Циклосерин рецепт на латинском

Инструкция по применению Циклосерина при туберкулезе

Свернуть

Если у взрослого или ребенка диагностируют туберкулез, то начинается его лечение. Оно обычно основывается на применении специальных препаратов. Такая терапия является целесообразной на начальном этапе заболевания, когда не возникли осложнения. К одним из таких противотуберкулезных средств относится циклосерин. Ниже можно ознакомиться с инструкцией по применению данного препарата и понять, что он собой представляет.

Что это такое?

Под циклосерином подразумевается противомикробный препарат широкого спектра действия (антибиотик). Он подавляет или снижает синтез клеточных стенок МКБ. С помощью данного средства эффективно лечат туберкулез.

В состав лекарства входит:

  • Циклосерин (выступает в виде активного вещества);
  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия;
  • лактоза.

Свойства

Циклосерин при туберкулезе оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Препарат способен:

  • нарушить синтез в клеточной стенке;
  • подавить ферменты, которые отвечают за синтез.

Самое ценное свойство Циклосерина — это то, что он задерживает рост микобактерий.

Стойкий положительный терапевтический эффект наблюдается после длительного регулярного приема. Обычно через полгода.

Форма выпуска

Выпускают Циклосерин в капсулах или в таблетированной форме. Внутри порошок белого цвета. Дозировка – 250 мг действующего вещества. На 1-ом стрипе может быть 4 или 10 таблеток/ капсул. В одной пачке – 5 или 10 стрипов. Также может выпускаться в полимерной банке. В ней количество бывает 100, 50 или 30.

Показания к применению при туберкулезе

К показаниям относят туберкулез почек и легких. Лекарство назначается в комплексном лечении или при хронической патологии, когда иные препараты уже не являются эффективными. Целесообразно применение средства при атипичных микобактериальных инфекциях и инфекциях мочевыделительной системы.

Противопоказания к применению

Не выписывается при:

  • серьезных патологиях, связанных с нервными нарушениями;
  • индивидуальной непереносимости основного компонента;
  • эпилепсии;
  • алкоголизме;
  • наличии хронической депрессии, психозов;
  • тяжелой форме почечной недостаточности;
  • недавних хирургических вмешательствах (менее недели);
  • вынашивании ребенка или во время кормления грудью.

Осторожно выписывают Циклосерин, если:

  • пациентом выступает ребенок;
  • есть какие-либо проблемы с почками.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Циклосерин выписывается для приема внутрь. Обычно до еды. Если имеется сильное раздражение желудочно-кишечного тракта, то после приема пищи.

Детям

Ребенку изначально назначается дозировка не более 20-ти и не менее 10-ти мг на один кг массы. Это суточная доза. Постепенно идет увеличение дозировки, не более 750-ти мг за 24 часа. Увеличение до такой цифры имеет место при неэффективности лечения в меньших дозах или тогда, когда присутствует острая фаза заболевания. В любом случае корректирует лечение только специалист, наблюдая динамику.

Взрослым

Независимо от пола Циклосерин выписывается от 500 и до 750-ти мг на 24 часа. Выпить это следует за три или два раза. Также дозировка может высчитываться согласно массе тела: на 1 кг – 12.5 мг препарата.

  1. Пить нужно по 250 мг. Через двенадцать часов повторить. Такая схема продолжается первые дни.
  2. После дозировку фтизиатр может увеличить. Больной лечится по схеме: 250 мг через 7-8 часов.

Максимально в сутки разрешено принимать не более 1 г. за один прием не больше 250-ти мг. В процессе корректировки доз врач должен вести контроль уровня Циклосерина в крови.

Если пациенту уже достиг 60-летнего рубежа, то ему целесообразно принимать Циклосерин по 250 мг дважды в день. Такой же курс будет и у людей, у которых вес меньше чем 50 кг.

Имейте в виду! Лечение может корректироваться в зависимости от того, какая концентрация препарата в крови и какой эффект наблюдается в процессе приема.

Инструкция по применению

Все вышеприведенные дозировки указаны и в самой инструкции по применению Циклосерина. Согласно ей, следует учесть, что лечить препаратом детей младше 5-ти лет не рекомендуется. В некоторых случаях бывают исключения, которые оговариваются с врачом.

Переход от меньшей дозировки к большей, может осуществляться уже через неделю. В некоторых случаях (с разрешения врача), это уже допустимо на шестой день после начала приема препарата.

Во время приема Циклосерина, нужно быть предельно осторожными, а именно:

  1. По возможности отказаться от вождения транспортного средства, так как реакция у человека замедляется, присутствует некая растерянность, вследствие чего возможно ДТП.
  2. Нельзя находиться под открытыми солнечными лучами, перегреваться, принимать горячие ванны или душ. Во время пребывания на улице в летний период надевать на голову панаму.
  3. Человек ограждается от переживаний, нервных стрессов.
  4. Если после приема препарата появляются какие-либо иные симптомы, нужна немедленная консультация фтизиатра.
  5. Все время следить за гематологическими показателями, функцией почек, состоянием печени и контролировать уровень лекарства в крови.
  6. Прежде чем назначить Циклосерин, врач должен провести исследование, которое покажет, есть ли чувствительность имеющихся МБК к препарату.
  7. Усилить контроль за состоянием пациента, если это пожилой человек, ребенок или больной, у которого имеются какие-либо отклонения в функционировании почек, нервной системе и др.
  8. В крови должна быть соответствующая концентрация препарата, а именно не менее 30 мг/л.
  9. В профилактических целях, чтобы предупредить побочные явления, могут быть назначены:
  • психотропные средства, в виде диазепама, феназепама;
  • ноотропные, в виде пирацетама, пиридоксина, глутаминовой кислоты;
  • фолиевая кислота;
  • витамин В12.

В обязательном порядке, следует прислушиваться к рекомендациям лечащего врача.

Побочные эффекты

Если пить препарат несмотря на противопоказания и в больших дозировках, то нередки негативные проявления. Отголоски дают о себе знать со стороны различных систем: сердечно-сосудистой, кровеносной, нервной, пищеварительной. Также имеются аллергические реакции. Наблюдаются побочные действия в виде:

  • головных болей и головокружений;
  • нервных срывов, раздражений, неадекватного поведения;
  • судорог;
  • агрессии;
  • парезов;
  • спутанности сознания и дизартрии;
  • нарушений ориентации;
  • потери памяти;
  • внезапной беспричинной плаксивости;
  • сыпи на кожных покровах и зуда;
  • приступов тошноты и рвоты;
  • комы;
  • расстройства стула;
  • обострения ХСН;
  • анемии (мегалобластной и сидеробластной);
  • сонливости;
  • тремора;
  • обострения сердечной недостаточности;
  • изжоги.

Если говорить о лабораторных показателях и иных наблюдениях, то наблюдается повышенная активность аминотрансфераз (печеночных), присутствует недостаток фолиевой кислоты и цианокобаламина.

В некоторых случаях человек может даже пытаться покончить жизнь самоубийством.

Если присутствуют какие-либо проявления, стоит немедленно обратиться к лечащему врачу. Он осмотрит больного, проведет ряд анализов и определится с дальнейшей тактикой лечения. В некоторых случаях достаточно будет всего лишь снизить дозировку. В крайнем случае (если ситуация безвыходная), препарат отменяется и назначается другой.

Если признаки интоксикации на лицо, которые связаны с передозировкой, целесообразно выписать Пиридоксин, рекомендуется пропить активированный уголь, чтобы вывести из организма все токсины.

Хранение

Хранить препарат Циклосерин нужно при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в том месте, куда не попадет ребенок. Обязательно там должно быть сухо, исключено попадание прямых солнечных лучей. Место должно быть защищено от света.

От даты изготовления допускается хранение на протяжении двух лет. После истечения срока годности лекарство следует утилизировать, так как оно становится непригодным к использованию.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Сейчас все чаще приходится сталкиваться с фальшивыми лекарственными препаратами. Они не только не дадут ожидаемый терапевтический эффект, но и приведут к иным нежелательным последствиям, вплоть до летального исхода.

На заметку! Сейчас 45% препаратов, которые продают в интернет-аптеках фальшивые. К ним также относится и Циклосерин.

Чтобы не купить некачественный продукт, придерживайтесь таких правил:

  1. Не приобретайте лекарство по интернету. Особенно, если его продают неизвестные фирмы или частное лицо.
  2. Исключите покупку Циклосерина в аптеке, где цена намного ниже, чем в иных конкурирующих фирм. Значительный ценовой уклон должен заставить насторожиться.
  3. Не покупайте там, где вам выдают препарат без рецепта.
  4. Не сертифицированные продукты – потенциально опасны.

Качественное лекарство должно иметь хорошие сроки годности. Если дата изготовления заштрихована, заклеена ценником или вытерта – не покупайте данное средство. Такие манипуляции могут делать специально, чтобы сбыть простроченный препарат.

Всегда смотрите на упаковку и инструкцию. Информация и там, и там должна совпадать. Проверьте производителя, серию выпуска. Если вам предлагают лекарственное средство без упаковки, то не берите его.

Обращайте внимание на оттенок упаковки, иногда даже она выдает его непригодность. Если имеется видимая желтизна – продукт не пригоден.

Аналоги

К аналогам Циклосерина относят препараты в виде Коксерина, Коксамина, Майзера, Циклосерин-Ферейна.

Вывод

Циклосерин – лекарственное средство, которое выписывают при туберкулезе в любой возрастной категории. Только соблюдение назначенной дозировки даст возможность получить ожидаемый результат. Инструкция по применению должна быть прочитана до того, как препарат начал употребляться. В ней указаны все противопоказания, показания и иная полезная информация.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — циклосерин 250 мг,

вспомогательное вещество – тальк 2.5 мг

состав оболочки капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус – белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Циклосерин.

Код АТХ J04AB01

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)

увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Фармакодинамика

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает

включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.

— мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;

— атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).

Способ применения и дозы

Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые. Разовая доза – 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом, суточная доза — 500 мг-750 мг (по 250 мг 2-3 раза в сутки с интервалом 12 или 8 часов) под контролем уровня препарата в крови. Максимальная разовая

доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Терапия длительная и непрерывная – до 12 месяцев и более.

— головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,

потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,

сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома

— застойная сердечная недостаточность

— тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке

крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)

— аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная

анемия

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе

— органические заболевания центральной нервной системы

— депрессия

— психоз

— нарушения функций почек

— алкоголизм

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может

вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение

дозы пиридоксина).

Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин

трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая терапия (введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов). Эффективен гемодиализ. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 60 капсул помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с

контролем первого вскрытия.

Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Циклосерин (Cycloserine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Циклосерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Циклосерин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Циклосерин

Латинское название вещества Циклосерин

Cycloserinum (род. Cycloserini)

Химическое название

(R)-4-Амино-3-изоксазолидинон

Брутто-формула

C3H6N2O2

Фармакологическая группа вещества Циклосерин

  • Другие антибиотики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • Код CAS

    68-41-7

    Характеристика вещества Циклосерин

    Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

    Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

    Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.

    В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.

    После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

    Применение вещества Циклосерин

    Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Побочные действия вещества Циклосерин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.

    Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

    Взаимодействие

    Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

    Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Циклосерин

    В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

    Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

    Особые указания

    Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Циклосерин 0.0013
    Кансамин 0.0008
    D-циклосерин 0.0003
    Майзер 0.0002
    Коксерин 0.0001
    Циклорин 0.0001
    Циклосерин-Ферейн® 0
    Циклосерин-ЛОК-БЕТА 0

    Циклосерин — инструкция по применению

    Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-006146

    Торговое наименование:

    Циклосерин

    Международное непатентованное или группировочное наименование:

    циклосерин

    Лекарственная форма:

    капсулы

    Состав:

    на 1 капсулу 125 мг

    Действующее вещество: циклосерин в пересчете на активное вещество – 125,00 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 19,20 мг, магния стеарат – 1,75 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,05 мг.
    Капсулы твердые желатиновые № 2.
    Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2,00%; желатин – до 100%.
    Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 2,00%; желатин – до 100%.

    на 1 капсулу 250 мг
    Действующее вещество: циклосерин в пересчете на активное вещество – 250,00 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 162,00 мг, магния стеарат – 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,00 мг.
    Капсулы твердые желатиновые №0.
    Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2,00%, желатин – до 100%.
    Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный – 0,10%, краситель железа оксид красный – 0,12%, краситель железа оксид желтый – 0,30%, титана диоксид – 2,00%, желатин – до 100%.

    Описание:

    Дозировка 125 мг.
    Твердые желатиновые капсулы № 2: корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные.

    Дозировка 250 мг.
    Твердые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета, крышечка светло-коричневого цвета, непрозрачные.

    Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-желтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при нажатии стеклянной палочкой.

    Фармакотерапевтическая группа:

    антибиотик

    Код ATX:

    Фармакодинамика

    Циклосерин – антибиотик широкого спектра действия, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

    Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10-100 мг/л. Так же активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5, 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax составляет 25-30 мкг/мл.

    Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Концентрация циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкостях, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови.

    Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек – 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

    В составе комбинированной терапии:

    • Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе – поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
    • Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).
      Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli.
      Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

    Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, в т.ч. в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 25 кг, период грудного вскармливания, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия.

    С осторожностью

    Детский возраст с 3 до 18 лет.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации препарата в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или о прекращении лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

    Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ препарат следует принимать после еды).

    Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1000 мг.

    Дети от 3 до 18 лет. Начальная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не выше 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

    Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

    Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, изменения характера, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1 г до 1,5 г циклосерина в сутки.

    Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.

    Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемии, лихорадка, усиление кашля.

    Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мкг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).

    Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС и включают головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферический парез, судороги и кому.

    Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах – прием противоэпилептических средств. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает угрожающей жизни интоксикации.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличения дозы пиридоксина). Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно развития побочных эффектов со стороны ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду.

    Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам. Пациенты, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС (судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия). Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций (судорог, состояния возбуждения или тремора). При приеме препарата необходимо контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию препарата в плазме крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения циклосерином необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту в дозе 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды) и пиридоксин в дозе 200-300 мг в сутки. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином необходимо его сочетать с другими противотуберкулезными препаратами. Применение циклосерина может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Капсулы 125 мг и 250 мг.

    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул помещают в банку полимерную из ПЭНД с контролем первого вскрытия или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств.

    Одну банку или 1, 2, 3, 5, 6, 8, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    200, 400, 500, 600, 800, 1000 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную (Для стационаров).

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии

    АО «Усолье-Сибирский химфармзавод».
    Россия, 665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.

    Циклосерин

    Циклосерин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Cycloserine

    Код ATX: J04AB01

    Действующее вещество: циклосерин (cycloserinum)

    Актуализация описания и фото: 10.07.2018

    Циклосерин – противотуберкулезное лекарственное средство широкого спектра антибактериального действия.

    Форма выпуска и состав

    Выпускают Циклосерин в форме капсул:

    • дозировка 125 мг – № 2, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка);
    • дозировка 250 мг – желатиновые твердые; в зависимости от производителя: №1, темно-коричневого с красным оттенком цвета, или с красной непрозрачной крышечкой и почти белым или белым корпусом; № 0, непрозрачные белого цвета, или с крышечкой бледно-коричневого или оранжевого цвета, и корпусом белого цвета (по 7 или 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 упаковок; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок; по 100 шт. в полиэтиленовом флаконе, по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 флакон или 1, 5, 10 блистеров; по 4 или 10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 1, 5, 10 стрипов по 10 шт., по 1 или 10 стрипов по 4 шт.; по 30, 50 или 100 шт. в пакете из полиэтилена низкой плотности, в полимерной банке 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
    • дозировка 500 мг – № 00, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом желтого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка).

    Содержимое капсул: порошок или смесь гранул и порошка от почти белого или белого до бледно-желтого цвета; возможно наличие уплотнения содержимого капсулы по ее форме, которое при надавливании распадается.

    В 1 капсуле содержатся:

    • активное вещество: циклосерин – 125, 250 или 500 мг;
    • дополнительные компоненты: 125 и 500 мг – магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный; 250 мг – состав зависит от производителя;
    • капсульная оболочка; 125 мг – желатин, титана диоксид; 500 мг – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; 250 мг – состав зависит от производителя.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Циклосерин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации препарата в очаге воспаления он проявляет бактериостатические или бактерицидные свойства. Нарушая синтез клеточной оболочки, действующее вещество проявляет себя как конкурентный антагонист D-аланина. Препарат угнетает деятельность ферментов, обеспечивающих синтез клеточной стенки.

    Циклосерин проявляет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, при концентрации 10–100 мг/л – к Treponema spp. и Rickettsia spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 10–20 мг/л и выше на плотной, и 3–25 мг/л – на жидкой питательной среде. Резистентность микроорганизмов развивается спустя 6 месяцев после начала терапии в 20–80% случаев.

    Фармакокинетика

    После перорального приема абсорбция циклосерина составляет 70–90%, с белками плазмы он почти не связывается. Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме крови пропорционально полученной дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. Время ее достижения (TCmax) – 3–4 часа. В случае приема циклосерина по 250 мг каждые 12 часов Cmax может варьировать от 25 до 30 мкг/мл.

    Вещество хорошо проникает в ткани и жидкости организма, такие как грудное молоко, спинномозговая жидкость, лимфатическая ткань, мокрота, желчь, легкие, плевральный выпот, асцитическая и синовиальная жидкости. Проходит плацентарный барьер. В плевральной и брюшной полости может содержаться 50–100% от концентрации средства в сыворотке.

    Процессу метаболической трансформации подвергается не более 35% принятой дозы, период полувыведения на фоне нормальной функции почек составляет 10 часов. Экскретируется средство в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации: 50% – спустя 12 часов, 65–70% в пределах 24–72 часов; незначительное количество выводится с фекалиями.

    При наличии хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2–3 дня может возникнуть кумуляция.

    Показания к применению

    • туберкулез: хронические формы, активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в т. ч. поражение почек) – при чувствительности возбудителей к препарату и после неэффективной терапии основными лекарственными средствами (в составе комбинированного лечения);
    • инфекции мочевыводящих путей, обусловленные чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных бактерий (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
    • атипичные микобактериальные инфекции, включая возбуждаемые Mycobacterium avium (в составе комбинированного лечения).
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • эпилептические припадки (включая данные в анамнезе);
    • эпилепсия;
    • органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
    • ХПН при клиренсе креатинина (КК) менее 25 или менее 50 мл/мин (в зависимости от производителя);
    • алкоголизм;
    • нарушения психики (тревожность, депрессия, психоз, в т. ч. в анамнезе);
    • гиперчувствительность к составляющим Циклосерина.

    Дополнительные противопоказания в зависимости от производителя:

    • порфирия;
    • наркомания;
    • беременность и период грудного вскармливания;
    • возраст до 3 или до 12 лет;
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (при наличии в составе капсул лактозы).

    Согласно инструкции, Циклосерин с крайней осторожностью следует применять у детей.

    Инструкция по применению Циклосерина: способ и дозировка

    Циклосерин принимают перорально, непосредственно перед едой, в случае раздражения слизистой пищеварительного тракта – после еды.

    Начальная доза для взрослых, как правило, составляет – по 250 мг, принимаемые 2 раза в сутки (каждые 12 часов) на протяжении первых двух недель. В дальнейшем, если это целесообразно, в зависимости от переносимости, дозу осторожно повышают до 250 мг 3–4 раза в сутки (каждые 6–8 часов), осуществляя при этом контроль концентрации вещества в сыворотке крови.

    Максимальная суточная доза Циклосерина – 1000 мг, при функциональных нарушениях почек требуется снижение дозы.

    Пациенты с весом тела менее 50 кг, а также старше 60 лет, должны принимать препарат 2 раза в сутки по 250 мг.

    Длительность терапии инфекций мочевыводящих путей – 7–10 дней, микобактериальных инфекций – от 6 месяцев и более.

    Детям после 3 лет (или после 12 лет – в зависимости от производителя) рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 10–20 мг/кг веса в 2–3 приема, но не превышая 750 мг в сутки. Прием больших доз Циклосерина допускается только при лечении острой фазы туберкулезного процесса или при недостаточном эффекте вышеуказанных доз.

    Побочные действия

    • сердечно-сосудистая система и органы кроветворения: возникновение застойной сердечной недостаточности (при использовании суточных доз 1000–1500 мг);
    • нервная система: головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница/сонливость, повышенная раздражительность, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти, периферический неврит, тремор, парестезии, мышечные подергивания, дизартрия, депрессия, эйфория, нарушение ориентации с потерей памяти, спутанность мыслей, психоз, спутанность сознания, изменение характера, эпилептиформные судороги, парез, сопор, суицидальная настроенность, большие и малые приступы клонических судорог, гиперрефлексия, суицидальные попытки, кома;
    • аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
    • пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея, повышение активности печеночных аминотрансфераз (преимущественно у пожилых пациентов с имеющимися ранее болезнями печени);
    • прочие: усиление кашля, лихорадка, мегалобластная/сидеробластная анемия, дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина.

    Передозировка может отмечаться при плазменной концентрации циклосерина 25–30 мг/мл, возникающей вследствие нарушения почечного клиренса или приема больших доз препарата. При пероральном использовании средства в суточной дозе более 1000 мг повышается вероятность острого отравления. К симптомам хронической интоксикации на фоне длительного приема препарата по 500 мг в сутки относятся следующие нарушения: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, спутанность сознания, психоз, дизартрия, парестезии, судороги, парез, кома.

    При данном состоянии рекомендуют проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Прием активированного угля является более эффективным для снижения всасывания, чем промывание желудка и индукция рвоты. При судорогах назначают противоэпилептические препараты, в целях профилактики нейротоксических реакций вводят пиридоксин по 200–300 мг в сутки, а также седативные и противосудорожные лекарственные средства. Проведение гемодиализа обеспечивает вывод циклосерина из крови, но не может исключить возникновение угрожающей жизни интоксикации.

    До начала терапии требуется выделить культуры микроорганизмов и установить чувствительность штаммов к препарату. В случае выявления туберкулезной инфекции следует определить сенситивность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

    Если на фоне терапии препаратом отмечается развитие аллергических дерматитов или симптомов интоксикации ЦНС (головокружение, тремор, головная боль, сонливость, судороги, угнетение/спутанность сознания, парез/дизартрия, гиперрефлексия), его использование требуется прекратить или уменьшить дозу. У пациентов с хроническим алкоголизмом из-за низкого терапевтического индекса циклосерина возрастает опасность появления судорог.

    Во время лечения нужно проводить мониторинг функции почек (уровня креатинина и азота мочевины в крови), гематологических показателей, деятельности печени и концентрации препарата в крови.

    В целях предупреждения развития симптомов поражения ЦНС, в частности, тремора, состояния возбуждения или судорог, могут использоваться противосудорожные или седативные препараты. Пациентам, принимающим циклосерин в суточной дозе свыше 500 мг, необходимо пребывать под непосредственным контролем врача из-за риска возникновения подобных нежелательных эффектов.

    Для уменьшения или предотвращения токсического действия циклосерина рекомендуется во время курса принимать 3–4 раза в сутки (до еды) глутаминовую кислоту в дозе 500 мг и вводить внутримышечно натриевую соль АТФ (аденозинтрифосфата) 1 мл 1% раствора и пиридоксин по 200–300 мг в сутки.

    Для профилактики развития нейротоксических нарушений используются психотропные лекарственные средства бензодиазепинового ряда – феназепам (в дозе 1 мг) или диазепам (в дозе 5 мг) на ночь, а также пирацетам 2 раза в сутки в дозе 800 мг.

    Иногда прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к недостаточности фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В12) в организме, а также к развитию сидеробластной и мегалобластной анемии. Если на фоне терапии препаратом возникает анемия, необходимо назначить соответствующее обследование и лечение.

    В период применения средства рекомендуется ограничить нервно-психическое напряжение больных и исключить такие возможные факторы перегрева как горячий душ и пребывание на солнце с непокрытой головой.

    Ввиду быстрого развития устойчивости при использовании циклосерина в виде препарата монотерапии, его следует комбинировать с другими противотуберкулезными препаратами.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Влияние циклосерина на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой не установлено, но ввиду возможного развития нежелательных реакций со стороны ЦНС пациентам следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

    Применение при беременности и лактации

    Концентрации циклосерина в крови плода и в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке беременной или кормящей грудью женщины (соответственно). Сведений, подтверждающих негативное действие препарата на плод при его приеме во время беременности, не имеется.

    Применение Циклосерина:

    • беременность: допускается только в крайне редких случаях, при жизненно важной необходимости;
    • период лактации: следует прекратить грудное вскармливание.

    У некоторых производителей Циклосерина беременность указывают в перечне абсолютных противопоказаний к приему препарата, поэтому следует внимательно изучать прилагаемую инструкцию.

    Применение в детском возрасте

    Препарат противопоказано использовать детям до 3 или до 12 лет (в зависимости от производителя). Принимать циклосерин в детском возрасте необходимо с крайней осторожностью.

    При нарушениях функции почек

    При наличии ХПН (КК ниже 25 или 50 мл/мин – в зависимости от производителя) терапия противопоказана. У больных со сниженной функцией почек, получающих препарат в суточной дозе свыше 500 мг, на фоне возможных симптомов и признаков передозировки, уровень содержания циклосерина в крови требуется контролировать не менее 1 раза в неделю. Подбирать дозу в данном случае следует таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

    При нарушениях функции печени

    Функциональные нарушения печени не влияют на кинетику циклосерина.

    Применение в пожилом возрасте

    Пожилым пациентам (старше 60 лет) препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки по 250 мг.

    Лекарственное взаимодействие

    • пиридоксин: возрастает скорость выведения данного средства почками (возможно развитие периферического неврита и анемии, следует повысить дозу пиридоксина);
    • изониазид: увеличивается частота возникновения сонливости, головокружения (пациентам требуется тщательное наблюдение);
    • этионамид: усугубляется угроза появления нейротоксических эффектов препарата, повышается вероятность возникновения судорожного синдрома;
    • стрептомицин, изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК): снижается резистентность к этим средствам;
    • этанол: возрастает опасность развития эпилептических припадков (особенно у больных хроническим алкоголизмом).

    Аналогами Циклосерина являются: Кансамин, Коксерин, Майзер, Циклорин, Циклосерин-Ферейн.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Циклосерине

    Согласно отзывам, Циклосерин показывает хорошие результаты при лечении туберкулеза, преимущественно в составе комбинированной терапии. Однако указывается, что при длительном приеме возникает недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты. А также пациенты отмечают нейротоксичность препарата.

    Цена на Циклосерин в аптеках

    Цена на Циклосерин примерно составляет 4900–5800 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул.