Тизанидин

Тизанидин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Особые условия
  • Состав
  • Тизанидин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Березовский фармацевтический завод,ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Обезболивающие препараты

Миорелаксант центрального действия

Формы выпуска

  • 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные

Описание лекарственной формы

  • Таблетки белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Состав

  • 1 таб.
  • тизанидин 2 мг
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 50.512 мг, лактоза безводная — 55 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.1 мг, магния стеарат — 1.1 мг.

Тизанидин показания к применению

  • Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, , дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, .

Тизанидин противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидину, беременность, кормление грудью, тяжелые поражения печени, возраст до 18 лет

Тизанидин дозировка

  • 2 мг

Тизанидин побочные действия

  • При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
  • Более подробно см. инструкцию

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект. Более подробно см. инструкцию.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Сирдалуд

Тизанидин (Tizanidine)

  • Применение вещества Тизанидин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тизанидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тизанидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тизанидин

Латинское название вещества Тизанидин

Tizanidinum (род. Tizanidini)

Химическое название

5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9H8ClN5S

Фармакологическая группа вещества Тизанидин

  • Альфа-адреномиметики
  • Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G24.8.0* Гипертонус мышечный
  • G35 Рассеянный склероз
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
  • G80 Детский церебральный паралич
  • G81 Гемиплегия
  • G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия
  • G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
  • G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M47 Спондилез
  • M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
  • M53.0 Шейно-черепной синдром
  • M53.1 Шейно-плечевой синдром
  • R25.2 Судорога и спазм
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

51322-75-9

Характеристика вещества Тизанидин

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН, молекулярная масса — 290,2.

Фармакология

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, центральное.

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Тmax тизанидина в плазме составляет «1 ч после его приема. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmax тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Среднее значение Vd — 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.

Выведение

Среднее значение Т1/2 тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Особые группы паииентов

Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) средняя Сmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный Т1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Нарушение функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Пол и расовая принадлежность. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние приема пищи

Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

Применение вещества Тизанидин

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тизанидину; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Умеренно выраженное нарушение функции печени; артериальная гипотензия; брадикардия; синдром врожденного удлинения интервала QT; возраст старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Почечная недостаточность и/или пожилой возраст

Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными ЛС, антиаритмическими ЛС, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными ЛС, этанолом, диуретиками и гипотензивными ЛС (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тизанидин

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны ССС: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (например сыпь).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены этого ЛС.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением этого ЛС (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

Взаимодействие

При одновременном применении тизанидина и ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки этого ЛС, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Сочетанное применение индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению его терапевтического эффекта.

Противопоказанные комбинации тизанидина

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации тизанидина

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими ЛС (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с ЛС, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные ЛС

Одновременное применение тизанидина с гипотензивными ЛС, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными ЛС отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Этанол

Во время терапии тизанидином следует избегать приема этанола, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие ЛС

Седативные, снотворные ЛС (бензодиазепины, баклофен) и другие ЛС, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Пища (см. «Фармакокинетика»).

Передозировка

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тизанидин

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными ЛС. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола.

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Нарушение функции печени. Применение тизанидина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Прерывание лечения

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены ЛС, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы тизанидина в течение длительного времени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Сирдалуд® 0.0511
Тизанил® 0.0315
Сирдалуд® МР 0.004
Тизалуд 0.003
Тизанидин 0.0023
Тизанидин-Тева 0.0011
Тизанидина гидрохлорид 0.0007
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением 0.0002
Тизанидин-СЗ 0

Тизанидин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Tizanidine

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия), Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 80 руб.

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

  • болезненные спазмы мышц;
  • спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Абсолютные:

  • нарушения функции печени в тяжелом течении;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • артериальная гипотензия;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

  • система пищеварения: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ксеростомия; часто – тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в отдельных случаях носит выраженный характер, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
  • нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
  • скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
  • подкожные ткани/кожа: аллергические реакции (в частности, сыпь);
  • психика: часто – галлюцинации, бессонница, нарушения сна;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени;
  • общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене Тизанидина после его продолжительного применения либо приема в высоких дозах, а также после сочетанного применения с препаратами с гипотензивным действием отмечалось развитие тахикардии и повышения артериального давления. В отдельных случаях это приводило к острым нарушениям мозгового кровообращения. В связи с вышесказанным отмена терапии должна проводиться постепенно.

Есть сообщения о таких нарушениях (причинно-следственная связь не установлена, частоту появления данных побочных эффектов установить невозможно):

  • нервная система: вертиго;
  • психика: тревожные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания;
  • желчевыводящие пути, печень: печеночная недостаточность, острый гепатит;
  • орган зрения: затуманивание зрения;
  • общие расстройства: астения, синдром отмены.

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина может наблюдаться развитие гипотензии. При выраженном понижении артериального давления возможны коллапс и потеря сознания.

От употребления алкоголя во время лечения необходимо воздерживаться.

Есть сведения о случаях развития нарушений печеночной функции, однако при приеме препарата в суточной дозе 12 мг это происходит редко. В связи с вышесказанным пациентам, применяющим Тизанидин в дозе от 12 мг в день, в первые 4 месяца терапии рекомендовано проведение контроля функциональных печеночных проб 1 раз в месяц. Также контролировать печеночную функцию следует при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, включая необъяснимую тошноту, анорексию, усталость. При устойчивом превышении показателей сывороточных уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы препарат отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом профиля побочных реакций от управления автотранспортными средствами в период терапии рекомендовано отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 25 мл/мин терапию следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печени Тизанидин не назначается, при умеренных – препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Тизанидин назначают с осторожностью, в начале терапии показан прием минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Лекарственное взаимодействие

Особенности сочетанного применения Тизанидина с индукторами/ингибиторами изофермента CYP1A2:

  • ингибиторы: повышение плазменной концентрации тизанидина в крови, что может стать причиной появления симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc; применение с флувоксамином и ципрофлоксацином противопоказано, поскольку это может привести к продолжительному снижению артериального давления, сопровождающемуся головокружением, сонливостью, уменьшением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях – вплоть до потери сознания и коллапса); комбинация с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, включая антиаритмические препараты, циметидин, некоторые фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендована;
  • индукторы: снижение плазменного уровня тизанидина, что может стать причиной уменьшения эффективности препарата.

Комбинации, при назначении которых необходимо соблюдать осторожность:

  • лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая амитриптилин, цизаприд, азитромицин;
  • рифампицин: возможно значимое снижение плазменной концентрации тизанидина в крови. В случаях необходимости комбинированного применения рекомендовано увеличение дозы Тизанидина;
  • другие альфа-2-адреномиметики (включая клонидин): такая комбинация потенциально может усиливать гипотензивный эффект (сочетания рекомендуется избегать);
  • препараты с гипотензивным действием, включая диуретики: возможны выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до потери сознания и коллапса) и брадикардия. При резкой отмене тизанидина после проведения комбинированной терапии отмечались возникновение тахикардии и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения;
  • препараты с седативным и снотворным действием (бензодиазепин, баклофен) и некоторые другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты: может усиливаться седативный эффект тизанидина;
  • этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций;
  • курение: системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин значительно снижена, при проведении продолжительной терапии может потребоваться назначение более высоких доз препарата.

Аналоги

Аналогами Тизанидина являются Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Согласно отзывам, Тизанидин является эффективным препаратом, однако отмечается частое развитие значимых побочных эффектов. К ним относятся сонливость, слабость, сильное головокружение и позывы к рвоте, что может стать причиной отмены препарата.

Цена на Тизанидин в аптеках

Примерная цена на Тизанидин (30 таблеток в упаковке) составляет 110–160 рублей.

Тизанидин — таблетки с миорелаксирующим действием

Тизанидин относится к препаратам группы миорелаксантов, обладающих способностью быстро снимать мышечное напряжение, снижать повышенный тонус мышц.

Препарат является средством центрального действия, который часто применяется в терапии остеохондроза.

Он помогает облегчить боль при травмах и вывихах суставов, восстанавливают подвижность позвонков. Нередко, Тизанидин применяют в терапии остеохондроза шейного отдела позвоночника.

Дополнительно, врач должен назначить специальную лечебную гимнастику, массаж и мануальную терапию, прием нестероидных препаратов, снимающих воспаление.

Тизанидин широко используется при тяжелых дегенеративных изменениях в структуре позвоночника. Это чревато нарушением подвижности позвонков, перенапряжением мышц и судорогами.

Такие спазмы сопровождаются сильной болью, спазмами, защемлением нерва и невозможностью полноценно двигаться. Кроме того, при таком спазме (особенно в шейном отделе), нарушается снабжение мозга кислородом, что приводит к тяжелой гипоксии. В этом случае, применяется Тизанидин, но только в комплексной терапии и по назначению врача.

Инструкция по применению

Тизанидин должен использоваться строго по назначению врача, а перед его применением надо внимательно изучить подробную инструкцию.

Лечебная эффективность

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия, т. е. уменьшает скованность, устраняет спазмы и тонус скелетных мышц, ускоряет самопроизвольные сокращения.

Препарат оказывает расслабляющее действие на мышцы, путем угнетения полисинаптических реакций в спинном мозге. Такое действие связано с тем, что активное вещество лекарства стимулирует специальные адренорецепторы и уменьшает выработку аминокислот в спинальных интернейронах.

При приеме внутрь, препарат полностью метаболизируется в печени, связывается с белками и выводится из организма вместе с мочой. Активное вещество полностью выходит из организма через 30-40 часов.

Уже через 2-3 часа после употребления, лекарство резко снижает передачу нервных импульсов в мышечной ткани, облегчая боль, восстанавливая подвижность позвоночника и суставов, устраняет судороги.

Состав и форма выпуска

Активным действующим веществом лекарственного средства является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно, в состав включена целлюлоза, диоксид кремния, лактоза, повидон и кислота стеариновая.

Производит Тизанидин как российская фирма Вертекс, так и венгерская фармацевтическая компания. Выпускается он только в форме круглых, плоских таблеток, беловато-желтого цвета. Каждая таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества, а расфасовываются они по 10, 15 или 20 шт в контурном блистере, а также по 30 и 60 шт в пластиковом флаконе.

В основном, Тизанидин назначают в терапии неврологических патологий, которые сопровождаются мышечными спазмами и судорогами.

К ним относят:

  • миелопатия (хроническая);
  • остеохондроз шейного и поясничного отдела позвоночника;
  • спазмы мышц после операции по удалению грыжи или хирургического лечения остеоартрита бедра;
  • рассеянный склероз;
  • инсульт;
  • травмы позвоночника;
  • дегенеративные изменения в спинном мозге.

Часто, препарат используют в комплексном лечении протрузии диска, на начальной стадии развития межпозвоночной грыжи.

Дозировка и способ приема

Начинать прием препарата надо с минимальной однократной дозы (2 мг), постепенно увеличивая ее до 4 мг. Действовать лекарство начинает уже спустя 2 часа после приема, а интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов.

Это значит, что стандартная дозировка препарата составляет 3 таблетки, принимаемые через равные промежутки времени. Принимать препарат, желательно, после еды, запивая чистой водой.

Если через 3-4 дня терапии (в дозировке 2 мг), положительного эффекта не наблюдается, то применяют таблетки, с дозировкой 4 мг. Важно, чтобы суточное количество активного вещества не превышало 36 мг.

В противном случае, возможно развитие тяжелых осложнений. В некоторых случаях, врач может назначить лечение по индивидуальной схеме, с обязательным физиолечением и массажем.

Лекарственная сочетаемость

Ни в коем случае, нельзя принимать Тизанидин вместе с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Это чревато нарушением психомоторных реакций, резким снижением давления.

Не менее опасен и одновременный прием лекарства вместе с другими препаратами, относящимися к ингибиторам изофермента CYP1A2 (Фторхинолон, Ацикловир, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин и др).

Опасным для здоровья, будет сочетание Тизанидина с препаратами оральной контрацепции, вызывающее гипотензию и брадикардию. Не стоит употреблять алкоголь, на фоне приема лекарства, что увеличивает содержание в крови активного вещества.

Видео: «Что такое протрузия диска: основное отличие от грыжи»

Побочные реакции

Тизанидин способен часто вызывать негативные реакции, такие, как замедление сердечного ритма, слабость и сонливость, гипотония и гипотензия, утомляемость, головокружение и галлюцинации.

Намного реже, наблюдались следующие состояния:

  • гепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • кожная сыпь;
  • тахикардия;
  • тремор конечностей;
  • депрессия;
  • анафилактический шок;
  • парестезия;
  • дерматит;
  • судороги и боль в суставах.

При появлении подобных признаков, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу, для назначения другого препарата.

А знаете ли вы, что…

Специалистами были проведены многочисленные исследования случаев, как незначительного превышения дозы, так и сильной передозировки. И в том, и в другом, у больных отмечалась сильная сонливость и вялость, нарушение сердечной деятельности, замедление сердцебиения, потеря сознания, галлюцинации и кома. Такое состояние требует немедленного промывания желудка и обращения к врачу за симптоматическим лечением.

Тизанидин не назначают при индивидуальной непереносимости активного компонента, аллергии на лактозу, тяжелых поражениях печени.

Беременность, лактация

Лекарственное средство никогда не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Крайне осторожно, Тизанидин используют при наличии у пациента артериальной гипотензии, тяжелой почечной (печеночной) недостаточности, врожденного удлинения интервала QT, сердечных патологий. Такие заболевания требуют постоянного мониторинга и контроля за состоянием сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.

Влияние на способность к управлению транспортом

Препарат может вызвать психомоторные нарушения, сонливость, снижает скорость реакции. Поэтому, при лечении Тизанидином (особенно в начале терапии), необходимо отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Детям

Лечение с помощью Тизанидина категорически противопоказано детям до 18 лет.

Поражения почек

Больным, страдающим тяжелыми патологиями почек и почечной недостаточностью, препарат назначают с особой осторожностью.

Патологии печени

При любой форме печеночной недостаточности или гепатите, Тизанидин назначают крайне редко. Такая терапия требует регулярного контроля уровня АЛТ и АСТ, а стандартная дозировка должна быть снижена вдвое.

Тизанидин хранят в оригинальной заводской упаковке, в помещении с низкой влажностью, как можно дальше от детей, вне доступа солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25С, а срок годности – трех лет с момента изготовления.

Цена

Тизанидин является качественным и недорогим препаратом, стоимость которого вполне доступна для всех категорий пациентов. Назначают его строго по показаниям, а цена позволяет провести весь необходимый курс лечения, не делая перерывов. Стоит заметить, что стоит препарат примерно одинаково, независимо от ценовой категории аптеки.

Условия продажи

Важно помнить, что Тизанидин относится к рецептурным препаратам, которые продаются строго по назначению врача, при наличии рецепта с соответствующей печатью.

Форма выпуска Цена в России Стоимость в Украине
Таблетки 2 мг (30 шт) 130 рублей 160 гривен
Таблетки 4 мг (30 шт) 200-210 рублей 255 гривен

В Украине в продаже можно встретить лишь препарат венгерского производства – Тизанидин Тева.

Существует немало лекарственных средств, аналогичных по составу и лечебному действию.

Самые распространенные аналоги Тизанидина:

  • Сирдалуд;
  • Баклофен;
  • Толперизон-OBL;
  • Тизалуд;
  • Баклосан;
  • Тизанил;
  • Тизанидин-Тева;
  • Сирдалуд МР.

Но решение о замене Тизанидина на любой аналогичный препарат, должно приниматься только врачом, на основании диагноза и общего состояния пациента. Самостоятельно принимать, а тем более, заменять лекарственное средство нельзя.

Отзывы

Больные, принимавшие Тизанидин, отзываются о нем по-разному. Некоторым, он помог, и не вызвал неприятных ощущений при употреблении. Другие, напротив, отзываются о нем только негативно.

Стоит заметить, что некоторые побочные эффекты наблюдались у каждого третьего пациента. Просто, у кого-то они не являлись ярко выраженными, а у кого-то, носили более очевидный характер. Кроме того, несколько больных жаловались на отсутствие ожидаемого эффекта. Но, несмотря на негативные мнения, Тизанидин заслужил больше положительных отзывов.

Уважаемые гости и посетители нашего сайта, если у кого-то из Вас был опыт приема Тизанидина, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о нем, что очень поможет другим людям сориентироваться в выборе.

  • Тизанидин – мощный миорелаксант центрального действия, применяемый в терапии многих патологий позвоночника и суставов.
  • Выпускается в форме таблеток.
  • активный компонент — тизанидина гидрохлорид.
  • Препарат имеет немало побочных эффектов, что требует особой осторожности при его использовании.
  • Принимать лекарство надо строго по назначению врача, а продается оно только по рецепту.

Стоит прочесть следующий материал:

  • Узнайте, как используют при оперативном вмешательстве миорелаксант Тракриум в инструкции по применению препарата
  • Ознакомиться с описанием и отзывами препарата Калмирекс можно
  • Фармакологические свойства лекарственного средства Толперил описаны в следующей статье https://spinatitana.com/preparaty/miorelaksanty/tolperil-instruktsiya.html

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич Ортопед, Травматолог Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы

ТИЗАНИДИН

ТИЗАНИДИН ТИЗАНИДИН ( Tizanidine ). 5-Хлор-4-(2-имидазолин-2-ил-амино) 2,1,3-бензотиадиазол. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Сирдалуд, Sirdalud («SANDOZ») . Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Миорелаксант центрального действия. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и оказывает антиспастическое действие при повышенном мышечном тонусе, снимает спазмы и клонические судороги. По фармакологическим свойствам тизанидин сходен с мидокалмом и баклофеном, но отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает активность тормозной ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизанидина связано с уменьшением высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот (см. Кислота глутаминовая) . Тизанидин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 — 2 ч. В неизмененной форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой. Применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения. Принимают тизанидин внутрь в виде таблеток. Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2 — 4 мг (0,002 — 0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приема пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2 — 4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4 — 7 дней) на 2 — 4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12 — 14 мг (в 3-4 приема). Суточная доза не должна превышать 36 мг. Тизанидин обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях — временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Препарат не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения его у детей. При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают. В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.). Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина. Форма выпуска: таблетки (с рисками), содержащие по 0,002; 0,004 или 0,006 г (2; 4 или 6 мг) тизанидина.

Словарь медицинских препаратов. 2005.