Урорек инструкция по применению

Урорек — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-005971/10-250610

Торговое название: Урорек®

Лекарственная форма:

капсулы

МНН или группнровочное название: Силодозин

Состав на одну капсулу:

Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™),

крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ РС-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы; желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3 (для дозировки 4 мг),Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0 (для дозировки 8 мг).Содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

КодАТХ:.
Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа| 1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Cmax87±51 мг/мл, tmax — 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется,

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных
компонентов или их непереносимость
• Дети до 18 лет
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

С осторожностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Беременность и лактация

Силодозин предназначен только для мужчин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 -<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Побочное действие

Часто: головокружение.

Частота неизвестна: синкопе

Сердечно-сосудистая система

Часто: ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система

Часто: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: диарея.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Репродуктивная система

Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция

Нечасто; снижение либидо, эректилъная дисфункция

Интраоперационный сидром

Частота неизвестна: Интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций

по поводу катаракты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Особые указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек® приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек®.

У пациентов, принимающих или принимавших альфарадреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа^ адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек®,

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек® пациентом.

Форма выпуска

Капсулы по 4 мг и 8 мг. По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 4, 6, 10, 18, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Me использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.п.А, Италия

Виа Чивитали 1, Милан 20148, Италия
Владелец регистрационного удостоверения

Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк

1 июля 2013 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Урорек — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Урорек в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru apteka.ru planetazdorovo.ru uteka.ru

Аналоги Урорек

  • Аллергия243
  • Антибиотики461
  • Антипаразитные и противомикробные153
  • Антисептики и дезинфицирующие средства224
  • Болеутоляющие препараты650
  • Варикоз228
  • Витамины и минералы1532
  • Вредные привычки37
  • Гастроэнтерология1448
  • Гинекология351
  • Гомеопатия46
  • Гормональные препараты295
  • Дерматология1230
  • Диагностические препараты14
  • Заболевания крови188
  • Заболевания нервной системы1304
  • Иммунитет251
  • Лекарства для глаз391
  • Опорно-двигательный аппарат863
  • Простуда и грипп1377
  • Противовирусные препараты102
  • Противогеммороидальные63
  • Противоопухолевые248
  • Пульмонология343
  • Сахарный диабет229
  • Сердечно-сосудистые1957
  • Стоматологические средства90
  • Урология466
  • Чаи, бальзамы, сиропы910
  • Интимные товары250
  • Инъекционные товары280
  • Медицинские приборы831
  • Первая помощь512
  • Перевязочные материалы493
  • Расходные материалы256
  • Уход за больными665
  • Функциональное белье1012
  • Бандаж672
  • Корректоры осанки72
  • Корсеты72
  • Матрасы1
  • Обувь55
  • Подушки31
  • Средства реабилитации472
  • Стельки402
  • Товары для стоп149
  • Контактные линзы111
  • Растворы для линз67
  • Аксессуары для линз3
  • Очки119
  • Аксессуары для очков19
  • Оправы2
  • Косметика для рук296
  • Косметика для лица3084
  • Аксессуары для ухода за лицом40
  • Маникюр и педикюр588
  • Средства для загара424
  • Декоративная косметика221
  • Мужская косметика231
  • Парфюмерия25
  • Косметика для тела1320
  • Косметика для ног352
  • Косметика для волос1919
  • Для ванны и душа1089
  • Удаление волос120
  • Антибактериальные средства239
  • Уход за полостью рта1449
  • Женская гигиена524
  • Дезодоранты211
  • Бумага туалетная27
  • Влажные салфетки191
  • Ватные изделия117
  • Бумажные изделия60
  • Репелленты117
  • Прокладки для подмышек21
  • Аксессуары для дома75
  • Ароматерапия472
  • Бытовая техника5
  • Бытовая химия39
  • Очистка воды4
  • Спальные принадлежности8
  • Средства от насекомых41
  • Товары для уборки2
  • Товары детской гигиены1129
  • Кормление ребенка340
  • Для беременных и кормящих425
  • Питание238
  • Товары для кормящих55
  • Подгузники детские269
  • Соски и пустышки340
  • Купание ребенка237
  • Безопасность13
  • Игрушки122
  • Продукты для диабетиков93
  • Пищевые продукты659
  • Продукты для похудения155
  • Спортивное питание182
  • Энтеральное питание42
  • Чаи и растворимые напитки35
  • Вода и соки247

Лекарственные средства, подавляющие адренэргические рецепторы, применяются в клинической практике достаточно продолжительное время — с 1918 года. Первыми адреноблокаторами были алкалоиды спорыньи, которые применялись по достаточно широким показаниям — от мигрени до длительного лечения артериальной гипертензии. Клинические эффекты тотальной блокады α-адренорецепторов очень ярки — это расширение периферических сосудов, падение артериального давления, тахикардия, которая носит рефлекторный характер. На этом фоне эффекты, связанные с влиянием на мочевые пути кажутся незначительными, несущественными. Поэтому ранее α-адреноблокаторы классифицировались как гипотензивные средства.

Основным фактором, лимитирующим широкое применение α-адреноблокаторов в общетерапевтической практике, является большое число побочных действий — тахикардия и тахиаритмия, гиперсаливация, заложенность носа, диарея, нарушение зрения. Эти негативные эффекты скорее неприятны, чем опасны, но тем не менее они сильно снижают качество жизни пациента и зачастую приводят к отказу от дальнейшего лечения. Побочные действия α-адреноблокаторов являются следствием прямого фармакологического эффекта — блокады α-адренорецепторов. Поэтому коррекция побочных эффектов в условиях длительного приема затруднена.С другой стороны, α-адреноблокаторы практически лишены собственной токсичности.

Высокая клиническая эффективность, низкая токсичность и большое число побочных действий, вызываемых прямым фармакологическим эффектом, обусловили дальнейшее развитие изучаемой группы лекарственных препаратов для увеличения селективности. Открытие различных подтипов α-адренорецепторов и уточнение их роли позволило создать селективные α1-адреноблокаторы, которые, по сравнению с неселективными α-адреноблокаторами, в гораздо меньшей степени оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. На этом фоне приобрели клиническую значимость результаты блокады α1-адренорецепторов нижних мочевых путей, что позволило применять данные препараты для лечения урологических пациентов. Основная цель, которая ставилась при разработке этих лекарственных средств, также была достигнута — переносимость лечения существенно возросла.

Несмотря на доказанную эффективность при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, селективные α1-адреноблокаторы первоначально позиционировались исключительно как гипотензивные средства. Лишь с выходом на рынок более эффективных и безопасных антигипертензивных препаратов других фармакологических групп стало очевидно, что вазоактивные α1-адреноблокаторы в этой области неконкурентоспособны. В современной кардиологической практике α1-адреноблокаторы являются препаратами резерва и назначаются лишь единичным пациентам, а обладающий наибольшим гипотензивным эффектом в своей фармакологической группе α-адреноблокатор празозин снят с регистрации в Российской Федерации.

Вместе с тем при лечении пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы, те же самые препараты демонстрировали вполне приемлемые результаты. Особенно привлекало быстрое достижение терапевтического эффекта в течении 2 — 4 недель, а иногда и раньше. Способность лекарственного средства понижать артериальное давление в данной клинической ситуации оказалась совершенно излишней, даже нежелательной. Ряд авторов рекомендовали использовать селективные вазоактивные α1-адреноблокаторы для лечения пациентов, страдающих сочетанной урологической и кардиологической патологией, однако реальная клиническая практика не подтвердила правильность этого предложения. Действительно, большая доля пожилых мужчин, получающих длительное консервативное лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременно нуждается в постоянном приеме гипотензивных средств. Однако урологи не могут провести полноценную коррекцию гипотензивной терапии, а кардиологи и терапевты не могут адекватно оценить функцию нижних мочевых путей и обоснованно назначить лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дальнейшие исследования показали, что α1-адренорецепторы неоднородны. Из трех выявленных подтипов в предстательной железе и шейке мочевого пузыря присутствуют главным образом α1A- и a1D-рецепторы, в то время как α1B-подтип характерен для сердечно-сосудистой системы. Таким образом, появилась возможность создания высокоселективных препаратов, отличающихся минимальным числом побочных действий. Первым вазонеактивным α1-адреноблокатором стал тамсулозин, воздействующий главным образом на α1A- и α1D-рецепторы, и в терапевтических концентрациях не оказывающий влияния на системную гемодинамику.

Новейшей разработкой является создание силодозина — еще более селективного адреноблокатора, подавляющего преимуще­ственно α1A-рецепторы, что позволяет минимизировать воздействие на сердечно-сосудистую систему и улучшить переносимость лечения. Согласно исследованиям in vitro, сродство силодозина к α1A- рецепторам более чем в 160 раз превосходит сродство данного препарата к α1В-рецепторам и более чем в 50 раз — к α1D-рецепторам . Селективность силодозина к α1A- рецепторам примерно в 17 раз выше, чем у тамсулозина .

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЙ СИЛОДОЗИНА

В таблице 1 приведены фармакокинетические характеристики силодозина. Биодоступность препарата составляет 32 %, период полувыведения достаточно велик — 11 часов, что обуславливает его длительное действие (24 часа и более) и возможность применения один раз в сутки. Препарат метаболизируется в печени системой цитохрома P-450, после чего продукты биотрансформации выводятся с мочой и калом. Влияние силодозина на сердечную деятельность и системное артериальное давление минимально .

Таблица 1. Фармакокинетика α-адреноблокаторов

Однако стоит отметить, что селективность по отношению к какой-либо субпопуляции рецепторов — явление относительное и строго дозозависимое. Селективность в полной мере проявляется только при использовании низких и среднетерапевтических доз препарата. С повышением концентрации лекарственного средства в крови это свойство прогрессивно ослабевает. Поэтому применение высоких дозировок в большинстве случаев нецелесообразно. Данные утверждения в фармакологии являются аксиомой. В отношении α-адреноблокаторов это еще раз было подтверждено результатами систематического обзора, выполненного T.J. Wilt et al. (2003). Повышение дозировки тамсулозина более 0,4 мг/сут. не привело в увеличению эффективности лечения, но сопровождалось достоверным ростом частоты побочных действий . Это напрямую связано с ослаблением селективности препарата, так как непосредственно токсические реакции (другая причина роста частоты нежелательных эффектов) для α-адреноблокаторов нехарактерны.

ЭФФЕКТИВНОСТЬ СИЛОДОЗИНА ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Эффективность силодозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы была подтверждена тремя двойными слепыми рандомизированными исследованиями. Два из них проводились в США, одно в странах Европы. В американских исследованиях силодозин сравнивался с плацебо . В европейском исследовании силодозин сравнивался с плацебо и тамсулозином . Курс терапии составлял 12 недель. Результаты лечения оценивались как субъективными (шкала IPSS), так и объективными методиками (урофлоуметрия).

Во всех проведенных исследованиях силодозин достоверно более эффективно уменьшал клинические проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы по сравнению с плацебо (p < 0,001). Причем субъективное улучшение пациенты основных групп отмечали уже на 3 — 4 сутки с момента начала лечения (-4,2 vs -2,3 по шкале IPSS, p < 0,0001). Увеличение Qmax отмечалось уже через 3 — 6 ч. после приема первой дозы силодозина. К моменту завершения исследования максимальная скорость мочеиспускания в группах пациентов, получавших силодозин, оказалась достоверно выше по сравнению с контрольными группами (p < 0,002). Средний прирост этого показателя составил 2,9 — 3,8 мл/с .

По результатам всех проведенных исследований доля пациентов, отметивших одновременное субъективное улучшение в отношении чувства неполного опорожнения мочевого пузыря, поллакиурии и никтурии, среди получавших силодозин была выше, чем среди получавших плацебо, причем эта закономерность была отмечена как в отношении генеральной выборки (30,5 vs 20,2 %; p < 0,0001), так и в отношении группы больных, у которых исходно отмечалась ночная поллакиурия (два и более мочеиспусканий за ночь) (34,9 vs 23,2 %; p < 0,0001).

Ряд пациентов по завершению предусмотренного протоколом двенадцатинедельного курса терапии продолжили лечение силодозином еще в течение 40 недель. Основной целью этих исследований являлась оценка безопасности препарата. На фоне длительного приема силодозина продолжилось снижение показателей по шкале IPSS. Однако изменения оказались сравнительно невелики: 0,82 — 1 балл (p < 0,01 по сравнению с исходным уровнем) .

При переводе на силодозин па­циентов, получавших плацебо, за 40 недель достигнуто среднее снижение общего показателя IPSS на 2,7 — 3,0 балла (p < 0,001 по сравнению с исходным уровнем) .

Определенный интерес представляет несравнительное проспективное исследование выполненное Y. Matsukawa et al (2009). Четырех­недельный курс силодозина привел к достоверному уменьшению инфравезикальной обструкции, что подтверждалось результатами урофлоуметрии (p < 0,0001). В этом же исследовании отмечено достоверное увеличение объема мочевого пузыря на момент возникновения первого позыва со 113 мл исходно до 140 мл после курса лечения силодозином.

СРАВНЕНИЕ СИЛОДОЗИНА С ТАМСУЛОЗИНОМ

По результатам двойного слепого рандомизированного исследования силодозин по эффективности не уступает тамсулозину. К моменту завершения двенадцатинедельного курса лечения было отмечено несколько более выраженное уменьшение субъективных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы, однако различия не достигли статистически значимого уровня (-7,0 — 6,7 по шкале IPSS, p > 0,05). Однако доля пациентов, отметивших одновременное субъективное улучшение в отношении чувства неполного опорожнения мочевого пузыря, поллакиурии и никтурии, среди получавших силодозин была выше по сравнению с аналогичной долей пациентов, получавших тамсулозин или плацебо (p > 0,05). Это отмечено как в генеральной выборке, так и в группе пациентов, исходно отмечавших два и более мочеиспусканий за ночь .

БЕЗОПАСНОСТЬ ТЕРАПИИ СИЛОДОЗИНОМ

Наряду с эффективностью очень важным параметром является частота побочных действий, то есть переносимость терапии. Согласно комплексному анализу результатов трех вышеупомянутых двойных слепых рандомизированных исследований, побочные действия (вне зависимости от их выраженности) отметили 34% пациентов, причем у 23,6% больных препарат вызвал нарушения эякуляции. Подавляющая часть этих больных, зная о высоком терапевтическом эффекте силодозина в отношении симптомов ДГПЖ, предпочли продолжить лечение. Лишь единичные пациенты (3,9 %) отказались от дальнейшего приема силодозина из- за возникновения нарушений эякуляции .

При детальном анализе было отмечено, что в группе пациентов, у которых на фоне приема силодозина развились нарушения эякуляции, эффективность лечения оказалась выше. «Улучшения общего показателя IPSS на три балла и более, а также максимальной скорости мочеиспускания на 3 мл/с и более к концу курса терапии была в 1,75 раза выше у пациентов с нарушениями эякуляции, возникшими во время приема силодозина, чем у пациентов, не от­метивших этого побочного действия (p = 0,0127)» .

Частота развития побочных действий со стороны сердечно­сосудистой системы на фоне приема силодозина составляет 1,2 %, что достоверно не отличалось от контрольных групп, получавших плацебо (1 %) (p > 0,05) .

При одновременном приеме гипотензивных средств и силодозина вероятность развития ортостатической гипотензии 1,4 %, однако различия также оказались недостоверными как с группами, получавшими монотерапию силодозином, так и с контрольными группами. Вполне очевидно, что из анализа исключались пациенты, изначально страдавшие ортостатической гипотензией или имевшие хотя бы один такой эпизод в анамнезе, а также принимавшие вазоактивные α1-адреноблокаторы с гипотензивной целью.

Комплексный мониторинг состояния сердечной деятельности, проводившийся пациентам в ходе вышеупомянутых двойных слепых рандомизированных исследований, также не выявил клинически значимого влияния силодозина на миокард.

Для подтверждения низкой токсичности силодозина в отношении влияния на сердечную мышцу было проведено отдельное исследование влияния пятидневного курса силодозина в дозировках 8 мг и 24 мг. Оно было выполнено на здоровых добровольцах мужского пола и не выявило клинически или статистически значимых изменений частоты сердечных сокращений и состояния проводящей системы сердца по результатам электрокардиографии .

ОБСУЖДЕНИЕ

Согласно результатам проведенных исследований силодозин проявил высокую эффективность при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы и вполне приемлемый профиль безопасности. Однако остается открытым вопрос о месте данного препарата в клинической практике.

Силодозин в целом по эффективности оказался соизмерим с тамсулозином. Имеются клинические ситуации, где силодозин продемонстрировал достоверно большую эффективность по сравнению с тамсулозином. Вообще вывод, сделанный M.P. Curran (2011) по результатам проведенных исследований «силодозин по эффективности не уступает тамсулозину», с точки зрения фармакологии сформулирован абсолютно верно. Дело в том, что поколения α-адреноблокаторов различаются не эффективностью, а переносимостью. Эта установка неоднократно находила свое подтверждение в исследованиях, в том числе и двойных слепых рандомизированных. Для примера отметим работу J.M. Buzelin et al. (1993), в которой показана равная клиническая эффективность альфузозина и празозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Достоверные различия отмечены лишь в частоте побочных эффектов .

Перефразируя вышеупомянутый тезис, можно отметить, что селективность, определяющая поколение α-адреноблокатора, отражается только на частоте побочных действий, не влияя существенно на клиническую эффективность. Вообще к α-адреноблокаторам, даже самым ранним, никогда не предъявлялись претензии на предмет недостаточной эффективности.

Частота побочных эффектов силодозина и тамсулозина по объединенным данным проведенных двойных слепых рандомизированных исследований оказалась практически идентичной. На наш взгляд, здесь сложилась нередкая в современной клинической фармакологии ситуация, когда выбирать приходится между двумя лекарственными средствами — хорошим и очень хорошим. И хороший, и очень хороший препараты в типичной ситуации равноэффективны. Но очень хорошему препарату для реализации своего потенциала необходимы особые условия. В крупные исследования обычно включаются среднестатистические пациенты, таким образом тяжелые и осложненные больные — исключаются. Поэтому при таком подходе подавляющих преимуществ выявить не удается.

К α-адреноблокаторам могут быть предъявлены повышенные требования в плане селективности при состояниях, клинически схожих с побочными действиями α-адреноблокаторов. Например, предсуществующая склонность к гипотензии, особенно на фоне ишемической болезни сердца (α-адреноблокаторы повышают потребность миокарда в кислороде и могут спровоцировать приступ стенокардии или аритмии), раньше была поводом для отказа от лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы α-адреноблокаторами. Сейчас вполне обоснованно можно применить силодозин. Тахикардия и тахиаритмия в настоящее неплохо корригируются медикаментозно, однако если есть необходимость назначить такому больному α-адреноблокатор, то селективность нужна более высокая. Тем самым мы уменьшим риск рецидивов нарушения ритма. В силу своей наивысшей уроселективности силодозин предпочтителен, если пациент принимает гипотензивные препараты, а также ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил). Учитывая преимущественно пожилой возраст больных с ДГПЖ, фактор безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы при одновременном приеме α-блокаторов с гипотензивными препаратами / ингибитоторами ФДЭ-5 становится особенно актуальным.

α-адреноблокаторы могут усиливать желудочную секрецию и моторику желудочно-кишечного тракта. Гастроэнтерологические противопоказания фигурируют в аннотациях далеко не всех препаратов этой группы. Однако если пациент страдает язвой или эрозиями желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки, рецидивирующим гиперацидным гастритом и одновременно имеет показания к приему α-адреноблокаторов, то препаратом выбора будет наиболее селективный из них — силодозин.

РЕЗЮМЕ

Новый α-адреноблокатор силодозин является высокоэффективным и безопасным препаратом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Для силодозина характерно быстрое развитие эффекта, он может применяться у всех пациентов, страдающих ДГПЖ и имеющих показания к приему α-адреноблокаторов.

Благодаря своей селективности, превосходящей все имеющиеся на рынке аналоги, силодозин обладает преимуществами по безопасности при лечении ДГПЖ у пациентов, страдающих гипотензией, тахикардией, тахиаритмией, особенно на фоне ишемической болезни сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидным гастритом. Силодозин не повышает риск развития гипотензии у пациентов, которые принимают антигипертензивную терапию (препараты, действующие на ренинангиотензивную систему, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и диуретики), а также у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ 5-го типа.

Силодозин совместим со всеми группами гипотензивных препаратов, кроме вазоактивных α-адреноблокаторов. При совместном назначении силодозина и гипотензивной терапии коррекции дозировок не требуется.

Ключевые слова: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, α-адреноблокаторы, силодозин, уроселективность.

Keywords: benign prostatic hyperplasia, α-adrenoblockers, silodosin, uroselectivity.

ЛИТЕРАТУРА

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Урорек

Международное непатентованное название

Силодозин

Лекарственная форма

Капсулы твердые 4 мг, 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силодозин 4.0 мг; 8.0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированый (состоит из: крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (Starch 1500ТМ) и крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (РСSТМ РС-10)), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав желатиновой капсулы для дозировки 4 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172).

состав желатиновой капсулы для дозировки 8 мг: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Силодозин.

Код АТХ G04CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов оценивалась у взрослых мужчин с и без доброкачественной гиперплазии предстательной железы после однократного и многократного применения в дозах от 0.1 мг до 48 мг в сутки. Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.

Действие основного метаболита в плазме, глюкуронида силодозина (KMD‑3213G), при равновесном состоянии приблизительно в 3 раза больше, чем действие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней лечения, соответственно.

Всасывание

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax- 87±51 ng/ml (sd), tmax 2.5 часов (диапазон 1.0-3.0), AUC — 433±286 ng • h/ml.

Распределение

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется по­средством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных пу­тей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

Выведение

После перорального применения 14C‑маркированного силодозина, выведение радиоактивных веществ через 7 дней было, около 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов значительно не менялось у пожилых пациентов, клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение в педиатрии.

Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Печеночная недостаточность

В исследовании однократной дозы фармакокинетики силодозина не менялось у 9 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 по шкале Чайлда-Пью) в сравнении с 9 здоровыми добровольцами. По результатам этого исследования следует применять с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и их отнесли к категории пациентов с печеночной недостаточностью средней степени на основе асцита и печеночной энцефалопатии.

Почечная недостаточность

В исследовании однократной дозы действие силодозина (несвязанного) у пациентов с легкой степенью (n=8) и средней степенью почечной недостаточности (n=8) привело к повышению максимальной концентрации в 1.6 раза и средней концентрации препарата в моче в 1.7 раза в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией (n=8). У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (n=5) максимальная концентрация повышалась в 2.2 раза и средняя концентрация препарата в моче — в 3.7 раза. Действие основных метаболитов, глюкуронида силодозина и KMD3293, также усиливалось. Поскольку имеются только ограниченные данные в отношении применения препарата пациентами с почечной недостаточностью средней степени (n=35), рекомендуется начинать с уменьшенной дозы 4 мг.

Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 — < 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недоста­точностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза — 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недоста­точностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.

Фармакодинамика

Силодозин является высокоселективным для α1A адренорецепторов, которые находятся, главным образом, в предстательной железе, шейке мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и в предстательной части уретры. Блокирование этих α1A адренорецепторов вызывает расслабление гладких мышц этих тканей, что уменьшает сопротивление выходного отверстия мочевого пузыря, не влияя на сокращение гладких мышц-сжимателей. Это вызывает развитие раздражающего и обструктивного симптомов (симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Силодозин обладает более низким сродством для α1B адренорецепторов, которые, главным образом, находятся в сердечно-сосудистой системе.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1A-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1В -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Клиническая эффективность и безопасность

Свыше 800 пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы средней и тяжелой степени (по международной шкале оценки простатических симптомов, исходное значение≥13) принимали силодозин 8 мг один раз в сутки в двух плацебо контролируемых клинических исследованиях этапа III, проведенных в США, и в одном плацебо контролируемом и контролируемом по действующему препарату клиническом исследовании, проведенном в Европе. Во всех исследованиях пациентов, которые не реагировали на плацебо в течение 4 недель вводной фазы применения плацебо, методом случайной выборки отобрали для лечения препаратом – объектом исследования. Во всех исследованиях у пациентов, принимавших силодозин, быстрее уменьшались раздражающий и обструктивный симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, в сравнении с плацебо по оценкам через 12 недель лечения.

В клиническом исследовании, контролируемом по действующему препарату, которое было проведено в Европе, применение 8 мг силодозина один раз в сутки не уступало применению тамсулозина 0.4 мг один раз в сутки: средняя откорректированная разница (95 % CI) в общем бале по шкале IPSS между лечением пациентов «без нарушения протокола», была 0.4 (от 0.4 до 1.1). Частота положительного ответа на лечение (т.е. улучшение общего балла по шкале IPSS минимум на 25 %) была значительно выше при применении силодозина (68 %) и тамсулозина (65 %), в сравнении с плацебо (53 %).

На долгосрочной открытой фазе дополнительного лечения этих контролируемых исследований, в которых пациенты принимали силодозин до 1 года, облегчение симптомов, вызванное силодозином на 12 неделе лечения, поддерживалось в течение 1 года.

На фазе IV клинического исследования, которое было проведено в Европе, со средним исходным общим баллом IPSS 18.9 пунктов, 77.1% пациентов отреагировали на силодозин (по оценкам изменения исходного значения общего балла IPSS не менее, чем на 25%). Приблизительно половина пациентов сообщала об облегчении большинства симптомов, на которые жаловались пациенты (т.е. частое мочеиспускание, ночные позывы, императивные позывы к мочеиспусканию, капельное выделение мочи и неполное опустошение мочевого пузыря), по оценкам опросников ICS-почты.

Значительное снижение артериального давления в положении лёжа на спине не наблюдалось во всех клинических исследованиях, которые были проведены в отношении силодозина.

Силодозин 8 мг и 24 мг в сутки не оказывал статистически значимого действия на интервалы ЭКГ или сердечную реполяризацию в отношении плацебо.

Блокада α1A -адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симпто­мы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Показания к применению

— лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин.

Капсулу следует принимать во время еды, предпочтительно в одно и то же время суток. Капсулу не следует крошить или жевать, капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Рекомендованная доза – по 1 капсуле Урорека 8 мг в сутки. Для отдельных категорий пациентов рекомендуется одна капсула Урорека 4 мг в сутки

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется

Почечная недостаточность

Для пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥от 50 до ≤80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥от 30 до <50 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 4 мг в сутки, по истечении одной недели можно увеличить дозу до 8 мг в сутки, в зависимости от реакции пациента. Использование препарата для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Поскольку данные отсутствуют, использование препарата пациентами с тяжелой степенью печеночной недостаточности не рекомендуется.

Безопасность силодозина оценивалась в четырех двойных слепых контролируемых клинических исследованиях II‑III фаз (с участием 931 пациента, которые принимали силодозин 8 мг один раз в сутки, и 733 пациентов, которые принимали плацебо) и в двух долгосрочных открытых исследованиях продленной фазы. В целом, 1,581 пациентов принимали силодозин в дозе 8 мг один раз в сутки. Из них 961 пациентов принимали препарат в течение 6 месяцев и 384 пациентов – в течение 1 года.

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в плацебо контролируемых клинических исследованиях при долгосрочном применении силидозина, были нарушения эякуляции, а именно, обратная эякуляция и анэякуляция (уменьшения объема эякуляции или ее отсутствие), с частотой 23%. Это может временно влиять на способность к зачатию. Такие нарушения исчезают через несколько дней после прекращения лечения.

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинно-следственная связь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 to <1/10); нечасто (≥1/1,000 to <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), не известно (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группы наблюдавшиеся побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Очень часто

— нарушения эякуляции, включая обратную эякуляцию и анаэкуляцию

Часто

— головокружение, ортостатическая гипотензия

— заложенность носа,

— диарея

Нечасто

— снижение либидо

— тахикардия1

— гипотензия1

— тошнота, сухость во рту

— ненормальные печеночные пробы1

— кожная сыпь1, зуд1, крапивница1, лекарственная сыпь1

— эректильная дисфункция

Редко

— обморок, потеря сознания1

— учащенная пульсация1

Очень редко

— аллергические реакции, включая отечность лица, проглатывание языка и отек глотки1

Не известно

— интраоперационный синдром дряблой радужки

1 – побочные реакции по добровольным отчетам в процессе международного пострегистрационного применения препарата (частота рассчитывалась по случаям, описанным в клинических исследованиях фазы I-IV и в неинтервенционных исследованиях).

Описание отдельных побочных реакций

Ортостатическая гипотензия

Частота возникновения ортостатической гипотензии в плацебо контролируемых клинических исследованиях была 1.2% при применении силодозина и 1.0% при применении плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда приводила к обморокам.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS)

Об IFIS сообщалось по результатам хирургических операций по поводу катаракты.

Отчеты о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации медицинского препарата очень важно. Оно позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск медицинского препарата

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу

  • ортостатическая гипотензия в анамнезе

  • печеночная недостаточность

— детский возраст до 18 лет

— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Лекарственные взаимодействия

Силодозин активно метаболизируется, особенно через CYP3A4, алкогольдегидразу и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для P-гликопротеина. Вещества, которые подавляют (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир или циклоспорин) или вызывают появление (например, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, фенитоин) таких ферментов и транспортеров, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Альфа-блокаторы

Соответствующая информация о безопасном применении силодозина вместе с другими антагонистами α‑адренорецепторов отсутствует. Следовательно, одновременное применение других антагонистов α‑адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании лекарственного взаимодействия, при одновременном применении силодозина и высокоактивного ингибитора CYP3A4 (кетоконазола 400 мг) наблюдалось повышение максимальных концентраций силодозина в плазме в 3.7 раза и повышение времени воздействия силодозина в 3.1 раза (средней концентрации в моче). Не рекомендуется одновременное применение высокоактивных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира или циклоспорина).

При одновременном применении силодозина и ингибитора CYP3A4 средней степени активности, например, дилтиазема, наблюдалось увеличение средней концентрации силодозина в моче приблизительно на 30%, однако максимальная концентрация и период полураспада не изменялись. Это изменение не имеет клинического значения, поэтому корректировка дозы не требуется.

Ингибиторы PDE‑5

Минимальные фармакодинамические взаимодействия наблюдались между силодозином и максимальными дозами силденафила или тадалафила. В плацебо контролируемом исследовании на 24 субъектах в возрасте 45-78 лет, которые получали силодозин, одновременное применение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг не вызывало клинически значимого уменьшения среднего систолического или диастолического кровяного давления по оценкам ортостатических исследований (стоя и лёжа). У субъектов старше 65 лет, среднее уменьшение в различных точках времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолического) и между 0 и 10 мм рт. ст. (диастолического). Положительные ортостатические пробы были лишь немного более частыми во время одновременного применения лекарственных препаратов; однако, головокружение или другие симптомы не наблюдались. Состояние пациентов, принимающих ингибиторы PDE‑5 одновременно с силодозином, должно контролироваться на предмет возможных побочных реакций.

Гипотензивные препараты

В программе клинического исследования многие пациенты одновременно принимали гипотензивные препараты (большинство из них действовало на ренин-ангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении препарата с гипотензивными препаратами и контролировать состояние пациентов на предмет возможных побочных реакций.

Дигоксин

Равновесные уровни дигоксина, субстрата P‑гликопротеина, значительно не изменялись в результате одновременного применения силодозина 8 мг один раз в сутки. Корректировка дозы не требовалась.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS)

IFIS (разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время хирургической операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, принимающих α1‑блокаторы или ранее принимавших α1‑блокаторы. Это может осложнять подобные операции.

Не рекомендуется начинать лечение силодозином для пациентов, которым планируется провести хирургическую операцию по поводу катаракты. Рекомендуется прекращать лечение α1‑блокаторами за 1-2 недели до хирургической операции, однако, преимущества и продолжительность прекращения лечения до хирургической операции по поводу катаракты не установлены.

Во время оценки до проведения хирургической операции хирурги-офтальмологи и другие специалисты по офтальмологии должны учитывать, принимают ли пациенты, которым предстоит хирургическая операция по поводу катаракты, силодозин, чтобы обеспечить принятие соответствующих мер в отношении IFIS во время операции.

Ортостатическое действие

Частота ортостатического действия силодозина очень низкая. Однако у некоторых пациентов может произойти снижение кровяного давления, что в редких случаях приводит к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (например, постуральное головокружение), пациенту следует сесть или лечь, и оставаться в таком положении до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Пациентам с ортостатической гипотензией лечение силодозином не рекомендовано.

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR <30 мл/мин) лечение силодозином не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Поскольку данные в отношении применения препарата пациентами с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют, использование силодозина такими пациентами не рекомендуется.

Рак предстательной железы

Поскольку у ДГПЖ и рака предстательной железы одинаковые симптомы, и они могут сосуществовать, пациенты, у которых подозревается ДГПЖ, должны пройти обследование до начала лечения силодозином, чтобы исключить рак предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатического специфического антигена (PSA) должно быть выполнено перед началом лечения, и должно регулярно повторяться после этого.

Лечение силодозином приводит к уменьшению количества спермы во время оргазма, что может временно влиять на оплодотворяющую способность спермы. Такое действие прекращается после прекращения применения силодозина.

Беременность и грудное вскармливание

Силодозин предназначен только для мужчин.

Фертильность

В клинических исследованиях при применении силодозина наблюдалась эякуляция с пониженным количеством спермы или без спермы из-за фармакодинамических особенностей силодозина. Перед началом лечения пациента необходимо проинформировать о том, что это может произойти, и о том, что препарат влияет на оплодотворяющую способность спермы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Урорек в незначительной или в средней степени может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов необходимо проинформировать о возможных симптомах, связанных с постуральной гипотензией (головокружение), и о том, что они должны быть осторожны в управлении транспортными средствами и механизмами.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: Применение силодозина в дозах до 48 мг/сутки оценивалось у здоровых мужчин. Постуральная гипотензия была побочной реакцией, ограничивающей дозу. Если прием препарата произошел недавно, эффективным будет промывание желудка. Если передозировка силодозина привела к гипотензии, необходимо провести сердечно-легочную реанимацию. Диализ, маловероятно, будет эффективным, поскольку силодозин высоко (96.6%) связывается с белками.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Recordati Industria Chimica е Farmaceutica S.P.A.»

Via M. Civitali 1, 20148, Milan, Italy / Виа М. Чивитали 1, 20148, Милан, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

«Recordati Ireland Ltd.»

Raheens East Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland / Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, Алматы, Казахстан

Урорек при простатите: дозировка, длительность приема, противопоказания

Лечение простатита различных видов требуется комплексное, важно нивелировать симптоматику, нормализовать работу предстательной железы. Терапия проводится курсом в несколько месяцев, длительность устанавливается индивидуально. Одним из эффективных медикаментов является Урорек при простатите. Чтобы получить максимальную пользу от препарата, стоит ознакомиться со всеми его особенностями.

Состав, форма выпуска и цена

Препарат Урорек выпускается в виде желтых капсул с желатиновой оболочкой. Внутри располагается мелкокристаллический порошок. В контурной ячейковой пачке присутствует 10 таблеток. Каждая капсула включает в себя 4 или 8 мг активного элемента – силодозина. Это блокатор альфа1-адренорецепторов, который дополняется такими веществами, как крахмал 2 видов, добавки и красители E421, Е487, Е470, Е171 и Е172. Стоимость за упаковку составляет около 650 рублей, 270 гривен.

Принцип действия

Медикамент Урорек является представителем клинико-фармакологической группы средств антагонистов альфа-адренорецепторов, стимулирует снижение мышечного тонуса простаты, шейки мочевика. В результате, понижается риск раздражения, обструкции, вызванные гиперплазией. На фоне приема лекарства, облегчается отток урины. Высокий лечебный эффект достигается за счет активного элемента – силодозина. Негативные последствия редко встречаются, поэтому, Урорек пользуется спросом даже у лиц преклонного возраста. Выпускается медикамент итальянской фармацевтической фирмой «Русфик». Действующее вещество медленно накапливается в тканях, из-за этого, быстрого улучшения самочувствия ожидать не стоит. Ощутимый эффект наступает по завершению лечебного курса. Препарат выводится через кишечник, почки. Частичное выведение занимает примерно 15 часов. За счет блокировки адренергических рецепторов, достигаются такие изменения в организме:

  • снижается частота позывов к мочеиспусканию;
  • устраняется боль, дискомфорт при походе в туалет;
  • увеличивается просвет мочеиспускательного канала;
  • предотвращается образование негативных последствий на фоне аденомы простаты, рефлюкса урины;
  • восстанавливаются половые функции.

Благодаря избирательности воздействия компонентов Урорека, больные благополучно переносят терапию. У средства высокая биологическая доступность, примерно 90% активного компонента доходят до места назначения. После употребления капсулы, максимальная концентрация ее в кровяной плазме достигается спустя 6 часов. Большая часть главного элемента находится в крови в неизмененном виде, остальная – постепенно инактивируется в печени.

Способ применения и дозы

В день показано 8 мг препарата Урорек при простатите, его употреблять за трапезой. Желательно принимать средство в одно и то же время. Капсулу следует проглатывать целую, не разжевывая, запивая водой обильно. Больным с умеренной почечной недостаточностью, на протяжении первой недели употреблять начальную дозировку по 4 мг/день, а при благополучной индивидуальной переносимости, можно через 1-2 недели увеличить дозу до 8 мг за сутки. Урорек при хроническом простатите принимают около 3 месяцев, на ранней или острой стадии заболевания – 1 месяц. При необходимости, употребляют медикамент в течение года, делая перерывы.

Урорек при простатите нельзя принимать лицам:

  1. возраст до 18 лет;
  2. почечная или печеночная дисфункция в тяжелой стадии;
  3. высокая восприимчивость к составу препарата.

При средней степени почечной недостаточности, препарат Урорек употреблять с осторожностью.

Побочные действия

В редких случаях, возникают негативные последствия на фоне приема средства Урорек. Обычно такое происходит, когда больной принимает лекарство бесконтрольно, не придерживается дозировки. Возможны следующие последствия:

  • ретроградное семяизвержение, анэякуляция, эректильная дисфункция понижения либидо;
  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тошнота, понос, сухость в ротовой полости;
  • чувство заложенности носа.

Когда на фоне приема медикамента, снижается артериальное давление, появляется слабость, нужно присесть или прилечь.

В случае передозировки медикаментом Урорек, возникают такие симптомы:

  1. компенсаторная тахикардия;
  2. резкое понижение кровяного давления;
  3. тошнота, головокружение.

Чтобы нивелировать приведенные признаки, следует промыть желудок, употребить активированный уголь или Смекту, Полисорб, сосудосуживающее средство. В тяжелых случаях, требуется симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей кровяной плазмы, стабилизацию функционирования почек. Гемодиалез проводить бессмысленно, поскольку активный элемент высоко связывается с белками плазмы.