Третиноин крем 0 025

Третиноин

Состав

Третиноин (трансретиновая кислота) является активным веществом представляет собой кристаллический порошок с выраженным цветочным запахом. Вещество хорошо растворимо в диметилсульфоксиде, с трудом растворяется в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% спирте (этаноле), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине. Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.

Форма выпуска

Третиноин выпускается в виде:

  • лосьонов с концентрацией активного вещества 0,05%;
  • геля с концентрацией активного вещества 0,025%, 0,05% или 0,1%;
  • крема с концентрацией активного вещества 0,05% или 0,1%);
  • раствора для наружного применения с концентрацией активного вещества 0,1%;
  • капсул для перорального приема (содержание активного вещества в каждой капсуле составляет 10 мг).

Фармакологическое действие

Вещество Третиноин принадлежит к группам “Другие протипоопухолевые лекарственные средства”, “Дерматотропные средства”, а также к группе “Витамины и витаминоподобные препараты”.

Воздействуя на организм, оно провоцирует:

  • противоопухолевый;
  • кератолитический;
  • противосеборейный;
  • комедонолитический;
  • иммуностимулирующий;
  • стимулирующий регенерацию тканей;
  • местный противовоспалительный эффект.

Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Третиноин относят к категории системных ретиноидов, которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с витамином А и представляет собой продукт метаболизации ретинола.

Вещество способствует индукции процессов клеточной дифференциации, тормозя при этом пролиферацию промиелоцитов (предшественников гранулоцитов), которая обусловлена изменением связывания трансретиновой кислоты с рецепторами клеточных ядер ретиноевой кислоты (в том числе при миелолейкозе).

Под влиянием Третиноина активизируется начальное созревание происходящих из лейкемического клона примитивных промиелоцитов, а также процессы их замещения в костном мозге и периферической крови не трансформированными нормальными гемопоэтическими поликлоновыми клетками.

На этом фоне у пациента развивается ремиссия заболевания, которая в среднем составляет от двух до четырех месяцев.

При местном применении Третиноин способен проникать сквозь мембраны клеток, образуя при этом цитоплазматический комплекс, поступающий в клеточные ядра. Образующийся при этом гормон-рецепторный комплекс обладает способностью связываться с ДНК и препятствовать процессу транскрипции, тем самым нарушая биосинтеза белка (именно на этих процессах основывается гипопигментное действие Третиноина).

Вещество оказывает стимулирующее действие на митоз клеток эпидермального слоя кожи, способствует увеличению количества мукополисахаридов и образованных белком эластином эластических волокон, которые находятся в сосочковом слое кожи.

Кроме того, Третиноин:

  • подавляет процесс образования меланина;
  • стимулирует рост и дифференциацию клеток эпителия;
  • подавляет адгезию клеток, которые образуют угри;
  • при нанесении на открытые угри выравнивает эпидермис, не оставляя при этом признаков воспаления;
  • при нанесении на закрытые угри способствует их открытию или трансформации в папулезные узелки и дальнейшему заживлению без образования рубцов после удаления с них кератиновой пробки;
  • препятствует образованию новых угревых высыпаний.

Кератолитическое действие Третиноина заключается в устранении явлений кератоза. Механизм его обусловлен подавлением пролиферации кератиноцитов и улучшением процессов их отшелушивания.

Противосеборейное действие обусловливается торможением пролиферации клеток эпидермиса, угнетением разрастания эпителиальной ткани выводящих протоков сальных желез, снижением выработки кожного сала и нормализацией процессов его эвакуации, уменьшением выраженности воспалительной реакции вокруг сальных желез, а также стимуляцией процессов регенерации кожи.

Комедонолитическое и местное противовоспалительное действие выражаются в виде абсорбции избыточного количества сального секрета, угнетения процессов его выработки сальными железами, сужения пор и устранения признаков воспалительного процесса.

Заметный терапевтический эффект от применения Третиноина отмечается спустя приблизительно полтора месяца после начала использования препарата (как правило, на 6 или 7 неделе). Максимальный эффект отмечается спустя 8-12 недель его применения.

Трансретиновая кислота представляет собой эндогенный метаболит витамина А, который в норме всегда присутствует в плазме крови человека. После перорального приема вещество хорошо абсорбируется в желудке и кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови отмечается через три часа.

Показатели всасывания Третиноина могут варьироваться, причем как у разных групп пациентов, так и у каждого отдельно взятого больного. Вещество способно в значительной степени связываться с белками в плазме крови (главным образом с альбумином). Показатель связывания находится в пределах 95%.

Длительность периода полувыведения в среднем составляет 0,7 часа. После однократного употребления Третиноина в дозе, равной 40 мг, максимальная его концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню приблизительно через 7-12 часов.

Препарат не накапливается в организме и не задерживается в различных его тканях даже после многократного приема.

Трансретиновая кислота характеризуется способностью индуцировать собственный метаболизм, что выражается в снижении показателя AUC и снижением показателей плазменной концентрации в среднем на треть спустя неделю после постоянного приема препарата. При этом увеличение дозы не способствует адекватному увеличению плазменной концентрации.

Около 60% Третиноина в виде метаболитов, которые образуются в процессе окисления и глюкуронирования, элиминируется почками в течение 3 суток (72 часов). Частично метаболиты выводятся с содержимым кишечника в течение от 3 до 6 суток.

Повторный прием провоцирует снижение концентрации, что обусловливается индукцией ферментной системы цитохром с-оксидаз (цитохрома Р450). В результате этого повышается клиренс и снижается показатель биодоступности вещества после перорального приема.

В случае, если препарат используется для накожной аппликации, показатель абсорбции Третиноина варьируются в пределах от 1,41-31%. В первую очередь на него оказывают влияние такие параметры, как:

  • общее состояние кожных покровов пациента;
  • площадь подлежащей обработке поверхности;
  • длительность применения препарата.

После накожной аппликации 4,45% абсорбированной дозы Третиноина элиминируется почками вместе с мочой и около 1,6% — вместе с желчью.

Показания к применению

Пероральный прием Третиноина назначается пациентам, у которых диагностирован вариант острого миелоидного лейкоза, характеризующийся аномальным накоплением одной из разновидностей миелоидных клеток — промиелоцитов.

Причем применение препарата провоцирует индукцию ремиссии заболевания как у больных, которые ранее не проходили курс лечения, так и у больных, которые перенесли рецидив/рецидивы ОПМЛ (острой формы промиелоцитарного лейкоза), или невосприимчивы к стандартной химиотерапии, проводимой с использованием рубомицина, циторабина или их аналогов.

После наступления полной ремиссии заболевания пациентам показана консолидирующая химиотерапия в полных дозах.

Инструкция препарата предупреждает, что у пациентов, которые проходят курс поддерживающей терапии с использованием Третиноина, может отмечаться потеря реакции на лечение.

В качестве наружного средства Третиноин применяет для лечения:

  • сливных угрей (то есть угрей, которые представляют собой результат слияния нескольких индуративных угрей, соединившихся между собой посредством глубоких ходов);
  • вульгарных угрей, которые сопровождаются образованием папул (узелков), комедонов (пробок, образованных кожным салом в устье волосяных мешочков) или пустул (заполненных гнойным содержимым элементов сыпи);
  • болезни Фавра-Ракушо (коллоидной дегенерации кожи, которая представляет собой дерматоз неясной природы происхождения);
  • гиперпигментации кожи.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Третиноина в виде капсул являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность к третиноину;
  • беременность (препарат оказывает на плод тератогенное действие, провоцируя серьезные нарушения эмбрионального развития);
  • кормление грудью (если избежать назначения препарата нельзя, кормление необходимо прекратить).

Наружное применение запрещено:

  • в период беременности;
  • людям, у которых имеются острые воспалительные поражения кожного покрова;
  • при экземе;
  • при наличии ран и ожогов;
  • при кожной эпителиоме (включая те случаи, когда заболевание было отмечено в семейном анамнезе).

Побочные действия

При пероральном приеме препарата примерно у четверти пациентов отмечается развитие так называемого “синдрома ретиноевой кислоты”, который при отсутствии надлежащего лечения может стать причиной летального исхода.

Основными признаками “синдрома ретиноевой кислоты” являются одышка, лихорадочное состояние, острый респираторный дистресс-синдром, образование инфильтратов в легких, гиперлейкоцитоз (повышенное содержание лейкоцитов, при котором показатель их концентрации в крови превышает 40-50 тысяч в 1 куб. мм), гипотония, патологическое скопление жидкости в плевральной полости (плевральный выпот), печеночная, а также почечная и полиорганная недостаточность.

К другим возможным побочным реакциям относятся:

  • Кожные реакции, которые выражаются в виде симптомов ксеродермии (повышенная сухость и шелушение кожных покровов), повышенной сухости во рту, хейлоза (воспалительное поражение красной каймы кожи и губ), высыпаний, зуда, внутрикожных кровоизлияний, повышения потоотделения, выпадения волос (алопеции), появления целлюлита, повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетовых лучей (фотосенсибилизация), появление волдырей или корки на коже, появления временных очагов гипер- или гипопигментации.
  • Нарушения функции пищеварительной системы, включая тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, расстройства стула (возможны как запор, так и диарея), развитие буллезного стоматита, повышение активности внутриклеточных ферментов печени АЛТ и АСТ (аланиновой и аспартатовой амино-трансфераз).
  • Нарушения функции центральной нервной системы, которые выражаются в виде депрессии, нарушения сознания, слуха и зрения, появления головокружений, повышения уровня тревожности, повышения показателей внутричерепного давления.
  • Нарушения обменных процессов, выражающихся в виде повышения плазменной концентрации холестерола и триглицеридов, а также в виде изменения массы тела.
  • Нарушения функции дыхательной системы, которые выражаются в виде кашля, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, одышки, диспноэ, отекания слизистой носа и гортани, появления плеврального выпота и хрипов в легких, развития фарингита и появления стридора.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата, выражающиеся в виде мышечных болей и болей в костях.
  • Нарушения со стороны функции сердца и сосудистой системы, которые выражаются в виде аритмий.
  • Повышение кровоточивости.
  • Повышение слабости и сонливости.
  • Развитие вторичных инфекций.
  • Появления болей в области груди и спины.

В зависимости от степени выраженности побочных эффектов пациенту может быть рекомендован полный отказ от лечения препаратом или же его временная отмена.

Ограничениями к назначению являются:

  • детский возраст до одного года при пероральном назначении;
  • детский возраст до двенадцати лет при назначении Третиноина в качестве наружного средства;
  • отсутствие надежной контрацепции у женщин, находящихся в детородном возрасте;
  • нарушения функции почек;
  • нарушения функции печени;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • возраст старше пятидесяти лет;
  • лейкоцитоз;
  • хроническая интоксикация (в частности, алкогольными напитками);
  • гипертриглицеридермия;
  • гиперхолестеринемия;
  • панкреатит;
  • сахарный диабет.

Крем Третиноин: инструкция по применению, способ и режим дозирования

Препарат назначается исключительно врачом, который имеет опыт работы с гематологическими и онкологическими заболеваниями.

Рекомендованная суточная доза для перорального приема — 45 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела на протяжении девяноста дней (или в течение тридцати дней после наступления полной ремиссии заболевания; лечение дополняют химиотерапией с использованием препаратов-цитостатиков). Доза не зависит от возраста пациента и является одинаковой как для взрослых пациентов, так и для пожилых людей, и для детей.

Предельно допустимой дозой считается суточная доза, равная 195 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела. Предельно допустимая детская суточная доза — 60 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Если у пациента диагностирована почечная и/или печеночная недостаточность, то суточную дозу рекомендуется уменьшить до 25 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Для пациентов с обширными опухолями суточная доза составляет третью часть от максимально допустимой, для детей — ниже максимально рекомендуемой, по назначению лечащего врача.

Спустя два-четыре месяца после окончания курса лечения Третиноином возможен рецидив заболевания.

При пероральном приеме препарата для снижения вероятности развития “синдрома ретиноевой кислоты” при повышении концентрации лейкоцитов или появлении какого-либо из признаков этого состояния, пациенту назначают полную химиотерапию, подразумевающую введение цитостатических средств в адекватных дозах.

В качестве местного средства лосьон, гель или крем Третиноин наносят на пораженные участки кожи очень тонким слоем один раз в день и оставляют на них в течение шести часов. По прошествии этого времени препарат необходимо смыть под проточной водой.

Небольшое количество крема выдавливают на подушечку пальца и равномерно распределяют на лице, начиная со лба, подбородка и шеи. Далее переходят к другим пораженным участкам.

Крем втирают легкими движениями. При этом он сразу должен стать невидимым или, как минимум, малозаметным. Если отмечается отслаивание крема после его высыхания или же он слишком заметен на кожном покрове, это является свидетельством того, что доза превышена.

Важно помнить, что избыточное количество крема не является залогом лучшего или более быстрого результата.

Светлокожим людям, а также людям с повышенной сухостью кожи, на начальных этапах курса лечения рекомендуется наносить Третиноин не более чем на полчаса. Затем допускается постепенное увеличение продолжительности контакта кожи с препаратом.

В процессе лечения также допускается постепенно удалять вызревшие и полностью размягчившиеся комедоны и пустулы.

Согласно инструкции продолжительность курса лечения может варьироваться в пределах от одной-двух недель до трех месяцев. Для профилактики появления угревой сыпи Третиноин наносят после теплой ванны от одного до трех раз в течение суток на протяжении длительного отрезка времени.

Передозировка

Последствиями превышения рекомендованной дозы Третиноина являются описанные выше симптомы “синдрома ретиноевой кислоты”.

В случае их появления терапия в подразумевает прохождение курса лечения дексаметазоном. Препарат следует вводить на протяжении трех дней, по 10 мг через каждые двенадцать часов).

Взаимодействие

Метаболизация Третиноина осуществляется в печени под воздействием ферментов системы цитохром с-оксидаз. По этой причине совместное применение с препаратом лекарственных средств, оказывающих влияние на эту ферментную систему, может спровоцировать изменение фармакокинетических параметров Третиноина.

На фоне одновременного использования Третиноина и контрацептивов, основу которых составляет прогестерон, эффективность последних существенно снижается.

Одновременное употребление Третиноина с тетрациклинами у пациентов может отмечаться повышение внутричерепного давления.

Одновременное употребление с препаратами витамина А провоцирует развитие симптомов гипервитаминоза.

Особые указания

Используя кремы, гели и лосьоны для наружного применения, следует избегать попадания препарата в глаза, в ротовую полость, уголки носа, открытые раны и на слизистые оболочки. Если же это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть Третиноин водой.

Во время прохождения курса лечения препаратом рекомендуется избегать нахождения на солнце. Тем пациентам, которые успели загореть, лечение следует начинать после того, как загар несколько ослабнет.

Поверх поврежденных участков кожи следует наносить солнцезащитные средства или же прикрывать их одеждой. Во время использования препаратов Третиноина для наружного применения не рекомендуется находиться на ветру или на холоде.

В первые дни использования Третиноином возможно усиление угревой сыпи, что обусловлено воздействием препарата на локализованные в глубоких слоях кожи угри, которые оставались незаметными до начала курса лечения.

При пероральном приеме препарата женщинами детородного возраста (даже если у них диагностировано бесплодие) рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства. Их прием начинают как минимум за месяц до начала терапии, продолжают на протяжении всего курса лечения и затем еще в течение месяца после отмены препарата.

Лечение начинают, как правило, на второй или третий день нормального менструального цикла. За две недели до начала терапии должно быть сделано лабораторное подтверждение того, что женщина не беременна. В последующем анализы на определение беременности рекомендуется сдавать ежемесячно.

Если беременность наступает в период прохождения курса лечения Третиноином из-за высокой тератогенности препарата очень высок риск рождения ребенка с уродствами и прочими пороками развития.

Существует недостаточное количество информации относительно эффективности и безопасности лечения детей Третиноином. Имеются, однако, данные об учащении токсических симптомов у детей, которые проходили лечение препаратом (в частности, отмечались случаи повышения внутричерепного давления). По этой причине рекомендуется воздерживаться от использования Третиноина в педиатрии.

Лечение препаратом может спровоцировать нарушение способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами и устройствами. Это обусловлено тем, что довольно часто прием Третиноина сопровождается сильными головными болями и головокружениями.

Препарат в виде крема легковоспламеняем, поэтому во время его использования следует избегать открытого огня и курения.

При появлении симптомов сильно выраженного раздражения использование препарата в качестве наружного средства следует прекратить.

В ряде случаев может отмечаться несовместимость препарата с отдельными средствами для местного использования: мылом (как обычным, так и медицинским), гелями для умывания, косметическими средствами и т.д..

Также необходимо соблюдать особую осторожность, используя параллельно с Третиноином препаратов, в которых содержатся сера, резорцин или салициловая кислота.

Условия продажи

Третиноин в таблетированной форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Препараты третиноина для наружного применения относятся к категории безрецептурных средств.

Условия хранения

Третиноин рекомендуется хранить в сухом, прохладном и хорошо защищенном от попадания солнечных лучей месте. Допустимая температура — не более 25°С.

Срок годности

Препарат годен к использованию в течение 3-х лет.

Отзывы о Третиноине

Препарат заслуженно пользуется репутацией эффективного средства для проблемной кожи. Многочисленные положительные отзывы о креме Третиноин свидетельствуют о том, что при соблюдении всех перечисленных в инструкции рекомендаций угревые высыпания и прыщи практически бесследно исчезают уже через две недели лечения.

Однако, согласно отзывам фармацевтов, Третиноин имеет ряд серьезных побочных эффектов. Пройдя лечение Третиноином, у пациента наступает ретиноидный дерматит. Это нормально и даже хорошо. Значит препарат начинает работать! Но у Третиноина этот дерматит проходит очень остро и может оставить рубцы, и еще данное действующее не выводится из печени. Последствия применения до сих пор не исследованы. Поэтому в РФ Третиноин не разрешен.

Цена Третиноина, где купить

На российском и украинском рынке Третиноин можно встретить в виде препаратов-дженериков, которыми являются:

Средняя цена крема Третиноин, равно как и препарата в виде капсул, зависит от производителя.

Так, Айрол в виде крема или лосьона обойдется в 2-2,5 тысячи российских рублей. Средняя цена капсул Весаноид варьируется от 10 до 14 тысяч российских рублей за упаковку, в которой насчитывается 100 штук. Цена крема Локацид составляет приблизительно 1,5 тысяч российских рублей за тюбик емкостью 30 г.

Однако, следует знать, что препарат Третиноин (Ретин-А) в Российской Федерации не зарегистрирован и в розничной аптечной сети не продается. Средство реализуется в основном на сомнительных сайтах, не являющихся интернет-аптеками.

Учитывая количество положительных отзывов о препарате, многие люди, сталкивающиеся с проблемой угревой сыпи, задают вопросы “где купить в Москве Третиноин?”. Так как данное средство запрещено в РФ, рекомендуется использовать препараты на основе Изотретиноина: Ретиноевую мазь и Ретасол.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Изотретиноин Isofair 10мг капсулы №10 1050 руб.заказать
  • ЭриТретин аналог Локацид (Третиноин Эритромицин) гель 30г 960 руб.заказать

показать еще

Весаноид — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

П N014774/01

Действующее вещество :

Третиноин

Лекарственная форма :

капсулы

Состав :

Одна капсула содержит:

действующее вещество: третиноин — 10 мг;

вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гид­рированное;

Описание :

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, длиной 8,8-11,2 мм, диаметром 5,8-8,2 мм; одна половина капсулы оранжево-желтого цвета, непрозрачная; другая половина -красновато-коричневого цвета, непрозрачная.Содержимое капсул — суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа :

Противоопухолевое средство АТХ :
L.01.X.X

Фармакодинамика :

Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретиноидов, который включает природные и синтетические аналоги.
Третиноин индуцирует дифференциацию и ингибирует пролиферацию трансформированных клеток гемопоэза, в том числе при миелолейкозах у человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе может заключаться в изменении связывания транс-ретиноевой кислоты с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, причем ?-рецептор ретиноевой кислоты также изменяется вследствие слияния с белком PML.

Фармакокинетика:

Третиноин является эндогенным метаболитом витамина А и обычно присутствует в плазме. После перорального приема
третиноин хорошо всасывается, и максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3 часа. Всасывание третиноина характеризуется значительной вариабельностью у одних и тех же и у разных пациентов. Связь с белками плазмы третиноина высокая. После достижения пика плазменная концентрация снижается, средний период полувыведения равняется 0.7 часа. После однократного приема 40 мг препарата концентрация в плазме возвращается к эндогенному уровню через 7-12 часов. При многократном приеме кумуляции третиноина не происходит, в тканях препарат не задерживается.Основным путем элиминации (60%) является выведение через почки в виде метаболитов, образующихся при окислении и глюкуронизации.
Третиноин изомеризуется в 13-цис-ретиноевую кислоту и окисляется до 4-оксо-метаболитов. Метаболиты имеют более продолжительный период полувыведения, чем
третиноин, и возможна их аккумуляция в небольших количествах.При длительном приеме концентрация препарата в плазме может значительно снизиться, возможно, вследствие индукции ферментной системы цитохрома.Р450, что увеличивает клиренс и уменьшает биодоступность препарата после перорального приема.Фармакокинетика у особых групп пациентовФармакокинетика третиноина у пациентов с нарушением функции почек или печени не исследовалась. Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (ОПМЛ; классификация по FAB-AML-M3). Весаноид может назначаться ранее не леченным пациентам, пациентам с рецидивами или рефрактерным к стандартной химиотерапии (даунорубицину и цитарабину или их аналогам). Повышенная чувствительность к третиноину или любому другому компоненту препарата.Беременность и период кормления грудью. Одновременный прием витамина А.Пациенты с аллергической реакцией на арахис или сою.

С осторожностью :

Одновременный прием тетрациклинов, антифибринолитических препаратов и таблетированных гестагенсодержащих контрацептивов (мини-пили). Непереносимость фруктозы.

Беременность и лактация :

Суточная доза составляет 45 мг/кв.м поверхности тела внутрь в два приема. Для взрослых это равняется примерно 8 капсулам. Для детей рекомендуется та же доза, если не возникают тяжелые токсические явления. Дозу необходимо снизить, если у ребенка появляются выраженные головные боли.Лечение нужно продолжать от 30 до 90 дней, до достижения полной ремиссии. После этого следует немедленно перейти на стандартную схему консолидирующей химиотерапии, например, три курса даунорубидина и цитарабина с интервалом 5-6 недель. Если ремиссия наступила при монотерапии Весаноидом, изменять его дозу при назначении химиотерапии не нужно.
Дозирование в особых случаях
В связи с отсутствием фармакокинетических данных Весаноида у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, дозу препарата для данной категории больных необходимо уменьшить до 25 мг/кв.м.

Побочное действие

При лечении рекомендованными дозами Весаноида наиболее частыми побочными дей­ствиями были симптомы гипервитаминоза А, которые также возникают при терапии другими ретиноидами.

Со стороны кожи и ее придатков: сухость кожи, эритема, сыпь, зуд, усиленное пото­отделение, алопеция, хейлит, сухость слизистых оболочек полости рта, носа, конъюнк­тивы и других слизистых с признаками воспаления или без; редко: образование язв на слизистой оболочке половых органов, синдром Свита, узловатая эритема.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, внутричерепная гипертензия (в основном у детей), лихорадка, озноб, головокружение, спутанность сознания, тревога, возбуждение, депрессия, парестезии, бессонница, слабость.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, боли в грудной клетке; редко: миозит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит.

Со стороны обмена веществ, печени и почек: повышение концентрации триглицеридов, холестерина, креатинина в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз (AJIT, ACT); отдельные случаи гиперкальциемии.

Со стороны органов дыхания: плевральный выпот, одышка, дыхательная недостаточ­ность, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма, приливы, отеки, от­дельные случаи тромбоза (венозного и артериального).

Со стороны системы кроветворения: редкие случаи тромбоцитоза, выраженной базофилии с клинически проявляющейся гипергистаминемией или без нее, главным обра­зом, у пациентов с редким вариантом ОПМЛ с базофильной дифференциацией.

Со стороны организма в целом: редкие случаи кожного васкулита.

Синдром ретиноевой кислоты» при ОПМЛ. У многих больных ОПМЛ (до 25%) на фоне лечения третиноином возникает синдром ретиноевой кислоты (СРК). СРК харак­теризуется лихорадкой, одышкой, острым респираторным дистресс-синдромом, воз­никновением легочных инфильтратов, артериальной гипотонии, плеврального и перикардиального выпота, отеков, увеличения массы тела, печеночной, почечной и полиор­ ганной недостаточности. GPK нередко сопровождается гиперлейкоцитозом и может привести к летальному исходу.

Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке со­отношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов.

Информация о применении третиноина у детей ограничена. Есть сообщения об учаще­нии токсических явлений детей, получающих
третиноин, в частности, внутричереп­ной гипертензии.

Передозировка :

При передозировке проявляются обратимые симптомы, характерные для гипервитаминоза А (головная боль, тошнота, рвота, признаки поражения кожи и слизистых оболочек). Доза, рекомендованная для больных острым промиелоцитарным лейкозом, составляет 1/4 от дозы, максимально переносимой пациентами с солидными опухолями, и является меньшей, чем максимально переносимая доза для детей. Специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы пациент был помещен в гематологическое отделение.

Поскольку Весаноид метаболизируется печеночной системой цитохрома Р450, сущест­вует возможность изменения фармакокинетики при одновременном приеме препара­тов, являющихся индукторами или ингибиторами этой ферментной системы. К лекарственным средствам, стимулирующим активность печеночных ферментов сис­темы цитохрома Р450, относятся
рифампицин, глюкокортикостероиды,
фенобарбитал и пентобарбитал. Лекарственные средства, подавляющие активность печеночных фер­ментов системы Р450, включают
кетоконазол,
циметидин,
эритромицин,
верапамил,
дилтиазем и
циклоспорин. Данных, которые бы свидетельствовали об изменении эф­фективности или токсичности этих препаратов при одновременном применении с третиноином, нет. Сведения о возможных фармакокинетических взаимодействиях между третиноином и даунорубицином и цитарабшюм отсутствуют.

Антифибринолитические средства, такие как
транексамовая кислота,
аминокапроновая кислота и апротинин: у пациентов, одновременно получающих
третиноин и анти­фибринолитические препараты, описаны редкие случаи тромботических осложнений с летальным исходом. При назначении третиноина вместе с этими препаратами необхо­димо соблюдать осторожность.

Тетрациклины: системная терапия ретиноидами может привести к внутричерепной ги­пертензии. Поскольку препараты тетрациклинового ряда также могут повышать внут­ричерепное давление, их не следует назначать одновременно с третиноином. Витамин А: как и другие ретиноиды, Весаноид противопоказан в сочетании с витами­ном А из-за усиления симптомов гипервитаминоза А.

Таблетированные гестагенсодержащие контрацептивы (мини-пили): при одновре­менном приеме Весаноида и мини-пили надежность контрацептивного действия мини-пили уменьшается.

Особые указания :

Весаноид должен назначаться только пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом под тщательным наблюдением гематолога или онколога.

Профилактика синдрома ретиноевой кислоты (СРК) у пациентов с гиперлейкоцитозом, возникающим на фоне монотерапии Весаноидом, заключается в подключении химио­терапии антрациклинами в адекватных дозах под контролем показателя лейкоцитов по следующей схеме:

— одновременное назначение химиотерапии и терапии Весаноидом при количестве лейкоцитов превышающем 5000 в 1 мкл на момент начала лечения;

— подключение химиотерапии в адекватных дозах к лечению Весаноидом у пациентов с числом лейкоцитов менее 5000 в 1 мкл на момент назначения Весаноида и при воз­растании количества лейкоцитов на фоне его приема до:

? 6000 в 1 мкл — на 1-6 дни терапии

?10 000 в 1 мкл — на 7-10 дни терапии

? 15 000 в 1 мкл — на 11-28 дни терапии

При возникновении самых ранних признаков СРК необходимо начать курс лечения дексаметазоном (по 10 мг через каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до ку­пирования СРК).

При умеренном и тяжелом течении СРК необходимо рассмотреть вопрос о временном прерывании терапии Весаноидом.

Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией Весаноида и антифибринолитических препаратов, таких как
транексамовая кислота,
аминокапроновая кислота или
апротинин.

Системная терапия ретиноидами может привести к внутричерепной гипертензии. Весаноид не следует назначать в комбинации с препаратами, повышающими внутричереп­ное давление, например с тетрациклинами.

В ходе терапии Весаноидом пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом должна проводиться симптоматическая терапия, например, профилактика кровотечения и ин­фекций. Следует часто контролировать формулу крови, показатели свертывания, функ­цию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

При одновременном приеме Весаноида и таблетированных гестагенсодержащих кон­трацептивов (мини-пили), последние не являются надежным методом контрацепции. Весаноид обладает выраженным тератогенным действием.

Во время терапии Весаноидом и, как минимум, в течение 3-х месяцев после необходи­мо использовать надежные барьерные методы контрацепции. Женщинам детородного возраста во время лечения следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Некоторые побочные действия Весаноида, например, такие как головокружение или сильные головные боли, могут отрицательно влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска :

Капсулы 10 мг.

Упаковка :
По 100 капсул во флакон янтарного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения :

При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:Чеплафарм Арцнаймиттель ГмбХ

Производитель

F.Hoffmann-La Roche, Ltd. Швейцария 28 марта 2015 г.

Третиноин (Tretinoin)

  • Применение вещества Третиноин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Третиноин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Третиноин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Третиноин

Латинское название вещества Третиноин

Tretinoinum (род. Tretinoini)

Химическое название

Полностью транс-ретиноевая кислота

Брутто-формула

C20H28O2

Фармакологическая группа вещества Третиноин

  • Витамины и витаминоподобные средства
  • Дерматотропные средства
  • Другие противоопухолевые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C92.4 Острый промиелоцитарный лейкоз
  • L70 Угри
  • L81.8.0* Гиперпигментация
  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
  • Код CAS

    302-79-4

    Характеристика вещества Третиноин

    Желтый или светло-оранжевый кристаллический порошок с характерным цветочным запахом, растворимый в диметилсульфоксиде, труднорастворимый в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% этаноле, практически нерастворимый в воде, минеральных маслах и глицерине.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, кератолитическое, противосеборейное, комедонолитическое, противовоспалительное местное.

    Принадлежит к группе ретиноидов, структурно близких к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. Индуцирует процессы дифференциации и тормозит пролиферацию промиелоцитов, обусловленную нарушением связывания третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Активирует начальное созревание примитивных промиелоцитов, происходящих из лейкемического клона, и их замещение в костном мозге и периферической крови нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками, т.е. приводит к ремиссии. Продолжительность ремиссии составляет в среднем 2–4 мес.

    При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образуемый гормонрецепторный комплекс, связываясь с ДНК, препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка. Данный механизм лежит в основе гипопигментного действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковом слое кожи. Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих угри. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления, при обработке закрытых угрей помогает их открытию или переходу в папулы с последующим заживлением (без рубцевания), предотвращает образование новых угрей. Обладает противосеборейным, противовоспалительным, кератолитическим, иммуностимулирующим действием. Терапевтический эффект развивается на 6–7 нед лечения акне, максимальный обычно наблюдается на 8–12 нед лечения.

    В экспериментальных исследованиях при действии на кожу в дозах, в 50 раз превышающих рекомендуемую для человека (500 мг геля в день), у крыс и кроликов ослабления фертильности не наблюдалось, у зародышей отмечалось увеличение нерегулярной оконтуренности и окостенения черепа; у кроликов при дозах, в 100 раз превышающих рекомендуемую для человека, у крыс при дозах, в 400 раз превышающих рекомендуемую для человека, — отмечено фетотоксическое действие; у крыс и кроликов при дозах, в 100 и 320 раз превышающих обычные для человека (местно) — развитие гидроцефалии и другие врожденные изменения костей. При местном использовании третиноина в дозах, в 100 и 200 раз превышающих рекомендуемую для человека, у самок отмечался рост опухолей кожи, у самцов — рост опухолей печени, у мышей-альбиносов — рост опухолей кожи, индуцированных УФ облучением. В лабораторных исследованиях при назначении мышам третиноина внутрь в дозе 30 мг/кг (в 2 раза превышает рекомендуемую для человека) наблюдалось увеличение аденом и карцином печени; у мышей, крыс, кроликов, обезьян, хомяков при дозе 5 мг/кг/сут (сравнима с 2/3 дозы, рекомендованной для человека) — увеличение частоты резорбции плода; у собак при дозе 10 мг/кг/сут (в 4 раза превышающей рекомендованную для человека) отмечалось нарушение процессов сперматогенеза. Тератогенное и эмбриотоксическое действие наблюдалось при назначении в дозах, превышающих 0,7 мг/кг/сут у мышей, 2 мг/кг/сут у крыс, 7 мг/кг/сут у хомяков, 10 мг/кг/сут у обезьян (эквивалентны 1/20, 1/4, 1/2 и 4 дозам рекомендованным для человека, соответственно). При проведении тестов на мутагенность были получены отрицательные результаты. Было отмечено увеличение изменений в сестринских хромосомах диплоидных фибробластов человека и отсутствие кластогенного и анеуплоидного эффектов in vitro в периферических лимфоцитах человека и in vivo при проведении микроядерного теста на мышах.

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 95%. T1/2 составляет 0,5–2 ч (у пациентов с острым промиелоцитарным лейкозом). После однократного приема дозы 40 мг плазменная концентрация возвращается через 7–12 ч к исходному уровню. Индуцирует собственный метаболизм — наблюдается снижение AUC и уменьшение концентрации в плазме приблизительно на 1/3 через неделю постоянной терапии (повышение дозы не приводит к адекватному увеличению концентрации). Выводится с мочой (60%) в виде метаболитов, образующихся при окислении и глюкуронизации, в течение 72 ч и фекалиями в течение 3–6 дней. При повторном приеме концентрация снижается вследствие индукции цитохромоксидаз, что приводит к увеличению клиренса и уменьшению биодоступности. При накожной аппликации абсорбция составляет от 1,41% до 31% (в зависимости от состояния кожи, площади обрабатываемой поверхности, длительности использования). Выводится с мочой 4,45% и желчью 1,58% от абсорбированной дозы.

    Применение вещества Третиноин

    Для приема внутрь: индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе, характеризующемся транслокацией t(15; 17) и/или наличием химерного гена PML/RAR-альфа, у больных ранее не леченных, в т.ч. с рецидивами после химиотерапии с включением антрациклинов или рефрактерных к стандартным схемам химиотерапии.

    Для местного применения: угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.

    Гиперчувствительность, для местного применения — острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.

    Ограничения к применению

    Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз (более 5·109/л), нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Третиноин

    Со стороны кожных покровов: алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых оболочек, ксерофтальмия, хейлит, дерматит, отек лица, сыпь, эритема, зуд, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, гиперемия, отечность, образование волдырей, шелушение, временные очаги гипер- или гипопигментации, фотосенсибилизация; крайне редко — контактный аллергический, эксфолиативный, буллезный дерматит.

    Прочие: гипотермия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, общий болевой синдром (миалгия, боль в костях), ацидоз, «синдром ретиноевой кислоты» (лихорадка, сухость слизистых оболочек, тошнота/рвота, сыпь, мукозиты, острый респираторный дистресс-синдром, одышка, ощущение нехватки воздуха, пневмония, отек гортани, отек легких, бронхиальная астма, инфильтрация легочной ткани, гиперлейкоцитоз, гипотензия, плеврит, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность (возможен летальный исход), развитие инфекций (септицемия), летаргия.

    Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными диуретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).

    Симптомы: «синдром ретиноевой кислоты».

    Лечение: провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 ч в течение 3 дней).

    Пути введения

    Внутрь, местно.

    Меры предосторожности вещества Третиноин

    При приеме внутрь лечение проводится в условиях стационара под тщательным наблюдением онколога или гематолога. Перед началом лечения лейкоза необходимо проведение цитогенетического исследования для выявления изменения хромосом (при отсутствии транслокации хромосомы t(15; 17) и/или соответствующего транскриптата PML/RAR-альфа показано назначение других препаратов). Во время лечения необходим контроль уровня холестерина, триглицеридов, количества лейкоцитов, функции печени. Следует предусмотреть адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. После прекращения лечения через 2–4 нед возможен рецидив острого лейкоза. Женщинам (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять адекватные меры контрацепции за месяц до, во время и в течение месяца после завершения курса. Применение начинают на 2–3-й день нормального менструального цикла. Отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными методами за 2 нед до начала лечения, подобные исследования проводить не реже 1 раза в месяц. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики «синдрома ретиноевой кислоты» лечение необходимо сочетать с полнодозовым курсом химиотерапии (ее назначают на 5 день лечения — при общем числе лейкоцитов 6·109/л, на 10 день — при общем числе лейкоцитов 10·109/л, на 15 день — при общем числе лейкоцитов 15·109/л и более, сразу же — если лечение начато на фоне повышенного числа лейкоцитов более 10·109/л).

    При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного УФ облучения, ветра, холода; пациентам, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Весаноид 0.003
    Ретин-А® 0.0014
    Локацид 0.0013
    Третиноин 0.001

    Третиноин в антивозрастной рутине, почему именно он?

    Третиноин(транс-ретиноевая кислота) — форма витамина А, ретиноид, в отличие от других не нуждается в преобразовании в коже. Третиноин используется в форме крема, геля, а также в жидком и твёрдом виде. Для лечения акне жирной кожи в форме лосьона и геля , в виде таблеток (изотретиноин). Для анти-возрастной терапии обычно берут крем.
    Третиноин является одним из самых эффективных средств для предупреждения морщин. Несколько исследований показали, что местно применяемый третиноин эффективен и при лечении неглубоких морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света, действует как снаружи, так и на уровне базального слоя. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает толщину эпидермиса, синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение, сохраняется влага на глубинном уровне, снижается нежелательная пигментация, уменьшаются поры.

    Третиноин стимулирует процесс заживления кожи. Он «выравнивает внутренние слои кожи», которые с возрастом теряют «равномерность», когда и новые, и старые клетки попадают в один слой, а структура кожи и кровообращение в ней ухудшаются, увеличиваются поры. Под действием третиноина старые клетки выходят на поверхность, а молодые новые группируются в ровные слои. Третиноин стимулирует активность фибробластов, улучшая тем самым эластичность кожи. Фибробласты вырабатывают коллаген и эластиновые волокна, но с возрастом фибробласты уменьшаются и снижается их активность.
    Ежедневное использование третиноина 0,05 % довольно быстро приводит к видимому уменьшению глубины морщин, появлению в эпидермисе мукополисахаридов и уплотнению рогового слоя, снижению числа меланоцитов. Максимально возможное улучшение достигается примерно через 2 года после начала курса. К этому времени в дермальном матриксе обнаруживаются стойкие изменения, связанные с частичным замещением поврежденного коллагена вновь синтезированным. Сокращение применения препарата до 3 раз в неделю позволяет поддерживать этот эффект.
    В результате долговременного использования третиноина не было выявлено апатии кератиноцитов и меланоцитов.
    Кератиноциты — составляют основу (85-95 %) эпидермиса. По мере созревания, они перемещаются из нижних слоев в верхние и, в конце концов, отпадают в виде роговых чешуек, уступая место новым поколениям клеток. Со старением кожи связывают снижение активности кератиноцитов вследствие уменьшения их чувствительности к факторам роста. Третиноин «чинит» поврежденные кератиноциты.
    Третиноин нельзя сравнивать с кислотами как эксфолиант, у него совершенно другой принцип действия. Самое главное — он стимулирует фибробласты, которые в свою очередь отвечают за выработку коллагена, эластина, гиалуроновой кислоты… Третиноин стимулирует митоз клеток кожи (деление) и ускоряет обновление кожи. Поэтому начинается шелушение. Чем больше процент, тем сильнее воздействие. То есть, это не тот принцип шелушения как при кислотах, когда они растворяют связи между кератиновыми чешуйками рогового слоя. Поэтому кислоты хороши в помощь третиноину для скорейшего отшелушивания «отработанного материала».
    Будучи межклеточным коммуникатором, ретиноиды «общаются» с клетками кожи через специальные рецепторы к ретиноевой кислоте во время образования клеток кожи и сообщают им, как себя вести, в результате чего развиваются нормальные, а не фотоповрежденные деформированные клетки. В результате кожа выглядит более здоровой и молодой.
    Общим для средств с ретиноидами, AHA и BHA является то, что после их отмены кожа вернется к своему исходному состоянию. Эти средства не приводят к постоянным изменениям состояния кожи. Сглаживание кожи имеет место только на срок использования таких средств. Однако их сочетание на протяжении длительного времени является мощным оружием в борьбе со старением и прыщами.
    В первое время роговой слой становится тоньше (потом толщина возвращается и снижается чувствительность к солнцу), зато наращивается дермальный слой, это очень важно при старении кожи, процессы это небыстрые, требуют времени. По исследованиям самый пик положительной активности третиноина — это период от 6-12 месяцев. Оптимально до двух лет «набирать эффект». Далее можно переходить на снижение темпа намазываний или концентрации, то бишь уходить в режим поддержки.

    Да, глубокие морщины он ластиком не сотрет, не подтянет птоз, но очень улучшит качество кожи. А основное его действие — это профилактика, отсроченность старения. Поэтому начинать пользоваться нужно на раннем этапе проявления возрастных изменений, а не «прокручивать фарш назад».

    Хроническое фотоповреждение кожи проявляется как внешнее старение кожи (фотостарение). Морщины и пигментные изменения напрямую связаны с преждевременным фотостарением и считаются наиболее важными кожными проявлениями. Стратегии, направленные на предотвращение фотостарения, включают предотвращение попадания солнца, защиту от солнца с использованием солнцезащитных кремов для блокирования или уменьшения воздействия на кожу ультрафиолетового излучения, ретиноидов для подавления синтеза коллагеназы и стимулирования выработки коллагена, а также антиоксидантов, особенно в комбинации, для уменьшения и нейтрализовать свободные радикалы.
    Актуальные фармакологические агенты с антивозрастными свойствами:
    Регуляторы клеток, такие как ретиноиды, пептиды и факторы роста (GF), оказывают прямое влияние на метаболизм коллагена и влияют на его продукцию.
    Витамины C, B3 и E являются наиболее важными антиоксидантами из-за их способности проникать через кожу с помощью их небольшого молекулярного веса.

    К вопросу о вводе третиноина в уход. Я прекрасно знаю теорию Обаджи, который когда-то утверждал, что эффективная дозировка для анти-эйдж терапии считается от 0,05% (а еще он тогда утверждал, что ретинол не эффективен, но сейчас выпустил марку косметики, основанную только на нём). Но людям прежде, чем мазаться высокими процентовками, нужно спокойно начать. И я так же прекрасно помню «те времена», когда на форуме «речи не было о концентрации 0,025%» и все хватали сразу 0,1%, а потом большей частью глушили побочки гормональными мазями, стеная про дерматиты, заеды и купероз. А по факту занимались мешаниной третика с чем придётся — эму, скваланом, кремами… Важно начать аккуратно с минимального процента, постепенно переводя кожу на максимальный процент.
    Статьи с исследованиями по эффективности третиноина в дозировке 0,025%:

    «Ретинол 1,1% и третиноин 0,025% — оба тестовых продукта значительно улучшили признаки фотостарения, в том числе мелкие и грубые морщины, упругость и тон кожи, пятнистую пигментацию, осязательную шероховатость… Существенных различий в эффективности между двумя продуктами для этих оценок не было.»

    «Эти результаты свидетельствуют о том, что третиноин 0,02% может быть эффективным методом лечения фотостарения».
    https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2699641/ — большая статья по исследованию третиноина и его действию, в том числе и при хронологическом старении, выдержки оттуда:
    Thereafter, Nykady and colleagues (2001) conducted two 24 weeks, double-blind and vehicle-controlled trials to evaluate the efficacy and tolerability of 0.02% tretinoin cream applied once daily in 328 patients with moderate to severely photodamaged skin. Interestingly, both studies showed that there is significantly greater improvement in clinical signs of photoaging like fine wrinkling, coarse wrinkling, sallowness, and mottled hyperpigmentation (only in one study) as compared with vehicle. Moreover, the treatment was safe and well tolerated in most of the patients. Tretinoin cream 0.02% is now recognized by the FDA for the treatment of photoaging.
    «Третиноиновый крем 0,02% признан FDA для лечения фотостарения».
    To date only one vehicle-controlled clinical study has been undertaken to evaluate the use of topical tretinoin for the treatment of chronologically aged skin. In this study, 0.025% tretinoin cream was applied once daily on chronologically aged inner thigh skin of six women (mean age, 74 years) for a period of 9 months (Kligman et al 1993). The cream was applied to one inner thigh and vehicle to the other. Clinically, the improvement with thigh skin was modest; showing a less scaly, a less wrinkled, and a little firmer skin with a pink hue. In contrast, histological changes associated with tretinoin treatment were much more marked, when compared with the vehicle. Tretinoin resulted in marked increase in epidermal and granular cell layer thickness and a highly undulating dermo-epidermal junction through the development of rete pegs and produced uniformity in keratinocyte density while it decreased melanocyte vacuolization. Ultrastructurally, an increase in anchoring fibrils was noted at the level of the dermo-epidermal junction. In the dermis, development of several new micro vasculatures (angiogenesis) and production of new elastic material and GAGs was observed. These morphological changes suggested that the magnitude of effect of tretinoin might be greater for chronologically aged than for photoaged skin.
    А это сравнительное действие двух дозировок третиноина 0,1% и 0,025% https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7544967
    Отчёт о разных сроках использования третиноина https://www.researchgate.net/publica…todamaged_skin
    Третиноин используют для лечения заболеваний крови (миелолейкоз, онко), где назначают очень высокие дозы. Например 0,05% (локацид) 45 мг / м2 / день для введения в виде двух равномерно разделенных доз до полной ремиссии. Терапия должна быть прекращена через 30 дней после достижения полной ремиссии или после 90 дней. Тогда речь идет про наблюдение врача и токсичность.
    Безопасная доза для человека определяется как 1 грамм 0,02% (Ренова крем) ежедневно на 50 кг человека (0,004 мг третиноин / кг).
    Мышам наносили 0,02 в течение 91 недель 0,25 мг / кг / день (это в 10 раз больше системной дозы человека, с поправкой на площади поверхности тела).
    В экспериментах на животных превышение рутинной дозы третиноина в 320 раз не вызывало тератогенного эффекта, но увеличение в 1 000 раз оказывало. Пункт №9 http://www.med.tehlit.ru/kn9/str055.htm
    Варианты названий по разным странам:
    Acnelyse — Турция
    Acne Free — Египет
    Acnetreat — Ipca Laboratories Индия
    Acretin — пр-во Саудовская аравия, есть в Египте
    Airol — Греция
    Atralin Gel — USA
    Avita — Mylan Pharmaceuticals, USA
    Cordes VAS -Германия
    Ketrel — Португалия?
    Locacid — Франция
    Obagi, Tretinoin USP — USA
    Relastef — Италия
    Renoin — Тайвань
    Renova — Канада
    Retacnyl Galderma — Франция,Таиланд, Малазия
    Reticor — Индонезия
    Retavit — Израиль
    Retin-А — Таиланд
    Retino-A — Индия
    Retirides — Испания
    ReviDerm (cream 0,01)- Индонезия
    Stieva-A — Мексика, Таиланд
    Tretinoina Same — Италия, Швейцария
    Tretinoin Cream USP — USA
    Vitacid — Индонезия
    Здесь можно купить:
    испанский Retirides Cream 0,025% 0,05%, 0,1% http://goldpharma.com/search/dermoju…/lang/RUSSIAN/ (есть возможность платить картой! а не только через депозит)
    и http://www.farmaciaenandorra.com/sho…irides-005-30g правильно пишите свой телефон, т.к. при оформлении заказа возможно придет sms с кодом.
    или
    тайский Retin-A Cream (состав как у Obagi) Janssen-Cilag 0,025% 0.05%, 0,1% http://mystore.easyshopping24hours.c…search=retin-a
    или
    индийский Retino-A Cream (состав как у Obagi) Johnson & Johnson; Tretoin Cream; A-Ret Gel 0,025% 0,05%, 0,1%, Supatret gel 0,04% 0,1% ; Tretinoin Microsphere Gel 0,04% 0,1% ; http://www.alldaychemist.com/catalog…t/?q=Tretinoin по оплате см здесь https://plastic-surgeon.ru/forum/sho…postcount=1411
    или https://safegenericpharmacy.com/cata…t/?q=Tretinoin
    или http://bharata-om.ru/?s=tretinoin&post_type=product
    у нас (у перекупщиков) на третиноин.рф и третиноин.ру, авито.
    Еще ретин и ретирайдес вконтакте https://vk.com/tretinoinclub
    украина http://www.kidstaff.com.ua/search/wo…BE%D0%B8%D0%BD
    Tretinoina Same http://pharmainfo.su/product/tretinoina-same/
    Obagi Retinoid Cream 0.05% (третиноин) https://skindelicate.com/product/tretinoin-cream-0-05/
    Можно поискать на eBay тайский, индийский, турецкий, забивать в поиск не tretinoin (за это гоняют продавцов), a названия кремов типа retin, retino, reticor, acnelyse …

    Третиноин: лучшее средство от морщин или враг твоей кожи?

    О креме «Третиноин»

    Чтобы понять, что «Третиноин» — серьезный препарат, достаточно прочитать инструкцию и показания к применению:

    «Препарат относится к группе ретиноидов, по структуре близких к витамину А. Третиноин оказывает противосеборейное, противоопухолевое, кератолитическое и комедонолитическое действие. Кроме того, он стимулирует регенерацию тканей, укрепляет иммунную систему, а также оказывает местный противовоспалительный эффект. Применяется для лечения угрей. В виде капсул препарат эффективно применяется для процессов ремиссии миелолейкоза. Препарат нельзя назначать беременным, так как он может вызвать мутационные процессы у плода».

    То есть все серьезно.

    Но даже ведущие дерматологи признают, что третиноин невероятно эффективен как антивозрастное средство, как и все ретинолосодержащие кремы и мази.

    Дело в том, что ретинол, или чистый витамин А, вызывает увеличение количества базальных клеток, составляющих основу эпидермиса. Ретинол помогает коже самой себя как бы разглаживать изнутри. С возрастом наша кожа истончается именно потому, что базальные клетки постепенно отмирают. Стимуляция их роста обновляет кожу изнутри: растут молодые, здоровые клетки, а поверхностные слои кожи активно отшелушиваются. Фактически морщины просто стираются с лица. Кроме этого ретинол блокирует воздействие ферментов, которые разрушают коллаген и эластин, и стимулирует выработку гиалуроновой кислоты — природного увлажнителя.

    Почему тогда мы до сих пор с ног до головы не вымазались кремом «Третиноин» от морщин и не обрели вечную молодость?

    У ретинола масса побочных эффектов.

    Первый и самый важный — повышение фоточувствительности кожи. То есть при регулярном использовании ретинола тебе даже в пасмурный зимний день необходим крем с SPF-фактором не ниже 30, иначе на коже появятся пигментные пятна.

    Второй момент: часто ретинол вызывает раздражение кожи, покраснение и шелушение, как сильный пилинг. В принципе, эта реакция нормальна, постепенно кожа привыкает к воздействию препарата и успокаивается, но зуд и жжение, возникающие в первые дни, могут доставить серьезный дискомфорт.

    Ретиноловые средства исключают использование других кремов и лосьонов. То есть если тебе необходим увлажняющий или питательный крем, нанести его можно только спустя 10 и более часов после использования ретинола.

    В течение всего периода использования ретинола запрещено использовать скрабы и спиртосодержащую косметику.

    Первый эффект от использования ретинолосодержащего препарата будет заметен через 2−3 месяца, а максимальный — через 2 года. То есть использовать ретинол в течение месяца, а потом прекратить, потому что хочется позагорать — все равно, что не использовать препарат вообще. При этом постоянно и ежедневно применять ретинол тоже нельзя: это приведет к пересушиванию кожи.

    Абсолютным противопоказанием является купероз. Сосудистая сетка, появляющаяся при применении третиноина, часто бывает необратима.

    Как правильно пользоваться ретиноловыми кремами?

    Большинство косметических продуктов с ретинолом (например, лосьон «Третиноин») содержат его в концентрации от 0,025 до 2%. При этом условно их можно разделить на группы:

    низкая концентрация (0,025% — 0,04%);
    средняя концентрация (0,04% — 0,5%);
    высокая концентрация (0,5% — 2%).

    Оптимальный режим выглядит так:

    — Использовать ретинол в малых концентрациях 1−2 раза в неделю для отслеживания реакции и адаптации кожи

    — Постепенно переходить на ежедневное применение

    — Увеличивать концентрацию до 0,2%

    — Продолжать применять ретинол ежедневно перед сном

    Очень важно наносить третионин или другой препарат с ретиноловой основой на совершенно сухое лицо через 15−30 минут после умывания. На все лицо хватит «горошинки» крема, толстый слой не сделает препарат более эффективным, но может серьезно повредить кожу.

    Скажите, как его зовут?

    «Третиноин» выпускается в форме крема, лосьона, геля.

    «Третиноин-лосьон» предназначен для ухода за молодой кожей, борьбы с прыщами, акне, комендонами.

    «Третиноин-крем» больше подходит для людей старшего возраста с признаками старения кожи. Крем имеет жирную основу, благодаря чему способствует разглаживанию возрастных морщин.

    «Третиноин-гель» также нацелен на решение возрастных проблем, но имеет более легкую структуру в сравнении с кремом и подходит для жирного и комбинированного типа кожи.

    «Ретиноевая мазь» является более дешевым аналогом «Третиноина» и в своем составе имеет витамин, А и изотретиноин. При неправильном использовании мази и несоблюдении инструкции можно получить ожог кожи.

    Плохая новость о «Третиноине»

    В Россию «Третиноин» официально не поставляется. Купить его можно в Азии, Европе и США, но тоже не везде: большинство аптек потребует рецепт. В интернете мы нашли огромное количество сайтов, предлагающих купить «Третиноин», но что на самом деле они продают, где берут и насколько гарантируется качество продукта — установить невозможно.

    Резюме:

    Кремами, содержащими ретинол или ретиноиды, рекомендуется пользоваться после 30 лет — с этого возраста нарушается синтез естественного коллагена и эластина, а клетки кожи обновляются уже не так быстро.

    Ретинолосодержащие препараты действительно очень эффективны при борьбе со старением кожи.

    Сработают они только если тщательно следовать инструкции, в обязательном порядке консультироваться со специалистом, поскольку у препаратов есть серьезные побочные эффекты и большой список противопоказаний.

    Эффект будет заметен далеко не сразу, требуется длительный (иногда пожизненный) курс.

    Это моя тема!
    Хочу получать бьюти-лайфхаки и советы по уходу. ОК Я соглашаюсь с правилами сайта Спасибо. Мы отправили на ваш email письмо с подтверждением.