Цетрилев инструкция таблетки

ЦЕТРИЛЕВ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения

Левоцетиризин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, энантиомером цетризина, конкурентным антагонистом гистамина. Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через ГЭБ. В терапевтических дозах почти не выявляет седативного эффекта. После применения внутрь однократной дозы эффект препарата развивается через 15 мин и длится в течение 24 ч.
Быстро всасывается при применении внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту. Биодоступность левоцетиризина — 100%. Cmax составляет 207 нг/мл, время достижения Cmax — 0,9 ч, объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%. T½ составляет 7–10 ч. Более 85% препарата выделяется почками. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), а также хронического аллергического ринита, который провоцируется домашними животными, пылью, холодом и т.п.; хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения

Цетрилев применяют внутрь не разжевывая независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При применении натощак эффект препарата развивается быстрее. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) — в среднем от 1 до 6 нед. При хронических аллергических заболеваниях курс лечения может длиться до 12 мес.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина >10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;
со стороны органа зрения: нарушение зрения;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатит;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек;
со стороны органов дыхания: одышка;
со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота;
со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница;
прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.
Особые указания:
поскольку препарат преимущественно выделяется почками, следует с осторожностью назначать Цетрилев пациентам с почечной патологией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <40 мл/мин) выведение левоцетиризина снижается (до 80% у пациентов, находящихся на гемодиализе).

При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ≥50–80 мл/мин принимают 1 таблетку в сутки, при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин —1 таблетку через день, при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 1 таблетку 1 раз в 3 дня. При клиренсе креатинина <10 мл/мин прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата противопоказано.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

одновременное применение препарата Цетрилев с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании сочетанного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не отмечено достоверных изменений сердечной деятельности по данным ЭКГ. Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызывать сонливость.

Передозировка

симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: с появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С.

Основные параметры

Название: ЦЕТРИЛЕВ
Код АТХ: R06AE09 — Левоцетиризин

ЦЕТРИЛЕВ НЕО

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особые предостережения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные эффекты
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Состав

Цетрилев Нео — антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. Максимальная концентрация ( mах ) в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Максимальная концентрация ( mах ) составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА 4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А 2, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1, ПО 4 в концентрациях, даже превышают пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл / мин / кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Показания

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Гиперчувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина, а также другим компонентам препарата

тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы;

беременность, период кормления грудью, детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах не наблюдалось усиление действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Особые предостережения

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Назначая препарат, следует принимать во внимание наличие у пациентов факторов, задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

функция почек КК, мл / мин Доза и количество приемов
норма ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50 — 79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30 — 49 5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 суток

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Для пользования таблицей дозировку необходимо определить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с помощью формулы:

КЛ кр = ˣ масса тела (кг) (ˣ 0,85 для женщин)
72 ˣ креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы передозировки: может иметь признаки интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Срок годности

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 10 картонных коробок в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Цетрилев Нео: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе противоастматических препаратов, селективных и перорально активных блокаторов лейкотриеновых рецепторов, антигистаминных лекарств, применяемых системно.

Действие препарата обусловлено свойствами его действующего вещества – левоцетиризина гидрохлорида.

Левоцетиризина гидрохлорид – чрезвычайно эффективный селективный антагонист периферических рецепторов Н1-гистамина. Левоцетиризин способен угнетать активность индуцированной эотаксином трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких (в применении in vitro). При контакте с аллергеном в течение первых 6 часов после применения у пациента наблюдается изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активности эозинофилов.

Половина дозы данного вещества проявляет вдвое большую активность, нежели цетиризин, как в проявлениях аллергии на кожи, так и на слизистой оболочки носа. Как и у цетиризина, применение левоцетиризина относительно индуцированных гистамином кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент препарата – левоцетиризина дигидрохлорид.

В качестве вспомогательных веществ выступают: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Производится в форме таблеток. В 1 таблетке содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

Показания

Данное лекарственное средство применяют при системном лечении аллергий, с целью снижения симптоматики, связанной с сезонным и круглогодичным ринитом, аллергической крапивницы, а также ринитом у страдающих бронхиальной астмой.

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Противопоказано применение при:

— тяжелой форме почечной недостаточности;

— непереносимости лактозы/галактозы.

Противопоказано применение в педиатрии в возрасте до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется для лечения беременных женщин.

Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Рекомендованная дозировка препарата Цетрилев Нео — 1 таблетка, принимаемая 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки следует глотать целыми, без разламывания или разжевывания.

Рекомендованная длительность лечения – 2 недели.

При хронической аллергической реакции длительность лечения может быть круглогодичной.

Передозировка указанного лекарственного средства на данный момент не описана и не наблюдалась.

При передозировке данными препаратами по отдельности наблюдалась сонливость. У детей передозировка характеризуется возбуждением, которая сменяется сонливостью.

В случае передозировки рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием сорбентов.

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

— болей в животе, сыпи, головокружения, утомляемости, кашля, заложенности носа, гриппа;

— усиление кровоточивости;

— анафилактического шока, эозинофильной инфильтрации печени;

— нарушений сна, галлюцинаций, гнева, раздражительности, нетерпимости, тремора, депрессии, суицидального поведения;

— мышечных судорог, парестезий;

— носовых кровотечений;

— гепатита, повышенного аппетита;

— ангионевротического отека, гематом, аллергической крапивницы, зуда, сыпи, узелковой эритемы;

— артралгии, миалгии;

— астении, отеков;

— ринофарингита, сухости во рту, фарингита;

— дисгевзии, вертиго, тремор;

— нарушения зрения, тахикардия, одышка;

— стойкая медикаментозная эритема;

— дизурия, задержка мочи.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Цетрилев

В 1 таблетке левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 5 мг №10 или №30.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат последнего поколения, обладающий выраженным противоаллергическим действием. Активное вещество — левоцетиризин — является метаболитом препарата II поколения цетиризина, и в отличие от него проявляет большую активность, не вызывает седативного эффекта и не взаимодействует с алкоголем.

Конкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, что приводит к уменьшению проницаемости сосудов, подавлению высвобождения медиаторов воспаления. Значительно уменьшает зуд и отек тканей, которые связаны с высвобождением гистамина. Не оказывает антисеротониновых и антихолинергических эффектов. В лечебных дозах практически не вызывает седативного эффекта. Эффект развивается через 15 – 45 мин и продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Левоцетиризин хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме пищи не ухудшается. Максимальная концентрация определяется через 1 час. Левоцитеризин не проникает через ГЭБ, поэтому практически не оказывает действия на ЦНС. Экскретируется почками, Т 1/2 варьирует от 7 до 10 ч.

Применяется для симптоматического лечения:

  • сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
  • отека Квинке;
  • хронической крапивницы;
  • реакций на укусы насекомых.
  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • повышенная чувствительность;
  • непереносимость лактозы;
  • возраст до 6 лет;
  • дефицит лактазы;
  • беременность, лактация.

С осторожностью назначается при тяжелой почечной недостаточности, в пожилом возрасте. В период приема препарата избегать управления транспортом.

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • головная боль, агрессия;
  • сонливость;
  • нарушения зрения;
  • возбуждение, судороги;
  • быстрая утомляемость, усталость;
  • сухость во рту.

Реже встречаемые побочные реакции:

Цетрилев, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, глотают целиком, запивая водой в достаточном количестве. Для быстрого эффекта таблетки лучше принимать до еды.

Взрослым назначают 5 мг в сутки за 1 прием. Такая же доза рекомендуется и детям старше 6 лет. Лечение поллиноза продолжается 1-5 недель. При хроническом течении аллергических заболеваниях — до 12 мес. При нарушении функции почек назначают 5 мг 1 раз в 48 или 72 часа.

Передозировка проявляется сонливостью у взрослых. Противоположная реакция наблюдается у детей — беспокойство и раздражительность. Антидот отсутствует. Лечение заключается в промывании желудка и назначении энтеросорбентов. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Клиренс левоцетиризина снижается при одновременном назначении теофиллина. Применение с транквилизаторами, антидепрессантами, ингибиторами МАО, прием алкоголя вызывает сонливость. При применении с макролидами и кетоконазолом не отмечается изменений ЭКГ. При применении с циметидином, эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, диазепамом значимого взаимодействия не отмечается.

Условия продажи

Отпускается без рецепта врача.

Температура хранения до 25°C.

2 года.

Аналоги Цетрилева

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ксизал, L-цет, Супрастинекс, Алерон.

Отзывы о Цетрилеве

Антигистаминные препараты III поколения, к которым относятся таблетки Цетрилев, кроме выраженной селективности к Н1-рецепторам, обладают дополнительными противоаллергическими эффектами и лишены седативного и кардиотоксического действия. Продолжительность лечебного действия выше, чем у препаратов-предшественников II поколения. Их применение оправдано при длительной терапии аллергических заболеваний: круглогодичного аллергического ринита, хронической крапивницы, сезонного ринита и риноконъюнктивита, продолжительность обострений которых больше 2 недель, атопического дерматита, аллергического дерматита.

Отзывы о препарате разноплановые. Некоторые больные с аллергическим ринитом отмечают его эффективность и способность быстро устранять чиханье, зуд в носу, насморк, а при хронической крапивнице уменьшать зуд, количество и размеры волдырей.

  • «… Очень доволен препаратом, мне помогает при сезонной аллергии».
  • «… Цетрилев меня спасает при укусах насекомых, у меня на них сильная аллергия».
  • «… Очень довольна препаратом: впервые за много лет легко перенесла сезон цветения».

Некоторые не довольны препаратом и сомневаются в его эффективности.

  • «… Цетрилев мне не помогает вообще !!!».
  • «… Не понравился. После него страшно клонит в сон».

Цена Цетрилева, где купить

В настоящий момент не представляется возможным купить этот препарат в аптеках городов России. В аптеках Москвы предлагаются заменители: Ксизал 5 мг стоимостью от 283 руб. до 410 руб., Левоцетиризин Тева за 285-345 руб.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ПаниАптека

  • Цетрилев жидкость Цетрилев сироп 2,5 мг/5мл фл. 30мл Индия , FDC Ltd 118 грн.заказать

показать еще

Цетрилев сироп 2,5 мг/5 мл флакон 30 мл

Цетрилев (CETRILEV) инструкция по применению

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Основные физикохимические свойства
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Состав

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг;
вспомогательные вещества: сахар; метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) трилон Б; натрия; лимонная кислота; сорбита раствор не кристаллизуется (Е 420) глицерин желтый закат FCF (Е 110) краситель оранжевый RS 15215; вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства:

сироп оранжевого цвета с приятным запахом, сладкий на вкус, без осадка.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С mах ) уменьшается и достигает своего пикового значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина.

Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.

Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по левоцетиризина по взаимодействию не проводились. Исследования по цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

  • младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев — 1,25 мг (2,5 мл) 1 раз в сутки
  • дети в возрасте от 1 до 2 лет — 2,5 мг указанную дозу применяют по 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки;
  • дети в возрасте от 2 до 6 лет — 2,5 мг указанную дозу применяют по 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки;
  • дети в возрасте от 6 до 12 лет — 5 мг (10 мл) препарата в сутки
  • дети старше 12 лет и взрослые — 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Для больных с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина (см. Таблицу).

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр ) пациента в миллилитрах в минуту (мл / мин). КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по следующей формуле:

КЛкр = x масса тела (кг) (X 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Таблица.

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек КК, мл / мин Доза и количество приемов
Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50 — 79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30 — 49 5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе <10 противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети

Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма не эффективен.

Побочные реакции

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав сиропа, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения отек.

Срок годности

2 года. После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 мл или по 50 мл или по 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.