Тиоридазин инструкция по применению

ТИОРИДАЗИН 0,025 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Лекарственная форма

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Состав

Фармакодинамика

Тиоридазин относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина, оказывает влияние на центральную и периферическую нервную систему.
Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, а периферическое блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Также обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Блокада H1-гистаминовых и м-холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков.
В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотическое действие. Увеличивает выделение гипофизом пролактина. Препарат дозозависимо удлиняет интервал QT, что может привести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Фармакокинетика

Тиоридазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-4 часа после приема внутрь. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 90%).
Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинномозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше, чем у тиоридазина.
Выведение
Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также почками (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 6-40 часов. Выделяется с грудным молоком.

Побочные эффекты Тиоридазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиоридазина.
Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (?1/10), «часто» (?1/100, <1/10), «нечасто» (?1/1000, <1/100), «редко» (?1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто — нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко — судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко — депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны вегетативной нервной системы/м-холиноблокирующие эффекты: часто — сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто — тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко — бледность, тремор; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко — аритмии; очень редко — трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.
Со стороны эндокринной системы: часто — при длительном приеме — гиперпролактинемия, галакторея; нечасто — аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко — приапизм; очень редко — нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.
Со стороны периферической крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко — анемия, лейкоцитоз.
Со стороны печени: нечасто — отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая), крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.
Прочие: редко — отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений не известен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому тиоридазин следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска развития инсульта. У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска смерти. В плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В плацебо контролируемом клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4,5% против 2,6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Удлинение интервала QT
У пожилых пациентов, применяющих фенотиазины, в том числе тиоридазин, наблюдались изменения терминального отрезка ЭКГ, включающие удлинение интервала QT, депрессию и инверсию зубца Т, появление U волн. На сегодняшний день появление этих изменений связывают с изменением реполяризации, которая не связана с повреждением миокарда и является обратимой. Тем не менее, значительное удлинение интервала QT может вызывать желудочковые аритмии, приводящие к внезапной смерти.
Поздняя дискинезия
Длительное использование антипсихотических препаратов может быть связано с развитием поздней дискинезии, степень выраженности которой у пациентов значительно варьирует.
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме тиоридазина, как и других антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи развития злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого, являются: гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение в психическом статусе, вегетативные нарушения (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, аритмия, потливость, одышка), нарушение сознания вплоть до комы.
При возникновении злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить прием тиоридазина и других препаратов, необходимых для сопутствующей терапии, назначить симптоматическую терапию и мониторинг жизненноважных функций.
Если пациент нуждается в антипсихотическом лечении после перенесенного злокачественного нейролептического синдрома, следует тщательно оценить возможность повторной медикаментозной терапии тиоридазином. За такими пациентами необходимо установить тщательное медицинское наблюдение.
Переломы, травмы
Тиоридазин может вызывать сонливость, постуральную гипотензию, моторную и сенсорную нестабильность, что может приводить к падениям, и, как следствие, переломам и другим травмам.
Пациенты с эпилепсией
Вследствие способности тиоридазина снижать порог судорожной активности, при лечении пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить электроэнцефалографию.
Пациенты с болезнью Паркинсона
За исключением особых случаев, тиоридазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда — с летальным исходом. Поэтому тиоридазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
Угнетающее действие на центральную нервную систему
Как и другие фенотиазины, тиоридазин способен усиливать угнетающее действие различных депрессантов (алкоголь, анестетики, барбитураты, наркотики, другие психоактивные препараты, инсектициды атропина и фосфора и другие) на центральную нервную систему.
Был зарегистрирован случай остановки дыхания при совместном применении фенотиазина и большой дозы барбитуратов.
Синдром отмены
В связи с возможностью развития синдрома отмены три резком прекращении. лечения высокими дозами тиоридазина, отмену препарата следует проводить постепенно.
Фотосенсибилизация
В связи с возможностью развития фотосенсибилизации, пациентам, получающим тиоридазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.
Этанолсодержащие вещества
В период лечения тиоридазином запрещается прием этанолсодержащих веществ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения тиоридазином запрещается вождение транспортных средств, работа с механизмами и другие виды деятельности, требующие быстроты реакции.

Показания

У взрослых
Шизофрения и другие психозы (в качестве препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны другие препараты или в случае неэффективности других препаратов).
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза.
Неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением, психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями, депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм).
У детей
Нарушение поведения с психомоторной активностью.

Повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата.
Анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам.
Коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы.
Анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности угнетение костно-мозгового кроветворения.
Выраженные депрессивные состояния.
Печеночная недостаточность.
Одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, врожденное удлинение интервала QT.
Аритмии (в том числе в анамнезе).
Одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6, врожденная низкая активность изофермента CYP2D6
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 4-х лет.
С осторожностью:
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения картины крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами).
Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за удлинения интервала QТ.
Беременность и лактация:
Применение препарата запрещено во время беременности, т.к. адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не проводились.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты тиоридазина.
Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.
Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.
Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств с тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению артериального давления, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.
Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.
Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.
Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.
Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.
Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.
Сосудосуживающие средства: благодаря своим ?-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).
Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.
Антиаритмические средства /удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.
Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина.
Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.
Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из желудочно-кишечного тракта тиоридазина.

Тиоридазин

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 279 руб.

Тиоридазин – нейролептик с антипсихотическим, антидепрессивным, транквилизирующим, противорвотным и противозудным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, от светло-розового до розового (таблетки 10 мг) или от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком (таблетки 25 мг) цвета; на поперечном разрезе видны 2 слоя (по 60 шт. в полимерных банках, 1 банка в картонной пачке).

Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид, в 1 таблетке – 10 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: желатин, кальция стеарат, магния карбонат основной, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пасечный, титана диоксид пигментный, сахар, крахмал картофельный, тальк, а также краситель (в таблетках 10 мг – кислотный красный 2С, в таблетках 20 мг – желтый водорастворимый КФ-6001).

Показания к применению

  • неврозы, сопровождающиеся нарушениями сна, подавленным настроением, напряжением, тревогой, навязчивыми состояниями, возбуждением, страхом;
  • психомоторное возбуждение различного генеза;
  • психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • тики, болезнь Гентингтона;
  • тяжелые нарушения поведения, проявляющиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
  • шизофрения;
  • абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
  • кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
  • умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
  • нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью у детей.

Противопоказания

Абсолютные:

  • черепно-мозговая травма;
  • острые депрессивные состояния;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • порфирия;
  • феохромоцитома;
  • заболевания крови (гипо- и апластические процессы);
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • коматозные состояния любой этиологии;
  • детский возраст до 4 лет;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

  • эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • синдром Рейе;
  • микседема;
  • заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
  • патологические изменения крови;
  • хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
  • кахексия;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
  • закрытоугольная глаукома;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
  • рак молочной железы;
  • алкоголизм;
  • рвота;
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Тиоридазин следует принимать внутрь.

Средние терапевтические дозы для взрослых:

  • острые психозы, мания, шизофрения, ажитированные состояния: начальная суточная доза – 25–75 мг, в течение 7 дней ее постепенно повышают до оптимальной терапевтической, которая в амбулаторных условиях составляет 150–400 мг, в стационаре – 250–800 мг. Улучшение состояния отмечается через 10–14 дней, но лечение длится несколько недель. Поддерживающая суточная доза – 75–200 мг 1 раз в сутки (перед сном). Пожилым людям назначают более низкие дозы – 30–100 мг в сутки;
  • эмоциональные нарушения: легкие – 30–75 мг в сутки, средней тяжести – 50–200 мг в сутки. Начинают терапию с низкой дозы, постепенно повышая ее до эффективной терапевтической;
  • психосоматические расстройства: 10–75 мг в сутки;
  • сильный зуд: до 200 мг в сутки.

Конкретные дозы определяет только врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической ситуации.

Рекомендуемые дозы для детей:

  • 15–18 лет – по 30–50 мг 3 раза в сутки;
  • 8–14 лет – по 20–30 мг 3 раза в сутки;
  • 4–7 лет – по 10–20 мг 2–3 раза в сутки.

Отменять Тиоридазин следует постепенно.

Побочные действия

  • аллергические реакции: заложенность носа, сыпь, эритема, эксфолиативный дерматит, бронхоспастический синдром, ангионевротический отек;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышенный аппетит, гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, диарея, анорексия, повышение массы тела, кишечная непроходимость, рвота; редко – холестатический гепатит;
  • со стороны половой системы: ложноположительные тесты на беременность, дисменорея, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение эякуляции, приапизм, снижение либидо;
  • со стороны мочевыделительной системы: дизурия, парадоксальная ишурия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотония;
  • со стороны центральной нервной системы: паркинсонизм, бессонница, возбуждение, ажитация, нарушения терморегуляции, эмоциональные нарушения, обмороки, фотофобия, нарушение зрения, поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, снижение судорожного порога;
  • со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения;
  • прочие: при длительном применении в высоких дозах – меланоз кожи.

Особые указания

Во время применения Тиоридазина следует контролировать морфологический состав крови.

Пациентам на период терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, а также от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

  • общие анестетики, барбитураты, этанол, опиоиды, атропин: отмечается синергизм действия;
  • антикоагулянты: уменьшается их эффект;
  • симпатомиметики: возрастает вероятность развития аритмогенного эффекта;
  • леводопа: снижается ее противопаркинсоническое действие;
  • циметидин, противосудорожные препараты: снижается эффективность тиоридазина;
  • пролактин: повышается его концентрация в плазме;
  • антигипертензивные средства: усиливается их действие, увеличивается риск развития ортостатической гипотензии;
  • бромокриптин: уменьшается его эффект;
  • хинидин: потенцируется кардиодепрессивный эффект тиоридазина;
  • антитиреоидные препараты: возрастает вероятность развития агранулоцитоза;
  • гуанетидин: уменьшается его антигипертензивное действие;
  • мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты: могут усиливаться антихолинергический и седативный эффекты;
  • амфетамин: отмечается антагонистическое действие;
  • бета-адреноблокаторы: усиливается гипотензивное действие, возрастает риск развития аритмии, поздней дискинезии и необратимой ретинопатии;
  • средства, уменьшающие аппетит (кроме фенфлурамина): уменьшается их эффективность;
  • дизопирамид, астемизол, пимозид, эритромицин, хинидин, прокаинамид, цизаприд, пробукол: отмечается дополнительное удлинение интервала QT;
  • противодиабетические препараты: усиливается их гепатотоксический эффект;
  • эпинефрин (адреналин), эфедрин: возможно внезапное и выраженное снижение артериального давления;
  • апоморфин: снижается его рвотное действие, усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • тиазидные диуретики: может усиливаться гипонатриемия;
  • препараты лития: снижается их всасывание из желудочно-кишечного тракта, увеличивается скорость выведения ионов лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений (при этом такие ранние признаки интоксикации литием, как тошнота и рвота, могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина).

Аналоги

Аналогами Тиоридазина являются: Тисон, Тиорил, Тиодазин, Сонапакс.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и сухом, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Тиоридазин
(Thioridazine)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе: ядро белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид 10 мг

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.16 мг, макрогол 4000 — 0.34 мг, титана диоксид — 0.5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе: ядро белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид 25 мг

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.85 мг, титана диоксид — 1.25 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе: ядро белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид 50 мг

Состав оболочки: гипромеллоза — 5.8 мг, макрогол 4000 — 1.7 мг, титана диоксид — 2.5 мг.

Тиоридазин (Thioridazine)

Последняя актуализация описания производителем 17.05.2006 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Тиоридазин* (Thioridazine*)

АТХ

N05AC02 Тиоридазин

Фармакологическая группа

  • Нейролептики

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
тиоридазина гидрохлорид 10 мг
25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); сахар молочный (лактозы моногидрат); желатин; тальк; кальция стеарат; сахар; ПВП низкомолекулярный (повидон); титана диоксид пигментный; магния карбонат основной; краситель кислотный красный 2С (для дозировки 10 мг) или краситель желтый водорастворимый КФ-6001 (для дозировки 25 мг); воск пасечный

в банках ПЭ 60 (10 мг) или 30 (25 мг) шт.; в пачке картонной 1 банка.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — седативное, антипсихотическое.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослым. При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных депрессиях, в амбулаторных условиях — 150–400 мг/сут; в стационаре — 250–800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75 мг/сут, постепенно (в течение 7 дней) увеличивая до оптимальной терапевтической дозы; антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней. Курс лечения — несколько недель.

Поддерживающая суточная доза — 75–200 мг однократно, перед сном. Пожилым больным — 30–100 мг/сут. Отменяют препарат постепенно.

При легких когнитивных и эмоциональных расстройствах — 30–75 мг/сут, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50–200 мг/сут. Начинают лечение с низкой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической.

При психосоматических расстройствах — 10–75 мг/сут.

Для подавления сильного зуда — не более 200 мг (дозу устанавливают индивидуально).

Детям 4–7 лет — 10–20 мг/сут, кратность приема — 2–3 раза/сут; 8–14 лет — 20–30 мг/сут, кратность приема — 3 раза/сут; 15–18 лет — 30–50 мг/сут, кратность приема — 3 раза/сут.

Условия хранения препарата Тиоридазин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиоридазин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Сонапакс® 10 мг

Сонапакс® 25 мг

Международное непатентованное название

Тиоридазин

Драже 10 мг, 25 мг

Одно драже 10 мг содержит:

активное вещество — тиоридазина гидрохлорид 10.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза, желатин, кислота стеариновая, тальк

состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, кошениловый красный Е124

Одно драже 25 мг содержит:

активное вещество — тиоридазина гидрохлорид 25.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, желатин, магния стеарат, тальк

состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, хинолиновый желтый Е110

Описание

Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло-розового цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 5.8 до 6.2 мм (для дозировки 10 мг).

Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло — желтого цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 8.0 до 8.4 мм (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с пиперидиновой структурой. Тиоридазин

Код АТХ N05AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Из пищеварительного тракта препарат всасывается быстро и полностью, достигая через 2-4 часа максимальной концентрации в крови. Около 95 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 10 час. Препарат метаболизируется в печени. Тиоридазин и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер и могут обнаруживаться в спинномозговой жидкости. Выводится преимущественно с калом (50%), а также через почки (менее 4% в неизменном виде, около 30% в виде метаболитов). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Сонапакс® принадлежит к группе нейролептиков. Является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает влияние на нервную систему, как на центральную, так и периферическую. Центрально оказывает угнетающее действие, в основном, на ствол головного мозга и в меньшей степени — на кору головного мозга. Периферически оказывает -aдренолитическое действие, наиболее выраженное противогистаминное и холинолитическое действие среди всех нейролептиков. Вызывает меньше экстрапирамидных нарушений, чем другие нейролептики, не подавляет внутреннюю моторную активность.

Обладает антипсихотическим, выраженным снотворным, седативным (без выраженной заторможенности) действием, также тимоаналептическим, анксиолитическим, антидепрессивным, стимулирующим, противозудным (антигистаминным), противорвотным, вегетостабилизирующим свойствами.

  • острая и подострая шизофрения

  • маниакально-депрессивный синдром

  • психозы

  • неврозоподобные состояния (навязчивость, фобия, мания, тики) сенестоипохондрические расстройства)

  • умеренная и сильная депрессия

  • психические и эмоциональные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, напряжением, с последующей гиперактивностью и эмоциональным возбуждением

  • нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией, неспособностью к длительной концентрации внимания

  • хронические нарушения сна

  • абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания, токсикомания)

  • синдром Хантингтона

  • кожные заболевания, сопровождающиеся сильным зудом

в педиатрии (только для дозировки 10 мг)

  • нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью:

трудность концентрации внимания, нарушения сна и др.

  • невротические состояния: двигательные тики, навязчивости, ночные страхи, школьная фобия, острые невротические реакции

Сонапакс® может быть назначен врачом-психиатром, неврологом, в ходе лечения пациент должен находиться под постоянным контролем врача.

Сонапакс® 10 мг для взрослых и детей от 6 до 18 лет.

Сонапакс® 25 мг для взрослых.

Дозировка должна иметь индивидуальный характер, начиная с приема минимальной рекомендуемой дозы, которая разделяется на 2-4 раза в день.

Эффект зависит от дозы – от легкого успокаивающего действия (10-75 мг/день) до четко выраженного нейролептического действия (100-300 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Взрослые:

в амбулаторных условиях 50-200 мг/день, в стационарном отделении 100-300 мг/день. Лечение начинается с низкой дозы в 25-75 мг/день, постепенно повышая до оптимальной терапевтической дозы, которая обычно достигается за 7 дней, и антипсихотическое действие наблюдается через 10-14 дней.

Курс лечения длится несколько недель. В отдельных случаях у пациентов с продолжительными психотическими симптомами лечение необходимо проводить до 6 месяцев с постепенным уменьшением дозы в течение 1-2 недель.

Ежедневная поддерживающая доза: разовая доза перед сном 75-200 мг.

в пожилом возрасте:

Обычно используется низкая доза в 10-30 мг/день, при умеренных психических и нервных расстройствах 20-100 мг/день, при средних расстройствах 75-200 мг/день, при психосоматических расстройствах 10-75 мг/день. Доза должна постепенно уменьшаться. Для ослабления сильного старческого (сенильного) зуда, доза препарата должна устанавливаться в индивидуальном порядке и не должна превышать 200 мг.

Дети(только для дозировки 10 мг):

6-7 лет: 10-20 мг/день, периодичность применения 1-2 раза в день;

8-14 лет: 20-30 мг/день, периодичность применения 2-3 раза в день;

15-18 лет: 30-50 мг/день, периодичность применения 3-4 раза в день.

  • сонливость, спутанность сознания, поздняя дискинезия, тревожное состояние, бессонница

  • нарушение терморегуляции

  • слабые судорожные приступы

  • обморочное состояние

  • сухость во рту, потеря или повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, паралитическая непроходимость кишечника, гипертрофия бугорка языка

  • гипотензия, тахикардия

  • аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек

  • бронхоспазм, заложенность носа

  • снижение либидо, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм

  • нарушения менструального цикла, ложноположительный тест на наличие беременности

  • гиперпролактинемия, лакторея, гинекомастия

  • задержка мочи, расстройство мочеиспускания

  • периферические отеки, увеличение массы тела

  • нарушения зрения, фотосенсибилизация, фотофобия

Редко

  • холестатическая желтуха

  • агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тробмоцитопения, гипопластическая анемия, панцитопения

  • повышенная чувствительность к производным фенотиазина или какому-либо ингредиенту препарата

  • острое депрессивное состояние

  • коматозные состояния

  • черепно-мозговые травмы

  • прогрессирующие общие заболевания головного и спинного мозга

  • сердечнососудистая недостаточность, синдром удлиненного интервала QT, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, III степень SA или AB(атриовентрикулярной ) блокады

  • гипокалиемия, гипомагниемия

  • выраженная артериальная гипотензия

  • феохромоцитома

  • порфирия

  • болезни крови (гипо- и апластические анемии)

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 6 лет (для дозировки 10 мг)

  • детский возраст до 18 лет (для дозировки 25 мг)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сонапакса® с другими препаратами из разряда успокаивающих средств, анестезирующими средствами общего действия, эфирами барбитуровой кислоты, атропином, этанолом и этанолсодержащими препаратами проявляется синергический эффект и усиление депрессии центральной нервной системы (ЦНС).

Сонапакс® увеличивает гепатоксическое действие антидиабетических лекарственных препаратов. С амфетамином действует как антагонист. Уменьшает противопаркинсоническое действие леводопы.

Использование с адреналином, эфедрином может вызвать внезапное и длительное снижение кровяного давления. Использование с гуанетидином снижает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других противогипертонических лекарственных средств, которые увеличивают риск ортостатической гипотензии. Нивелирует действия антикоагулянтов. Симпатомиметики увеличивают аритмогенное действие тиоридазина. Пробукол, астамизол, цисаприда моногидрат, дизипирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин (усиливает кардиодепрессивное действие) увеличивают удлиненный интервал QT, который повышает риск желудочковой тахикардии. При совместном применении с антитиреоидными средствами повышается риск агранулоцитоза. Сонапакс® уменьшает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его ингибиторное действие на ЦНС. Препарат увеличивает концентрацию пролактина в плазме и предотвращает действие бромокриптина. Одновременное использование с трициклическими антидепрессантами, MAO-ингибиторами, противогистаминными лекарственными препаратами, мапротилином, может продлить и увеличить их успокаивающие и антихолинергические действия. При применении с тиазидными диуретиками увеличивается гипонатриемия. При одновременном применении с препаратами, содержащими соли лития, понижается их всасывание в желудочно-кишечном тракте, увеличивается выделение ионов лития почками и возможно их токсическое действие, что может вызвать экстрапирамидальные нарушения. При одновременном использовании Сонапакса® с бета-блокаторами увеличивается гипотензивный эффект последнего.

Перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ с целью исключения заболеваний сердца, и определить концентрацию кальция, магния, калия в сыворотке крови. Тиоридазин вызывает удлинение интервалов QT, что может спровоцировать появление потенциально угрожающих жизни желудочковых нарушений ритма по типу torsades de pointes. Oписаны редкие случаи желудочковых нарушений ритма: вентрикулярная тахикардия и фибрилляция желудочков. В случае удлиненного интервала QT (более чем 450 мсек у мужчин и более чем 470 мсек у женщин) не следует назначать препарат. По ходу лечения при выявлении удлинения интервала QT более 500 мсек, следует постепенно прекращать использование тиоридазина.

При выписывании препарата особое внимание необходимо уделять пациентам с алкогольной зависимостью, в связи со склонностью к гепатотоксическим реакциям, пациентам с патологическими нарушениями кроветворения, пациентам с раком молочной железы (из-за потенциального риска развития болезни и увеличения устойчивости к лечению противоонкологическими препаратами, цитотоксическим средствам, вследствие выделения пролактина, индуцированного фенотиазином), пациентам с закрытоугольной глаукомой, с гиперплазией простатической железы, печеночной и почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. А также больным, страдающим заболеванием Паркинсона, эпилепсией, микседемой, хроническим заболеваниями органов дыхания (особенно у детей), синдромом Рейса, кахексией, рвотой, пациентам преклонного возраста препарат назначается с осторожностью.

В период лечения необходимо контролировать периферическую картину крови, должна периодически контролироваться концентрация электролитов в сыворотке крови, и возможные электролитические нарушения должны корректироваться. На протяжении периода лечения Сонапаксом® неоходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Беременность и лактация

Во время беременности и в период лактации препарат Сонапакс® не рекомендуется.

Применение в педиатрии

Применяется только дозировка в 10 мг с 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сонапакс® нарушает координацию движений и снижает реакции, особенно в в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами, работать на станках. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Симптомы: сухость слизистой оболочки ротовой полости, гиперемия слизистой носа, тошнота, рвота, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, нарушение речи, сонливость, нарушение сознания и ориентации, остроты зрения, возбуждение, двигательная гиперактивность, экстрапирамидные симптомы, судороги, кома. При острой передозировке наступает аритмия, учащение сердцебиения, удлинение интервала QT, падение артериального давления, слабость, нарушения дыхания, задержка дыхания, отек легких.

Лечение: промывание желудка водной суспензией активированного угля. Не следует вызывать рвоту, учитывая риск наступления дистонии и вдыхания рвотных масс. Затем проводится инфузионная терапия – внутривенно вводятся изотонические растворы, сосудосужающие лекарственные препараты, проводят мониторинг сердечной, дыхательной системы и коррекцию КЩС (кислотно-щелочного состояния). При необходимости можно применять метод контролируемого дыхания. Следует тщательно обследовать пациента относительно метаболического ацидоза.

Лечение нарушений torsades de pointes после применения тиоридазина:

В случае развития torsades de pointes необходимо отменить лекарственный препарат и проводить мероприятия, направленные на борьбу с гипоксией и электролитным дисбалансом. Персистирующие нарушения torsades de pointes можно лечить с помощью сульфата магния (20 мл 10% раствора), вводимого внутривенно в течение 30-120 секунд. Введение лекарственного препарата можно повторить через 5-15 минут. В случае неэффективности такой тактики можно предпринять попытку ускорения сердцебиения с помощью кардиостимулятора или вводя изопреналин до достижения числа ударов сердца 90-110/мин. При передозировке тиоридазином не следует применять лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (дизопирамид, прокаинамид, хинидин).

Форма выпуска и упаковка

По 30 драже (для дозировки 10 мг) или по 20 драже (для дозировки 25 мг) в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 2 (для дозировки 10 мг) или по 3 (для дозировки 25 мг) контурные упаковки (блистера) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 oС,.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Фармзавод Jelfa A.O.

ul. W.Pola 21, 58-500 Jelenia Góra, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104