Вальсакор 12 5

ВАЛЬСАКОР

Валсартан — это активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, который действует селективно на подтип рецепторов AT 1 , ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT 1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT 2 , регулирующих действие рецепторов AT 1 . Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT 1 и имеет значительно большее сродство (примерно в 20000 раз) к рецепторам AT 1 , чем к рецепторам AT 2 . Неизвестно, связывается валсартан с другими гормональными рецепторами, или блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует АПФ (известного также как кининаза II), превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают выработку брадикинина и субстанции Р.
Лечение вальзартаном пациентов с артериальной гипертензией приводило к снижению артериального давления, не влияя на частоту сердечных сокращений.
У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2:00 после однократного приема внутрь, максимальный эффект со стороны артериального давления достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный эффект продолжается более 24 часов после приема. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 недели и сохраняется в течение всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение артериального давления.
Резкое прекращение приема валсартана не влечет к внезапному повышению артериального давления и других нежелательных клинических явлений у пациентов.
При длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящие к летальному исходу.
Дети: со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были частыми медицинскими условиями, способствующими развитию артериальной гипертензии у детей.
Фармакокинетика.
После перорального применения препарата максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора — через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Прием пищи снижает экспозицию к валсартана примерно на 40% и пиковые концентрации в плазме крови на 50%, хотя примерно через 8:00 после применения концентрации валсартана в плазме крови аналогичны что в состоянии натощак, что в состоянии сытости. Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять или во время приема пищи или между приемами.
распределение
Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином.
Валсартан НЕ метаболизируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит является фармакологически неактивным.
Валсартан показывает мультиекспоненциальну кинетику распада (t 1/2 a <1:00 и t 1 / 2β примерно 9:00). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозы) и с мочой (около 13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л / час, а его клиренс из почек составляет 0,62 л / час (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Валсартан являются:
— Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг).
— Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.
— Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг).
— Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 лет.
— Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12:00 — 10 дней) инфаркта миокарда.
— Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или в качестве дополнительной терапии к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.
Способ применения:
Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)
Рекомендованная начальная доза Вальсакору® составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 недели, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 недели лечения. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение артериального давления, суточную дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.
Вальсакор можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение с такими диуретиками как гидрохлоротиазид уменьшит артериальное давление еще больше у таких пациентов.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана следует повышать путем титрования до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на равные половины.
Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки через 3 месяца, в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек следует рассмотреть снижение дозы.
Валсартан можно назначать пациентам, которые принимают другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиков, ацетилсалициловую кислоту, бета-блокаторы, статины и диуретики. Не рекомендуется комбинация с ингибиторами АПФ.
Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать обследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Рекомендованная начальная доза Вальсакору составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно следует увеличивать до 80 мг и до 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недели и до самой дозы, которую переносит пациент. Следует принять решение о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан можно вводить с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана.
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категории пациентов
Для пациентов пожилого возраста никакой корректировки дозы не требуется.
Ни корректировки дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина> 10 мл / мин. Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом (см.раздел «Противопоказания»).
Нарушение печени
Для пациентов с легкой и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, милиарный циррозом и пациентов с холестазом.
Артериальная гипертензия у детей от 6 лет
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы, выше указанных, не исследовалась, поэтому не рекомендуются.
Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью
Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек на уровне калия в сыворотке крови.
Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью
Как и взрослым, Вальсакор® противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакору детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Дети.
Валсартан применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакору детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.
Побочные действия:
У пациентов с артериальной гипертензией общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологии валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по классам систем органов в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения их проявлений.
Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой «неизвестно».
артериальная гипертензия
Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Неизвестно: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Со стороны метаболизма и пищеварения. Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов слуха и лабиринта. Нечасто вертиго.
Со стороны сосудов. Неизвестно: васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения. Нечасто кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Неизвестно: повышение уровня печеночной пробы, включая повышение билирубина в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто ангионевротический отек, сыпь, зуд. Неизвестно: буллезный дерматит.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани. Неизвестно: миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение креатинина в сыворотке крови.
Общие нарушения. Нечасто повышенная утомляемость.
Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Валсартан являются: повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз, беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»); одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Беременность:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен (см. Раздел «Особенности применения»).
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано (см. «Противопоказания»).
Не рекомендуется одновременное применение
Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием сообщалось о обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови и токсичность. Из-за недостатка опыта совместного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказана необходимость применения комбинации, рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровня лития в сыворотке крови.
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.) могут привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина.
При необходимости применения лекарственного средства, влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.
Предостережение при одновременном применении
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут), и неселективные НПВП
При приеме антагонистов ангиотензина II сопутствующее с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, сопутствующий прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
Не было выявлено взаимодействия валсартана с любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови.
Передозировка:
Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока.
Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов. Важнейшим является стабилизация состояния кровообращения. При артериальной гипотензии пациента следует разместить в положение лежа и провести корректировку объема крови.
Маловероятно, что препарат можно вывести с помощью гемодиализа.
Условия хранения
Таблетки по 40 мг, 80 мг, 160 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 320 мг хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Таблетки по 40 мг : 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке
10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Таблетки по 80 мг, 160 мг : 7 таблеток, в блистере, по 4 или по 12 блистеров в картонной коробке
10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
14 таблеток в блистере, по 2 или по 6 блистеров в картонной коробке
Таблетки по 320 мг 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке
14 таблеток по 2 или 4 блистера в картонной коробке
15 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.
Дополнительно:
Сопутствующий прием с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. В случае необходимости следует проводить мониторинг уровня калия.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин). В настоящее время нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которые проходят диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять таким пациентам.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина — в том числе валсартана или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами «).
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.
Пациенты с дисбалансом натрия и / или объема циркулирующей крови
Для пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и объема циркулирующей крови (например, у тех, кто получает высокие дозы диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и / или объема циркулирующей крови следует откорректировать перед началом лечения валсартаном, например, путем снижения дозы диуретика.
Стеноз почечных артерий
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасности применения валсартана не установлено. Кратковременное применение валсартана у пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, как мера безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.
Трансплантация почки
Пока нет опыта безопасного применения валсартана пациентам, которым недавно была проведена трансплантация почки.
первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять валсартан, поскольку в них не активирована ренин-ангиотензиновой системы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, не рекомендуется прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ.
Следует с осторожностью начинать терапию пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда. Обследование функции почек следует включить в обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Применение валсартана пациентам после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций по дозировке.
Сердечная недостаточность (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)
У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не показала ни одной клинической преимущества. Эта комбинация, очевидно, повышает риск появления побочных явлений, и поэтому она не рекомендуется.
Следует с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.
Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций по дозировке.
У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы
(Например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и / или прогрессивной азотемией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Ангионевротический отек в анамнезе
О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе и при применении ингибиторов АПФ. При развитии отека Квинке лечения следует прекратить. Его повторное применение противопоказано. (См. Раздел «Побочные действия»).
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)
У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и / или прогрессивной азотемией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, наблюдалась у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой ренин-ангиотензин-одновременное применение алискиреном и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.
фертильность
При пероральном применении в дозе менее 200 мг / кг / сут валсартан не проявлял побочных действий на репродуктивную функцию крыс женского и мужского пола. Эта доза является в 6 раз выше максимальной рекомендованной дозы для людей мг / 2 (расчеты считаются при пероральном применении 320 мг / сут и при массе тела пациента 60 кг).
Особые предостережения относительно неактивных компонентов
Вальсакор содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания нельзя применять этот препарат.
дети
Нарушение функции почек
Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других обстоятельств (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек. Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий «).
Нарушение функции печени
Как и взрослым, Вальсакор® противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакору® детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда удлинение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить, и, если необходимо, следует начать альтернативную терапию.
Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II произошло с ИИ триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового обследования функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно проверять по развитию возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Из-за отсутствия какой-либо информации по применению валсартана в период кормления грудью прием валсартана не рекомендуется. Желательно применять альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Вальсакор

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Вальсакор показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

KRKA КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО КРКА-РУС, ООО

Страна происхождения

Россия Словения

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета. 30 таб в упаковке Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа ATi) для приема внутрь, небелковой природы Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады ATi -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТг, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении ATI-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне при длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями. У пациентов с АГ, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) (36-44 %). Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет Применение валсартана у пациентов спустя от 12 часов до 10 дней после развития острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), в течение 2-х лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях. ХСН у пациентов старше 18 лет При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ и/или диуретики и/или дигоксин и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % и внутренним конечно-диастолическим размером ЛЖ (КДР ЛЖ) более 2,9 см/м отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. При применении ингибиторов АПФ без бета-адреноблокатора, уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению ФК ХСН по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и «влажные» хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ. Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и АГ, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. Применение у детей и подростков от б до 18 лет при АГ У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, обычно достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема валсартана, его концентрация в плазме крови как и в случае приема натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно с альбумином. Равновесный объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20 % принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Тi/2″) менее 1 часа и (3-фаза с Т,/2 — около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час и его почечный клиренс составляет 0,62 л/час (около 30 % общего клиренса). Ту2 валсартана составляет 6 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с ХСН У данной категории пациентов время достижения Стах и Ту2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Стах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, клиническая значимость этого отсутствует. Пациенты с нарушением функции почек Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось. Пациенты от 6 до 18 лет Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Особые условия

При применении препарата Вальсакор® у пациентов с артериальной гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Гипонатриемия и/или дегидратация У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения дозы диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики. Гиперкалиемия Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови. Стеноз почечной артерии Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. Состояние после перенесенной трансплантации почки Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК

  • 1 таб. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. 1 таб. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000. 1 таб. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), макрогол 4000. 1 таб. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. 1 таб. валсартан 320 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 164 мг, повидон — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 18 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 11.2 мг, титана диоксид (Е171) — 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.2 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг. 1 таб. валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, лактозы моногидрат — 17.125 мг, магния стеарат — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 2.375, повидон — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг. 1 таб. валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, лактозы моногидрат — 17.125 мг, магния стеарат — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 2.375, повидон — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.8 мг, титана диоксид (E171) — 0.86 мг, макрогол 4000 — 0.3 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.03 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.01 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: валсартан , 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), макрогол 4000. валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000 валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172). валсартан160 мг гидрохлоротиазид25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

Вальсакор показания к применению

  • Пациенты старше 18 лет •Артериальная гипертензия. • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а так же ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. • Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики. Пациенты от 6 до 18 лет •Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Вальсакор противопоказания

  • — выраженные нарушения функции печени; — билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз); — анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек)); — гемодиализ; — гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; — непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена); — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин), хронической сердечной недостаточности IV функциональног

Вальсакор дозировка

  • 160 мг 160 мг + 12,5 мг 160 мг+12,5 мг 160 мг+25 мг 320 мг 80 мг 80 мг + 12,5 мг 80 мг+12,5 мг

Вальсакор побочные действия

  • Частота развития нежелательных явлений (НЯ) сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты развития НЯ от дозы или продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто часто нечасто редко очень редко частота неизвестна > 1/10 от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Валсартан Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с циметидином, варфарином, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимого лекарственного взаимодействия, связанного с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками приводит к усилению антигипертензивного эффекта. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания лития в крови. Гидрохлоротиазид При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и средства для наркоза могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами (для приема внутрь и инсулин) может потребоваться коррекция дозы последних. В комбинации с другими антигипертензивными препаратами — аддитивный эффект. Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков. В присутствии анионных обменных смол (колестирамин и колестипол) всасывание гидрохлоротиазида уменьшается. Кортикостероиды, АКТГ, слабительные препараты, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты могут снижать содержание электролитов, приводя, в частности, к гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови. Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин и винкамин для в/в введения, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин) при одновременном применении с гидрохлоротиазидом повышают риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Следует регулярно контролировать содержание калия в крови. Сердечные гликозиды увеличивают риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии. Гидрохлоротиазид усиливает гипогликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. При одновременном применении с урикозурическими препаратами (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол) возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; может потребоваться коррекция дозы урикозурических средств. Гидрохлоротиазид может снижать эффект прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина). При одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается риск побочных эффектов амантадина. При одновременном применении с цитотоксическими препаратами (например, циклофосфамид, метотрексат) уменьшается выведение последних и возможно потенцирование миелосупрессивного действия. Гидрохлоротиазид может усилить эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина). При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений. При одновременном применении с тетрациклинами (кроме доксициклина) возможно увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови. При одновременном применении метилдопы и гидрохлоротиазида описаны случаи гемолитической анемии. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови. НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, (например, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков; возможно развитие острой почечной недостаточности. Одновременное применение с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0,9 % раствора натрия хлорида внутривенно) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Диован,валсартан,тарег,валз
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Вальсакор ® Н 80,

Вальсакор ® Н 160,

Вальсакор ® НД 160

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг и 160 мг/25 мг

Одна таблетка содержит

Вальсакор ® Н 80

активные вещества: валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг,

Вальсакор ® Н 160

активные вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг

Вальсакор ® НД 160

активные вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 25 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые (для дозировки 80 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 160 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 160 мг/25 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Валсартан в комбинации с диуретиками.

Код ATХ C09 DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2 < 1 ч и t1/2 около 9 ч).

Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.

Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с калом составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой “концентрация-время” не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид

Всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (tmax- около 2 часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.

Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70 %. Выведение происходит с мочой: более 95 % дозы в неизмененном виде и около 4 % — в виде гидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У пожилых больных (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертонией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек

Больным с клиренсом креатинина 30-70 мл/мин коррекции дозы не требуется.

В настоящее время нет данных о применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе.

Фармакодинамика

Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид – антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2 -рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Частота развития сухого кашля ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертонией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высоко чувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходит подавление транспорта ионов Na и Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

Выведение гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.

Больные с нарушением функции печени

Системное воздействие валсартана у больных со слабо выраженными и умеренно выраженными нарушениями функции печени в 2 раза больше, чем у здоровых. В настоящее время нет данных по применению валсартана у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому снижения его дозы не требуется.

  • артериальная гипертензия

  • лечение больных артериальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии препаратом Вальсакор®

  • лечение больных артериальной гипертензией, нуждающихся в применении нескольких препаратов для достижения целевого артериального давления (в качестве первоначальной терапии). Выбор комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид как препарата первой линии, в данном случае, должен быть основан на оценке пользы и рисков.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата Вальсакор ® Н 80 и Вальсакор ® Н 160 — по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка Вальсакор ® НД 160). Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Больным со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) изменений дозы препарата не требуется. Также не требуется изменять дозу препарата у больных со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза, без сопутствующих явлений холестаза.

Безопасность и эффективность применения препарата комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Частота побочных действий при применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид:

Нечасто (от >1/1000 до < 1/100)

  • дегидратация

  • парестезия

  • нарушения зрения

  • шум в ушах

  • гипотензия

  • кашель

  • миалгия

  • усталость

Очень редко (< 1/10000)

  • головокружение

  • диарея

  • артралгия

С неизвестной частотой

  • обморок

  • некардиогенный отек легких

  • нарушение функции почек

  • увеличение уровня мочевой кислоты, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения

Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, беспокойство, артрит, астения, боль в спине, бронхит, острый бронхит, боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, диспноэ, сухость во рту, носовое кровотечение, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, гипергидроз, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, растяжение мышц, скопление слизи в носу, назофарингит, тошнота, боль в шее, отек, периферический отек, отит среднего уха, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в горле, гортани, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения.

Побочные действия, о которых сообщалось при приеме одного из компонентов препарата, могут также наблюдаться при приеме комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид

Частота побочных действий при применении валсартана

Нечасто (от >1/1000 до < 1/100)

  • вертиго

  • абдоминальная боль

С неизвестной частотой

  • снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения

  • другие реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

  • увеличение уровня калия в крови

  • васкулит

  • ангионевротический отек, зуд, сыпь

  • почечная недостаточность

Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Частота побочных действий при применении гидрохлоротиазида

Очень часто (> 1/10)

  • увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

Часто (от >1/100 до <1/10)

  • гипомагниемия, гиперурикемия

  • крапивница и другие формы сыпи

  • снижение аппетита, умеренная тошнота и рвота

  • ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться под действием алкоголя, анестетиков или седативных средств

  • импотенция

Редко (от >1/10000 до 1/1000)

  • гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса

  • реакции фоточувствительности

  • абдоминальный дискомфорт, запор, диарея

  • холестаз или желтуха

  • аритмия

  • головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия и парестезия

  • нарушения зрения, особенно в первые несколько недель лечения

  • тромбоцитопения иногда с пурпурой

Очень редко (< 1/10000)

  • гипохлоремический алкалоз

  • некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки

  • панкреатит

  • лейкопения, агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга, гемолитическая анемия

  • реакции гиперчувствительности – респираторный дистресс синдром, включая пневмонию и отек легких

С неизвестной частотой

  • мультиформная эритема

  • острая закрытоугольная глаукома

  • апластическая анемия

  • острая почечная недостаточность, нарушение функции почек

  • гипертермия, астения, мышечные спазмы

  • повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, другим сульфонамидам или к другим вспомогательным веществам Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160

  • беременность и период лактации

  • тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

  • анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Связанные с валсартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих валсартан и другие препараты, которые влияют на РАС.

Калий

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Другие препараты

В исследованиях взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Связанные с гидрохлоротиазидом

Литий

При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Поскольку почечный клиренс лития снижается тиазидами, риск токсичности лития предположительно может быть увеличен при дальнейшем применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид. Таким образом, тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови рекомендуется во время одновременного применения.

Другие антигипертензивные средства

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанитидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилятаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов и прямые ингибиторы ренина).

Мышечные релаксанты

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Препараты, влияющие на уровень калия в крови

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, аденокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Препараты, влияющие на уровень натрия в крови

Гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении антидепрессантов, антипсихотиков, антиэпилептических средств и т.д. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении этих препаратов.

Антидиабетические агенты

Тиазиды могут менять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата.

Гликозиды наперстянки

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2

Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например, с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков может привести к следующим явлениям: увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; увеличить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности желудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка. Цизаприд может уменьшать биодоступность тиазидных диуретиков.

Холестирамин или колестипол уменьшают всасывание тиазидных диуретиков. Однако применение гидрохлоротиазида за 4 часа до или 4-6 часов после приема этих препаратов может потенциально минимизировать это взаимодействие.

Витамин Д

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином Д или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке.

Циклоспорин

Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Соли кальция

Одновременное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкальциемии, увеличивая реабсорбцию кальция в трубчатых костях.

Метилдопа

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном

назначении тиазидного диуретика и метилдопы.

Алкоголь, барбитураты или наркотики

Одновременное применение тиазидных диуретиков с алкоголем, барбитуратами или наркотиками может потенцировать ортостатическую гипотензию.

Изменения баланса электролитов сыворотки

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).

Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

Дефицит в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

Безопасность применения комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек, когда клиренс креатинина составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид должна применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) из-за гидрохлоротиазида. Тиазидные диуретики могут вызывать азотемию у пациентов с хроническим заболеванием почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), но могут быть полезны, когда применяются с осторожностью в комбинации с петлевыми диуретиками даже у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин.

Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).

Нарушение функции печени

Не требуется изменения дозы у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза, хотя рекомендуется соблюдать осторожность.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Как и другие диуретики, гидрохлоротиазид может увеличивать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови из-за сниженного клиренса мочевой кислоты и может вызывать или усиливать гиперурикемию, обострять подагру у восприимчивых больных.

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция из мочи и могут вызывать увеличение уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных заболеваний метаболизма кальция. Поскольку гидрохлоротиазид может увеличить концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо с осторожностью применять у пациентов с гиперкальциемией.

При длительном применении тиазидов наблюдались патологические изменения в паращитовидной железе у пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией. Если у пациентов встречается гиперкальциемия, необходимо дальнейшее диагностическое наблюдение.

Общие

У пациентов с аллергией и астмой возможны реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид.

Острая закрытоугольная глаукома

Гидрохлоротиазид, являясь сульфонамидом, может вызвать идиосинкратическую реакцию, приводящую к острой проходящей миопии и острой закрытоугольной глаукоме. Симптомы включают уменьшение остроты зрения или боль в глазах и продолжаются от нескольких часов до недели после начала приема препарата. Нелеченная острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения.

Первичное лечение включает незамедлительное прекращение приема гидрохлоротиазида. В случае если внутриглазное давление остается неконтролируемым, необходимо рассмотреть возможность медицинского или хирургического лечения. Фактором риска для развития острой закрытоугольной глаукомы может быть аллергия на сульфонамиды или пенициллины в анамнезе.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Информация о вспомогательных веществах

Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 содержат лактозу.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы-галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальсабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать эти препараты.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препаратов Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по оценке влияния препарата Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 ил Вальсакор ® НД 160 на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. Как и при назначении других антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Симптомы: передозировка валсартаном может вызвать выраженную гипотензию, которая, в свою очередь, может привести к угнетению сознания, развитию сердечной недостаточности и / или гиповолемическому шоку.

При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушение баланса электролитов, и как следствие, аритмия и мышечные спазмы.

Лечение: терапевтические мероприятия зависят от давности приема избыточной дозы, а также вида и тяжести симптомов, при этом первоочередным мероприятием является нормализация гемодинамики. При передозировке в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата, принимаемые меры должны включать стимуляцию рвоты, промывание желудка и/или прием активированного угля.

При гипотензии следует уложить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно обеспечить восстановление водно-солевого баланса путем введения изотонического солевого раствора.

Валсартан нельзя вывести из организма с помощью гемодиализа вследствие его связывания с белками плазмы, но для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминииевой.

По 4 или 8 (по 7 таблеток) или 2 или 4 (по 14 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги и света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 19,

корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

Для лечения пациентов с патологией сердца, гипертензией хронического течения существует немало аптечных средств. Одним из самых действенных и популярных является Вальсакор.

Он заметно уменьшает одышку и снимает отечность. О том, что входит в состав препарата, как его принимать, и когда он противопоказан, расскажет статья.

Таблетки Вальсакор показаны при:

  • стабильно высоком артериальном давлении, когда ингибиторы АПФ применять запрещено либо они не дают должного эффекта;
  • сердечной недостаточности хронического течения при комплексном лечении;
  • постинфарктном состоянии, когда развилась дисфункция левого желудочка;
  • снижении риска смертности у людей с сердечно-сосудистыми болезнями;
  • склонностях к тромбозу;
  • нарушении кровообращения из-за атеросклеротических отложений.

Многие доктора для лечения приведенных выше патологий используют Вальсакор. Но применять его для получения максимального лечебного эффекта целесообразно в составе комплексного лечения.

Его концентрация бывает 40, 80, 160 или 320 мг.

Также имеются вспомогательные элементы.В таблетках, в которых действующего компонента содержится 40 мг, есть такие дополнительные вещества: 40 мг макрогола 4000, 0,5 мг красителя оксид железа желтого, 0,02 красителя оксид железа красного, 1,5 гипромеллоза 6ср.

В таблетках, в которых валсартана 80 мг, содержатся такие вспомогательные компоненты: 41 мг МКЦ, 30 мг лактозы моногидрат, 4,5 мг магния стеарат, 2 мг кроскармеллозы натрия, 1,5 мг повидона К25 и 1 мг коллоидного кремния диоксид. Оболочка состоит из 3 мг гипромеллозы 6ср, 0,3 мг макрогола 4000, 0,68 мг титана диоксид и 0,02 мг красителя оксид железа красного.

В таблетках, в которых дозировка валсартана 160 мг, есть следующие вещества: 82 мг МКЦ, 60 мг лактозы моногидрат, 9 мг магния стеарат, 2 мг кремния диоксид коллоидного, 3 мг повидон К25, 4 мг кроскармеллоза натрия. Пленочная оболочка вмещает 5,52 мг гипромеллозы 6ср, 0,6 мг макрогола 4000, 1,36 мг титана диоксид, 0,5 мг красителя оксид железа желтого и 0,02 мг красителя оксид железа красного.

В таблетках, в которых валсартана 320 мг, содержатся такие дополнительные компоненты: 120 мг лактозы моногидрат, 164 мг МКЦ, 18 мг магния стеарат, 4 мг диоксида коллоидного, 6 мг повидона К25.

Пленочная оболочка состоит из 11,2 мг гипромеллозы 6ср, 2,4 мг титана диоксид, 1,2 мг макрогола 4000, 1 мг красителя оксид железа желтого и 0,2 мг красителя оксид железа красного.

Форма выпуска и упаковка

Выпускает Вальсакор АО «КРКА, д.д., Ново место». Производство сосредоточено в Словении. В России есть официальное представительство.

Лекарственная форма выпуска – капсулы в ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. В блистере может быть 7, 10, 14 и 15 таблеток. Пластины помещены в картонную коробку. Есть пачки по 2, 4, 12, 14 и 20 блистеров.

Таблетки от давления Вальсакор

Капсулы, содержащие 40 мг валсартана, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Окрашены в коричнево-желтый цвет. Таблетки с количеством валсартана 80 мг розовые. Капсулы, содержащие 160 и 320 мг действующего вещества, овальные, окрашены в коричневато-желтый оттенок.

В свечах и каплях данный препарат не выпускают. Есть более дешевые аналоги зарубежного и отечественного производства. Но они менее эффективны.

Инструкция по применению

Четко указывает сопровождающая Вальсакор инструкция по применению при каком давлении его использовать – при повышенном.

Дозировку валсартана должен подбирать доктор на основании результатов анализов, диагностических исследований. Учитывают индивидуальную переносимость лекарства и степень гипотензивного эффекта у определенного пациента.

Для лечения гипертонии начальная доза равна 80 мг в сутки, поделенная на два приема. Спустя месяц обычно достигается стойкий гипотензивный эффект. Максимальная разрешенная дозировка Вальсакора при гипертонии – 160 мг в день.

При сердечной недостаточности пьют таблетки по 40 мг дважды в сутки. Если лекарство переносится нормально, тогда постепенно дозировку доводят до 160 мг раз в 12 часов. Максимально в день принимают 320 мг. Если валсартан используется в комбинированной терапии, тогда его пьют в количестве 160 мг в сутки.

Если вместе с Вальсакором больной использует диуретики, тогда дозу валсартана снижают.

В инструкции нет информации касательно того, в какое время суток принимать препарат, до либо после еды.

Доктора рекомендуют выпивать лекарство утром после завтрака.

Это повышает эффективность медикамента и позволяет в течение дня чувствовать себя хорошо.

Несмотря на то, что Вальсакор эффективен и помогает улучшить состояние многих пациентов, не всем его можно использовать для лечения.

Так, противопоказаны таблетки от давления Вальсакор при беременности и во время лактации.

Не стоит начинать курс и при галактоземии, непереносимости лактозы и действующего вещества – валсартана. При таких состояниях лекарство способно лишь ухудшить общее самочувствие.

По отзывам пациентов Вальсакор переносится легко. Но все же нужно знать, какие могут возникнуть побочные эффекты вследствие приема данного медикамента.

Таблетки способны вызывать:

  • фарингит, синусит, ринит;
  • головокружение;
  • тошноту и рвоту;
  • головную боль;
  • сильный кашель;
  • расстройство пищеварения;
  • боли в зоне живота;
  • повышенную утомляемость;
  • миалгию;
  • анемию;
  • тромбоцитопению;
  • приступы стенокардии;
  • гипотонию;
  • нарушение сердцебиения;
  • парестезии;
  • повышенное потоотделение;
  • отек легких.

Крайне редко наблюдается сбой в работе почек. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи. Иногда медикамент провоцирует повышение содержания билирубина, глюкозы, мочевины, креатинина в плазме. Также некоторые пациенты отмечают снижение либидо, появление признаков артралгии, бессонницы.

Условия хранения и срок годности

Чтобы препарат помог, важно использовать те таблетки, которые правильно хранились.

Поэтому при заказе Вальсакора в сети Интернет, стоит поинтересоваться у продавца, где, при какой температуре и влажности сберегалось средство.

Оптимальная температура хранения составляет не выше +30 градусов.

Держать лекарство надо в сухом месте, подальше от детей и животных. Нельзя принимать препарат, срок годности которого истек. Поэтому при покупке лекарства нужно обратить внимание на то, до какого месяца и года надо использовать медикамент. Срок отображен на упаковке и составляет 36 месяцев. Содержится такая информация и на блистере.

Цена и где купить

Вальсакор продается практически во всех аптеках. Если на данный момент медикамента нет, тогда его следует заказать у фармацевта.

Также можно приобрести лекарство в сети Интернет. Существует масса онлайн-аптек, которые предлагают Вальсакор по приемлемой стоимости.

Цена таблеток варьируется в пределах от 160 до 550 рублей.

Многое зависит от дозировки и количества покупаемых блистеров. Также надо заметить, что в разных организациях стоимость препарата различная. Например, в интернет-аптеке ЗдравЗона упаковка Вальсакора 80 мг из 30 таблеток продается по 160 рублей.

Wer.ru такой же препарат предлагает купить за 184 рубля. В Еврофарм лекарство стоит 210 рублей. Цена медикамента в ИФК равняется 244 рубля.

Детям

Людям до 18-летнего возраста Вальсакор назначают редко, поскольку безопасность и эффективность лечения валсартаном детей пока не доказана на практике. Но все же в некоторых случаях такое лекарство прописывают.

Было замечено, что у детей 6-18 лет валсартан вызывает дозозависимое плавное снижение кровяного давления.

Нормализация показателей тонометра наблюдается спустя две недели. Причем это не зависит от принятой дозы. Вальсакор противопоказан при почечной недостаточности, холестазе, циррозе. При патологиях печени максимальная суточная доза – 80 мг.

В пожилом возрасте

У людей старше 60 лет системная биодоступность препарата немного выше, чем у молодых лиц.

Но это не имеет клинического значения.

Во время лечения пожилых больных валсартаном используется стандартная начальная дозировка. При этом коррекция дозы в сторону повышения не проводится.

С алкоголем

Вальсакор несовместим с алкоголем. Спиртные напитки способны усилить ортостатическую гипотензию. Это может спровоцировать шум в ушах, слабость, головную боль, потерю сознания. Поэтому на время терапии валсартаном рекомендуется полностью отказаться от принятия алкогольных напитков.

Отзывы

В основном, пациенты и доктора положительно высказываются о препарате.

Многие отмечают высокую эффективность лекарства, его доступность в стоимостном плане. По отзывам медикамент плавно снижает показатели тонометра и нормализует давление на целый день. К недостаткам больные относят то, что порой возникают побочные эффекты.

У некоторых Вальсакор вызывает резкое снижение давления и действует непродолжительно. Различие мнений объясняется тем, что организм каждого человека является индивидуальным и по-своему реагирует на валсартан.

Видео по теме

Что лучше – Вальсакор или Лозап? Общая картина станет яснее после просмотра данного видеоролика:

Таким образом, Вальсакор – это эффективный препарат для нормализации работы сердечно-сосудистой системы. Лекарство продается в любой аптеке и стоит недорого. Прежде чем начинать прием таблеток, требуется прочитать инструкцию.

  • Устраняет причины нарушения давления
  • Нормализует давление в течение 10 минут после приема

Последнее изменение: Июль 5th, 2019 в 11:38 дп

Вальсакор – антигипертензивное лекарственное средство, которое применяется для устранения симптомов повышенного АД. Обладает быстрым и эффективным воздействием на организм, предотвращает осложнения, связанные с сердечно-сосудистыми нарушениями, и значительно улучшает самочувствие больных.

Фармакология и особенности препарата

Вальсакор (valsacor) является комбинированным препаратом, основу которого составляет Валсартан или Валсартан в комбинации с гидрохлоротиазидом. Валсартан относится к специфическим антагонистам рецептов особого фермента ангиотензина 2, который вызывает сужение сосудов. Оказывает избирательное блокирующее воздействие на рецепторы, отвечающие за реализацию эффектов данного вещества. Лекарство обеспечивает повышение уровня ангиотензина 2 в плазме и активизирует работу рецепторов АТ-2. Валсартан не подавляет выработку АПФ – вещества, которое трансформирует ангиотензин 1 в ангиотензин 2 и разрушает брадикинин, в связи с чем его применение не вызывает побочного эффекта в виде сухого кашля.

Гидрохлоротиазид представляет собой тиазидный диуретик, воздействие которого обеспечивается нарушением обратного всасывания ионов микроэлементов (калий, натрий, магний) и жидкости в тканях почек, а также расширением мелких артерий.

После приема медикаментозное средство хорошо абсорбируется стенками ЖКТ, причем степень абсорбции зависит от индивидуальных особенностей организма. Валсартан выводится в неизменном виде с желчью, калом и мочой, гидрохлоротиазид – преимущественно с мочой (на 95%).

Комбинация активных веществ Вальсакора обеспечивает снижение периферического сопротивления сосудов, нормализации АД и сердечного выброса. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-4 часа, а антигипертензивный эффект длится более 24-х часов. Средство выпускается в форме таблеток, содержащих разную концентрацию активных компонентов – 40, 80, 160, 320 мг Валсартана, 12,5 или 25 мг гидрохлоротиазида. Таблетки имеют двояковыпуклую круглую форму с риской для удобства дозирования, и разный цвет в зависимости от состава. Препарат отпускают по рецепту, срок хранения составляет 24 месяца при температуре не выше 25 градусов.

Вальсакор от давления применяется при следующих заболеваниях:

  • артериальная гипертензия;
  • ХСН 2-4 класса в составе комплексного лечения у пациентов, которые не используют ингибиторы АПФ;
  • после перенесенного инфаркта миокарда, вследствие которого у больных наблюдается дисфункция левого желудочка (в целях снижения риска внезапной смерти).

Совет: наибольшая эффективность от препарата у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе проявляется после длительного применения – у них значительно повышается толерантность к физическим нагрузкам и снижается риск развития осложнений. У больных с гипертонией уменьшаются проявления заболевания и возможность гипертонического криза.

Дозировка и правила приема

Лекарство принимают 1-2 раза в сутки, причем прием пищи не оказывает влияния на фармакологические свойства. Дозировка назначается исходя из клинического течения болезни, индивидуальной переносимости и характеристик организма.

При артериальной гипертензии Вальсакор рекомендуется принимать раз в день, начальная доза составляет 80 мг. Максимальный эффект достигается спустя 2-4 недели приема, в ином случае доза может быть повышена до 320 мг.

Начальная доза при диагнозе ХСН (хроническая сердечная недостаточность) – 40 мг дважды в сутки, после чего (при условии нормальной переносимости) ее повышают до 80-160, максимум до 320 мг в сутки, которые следует разделить на два приема.

При инфаркте миокарда у больных со стабильными показателями жизнедеятельности использование Вальсакора можно начинать уже спустя 12 часов после развития нарушения. Лечение стартует с дозы 20 мг дважды в сутки, после чего ее постепенно поднимают на 20 мг до достижения дозировки в 160 мг дважды в сутки, максимально можно принимать 320 мг. В данном случае необходимо продолжительное употребление препарата – не менее 3-х месяцев.

В число противопоказаний к применению Вальсакора входят:

  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам;
  • билиарный цирроз печени, холестаз;
  • серьезные нарушения печеночной и почечной функции;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • гемодиализ.

Совет: перед назначением Вальсакора больным рекомендуется сделать общий анализ крови – при нарушенной концентрации калия и натрия, а также повышении содержания мочевой кислоты и кальция в организме препарат не применяется.

Препарат не назначают при планировании беременности, а в случае подтверждения зачатия препарат его следует отменить как можно раньше. Применение лекарства при вынашивании ребенка (особенно во второй половине) может вызвать серьезные нарушения его развития. Если препарат использовался в данный период, нужно провести ультразвуковое исследование почек и костей головы плода. Безопасность использования Вальсакора у детей не подтверждена, поэтому он не назначается для лечения сердечно-сосудистых нарушений до 18 лет.

Побочные эффекты

В целом препарат Вальсакор хорошо переносится больными, но иногда наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • головокружение, головные боли, нарушения сна, шум в ушах;
  • серьезное снижение АД, сердечная недостаточность;
  • боли в области живота, нарушение процессов пищеварения;
  • кашель, заболевания дыхательной системы, синусит, фарингит, насморк;
  • боли в спине и мышцах;
  • аллергические реакции (зуд, отеки, сыпь), общая слабость, снижение полового влечения.

В лабораторных анализах пациентов, принимающих средство, наблюдается повышение концентрации калия и креатинина, снижение гемоглобина и гематокрита, уменьшение уровня нейтрофилов, тромбоцитов, увеличение активности печеночных ферментов.

Совет: при плохой переносимости Вальсакора, особенно при наличии инфаркта миокарда в анамнезе, целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозировки или отмене препарата.

При применении Вальсакора согласно инструкции передозировка невозможна. Симптомы передозировки включают сильное снижение АД, которое способно привести к обмороку, коллапсу и шоку, после которого возможен летальный исход. Терапия симптоматическая – промывание желудка, прием абсорбентов, восполнение объема циркулирующей крови, устранение нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ в данном случае не дает желаемых результатов.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с препаратами, содержащими калий, литий и кальций возможно повышения концентрации данных микроэлементов в крови. Одновременное употребление Вальсакора с мочегонными средствами способно вызвать сильное понижение АД. При назначении препарата в комбинации с гипогликемическими средствами, лекарствами от подагры, антихолинергическими препаратами, цитостатиками может потребовать коррекции дозировок, а также наблюдения за состоянием организма и побочными эффектами. Значимого взаимодействия активных компонентов Вальсакора с варфарином, атенололом, циметидином, амлодипином, индометацином, аспирином отмечено не было, поэтому они могут применяться совместно с Валсартаном.

Совет: при приеме любых лекарственных препаратов или биодобавок совместно с Вальсакором следует проконсультироваться со специалистом, чтобы избежать нежелательных реакций организма.

Особые указания

  1. Использование препарата у пациентов с сердечной недостаточностью проводится с большой осторожностью, так как в некоторых случаях возможно развитие гипотензии и изменение почечной функции.
  2. Применение комбинированной формы препарата вызывает более выраженное снижение АД, чем использование лекарства, которое содержит один действующий компонент (Валсартан).
  3. Серьезное снижение АД возможно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, выраженной нехваткой натрия и при длительном употреблении диуретиков, поэтому перед лечением следует восстановить водно-электролитный баланс в организме.
  4. У пожилых людей, а также больных с дисфункцией почек и печени легкой или средней степени изменение дозировки не нужно, а при серьезных нарушениях работы данных органов Вальсакор применяется с осторожностью под постоянным медицинским контролем.
  5. При снижении АД в качестве побочного эффекта отмена лекарства, как правило, не требуется – терапию можно продолжать после нормализации показателей.
  6. Прекращение приема лекарственного средства не вызывает синдрома отмены, но дозировку лучше снижать постепенно.
  7. Терапия Вальсакором требует аккуратности при управлении средствами автотранспорта и выполнении работы, подразумевающей повышенную концентрацию внимания, так как в число вероятных побочных эффектов входит сонливость и головокружение.

Аналоги

В число аналогов Вальсакора входят препараты, имеющие в составе аналогичные вещества: Валсафорс, Диован, Валс, Тарег, Нортиван, Валаар. Самостоятельно заменять одно лекарство другим при терапии сердечно-сосудистых заболеваний запрещено, так как они могут иметь разный список противопоказаний и побочных эффектов.

Вальсакор – одно из наиболее эффективных медикаментозных средств, которое, согласно отзывам, быстро устраняет проявления артериальной гипертензии и других заболеваний. При правильном применении оно хорошо переносится организмом и вызывает минимум побочных эффектов.

Недавно мама легла в больницу из-за проблем с сердцем и давлением. Давление скачет, то пониженое, то повышеное, часто мучает тахикардия и сердце как будто плюхает в груди. При поступлении в больницу давление было 160/100. Там ей поставили по результатам суточного мониторинга и других обследований диагноз: гипертоническая болезнь 2 стадии.
На второй день в больнице маме прописал лечащий врач принимать
по 1 таблетке 2 раза в день Вальсакор 80 мг утром и вечером вместе с мочегонным препаратом Индапамид (2.5 мг 1 таблетка утром).
На фото таблетки, которые мама сама себе купила, в больнице выдавали их бесплатно.

Таблеточки небольшие, удобно принимать. В одном блистере по 15 таблеток, всего их в упаковке 3 штуки.

Также еще давали периодически его аналог Валсартан. После приема таблетки Валсартан в голове развиднелось, она стала ясной.
На следующий день уже давление стало нормализовываться и было 140/100 два дня, на 3 день стало днем 120/80, а вечером давление упало до 97/70. Стало хуже, голова кружилась, было сонное состояние, на следующий день как проснулась также пониженое было, но таблетку она эту выпила, а вечером не стала уже пить. Возможно дозировка была неправильно подобрана и пить надо было хотя бы половинку таблетки 40 мг.
Но врач потом сказал, что если давление сильно пониженое 90/60, то можно совсем не пить. Если давление 110/70, то уже надо и пить лучше 1 таблетку в день 80 мг, а не по половинке 2 раза в день. Также аналогом Вальсакора является не только Валсартан, но и и Валз.
После выписки также прописали пить этот препарат постоянно и врач сказал, что в течении месяца давление должно нормализоваться и организм привыкнет к препарату.
Мама сейчас пьет всего по 1 таблетке утром 80 мг, но пока никак не свыкнется с таким необычным состоянием, то голова резко кружится, то в сон клонит, кашель еще от них. Но давление пока нормализовалось, надеемся что и состояние нормализуется, либо придется менять препарат на другой.
Стоит, кстати упаковка препарата Вальсакор из 90 таблеток 399 рублей. Если пить по 1 таблетке в день, то хватит на 3 месяца. Если по две, то на 1.5 месяца.

Совместимость лекарств «Кардиомагнил» и «Индапамид»

Взаимодействия Индапамид (входит в Индапамид) ⇔ Ацетилсалициловая кислота (входит в Кардиомагнил)

В Ацетилсалициловая кислота (текст из инструкции) ⇒ Индапамид (его нашли)

Базовые взаимодействия (Acetylsalicylic acid)

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Взаимодействия из торговых названий (Аспирин Кардио)

При одновременном применении АСК усиливает действие ряда лекарственных препаратов:
— метотрексата — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата АСПИРИН КАРДИО совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг/нед ( см «Противопоказания»), и возможно с осторожностью при дозе метотрексата менее 15 мг/нед;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— СИОЗС — что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
— НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);
— этанола (алкогольные напитки) — повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза ПГ в почках);
— ингибиторы АПФ — отмечается дозозависимое снижение СКФ (в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием), и, соответственно, ослабление гипотензивного действия;
— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
При одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.
При одновременном применении с системными ГКС (. Кроме гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

В Индапамид (текст из инструкции) ⇒ Ацетилсалициловая кислота (его нашли)

Базовые взаимодействия (Indapamide)

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.
НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации. C препаратами кальция — гиперкальциемии. C метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.
При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Взаимодействия из торговых названий (Тензар)

Нежелательное сочетание лекарственных средств
Препараты лития.
При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут применяться в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа ‘пируэт’.

—– антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
— некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
— другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астсмизол, винкамин (в/в).
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа ‘пируэт’ (фактор риска — гипокалиемия).
Следует определить содержание калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала комбинированной терапии индаламидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо применять препараты, не вызывающие аритмию типа ‘пируэт’.
Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/сут).
Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным, вследствие приема диуретиков, содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо.
— за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить;
— или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию. Амфотерицин В (в/в), глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника
Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен.
Отмечается усиление антигипертензивного эффекта. Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды.
Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов. При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержание калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Сочетание препаратов, требующее внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен).
Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин.
Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Не следует применять метформин, если концентрация креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества.
Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики).
Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция.
При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус.
Возможно увеличение концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном назначении).
Снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).