Телмисартан 80 мг инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Телмиста®Н40

Телмиста®Н80

Телмиста®НД 80

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Одна таблетка содержит

Телмиста®Н40

активные вещества: телмисартан 40мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Телмиста®Н80

активные вещества: телмисартан 80мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Телмиста®НД 80

активные вещества: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 25 мг

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, железа оксид желтый (Е172) гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные, от белого до почти белого или розовато-белого цвета на одной стороне и розово-мраморные на противоположной стороне (для дозировок 40 мг/12.5 мг и 80 мг/12.5 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные, от белого до желтовато-белого цвета на одной стороне и желто-мраморные на противоположной стороне (для дозировки 80 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакокинетика

Телмисартан

Пиковая концентрация телмисартана при пероральном применении достигается через 0,5-1,5 ч. после приема. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах 40 мг и 160 мг составила 42% и 58% соответственно. Одновременный прием пищи несущественно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под пиком концентрации препарата в плазме крови (AUC) примерно на 6% при приеме 40 мг и примерно на 19% после приема 160 мг. Небольшое снижение пика концентрации не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при пероральном применении в пределах доз 20-160 мг нелинейная, Сmax и AUC пропорционально возрастают с увеличением дозы. При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Видимый объем распределения телмисартана приблизительно 500 л, что демонстрирует дополнительное связывание с тканями.

Больше 97% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в фармакологически неактивные метаболиты – ацетилглюкурониды. Глюкурониды – это единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека.

После однократной дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450. Скорость клиренса из плазмы крови составляет более 1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения более 20 ч.

Гидрохлоротиазид

При пероральном применении фиксированной комбинации телмисартан/гидрохлоротиазид пиковая концентрация гидрохлоротиазида достигается через 1,0-3,0 ч. после приема. Принимая во внимание, что гидрохлоротиазид может кумулироваться при почечной экскреции абсолютная биодоступность составляет 60%.

Гидрохлоротиазид на 68% связывается с протеинами плазмы крови и его видимый объем распределения составляет 0,83-1,14 л/кг.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и почти полностью выводится в неизменном виде через почки с мочой. Около 60% пероральной дозы выделяется в неизмененном виде в течение 8 ч. Почечный клиренс

250-300 мл/мин.

Терминальный период полувыведения гидрохлоротиазида 10-15 ч.

Фармакодинамика

Фиксированная комбинация телмисартан/гидрохлоротиазид — представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II — телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида, что обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности. При приеме фиксированной комбинации телмисартан/ гидрохлоротиазид один раз в сутки обеспечивается эффективное и плавное снижение артериального давления в пределах терапевтической дозы.

Телмисартан эффективен при пероральном приеме и является специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа 1 (AT1). Телмисартан замещает ангиотензин II, так как обладает высоким сродством к рецепторам AT1 в месте связывания, которые ответственны за установленные эффекты ангиотензина II. Телмисартан избирательно и длительно связывается с рецепторами AT1 и не имеет сродства к другим рецепторам, включая AT2 и другие АТ рецепторы. Функциональная роль указанных рецепторов еще не установлена, как и их эффекты при возможной гиперстимуляции ангиотензина II, уровень которого увеличивается под воздействием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови и не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (кининаза II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина, поэтому потенцирования отрицательных эффектов брадикинина не происходит.

Ингибирование ангиотензина II на фоне телмисартана держится более 24 часов и сохраняется до 48 ч.

После приема телмисартана, антигипертензивная активность достигается в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления в общем достигалось через 4-8 недель после начала лечения и продолжалось в течение длительной терапии. Антигипертензивный эффект удерживался на постоянном уровне в течение 24 ч.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса.

При резком прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития “ребаунд-синдрома” (резкое повышение артериального давления).

Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в примерно одинаковых количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к снижению объема плазмы крови, увеличению уровня ренина в плазме крови, увеличению секреции альдостерона, что способствует увеличению выведения калия и бикарбонатов с мочой и, соответственно снижению уровня калия в сыворотке крови. Блокада ренин-ангиотензин альдостероновой системы при совместном применении телмисартана с диуретиками приводит к обратимой потере калия организмом. При приеме гидрохлоротиазида, диурез начинается через 2 часа, максимальный диуретический эффект достигается через 4 часа после приема, действие длится 6-12 часов.

— лечение артериальной гипертензии

Телмиста®Н40 и Телмиста®Н80 показаны пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии.

Телмиста®НД80 показан взрослым пациентам, у которых невозможно проводить контроль уровня артериального давления путем применения Телмиста®Н80 или у которых давление ранее уже стабилизировано применением телмисартана и гидрохлоротиазида по отдельности.

Взрослые

Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД80 следует применять 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды независимо от приема пищи.

Перед лечением комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид следует провести

подбор дозы на фоне монотерапии телмисартаном. При необходимости можно сразу переходить от монотерапии к лечению комбинацией фиксированных доз препарата.

Телмиста®Н40 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 40 мг.

Телмиста®Н80 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется телмисартаном 80 мг.

Телмиста®НД80 может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется Телмистой®Н80 или у которых давление ранее стабилизировано применением телмисартана и гидрохлоротиазида по отдельности.

После начала лечения комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение первых 4-8 недель. При необходимости Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД80 можно назначать в комбинации с другим антигипертензивным препаратом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется регулярное наблюдение состояния функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со средней и умеренной степенью нарушения печеночной функции доза препарата не должна превышать 1 таблетку Телмиста®Н40 (телмисартан 40/гидрохлоротиазид 12,5 мг) один раз в сутки.

Пожилым

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов.

Часто (> 1%)

— гипотензия (включая ортостатическую гипотензию)

— головокружение, расстройства сна, бессонница

— одышка

— аритмии, тахикардия, брадикардия

— диспепсия, диарея, метеоризм, запор

Редко (0,1-1%)

— головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия

— нарушение зрения, временное снижение остроты зрения

— сухость во рту, боль в животе, рвота

— боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах

— повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Очень редко (<0,1%):

— респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких

— нарушение функции печени (большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пост-регистрационном периоде, наблюдалась у японцев, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций)

— ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), эритема, зуд, крапивница, сыпь, повышенное потоотделение

— инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит)

— сепсис, в т.ч. с летальным исходом, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез (сиаладенит)

— анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз

— гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия

— снижение эффективности противодиабетической терапии

— снижение объема циркулирующей крови, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов крови

— интерстициальный нефит, дисфункция почек, глюкозурия

— почечная недостаточность, включая острую почечная недостаточность

— боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, лихорадка

— расстройства зрения: ксантопсия (видение в желтом цвете)

— импотенция

— анорексия, панкреатит

— гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха

— токсический эпидермальный некролиз, кожные волчанко-эритематозоподобные реакции, кожный васкулит, некротический ангиит, реакции фотосенсиби-лизации, реактивация кожного волчаночного эриматематоза (по данным пост-регистрационного периода)

— артроз, боль в сухожилиях (сиптомы тенденита)

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— беременность и период лактации

— холестаз и обструкция желчевыводящих путей

— тяжелые нарушения функции печени

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия

— наследственная форма непереносимости фруктозы.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или

Телмиста®НД 80 с:

— литием наблюдаются редкие случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке крови и развития интоксикации литием, вследствие снижения почечного клиренса лития. В этой связи совместное применение лития и Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 или Телмиста®НД 80 не рекомендуется. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача

— препаратами, приводящими к потере калия и гипокалиемии (калиевые

диуретики, слабительные, кортикостероиды, гормоны коры

надпочечников, амфотерицин, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина

G, салициловая кислота и ее производные) следует проводить строгий

контроль уровня калия в плазме крови. Эти препараты могут потенцировать

гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида

— лекарственными средствами, зависящими от колебания уровня калия

в крови (гликозиды наперстянки), а также с препаратами, вызывающим

и желудочковые тахикардии (антиаритмические средства: хинидины,

гидрохинидины, дезоперамиды, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид),

тиоридазином, хлорпромазином, левомепромазином, трифтороперазином, циамемазином, сульпиридом, султопридом, амисульпридом, тиапридом, пимозидом, галоперидолом, дроперидолом, бепридилом, цисапридом, дифеманил, эритромицин IV,галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацином, терфенадином, винкамином IV следует проводить периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и проведение электрокардиографии, поскольку гипокалиемия является предрасполагающим фактором для возникновения желудочковой тахикардии

— другими антигипертензивными препаратами возможно потенцирование

их антигипертензивного эффекта

— алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрес-

сантами возможно потенцирование ортостатической гипертензии

— баклофеном, амифостином возможно потенцирование ангипертензивного

эффекта

— противодиабетическими средствами (пероральные и инсулин) требуется

коррекция дозы противодиабетических средств

— метформином возникает риск развития лактацидоза, обусловленного

совместным назначением входящим в состав препарата гидрохлоротиазида

— холестирамином и холестериновыми смолами снижается всасывание

гидрохлоротиазида

— нестероидными противовоспалительными средствами снижаются

диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты

тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. У пожилых пациентов и

обезвоженных больных возможен риск развития острой почечной недостаточ-

ности, поэтому следует проводить достаточную гидратацию и мониторинг

функции почек

— прессорными аминами (норадреналин) увеличивается влияние прессорных

аминов

— недеполяризующими релаксантами скелетной мускулатуры (тубокурарин)

наблюдается потенцирование эффекта недеполяризующих релаксантов

— лекарственными препаратами, применяемыми для лечения подагры

требуется коррекция дозы урикозурических средств, так как гидрохлоротиазид

может увеличивать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместный

прием с аллопуринолом может привести к реакции гиперчувствительности

к аллопуринолу

— солями кальция возможно увеличение уровня кальция в крови из-за задержки

его элиминации. Если назначаются витамины, содержащие кальций, следует

проводить контроль его уровня в крови и соответственно скорректировать

дозу

— бета-блокаторами и диазоксидом возможно потенцирование гипергликеми-

ческого эффекта бета-блокаторов и диазоксида

— антихолинергическими средствами (напр. атропин, биперидин) возможно

увеличение биодоступности тиазидных диуретиков

— амантадином возможно увеличение риска развития побочных эффектов

вызванных приемом амантадина

— цитотоксичными препаратами (напр. циклофосфамид, метотрексат):

возможно снижение почечной экскреции цитотоксичных препаратов и

потенцирование их миелосупрессивных эффектов.

Комбинацию фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид следует использовать с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени, так как незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме.

Существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности на фоне приема препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки,

Почечная недостаточность и трансплантация почки

Нет данных о применении комбинации фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид у пациентов перенесших трансплантацию почки. В связи с недостаточным клиническим опытом применения комбинации фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид у больных со средней и умеренной почечной недостаточностью, рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови у данного контингента. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться азотемия, ассоциированная с использованием тиазидных диуретиков.

Снижение внутрисосудистого объема

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может происходить у пациентов, которые целенаправленно находятся на диете с ограниченным приемом натрия и жидкости, а также у пациентов со рвотой и диареей. Такие состояния должны быть скорректированы до приема фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Комбинация фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид может вызвать развитие острой гипотензии, гиперазотемии, олигоурии и, в редких случаях развитие острой почечной недостаточности при совместном приеме с препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, а также у пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при тяжелой застойной сердечной недостаточности или скрытой почечной недостаточности, включая стеноз почечной артерии).

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на терапию антигипертензивными препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Следовательно, использование комбинации фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется у таких пациентов.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивные гипертрофические кардиомиопатии

Комбинацию фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид следует с осторожностью назначать пациентам, страдающих стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Метаболические и эндокринные эффекты

Терапия тиазидными диуретиками может повышать чувствительность к глюкозе. Поэтому у пациентов, больных сахарным диабетом (СД) рекомендуется коррекция дозы инсулина или оральных гипогликемических препаратов. Тиазидные диуретики могут способствовать манифестации сахарного диабета. Увеличение уровня холестерина и триглицеридов может также ассоциироваться с проводимой терапией тиазидными диуретиками; однако при дозе гидрохлоротиазида 12,5 мг отмечаются минимальные побочные эффекты или даже их отсутствие. У некоторых пациентов, получающих тиазидные диуретики, может отмечаться гиперурикемия или острая подагра.

Электролитный дисбаланс

При проведении диуретической терапии следует контролировать анализ крови на электролитный состав.

В процессе лечения гидрохлоротиазидом могут отмечаться электролитные нарушения (включая гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками электролитного дисбаланса являются: сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, дремота, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, гипотензия, олигоурия, тахикардия, тошнота, рвота.

Гипокалиемия

Применение телмисартана способствует снижению гипокалиемии, вызванной применением тиазидных диуретиков. Риск развития гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов, находившихся на нерациональном приеме электролитов и проходивших параллельно курс терапии кортикостероидами, в частности адренокортикостероидами.

Гиперкалиемия

При приеме телмисартана может наблюдаться развитие гиперкалиемии. Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет. Калий-сберегающие диуретики, добавки, содержащие калий или препараты, содержащие калиевые соли должны назначаться с осторожностью при приеме комбинацию фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид.

Гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз

Нет доказательств того, что комбинация фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид может снижать или предотвращать гипонатриемию, вызванную диуретиками. На фоне терапии может наблюдаться дефицит хлоридов умеренного характера, не требующего лечения.

Гиперкальциемия

Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой, способствуя легкой или умеренной гиперкальциемии, что, в целом, не вызывает нарушений обмена кальция в организме. Признаком тяжелой гиперкальциемии является скрытый гиперпаратиреоидизм. Поэтому необходимо прекратить прием тиазидов до момента получения результатов исследования уровня паратиреоидного гормона.

Гипомагниемия

Тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Информация о вспомогательных веществах

Телмиста®Н40, Телмиста®Н80 и Телмиста®НД 80 содержат лактозу и сорбитол. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и/или галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа, а также с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать эти лекарства

Другие

У пациентов с кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца чрезмерное снижение артериального давления может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Общие

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности у пациентов, чаще всего у пациентов с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности или бронхиальной астмы.

Тиазидные диуретики могут способствовать обострению системной красной волчанки.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность комбинации фиксированных доз телмисартан/гидрохлоротиазид не установлена у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Управление автотранспортом или приборами следует ограничить в период проведения антигипертензивной терапии из-за возможности развития головокружения или сонливости.

Симптомы: гипотензия и тахикардия, в редких случаях- брадикардия.

Передозировка гидрохлоротиазидом приводит чаще всего к электролитному дисбалансу (гипокалиемия, гипохлоремия) и дегидратации в результате интенсивного диуреза, могут быть тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к мышечному спазму и/или обострению сердечной аритмии вызванной в основном совместным применением гликозидов наперстянки или определенными противоаритмическими средствами.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, зависит от времени приема пищи и от тяжести симптомов. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемые меры включают в себя вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля. Необходим тщательный мониторинг уровня электролитов и креатинина сыворотки крови. При развитии гипотензии пациента следует поместить в горизонтальное положение и срочно провести регидратационную и солевую терапию. Телмисартан не выводится посредством гемодиализа. Не установлено, до какого уровня гидрохлоротиазид выводится путем гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/ алюминиевой/ поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 или 8 (по 7 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

По рецепту

Производитель

КРКА-ФАРМА, д.o.o., Загреб, Хорватия для КРКА, д.д., Ново место, Словения

Радничка цеста 48/2, п.п. 205, 10000, Загреб, Хорватия

Упаковщик

КРКА-ФАРМА, д.o.o., Загреб, Хорватия для КРКА, д.д., Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

Телмисартан (Telmisartan)

  • Применение вещества Телмисартан
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Телмисартан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Телмисартан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Телмисартан

Латинское название вещества Телмисартан

Telmisartanum (род. Telmisartani)

Химическое название

4′-метил]-2-бифенил-карбоновая кислота

Брутто-формула

C33H30N4O2

Фармакологическая группа вещества Телмисартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    144701-48-4

    Характеристика вещества Телмисартан

    Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

    Применение вещества Телмисартан

    Артериальная гипертензия.

    Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

    Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Телмисартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

    Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

    Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

    Симптомы: гипотензия.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Телмисартан

    С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Микардис® 0.0329
    Телзап® 0.0091
    Телмиста® 0.0068
    Телмисартан-СЗ 0.0036
    Телсартан® 0.003
    Прайтор® 0.0019
    Телмисартан 0.0014
    ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР 0.0011
    Тезео® 0.0005
    Танидол® 0.0005
    Телпрес 0
    Телмисартан ШТАДА 0
    Телминорм® 0

    Телмисартан

    В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

    Дополнительные ингредиенты:

    • гидроксид натрия;
    • гидроксипропилметилцеллюлоза;
    • повидон;
    • меглюмин;
    • сорбитол;
    • маннитол;
    • стеарат магния.

    Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

    Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

    Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

    Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

    Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

    После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

    Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

    Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

    Показания к применению

    Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

    Запрещено назначать Телмисартан при:

    • обструктивных заболеваниях желчных путей;
    • тяжелой степени печеночной недостаточности;
    • первичном альдостеронизме;
    • непереносимости фруктозы;
    • чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
    • беременности;
    • в возрасте до 18 лет.

    Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

    У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

    • анемия;
    • нарушения сна;
    • депрессивные состояния;
    • вертиго;
    • обмороки;
    • брадикардия;
    • резкое падение артериального давления;
    • одышка;
    • диспноэ;
    • болезненные ощущения в животе;
    • рвота;
    • диспепсия;
    • диарея;
    • острая почечная недостаточность или другие нарушения функционирования почек;
    • высокий уровень креатинина в крови;
    • боль в области спины;
    • судороги икр;
    • мышечная боль;
    • зуд кожи;
    • повышенное потоотделение;
    • высыпания;
    • гиперкалиемия;
    • слабость;
    • боль в районе грудной клетки.

    У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

    • инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
    • тромбоцитопения;
    • снижение уровня гемоглобина;
    • чувство беспокойства;
    • зрительные расстройства;
    • тахикардия;
    • падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
    • дискомфорт в желудке;
    • чувство сухости во рту;
    • нарушения функционирования печени;
    • повышение активности печеночных ферментов;
    • повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
    • боли в суставах;
    • эритема;
    • ангионевротический отёк;
    • токсические высыпания;
    • экзематозная сыпь.

    Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

    • боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
    • повышение уровня эозинофилов в крови.

    Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

    Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

    Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

    Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

    В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

    Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

    Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

    При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

    Симптомы передозировки:

    • падение артериального давления;
    • тахикардия или, в более редких случаях, брадикардия;
    • чувство головокружения;
    • повышение уровня креатинина в крови;
    • тяжелая почечная недостаточность.

    При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

    Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

    Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

    • Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
    • барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
    • Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
    • Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
    • препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
    • НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
    • калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
    • ГКС – снижается гипотензивный эффект;
    • Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

    Условия продажи

    По рецепту.

    Условия хранения

    При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

    Срок годности

    3 года.

    Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

    Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

    Детям

    Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

    С алкоголем

    При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

    При беременности и лактации

    Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

    Грудное вскармливание прекращают на весь период лечения.

    Аналоги Телмисартана

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги препарата Телмисартан:

    • Микардис;
    • Телмиста;
    • Твинста (содержит телмисартан и амлодипин в качестве действующих веществ);
    • Прайтер;
    • Тезео.

    Отзывы

    В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.

    Цена Телмисартана, где купить

    В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    ЗдравСити

    • Телмисартан-СЗ таблетки 80мг 28 шт.Северная звезда ЗАО 290 руб.заказать

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Телмисартан-сз 80 мг 28 табл 352 руб.заказать

    показать еще

    Аптека24

    • Телмисартан-Тева 80 мг №28 таблетки АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина 127 грн.заказать

    ПаниАптека

    • ТЕЛМИСАРТАН таблетки Телмисартан табл. 80мг №28 Венгрия , Teva 147 грн.заказать

    показать еще

    Телмисартан: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Telmisartan

    Код ATX: C09CA07

    Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)

    Производитель: ООО Озон (Россия)

    Актуализация описания и фото: 10.07.2019

    Цены в аптеках: от 138 руб.

    Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).

    Состав 1 таблетки:

    Фармакологические свойства

    Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.

    Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT1 рецепторов носит длительный характер.

    С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

    Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

    Артериальная гипертензия

    Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.

    При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

    После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.

    Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

    Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

    У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.

    Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.

    Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.

    В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.

    При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.

    Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличиваются непропорционально.

    Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (Vd) составляет примерно 500 л.

    Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

    Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т1/2) более 20 ч. AUC и особенно Cmax непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.

    После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.

    Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.

    Фармакокинетика в особых случаях:

    • пол: у женщин Cmax и AUC телмисартана выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако различия в эффективности препарата выявлены не были;
    • пожилой возраст: у пациентов в возрасте менее и более 65 лет фармакокинетика препарата значительно не отличается;
    • функция почек: пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. получающим гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (20 мг), коррекция обычной терапевтической дозы не требуется. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе;
    • функция печени: у пациентов с печеночной недостаточностью, согласно данным фармакокинетическим исследованиям, биодоступность телмисартана достигает практически 100%. Т1/2 не меняется.
    • лечение артериальной гипертензии;
    • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет.

    Абсолютные:

    • тяжелые функциональные нарушения печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
    • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • беременность;
    • лактация;
    • возраст до 18 лет;
    • сочетанное назначение пациентам с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ;
    • совместное применение у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным/тяжелым нарушением функции почек алискирена или препаратов, его содержащих;
    • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

    Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):

    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • стеноз аортального и/или митрального клапана;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • гиперкалиемия;
    • гипонатриемия;
    • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
    • состояние после трансплантации почки;
    • легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие ограничения приема поваренной соли, предшествующей терапии диуретиками, диареи или рвоты;
    • принадлежность к негроидной расе.

    Телмисартан, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

    При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.

    Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.

    Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.

    Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.

    Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.

    Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестная частота – имеющихся данных для оценки частоты недостаточно:

    • инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. цистит) и верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит); неизвестная частота – сепсис, вплоть до летального исхода;
    • нервная система и психика: нечасто – бессонница, синкопе (обморок), депрессия; редко – тревога;
    • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение артериального давления (наиболее часто возникает у пациентов с контролируемым АД при применении телмисартана с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению), ортостатическая гипотензия, брадикардия; редко – тахикардия;
    • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактические реакции;
    • кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения; неизвестная частота – эозинофилия;
    • питание и обмен веществ: нечасто – гиперкалиемия;
    • пищеварительная система: нечасто – метеоризм, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея; редко – дисгевзия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, расстройство желудка;
    • дыхательная система: нечасто – одышка; очень редко – интерстициальная болезнь легких (отмечено в постмаркетинговом исследовании; причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
    • мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность (в т. ч. острая);
    • гепатобилиарная система: редко – функциональное нарушение печени или заболевание печени (отмечено в постмаркетинговом исследовании, преимущественно у жителей Японии);
    • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные спазмы, боль в спине (например, ишиас), миалгия; редко – боль в конечностях, артралгия; неизвестная частота – боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы);
    • органы зрения, слуха и равновесия: нечасто – вертиго; редко — нарушение зрения;
    • кожа, подкожная клетчатка: нечасто – кожный зуд, кожные высыпания, гипергидроз; редко – экзема, лекарственная сыпь, эритема, токсическая кожная сыпь, ангионевротический отек (в т. ч. с летальным исходом); неизвестная частота – крапивница;
    • лабораторные показатели: нечасто – увеличение в крови уровня креатинина; редко – гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, активности печеночных ферментов и креатинфосфокиназы в сыворотке крови;
    • прочие: нечасто – слабость, боль в груди; редко – гриппоподобное состояние.

    Сообщений о случаях передозировки телмисартана нет. Предполагается выраженное снижение АД и развитие тахикардии, также возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, головокружение, брадикардия, острая почечная недостаточность.

    В случае приема чрезмерной дозы препарата пациенту следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение, включающее контроль креатинина в плазме крови и содержания электролитов. Гемодиализ не эффективен. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Терапевтические методы определяются в зависимости от времени, прошедшего с момента приема телмисартана, и степени тяжести симптоматики. Если с момента, когда пациент принял высокую дозу препарата, прошло немного времени, рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок и принять активированный уголь. В случае выраженного снижения АД пациента нужно уложить и приподнять ноги, также требуется восполнение объема циркулирующей крови и электролитов.

    До назначения Телмисартана и регулярно во время его применения следует контролировать артериальное давление, уровень калия в сыворотке крови, функцию почек. Развитие транзиторной артериальной гипотензии не является противопоказанием к дальнейшему приему препарата при условии стабилизации АД. Если выраженная артериальная гипотензия развивается повторно, необходимо снизить дозу или прекратить терапию.

    До назначения Телмисартана следует устранить дефицит жидкости и/или натрия, поскольку в этом случае высока вероятность развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы препарата. Снижение ОЦК и содержания натрия часто отмечается вследствие диареи, рвоты или ограничения приема поваренной соли при диуретической терапии.

    Лечение пациентов с нарушенной функцией почек и почечной недостаточностью должно сопровождаться мониторированием концентрации креатинина в сыворотке крови и содержания калия. Опыт лечения телмисартаном пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

    Лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), повышают риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

    Следует избегать применения Телмисартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, непроходимостью желчных путей и холестазом, поскольку препарат выводится из организма преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение печеночного клиренса препарата. При печеночных нарушениях легкой и умеренной степени тяжести требуется особая осторожность.

    У предрасположенных пациентов вследствие ингибирования РААС, особенно в случае одновременного применения препаратов, также влияющих на эту систему, были отмечены такие побочные реакции как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, обморок, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС (например, добавление к АРА II ингибитора АПФ) не рекомендуется больным с уже контролируемым артериальным давлением. Она возможна в исключительных случаях, при этом требуется усиленный контроль почечной функции, включающий периодическое определение уровня калия и креатинина в плазме крови.

    Пациентам, у которых почечная функция и сосудистый тонус зависят в основном от активности РААС (например, больных с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии, или хронической сердечной недостаточностью), применение препаратов, воздействующих на РААС, в т. ч. Телмисартана, ассоциировано с развитием таких осложнений как олигурия, гиперазотемия, острая артериальная гипотензия, в редких случаях – острая почечная недостаточность.

    Гипотензивные средства, ингибирующие РААС, как правило, неэффективны у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение им Телмисартана не рекомендуется.

    Ингибиторы РААС способны вызывать гиперкалиемию, которая чревата летальным исходом у пациентов пожилого возраста, больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, почечной недостаточностью или другими сопутствующими заболеваниями, а также у лиц, получающих лекарственные средства, которые могут повышать содержание калия. В связи с этим до назначения Телмисартана следует тщательно оценивать соотношение пользы и рисков.

    Основными факторами риска, которые должны быть учтены, являются:

    • возраст старше 70 лет;
    • почечная недостаточность;
    • сахарный диабет;
    • интеркуррентные заболевания, особенно метаболический ацидоз, дегидратация, резкое ухудшение состояния почек (например, при инфекционном заболевании), нарушение почечной функции, острая сердечная недостаточность, синдром цитолиза (например, тяжелая травма, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз);
    • одновременное применение одного или более лекарственных средств, воздействующих на РААС, и/или повышение уровня калия в сыворотке крови. Вызывать гиперкалиемию могут калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, АРА II, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), триметоприм, гепарин, иммунодепрессанты (такролимус, циклоспорин).

    У пациентов из группы риска рекомендуется периодически проверять содержание калия в сыворотке крови.

    При наличии дополнительных сердечно-сосудистых рисков (например, ишемической болезни сердца) у больных сахарным диабетом такие гипотензивные средства, как АРА II и ингибиторы АПФ, могут повышать риск внезапной сердечно-сосудистой смерти и фатального инфаркта миокарда. Следует учитывать, что ИБС может протекать бессимптомно, т. е. не быть диагностированной. В связи с этим при сахарном диабете до назначения Телмисартана требуется проведение соответствующих диагностических исследований, включающих пробу с физической нагрузкой.

    Как и другие АРА II, телмисартан менее эффективно понижает АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других популяций. Вероятно, это обусловлено их большей предрасположенностью к снижению активности ренина.

    Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и ишемической кардиомиопатией может приводить к инсульту или инфаркту миокарда.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Специальные клинические исследования по влиянию телмисартана на психомоторные функции человека не проводились. Учитывая вероятность развития некоторых побочных эффектов (таких как сонливость и головокружение), пациентам рекомендовано соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложной техникой.

    Применение при беременности и лактации

    Опыта применения телмисартана у беременных женщин нет. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. В связи с этим препарат противопоказан в период беременности. Если беременность наступила на фоне терапии, прием телмисартана следует немедленно прекратить и назначить альтернативное гипотензивное средство, относящееся к классам веществ, не обладающих эмбриотоксическим и тератогенным действием, если это необходимо.

    Согласно данным клинических наблюдений, применяемые во II и III триместрах беременности антагонисты рецептора ангиотензина II оказывают токсическое действие, что проявляется маловодием, ухудшением почечной функции и задержкой окостенения черепа у плода, артериальной гипотензией, гиперкалиемией и почечной недостаточностью у новорожденного. При применении АРА II в период II триместра беременности рекомендуется проводить ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

    Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали препарат АРА II, должны находиться под наблюдением на предмет развития артериальной гипотензии.

    Неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком. В исследованиях на животных было выявлено, что препарат проникает в молоко лактирующих самок. В связи с этим в период лактации противопоказано назначение телмисартана, или женщине может быть рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.

    Применение в детском возрасте

    Телмисартан противопоказан детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

    При нарушениях функции почек

    Относительными противопоказаниями к назначению Телмисартана являются двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки и состояние после трансплантации почки.

    Больным с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности рекомендуемая начальная суточная доза составляет 20 мг.

    При нарушениях функции печени

    Следует соблюдать осторожность при легких и умеренных нарушениях функции печени (класс А и В по классификации Чайлда – Пью), суточная доза не должна превышать 40 мг.

    Противопоказан Телмисартан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлда – Пью).

    Применение в пожилом возрасте

    Для пациентов пожилого возраста не требуется изменять дозу препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    • прочие гипотензивные препараты: отмечается усиление антигипертензивного эффекта;
    • антидепрессанты, барбитураты, наркотические средства, этанол: возможно усиление ортостатической гипотензии;
    • кортикостероиды системного действия: ослабляется гипотензивное действие телмисартана;
    • препараты лития: возможно обратимое повышение плазменной концентрации лития и развитие его токсичности (необходимо тщательно контролировать содержание лития в крови);
    • рамиприл: повышаются в 2,5 раза показатели Cmax и АUC рамиприла и его метаболита рамиприлата, однако клиническое значение этого явления не установлено;
    • петлевые диуретики (например, фуросемид) и тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид): при их применении в высоких дозах возможно развитие гиповолемии и артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном;
    • дигоксин: его максимальная концентрация повышается в среднем на 49%, минимальная концентрация – на 20% (требуется тщательно контролировать плазменный уровень дигоксина в начале лечения, в случае любого изменения дозы и в процессе отмены терапии; если необходимо – корректируют дозу);
    • препараты, способные вызывать гиперкалиемию, такие как калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон, амилорид, триамтерен), калийсодержащие заменители соли, калийсодержащие пищевые добавки, АРА II, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм, гепарин: возрастает риск развития гиперкалиемии (требуется соблюдение мер предосторожности и периодический контроль уровня калия в плазме крови);
    • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в суточных дозах от 3000 мг и неселективные НПВС: возможно ослабление гипотензивного действия телмисартана. В некоторых случаях при нарушении почечной функции (например, у пожилых пациентов или лиц с обезвоживанием) совместное применение АРА II и ингибиторов ЦОГ-2 может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Применение подобных комбинаций должно производиться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и контролировать почечную функцию;
    • ингибиторы АПФ, алискирен: развивается двойная блокада РААС, что связано с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как гиперкалиемия, артериальная гипотензия, функциональное нарушение почек (вплоть до острой почечной недостаточности). Одновременное применение телмисартана и алискирена не рекомендуется всем пациентам, строго противопоказано больным с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) и сахарным диабетом. Совместное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано при диабетической нефропатии.

    Аналоги

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

    Срок годности – 3 года.

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Телмисартане

    По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.

    Цена на Телмисартан в аптеках

    Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.

    Аналоги препарата телмисартан

    реклама

    Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
    до 1 года 1-5 лет 6-15 лет 16-29 лет 30-45 лет 46-60 лет > 60 лет

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства телмисартан, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Телмисартан — Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Телмисартан, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией Телмисартан Telmisartanum (род. Telmisartani)
    4′-метил]-2-бифенил-карбоновая кислота
    C 33 H 30 N 4 O 2 Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT 1 -подтип) 144701-48-4
    Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.
    Фармакологическое действие — антигипертензивное.
    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1 ). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.
    Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг C max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т 1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

    Артериальная гипертензия.

    Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

    Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

    Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.
    Категория действия на плод по FDA — D.
    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.
    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.
    Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.
    Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

    Симптомы: гипотензия.
    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20–40 мг/сут за один прием, при необходимости — до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

    С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    Год последней корректировки