Валтрекс 500 инструкция

Валтрекс — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Валтрекс

Валтрекс – противовирусный препарат, основным действующим веществом которого является валацикловир. Лекарственное средство обладает активностью против вирусов опоясывающего герпеса, вируса герпеса человека 6 типа, простого герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барр. После всасывания в пищеварительном тракте под воздействием ферментов печени препарат превращается в валин и ацикловир.
Ацикловир встраивается в цепочку ДНК вируса, тем самым прекращает синтез ДНК и блокирует размножение (репликацию) вируса.
При нормальном иммунитете у пациента редко (меньше 0,1%) встречается пониженная чувствительность вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса к Валацикловиру. У пациентов со значительно выраженными иммунными нарушениями (при ВИЧ-инфекции, после химиотерапии или пересадки костного мозга) снижение чувствительности вирусов к препарату встречается чаще – это связано с мутациями вирусов и нарушением структуры вирусной ДНК.
С белками в крови связывается всего лишь 15% Валтрекса. Выводится Валацикловир из организма с мочой. Период полувыведения препарата равен 3 часам, при почечной недостаточности – примерно 14 часов, что может привести к повышению концентрации препарата в организме.

Формы выпуска

Валтрекс выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.

Инструкция по применению Валтрекса

С лечебной целью Валтрекс применяется при таких заболеваниях:

  • опоясывающий герпес (опоясывающий лишай): уменьшает выраженность и продолжительность болевого синдрома при острой стадии и при невралгии после герпеса;
  • герпетические инфекции слизистых и кожи, вызванные простым герпесом 1 и 2 типа (включая герпес губ и генитальный герпес); применение препарата в ранние сроки обрывает развитие болезни.

С профилактической целью Валтрекс назначается:

  • для профилактики обострений простого герпеса (1 и 2 типа), генитального герпеса;
  • для снижения риска инфицирования полового партнера герпесом гениталий (при сочетании приема с безопасным сексом);
  • для профилактики оппортунистических инфекций (простого герпеса, цитомегаловирусной инфекции, опоясывающего герпеса) и снижения реакции отторжения при пересадке органов у взрослых и детей после 12 лет.
  • Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
  • хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью надо применять Валтрекс в сочетании с другими препаратами, обладающими токсическим воздействием на почки, и при выраженных клинических проявлениях ВИЧ-инфекции. Осторожность следует проявлять и при назначении Валтрекса пациентам с заболеваниями печени.

  • Со стороны нервной системы: головная боль (часто – от 1% до 10%); головокружение, галлюцинации, снижение интеллекта, спутанность сознания (редко – менее 0,1%); нарушение походки, дрожание в теле, нарушение речи, возбуждение, судороги, потеря сознания (очень редко – менее 0,01%). Эти явления обратимы, наблюдаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью или применении высоких доз (8 г в сутки).
  • Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в животе, понос, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита (редко – менее 0,1%); обратимые ухудшения функциональных проб печени (очень редко – менее 0,01%).
  • Со стороны органов дыхания: нарушение дыхания (от 0,1% до 1%).
  • Со стороны почек: функциональные нарушения почек (редко – менее 0,1%), в очень редких случаях – почечная колика и острая почечная недостаточность.
  • Со стороны кожи: в редких случаях – зуд, фоточувствительность (менее 1% пациентов).
  • Аллергические реакции: (в очень редких случаях) сыпь по типу крапивницы, ангионевротический отек (отек кожи и подкожной клетчатки).
  • Прочие реакции: повышенная утомляемость, гемолитическая анемия (за счет разрушения эритроцитов), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитов), снижение числа лейкоцитов в крови. Чаще эти побочные эффекты развиваются у пациентов со значительными иммунными нарушениями, в терминальной стадии СПИДа при назначении им высоких доз Валтрекса (8 г в сутки) в течение длительного периода.

Лечение Валтрексом

Как принимать Валтрекс?
Прием таблеток Валтрекса не зависит от приема пищи. Лекарство запивают водой. Пациентам пожилого возраста и лицам с риском обезвоживания следует обеспечить обильное питье.
Профессиональных ограничений (управление транспортом и работа с опасным оборудованием) на время лечения Валтрексом нет.
Дозировка Валтрекса
При опоясывающем герпесе Валтрекс применяется обычно в дозировке по 1 г 3 р. в сутки в течение недели.
Герпетическая инфекция, вызванная вирусами простого герпеса 1 и 2 типа в остром периоде лечится Валтрексом 7 дней в дозе 500 мг 2 р. в сутки. При рецидиве заболевания – курс длится обычно 5-10 дней, и лечение следует начинать при малейших проявлениях заболевания как можно раньше.
Альтернативная схема лечения герпеса губ: в первый день назначается 2 г Валтрекса 2 р. в день с 12-часовым интервалом. Прием препарата следует начинать уже при первых признаках болезни (жжение, зуд на губе).
Для профилактики рецидива болезни (при нормальном иммунитете) принимают 500 мг 1 р. в сутки, а при частых обострениях (10 р. за год и чаще) – по 250 мг 2 р. в сутки. При иммунодефицитных состояниях дозируют по 500 мг 2 р. в сутки. Длительность курса лечения от 4 до 12 месяцев.
Для профилактики генитального герпеса у здорового полового партнера с нормальным иммунитетом ему следует принимать 500 мг Валтрекса 1 р. в сутки. Ежедневный прием препарата проводят год и более, если половые контакты регулярные, а при нерегулярных – лечение начинают за 3 дня до полового контакта.
При пересадке органов взрослым и подросткам после 12 лет для профилактики вирусных инфекций и реакции отторжения назначают Валтрекс по возможности в раннем послеоперационном периоде в дозе 2 г 4 р. в сутки.
При хронической почечной недостаточности дозы препарата подбираются врачом индивидуально в зависимости от показателей клиренса креатинина. Таким пациентам необходим регулярный врачебный контроль, так как у них чаще развиваются осложнения со стороны нервной системы. При гемодиализе Валтрекс назначается после его проведения.
Пациентам с заболеваниями печени, особенно при тяжелом циррозе печени, высокие дозы Валтрекса применяются с осторожностью.
При передозировке препарата возникают нарушения деятельности органов пищеварения (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль, нарушения сознания, галлюцинации), а также возможно развитие острой почечной недостаточности. Эффективным в этом случае является проведение гемодиализа.

Валтрекс детям

Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.
Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.
По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.

Валтрекс при беременности и лактации

Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период беременности недостаточно, и они статистически недостоверны.
Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.
Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко, препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Валтрекс следует использовать с осторожностью при одновременном назначении с препаратами, которые выделяются также почками и способны вызвать нарушение функции почек, ибо это может привести к повышению концентрации обоих препаратов.
Такими препаратами, способными изменить концентрацию Валтрекса в крови, могут быть иммунодепрессанты, Циклоспорин, Такролимус, Пробенецид, Циметидин и др. В случае одновременного применения их с Валтрексом необходимо чаще контролировать функцию почек.

Валтрекс и алкоголь

В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Токсическое воздействие на нервные клетки, печень и угнетающее действие на центр дыхания оказывают и противовирусные препараты, и алкогольные напитки.
Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:

  • Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия, снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
  • Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.
  • Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.

Сочетанное воздействие Валтрекса и алкоголя на организм может оказаться непредсказуемым. Кроме того, могут усугубляться и аллергические реакции. Поэтому от употребления алкогольных напитков во время приема противовирусного препарата Валтрекс лучше отказаться.

Аналоги Валтрекса

  • Валацикловир-ОВl;
  • Вирдел;
  • Валацикловир;
  • Вайрова;
  • Валвир;
  • Валцикон;
  • Валацикловир канон;
  • Валавир.

Отзывы


Отзывов о препарате Валтрекс много. В положительных отзывах указывается эффективность препарата, отсутствие рецидивов заболевания (84 отзыва из 107). Но есть и отзывы об отсутствии эффекта от лечения (23 отзыва из 107), и даже проявление герпеса на губах на фоне приема препарата.
Многие авторы указывают на более выраженный лечебный эффект при комбинации Валтрекса с препаратами, повышающими иммунитет.
В качестве отрицательной характеристики указывается высокая цена лекарства (отмечено во многих отзывах). Общий рейтинг препарата Валтрекс по оценке пользователей 3,9 из 5 баллов.

Цена Валтрекса и некоторых его аналогов

Валтрекс (10 таблеток) – от 980 до 1311 руб.; до 3275 рублей за 42 таблетки.
Валвир – от 633 руб., Валцикон – от 499 руб., Вайрова – от 632 руб., Вирдел – от 1461 руб.

VALTREX TBL 500MG N10

Валтрекс (Valtrex)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись «VALTREX 500»; ядро таблетки белого или почти белого цвета. 1 таб. валацикловира гидрохлорид 556 мг, в т.ч. валацикловир 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, карнаубский воск, концентрат белого красителя, чернила для печати, содержащие бриллиантовый голубой 5312 (FT 203).

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов.

Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — 15%.

Выведение У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания

  • лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);
  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
  • лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);
  • Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;
  • профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;
  • Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

Режим дозирования

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. При очень частых рецидивах (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — 4-12 мес.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций. При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа. Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

  • Со стороны ЦНС: часто — головная боль.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота. Данные постмаркетинговых исследований
  • Со стороны ЦНС: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих Валтрекс в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ.
  • Со стороны пищеварительной системы: редко — чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных тестов печени (которые иногда расценивают как проявления гепатита).
  • Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, проявления фоточувствительности; редко — зуд. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно при поздней стадии СПИД, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Беременность и лактация

Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком.

После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке к AUC ацикловира в плазме матери колебалось от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

Учитывая это, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако в/в введение зовиракса в дозе 30 мг/кг/сут применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса. В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов.

В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется.

При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа. Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Особые указания

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось.

Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Специальных предосторожностей не требуется.

Передозировка

В настоящее время данных по передозировке Валтрекса недостаточно.

Симптомы: при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания). В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено. Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/сут и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус)

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Источник аннотации, инструкции по применению препарата(лекарства): «Медицинский портал о здоровье EUROLAB»

Таблетки от герпеса Валтрекс: инструкция по применению, цены и отзывы препарата

Валтрекс – таблетки от разных видов герпеса, в состав которых входит активное вещество валацикловир. Это высокоэффективное средство, которое применяется при развитии герпесвирусной инфекции у взрослых и детей, вызванной ВПГ 1-2 типов, а также вирусом Варицелла-Зостер.

Герпес – довольно распространенное заболевание, которому более всего подвержены люди со слабым иммунитетом. И хотя медикаментозных средств против этой патологии на современном фармацевтическом рынке есть огромное множество, лечение Валтрексом дает отличные результаты в борьбе с неприятной и опасной патологией.

Показания к применению Валтрекса

Лекарство против герпеса Вальтрекс имеет свои показания к применению. Помимо терапевтических, его назначают и в профилактических целях.

Применение препарата Валтрекс для избавления от герпеса целесообразно:

  1. При заболеваниях, вызванных вирусами простого герпеса 1 и 2 типов. Использование Валтрекса обосновано при «простуде» на губах, возбудителем которой является ВПГ, а также при генитальном герпесе (ВПГ-2). Вальтрекс в форме таблеток эффективен, если везикулярная герпетическая сыпь расположена не только на поверхности кожных покровов, но также на слизистых оболочках губ, носа и гениталий.
  2. При патологиях, возбудителем которых является вирус герпеса 3 типа – Варицелла-Зостер. Валтрекс целесообразно применять, если имеет место опоясывающий лишай. Препарат снимает боли, вызванные поражением нервных волокон, способствует скорейшему вскрытию пузырьков и заживлению образовавшихся на их месте язвочек и ран.

Из всех доступных лекарств от герпетической сыпи Вальтрекс пользуется особой популярностью. К тому же с его помощью можно проводить профилактические мероприятия для снижения частоты рецидивов лабиального и генитального герпеса. Препарат назначается пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство по пересадке внутренних органов или костного мозга, а также с целью профилактики развития цитомегаловирусной инфекции (герпес 5 типа).

Применение Валтрекса без наличия показаний строго запрещено – бесконтрольный его прием может вызвать нежелательные реакции со стороны иммунной системы человека.

Особенности применения Валтрекса

Перед началом терапии важно ознакомиться с инструкцией, чтобы понять, как принимать Валтрекс при герпес-вирусной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи, но дозировка зависит от того, каким типом герпесвируса была вызвана болезнь.

Лечение ВГЧ -3

Для лечения опоясывающего лишая Вальтрекс назначают в дозировке 1 г (что равно 2 таблеткам) трижды в сутки. Препарат необходимо запивать большим количеством воды. Время лечения Валтрексом может варьироваться от 5 до 7 дней. При необходимости курс терапии может быть пролонгирован или отменен раньше положенного срока лечащим врачом.

Лечение ВПЧ 1-2 типов

Валтрекс при герпесе, вызванном ВПЧ 1 и 2 типов, назначается в дозировке 1 таблетки дважды в сутки. Для снятия симптомов заболевания этой дозы вполне достаточно. Принимать препарат необходимо не меньше 5 дней, но при необходимости курс терапии может быть продлен до 10 суток.

Чтобы избежать дальнейшего развития герпеса, начать применение Вальтрекса необходимо после появления первых тревожных симптомов – покраснения и отечности кожи, жжения, зуда, пощипывания. Это поможет остановить прогрессирование болезни и не допустить возникновения везикулярной герпетической сыпи. Для предотвращения рецидива болезни назначают по 500 мг препарата (1 таблетка) раз в день.

Если повторные вспышки инфекций, вызванных активностью вирусов простого герпеса, случаются 10 раз в год и чаще, врачом может быть разработана иная схема лечения. В этом случае дозировку лекарственного препарата Валтрекс удваивают.

При необходимости лечение герпесвирусной инфекции противовирусными лекарственными средствами может быть дополнено иммуномодуляторами, ведь слабая иммунная система – одна из главных причин развития герпеса.

Лечение простуды на губах

Активное вещество Валтрекса – валацикловир – оказывает пагубное воздействие на возбудитель «лихорадки» на губах – вирус герпеса человека 1 типа. Если обычная дозировка медпрепарата не помогает справиться с болезнью, ее можно увеличить до 2 г (4 таблеток) два раза в день. Между приемами лекарства должно пройти не менее 6, и не более 12 часов. Такая схема дозирования подразумевает всего лишь однодневный курс терапии.

Лечение генитального герпеса

В случаях, когда половой герпес рецидивирует больше 9 раз в год, взрослым пациентам без иммунной супрессии назначают по 500 мг Валтрекса раз в сутки. При этом курс терапии рассчитан на продолжительный промежуток времени, вплоть до 12 месяцев.

Поскольку в состав Вальтрекса входит мощный противовирусный компонент, препарат с осторожностью применяется для лечения генитального герпеса у детей и женщин при беременности.

Противопоказания к применению

Валтрекс категорически нельзя применять, если у человека имеется, хотя бы, одно из нижеприведенных противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.
  2. Печеночные заболевания, протекающие в тяжелой форме.
  3. Острые заболевания почек – пиелонефрит, почечная недостаточность и др.
  4. Заболевания иммунной системы (ВИЧ СПИД).
  5. Склонность к аллергии.
  6. Бронхиальная астма в фазе обострения.

Также это средство запрещено применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста.

С особой осторожностью препарат используют при беременности. Также, компоненты, входящие в его состав, абсолютно несовместимы с алкоголем, поэтому, во избежание нежелательных реакций организма, от употребления спиртного во время лечения Валтрексом необходимо отказаться.

Побочные реакции и передозировка препаратом

После приема лекарства у людей с гиперчувствительностью к компонентам Валтрекса могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушения сознания;
  • тошнота;
  • расстройства стула;
  • боль в животе;
  • снижение или полная потеря аппетита.

Побочное влияние лекарства может также проявиться аллергическими реакциями: зудом, жжением, крапивничными высыпаниями на коже. В редких ситуациях возможно развитие ангионевротического отека.

Симптомы передозировки

При несоблюдении предписанной врачом дозы лекарства возможно развитие передозировки. Она проявляется:

  • спутанностью сознания;
  • рвотой;
  • нарушениями пищеварения;
  • потерей сознания;
  • судорогами;
  • развитием железодефицитной анемии;
  • ухудшением мозговой деятельности;
  • слабостью;
  • потливостью;
  • быстрой утомляемостью и др.

Но подобные нарушения могут наблюдаться в редких случаях, при длительной передозировке препаратом. Зачастую Валтрекс хорошо переносится пациентами, и не вызывает никаких недомоганий.

Аналоги и отзывы о применении Вальтрекса

Если по каким-либо причинам препарат не может быть применен для лечения герпесвирусной инфекции, могут быть использованы его аналоги. Существует несколько высокоэффективных лекарственных средств, имеющих такие же терапевтические свойства и формы выпуска.

Так, вместо Валтрекса, используются таблетки:

  1. Ацикловир.
  2. Фамвир.
  3. Рибавирин.
  4. Фамцикловир-Тева.
  5. Валавир.

Стоимость этих препаратов разная, и колеблется в диапазоне 70-3000 рублей. Но если есть необходимость в применении лекарств для избавления от такой неприятной болезни кожи, как герпес, сконцентрироваться нужно не на цене лекарства, назначенного врачом, а на его эффективности.

Отзывы о препарате

Медикаментозный препарат Валтрекс появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, но отзывы о его эффективности, в основном, положительные. Больные, которые прошли курс терапии с использованием этих таблеток, отмечают высокую их эффективность и удобство формы выпуска. Они отмечают, что положительное действие препарата отмечается уже на вторые сутки со дня начала терапии, к тому же, по сравнению с Ацикловиром, Валтрекс реже вызывает возникновение побочных эффектов.

Есть и отрицательные отзывы о лечении эти медпрепаратом, но связаны они, в основном, с недомоганиями, вызванными приемом таблеток. К тому же цена на лекарство довольно внушительная, что, при частых рецидивах заболевания, становится серьезной нагрузкой для семейного бюджета.

Но большинство пациентов, все же, считают, что Валтрекс – это именно тот препарат, который помогает быстро и эффективно излечить герпес, вызванный ВГЧ 1-3 типов, и перевести болезнь в фазу длительной ремиссии.

Валтрекс принадлежит к группе препаратов, обладающих выраженным противовирусным действием, и широко используется для лечения кожных заболеваний, спровоцированных активностью вируса герпеса, в том числе Herpes genitalis, Herpes zoster и Herpes labialis.

Действующим веществом Валтрекса является валацикловира гидрохлорид, доза которого в каждой таблетке составляет 500 мг.

Фармакологические свойства Валтрекса

Действие Валтрекса направлено на блокирование синтеза ДНК вирусов герпеса и дальнейшую репликацию вирусов. Попадая в организм человека, валацикловир под воздействием особого фермента валацикловиргидролазы полностью биотрансформируется в ацикловир, который обладает выраженной способностью ингибировать вирусы следующих типов:

  • Вирус простого герпеса 1 типа, провоцирующий развитие орального герпеса;
  • Вирус простого герпеса 2 типа (генитальный герпес), считающийся наиболее опасным для людей с ослабленной иммунной системой, в частности для ВИЧ-инфицированных пациентов;
  • Вирус Варицелла-Зостер, провоцирующий ветряную оспу и опоясывающий герпес (лишай);
  • Цитомегаловирус, активация которого сопровождается ОРВИ, генерализованным поражением внутренних органов или неспецифическим поражением органов мочеполовой системы;
  • Вирус Эпштейна-Барра (герпеса человека 4 типа), которому приписывается важная роль в процессе формирования опухолевых клеток в человеческом организме и который ассоциируется с такими заболеваниями как герпес, герпангина;
  • Герпесвирус человека 6 типа, являющийся причиной развития внезапной экзантемы (распространенного детского заболевания, иначе известного как розеола), а при реактивации провоцирующий такие патологии, как энцефалит, пневмонит и прочие заболевания, сопровождающиеся угнетением (депрессией) костного мозга.

Многочисленные исследования и медицинские отзывы о Валтрексе показали, что у пациентов, иммунная система которых функционирует нормально, клинические штаммы вирусов, обладающих сниженной чувствительностью к действию ацикловира, встречаются крайне редко. На порядок чаще такие вирусы обнаруживаются у пациентов, чье состояние характеризуется явно выраженным иммунодефицитом. Это могут быть лица, прошедшие химиотерапию, перенесшие трансплантацию органов или костного мозга, а также больные с ВИЧ.

Показания к применению Валтрекса

В соответствии с инструкцией, Валтрекс назначается в следующих случаях:

  • Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
  • Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2);
  • В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
  • Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловируса;
  • В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
  • Для снижения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
  • Для профилактики прочих вирусных инфекций.

Противопоказания к применению Валтрекса

Согласно инструкции, Валтрекс не рекомендуется назначать пациентам с повышенной чувствительностью к его действующему веществу или какому-либо из входящих в его состав вспомогательных ингредиентов. Также не назначают его и в случае, если у пациента ранее отмечалась повышенная чувствительность к аналогам Валтрекса.

С соблюдением мер предосторожности препарат рекомендуется назначать ВИЧ-инфицированным пациентам.

Поскольку в настоящее время имеющиеся данные о применении препарата при беременности ограничены, Валтрекс назначают лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для матери оказывается большей, чем возможные риски для ее будущего ребенка. Также с осторожностью лечение Валтрексом назначают в период кормления грудью.

Способы применения Валтрекса и дозировки

Согласно инструкции, Валтрекс принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количество жидкости.

Суточная доза препарата зависит от того, для лечения какого заболевания его назначают:

  • При опоясывающем герпесе (лишае) рекомендуется принимать по две таблетки трижды в день на протяжении недели;
  • Для лечения заболевания, спровоцированных активностью вируса простого герпеса, следует принимать по одной таблетке Валтрекс дважды в день на протяжении 5-10 дней при первичном заражении и в течение 3-5 дней при рецидиве заболевания;
  • Для лечения орального герпеса рекомендованная суточная доза составляет восемь таблеток, которые принимают за два приема с интервалом между ними в двенадцать часов (курс – 1 сутки);
  • Для предупреждения цитомегаловирусной инфекции Валтрекс пьют по четыре таблетки четыре раза в день на протяжении 3 месяцев;
  • В профилактических целях для предупреждения заболеваний, обусловленных вирусом простого герпеса, пациентам с нормальным иммунитетом рекомендуется принимать препарат один раз в день по одной таблетке Валтрекс (длительность курса терапии определяется лечащим врачом и обычно составляет от 4 месяцев до одного года);
  • В профилактических целях для предупреждения заболеваний, обусловленных вирусом простого герпеса, пациентам с ослабленным иммунитетом рекомендуется принимать препарат дважды в день по одной таблетке (длительность курса терапии определяется лечащим врачом и обычно составляет от 4 месяцев до одного года);
  • Для профилактики генитального герпеса Валтрекс принимают по одной таблетке раз в день на протяжении года (при регулярной половой жизни) или же за три дня до предполагаемого полового контакта.

Побочные эффекты Валтрекса

Согласно отзывам о Валтрексе, препарат довольно редко провоцирует побочные эффекты, однако в отдельных случаях возможны такие проявления, как:

  • Головокружение, головные боли, путанность сознания;
  • Тремор, судороги;
  • Повышенная возбужденность;
  • Снижение умственных способностей;
  • Обратимые нарушения функции печени;
  • Приступы тошноты и рвоты;
  • Неприятные ощущения в эпигастральной области;
  • Расстройства стула;
  • Аллергические проявления: зуд, крапивница, ангионевротический отек и т.д.;
  • Обратимые нарушения функции почек (колики, острая почечная недостаточность).

Согласно отзывам о Валтрексе, все эти неприятные симптомы, возникающие на фоне его приема, исчезают практически сразу же после отмены препарата.

По механизму воздействия на организм аналогами Валтрекса являются Валацикловир, Вирдел, Валвир, Ацикловир, Фамцикловир и другие.

Валтрекс (Валацикловир)

Таблица аналогов и цен

Валтрекс (оригинальный Валацикловир) — инструкция по применению (аннотация)

Все противовирусные препараты и иммуностимуляторы .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Валацикловир (Valaciclovir, код АТХ (ATC) J05AB11):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Валтрекс (Valtrex) — оригинал таблетки 500мг 10 и 42 Польша, Глаксо за 10шт: 991- (средняя 1243↘) -1836;
за 42шт: 2840- (средняя 3387↗) — 4910
737↘
Вайрова (Vayrova) таблетки 500мг 10 Индия, Ранбакси 559- (средняя 663↗) -969 146↗
Валацикловир (Valaciclovir) таблетки 500мг 10 Россия, Технология лекарств 447- (средняя 599↗) -1178 219↘
Валацикловир- OBL (Valaciclovir- OBL) таблетки 500мг 10 Россия, Оболенское 447- (средняя 598↗) -1547 103↘
Валвир (Valvir) таблетки 500мг 10 и 42 Исландия, Актавис за 10 шт: 431- (средняя 696↗) -1100 ;
за 42 шт: 1550- (средняя 1977) — 2695
278↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Вирдел (Virdel) таблетки 500мг 10 и 42 Индия, Хетеро Драгс за 10шт: 400- (средняя 658↗) -845;
за 42шт: 1260- (средняя 1850↘) — 2350
31↘

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Валтрекс (оригинальный Валацикловир) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусный препарат.

Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — 15%.м

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.м

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки.

Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания к применению препарата ВАЛТРЕКС

  • лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);
  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
  • лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);
  • Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;
  • профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;
  • Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

Режим дозирования

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения — 4-12 мес.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз в сутки в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Показания Клиренс креатинина Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза в сутки
Опоясывающий герпес менее 15 мл/мин 1 г 1 раз в сутки
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз в сутки
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
Лечение лабиального герпеса 15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза в течение 1 дня
Лечение лабиального герпеса менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета: 250 мг 1 раз в сутки; при иммунодефиците: 500 мг 1 раз в сутки
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Валтрекса
более 75 2 г 4 раза в сутки
50-75 1.5 г 4 раза в сутки
25-50 1.5 г 3 раза в сутки
10-25 1.5 г 2 раза в сутки
менее 10 или диализ 1.5 г 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих Валтрекс в высоких дозах (8 г/) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: редко — чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных тестов печени (которые иногда расценивают как проявления гепатита).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, проявления фоточувствительности; редко — зуд.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно при поздней стадии СПИД, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г в сутки ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания к применению препарата ВАЛТРЕКС

  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Применение препарата ВАЛТРЕКС при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке к AUC ацикловира в плазме матери колебалось от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сутки. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

Учитывая это, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако в/в введение зовиракса в дозе 30 мг/кг/сутки применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/ и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Дозировки для пациентов с выраженным нарушением функции поче описаны в разделе «Режим дозирования».

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль Клиренса Креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у детей

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.

У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию.

Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Специальных предосторожностей не требуется.

В настоящее время данных по передозировке Валтрекса недостаточно.

Симптомы: при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания). В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/ и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .

Вернуться к началу страницы