержать дыхание, в положении сидя, нажать на дозатор, закрыть на несколько секунд. В случае необходимости впрыск повторяют.

Проявления побочных эффектов

Если препарат принимать в правильной дозировке, придерживаясь интервалов, то побочных эффектов не так много. В противном случае происходит следующее:

  • головные боли (мигрень);
  • гипотензия;
  • проявление гиперемии лица;
  • тахикардия рефлекторного типа;
  • возникновение сухости в полости рта;
  • проявление утомляемости и повышенной потливости;
  • возникновение зрительных нарушений;
  • головокружение;
  • приступы рвоты.

При появлении аллергии возникают симптомы в виде сыпи на кожном покрове, но такое происходит нечасто. Если режим использования лекарства неправильный, то происходит эффект толерантности.

Аллергическая сыпь

Как пользоваться

Вторичный анестетик Сустаин применяется для того чтобы продлить действие первичного средства, а также сделать процедуру прокалывания кожи более комфортной. Дополнительным плюсом является тот факт, что компоненты средства помогают убрать боль после процедуры, а также остановить кровотечение и уменьшить отечность тканей.

Препарат применяется следующим образом:

  1. Мастер проводить процедуру с применением первичной анестезии.
  2. С помощью ватного диска наносится небольшой слой Сустаина на область работы.
  3. Препарат начинает свое действие уже через несколько минут после нанесения. При этом может сразу возникнуть небольшое чувство жжения.
  4. После того как гель немного впитался и подействовал, необходимо удалить излишки с кожи и продолжить работу.
  5. Кожа будет обезболена в течение еще двух часов. За это время мастер сможет закончить свою работу с максимальной комфортностью для клиента.
  6. Повторно наносить средство не нужно.

Фармакологическое действие

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч.

В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты).

ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Показания препарата

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Аналоги

  • Гилустенон
  • Глюконит
  • Депонит 10
  • Депонит 5
  • Лентонитрат
  • Минитран 10
  • Минитран 5
  • Нирмин
  • Нисконитрин
  • Нит-рет
  • Нитрадиск
  • Нитрангин
  • Нитрангин ликвидум
  • Нитро
  • Нитро Мак
  • Нитро Мак ретард
  • Нитро Поль Инфуз
  • Нитро-дур
  • Нитро-тайм
  • Нитровил
  • Нитроглицерин
  • Нитроглицерин микрогранулы
  • Нитроглицерин Никомед
  • Нитроглицерин разбавленный
  • Нитроглицерин с глюкозой
  • Нитроглицерин с лактозой
  • Нитроглицерин форте
  • Нитрогранулонг
  • Нитродерм ТТС 10
  • Нитродерм ТТС 5
  • Нитроджект
  • Нитрозилон
  • Нитрокардин
  • Нитрокор
  • Нитролингвал-аэрозоль
  • Нитроминт
  • Нитронг
  • Нитронг форте
  • Нитропек
  • Нитроперкутен
  • Нитросол
  • Нитроспрей
  • Нитроспрей-ICN
  • Нитроспринт
  • Перлинганит
  • Сустабукал
  • Сустак мите
  • Сустак форте
  • Сустонит
  • Тринитролонг

Распечатать список аналогов

Особые указания

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой

С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным с артериальным давлением (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение приступов стенокардии и сделать их более тяжелыми

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта может поступить в системный кровоток и вызвать опасные побочные эффекты.С осторожностью применяют у пожилых пациентов, в периоды беременности и кормления грудью (когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и младенца).Следует иметь в виду, что бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. На период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов

Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально). При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально). Применение в пожилом возрасте

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Источники

Источники

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным компонентом является нитроглицерин из группы нитратов. Активное вещество высвобождает оксид азота, который является эндотелиальным, релаксирующим фактором естественного происхождения.

Механизм воздействия способствует активации гуанилатциклазы. При повышении уровня цГМФ расслабляются гладкомышечные волокна вен и венул.

Нитроглицерин обладает спазмолитической, антиангинальной активностью, способствует расслаблению гладкой мускулатуры органов пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, сосудистых стенок, мочеточников.

При внутривенном введении расширяются периферические вены, что позволяет быстро снизить преднагрузку на сердце.

Под действием нитроглицерина снижается приток крови к правому предсердию, что позволяет снизить давление в малом круге кровообращения.

Лекарственное средство уменьшает потребность тканей миокарда в кислороде, снижает постнагрузку, ведет к регрессии симптомов при отеке легких.

Активный компонент способствует равномерному перераспределению коронарного тока крови в тех областях, где кровообращение снижено.

Нитроглицерин угнетает сосудистый компонент, который формирует болевой синдром, что ведет к центральному тормозящему воздействию на симпатический тонус сосудов.

Под влиянием нитроглицерина расширяются сосуды головного мозга, что ведет к формированию головных болей в период его применения.

Ослабление терапевтического эффекта (толерантность) развивается при частом, длительном приеме нитратов пролонгированного действия.

Чувствительность к действию лекарственного средства восстанавливается после перерыва.

С целью профилактики толерантности необходимо ежедневно соблюдать «безнитратный интервал» в ночное время суток, продолжительностью 8-12 часов. У многих пациентов данная схема является более эффективной, нежели частой, беспрерывное лечение.

Применение буккальных, сублингвальных форм препарат позволяется устранить приступ стенокардии за 1,5 минуты, при этом антиангинальный, гемодинамический эффект длится на протяжении 5 часов и 30 минут соответственно.

При использовании мазей антиангинальное воздействие регистрируется через 15-60 минут, и длится порядка 4 часов.

Таблетированная форма «ретард» может предотвратить приступ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Являясь гормоном желтого тела, прогестерон уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ.

Фармакокинетика. Всасывание. В вагинальном геле прогестерон включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивает непрерывное высвобождение прогестерона, по крайней мере, в течение 3 дней.Распределение. Прогестерон поглощается жировыми тканями, из которых затем медленно высвобождается. Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами, а также с глобулинами, связывающими кортикостероиды; очень небольшие количества связываются с эритроцитами и тромбоцитами.При применении вагинального геля в дозах, соответствующих 90 мг прогестерона, Сmax достигается через 6 ч и составляет 11 нг/мл.Метаболизм. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Интравагинальное введение в значительной степени снижает эффект “первого прохождения” через печень.Выведение. Т1/2 – 34-48 ч. Основной метаболит (3-α, 5-β-прегнандиол) выделяется с мочой.

Меры предосторожности

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой

С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время

С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Нитронг® (Nitrong®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

АТХ

C01DA02 Нитроглицерин

Фармакологическая группа

  • Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20 Стенокардия
  • R07.2 Боль в области сердца

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит нитроглицерина 6,5 мг; во флаконах по 25 и 100 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие — антиангинальное.

Расширяет периферические сосуды, преимущественно венозные, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, за счет расширения коронарных сосудов улучшает кровоснабжение миокарда.

Клиническая фармакология

Эффект развивается в течение первого часа после приема, достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 8–10 ч.

Показания препарата Нитронг®

Стенокардия (профилактика приступов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, первые дни острого инфаркта миокарда, выраженная гипотония, закрытоугольная глаукома.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, ощущение жара, покраснение лица, гипотония (у больных острым инфарктом миокарда).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед едой по 1–2 табл. 2–3 раза в день (не более 39 мг в сутки).

Условия хранения препарата Нитронг®

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитронг®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  1. 5. Побочные действия
  2. 6. Особые указания
  3. 7. Лекарственное взаимодействие
  4. 8. Сроки и условия хранения

Сустак форте – препарат с сосудорасширяющим, антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием.

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия (по 25 шт. во флаконах, пластиковых пеналах и полистироловых пробирках, в картонной пачке 1 флакон, или 1 пенал, или 1 пробирка).

Активное вещество: нитроглицерин, в 1 таблетке – 6,4 мг.

Сустак форте предназначен для профилактики и купирования приступов стенокардии.

Также препарат применяется для восстановительного лечения после инфаркта миокарда.

  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт.ст., диастолическое – < 60 мм рт.ст.);
  • констриктивный перикардит;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
  • тампонада сердца;
  • стеноз устья аорты;
  • закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
  • повышенное внутричерепное давление (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
  • кровоизлияние в мозг;
  • коллапс;
  • шок;
  • токсический отек легких;
  • гиперчувствительность к препарату или другим нитратам.

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • выраженный церебральный атеросклероз;
  • склонность к ортостатической гипотензии;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • тяжелая анемия.

Способ применения и дозировка

Сустак форте следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком, не разжевывая.

Дозу в каждом случае врач подбирает индивидуально.

Суточная доза в зависимости от тяжести заболевания варьируется в пределах от 20 до 80 мг, ее необходимо делить на 3‒4 приема.

  • со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; редко (особенно в случае передозировки) – беспокойство, психотические реакции;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара, гиперемия кожных покровов, артериальная гипотензия, тахикардия; редко (особенно при передозировке) – цианоз, коллапс;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;
  • аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь;
  • прочие: метгемоглобинемия.

При длительном лечении появляется вероятность развития толерантности к действию нитратов. Во избежание такой реакции рекомендуется соблюдать 10‒12-часовой перерыв в приеме препарата в течение каждого 24-часового цикла.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Сустак форте может влиять на скорость психофизических реакций. Это следует учитывать водителям транспортных средств и людям, занятым на потенциально опасных производствах.

  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, этанол и этанолсодержащие средства: усиливается гипотензивный эффект нитроглицерина;
  • блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы: усиливается антиангинальное действие;
  • симпатомиметики: может снижаться антиангинальный эффект нитроглицерина, в свою очередь нитроглицерин может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков, вследствие чего возможна артериальная гипотензия;
  • средства с антихолинергической активностью (в т. ч. дизопирамид, трициклические антидепрессанты): появляется сухость во рту, развивается гипосаливация;
  • норэпинефрин, ацетилхолин, гистамин: уменьшается их действие;
  • дигидроэрготамин: повышается его биодоступность, снижается антиангинальный эффект нитроглицерина;
  • новокаинамид: появляется риск усиления гипотензивного эффекта, развития коллапса;
  • суматриптан, ризатриптан: повышается риск развития спазма коронарных артерий;
  • хинидин: возможен ортостатический коллапс;
  • силденафил: появляется вероятность развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда;
  • этанол: развивается резкая слабость, появляется головокружение.

В ряде исследований отмечалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина у пациентов, длительно получающих ацетилсалициловую кислоту (АСК).

Имеются ограниченные данные, что АСК, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает плазменную концентрацию нитроглицерина, что может сопровождаться головными болями и усилением гипотензивного эффекта.

Нитроглицерин, предположительно, может усиливать антиагрегантное действие АСК.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и прохладном месте. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

СУСТАК ФОРТЕ : Инструкция по применению

Сустак Форте расширяет сосуды сердца, снижая потребность сердца в кислороде при хронической коронарной недостаточности.

Код АТХ: C01D A02. Препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда.

Ишемическая болезнь сердца, острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда (в составе комплексной терапии), стенокардия (профилактика приступов), купирование приступов стенокардии, отёк легких.

Правила применения

Режим дозирования Сустак Форте устанавливают индивидуально.

Препарат назначают внутрь, таблетки принимают перед едой, не разжёвывая, запивая водой. Средняя доза Сустак Форте при длительном лечении — 1 таблетка 3–4 раза в день. Максимальная одноразовая доза препарата — 13 мг (2 таблетки), суточная — 6 таблеток.

Побочные явления

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жара, гипотония, тахикардия, слабость.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Шок, коллапс, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотония, токсический отёк легких, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, глаукома.

Беременность и лактация

Во время беременности и кормления грудью Сустак Форте следует назначать с осторожностью.

Сустак Форте следует с осторожностью назначать пожилым пациентам.

Сустак Форте (Sustac Forte) — микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, по 25 таблеток в пластиковом контейнере. 1 таблетка содержит 6,4 мг нитроглицерина).

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от влаги месте, при температуре не выше 25° C. Отпускается по рецепту.

Срок годности Сустак Форте — 5 лет.